เอนาเจกซัล คอมโพสิตัม

Enagexal compositum เป็นยาที่ซับซ้อนจากกลุ่ม ACE inhibitor

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เอนาเจกซาลา คอมโพสิตัม

ใช้ในการบำบัดโรคความดันโลหิตสูงหลายชนิดที่มีระดับความรุนแรงแตกต่างกัน

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา โดยบรรจุในแผงพุพอง 10 ชิ้น ในแผงจะมีแผงพุพอง 3 ชิ้น

เภสัช

ยาต้านความดันโลหิตแบบรวมที่ประกอบด้วยเอแนลาพริล ซึ่งเป็นยาต้าน ACE และไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ ซึ่งเป็นยาขับปัสสาวะประเภทไทอาไซด์

เอนาลาพริลยับยั้งการสร้างแองจิโอเทนซิน 2 และขจัดฤทธิ์ทำให้หลอดเลือดหดตัว นอกจากนี้ยังช่วยลดความต้านทานโดยรวมของหลอดเลือดส่วนปลาย ลดความรุนแรงของภาระหลังการผ่าตัด ความดันโลหิต และความดันในห้องโถงด้านขวาและการไหลเวียนของปอด ในเวลาเดียวกัน เอนาลาพริลยังลดความต้านทานของหลอดเลือดในไต ส่งผลให้การไหลเวียนของเลือดในไตดีขึ้น

ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์มีฤทธิ์ขับโซเดียมและขับปัสสาวะ และยังช่วยเพิ่มคุณสมบัติลดความดันโลหิตของเอแนลาพริลอีกด้วย

อาการจะสังเกตเห็นการลดลงของค่าความดันโลหิตประมาณ 1 ชั่วโมงหลังรับประทานยา และผลจะคงอยู่ประมาณ 24 ชั่วโมง (โดยเฉลี่ย)

[ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เอนาลาพริล

หลังจากทานยาแล้ว สาร enalapril maleate จะถูกดูดซึมประมาณ 50-70%

ค่า Cmax ในซีรั่มจะสังเกตได้หลังจากผ่านไป 1 ชั่วโมง หลังจากการดูดซึม สารดังกล่าวจะถูกไฮโดรไลซ์และเปลี่ยนเป็นเอนาลาพริแลต ซึ่งเป็นสารยับยั้ง ACE ที่มีประสิทธิภาพมากกว่าเอนาลาพริล ค่าสูงสุดของเอนาลาพริแลตในพลาสมาของเลือดจะสังเกตได้หลังจากผ่านไป 3-4 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ให้ยา

ประมาณ 50-60% ของ Enalaprilat จะผ่านการสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมา

ประมาณ 94% ของปริมาณยา enalapril maleate จะถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระในรูปของ enalapril ร่วมกับ enalaprilat สาร enalaprilat เป็นองค์ประกอบหลักของปัสสาวะ ซึ่งคิดเป็นประมาณ 94% ของปริมาณยา ยานี้มีครึ่งชีวิต 35 ชั่วโมง

การขับถ่ายจะลดลงในผู้ที่มีการทำงานของไตที่อ่อนแอ - ตามระดับความไม่เพียงพอ การฟอกไตส่วนประกอบของเอนาลาพริแลตจะเกิดขึ้นในอัตรา 62 มล./ชั่วโมง

ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์

อัตราการดูดซึมของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์อยู่ที่ 65-75% ในผู้ป่วยหัวใจล้มเหลว การดูดซึมของสารจะลดลง ระดับสูงสุดของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ในพลาสมาอยู่ในช่วง 70-490 นาโนกรัม/มล. และใช้เวลา 1.5-4 ชั่วโมงจึงจะถึงระดับดังกล่าวหลังจากรับประทานยา 12.5 มก. ทางปาก และ 25 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา 25 มก. ทางปาก

การสังเคราะห์โปรตีนของธาตุภายในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 40-68%

การขับถ่ายไฮโดรคลอโรไทอาไซด์เกือบสมบูรณ์แล้ว โดยมากกว่า 95% จะถูกขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง ครึ่งชีวิตอยู่ภายใน 6-15 ชั่วโมง

ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ผ่านรกได้แต่ไม่ผ่านด่านกั้นเลือด-สมอง ในภาวะไตวาย อัตราการขับถ่ายอาจลดลงและครึ่งชีวิตอาจยาวนานขึ้น

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาโดยเลือกขนาดยาให้เหมาะกับผู้ป่วยแต่ละรายโดยคำนึงถึงอาการและระดับความดันโลหิตสูง การบำบัดเริ่มต้นด้วยการใช้ยาในขนาดน้อยก่อนแล้วค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้น

การสั่งจ่ายยา Enahexal Compositum แบบผสมคงที่นั้นได้รับอนุญาตเฉพาะในกรณีที่การปรับขนาดยา (ไทเทรต) หรือการใช้ยาแบบผสมเดี่ยว (เอนาลาพริลหรือไฮโดรคลอโรไทอาไซด์) ก่อนหน้านี้ไม่ได้ผล ผู้ที่มีข้อบ่งชี้ทางคลินิกที่เหมาะสมควรพิจารณาความเป็นไปได้ในการเปลี่ยนจากการใช้ยาเดี่ยวเป็นการใช้ยาแบบผสมคงที่โดยตรง

แผนการใช้ขนาดยา 10/25.

ขนาดยาเริ่มต้นต่อวันสำหรับผู้ที่ได้รับการรักษาที่ซับซ้อน คือ รับประทานยา 1 เม็ดในรูปแบบ 10/25 มก. วันละครั้ง

ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1-2 เม็ด โดยรับประทานวันละครั้งหรือสองครั้ง

ในการรักษาบำรุงรักษา ยาจะใช้ยาครั้งเดียวต่อวัน

อนุญาตให้รับประทานเอนาลาพริลได้สูงสุด 40 มก. และไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ 0.1 กรัม ซึ่งเป็นยาที่ใช้ในการรักษา 4 เม็ดต่อวัน ควรรับประทานส่วนนี้ 1 หรือ 2 ครั้ง

วิธีการบริหารยา ขนาดยา 20/12.5

ในเบื้องต้น ผู้ที่ได้รับการกำหนดให้รับการบำบัดแบบผสมผสาน ควรรับประทานยา 0.5 เม็ด ในขนาดยา 20/12.5 มก. ต่อวัน

ขนาดรับประทานเฉลี่ยต่อวันคือ รับประทานครั้งเดียวครั้งละ 1 เม็ด ปริมาณ 20/12.5 มก.

เพื่อการรักษาบำรุงรักษา ให้รับประทานยา 0.5 เม็ด ขนาด 20/12.5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน

คุณสามารถรับประทานยา Enahexal Compositum ขนาด 20/12.5 มก. ได้สูงสุด 2 เม็ดต่อวัน โดยสามารถรับประทานครั้งเดียวหรือแบ่งเป็น 2 ครั้งก็ได้

รับประทานยาโดยไม่คำนึงถึงอาหาร โดยล้างเม็ดยาด้วยน้ำเปล่าจำนวนมาก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอนาเจกซาลา คอมโพสิตัม

ไม่ควรใช้ Enahexal compositum ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีความไวต่อยา enalapril หรือสารยับยั้ง ACE อื่นๆ อย่างมาก
• การมีอาการบวมน้ำของ Quincke ในประวัติการรักษา
• การทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง (ระดับการกวาดล้างครีเอตินินต่ำกว่า 30 มิลลิลิตรต่อนาที) หรือการฟอกไต
• ความเบี่ยงเบนที่สำคัญทางคลินิกในระดับอิเล็กโทรไลต์ (การเกิดภาวะแคลเซียมในเลือดสูงหรือภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำและภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ)
• ภาวะตีบของหลอดเลือดแดงในบริเวณไต (ทั้งสองข้างหรือข้างเดียว (ถ้าคนไข้มีไตเพียงข้างเดียว))
• ผู้ป่วยที่เพิ่งได้รับการปลูกถ่ายไต;
• โรคตีบของลิ้นหัวใจไมทรัลหรือลิ้นหัวใจเอออร์ตาที่มีความสำคัญทางด้านการไหลเวียนเลือด
• กล้ามเนื้อหัวใจอุดตันชนิดโตเกิน;
• ภาวะตับทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง (ภาวะโคม่าหรือตับโคม่า)
• โรคเบาหวานหรือโรคเก๊าต์ในระยะรุนแรง

ผลข้างเคียง เอนาเจกซาลา คอมโพสิตัม

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้ ดังนี้:

• อาการทั่วไป: เวียนศีรษะ รู้สึกอ่อนแรง และปวดท้องหรือหน้าอก
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นเร็ว, อาการหมดสติเมื่อลุกยืน หรือใจสั่น;
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ท้องอืด ปากแห้ง ตับอ่อนอักเสบ ท้องผูก อาการตัวเหลืองหรืออาเจียนเนื่องจากภาวะน้ำดีคั่ง
• อาการทางระบบประสาท เช่น รู้สึกง่วงนอนหรือประหม่า กระสับกระส่าย นอนไม่หลับ และอาการชา
• อาการที่เกี่ยวข้องกับหนังกำพร้า: โรคผื่นภูมิแพ้ผิวหนัง (erythema multiforme) อาการคัน รวมถึงกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน และโรคผิวหนังอักเสบลอก รวมทั้งผมร่วงและ TEN
• ปัญหาการทำงานของไต: ไตวาย หรือ ไตอักเสบแบบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต
• อาการแพ้: ลมพิษ อาการบวมของ Quincke อาการแพ้แบบรุนแรง รวมทั้งภาวะ RDS;
• ความผิดปกติของการทำงานของระบบสร้างเม็ดเลือด เช่น ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ และภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตกหรือไม่มีเม็ดเลือด
• ความบกพร่องทางการมองเห็น: อาการ xanthopsia หรือการมองเห็นพร่ามัวชั่วคราว
• อาการอื่น ๆ ได้แก่ อาการปวดหลัง กล้ามเนื้ออ่อนแรงหรือเป็นตะคริว หายใจลำบาก หูอื้อ ปวดข้อ เหงื่อออกมาก และความต้องการทางเพศลดลง

การใช้ยาเป็นเวลานานอาจทำให้เกิดภาวะโซเดียมในเลือดต่ำหรือโพแทสเซียมในเลือดต่ำได้

ยาเกินขนาด

ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการเป็นพิษ อาการต่างๆ อาจปรากฏดังนี้: ความไม่สมดุลของเกลือ อัมพาต ความดันโลหิตลดลง ความรู้สึกตัวลดลง (ถึงขั้นโคม่า) หัวใจเต้นผิดจังหวะ ช็อกจากหลอดเลือดและหัวใจ และยังอาจมีอาการชัก หัวใจเต้นช้า อัมพาตลำไส้ อาการบวมน้ำของ Quincke และไตวายอีกด้วย

ในกรณีมึนเมา จำเป็นต้องทำหัตถการที่ช่วยขับยาออกจากร่างกาย (ล้างกระเพาะและใช้ถ่านกัมมันต์เป็นเวลาครึ่งชั่วโมงนับจากที่รับประทานยา) และนอกจากนี้ ให้ติดตามการทำงานของระบบสำคัญต่างๆ ในโรงพยาบาลด้วย

ในกรณีอาการพิษรุนแรง จะมีการดำเนินการในโรงพยาบาลเพื่อรักษาระดับความดันโลหิตให้คงที่ ได้แก่ การฉีดสารละลาย NaCl ที่มีสารทดแทนพลาสมาเข้าทางเส้นเลือด รวมไปถึงการฟอกไตและฉีดแองจิโอเทนซิน 2 หากจำเป็น

หากเกิดอาการบวมน้ำของ Quincke หรือมีอาการแพ้รุนแรงอื่นๆ จะต้องมีการกำหนดการรักษาเพื่อลดความไว โดยระหว่างนั้นจะมีการใช้ยาแก้แพ้ (เช่น ลอราทาดีนกับซูพราสติน) และ GCS (รวมถึงเดกซาเมทาโซนกับเพรดนิโซโลน) และนอกจากนี้ จะมีการใช้มาตรการเพื่อให้แน่ใจว่าทางเดินหายใจสามารถเปิดผ่านได้

นอกจากนี้ ยังจำเป็นต้องตรวจติดตามค่ากรด-เบส น้ำ และเกลือ รวมถึงกลูโคสและสารประกอบที่ขับออกมาในปัสสาวะเป็นประจำ หากเกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ต้องเติมโพแทสเซียมสำรองให้เต็ม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิต (รวมถึงยาขับปัสสาวะอื่นและยาที่ยับยั้งการทำงานของตัวรับ β) ยาขยายหลอดเลือด ไนเตรต ฟีโนไทอะซีน รวมถึงบาร์บิทูเรต ไตรไซคลิก และเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ จะทำให้คุณสมบัติในการลดความดันโลหิตของยาเพิ่มมากขึ้น

ยาต้านการอักเสบและยาแก้ปวด (รวมถึงอินโดเมทาซินและแอสไพริน) อาจลดผลการลดความดันโลหิตของ Enahexal Compositum ได้ ในผู้ที่มีภาวะเลือดน้อย การใช้ร่วมกันนี้อาจนำไปสู่ภาวะไตวายเฉียบพลัน

การใช้ซาลิไซเลตในปริมาณมากร่วมกับยาจะทำให้คุณสมบัติเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางเพิ่มขึ้น (โดยได้รับอิทธิพลจากฤทธิ์ของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์)

ยาขับปัสสาวะ โพแทสเซียม และยาที่ช่วยรักษาระดับโพแทสเซียม (เช่น อะมิโลไรด์กับสปิโนโรแลกโทนและไตรแอมเทอรีน) เช่นเดียวกับยาอื่นที่เพิ่มระดับโพแทสเซียม (รวมทั้งเฮปาริน) จะทำให้ระดับโพแทสเซียมเพิ่มขึ้นอย่างมากภายใต้อิทธิพลของเอแนลาพริล

การใช้ยาผสมร่วมกับยาขับปัสสาวะ (เช่น ฟูโรเซไมด์) คาร์เบนนอกโซโลน GCS เช่นเดียวกับซาลิไซเลต ACTH แอมโฟเทอริซิน บี และเพนิซิลลิน จี หรือการใช้ยาถ่ายในทางที่ผิด จะทำให้ระดับแมกนีเซียมหรือโพแทสเซียมในร่างกายเพิ่มขึ้นภายใต้อิทธิพลของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์

การใช้ร่วมกับลิเธียมทำให้ระดับลิเธียมในซีรั่มเพิ่มสูงขึ้น (ต้องติดตามตัวบ่งชี้นี้อย่างต่อเนื่อง) ซึ่งอาจส่งผลต่อระบบประสาทและหัวใจได้

สารไกลโคไซด์ดิจิทาลิสอาจเพิ่มความรุนแรงของผลกระทบและผลข้างเคียงของดิจิทาลิสในผู้ที่มีภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำหรือภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ

คาเทโคลามีน (เช่น เอพิเนฟริน) ลดผลการรักษาของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์

ยาเสพติด ยานอนหลับ และยาสลบ จะทำให้ค่าความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างมาก (ดังนั้น ก่อนทำการดมยาสลบ คุณต้องแจ้งแพทย์วิสัญญีเกี่ยวกับการรักษาด้วยการใช้ Enahexal Compositum เสียก่อน)

ยากดภูมิคุ้มกัน โพรเคนนาไมด์ เช่นเดียวกับอัลโลพูรินอลพร้อมกับ GCS ในระบบ และยาที่ยับยั้งการทำงานของไขกระดูก ทำให้จำนวนเม็ดเลือดขาวในเลือดลดลง และทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ

การใช้ยาต้านเซลล์ (รวมถึงไซโคลฟอสเฟไมด์และเมโทเทร็กเซตร่วมกับฟลูออโรยูราซิล) จะทำให้ฤทธิ์พิษต่อไขกระดูกรุนแรงขึ้น (โดยเฉพาะภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ) ซึ่งเกิดจากฤทธิ์ของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์

การรวมยาที่มีฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดที่รับประทานทางปาก (รวมถึงบิ๊กวไนด์หรือซัลโฟนิลยูเรีย) เช่นเดียวกับอินซูลิน จะทำให้ฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดลดลง

การรับประทานร่วมกับโคเลสทิโพลหรือโคลเอสไทรามีนจะช่วยลดระดับการดูดซึมของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์

ยาคลายกล้ามเนื้อคล้ายคูราเร เช่นเดียวกับยาที่ไม่เป็นขั้วซึ่งบล็อกการส่งสัญญาณของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ เพิ่มระยะเวลาและเพิ่มประสิทธิภาพในการคลายกล้ามเนื้อของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ (ควรแจ้งให้แพทย์วิสัญญีทราบก่อนใช้ยา)

การรวมกับเมทิลโดปาบางครั้งทำให้เกิดการแตกของเม็ดเลือดเนื่องจากการสร้างแอนติบอดีต่อสารไฮโดรคลอโรไทอาไซด์

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยา Enagexal Compositum ไว้ในที่มืดและแห้ง ห้ามให้เด็กเล็กเข้า อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Enagexal Compositum ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามจ่ายยาชนิดนี้ในเด็ก

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril กับ Enzix รวมถึง Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL กับ Enzix Duo และ Ena Sandoz กับ Enzix Duo Forte