เอ็นโดซาน

เอนโดซานแสดงฤทธิ์ในการบำบัดเนื้องอก

ส่วนประกอบของไซโคลฟอสฟาไมด์เป็นสารที่ยับยั้งการทำงานของเซลล์แบบอัลคิเลตติ้ง ภายในเซลล์เนื้องอก สารนี้จะผ่านการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพด้วยการสร้างองค์ประกอบเมตาบอลิซึมที่มีกิจกรรม ซึ่งจะทำลายกระบวนการจับกับอาร์เอ็นเอและดีเอ็นเอโดยการสร้างพันธะขวางระหว่างเส้นใยของโครงสร้างเหล่านี้ ในเวลาเดียวกัน เมตาบอไลต์จะปิดกั้นกระบวนการแบ่งตัวแบบไมโทซิสและทำให้การจับกับโปรตีนช้าลง

[ 1 ], [ 2 ]

ตัวชี้วัด เอ็นโดซาน

ใช้เพื่อขจัดอาการผิดปกติดังต่อไปนี้:

• ภาวะต่อมน้ำเหลืองโตแบบแกรนูโลมาโตซิส
• มะเร็งต่อมน้ำเหลือง;
• มะเร็งไมอีโลม่าหลายแห่ง
• มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด lymphoblastic ในระยะที่ดำเนินอยู่;
• มะเร็งกระดูก;
• มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด non-Hodgkin
• เนื้องอกของระบบประสาท;
• มะเร็งเต้านม;
• โรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง
• มะเร็งรังไข่;
• มะเร็งจอประสาทตา

เมื่อใช้ร่วมกับยาต้านเนื้องอกชนิดอื่น ใช้ในการรักษามะเร็งปากมดลูก ปอด และกระเพาะปัสสาวะ รวมถึงมะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพันของต่อมลูกหมากหรือเนื้อเยื่ออ่อน และมะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพันชนิดเรติคูโลซาร์โคมา

เนื่องจากเป็นยาภูมิคุ้มกัน จึงใช้รักษาผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงินหรือโรคไขข้ออักเสบ โรคคอลลาเจนแบบก้าวหน้า โรคไต และนอกจากนี้ ยังใช้เพื่อป้องกันการปฏิเสธอวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่ายอีกด้วย

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา - กล่องละ 50 ชิ้น นอกจากนี้ยังผลิตในรูปแบบไลโอฟิไลเซทสำหรับเตรียมเป็นของเหลวที่ใช้สำหรับฉีดเข้าเส้นเลือด

[ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมไซโคลฟอสเฟไมด์จากทางเดินอาหารเสร็จสมบูรณ์แล้ว

กระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นภายในตับ ในกรณีนี้ ส่วนประกอบของการเผาผลาญที่มีฤทธิ์ซึ่งมีลักษณะเป็นอัลคิลเลตจะเกิดขึ้น ส่วนหนึ่งของส่วนประกอบเหล่านี้จะถูกแปลงเป็นเมแทบอไลต์ที่ไม่มีกิจกรรม และส่วนที่เหลือจะถูกแปลงเป็นส่วนประกอบของการเผาผลาญที่มีฤทธิ์ทำลายเซลล์ หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดแล้ว ค่า Cmax ของเมแทบอไลต์จะถูกบันทึกหลังจากผ่านไป 2-3 ชั่วโมง

การขับถ่ายธาตุที่เผาผลาญจะกระทำผ่านไต โดย 5-25% ของธาตุทั้งหมดจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของสารที่ไม่เปลี่ยนแปลง ในผู้ใหญ่ ครึ่งชีวิตคือ 7 ชั่วโมง และในเด็กคือ 4 ชั่วโมง

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

การให้ยาและการบริหาร

แพทย์จะเลือกขนาดยาตามอาการทางคลินิก โดยต้องรับประทานยาทางปากก่อนอาหารครึ่งชั่วโมงหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง โดยทั่วไปจะรับประทานยา 1-4 เม็ด (0.05-0.2 กรัม) ต่อวัน โดยจะรับประทานเป็นเวลา 14-21 วัน

ในการฉีดเข้าเส้นเลือดดำจำเป็นต้องละลายยาไว้ล่วงหน้า จำเป็นต้องให้ยา 0.05-0.1 g/m2 ทุกวัน^{เมื่อ}ฉีด 3 ครั้งต่อสัปดาห์ ปริมาณยาคือ 0.1-0.2 g/m2 เมื่อทำหัตถการ 2 สัปดาห์ครั้ง - 0.6-0.75 g/m2 ^{หากฉีด}เดือนละครั้ง จำเป็นต้องใช้ปริมาณยา 1.5-2 g/m2 ^{ปริมาณ}ยาทั้งหมดสำหรับหลักสูตรการรักษาทั้งหมดคือ 6-14 กรัม

การตรวจเลือดเป็นประจำจะตรวจติดตามความรุนแรงของการกดเม็ดเลือด (ระดับเกล็ดเลือดและเม็ดเลือดขาว) นอกจากนี้ ยังจำเป็นต้องตรวจติดตามการมีอยู่ของเม็ดเลือดแดงในปัสสาวะด้วย (ซึ่งเป็นสัญญาณของโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบมีเลือดออก ซึ่งในกรณีนี้ควรหยุดการรักษา) นอกจากนี้ หากเกิดการติดเชื้อแทรกซ้อน ซึ่งเป็นภาวะแทรกซ้อนจากการกดเม็ดเลือดอย่างรุนแรง จะต้องหยุดการรักษา

คุณไม่ควรดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในระหว่างการบำบัด

[ 12 ], [ 13 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอ็นโดซาน

ห้ามใช้ Endoxan ในระหว่างตั้งครรภ์

ไซโคลฟอสฟามายด์ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นควรหยุดให้นมบุตรระหว่างการรักษา ในทารกที่มารดาให้นมบุตรระหว่างการรักษา พบว่ามีภาวะเกล็ดเลือดต่ำและนิวโทรฟิลต่ำ รวมถึงท้องเสียและระดับฮีโมโกลบินลดลง

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การยับยั้งการทำงานของไขกระดูก
• โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ;
• อาการแค็กเซียที่มีลักษณะเด่นชัด
• การกักเก็บปัสสาวะ
• การติดเชื้อในระยะเริ่มแรก;
• พยาธิสภาพในระยะสุดท้าย;
• ภาวะแพ้ยาอย่างรุนแรงร่วมด้วย

ต้องใช้ความระมัดระวังในการใช้ในกรณีของโรคเกาต์ โรคนิ่วในไต การผ่าตัดต่อมหมวกไต การกดไขกระดูก และโรคไต โรคตับ หรือโรคหัวใจขั้นรุนแรง

[ 9 ], [ 10 ]

ผลข้างเคียง เอ็นโดซาน

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาวต่ำ หรือ ภาวะนิวโทรฟิลต่ำ
• อาการอาเจียน, ปวดท้อง, ท้องผูกหรือท้องเสีย, คลื่นไส้, เบื่ออาหาร และยังมีอาการปากเปื่อย, โรคดีซ่าน และลำไส้ใหญ่บวมอีกด้วย
• โรคผมร่วง;
• อาการคันผิวหนัง ผื่น และลมพิษ
• สีผิวไม่สม่ำเสมอ;
• โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบหรือท่อปัสสาวะอักเสบแบบมีเลือดออก โรคไต กรดยูริกในเลือดสูง และการทำงานของไตผิดปกติ
• กล้ามเนื้อหัวใจอักเสบมีเลือดออก (พบได้น้อย);
• พังผืดที่ส่งผลต่อปอด (การรักษาในระยะยาวโดยใช้ยาขนาดใหญ่)
• อาการหยุดมีประจำเดือนและความผิดปกติของการสร้างสเปิร์มและการสร้างไข่ (บางครั้งอาจรักษาไม่หายขาดได้)

[ 11 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีของการเป็นพิษ จะมีการสังเกตพบผลข้างเคียงที่รุนแรงขึ้น รวมถึงอาการพิษต่อหัวใจหรือภาวะเม็ดเลือดต่ำ

ไม่มีวิธีรักษา มีแต่การรักษาตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาต้านโรคเกาต์ที่ทำลายกรดยูริกร่วมกันอาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดโรคไต เนื่องจากไซโคลฟอสเฟไมด์จะเพิ่มปริมาตรของกรดยูริกที่เกิดขึ้น

การใช้ร่วมกับอัลโลพูรินอลจะเสริมฤทธิ์พิษต่อไขกระดูก

สารที่กระตุ้นให้เกิดออกซิเดชันของไมโครโซมจะทำให้กระบวนการเผาผลาญของไซโคลฟอสเฟไมด์รุนแรงขึ้น ส่งผลให้ปริมาณของส่วนประกอบของการเผาผลาญที่เกิดขึ้นเพิ่มขึ้น และส่งผลให้ผลของยาเพิ่มมากขึ้น

ไซโคลฟอสเฟไมด์ช่วยเพิ่มคุณสมบัติต้านการแข็งตัวของเลือดของยาและยังช่วยกระตุ้นการทำงานของยาปฏิชีวนะต้านเนื้องอกอย่างเดาโนรูบิซินและดอกโซรูบิซินอีกด้วย

การใช้ร่วมกับยากดภูมิคุ้มกัน (รวมทั้งอะซาไทโอพรีน, GCS, เมอร์คาโตพิวรีนกับไซโคลสปอริน และคลอแรมบูซิล) จะทำให้มีความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ รวมถึงการเกิดเนื้องอกแทรกซ้อนมากขึ้น

เมื่อใช้เอนโดซานร่วมกับสารที่กระตุ้นการกดไขกระดูก รวมถึงการฉายรังสี จะทำให้การกดไขกระดูกเพิ่มขึ้น

การให้ไซโคลฟอสเฟไมด์ร่วมกับโลวาสแตตินกับผู้รับการปลูกถ่ายหัวใจมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดภาวะไตวายเฉียบพลันหรือกล้ามเนื้อโครงร่างตาย

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

สภาพการเก็บรักษา

เอ็นโดซานจะต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิภายใน 25°C

[ 17 ], [ 18 ]

อายุการเก็บรักษา

Endoxan สามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ขายยา

[ 19 ], [ 20 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ประสบการณ์การใช้ยาในกุมารเวชศาสตร์ยังมีจำกัดมาก

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ ไซโคลฟอสฟาไมด์, ลิโดกซิน, ไซโตซานกับไซโคลฟอสฟาไมด์ และเอนโดซาน-แอสตา

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

บทวิจารณ์

เอนโดแซนได้รับการวิจารณ์มากมายเกี่ยวกับผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นจากการใช้ ผู้ป่วยเกือบทั้งหมดรายงานว่ามีเลือดไหลขึ้นที่ผิวหนังบริเวณใบหน้าหลังจากฉีดเข้าเส้นเลือด พวกเขายังบ่นว่าเหงื่อออกมากเกินไปและปวดหัวอีกด้วย นอกจากนี้ ในบรรดาอาการเชิงลบที่เกิดขึ้นบ่อยครั้งในความคิดเห็นของผู้ใช้ พบว่ากระบวนการสร้างเม็ดเลือดถูกยับยั้งและผมร่วงทั้งหมดหรือบางส่วน (ผมเริ่มงอกขึ้นมาใหม่หลังจากสิ้นสุดการบำบัด)

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]