เอมโลดิน

เอ็มโลดินเป็นสารต้านแคลเซียมชนิดเลือกสรรที่ออกฤทธิ์ต่อระบบหลอดเลือด

ตัวชี้วัด เอ็มโลดินา

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• ความดันโลหิตสูง;
• รูปแบบคงที่ของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีลักษณะเรื้อรัง
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบชนิดแปรผัน

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะบรรจุในรูปแบบเม็ดยา 10 เม็ดภายในแผงพุพอง ในกล่องจะมีแผงพุพอง 3 แผง

เภสัช

ธาตุแอมโลดิพีนเป็นสารต้านแคลเซียม (อนุพันธ์ของไดไฮโดรไพริดีน) ที่ยับยั้งการแทรกซึมของไอออนแคลเซียมเข้าสู่กล้ามเนื้อหัวใจและเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ

กลไกของฤทธิ์ลดความดันโลหิตของสารนี้เกี่ยวข้องกับผลการผ่อนคลายโดยตรงต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด กลไกของฤทธิ์ลดอาการเจ็บหน้าอกของยานี้ยังไม่ผ่านการศึกษาอย่างเต็มที่ แต่ทราบกันดีว่าปัจจัยต่อไปนี้มีบทบาทสำคัญในเรื่องนี้:

• การขยายตัวของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย ส่งผลให้ความต้านทานต่อแรงกดภายนอกลดลง เนื่องจากอัตราการเต้นของหัวใจคงที่ ภาระที่กระทำต่อหัวใจจึงลดลง การใช้พลังงานจึงลดลง และความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจก็ลดลงเช่นกัน
• การขยายตัวที่ส่งผลต่อหลอดเลือดหัวใจหลัก รวมถึงหลอดเลือดหัวใจขนาดเล็ก (ทั้งปกติและขาดเลือด) อาจมีบทบาทสำคัญในการออกฤทธิ์ทางยาของสารนี้ด้วย เนื่องจากการขยายตัวนี้ ปริมาณออกซิเจนที่กล้ามเนื้อหัวใจได้รับจะเพิ่มขึ้นในผู้ที่มีอาการกระตุกบริเวณหลอดเลือดหัวใจ (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบชนิดต่างๆ)

ในผู้ที่มีความดันโลหิตสูง การใช้ยาเพียงวันละครั้งจะทำให้ค่าความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกเป็นเวลา 24 ชั่วโมง (ผู้ป่วยสามารถนอนหรือยืนก็ได้ตลอดระยะเวลาดังกล่าว) เนื่องจากฤทธิ์ของยาเริ่มช้า จึงมักไม่พบว่าความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว

ในผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ เมื่อใช้ยาเพียงวันละครั้ง จะทำให้ระยะเวลารวมของการออกกำลังกายเพิ่มขึ้น รวมถึงช่วงเวลาก่อนที่จะเกิดอาการโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ และช่วงเวลาก่อนเกิดอาการ ST-segment depression สูงสุด 1 มม. ยาจะช่วยลดความถี่ของอาการโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ รวมถึงความจำเป็นในการใช้ไนโตรกลีเซอรีน

แอมโลดิพีนไม่มีผลเสียต่อการเผาผลาญและไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของระดับไขมันในพลาสมาในเลือด ได้รับการอนุมัติให้ใช้โดยผู้ป่วยโรคเบาหวาน โรคหอบหืด และโรคเกาต์

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เมื่อรับประทานยาในขนาดที่ใช้ในการรักษา ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะค่อยๆ ถูกดูดซึมเข้าสู่พลาสมาของเลือด ระดับการดูดซึมของโมเลกุลที่ไม่เปลี่ยนแปลงอยู่ที่ประมาณ 64-80% ค่าสูงสุดในพลาสมาของเลือดจะสังเกตได้หลังจากรับประทานยา 6-12 ชั่วโมง การใช้ยาร่วมกับอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของแอมโลดิพีน

การกระจาย.

ปริมาตรการกระจายอยู่ที่ประมาณ 21 ลิตร/กก. และค่า pKa ของสารออกฤทธิ์อยู่ที่ 8.6 การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าการสังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาของยาอยู่ที่ประมาณ 97.5%

กระบวนการเผาผลาญและการขับถ่าย

ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบจากพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 35-50 ชั่วโมง ยาจะถึงค่าสมดุลในพลาสมาของเลือดหลังจากรับประทานต่อเนื่อง 7-8 วัน ในกรณีนี้ แอมโลดิพีนส่วนใหญ่อยู่ภายใต้การเผาผลาญ ส่งผลให้ผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ไม่ทำงานเกิดขึ้น ประมาณ 60% ของส่วนที่บริโภคจะถูกขับออกทางปัสสาวะ (ประมาณ 10% เป็นแอมโลดิพีนที่ไม่เปลี่ยนแปลง)

ผู้ที่เป็นโรคตับ

ข้อมูลการใช้ยาในผู้ที่มีอาการตับเสื่อมยังมีจำกัด ในผู้ที่มีอาการตับเสื่อม อัตราการขับออกของแอมโลดิพีนจะลดลง ทำให้ครึ่งชีวิตของสารและ AUC เพิ่มขึ้น (ประมาณ 40-60%)

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่

เพื่อลดระดับความดันโลหิตสูงและรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ควรให้ยาขนาดเริ่มต้น 5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาขนาดเริ่มต้น 5 มก. เป็น 10 มก. ต่อวัน โดยคำนึงถึงการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วย

ผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบสามารถใช้ยานี้เป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาแก้โรคหลอดเลือดหัวใจตีบชนิดอื่นได้ หากผู้ป่วยดื้อต่อไนเตรตหรือยาบล็อกเบต้าขนาดมาตรฐาน

มีข้อมูลการใช้ยาร่วมกับยาขับปัสสาวะชนิดไทอาไซด์ ยาบล็อกเกอร์เบต้าและอัลฟา หรือยาต้านเอนไซม์ ACE ในผู้ที่มีความดันโลหิตสูง ไม่จำเป็นต้องเลือกขนาดยาหากใช้ร่วมกับยาเหล่านี้

เด็กอายุมากกว่า 6 ปีที่มีภาวะความดันโลหิตสูง

ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยกลุ่มนี้คือ 2.5 มก. รับประทานวันละครั้ง หากไม่ได้ผลตามที่ต้องการ (ค่าความดันโลหิตตามที่ต้องการ) หลังจากการบำบัด 1 เดือน อาจเพิ่มขนาดยารายวันเป็น 5 มก. อย่างไรก็ตาม ควรคำนึงว่ายังไม่มีการศึกษาการใช้ยาในขนาด 5 มก. ในผู้ป่วยกลุ่มนี้

ผู้ที่มีปัญหาการทำงานของตับ

ขนาดยาของยาสำหรับผู้ป่วยที่มีปัญหาตับเล็กน้อยถึงปานกลางนั้นไม่มีการกำหนดไว้ชัดเจน ดังนั้นควรเลือกขนาดยาอย่างระมัดระวัง โดยเริ่มจากขนาดยาต่ำสุดก่อน ผู้ป่วยที่มีปัญหาตับอย่างรุนแรงควรเริ่มใช้ยาด้วยขนาดยาต่ำสุดก่อน จากนั้นจึงค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้น

เพื่อให้ได้ขนาดยา 2.5 มก. ควรแบ่งเม็ดยา 5 มก. เป็นสองเม็ด

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอ็มโลดินา

ไม่มีข้อมูลด้านความปลอดภัยในการใช้แอมโลดิพีนในสตรีมีครรภ์ ในช่วงเวลาดังกล่าว สามารถใช้เอมโลดินได้เฉพาะในสถานการณ์ที่ไม่สามารถใช้ยาทางเลือกอื่นที่มีผลปลอดภัยกว่าได้ และความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับพยาธิวิทยาจะสูงกว่าความเป็นไปได้ที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อนสำหรับสตรีและทารกในครรภ์

ในการทดสอบกับสัตว์ พบว่ามีพิษต่อระบบสืบพันธุ์เมื่อใช้ในปริมาณสูง

ไม่มีข้อมูลว่าแอมโลดิพีนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ ก่อนตัดสินใจว่าจะให้นมบุตรต่อไปหรือใช้ยา ควรประเมินความเสี่ยงและประโยชน์ของการใช้ยาสำหรับแม่และทารกเสียก่อน

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อยาไดไฮโดรไพริดีน เช่นเดียวกับแอมโลดิพีนและส่วนประกอบอื่น ๆ ของสารรักษา
• ความดันโลหิตต่ำมาก;
• ภาวะช็อก (รวมถึงภาวะช็อกจากหัวใจ)
• การอุดตันในบริเวณทางออกของห้องล่างซ้าย (เช่น โรคตีบของลิ้นหัวใจเอออร์ตาอย่างรุนแรง)
• ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่เสถียรทางด้านการไหลเวียนเลือดและเกิดขึ้นร่วมกับภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ผลข้างเคียง เอ็มโลดินา

จากการใช้ยา มักเกิดผลข้างเคียง เช่น เวียนศีรษะ หัวใจเต้นเร็ว รู้สึกง่วงนอน ร้อนวูบวาบ ปวดศีรษะ คลื่นไส้ อ่อนเพลียอย่างรุนแรง ปวดท้อง และมีอาการบวม (รวมถึงที่หน้าแข้ง)

การทานยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการไหลเวียนน้ำเหลืองและเลือดทั่วร่างกาย: ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือเกล็ดเลือดต่ำเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: มีอาการภูมิแพ้เกิดขึ้นเป็นระยะๆ
• ปัญหาที่ส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญอาหาร รวมถึงความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติทางจิต: อาจเกิดอารมณ์แปรปรวน (รวมถึงความวิตกกังวล) ซึมเศร้า และนอนไม่หลับได้เป็นครั้งคราว อาจมีอาการสับสนเป็นครั้งคราว
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ เวียนศีรษะ ง่วงนอน และปวดศีรษะ (ส่วนใหญ่มักเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นการบำบัด) มีอาการเป็นลม มึนงง มึนงง และรู้สึกชาเล็กน้อย บางรายอาจมีอาการเส้นประสาทอักเสบหลายเส้นหรือกล้ามเนื้อตึงมาก
• ความผิดปกติทางการมองเห็น: มักสังเกตเห็นปัญหากับการทำงานของการมองเห็น (รวมถึงอาการเห็นภาพซ้อน)
• ปัญหาที่ส่งผลต่อเขาวงกตและอวัยวะการได้ยิน: บางครั้งอาจเกิดอาการหูอื้อ
• ภาวะหัวใจทำงานผิดปกติ: มักพบว่าหัวใจเต้นเร็ว บางครั้งอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (รวมถึงหัวใจห้องล่างเต้นเร็ว หัวใจเต้นช้า และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบเอเทรียลไฟบริลเลชัน) อาจเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันได้เป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของหลอดเลือด: มักเกิดอาการร้อนวูบวาบ บางครั้งความดันโลหิตลดลง หลอดเลือดอักเสบเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของทรวงอก ระบบทางเดินหายใจ และช่องอก มักมีอาการหายใจลำบาก บางครั้งอาจมีน้ำมูกไหลหรือไอ
• ปัญหาในระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้ ปวดท้อง มีอาการอาหารไม่ย่อย และนอกจากนี้ อาจเกิดอาการลำไส้บีบตัวผิดปกติ (รวมถึงท้องผูกและท้องเสีย) เยื่อบุช่องปากแห้งและอาเจียนได้ บางครั้งอาจเกิดโรคกระเพาะอักเสบ ตับอ่อนอักเสบ และเหงือกอักเสบได้
• ความผิดปกติของการทำงานของตับและท่อน้ำดี: มักพบอาการตัวเหลือง ตับอักเสบ และระดับเอนไซม์ตับสูง (มักสัมพันธ์กับภาวะท่อน้ำดีอุดตัน)
• รอยโรคในชั้นใต้ผิวหนังและพื้นผิวของผิวหนัง: บางครั้งอาจเกิดผื่นแดง คัน ลมพิษ ผื่น ผมร่วง เหงื่อออกมากผิดปกติ และนอกจากนี้ อาจเกิดการเปลี่ยนแปลงของสีผิวด้วย อาการผิวหนังแดงหลายรูปแบบ อาการบวมของ Quincke ผิวหนังอักเสบจากการลอก ไวต่อแสง และกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสันอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันและกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: มักพบอาการบวมที่หน้าแข้งและตะคริวกล้ามเนื้อ บางครั้งอาจมีอาการปวดหลัง ปวดกล้ามเนื้อหรือปวดข้อ
• โรคที่ส่งผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะและไต: บางครั้งอาจเกิดภาวะปัสสาวะกลางคืน ผิดปกติทางปัสสาวะ และปัสสาวะบ่อยขึ้น
• ความผิดปกติของต่อมน้ำนมและอวัยวะสืบพันธุ์: บางครั้งพบอาการไจเนโคมาสเตียหรืออาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
• ความผิดปกติทางระบบ: มักเกิดอาการบวมน้ำ อาการอ่อนแรงและรู้สึกอ่อนล้ามากมักเกิดขึ้น บางครั้งอาจรู้สึกไม่สบายและเจ็บปวด (โดยเฉพาะบริเวณกระดูกอก)
• ผลการทดสอบ: บางครั้งก็พบว่าน้ำหนักขึ้นหรือลดลง มีรายงานเกี่ยวกับกลุ่มอาการนอกพีระมิดเป็นระยะๆ

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาดโดยตั้งใจเท่านั้น

อาการพิษ: จากข้อมูลที่มีอยู่ สันนิษฐานได้ว่าการได้รับพิษจาก Emlodin ในปริมาณมากจะทำให้เกิดภาวะหลอดเลือดส่วนปลายขยายตัวอย่างรุนแรง และอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วแบบรีเฟล็กซ์ได้ด้วย มีข้อมูลเกี่ยวกับการลดลงของค่าความดันโลหิตทั่วร่างกายอย่างมีนัยสำคัญและอาจยาวนาน (ซึ่งรวมถึงภาวะช็อกที่อาจถึงแก่ชีวิต)

ในการรักษาอาการความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกที่เกิดจากพิษอัมโลดิพีน จำเป็นต้องสนับสนุนการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดอย่างมีคุณภาพ โดยต้องติดตามการทำงานของระบบทางเดินหายใจและหัวใจอย่างต่อเนื่อง ยกขาของผู้ป่วยขึ้น และตรวจสอบปริมาณของเหลวที่หมุนเวียนในร่างกายพร้อมกับกระบวนการขับปัสสาวะด้วย

เพื่อฟื้นฟูโทนหลอดเลือดและความดันโลหิต ควรใช้ยาลดความดันโลหิต โดยต้องแน่ใจว่าไม่มีข้อห้ามในการใช้ การให้แคลเซียมกลูโคเนตทางเส้นเลือดอาจช่วยขจัดอาการที่เกิดจากการอุดตันของช่องแคลเซียมได้เช่นกัน

บางครั้งอาจจำเป็นต้องล้างกระเพาะ หลังจากอาสาสมัครรับประทานถ่านกัมมันต์ การดูดซึมจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญเป็นเวลา 2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา 10 มก.

เนื่องจากแอมโลดิพีนสังเคราะห์ด้วยโปรตีนเป็นส่วนใหญ่ ขั้นตอนการไดอะไลซิสจึงไม่มีประสิทธิภาพ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาที่ยับยั้งการทำงานของธาตุ CYP3A4

การใช้ยาผสมร่วมกับสารที่ยับยั้งส่วนประกอบ CYP3A4 ซึ่งมีผลปานกลางหรือรุนแรง (ยาที่ยับยั้งโปรตีเอส ยาต้านเชื้อราอะโซล และแมโครไลด์ (เช่น อีริโทรไมซินกับคลาริโทรไมซิน รวมถึงดิลไทอาเซมกับเวอราพามิล)) อาจทำให้ได้รับยาเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งอาจเพิ่มโอกาสที่ความดันโลหิตจะลดลง ความสำคัญทางยาของการเปลี่ยนแปลงดังกล่าวอาจเด่นชัดขึ้นในผู้สูงอายุ อาจจำเป็นต้องติดตามอาการทางคลินิกของผู้ป่วยและกำหนดขนาดยา

ห้ามใช้ยาผสมกับเกรปฟรุตหรือน้ำผลไม้ชนิดนี้ เพราะในบางคน การกระทำดังกล่าวจะเพิ่มการดูดซึมของแอมโลดิพีน ส่งผลให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตเพิ่มขึ้น

ยาที่กระตุ้นการทำงานของธาตุ CYP3A4

การใช้ยาผสมร่วมกับยาที่กระตุ้นส่วนประกอบ CYP3A4 (เช่น เซนต์จอห์นเวิร์ตหรือริแฟมพิซิน) อาจทำให้ระดับแอมโลดิพีนในพลาสมาลดลง ดังนั้นจึงควรใช้ยาเหล่านี้อย่างระมัดระวัง

การแช่แดนโทรลีน

พบว่าสัตว์มีอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบห้องล่างเต้นผิดจังหวะและเสียชีวิตในภายหลัง รวมถึงระบบหัวใจและหลอดเลือดทำงานล้มเหลว (ซึ่งเกี่ยวข้องกับภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง) อันเป็นผลจากการใช้แดนโทรลีนร่วมกับเวอราพามิล เนื่องจากมีความเป็นไปได้สูงที่จะเกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง ผู้ที่มีแนวโน้มที่จะเกิดภาวะไฮเปอร์เทอร์เมียแบบร้ายแรง รวมทั้งในระหว่างการรักษา ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาที่ปิดกั้นช่องทางแคลเซียม

ผลของยาต่อยาอื่นๆ

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของแอมโลดิพีนจะเสริมฤทธิ์เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิตตัวอื่น

ทาโครลิมัส

มีโอกาสที่ระดับของทาโครลิมัสในเลือดจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับเอมโลดิน แต่ไม่สามารถระบุรูปแบบเภสัชจลนศาสตร์ของปฏิกิริยานี้ได้อย่างสมบูรณ์ เพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดผลข้างเคียงที่เป็นพิษจากทาโครลิมัสเมื่อใช้ร่วมกับแอมโลดิพีน ควรตรวจติดตามระดับของทาโครลิมัสในเลือดอย่างต่อเนื่อง และหากจำเป็น ควรปรับขนาดยา

ไซโคลสปอริน

ยาตัวนี้ไม่ได้รับการทดสอบร่วมกับไซโคลสปอริน ยกเว้นในผู้รับการปลูกถ่ายไต ซึ่งพบว่าระดับไซโคลสปอรินในจุดต่ำสุดเพิ่มขึ้นไม่แน่นอน (ค่าเฉลี่ย 0-40%) ผู้รับการปลูกถ่ายไตที่ใช้เอมโลดินควรพิจารณาติดตามระดับไซโคลสปอรินและลดขนาดยาตามความจำเป็น

ซิมวาสแตติน

การให้แอมโลดิพีน (10 มก.) ร่วมกับซิมวาสแตตินในขนาด 80 มก. หลายครั้ง จะทำให้การสัมผัสกับซิมวาสแตตินเพิ่มขึ้น 77% (เมื่อเทียบกับการใช้ซิมวาสแตตินเพียงอย่างเดียว) การใช้ซิมวาสแตตินร่วมกับเอมโลดิน ควรจำกัดขนาดยาไว้ที่ 20 มก. ต่อวัน

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเอมโลดินไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

[ 4 ]

อายุการเก็บรักษา

เอ็มโลดินสามารถใช้ได้ 5 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามจ่ายยา Emlodin ให้กับเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของ Amlodipine ต่อความดันโลหิตในกลุ่มอายุนี้

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Azomex ที่มี Amlong, Amlo และ Amlodipine-Farmak, Amlodipine-Norton, Amlopril-Darnitsa และ Equator เช่นเดียวกับ Amlodipine-Health, Normodipine และ Stamlo