เอ็กซาลิเอฟ

เอ็กซาลิฟ เป็นยาต้านโรคลมบ้าหมู

ตัวชี้วัด เอ็กซาลิเอฟ

ยานี้ใช้สำหรับขจัดอาการชักแบบเฉพาะที่ (มีหรือไม่มีระยะที่สองของการชักทั่วไป) ในผู้ใหญ่ (เป็นยาเสริม)

ปล่อยฟอร์ม

มีรูปแบบเป็นเม็ดยา (1 เม็ดมีปริมาตร 800 มก.) 1 แผงบรรจุ 10 เม็ด 1 แพ็คมี 2, 3 และ 6 หรือ 9 แผง

เภสัช

กลไกการออกฤทธิ์ที่แน่นอนของเอสลิคาร์บาเซพีนอะซิเตทยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แต่การทดสอบทางไฟฟ้าเคมีในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์และผลิตภัณฑ์สลายตัวของส่วนประกอบดังกล่าวทำให้ช่องโซเดียมที่ควบคุมแรงดันไฟฟ้าที่ไม่ทำงานมีเสถียรภาพขึ้น ซึ่งจะป้องกันไม่ให้ช่องโซเดียมทำงาน ทำให้สามารถรักษาความสามารถในการกระตุ้นของเซลล์ประสาทเป็นระยะได้

เอสลิคาร์บาเซพีนอะซิเตทที่มีผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ออกฤทธิ์จะป้องกันการเกิดอาการชักในแบบจำลองก่อนการทดลองทางคลินิก ทำให้สามารถคาดการณ์ผลต้านอาการชักในมนุษย์ได้ ในเวลาเดียวกัน คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของเอสลิคาร์บาเซพีนยังปรากฏให้เห็นในมนุษย์ส่วนใหญ่ผ่านผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ออกฤทธิ์ของสารนี้ - เอสลิคาร์บาเซพีน

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกเผาผลาญเป็นเอสลิคาร์บาเซพีน เมื่อรับประทานเข้าไป ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในพลาสมามักจะอยู่ต่ำกว่าค่าที่กำหนดเชิงปริมาณ ความเข้มข้นสูงสุดของเอสลิคาร์บาเซพีนจะสังเกตได้ 2-3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา การดูดซึมของยาถือว่าสูง เนื่องจากจำนวนผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวที่สังเกตได้ในปัสสาวะเท่ากับมากกว่า 90% ของขนาดยาของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ที่รับประทานเข้าไป

การสังเคราะห์เมตาบอไลต์ด้วยโปรตีนในพลาสมาค่อนข้างต่ำ (<40%) และไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของสาร การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าการมีไดอะซีแพมร่วมกับวาร์ฟาริน ฟีนิโทอิน และดิจอกซินร่วมกับโทลบูตามิดมีผลเพียงเล็กน้อยต่อการสังเคราะห์สารร่วมกับโปรตีน ซึ่งสังเกตได้ในทิศทางตรงกันข้าม

ส่วนประกอบออกฤทธิ์หลังจากการผ่านตับครั้งแรกจะถูกแปลงอย่างเข้มข้นและรวดเร็วมากโดยการไฮโดรไลซิสเป็นผลิตภัณฑ์สลายตัวออกฤทธิ์หลัก – เอสลิคาร์บาเซพีน

ยาจะถึงระดับความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา 2-3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา และจะสังเกตเห็นความเข้มข้นคงที่หลังจากรับประทานยาวันละครั้งเป็นเวลา 4-5 วัน ซึ่งสอดคล้องกับครึ่งชีวิตที่มีประสิทธิผลซึ่งอยู่ที่ประมาณ 20-24 ชั่วโมง เมื่อทดสอบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีและผู้ใหญ่ที่เป็นโรคลมบ้าหมู พบว่าครึ่งชีวิตที่ชัดเจนคือ 10-20 และ 13-20 ชั่วโมงตามลำดับ

มีการสังเกตเห็นผลิตภัณฑ์สลายตัวต่อไปนี้ในพลาสมาเล็กน้อย: ออกซ์คาร์บาเซพีน เช่นเดียวกับ R-ลิคาร์บาเซพีน (มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา) และนอกจากนี้ยังมีคอนจูเกตของสารออกฤทธิ์กับผลิตภัณฑ์สลายตัว เช่นเดียวกับ R-ลิคาร์บาเซพีน ร่วมกับออกซ์คาร์บาเซพีนและกรดกลูคูโรนิก

ส่วนประกอบออกฤทธิ์ของเม็ดยาไม่ส่งผลกระทบต่อค่าสัมประสิทธิ์การฟอกและการเผาผลาญของร่างกาย

การทดสอบเชิงทดลองกับเซลล์ตับสดของมนุษย์แสดงให้เห็นว่าเอสลิคาร์บาเซพีนสามารถกระตุ้นการทำงานของ UGT1A1 isoenism ได้ในระดับอ่อน ซึ่งกิจกรรมดังกล่าวมีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการกลูคูโรนิเดชัน

การขับถ่ายผลิตภัณฑ์สลายตัวของยาจะดำเนินการส่วนใหญ่ผ่านทางไต (ไม่เปลี่ยนแปลงและในรูปแบบของคอนจูเกตร่วมกับกรดกลูคูโรนิก) ในเวลาเดียวกัน เอสลิคาร์บาเซพีนพร้อมกับกลูคูโรไนด์คิดเป็นมากกว่า 90% ของผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ขับออกทางปัสสาวะ (ประมาณ 2/3 ขับออกในรูปแบบของเอสลิคาร์บาเซพีน และอีก 1/3 ในรูปแบบกลูคูโรไนด์)

การให้ยาและการบริหาร

การให้ยาทางปากโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร ยานี้เป็นยาเสริมในระหว่างการรักษาด้วยยากันชัก ยาเม็ดอาจแบ่งครึ่งเท่าๆ กัน

ขนาดยาเริ่มต้นคือ 400 มก. ต่อวัน (ครั้งเดียว) หลังจากการรักษา 1-2 สัปดาห์ อาจเพิ่มเป็น 800 มก. ได้ โดยคำนึงถึงการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วยแต่ละราย จึงอาจเพิ่มขนาดยาต่อวันเป็น 1,200 มก. ครั้งเดียวได้

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอ็กซาลิเอฟ

ยังไม่มีข้อมูลการใช้ยาในสตรีมีครรภ์ แต่จากการทดลองกับสัตว์พบว่ายานี้มีความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์

จำเป็นต้องประเมินความเหมาะสมของการใช้ยาอีกครั้งหากวางแผนที่จะตั้งครรภ์หรือเกิดขึ้นแล้วในระหว่างการรักษา ในกรณีนี้ ควรกำหนดให้ใช้ยา Exalief ในขนาดที่มีผลน้อยที่สุด และนอกจากนี้ หากเป็นไปได้ อย่างน้อยในไตรมาสแรก ควรใช้ยาเดี่ยว

ควรเตือนผู้ป่วยว่าการใช้ยาจะเพิ่มความเสี่ยงต่อความผิดปกติแต่กำเนิดของทารกในครรภ์ และนอกจากนี้ควรได้รับโอกาสในการเข้ารับการตรวจคัดกรองก่อนคลอดด้วย

ข้อห้าม

ข้อห้ามของยา ได้แก่:

• การแพ้ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา รวมถึงอนุพันธ์อื่นๆ ของคาร์บอกซาไมด์ (เช่น คาร์บามาเซพีน หรือ ออกซ์คาร์บาเซพีน) หรือส่วนประกอบเสริม
• AV block (ระดับ II หรือ III);
• ไตวายรุนแรง (มีข้อมูลการใช้ยาในกลุ่มผู้ป่วยนี้ไม่เพียงพอ);
• ภาวะตับวายขั้นรุนแรง (ไม่ได้มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของ Exalief ในผู้ป่วยกลุ่มนี้)
• เด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี (เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยานี้ในกลุ่มผู้ป่วยที่กล่าวข้างต้น)

ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง:

• ผู้ป่วยสูงอายุ (65 ปีขึ้นไป) (เนื่องจากข้อมูลด้านความปลอดภัยในการใช้ยาในกลุ่มนี้ยังมีไม่เพียงพอ)
• หากระดับไทรอกซินในเลือดต่ำ
• ในความผิดปกติในการนำสัญญาณของหัวใจหรือร่วมกับยาที่ทำให้ระยะ PR ยาวนานขึ้น
• ในกรณีที่ไตวายระดับปานกลางหรือระดับเล็กน้อย (ในกรณีดังกล่าวต้องปรับขนาดยาตามอัตราการกำจัดครีเอตินิน) หรือตับวาย (ในกรณีนี้ ควรใช้ความระมัดระวัง เนื่องจากข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับผู้ป่วยประเภทนี้ยังมีจำกัด)
• กรณีภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ

ผลข้างเคียง เอ็กซาลิเอฟ

ผลข้างเคียงโดยทั่วไปอยู่ในระดับปานกลางถึงเล็กน้อย และเกิดขึ้นส่วนใหญ่ในระยะเริ่มแรกของการรักษา

ผลข้างเคียงมักขึ้นอยู่กับขนาดของยาและเกี่ยวข้องกับความจริงที่ว่ายาอยู่ในกลุ่มคาร์บอกซาไมด์ โดยส่วนใหญ่แล้วในระหว่างการศึกษาผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู จะพบอาการต่างๆ เช่น คลื่นไส้ ปวดศีรษะรุนแรงร่วมกับอาการวิงเวียนศีรษะ รวมถึงรู้สึกง่วงนอน นอกจากนี้ ยังพบอาการต่อไปนี้ด้วย:

• ระบบน้ำเหลืองและระบบสร้างเม็ดเลือด: โรคโลหิตจางเกิดขึ้นได้น้อย หรือเกิดขึ้นได้น้อยยิ่งกว่านั้น คือ เกล็ดเลือดต่ำ หรือ เม็ดเลือดขาวต่ำ
• อวัยวะของระบบภูมิคุ้มกัน: มีอาการของภาวะไวเกินปรากฏเป็นครั้งคราว
• อวัยวะในระบบต่อมไร้ท่อ: ภาวะไทรอยด์ทำงานน้อยเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• โภชนาการและการเผาผลาญ: ไม่ค่อยพบอาการอยากอาหารลดลงหรือเพิ่มขึ้น และนอกจากนี้ ยังพบภาวะอ้วน ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ และภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ ภาวะขาดน้ำหรือภาวะแค็กเซียก็พบได้น้อยเช่นกัน
• ความผิดปกติทางจิต: ภาวะซึมเศร้า ความเฉื่อยชา ความกังวล ความหงุดหงิด ความกระสับกระส่าย อาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว อาการนอนไม่หลับ สับสน ร้องไห้ อารมณ์ไม่มั่นคง และอาจเกิดโรคสมาธิสั้นได้ นอกจากนี้ ปฏิกิริยาทางจิตพลศาสตร์ก็จะลดลง อาการของโรคทางจิตเวชก็จะลดลง และอาจทำให้เกิดภาวะเครียดได้
• อวัยวะ NS: มักมีอาการง่วงนอนหรือเวียนศีรษะ อาการปวดศีรษะ อาการสั่น ความผิดปกติของสมาธิหรือการประสานงานการเคลื่อนไหวก็พบได้บ่อยเช่นกัน อาการหลงลืมหรือความจำเสื่อม ความผิดปกติของการทรงตัว อาการง่วงนอนอย่างรุนแรง อาการปวดผิดปกติ อาการง่วงซึม อาการง่วงซึมหรืออาการพูดไม่ได้ อาการอื่นๆ เช่น อาการซึม กล้ามเนื้อเกร็ง ความผิดปกติของการรับกลิ่น ความไม่สมดุลของระบบประสาทอัตโนมัติ อาการอะแท็กเซียในสมองน้อย หรือกลุ่มอาการในสมองน้อย อาจมีอาการกระตุกของลูกตา ความผิดปกติของช่วงการนอนหลับและการพูด อาการชักเกร็ง เส้นประสาทอักเสบ ความรู้สึกแสบร้อน อาการพูดไม่ชัด อาการแก่เกินวัย และความรู้สึกไม่รู้สึกตัว
• อวัยวะที่การมองเห็น: ส่วนใหญ่จะมองเห็นพร่ามัวหรือเห็นภาพซ้อน; ในบางกรณีอาจมีอาการ oscillopsia การมองเห็นผิดปกติหรือมีการเคลื่อนไหวของลูกตาร่วมด้วย เยื่อบุตาแดง การเคลื่อนไหวของลูกตาแบบกระตุก หรือมีอาการปวดตา;
• อวัยวะการได้ยินที่มีอาการผิดปกติแบบซับซ้อน โดยส่วนมากจะมีอาการวิงเวียนศีรษะ บางครั้งอาจมีอาการสูญเสียการได้ยิน มีเสียงดัง หรือปวดในหู
• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บางครั้งอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นช้าหรือแบบไซนัส และนอกจากนี้ อาจรู้สึกว่าหัวใจเต้นเป็นจังหวะ นอกจากนี้ อาจเกิดภาวะความดันโลหิตต่ำหรือความดันโลหิตสูง รวมถึงอาการทรุดตัวเมื่อลุกยืนได้
• ทางเดินหายใจ กระดูกอกและช่องอก: ในบางครั้งอาจมีอาการปวดกระดูกอก เลือดกำเดาไหล และนอกจากนี้ยังมีอาการเสียงแหบร่วมด้วย
• อวัยวะในระบบทางเดินอาหาร: มักมีอาการอาเจียนร่วมกับอาการคลื่นไส้และท้องเสีย บางครั้งอาจมีอาการกระเพาะอักเสบ ไม่สบายหรือปวดท้อง ท้องอืด มีอาการอาหารไม่ย่อย ปากแห้ง รวมถึงรู้สึกไม่สบายบริเวณเหนือลิ้นปี่ นอกจากนี้ อาจมีอาการลำไส้เล็กอักเสบ โรคเหงือกอักเสบหรือโรคลำไส้อักเสบชนิดมีถุงน้ำคร่ำ อุจจาระเป็นน้ำ ปวดฟันและปากอักเสบ รวมถึงอาการกลืนลำบากและตับอ่อนอักเสบ
• ตับและทางเดินน้ำดี: อาจพบอาการตับทำงานผิดปกติเป็นครั้งคราว
• เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนัง: ส่วนใหญ่มักเกิดผื่นขึ้น ผิวแห้ง ผมร่วง ผิวหนังหรือเล็บเสียหาย และยังเกิดอาการแดงหรือเหงื่อออกมากผิดปกติด้วย
• เนื้อเยื่อเกี่ยวพันและกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: อาจมีอาการปวดคอหรือหลัง รวมถึงกล้ามเนื้อเป็นครั้งคราว
• ไตและระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยพบ - กระบวนการติดเชื้อหรือปัสสาวะกลางคืน
• ต่อมน้ำนมพร้อมกับระบบสืบพันธุ์: บางครั้งอาจเกิดความผิดปกติของรอบเดือนได้
• อาการทั่วไป: ส่วนใหญ่มักจะเป็นอาการเดินผิดปกติและรู้สึกอ่อนล้า ในบางรายอาจมีอาการไม่สบาย บวมบริเวณปลายแขนปลายขา อ่อนแรง แขนขาเย็น รู้สึกไม่สบายและหนาวสั่น
• ข้อมูลและการวิเคราะห์เครื่องมือ: บางครั้งความดันโลหิตอาจลดลงหรือเพิ่มขึ้น รวมถึงน้ำหนักที่ลดลง ความดันโลหิตไดแอสโตลีหรือซาปิดลดลง นอกจากนี้ ยังสามารถลดความเข้มข้นของโซเดียมหรือฮีโมโกลบินในเลือด ลดค่าเฮมาโตคริต และความเข้มข้นของ T3 หรือ T4 ได้อีกด้วย นอกจากนี้ กิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับ ความเข้มข้นของไตรกลีเซอไรด์ และอัตราการเต้นของหัวใจอาจเพิ่มขึ้น

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจจะทำให้เกิดอาการดังต่อไปนี้ - อัมพาตครึ่งซีก เวียนศีรษะ และเดินเซ Exalief ไม่มียาแก้พิษเฉพาะ

ในกรณีดังกล่าว ควรใช้มาตรการสนับสนุนและขจัดอาการผิดปกติ หากจำเป็น ผลิตภัณฑ์สลายตัวของสารออกฤทธิ์ของยาจะถูกกำจัดออกอย่างมีประสิทธิภาพด้วยการฟอกไต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เอสลิคาร์บาเซพีนอะซิเตทจะถูกแปลงเป็นเอสลิคาร์บาเซพีนอย่างแข็งขัน และจะถูกขับออกส่วนใหญ่ผ่านกระบวนการกลูคูโรไนด์ การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าเอสลิคาร์บาเซพีนทำหน้าที่เป็นตัวเหนี่ยวนำที่อ่อนแอของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 และ UDP-GT ด้วย ซึ่งทำให้เราสามารถสรุปได้ว่าเอสลิคาร์บาเซพีนสามารถกระตุ้นการเผาผลาญยาต่างๆ ในร่างกายได้ (โดยเผาผลาญส่วนใหญ่โดยไอโซเอนไซม์ CYP3A4 หรือผ่านการจับคู่ผ่าน UDP-GT)

ในช่วงเริ่มต้นการใช้ Exalief หรือในช่วงที่หยุดยาหรือเปลี่ยนขนาดยา เอนไซม์จะมีกิจกรรมใหม่เพิ่มขึ้นภายในระยะเวลา 2-3 สัปดาห์ ต้องคำนึงถึงความล่าช้านี้ก่อนและระหว่างการใช้ยาอื่นๆ ที่ต้องปรับขนาดยาเมื่อใช้ร่วมกับ Exalief

เอสลิคาร์บาเซพีนยับยั้งการทำงานของไอโซเอนไซม์ CYP2C19 ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดปฏิกิริยาระหว่างยาที่ขึ้นอยู่กับขนาดยาที่ได้รับการเผาผลาญเป็นหลักโดยไอโซเอนไซม์ที่กล่าวถึงข้างต้น

เมื่อทำการทดสอบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี พบว่าการใช้ส่วนประกอบออกฤทธิ์ร่วมกันของ Exalief (800 มก. วันละครั้ง) และ carbamazepine (400 มก. วันละสองครั้ง) ส่งผลให้ eslicarbazepine ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์สลายตัวที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา มีประสิทธิผลลดลง (ประมาณ 32%) ผลกระทบนี้น่าจะเกิดจากการเหนี่ยวนำกระบวนการ glucuronidation ควรสังเกตว่าผลของ carbamazepine ร่วมกับผลิตภัณฑ์สลายตัว carbamazepine epoxide ไม่ได้เพิ่มขึ้น ดังนั้น เมื่อพิจารณาจากการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละรายต่อการบำบัด ในกรณีของการใช้ยาร่วมกับ carbamazepine อาจจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา Exalief การศึกษาวิจัยแสดงให้เห็นว่าการใช้ยาร่วมกับ carbamazepine จะเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงต่อไปนี้ในผู้ป่วย: การมองเห็นภาพซ้อน (ประมาณ 11.4% ของผู้ป่วยทั้งหมด); ความผิดปกติของการประสานงานการเคลื่อนไหว (ประมาณ 6.7% ของผู้ป่วยทั้งหมด); และอาการวิงเวียนศีรษะ (ประมาณ 30% ของผู้ป่วยทั้งหมด) นอกจากนี้ ยังเป็นไปได้ว่าผลข้างเคียงที่เฉพาะเจาะจงอื่นๆ อาจเพิ่มมากขึ้น ซึ่งอาจเกิดจากการรวมกันของธาตุยาที่กล่าวข้างต้น

การทดสอบที่เกี่ยวข้องกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีได้แสดงให้เห็นว่าการใช้ยาร่วมกับฟีนิโทอินในขนาด 1,200 มก. ต่อวัน (ขนาดเดียว) ทำให้เอสลิคาร์บาเซพีนมีประสิทธิภาพลดลง (ประมาณ 31-33%) ผลกระทบนี้อาจเกิดจากการเหนี่ยวนำกระบวนการกลูคูโรไนด์ ในระหว่างนี้ ยังสังเกตเห็นการเพิ่มขึ้นของผลของฟีนิโทอินด้วย (ค่าเฉลี่ย - ประมาณ 31-35%) ผลกระทบนี้สันนิษฐานว่าเกิดจากการยับยั้งไอโซเอ็นไซม์ CYP2C19 ดังนั้น เมื่อพิจารณาถึงการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละรายต่อกระบวนการบำบัด อาจจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา Exalief และลดขนาดยา phenytoin พร้อมกัน

การกลูคูโรไนด์เป็นเส้นทางหลักของการเผาผลาญเอสลิคาร์บาเซพีนและลาโมไทรจีน ส่งผลให้มีความเป็นไปได้ที่จะเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาทั้งสองชนิด การทดสอบในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีซึ่งได้รับเอสลิคาร์บาเซพีนอะซิเตท 1,200 มก. ต่อวัน พบว่าปฏิกิริยาระหว่างยาค่อนข้างอ่อน (ลาโมไทรจีนมีประสิทธิภาพลดลงประมาณ 15%) ซึ่งทำให้หลีกเลี่ยงการปรับขนาดยาได้ อย่างไรก็ตาม เนื่องจากปฏิกิริยาของสิ่งมีชีวิตแต่ละชนิดในผู้ป่วยบางราย ปฏิกิริยาระหว่างยาดังกล่าวอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่สำคัญต่อยาได้

ในขั้นตอนการทดสอบปฏิกิริยาระหว่างโทพิราเมตและเอสลิคาร์บาเซพีนอะซิเตทที่รับประทานพร้อมกัน (ในขนาดเดียว 1,200 มก.) กับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในผลของเอสลิคาร์บาเซพีนอะซิเตท แต่ประสิทธิภาพของโทพิราเมตลดลง 18% (ซึ่งอาจเกิดจากการดูดซึมของสารลดลง) ในกรณีดังกล่าว ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

การวิเคราะห์ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ที่ได้มาในระหว่างการทดสอบเฟส 3 (ในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมูวัยผู้ใหญ่) แสดงให้เห็นว่าการรวมยาเลเวติราเซตามหรือวัลโพรเอตไม่มีผลต่อประสิทธิภาพของเอสลิคาร์บาเซพีน แต่ข้อมูลนี้ไม่ได้รับการสนับสนุนจากผลการทดสอบปฏิกิริยาระหว่างยาทั้งสองชนิดนี้

การให้ Exalief (ขนาดยา 1,200 มก. ต่อวันครั้งเดียว) แก่สตรีที่ใช้ยาคุมกำเนิดแบบรับประทาน ส่งผลให้การสัมผัสกับเลโวนอร์เจสเทรลและเอทินิลเอสตราไดออลในร่างกายลดลง (ค่าเฉลี่ย 37 และ 42%) ตามลำดับ สันนิษฐานว่าผลดังกล่าวเกิดจากการเหนี่ยวนำไอโซเอนไซม์ CYP3A4

สตรีที่ยังมีศักยภาพในการสืบพันธุ์ ควรแนะนำให้ใช้วิธีคุมกำเนิดที่ได้รับการพิสูจน์แล้วในระหว่างที่ใช้ยา ตลอดจนจนกว่าจะสิ้นสุดรอบการมีประจำเดือนครั้งปัจจุบันหรือหลังจากหยุดใช้ยา

การศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีโดยใช้ยาผสม (ขนาดยา 800 มก. ต่อวัน) กับซิมวาสแตติน แสดงให้เห็นว่าการสัมผัสกับซิมวาสแตตินในร่างกายลดลงประมาณ 50% ปฏิกิริยานี้อาจเกิดจากการเหนี่ยวนำไอโซเอ็นไซม์ CYP3A4 การใช้ยา 2 ชนิดนี้ร่วมกันอาจต้องเพิ่มขนาดยาซิมวาสแตติน

เมื่อทำการทดสอบการใช้ Exalief (ขนาดยา 1,200 มก.) ร่วมกับ Rosuvastatin ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี พบว่าประสิทธิภาพของยาตัวหลังลดลง (ค่าเฉลี่ยอยู่ที่ 36-39%) ไม่สามารถระบุสาเหตุของปฏิกิริยานี้ได้ แต่สันนิษฐานว่าสาเหตุคือการละเมิดการทำงานของการถ่ายโอน Rosuvastatin หรือการรวมกันของปัจจัยนี้กับกระบวนการกระตุ้นการเผาผลาญของสารนี้ เนื่องจากความสัมพันธ์ระหว่างการทำงานและผลของยายังไม่ได้รับการระบุ จึงจำเป็นต้องติดตามการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษาอย่างระมัดระวัง (เช่น ตรวจวัดระดับคอเลสเตอรอล)

เมื่อใช้ยา Exalief (ขนาดยา 1,200 มก.) ร่วมกับวาร์ฟาริน พบว่าประสิทธิภาพของยาตัวหลังลดลงเล็กน้อย (23%) แต่มีความสำคัญทางสถิติ ไม่ตรวจพบผลของยาต่อการแข็งตัวของเลือดหรือคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ R-วาร์ฟาริน เนื่องจากปฏิกิริยาของแต่ละคนต่อยาผสมนี้ในผู้ป่วย (ในระยะเริ่มต้นของการรักษาหรือหลังจากการรักษาเสร็จสิ้น) อาจแตกต่างกันไป จึงจำเป็นต้องติดตามตัวบ่งชี้การติดตาม INR อย่างระมัดระวัง

ในระหว่างการทดสอบปฏิกิริยาระหว่างยา (ขนาดยา 1,200 มก.) กับดิจอกซินในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี พบว่าเอสลิคาร์บาเซพีนอะซิเตทไม่มีผลต่อพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของดิจอกซิน ข้อมูลเหล่านี้ชี้ให้เห็นว่า Exalief ไม่มีผลต่อสาร P-glycoprotein

เนื่องจากส่วนประกอบออกฤทธิ์ของ Exalief มีโครงสร้างคล้ายกับไตรไซคลิก จึงมีความเป็นไปได้ทางทฤษฎีที่จะเกิดปฏิกิริยากับสารยับยั้ง MAO ได้

[ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ยาจะถูกเก็บรักษาในสภาพมาตรฐานสำหรับการเตรียมยา ห้ามให้เด็กเล็กเข้าถึง อุณหภูมิต้องไม่เกิน 30°C

อายุการเก็บรักษา

Exalief ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา