Emlodin

Emlodin เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาแคลเซียมที่คัดเลือกมาจากระบบหลอดเลือด

ตัวชี้วัด Emlodina

มันถูกใช้สำหรับความผิดปกติดังกล่าว:

• ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
• รูปแบบที่มั่นคงของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของลักษณะเรื้อรัง;
• ตัวแปร angina pectoris

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยยาเสพติดเกิดขึ้นในเม็ด 10 ชิ้นภายในแผ่นพุพอง กล่องประกอบด้วย 3 แผ่นดังกล่าว

เภสัช

ส่วนประกอบของ amlodipine เป็นสารตัวเร่งปฏิกิริยาแคลเซียม (สาร dihydropyridine) ซึ่งจะบล็อกการซึมผ่าน Ca ion เข้าสู่กล้ามเนื้อหัวใจและเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ

กลไกของผลการลดความดันเลือดของสารมีความสัมพันธ์กับผลการผ่อนคลายในทันทีกับกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด กลไกของอิทธิพลของยาเสพติดแบบต่อต้านยาเสพติดยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเต็มที่ แต่เป็นที่รู้กันว่าปัจจัยดังต่อไปนี้มีบทบาทสำคัญในเรื่องนี้:

• การขยายตัวของ arterioles ของลักษณะอุปกรณ์ต่อพ่วงส่งผลให้การลดลงของโหลด (ความต้านทานต่อพ่วง) เนื่องจากจังหวะของการเต้นของหัวใจยังคงมีเสถียรภาพเนื่องจากการลดภาระในหัวใจมีการลดการใช้พลังงานรวมทั้งความจำเป็นในการมีกล้ามเนื้อหัวใจในการได้รับออกซิเจน
• การขยายตัวที่มีผลต่อหลอดเลือดหัวใจตีบเช่นเดียวกับหลอดเลือดแดงหัวใจ (coronary arterioles) (ทั้งปกติและขาดเลือด) อาจมีบทบาทสำคัญต่อผลของยาเสพติด เนื่องจากการขยายตัวนี้ปริมาณออกซิเจนที่เกิดจากกล้ามเนื้อหัวใจจะเพิ่มขึ้นในผู้ที่มีภาวะกระตุกในหลอดเลือดแดงของหลอดเลือดแดงหัวใจตีบ (variant angina)

ในคนที่มีความดันโลหิตสูงการใช้ยาเพียงครั้งเดียวต่อวันจะทำให้ตัวบ่งชี้เหล่านี้ลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกเป็นเวลา 24 ชั่วโมง (ผู้ป่วยอาจอยู่ในตำแหน่งนี้ตราบเท่าที่ยืนหรือยืนอยู่) ในการเชื่อมต่อกับการเริ่มมีอาการของยาเสพติดลดลงความดันโลหิตลดลงมักไม่เป็นที่สังเกต

ในผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบในกรณีที่ใช้เป็นประจำทุกวันส่วนเพิ่มระยะเวลาการออกกำลังกายเพิ่มขึ้นรวมถึงส่วนที่เกิดก่อนที่จะมีการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและระยะห่างของภาวะซึมเศร้าถึง 1 มิลลิเมตรของส่วน ST ยานี้ช่วยลดอุบัติการณ์การโจมตีของ angina รวมถึงความต้องการ nitroglycerin

Amlodipine ไม่มีผลเสียต่อการเผาผลาญอาหารและไม่ทำให้ดัชนีไขมันในเลือดลดลง อนุญาตให้ใช้สำหรับผู้ป่วยโรคเบาหวานหอบหืดและนอกเหนือจากโรคเกาต์

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เมื่อกินยารักษาโรคบางชนิดส่วนประกอบที่ใช้งานจะถูกดูดซึมเข้าสู่พลาสมา ระดับการดูดซึมของโมเลกุลที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะอยู่ที่ประมาณ 64-80% ค่าสูงสุดในเลือดพลาสม่าจะสังเกตเห็นหลังจากพ้น 6-12 ชั่วโมงหลังการใช้ยา การรวมกันของยากับอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของ amlodipine

การกระจาย

ปริมาณการกระจายอยู่ที่ประมาณ 21 ลิตร / กิโลกรัมและค่า pKa ของสารออกฤทธิ์คือ 8.6 การทดลองในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าการสังเคราะห์ยาด้วยโปรตีนพลาสม่าประมาณ 97.5%

กระบวนการเผาผลาญและการขับถ่าย

ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบจากพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 35-50 ชั่วโมง ค่าความสมดุลภายในยาพลาสมาเลือดถึงหลังจาก 7-8 วันนับจากการรับอย่างต่อเนื่อง ในเวลาเดียวกัน amlodipine ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญทำให้เกิดการสลายตัวของผลิตภัณฑ์ที่ไม่ใช้งาน ประมาณ 60% ของจำนวนที่บริโภคจะถูกขับออกทางปัสสาวะ (ประมาณ 10% เป็น amlodipine ที่ยังไม่แปร)

คนที่กินอาหารผิดปกติในตับ

มีข้อมูล จำกัด การใช้ยาในผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของตับ ในคนที่เป็นโรคตับล้มเหลวอัตราการลดลงของ amlodipine จะลดลงซึ่งจะช่วยยืดอายุการใช้งานของสารและ AUC (ประมาณ 40-60%)

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่

เพื่อลดความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นรวมถึงการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตันต้องใช้ยาตัวเดียวต่อวันของยาเริ่มแรก 5 มิลลิกรัมต่อวัน เมื่อพิจารณาถึงการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษาดังกล่าวในอนาคตยาที่ใช้ในชีวิตประจำวันเดียวจะเพิ่มขึ้นได้สูงสุด 10 มก.

ผู้ที่มีอาการเจ็บหน้าอกอาจใช้ยาในรูปแบบ monotherapy หรือใช้ร่วมกับ antianginal agents อื่น ๆ เมื่อมีความต้านทานต่อ nitrates หรือส่วนมาตรฐานของβ-blockers

มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาควบคู่กับยาขับปัสสาวะของยา thiazide, βและα-blockers หรือ inhibitors ACE ในคนที่มีความดันโลหิตสูง ไม่จำเป็นต้องเลือกส่วนใดส่วนหนึ่งของยาในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาเหล่านี้

เด็กอายุมากกว่า 6 ปีที่มีความดันโลหิตสูง

ขนาดของยาเริ่มต้นที่แนะนำของ Emlodin สำหรับผู้ป่วยกลุ่มนี้คือ 2.5 มม. โดยใช้แอพพลิเคชันเพียงครั้งเดียวต่อวัน ในกรณีที่ไม่มีผลลัพธ์ที่ต้องการ (บรรลุค่าความดันโลหิตที่ต้องการ) หลังการรักษาด้วยยา 1 เดือนจะได้รับการเพิ่มปริมาณยาทุกวันเป็น 5 มิลลิกรัม แต่คุณต้องพิจารณาว่าการใช้ยาในขนาด 5 มิลลิกรัมในกลุ่มผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการศึกษา

คนที่มีความผิดปกติของตับ

ขนาดของยาสำหรับคนที่มีความผิดปกติในการทำงานของตับในรูปแบบที่ไม่รุนแรงหรือปานกลางไม่ได้ถูกกำหนดขึ้นเนื่องจากต้องเลือกขนาดยาอย่างระมัดระวังโดยเริ่มจากส่วนที่ต่ำที่สุด ผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับในรูปแบบรุนแรงควรเริ่มใช้ยาด้วยปริมาณที่น้อยที่สุดจากนั้นค่อยๆเพิ่มขึ้น

ในการได้รับปริมาณ 2.5 มก. คุณควรแบ่งยาเม็ดนี้เป็นครึ่งหนึ่งโดย 5 มิลลิกรัม

[1]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Emlodina

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของ amlodipine ในหญิงตั้งครรภ์ ในช่วงเวลานี้ Emlodin สามารถใช้เฉพาะในสถานการณ์ที่ไม่สามารถใช้วิธีการรักษาแบบอื่นที่มีผลปลอดภัยและความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับพยาธิวิทยาจะสูงกว่าความน่าจะเป็นของภาวะแทรกซ้อนในหญิงและทารกในครรภ์

ในการทดสอบกับสัตว์การใช้ปริมาณมากแสดงให้เห็นถึงพัฒนาการของความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับว่า amlodipine มีการขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ ก่อนที่จะตัดสินใจว่าจะให้นมลูกหรือใช้ยาต่อไปคุณควรประเมินความเสี่ยงและประโยชน์ที่จะได้รับจากแม่และลูกน้อย

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของการแพ้ยา dihydropyridines และนอกเหนือไปจาก amlodipine และส่วนประกอบอื่น ๆ ของยารักษาโรค
• ความดันโลหิตต่ำมาก
• ภาวะช็อก (รวมถึงการช็อกจากโรคหัวใจ)
• การอุดตันในบริเวณที่มีช่องระบายออกทางซ้าย (เช่นการตีบหลอดอาหารในรูปแบบรุนแรง)
• หัวใจล้มเหลวซึ่งเป็น hemodynamically ไม่เสถียรและการพัฒนาในการเชื่อมต่อกับกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ผลข้างเคียง Emlodina

อันเป็นผลมาจากการใช้ยาเสพติดมักจะพัฒนาอาการทางลบเช่นเวียนศีรษะอิศวรความรู้สึกของอาการง่วงนอน, ล้าง, ปวดหัว, คลื่นไส้อ่อนเพลียอย่างรุนแรงปวดท้องและบวม (รวม - ในขา)

การกินยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการไหลเวียนโลหิตและระบบ: leuko - หรือ thrombocytopenia ปรากฏเป็นระยะ ๆ ;
• ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: สังเกตอาการภูมิแพ้
• ปัญหาที่มีผลต่อกระบวนการเผาผลาญอาหารรวมทั้งความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น
• ความผิดปกติทางจิต: บางครั้งอาจมีความแปรปรวนของอารมณ์ (ซึ่งรวมถึงความวิตกกังวล) ภาวะซึมเศร้าและการนอนไม่หลับ บางครั้งความรู้สึกของความสับสนจะถูกบันทึกไว้;
• ความผิดปกติที่มีผลต่อการทำงานของ NS: มักมีอาการวิงเวียนศีรษะง่วงนอนและปวดหัว (ส่วนใหญ่เป็นช่วงเริ่มต้นของการรักษา) บางครั้งก็มีอาการลมชัก, paresthesia, dysgeusia และ hypoesthesia พบ polyneuropathy เดี่ยวหรือ hypertonus;
• ความผิดปกติของภาพ: พวกเขามักจะทราบปัญหาเกี่ยวกับการมองเห็น (ซึ่งรวมถึงการมองเห็นในสายตา);
• ปัญหาที่มีผลต่อเขาวงกตและอวัยวะหู: บางครั้งมีแหวนหู;
• การทำผิดปกติของหัวใจ: มักทำเครื่องหมายด้วยอัตราการเต้นหัวใจเพิ่มขึ้น บางครั้งการพัฒนาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (รวมถึงภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ความอ่อนแอและภาวะหัวใจห้องบน) มีกล้ามเนื้อหัวใจตาย;
• ความผิดปกติของกิจกรรมเกี่ยวกับหลอดเลือด: มักมีกระแส บางครั้งความดันโลหิตลดลง เกิด vasculitis;
• เกี่ยวกับทรวงอก, ระบบทางเดินหายใจและความดันโลหิตจาง: มักมีอาการหายใจลำบาก บางครั้งมีอาการน้ำมูกไหลหรือไอ;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบทางเดินอาหาร: มักมีอาการคลื่นไส้ปวดท้องอาการทางปากและนอกจากนี้ยังมีความผิดปกติของ peristalsis ลำไส้ (ในหมู่พวกเขามีอาการท้องผูกและโรคอุจจาระร่วง) บางครั้งมีความแห้งกร้านของเยื่อเมือกในช่องปากและอาเจียน โรคกระเพาะอักเสบตับอ่อนอักเสบและนอกจากนี้ยังมีพัฒนาการของเหงือกริดสีดวงทวาร
• ความผิดปกติของการทำงานของตับ: โรคดีซ่านตับอักเสบและการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับ (มักเกี่ยวข้องกับ cholestasis) จะสังเกตเห็น;
• แผลในชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนัง: บางครั้งมีไส้เดือน, คัน, ลมพิษ, ผื่น, ผมร่วง, hyperhidrosis และนอกจากนี้เฉดสีของการเปลี่ยนแปลงผิว เดี่ยวปรากฏอาการ rumhystyle, บวม Quincke, โรคผิวหนัง exfoliative ธรรมชาติแสงและสตีเวนส์จอห์นสัน - ซินโดรม;
• การหยุดชะงักของการทำงานของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันและกระดูกและกล้ามเนื้อ: มักจะทำเครื่องหมายบวมในบริเวณของหน้าแข้งและกล้ามเนื้อตะคิว บางครั้งมีอาการปวดหลังปวดกล้ามเนื้อหรือข้ออาเจียน;
• แผลที่มีผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะและไต: บางครั้งอาจมีอาการผิดปกติในเวลากลางคืนมีปัสสาวะและปัสสาวะบ่อยขึ้น
• ความผิดปกติของต่อมน้ำนมและอวัยวะสืบพันธุ์: บางครั้งมีอาการทางระบบทางเดินปัสสาวะหรือความอ่อนแอ
• ความผิดปกติของระบบ: มักมีอาการบวม ก็มักจะมีความรู้สึกหงุดหงิดและรู้สึกเหนื่อยล้ามาก บางครั้งมีอาการป่วยและอาการปวด (โดยเฉพาะในกระดูกสันอก)
• ผลการทดสอบ: บางครั้งมีการเพิ่มหรือลดน้ำหนัก มีรายงานการเกิดภาวะ extrapyramidal syndrome เพียงอย่างเดียว

ยาเกินขนาด

มีเพียงข้อมูลที่ จำกัด เกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาดยาที่เจตนา

มัวเมา: ขึ้นอยู่กับข้อมูลที่มีอยู่ก็สามารถสันนิษฐานว่าพิษอย่างมีนัยสำคัญ Emlodinom ทำให้เกิดภาวะหลอดเลือดขยายที่แข็งแกร่งของตัวละครต่อพ่วงและอาจพัฒนาของประเภทอิศวรสะท้อน มีข้อมูลเกี่ยวกับค่าความดันโลหิตที่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญและอาจยาวนานถึงปกติ (ซึ่งรวมถึงสภาวะช็อกที่ร้ายแรง)

ในการรักษาลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกความดันเลือดที่เกิดจากพิษของยา amlodipine นั้นมันเป็นสิ่งที่จำเป็นในการรักษาฟังก์ชั่นที่มีคุณภาพ CCC - อย่างต่อเนื่องตรวจสอบการทำงานของระบบทางเดินหายใจและหัวใจยกขาของผู้ป่วยเช่นเดียวกับการควบคุมปริมาณของของเหลวที่ไหลเวียนภายในร่างกายที่มีปัสสาวะ

ในการคืนค่าตัวบ่งชี้ความดันโลหิตและตัวบ่งชี้ความดันโลหิตควรใช้สารเหนี่ยวนำให้เหนี่ยวนำให้แน่ใจก่อนว่าไม่มีข้อห้ามในการใช้งาน นอกจากนี้ยังสามารถช่วยแนะนำ / ในวิธีแคลเซียม gluconate - เพื่อขจัดอาการที่เกิดขึ้นจากการปิดช่อง Ca.

บางครั้งอาจจำเป็นต้องมีขั้นตอนการล้างกระเพาะอาหาร หลังจากได้รับถ่านกัมมันต์อาสาสมัครในช่วง 2 ชั่วโมงหลังจากใช้แอลเอส 10 มิลลิกรัมการดูดซึมของมันลดลงอย่างมาก

เนื่องจากส่วนสำคัญของ amlodipine ถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนขั้นตอนการฟอกเลือดจะไม่ได้ผล

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาที่ชะลอการทำงานของธาตุ CYP3A4

ยาร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 องค์ประกอบที่มีการดำเนินการในระดับปานกลางหรือสูง (ยาเสพติดที่มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์โปรติเอ azole antimycotics และ macrolides (เช่น erythromycin, clarithromycin และ diltiazem และ verapamil)) สามารถก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในการเปิดรับยาเสพติดเนื่องจากการที่ อาจเพิ่มโอกาสในการลดความดันโลหิตได้ คุณค่าทางยาของการเปลี่ยนแปลงดังกล่าวสามารถแสดงออกได้ชัดเจนขึ้นในผู้สูงอายุ อาจจำเป็นต้องมีการตรวจสอบทางคลินิกเกี่ยวกับสภาพของผู้ป่วยและการเลือกขนาดของชิ้นส่วน

ห้ามรับประทานยากับน้ำเกรพฟรุตหรือน้ำผลไม้จากผลไม้ชนิดนี้เนื่องจากในบางคนจะเพิ่มตัวบ่งชี้การดูดซึมยา amlodipine และทำให้มีผลลดความดันโลหิตสูง

ยากระตุ้นกิจกรรมของธาตุ CYP3A4

ยาเสพติดร่วมกับยาที่ทำให้เกิดองค์ประกอบ CYP3A4 (เช่น Wort เซนต์จอห์นหรือ rifampicin) สามารถก่อให้เกิดการลดลงของพลาสม่าค่า amlodipine เนื่องจากการที่รวมยาเสพติดดังกล่าวควรจะระมัดระวัง

Dantrolene infusion.

การสั่นสะเทือนของ Ventricular Fibrillation ตามด้วยความตายรวมไปถึงการล่มสลายของ SSS function พบในสัตว์ (ซึ่งเกี่ยวข้องกับ hyperkalemia) อันเป็นผลมาจากการใช้ dantrolene กับ verapamil เนื่องจากมีความเป็นไปได้สูงที่จะมีภาวะ hyperkalemia ผู้ที่มีแนวโน้มในการเกิดภาวะ hyperthermia ที่เป็นมะเร็งรวมทั้งในระยะเวลาในการรักษาควรละทิ้งการใช้ยาที่ปิดกั้นช่อง Ca

ผลกระทบของยาเสพติดกับยาอื่น ๆ

ผลการลดความอ้วนของ amlodipine เพิ่มผลคล้ายกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น ๆ

Tacrolimus

มีความเป็นไปได้ที่จะมีค่าทาโคลิลัสเพิ่มขึ้นภายในเลือดร่วมกับ Emlodin แต่โครงการเภสัชจลนศาสตร์ของการปฏิสัมพันธ์นี้ไม่สามารถสร้างขึ้นได้อย่างเต็มที่ เพื่อหลีกเลี่ยงการพัฒนาพิษของยาทาโคลิลัสร่วมกับ amlodipine ควรตรวจดูดัชนีของเลือดคนแรกในเลือดอย่างต่อเนื่องและถ้าจำเป็นให้ปรับขนาดของยา

cyclosporin

การทดสอบการรวมตัวของยากับ cyclosporine ยังไม่เคยมีการดำเนินการมาก่อนยกเว้นการใช้ในคนที่มีการปลูกถ่ายไตที่มีการเพิ่มขึ้นของค่า cyclosporine ที่ตกค้างในตัว (mean-0-40%) คนที่มีการปลูกถ่ายไตโดยใช้ Emlodin ควรพิจารณาตัวเลือกในการติดตามระดับของ cyclosporine และลดปริมาณเมื่อต้องการดังกล่าวเกิดขึ้น

simvastatin

การใช้งานร่วมกันของยา amlodipine (10 mg) กับ simvastatin ในขนาด 80 มิลลิกรัมทำให้การเพิ่มขึ้นของรังสีลดลง 77% (เมื่อเปรียบเทียบกับการใช้ simvastatin คนหนึ่ง) การใช้ยา simvastatin ร่วมกับ Emlodin ควร จำกัด ไว้ที่ 20 มิลลิกรัมต่อวัน

[2], [3]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Emlodin ไว้ในที่มืดและปิดสนิทจากเด็ก อุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[4]

อายุการเก็บรักษา

Emlodin สามารถใช้เป็นเวลา 5 ปีนับตั้งแต่ได้รับยา

การสมัครสำหรับเด็ก

ห้ามไม่ให้แต่งตั้ง Emlodin ให้เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปีเนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของ amlodipine ต่อความดันโลหิตในกลุ่มอายุนี้

Analogs

ยาเสพติด analogues ยาเสพติดกับ Azomeks Amlongom, Amlo และ Amlodipine-Farmak, Amlodipine Norton Amlopril-Darnitsa และเส้นศูนย์สูตรและนอกจาก Amlodipine สุขภาพและ normodipin Stamlo