ผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ของบทความ
สิ่งตีพิมพ์ใหม่
ยา
ยาแก้คอเลสเตอรอลสูง
ตรวจสอบล่าสุด: 04.07.2025

เนื้อหา iLive ทั้งหมดได้รับการตรวจสอบทางการแพทย์หรือตรวจสอบข้อเท็จจริงเพื่อให้แน่ใจว่ามีความถูกต้องตามจริงมากที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้
เรามีแนวทางการจัดหาที่เข้มงวดและมีการเชื่อมโยงไปยังเว็บไซต์สื่อที่มีชื่อเสียงสถาบันการวิจัยทางวิชาการและเมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ โปรดทราบว่าตัวเลขในวงเล็บ ([1], [2], ฯลฯ ) เป็นลิงก์ที่คลิกได้เพื่อการศึกษาเหล่านี้
หากคุณรู้สึกว่าเนื้อหาใด ๆ ของเราไม่ถูกต้องล้าสมัยหรือมีข้อสงสัยอื่น ๆ โปรดเลือกแล้วกด Ctrl + Enter
ในการบำบัดภาวะไขมันในเลือดสูงแบบซับซ้อน จะมีการใช้ยาที่ช่วยลดระดับคอเลสเตอรอลและไลโปโปรตีนในเลือด ยาลดไขมันในเลือดที่มีลักษณะทางเภสัชวิทยาแตกต่างกัน หรือที่มักเรียกกันว่ายาเม็ดสำหรับภาวะไขมันในเลือดสูง บทความนี้จะกล่าวถึงยาที่แพทย์มักจะสั่งจ่าย
ข้อบ่งชี้ในการใช้ยาสำหรับผู้ที่มีไขมันในเลือดสูง
ข้อบ่งชี้หลักในการใช้ยาเม็ดเพื่อรักษาระดับคอเลสเตอรอลสูง คือ ระดับในเลือดสูงกว่า 5.5-6 มิลลิโมลต่อลิตร ในกรณีที่มีโรคประจำตัวของระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น โรคหลอดเลือดแดงแข็ง ความดันโลหิตสูง โรคหลอดเลือดหัวใจ และกล้ามเนื้อหัวใจตาย
นอกจากนี้ ยาในกลุ่มนี้ยังมีวัตถุประสงค์เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลส่วนเกินในกรณีของเนื้อเยื่อไขมัน เนื้อเยื่อไขมัน (โรคอ้วน) โรคตับและตับอ่อน โรคเบาหวาน ไตวายเรื้อรัง และภาวะไขมันในเลือดสูงและไตรกลีเซอไรด์ในเลือดหลากหลายประเภท
ชื่อยาคอเลสเตอรอลสูงที่มักจะจ่ายให้กับผู้ป่วยที่มีโรคที่กล่าวข้างต้นมีดังนี้:
- อะตอร์วาสแตติน (Atoris, Liprimar, Torvacard), โลวาสแตติน (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), ซิมวาสแตติน (Actalipid, Zocor, Zorstat), โรสุวาสแตติน (Crestor) - สแตติน;
- Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), Fenofibrate (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) เป็นตัวดัดแปลงลิพิดของกลุ่มไฟเบรต (ไฟเบรต)
- นิโคตินาไมด์ (Niacinamide, Nicamide, Nikofort, Nikovit) กรดนิโคตินิก (วิตามิน PP) และอนุพันธ์;
- โคเลสทิโพล (Cholestid) ยาที่จับกับกรดน้ำดี
- เฟนบูทอล (ลอเรลคอล, เลสเตอรอล, ซินเลสแทน ฯลฯ) อนุพันธ์ของบิวทิลฟีนอล
- อีเซติมิเบ (อีเซทรอล) เป็นสารยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลอย่างเลือกสรร
เภสัชพลศาสตร์ของยาเม็ดคอเลสเตอรอลสูง
ยาลดไขมันในเลือดแต่ละกลุ่มมีกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างกัน เภสัชพลศาสตร์ของยาเม็ดสำหรับคอเลสเตอรอลสูง ซึ่งเกี่ยวข้องกับกลุ่มสแตตินนั้น ขึ้นอยู่กับการทำให้เอนไซม์ที่ควบคุมขั้นตอนแรกๆ ของการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลในตับและลำไส้ไม่ทำงาน ประการแรก เนื่องจากเอนไซม์นี้ลดกิจกรรมลง การผลิตคอเลสเตอรอลในร่างกายจึงลดลง ประการที่สอง บนเยื่อหุ้มเซลล์ตับ จำนวนตัวรับสำหรับสารประกอบโปรตีน-ไขมันที่มีปริมาณคอเลสเตอรอลสูงของไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL) จะเพิ่มขึ้น ทำให้จับกับคอเลสเตอรอลและทำให้มั่นใจได้ว่าคอเลสเตอรอลจะถูกขนส่งไปตามกระแสเลือดไปยังเนื้อเยื่อต่างๆ ของร่างกาย
ในเภสัชพลวัตของ Gemfibrozil และไฟเบรตชนิดอื่น หน้าที่หลักในการอำนวยความสะดวกในการเผาผลาญไขมันและการสลายไขมัน (ไตรกลีเซอไรด์) และ LDL ดำเนินการโดยสารประกอบกรดเฟโนไฟบริก (อยู่ในกลุ่มของกรดคาร์บอกซิลิกแอมฟิพาธิก) สารเหล่านี้จะกระตุ้น LPL (ไลโปโปรตีนไลเปส) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ควบคุมปริมาณไขมันในเลือด และ LPL ส่งผลต่อตัวรับอัลฟาภายในเซลล์ (PPAR-α) ซึ่งควบคุมการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต-ไขมันและการแยกตัวของเนื้อเยื่อไขมัน
กรดนิโคตินิกทำหน้าที่เป็นเอนไซม์ที่ไม่ใช่โปรตีนซึ่งมีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการออกซิเดชัน-รีดักชันของร่างกาย รวมถึงการสลายคาร์โบไฮเดรตและไขมันเพื่อให้ได้พลังงาน การเพิ่มขึ้นของกรดนิโคตินิกจะนำไปสู่การกระตุ้นไลโปโปรตีนไลเปส ส่งผลให้การใช้ไขมันเพิ่มขึ้นและไตรกลีเซอไรด์และไลโปโปรตีนในพลาสมาของเลือดลดลง
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของสารยึดกรดน้ำดี Cholestipol เกิดจากเรซินแลกเปลี่ยนแอนไอออนโมเลกุลสูงที่มีโครงสร้างไมโครเฮเทอโรจีเนียสที่ไม่ละลายน้ำในทางเดินอาหาร และป้องกันการดูดซึมน้ำดีและคอเลสเตอรอลกลับเข้าไปในลำไส้ ส่งผลให้คอเลสเตอรอลถูกขับออกจากร่างกายผ่านลำไส้และมีปริมาณคอเลสเตอรอลในเลือดลดลง
อนุพันธ์ของบิวทิลฟีนอล (Phenbutol เป็นต้น) ไม่เพียงแต่ยับยั้งการผลิตคอเลสเตอรอล แต่ยังลดการดูดซึมคอเลสเตอรอลระหว่างการย่อยอาหารอีกด้วย และเภสัชพลศาสตร์ของยาที่ยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลจากลำไส้โดยเฉพาะ (Ezetimibe) เกิดจากการปิดกั้นโปรตีนเฉพาะที่รับผิดชอบในการขนส่งคอเลสเตอรอลไปยังเซลล์ตับ
เภสัชจลนศาสตร์ของยาเม็ดคอเลสเตอรอลสูง
สารออกฤทธิ์ของยาเม็ดที่มีคอเลสเตอรอลสูงอย่างอะตอร์วาสแตติน โลวาสแตติน และสแตตินชนิดอื่น ๆ หลังจากรับประทานทางปากแล้ว จะถูกดูดซึมในทางเดินอาหารและเข้าสู่กระแสเลือด โดยจะมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาหลังจาก 90-120 นาที เมื่อสแตตินจับกับโปรตีนในพลาสมาได้เกือบ 96% การดูดซึมทางระบบจะไม่เกิน 30% ซึ่งอธิบายได้จากกระบวนการสร้างเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ในตับในระยะแรกของการเปลี่ยนแปลงส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา ในตับ สแตตินจะเกิดปฏิกิริยาออกซิเดชัน หลังจากนั้น เมแทบอไลต์รองจะถูกขับออกทางลำไส้ (ประมาณภายใน 24 ชั่วโมง)
เภสัชจลนศาสตร์ของ Gemfibrozil และยาปรับเปลี่ยนไขมันทุกชนิดแตกต่างจากสแตติน ตรงที่ตับจะเผาผลาญสารออกฤทธิ์ได้เร็วกว่า หลังจาก 2 ชั่วโมง ไตจะกำจัดยาที่ได้รับออกจากร่างกายครึ่งหนึ่ง (ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางลำไส้พร้อมกับน้ำดี)
เนื่องจากการดูดซึมในทางเดินอาหารช้า เม็ดยา Fenbutol เพื่อรักษาระดับคอเลสเตอรอลสูงจึงออกฤทธิ์อย่างค่อยเป็นค่อยไป ซึ่งทำให้ยาในกลุ่มนี้มีผลการรักษาที่ยาวนาน (ประมาณหกเดือนหลังจากหยุดใช้เป็นประจำ) ในรูปแบบของสารต้านอนุมูลอิสระและฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด โดยลดการเกิดออกซิเดชันของไขมันในเลือดและการสะสมบนผนังหลอดเลือดในรูปแบบของคราบไขมันในหลอดเลือด
เภสัชจลนศาสตร์ของ Ezetimibe ที่ดูดซับคอเลสเตอรอลนั้นมีลักษณะเฉพาะคือจับกับฟีนอลกรดกลูคูโรนิกที่เกิดขึ้นในลำไส้เล็กและตับในระหว่างที่ร่างกายกำลังทำความสะอาดสารแปลกปลอมและสารอันตรายด้วยตัวเอง Ezetimibe-glucuronide ซึ่งเป็นคอนจูเกตที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาจะจับกับโปรตีนในพลาสมาและถูกขับออกจากเลือดผ่านทางไตและลำไส้ภายในเวลาประมาณ 10 วัน
วิธีการบริหารและปริมาณยา
วิธีเดียวในการใช้ยาลดระดับคอเลสเตอรอลสูงคือรับประทาน ควรจำไว้ว่าแพทย์จะเป็นผู้กำหนดขนาดยาลดไขมันในเลือดแต่ละชนิดโดยพิจารณาจากการตรวจเลือดเพื่อดูระดับคอเลสเตอรอล
ขนาดยาสแตตินมาตรฐานรายวันคือ 0.01 กรัม (รับประทานครั้งเดียวต่อวัน ในเวลาเดียวกันทุกวัน) หลังจากนั้นอาจเพิ่มขนาดยาสูงสุดเป็น 0.08 กรัม ตามที่แพทย์กำหนด
ขนาดยาปกติของ Gemfibrozil ครั้งเดียวคือ 0.3 กรัม (วันละ 2 ครั้ง ก่อนอาหารครึ่งชั่วโมง) และสามารถรับประทาน Fenofibrate วันละ 2 ครั้ง ครั้งละ 0.1 กรัม (ระหว่างอาหาร ในตอนเช้าและตอนเย็น)
ปริมาณกรดนิโคตินิกที่เหมาะสมในการรับประทานครั้งเดียว คือ 20-50 มก. (2-3 ครั้งต่อวัน) การรับประทานเมไทโอนีนพร้อมกันจะช่วยปกป้องตับจากการสะสมไขมัน
แนะนำให้รับประทานโคเลสทิโพล (เม็ดละ 1 กรัม) วันละ 5 เม็ด หลังจากนั้น 1-2 เดือน ให้เพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่า กำหนดให้รับประทานเฟนบูทอล 1 เม็ด (0.25 กรัม) วันละ 2 ครั้ง พร้อมอาหาร ขนาดยาที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยคอเลสเตอรอลสูงคือ อีเซติมิเบ 10 มก. (ครั้งเดียว)
การใช้ยาเกินขนาดตามที่ระบุในคำแนะนำของยา อาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ยาเกินขนาดที่แพทย์สั่ง อย่างไรก็ตาม ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับกรณีดังกล่าว
ข้อห้ามใช้
ยาเม็ดสำหรับผู้ที่มีระดับคอเลสเตอรอลสูง นอกจากจะมีอาการแพ้สารออกฤทธิ์ของยาแล้ว ยังมีข้อห้ามใช้ดังต่อไปนี้:
- สแตติน: ประวัติการเจ็บป่วยที่รุนแรงหรือมีอยู่แล้วเกี่ยวกับตับและไต โรคของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก
- ไฟเบรต: ปัญหาท่อน้ำดี, ตับแข็งน้ำดีจากภูมิคุ้มกัน;
- กรดนิโคตินิกและสารอนุพันธ์: แผลในกระเพาะและลำไส้เล็กส่วนต้นเฉียบพลัน นิ่วในไต โรคตับอักเสบ
- สารจับกรดน้ำดี: การดูดซึมไขมันในลำไส้ลดลง (ภาวะไขมันเกาะตับ) วัยเด็ก
- อนุพันธ์บิวทิลฟีนอล: โรคตับและ/หรือไต อายุต่ำกว่า 14 ปี
- ยาที่ยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลแบบเลือกสรร: ตับวายจากสาเหตุใดๆ ก็ตาม อายุต่ำกว่า 18 ปี
การใช้ยาคอเลสเตอรอลในระหว่างตั้งครรภ์ถือเป็นส่วนหนึ่งของรายชื่อข้อห้ามใช้ของยาลดไขมันในเลือดทุกกลุ่มย่อยทางเภสัชวิทยา รวมทั้งกรดนิโคตินิกด้วย
ผลข้างเคียง
ยาเม็ดคอเลสเตอรอลจากกลุ่มสแตตินอาจมีผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: ปวดศีรษะและเวียนศีรษะ ปากแห้ง อาการเสียดท้อง คลื่นไส้ ท้องเสีย ปวดท้อง; การทำงานของตับผิดปกติ (เอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับมีความเข้มข้นสูงขึ้น) ตับอ่อนและหัวใจ (หัวใจเต้นเร็ว); โรคเบาหวาน นอนไม่หลับ ตะคริวและปวดกล้ามเนื้อ; การมองเห็นลดลง (จนถึงขั้นเป็นต้อกระจกได้) ความอ่อนแอ ความบกพร่องทางสติปัญญา
การใช้ Gemfirosil อาจมาพร้อมกับอาการคลื่นไส้ ปวดท้อง และท้องเสีย อาการแพ้ผิวหนัง (ผิวหนังอักเสบ) อาการปวด - ปวดหัว ปวดกล้ามเนื้อ ปวดข้อ ปวดท้อง ตับและถุงน้ำดีทำงานผิดปกติ โลหิตจาง เม็ดเลือดขาวต่ำ โลหิตจาง รวมถึงจำนวนองค์ประกอบของเซลล์ลดลง (hypoplasia) ในไขกระดูก ยาอีกตัวในกลุ่มนี้ - Fenofibrate - นอกจากผลข้างเคียงที่ระบุไว้แล้ว ยังมีความเสี่ยงในการเกิดโรคนิ่วในถุงน้ำดีอีกด้วย
เมื่อใช้การเตรียมกรดนิโคตินิกเพื่อลดคอเลสเตอรอล ความดันโลหิตลดลง กรดยูริกในเลือดมากเกินไป เอนไซม์ในเซลล์ของตับเพิ่มขึ้น และการเสื่อมสภาพของไขมันอาจเกิดขึ้นได้ การรับประทาน Cholestipol อาจทำให้เกิดอาการคลื่นไส้และอาเจียน ท้องผูกหรือท้องเสีย ลมพิษ และผิวหนังอักเสบ ในกรณีที่ใช้ยานี้เป็นเวลานาน อาจทำให้ร่างกายขาดวิตามิน (A, D, E, K)
ปัญหาในการย่อยอาหารและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเป็นผลข้างเคียงของ Fenbutol และยา Ezitimibe อาจทำให้เกิดอาการปวดศีรษะ คลื่นไส้ ปวดกล้ามเนื้อและปวดท้อง ท้องเสียและท้องอืด รวมถึงผื่นแพ้ที่ผิวหนัง
การโต้ตอบกับยาอื่น ๆ
ปฏิกิริยากับยาอื่นๆ ที่ผู้ผลิต Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin ระบุไว้ประกอบด้วยการเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของยาพร้อมกับการใช้ยาปฏิชีวนะและยาฆ่าเชื้อรา การใช้ยาสเตตินร่วมกับยาคุมกำเนิดที่มีฮอร์โมนจะส่งผลให้ความเข้มข้นของยาในพลาสมาเพิ่มขึ้น และการใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดทางอ้อมจะช่วยลดเวลาในการแข็งตัวของเลือด
ความไม่เข้ากันโดยสิ้นเชิงของ Gemfibrozil และ Lovastatin: อาจเกิดภาวะไตวายเฉียบพลันและกล้ามเนื้อเสื่อมได้ และในผู้ป่วยที่ใช้ยาฮอร์โมนคุมกำเนิด อาจเกิดความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันอย่างรุนแรงได้ Fenofibrate ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของสารกันเลือดแข็งคูมารินและอนุพันธ์ของฟีนิลลินดาเนไดโอน รวมถึงยาที่มีส่วนผสมของซาลิไซเลตและยาเม็ดรักษาโรคเบาหวาน
โคเลสทิโพลจะจับกับกรดน้ำดีในลำไส้ ทำให้การดูดซึมยาอื่นๆ ที่รับประทานเข้าไปไม่ปกติ ดังนั้นจึงต้องรับประทานยาอื่นๆ ทั้งหมดก่อนรับประทาน 1-2 ชั่วโมง
ยาเม็ดสำหรับผู้ที่มีระดับคอเลสเตอรอลสูงที่กล่าวถึงข้างต้นทั้งหมดมีเงื่อนไขการจัดเก็บแบบเดียวกัน คือ เก็บไว้ในที่แห้ง ป้องกันจากแสงสว่าง และให้พ้นมือเด็ก และอยู่ในอุณหภูมิห้องปกติ (ไม่เกิน +25-28°C)
อายุการเก็บรักษาเป็นมาตรฐานเช่นกันคือ 2 ปีนับจากวันที่ผลิตที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์
ความสนใจ!
เพื่อลดความเข้าใจในข้อมูลคำแนะนำสำหรับการใช้ยา "ยาแก้คอเลสเตอรอลสูง" แปลและนำเสนอในรูปแบบพิเศษบนพื้นฐานของคำแนะนำอย่างเป็นทางการสำหรับการใช้ยาในทางการแพทย์ ก่อนใช้งานโปรดอ่านคำอธิบายประกอบซึ่งมาจากตัวยาโดยตรง
คำอธิบายให้ไว้เพื่อจุดประสงค์ในการให้ข้อมูลและไม่ใช่คำแนะนำในการรักษาด้วยตนเอง ความต้องการยานี้วัตถุประสงค์ของสูตรการรักษาวิธีการและปริมาณยาจะถูกกำหนดโดยแพทย์ที่เข้าร่วมเท่านั้น ยาตัวเองเป็นอันตรายต่อสุขภาพของคุณ