ซิเปร็กซา

ไซเปร็กซา (Zyprexa) เป็นยาจิตเวชที่มีสารออกฤทธิ์คือออกซาเซพีน

ตัวชี้วัด ซิเปร็กซา

ใช้เพื่อป้องกันการเกิดปฏิกิริยาหงุดหงิดอย่างรวดเร็ว รวมถึงความผิดปกติทางพฤติกรรมในผู้ป่วยโรคจิตเภท หรือการเกิดอาการคลั่งไคล้ (ในสถานการณ์ที่การรักษาโดยการรับประทานยาไม่เหมาะสม)

เมื่อมีความเป็นไปได้ในการเปลี่ยนไปใช้สารโอลันซาพีนชนิดรับประทาน จำเป็นต้องหยุดการรักษาด้วยยาในรูปแบบสารละลายฉีด

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

วางจำหน่ายในรูปแบบยาไลโอฟิไลเซทสำหรับเตรียมยาฉีดในขวดขนาด 10 มก. บรรจุภัณฑ์ประกอบด้วยขวดที่มีผง 1 ขวด

Zyprexa Adera เป็นยาต้านโรคจิตในรูปแบบผง ซึ่งใช้ทำเป็นยาแขวนลอยสำหรับฉีด ยานี้มีจำหน่ายในขวดขนาด 210, 300 หรือ 405 มก. โดยผงยาจะบรรจุในขวดที่มีตัวทำละลาย (3 มก.) เข็ม 3 เข็ม และกระบอกฉีดยา

Zyprexa Zydis มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาละลายทันทีขนาด 5 หรือ 10 มก. ในแผงพุพองบรรจุ 28 ชิ้น

[ 2 ], [ 3 ]

เภสัช

โอแลนซาพีนเป็นยาต้านโรคจิตที่มีฤทธิ์ต้านอาการคลั่งไคล้ สารนี้ช่วยปรับอารมณ์ให้คงที่และมีฤทธิ์หลากหลาย โดยส่งผลต่อตัวรับต่างๆ การทดสอบก่อนทางคลินิกพบว่าส่วนประกอบนี้สังเคราะห์ขึ้นด้วยตัวรับของเซโรโทนิน (ชนิด 5HT2A/2C และ 5HT3 กับ 5HT6) โดพามีน (ชนิด D1 กับ D2 และรวมกับ D3 กับ D4 และ D5) อะเซทิลโคลีน (มัสคารินิก M1-M5) และร่วมกับตัวรับอัลฟา 1-อะดรีเนอร์จิกและตัวรับฮีสตามีน H1

จากการสังเกตพฤติกรรมของสัตว์ที่ได้รับโอลันซาพีนล่วงหน้า พบว่าองค์ประกอบนี้มีการต่อต้านตัวรับเซโรโทนินชนิด 5HT นอกจากนี้ยังมีการต่อต้านตัวรับอะเซทิลโคลีนและโดปามีนอีกด้วย

ธาตุโอแลนซาพีนมีการสังเคราะห์ที่ดีกับปลายเซโรโทนินของประเภท 5HT2 (ดีกว่าปลายโดพามีนของประเภท D2) ในการทดสอบในหลอดทดลองและในร่างกาย นอกจากนี้ การทดสอบไฟฟ้าสรีรวิทยายังแสดงให้เห็นการลดลงอย่างเลือกสรรในความสามารถในการกระตุ้นของนิวรอนโดพามีนประเภทเมโสลิมบิก (A10) ภายใต้อิทธิพลของยา อย่างไรก็ตาม ยังสังเกตเห็นผลที่อ่อนแอต่อเส้นทางการทำงานที่เกี่ยวข้องกับทักษะการเคลื่อนไหว - สไตรเอตัม (ประเภท A9) - อีกด้วย

ยานี้จะช่วยชะลอการหลีกเลี่ยง (ปฏิกิริยาตอบสนองแบบมีเงื่อนไข) ซึ่งเป็นการยืนยันคุณสมบัติในการต่อต้านโรคจิตหลังจากใช้ในปริมาณที่ต่ำกว่าขนาดยาที่กระตุ้นให้เกิดอาการกล้ามเนื้อเกร็ง (ซึ่งเป็นอาการแสดงของปฏิกิริยาการเคลื่อนไหวเชิงลบ) โอแลนซาพีนสามารถกระตุ้นการตอบสนองต่อสิ่งกระตุ้นในระหว่างการทดสอบยาแก้ความวิตกกังวล ซึ่งยาต้านโรคจิตบางชนิดไม่สามารถทำได้

หลังจากใช้ยาขนาด 10 มก. ครั้งเดียว การถ่ายภาพด้วย PET ในอาสาสมัครแสดงให้เห็นว่าส่วนประกอบที่มีฤทธิ์ใน Zyprexa มีอัตราการสังเคราะห์ที่ปลายประสาท 5HT2A สูงกว่าที่ปลายประสาทโดพามีน D2 นอกจากนี้ หลังจากวิเคราะห์ภาพที่ได้ การถ่ายภาพด้วย SPECT แสดงให้เห็นว่าผู้ที่แพ้โอแลนซาพีนมีอัตราการสังเคราะห์ที่ปลายประสาท D2 ของสไตรเอตัลต่ำกว่าผู้ที่แพ้เรสปิริโดนและยาต้านโรคจิตชนิดอื่น (เมื่อเปรียบเทียบกับผู้ที่แพ้โคลซาพีน)

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบจะถูกดูดซึมได้ดีจากการรับประทานทางปาก โดยจะถึงจุดสูงสุดในพลาสมาหลังจาก 5-8 ชั่วโมง อาหารไม่ส่งผลต่อระดับการดูดซึม ไม่สามารถระบุระดับการดูดซึมของยาในรูปแบบรับประทานเมื่อเปรียบเทียบกับการฉีดเข้าเส้นเลือดได้

อัตราการสังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาของโอแลนซาพีนอยู่ที่ประมาณ 93% เมื่อใช้ขนาดยาในช่วง 7-1000 นาโนกรัม/มล. ส่วนประกอบนี้สังเคราะห์ส่วนใหญ่ด้วยอัลบูมินและด้วยไกลโคโปรตีนกรดอัลฟา 1

ยาจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญของตับ ซึ่งจะถูกออกซิไดซ์และจับคู่กัน ผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักที่หมุนเวียนอยู่คือธาตุ 10-N-กลูคูโรไนด์ ซึ่งไม่ผ่าน BBB ฮีโมโปรตีนของประเภท P450-CYP1A2 เช่นเดียวกับ P450-CYP2D6 ช่วยสร้างผลิตภัณฑ์สลายตัว N-desmethyl ด้วย 2-hydroxymethyl (ธาตุเหล่านี้เมื่อเปรียบเทียบกับโอแลนซาพีนแล้ว จะมีฤทธิ์ทางยาต่ำกว่าอย่างมีนัยสำคัญในร่างกายเมื่อทดสอบกับสัตว์) ฤทธิ์ทางยาที่โดดเด่นเกิดจากโอแลนซาพีนประเภทหลัก

เมื่อให้ยาทางปาก ครึ่งชีวิตของยาในอาสาสมัครจะแตกต่างกันไปตามอายุและเพศ

ในอาสาสมัครสูงอายุ (อายุ 65 ปีขึ้นไป) เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มที่อายุน้อยกว่า พบว่าครึ่งชีวิตยาวนานกว่า (51.8 เทียบกับ 33.8 ชั่วโมง ตามลำดับ) และอัตราการกำจัดพลาสมาลดลง (17.5 เทียบกับ 18.2 ลิตร/ชั่วโมง ตามลำดับ) ความแปรปรวนทางเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครสูงอายุกระจายอยู่ในช่วงเดียวกันกับกลุ่มที่อายุน้อยกว่า

ครึ่งชีวิตของยาในผู้หญิงยาวนานกว่าในผู้ชาย (36.7 และ 32.3 ชั่วโมง ตามลำดับ) และค่าการกวาดล้างพลาสมาลดลง (18.9 และ 27.3 ลิตร/ชั่วโมง ตามลำดับ) อย่างไรก็ตาม ยาในขนาด 5-20 มก. แสดงให้เห็นระดับความปลอดภัยที่ใกล้เคียงกัน - N = 467 (ผู้หญิง) และ N = 869 (ผู้ชาย)

[ 7 ], [ 8 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ต้องฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ห้ามฉีดเข้าใต้ผิวหนังหรือเส้นเลือด

ขนาดยาเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่สำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อคือ 10 มก. (ฉีดครั้งเดียว) โดยคำนึงถึงสภาพของผู้ป่วย อาจฉีดซ้ำอีกครั้ง (ไม่เกิน 10 มก. เช่นกัน) หลังจากทำหัตถการได้ 2 ชั่วโมง ขนาดยาครั้งที่สาม (สูงสุด 10 มก.) อาจฉีดได้อย่างน้อย 4 ชั่วโมงหลังจากฉีดครั้งที่ 2 ไม่มีการศึกษาพารามิเตอร์ความปลอดภัยของขนาดยาต่อวันเกิน 30 มก. ในระหว่างการทดลองทางคลินิก

หากมีข้อบ่งชี้ในการยืดระยะเวลาการรักษา จำเป็นต้องหยุดการฉีดยาเข้ากล้ามเนื้อ และใช้ยาโอแลนซาพีนรูปแบบรับประทาน (ปริมาณ 5-20 มก.) โดยเร็วที่สุดหลังจากตัดสินใจว่าควรใช้วิธีการรักษารูปแบบนี้หรือไม่

ผู้ป่วยสูงอายุ

สำหรับผู้ที่มีอายุมากกว่า 60 ปี ขนาดยาเริ่มต้นควรอยู่ที่ 2.5-5 มก. โดยคำนึงถึงข้อบ่งชี้ทางคลินิกทั้งหมด สามารถฉีดครั้งที่ 2 (ขนาดยาอยู่ภายใน 2.5-5 มก. เช่นกัน) ได้ 2 ชั่วโมงหลังจากขั้นตอนแรก จำนวนการฉีดในระยะเวลา 24 ชั่วโมงไม่เกิน 3 ครั้ง ไม่สามารถให้ยาได้เกิน 20 มก. ต่อวัน

ผู้ที่มีปัญหาเรื่องตับ/ไต

แนะนำให้ใช้ขนาดเริ่มต้นที่ลดลง (5 มก.) หากผู้ป่วยมีภาวะตับวายระดับปานกลาง อาจเพิ่มขนาดเริ่มต้นได้ แต่ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง

ผู้ป่วยอาจได้รับยาลดขนาดเริ่มต้นร่วมกับผู้ป่วยที่ปัจจัยส่วนบุคคลหลายอย่างรวมกัน (ผู้สูงอายุ ผู้หญิง ผู้ไม่สูบบุหรี่) ซึ่งอาจทำให้การเผาผลาญยาลดลง หากจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา ควรทำด้วยความระมัดระวัง

วิธีการเตรียมสารละลายยาสำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อ

ต้องละลายผงในของเหลวฉีดที่ปลอดเชื้อเท่านั้น โดยใช้สารปลอดเชื้อมาตรฐานที่จำเป็นสำหรับการละลายสารฉีด ห้ามใช้ตัวทำละลายอื่นใด

จำเป็นต้องเติมกระบอกฉีดด้วยของเหลวปลอดเชื้อ (2.1 มล.) จากนั้นฉีดเข้าไปในขวดที่มีสารไลโอฟิไลเซท

จากนั้นเขย่าขวดจนสารไลโอฟิไลเซทละลายหมดและกลายเป็นของเหลวสีเหลือง ขวดบรรจุยา 11 มก. ของสารออกฤทธิ์ในรูปแบบสารละลาย 5 มก./มล. (ยา 1 มก. ยังคงอยู่ในกระบอกฉีดยาและขวดยา ดังนั้นผู้ป่วยจึงได้รับยา 10 มก.)

ปริมาตรการฉีดที่ให้ผลตามขนาดยาที่ต้องการมีดังต่อไปนี้:

• ฉีดยา 2 มล. – 10 มก.
• ฉีดยาขนาด 1.5 มล. – 7.5 มก.
• ขนาดยา 1 มล. – 5 มก.
• ฉีดยาขนาด 0.5 มล. – 2.5 มก.

[ 12 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิเปร็กซา

ยังไม่มีการทดสอบอย่างละเอียดและเหมาะสมเกี่ยวกับผลของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของ Zyprexa ต่อสตรีมีครรภ์ ในระหว่างช่วงที่ใช้โอแลนซาพีน ผู้ป่วยจะต้องแจ้งแพทย์ผู้ทำการรักษาเกี่ยวกับการเริ่มต้นของการตั้งครรภ์หรือการวางแผนการตั้งครรภ์ เนื่องจากขณะนี้ประสบการณ์การใช้ยาในสตรีมีครรภ์มีจำกัด จึงอนุญาตให้ใช้ยาในช่วงนี้เฉพาะในกรณีที่จำเป็นเร่งด่วนเท่านั้น

หากหญิงตั้งครรภ์ใช้ยาต้านโรคจิตในไตรมาสที่ 3 (รวมถึงโอแลนซาพีน) ทารกแรกเกิดอาจเกิดผลข้างเคียงบางอย่าง เช่น โรคทางระบบนอกพีระมิดหรืออาการถอนยา (หลังคลอด อาการผิดปกติเหล่านี้อาจเปลี่ยนแปลงไปทั้งระยะเวลาและความรุนแรง) นอกจากนี้ยังมีรายงานอาการกล้ามเนื้ออ่อนแรง ความรู้สึกง่วงนอนหรือกระสับกระส่าย ความดันโลหิตสูง อาการสั่น ปัญหาในการให้นม หรือโรคเยื่อหุ้มหัวใจใส ดังนั้น จึงจำเป็นต้องติดตามอาการของทารกอย่างใกล้ชิด

ในสตรีที่มีสุขภาพแข็งแรงซึ่งรับประทานโอแลนซาพีน (ระหว่างการศึกษา) ในระหว่างให้นมบุตร พบว่ามีสารดังกล่าวอยู่ในน้ำนม ปริมาณเฉลี่ยที่ไม่มีผลเสียต่อทารกคือ 1.8% ของปริมาณที่มารดารับประทาน (ประมาณเป็นมก./กก.) แต่ในกรณีใดๆ ก็ตาม ไม่แนะนำให้ใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก: การแพ้ส่วนประกอบที่ใช้งานและองค์ประกอบเพิ่มเติมของยา รวมถึงความเสี่ยงในการเกิดต้อหินมุมปิดที่ได้รับการวินิจฉัย นอกจากนี้ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาในเด็ก Zyprexa ในรูปแบบสารละลายสำหรับฉีดแบบแห้งถูกห้ามใช้โดยวัยรุ่นและเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี) เนื่องจากมีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาในผู้ป่วยประเภทนี้

[ 9 ], [ 10 ]

ผลข้างเคียง ซิเปร็กซา

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อาการแสดงในบริเวณการไหลเวียนของเลือดและน้ำเหลืองทั่วไป ได้แก่ ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ภาวะเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลต่ำ หรือภาวะอีโอซิโนฟิลต่ำ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำพบได้น้อย
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: บางครั้งอาจเกิดภาวะไวเกินได้
• ปัญหาด้านโภชนาการและกระบวนการเผาผลาญอาหาร: ส่วนใหญ่จะมีน้ำหนักเพิ่มขึ้น แต่น้อยครั้งที่จะมีอาการอยากอาหารเพิ่มขึ้น ระดับน้ำตาล คอเลสเตอรอล และไตรกลีเซอไรด์สูงขึ้น และนอกจากนี้ อาจเกิดภาวะกลูโคสในปัสสาวะได้ บางครั้งโรคเบาหวานก็เกิดขึ้นหรือแย่ลง (ซึ่งในบางกรณีอาจทำให้เกิดภาวะกรดคีโตนในเลือดหรือโคม่า รวมถึงอาจถึงขั้นเสียชีวิตได้) ภาวะอุณหภูมิร่างกายต่ำเกิดขึ้นได้น้อยครั้ง
• ความผิดปกติในระบบประสาท: ส่วนใหญ่จะมีอาการง่วงนอน อาจเกิดโรคพาร์กินสัน อาการนั่งไม่ติดที่ เวียนศีรษะ หรืออาการเคลื่อนไหวผิดปกติได้ บางครั้งอาจเกิดอาการชักจากโรคลมบ้าหมูเนื่องมาจากประวัติหรือปัจจัยเสี่ยง นอกจากนี้ อาจเกิดอาการเคลื่อนไหวผิดปกติในระยะท้าย อาการพูดไม่ชัด อาการเกร็ง (รวมถึงอาการทางตา) และความจำเสื่อมได้ อาจเกิดอาการถอนยาหรือ NMS ขึ้นได้เป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของหัวใจ: บางครั้งพบช่วง QT ที่ยาวนานขึ้นและหัวใจเต้นช้า ในบางกรณีอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็ว/หัวใจห้องล่างเต้นผิดจังหวะหรืออาจเสียชีวิตกะทันหันได้
• ความผิดปกติในการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: สังเกตได้ชัดเจนคือ การยุบตัวเมื่อลุกยืน บางครั้งก็พบภาวะลิ่มเลือดอุดตัน (รวมถึงภาวะลิ่มเลือดอุดตันในปอดหรือหลอดเลือดดำส่วนลึกอุดตัน)
• ภาวะผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ โพรงกลางทรวงอกและกระดูกอก บางครั้งอาจเกิดอาการเลือดกำเดาไหลได้
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: มักมีอาการโคลีนไลติกในระยะสั้นในรูปแบบที่ไม่รุนแรง (รวมถึงปากแห้งและท้องผูก) บางครั้งอาจมีอาการท้องอืด ตับอ่อนอักเสบอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ปัญหาของระบบทางเดินน้ำดีของตับ: มักมีระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับ (AST และ ALT) เพิ่มขึ้นชั่วคราว โดยเฉพาะในระยะเริ่มแรกของโรค (ดำเนินต่อไปโดยไม่มีอาการ) และนอกจากนี้ยังพบอาการบวมน้ำรอบนอกอีกด้วย ในบางกรณีอาจเกิดโรคตับอักเสบ (ในรูปแบบเซลล์ตับด้วย) และความผิดปกติของตับแบบคั่งน้ำดีหรือแบบผสม
• รอยโรคที่ผิวหนังและใต้ผิวหนัง: มักเกิดผื่นขึ้น บางครั้งอาจเกิดผมร่วงหรือแพ้แสง
• ความผิดปกติของเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน รวมถึงโครงสร้างของกล้ามเนื้อและกระดูก มักเกิดอาการปวดข้อ กล้ามเนื้อลายสลายตัวพบได้น้อย
• อาการแสดงที่บริเวณอวัยวะที่เกี่ยวกับการปัสสาวะและไต เช่น บางครั้งอาจมีปัญหาในการปัสสาวะ ปัสสาวะคั่งหรือกลั้นปัสสาวะไม่อยู่
• ความผิดปกติในบริเวณต่อมน้ำนมที่มีอวัยวะสืบพันธุ์: มักเกิดอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศในผู้ชาย และนอกจากนี้ ทั้งผู้ชายและผู้หญิงก็มีความต้องการทางเพศลดลง บางครั้งผู้ชายอาจมีเต้านมโต และผู้หญิงมีน้ำนมไหลหรือประจำเดือนไม่มา อาจเกิดภาวะองคชาตแข็งค้างได้
• ความผิดปกติทางระบบ: มักเกิดความรู้สึกอ่อนล้า มีอาการบวม รู้สึกอ่อนแรง หรือมีไข้
• ผลการทดสอบและการวิเคราะห์: โดยทั่วไประดับโปรแลกตินในพลาสมาจะเพิ่มขึ้น ค่า CPK กรดยูริก ฟอสฟาเตสอัลคาไลน์ และ GGT มักจะเพิ่มขึ้น บางครั้งระดับบิลิรูบินรวมจะเพิ่มขึ้น

[ 11 ]

ยาเกินขนาด

อาการมึนเมา: ส่วนใหญ่จะรู้สึกตื่นเต้น/ก้าวร้าว หัวใจเต้นเร็ว พูดไม่ชัด และนอกจากนี้ ระดับสติสัมปชัญญะจะอ่อนลงและมีอาการทางระบบนอกพีระมิด อาจถึงขั้นโคม่าได้

ภาวะแทรกซ้อนที่สำคัญอื่นๆ ได้แก่ การเกิดอาการทางระบบประสาทส่วนกลาง ภาวะช็อกจากหัวใจและปอด หัวใจเต้นผิดจังหวะ และโคม่า นอกจากนี้ อาจเกิดอาการชัก ความดันโลหิตอาจลดลงหรือเพิ่มขึ้น และอาจเกิดภาวะหยุดหายใจได้ พบผู้เสียชีวิตจากพิษเฉียบพลันจากการใช้ยา 450 มก. ถึงแม้จะมีข้อมูลเกี่ยวกับอัตราการรอดชีวิตจากพิษเฉียบพลันจากการใช้ยา 2 ก.

ยาไม่มีวิธีแก้พิษเฉพาะ ตามอาการทางคลินิก จำเป็นต้องตรวจสอบสัญญาณชีพของร่างกาย (รวมถึงการสนับสนุนกระบวนการหายใจ การกำจัดภาวะเลือดไหลเวียนล้มเหลว รวมถึงความดันโลหิตต่ำ) และกำจัดความผิดปกติที่เกิดขึ้น จำเป็นต้องปฏิเสธการใช้โดปามีนและเอพิเนฟริน รวมถึงซิมพาโทมิเมติกอื่น ๆ ที่มีคุณสมบัติเฉพาะของ β-agonists เนื่องจากการกระตุ้น β สามารถเพิ่มความดันโลหิตต่ำได้

เพื่อตรวจหาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่อาจเกิดขึ้น จำเป็นต้องตรวจติดตามการทำงานของ CVS โดยต้องติดตามอาการของผู้ป่วยและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์จนกว่าจะหายเป็นปกติ

[ 13 ], [ 14 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ผู้ที่ใช้ยาที่สามารถเพิ่มความดันโลหิต หรือกดการหายใจหรือระบบประสาท ควรได้รับยา Zyprexa อย่างระมัดระวัง

ปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นหลังจากการฉีดโอลันซาพีน

เมื่อให้ยาเข้ากล้ามเนื้อร่วมกับลอราซีแพม ความรู้สึกง่วงนอนจะเพิ่มขึ้น (เมื่อเทียบกับการใช้ยาทั้งสองชนิดนี้แยกกัน)

ห้ามใช้ olanzapine โดยวิธีฉีดเข้ากล้ามเนื้อร่วมกับการฉีดเบนโซไดอะซีพีนเข้าเส้นเลือด

ปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นที่จะส่งผลต่อประสิทธิภาพของโอลันซาพีน

เนื่องจากกระบวนการเผาผลาญของสารออกฤทธิ์ Zyprexa เกิดขึ้นด้วยการมีส่วนร่วมขององค์ประกอบ CYP1A2 ส่วนประกอบที่ยับยั้ง/กระตุ้นไอโซเอนไซม์นี้จึงสามารถส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของโอแลนซาพีนชนิดรับประทานได้

การเหนี่ยวนำกิจกรรมของ CYP1A2

เมื่อใช้ร่วมกับคาร์บามาเซพีนและเป็นผลจากการสูบบุหรี่ อัตราการขับออกของโอแลนซาพีนจะเพิ่มขึ้นจากต่ำเป็นปานกลาง ซึ่งไม่น่าจะส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อกระบวนการรักษา แต่ยังคงแนะนำให้ติดตามตัวบ่งชี้ยาเพื่อเพิ่มขนาดยาหากจำเป็น

การชะลอการทำงานของธาตุ CYP1A2

ฟลูออกซามีน ซึ่งเป็นสารยับยั้งองค์ประกอบ CYP1A2 จะทำให้ค่าการขับออกของยาลดลง เนื่องด้วยเหตุนี้ จึงพบว่าค่าพีคเฉลี่ยเพิ่มขึ้นหลังจากใช้ฟลูออกซามีน โดยในผู้หญิงที่ไม่สูบบุหรี่เพิ่มขึ้น 54% และในผู้ที่สูบบุหรี่เพิ่มขึ้น 77% ระดับ AUC ของโอแลนซาพีนเพิ่มขึ้นโดยเฉลี่ยที่ 52% และ 108% ตามลำดับ ผู้ที่ใช้ฟลูออกซามีนหรือสารยับยั้งองค์ประกอบ CYP1A2 อื่นๆ (เช่น ซิโปรฟลอกซาซิน) จำเป็นต้องปรับลดขนาดยาเริ่มต้นของ Zyprexa ร่วมกับยาเหล่านี้ หากจำเป็นต้องใช้สารยับยั้งองค์ประกอบ CYP1A2 ควรพิจารณาใช้โอแลนซาพีนในปริมาณที่ลดลง

ยาที่ยับยั้งการทำงานของธาตุ CYP2D6

เมื่อใช้ฟลูออกซิทีน (ขนาดยาเดียว 60 มก. หรือหลายขนาดยาในขนาดเดียวกันเป็นเวลา 8 วัน) พบว่าค่าพีคของโอแลนซาพีนเพิ่มขึ้นโดยเฉลี่ย (16%) และค่าการกวาดล้างเฉลี่ยลดลง (16%) ปัจจัยเหล่านี้ไม่มีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับความแตกต่างระหว่างผู้ป่วยแต่ละราย ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมจึงมักไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา

การดูดซึมลดลง

เมื่อใช้คาร์บอนกัมมันต์ พบว่าการดูดซึมของโอแลนซาพีนทางปากจะลดลง (ประมาณ 50-60%) ดังนั้นจึงแนะนำให้รับประทานก่อนใช้ Zyprexa 2 ชั่วโมง หรือหลังใช้ยา 2 ชั่วโมง

ปฏิกิริยาที่อาจเกิดขึ้นระหว่างยาตัวนี้กับยาตัวอื่น

ยานี้สามารถทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านคุณสมบัติของสารกระตุ้นโดปามีนทางอ้อมและทางตรง

การผสมยาเข้ากับยาต้านพาร์กินสันในผู้ที่เป็นโรคสมองเสื่อมและโรคสั่นเป็นอัมพาตเป็นสิ่งต้องห้าม

Olanzapine มีผลยับยั้งตัวรับ α-1-adrenergic ผู้ที่ใช้ยาที่สามารถลดความดันโลหิต (และมีกลไกการออกฤทธิ์อื่นนอกเหนือจากการยับยั้งตัวรับ α-1-adrenergic) ควรใช้ยานี้ร่วมกับ olanzapine ด้วยความระมัดระวัง

เนื่องจากยาสามารถช่วยลดความดันโลหิตได้ จึงจำเป็นต้องคำนึงว่าเมื่อใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตบางชนิด อาจทำให้ฤทธิ์ของยาเพิ่มมากขึ้น

ยาตัวนี้มีความสามารถในการแสดงผลต่อต้านคุณสมบัติของสารกระตุ้นโดปามีน เช่นเดียวกับเลโวโดปา

ยานี้ไม่ได้เปลี่ยนแปลงลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของไดอะซีแพมที่มีผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ออกฤทธิ์คือ N-desmethyldiazepam แต่การใช้ยาเหล่านี้ร่วมกันจะทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำเมื่อลุกยืน (เมื่อเปรียบเทียบกับการใช้ยาแต่ละชนิดแยกกัน)

ผลกระทบต่อความยาวช่วง QT

ควรใช้ Zyprexa ร่วมกับยาที่สามารถทำให้ช่วง QT ยาวขึ้นได้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Zyprexa ให้พ้นจากการเข้าถึงของเด็ก ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

[ 15 ], [ 16 ]

คำแนะนำพิเศษ

บทวิจารณ์

Zyprexa ได้รับคำวิจารณ์เชิงบวกเป็นจำนวนมาก แพทย์เกือบทั้งหมดกล่าวว่ายานี้แสดงผลลัพธ์ที่ดีมากเมื่อใช้เป็นเวลานานในขนาดการรักษาแบบผู้ป่วยนอก

ในบรรดาบทวิจารณ์เชิงลบเกี่ยวกับยานี้ ข้อตำหนิที่พบบ่อยที่สุดก็คือจำนวนยาที่มากเกินไปและความเสี่ยงสูงในการเกิดผลข้างเคียง ผู้คนบ่นเกี่ยวกับความผิดปกติของระบบเผาผลาญและความเสี่ยงสูงในการเป็นโรคเบาหวานเป็นหลัก

ผู้ชายสังเกตเห็นว่าต่อมน้ำนมมีขนาดใหญ่ขึ้น แต่อาการผิดปกตินี้จะหายไปโดยไม่ต้องหยุดการรักษา ผู้ป่วยบางรายมีอาการวิงเวียนศีรษะ ท้องผูก และปากแห้ง นอกจากนี้ยังมีบทวิจารณ์ที่ระบุว่ายานี้มีราคาสูง

[ 17 ]

อายุการเก็บรักษา

ยา Zyprexa ในรูปแบบไลโอฟิไลเซทสามารถใช้ได้ 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา อย่างไรก็ตาม สารละลายที่เตรียมไว้แล้วจะมีอายุการใช้งานเพียง 1 ชั่วโมงเท่านั้น