เอนาพริล

Enapril แสดงฤทธิ์ลดความดันโลหิต

ตัวชี้วัด เอนาพริล

ใช้เพื่อลดความดันโลหิตสูง

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยสารบำบัดจะเกิดขึ้นในรูปแบบยาเม็ด โดยบรรจุกล่องละ 20 ชิ้น

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

เภสัช

ยาต้านความดันโลหิตที่ซับซ้อนนี้ประกอบด้วยส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ 2 ชนิดที่ช่วยลดค่าความดันโลหิต ได้แก่ เอแนลาพริลกับไฮโดรคลอโรไทอาไซด์

เอนาลาพริลเป็นยาต้าน-แข่งขันที่มีความจำเพาะสูง (ยับยั้งกิจกรรม) ของส่วนประกอบ ACE ผลของยาจะป้องกันการเปลี่ยนแองจิโอเทนซิน-1 เป็นแองจิโอเทนซิน-2 ซึ่งส่งผลต่อการหดตัวของหลอดเลือดอย่างมีนัยสำคัญ ส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นตามมา

ในเวลาเดียวกัน เอแนลาพริลจะลดปริมาณการผลิตอัลโดสเตอโรน ซึ่งทำให้ค่าในเลือดและดัชนีแองจิโอเทนซิน-2 ลดลง ผลกระทบนี้ทำให้ความดันโลหิตลดลง ความต้านทานของระบบหลอดเลือดส่วนปลาย ความดันภายในการไหลเวียนของเลือดขนาดเล็กและห้องโถงด้านขวา และนอกจากนี้ยังเพิ่มปริมาณการส่งออกของเลือดจากหัวใจอีกด้วย

ผลของเอแนลาพริลทำให้ความดันซิสโตลิกและไดแอสโตลิกลดลงอย่างค่อยเป็นค่อยไป ลดการหนาตัวของผนังซ้ายของหัวใจ และการไหลเวียนเลือดในหลอดเลือดหัวใจมีเสถียรภาพมากขึ้น

ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์เป็นยาขับปัสสาวะที่ออกฤทธิ์โดยลดการดูดซึมโซเดียมและคลอไรด์ที่แตกตัวเป็นไอออนภายในหลอดไตส่วนต้น นอกจากนี้ยังยับยั้งการดูดซึมโพแทสเซียมและไบคาร์บอเนตกลับคืนด้วย

ฤทธิ์ขับปัสสาวะจะเกิดขึ้นเมื่อมีอาการด่างในเลือดและกรดเกิน และจะลดลงเมื่อใช้สารนี้เป็นเวลานาน

การรวมกันของส่วนประกอบทั้งสองที่กล่าวข้างต้นในยาตัวเดียวจะช่วยเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตและในเวลาเดียวกันก็ช่วยลดอาการบวมของเนื้อเยื่อและภาระของกล้ามเนื้อหัวใจอีกด้วย

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เอนาลาพริลถูกดูดซึมได้ดีภายในทางเดินอาหาร (ประมาณ 60%) โดยจะเกิดการย่อยสลายภายในตับ ซึ่งระหว่างนั้นจะมีการหลั่งเอนาลาพริล ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญที่ออกฤทธิ์ ดัชนีการดูดซึมของยาอยู่ที่ 40% ระดับ Cmax ในพลาสมาของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกบันทึกหลังจาก 1 ชั่วโมง และผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญที่ออกฤทธิ์จะถูกบันทึกหลังจาก 3-4 ชั่วโมง

การสังเคราะห์โปรตีนของเอนาลาพริแลตภายในพลาสมาน้อยกว่า 50% หนึ่งในสามของส่วนที่ให้ยาจะถูกขับออกทางลำไส้ (27% เป็นส่วนประกอบของเอนาลาพริแลตและอีก 6% เป็นเอนาลาพริล) และไต (18% เป็นเอนาลาพริแลตและ 61% เป็นเอนาลาพริล) ครึ่งชีวิตของเอนาลาพริแลตคือ 11 ชั่วโมง และค่าการกวาดล้างภายในไตคือ 150±44 มล./นาที

การดูดซึมไฮโดรคลอโรไทอาไซด์อย่างรวดเร็วจะส่งผลให้เกิดผลขับปัสสาวะภายใน 1-2 ชั่วโมง ส่วนประกอบจะผ่านรกและเข้าสู่เต้านม สารจะถูกขับออกค่อนข้างเร็ว ประมาณ 95% ผ่านทางปัสสาวะ

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยานี้ทางปากวันละครั้ง โดยรับประทานยาในเวลาที่สะดวกสำหรับผู้ป่วย โดยไม่ต้องคำนึงถึงปริมาณอาหารที่รับประทาน ระยะเวลาในการรักษาด้วยยาและปริมาณยาที่รับประทานต่อวันจะต้องพิจารณาตามความรุนแรงของอาการป่วย

โดยปกติแล้ว หากต้องการลดความดันโลหิตสูง คุณต้องเริ่มด้วยการรับประทาน 1 เม็ดต่อวัน จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาเป็น 2-4 เม็ดตามภาพทางคลินิก ในกรณีนี้ ควรเลือกขนาดยาสูงสุดต่อวันสำหรับผู้ป่วยแต่ละรายโดยคำนึงถึงสุขภาพทั่วไป ความรุนแรงของความดันโลหิตสูง และการมีโรคร่วมด้วย นอกจากนี้ จำเป็นต้องตรวจติดตามการทำงานของไตและระดับโพแทสเซียมในเลือด

ในกรณีโรคไต ควรเลือกขนาดยาโดยคำนึงถึงค่า CC หากค่า CC เกิน 30 มล./นาที ควรลดขนาดยาเริ่มต้นลงครึ่งหนึ่ง (เหลือครึ่งเม็ด) จากนั้นค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้นโดยควบคุมการทำงานของไตจนกว่าจะได้ผลลัพธ์ที่ดีที่สุด

[ 21 ], [ 22 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอนาพริล

ไม่ควรใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ประวัติอาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง;
• อาการแพ้รุนแรงร่วมกับไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ เอแนลาพริล หรือส่วนประกอบเพิ่มเติมของยา
• โรคตับขั้นรุนแรง;
• โรคเกาต์ชนิดรุนแรง
• โรคไตขั้นรุนแรง (รวมทั้งภาวะไม่มีปัสสาวะ โรคไตจากเบาหวาน และไตวายเฉียบพลัน)
• โรคเบาหวานที่มีอาการรุนแรง;
• โรคตีบที่ส่งผลต่อหลอดเลือดแดงไตหรือหลอดเลือดใหญ่
• กล้ามเนื้อหัวใจอุดตันชนิดหนาตัวมาก

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

ผลข้างเคียง เอนาพริล

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังนี้:

• อาการวิงเวียนศีรษะหรือปวดศีรษะ;
• อาการคลื่นไส้อย่างรุนแรง (ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดการอาเจียนหรือไม่ก็ได้)
• อาการไอแห้ง;
• อาการแห้งของเยื่อบุช่องปาก
• ปัญหาการทำงานของตับ (ระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในซีรั่มสูงขึ้น) ร่วมกับอาการท่อน้ำดีอุดตันรอง
• กล้ามเนื้ออ่อนแรง ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำหรือโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (จากการใช้ยาเป็นเวลานาน)
• ระดับยูเรียและครีเอตินินที่เพิ่มขึ้น รวมถึงการเกิดโปรตีนในปัสสาวะ (ในกรณีของโรคไต)

[ 20 ]

ยาเกินขนาด

โดยทั่วไปอาการมึนเมาจากยาจะมาพร้อมกับอาการความดันโลหิตลดลง ซึ่งจะแสดงอาการดังนี้ คลื่นไส้ อ่อนแรงโดยทั่วไป ซีด เวียนศีรษะ เหงื่อออกมาก ระดับไวรัส EBV ผิดปกติ และปวดศีรษะ

เมื่ออาการพิษเริ่มปรากฏให้เห็นอย่างชัดเจน จำเป็นต้องทำการล้างกระเพาะและให้สารดูดซับแก่ผู้ป่วย นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องวางผู้ป่วยในแนวนอนโดยก้มศีรษะลง ในภายหลัง เพื่อแก้ไขตัวบ่งชี้ปริมาณเลือด จำเป็นต้องให้สารละลายโซเดียมคลอไรด์ 9% เข้าทางเส้นเลือดดำ (ผ่านหลอดหยด) และแองจิโอเทนซิน-2 (หากจำเป็น)

จำเป็นต้องดำเนินการตามมาตรการทั้งหมดพร้อมๆ กันกับการติดตามค่าสำคัญของสภาพทั่วไปของผู้ป่วย ตลอดจนระดับยูเรียและโพแทสเซียมในซีรั่มร่วมกับครีเอตินิน

ในกรณีที่มีโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ควรใช้สารละลาย KCl และโพแทสเซียมแอสปาร์เตต (ไม่เกิน 2 กรัมต่อวัน) ในกรณีที่มีภาวะด่างในเลือดต่ำ ควรใช้โซเดียมคลอไรด์ ในกรณีที่มีภาวะกรดเกินในเลือด ควรฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียม

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาต้านความดันโลหิต ร่วมกับเอธานอล บาร์บิทูเรต รวมถึงยาเสพติดและอนุพันธ์ฟีโนไทอะซีน ทำให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตเพิ่มขึ้น ดังนั้น จึงจำเป็นต้องตรวจติดตามตัวบ่งชี้ความดันโลหิตอย่างต่อเนื่อง และในบางกรณี จำเป็นต้องลดขนาดยา Enapril

การใช้ยาร่วมกับ NSAID หรือ NaCl จะทำให้คุณสมบัติลดความดันโลหิตของยาลดลง

การให้ยาร่วมกับ GCS จะทำให้พารามิเตอร์ของอิเล็กโทรไลต์ไม่สมดุล (อาจนำไปสู่ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ) การให้ยาร่วมกับยาคลายกล้ามเนื้อที่ไม่ทำให้เกิดภาวะโพลาไรซ์จะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาได้ การให้ยาร่วมกับยาคลายกล้ามเนื้อที่มีฤทธิ์กดประสาทจะช่วยลดอาการของภาวะความดันโลหิตสูง

การรับประทานยาร่วมกับฟอกซ์โกลฟจะทำให้ฤทธิ์ของฟอกซ์โกลฟรุนแรงขึ้น

เนื่องจากไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ส่งผลเสียต่อกระบวนการขับถ่ายลิเธียม จึงจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการใช้งานร่วมกัน เนื่องจากอาจทำให้เกิดพิษจากลิเธียมได้

การใช้ยาผสมและยาที่ช่วยรักษาระดับโพแทสเซียม (สไปโรโนแลกโทนและอะมิโลไรด์กับไตรแอมเทอรีน) อาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมในพลาสมาได้

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บ Enapril ไว้ที่อุณหภูมิระหว่าง 15-25°C

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Enapril ได้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารยา

[ 38 ], [ 39 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ Enapril ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 12 ปี)

[ 40 ], [ 41 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ ยา Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril และ Enzix ร่วมกับ Ampril และ Ramipril และนอกจากนี้ ยังมี Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel และ Quinard ร่วมกับ Lisinopril เป็นต้น

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

บทวิจารณ์

Enapril ได้รับการวิจารณ์ค่อนข้างมากเนื่องจากยานี้ขายในร้านขายยาค่อนข้างน้อย เมื่อพิจารณาจากลักษณะของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาแล้ว พบว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาที่ดี โดยมีผลดีต่อตัวบ่งชี้ความดันโลหิต