ดิจอกซิน

ดิจอกซินเป็นยาในกลุ่มไกลโคไซด์หัวใจที่ใช้ในการรักษา

[ 1 ]

ตัวชี้วัด ดิจอกซิน

ใช้เพื่อขจัดความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ ( ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ) ที่มีรูปแบบ supraventricular (paroxysmal atrial tachyarrhythmia, atrial fibrillation และ regular atrial tachyarrhythmia)

ยาตัวนี้รวมอยู่ในโครงสร้างของสูตรการบำบัดสำหรับ CHF ของกลุ่มที่ 3 และ 4 และนอกจากนี้ยังใช้ในกรณีของ CHF ของกลุ่มที่ 2 เมื่อทำการวินิจฉัยอาการทางคลินิกที่เด่นชัด

[ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปแบบของเหลวฉีดหรือยาเม็ด

[ 3 ], [ 4 ]

เภสัช

ยานี้มีต้นกำเนิดจากพืช ส่วนประกอบดิจอกซินสกัดมาจาก Digitalis lanata

ยานี้มีฤทธิ์กระตุ้นหัวใจอย่างทรงพลัง (มีฤทธิ์กระตุ้นหัวใจและเพิ่มการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจโดยเพิ่มระดับไอออนแคลเซียมภายในกล้ามเนื้อหัวใจ) ซึ่งช่วยให้ค่าต่างๆ และอัตราการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจเพิ่มขึ้น ลดความต้องการออกซิเจนอิ่มตัวของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ

นอกจากนี้ ดิจอกซินยังมีผลทางลบต่อโครโนโทรปิกและโดรโมโทรปิก โดยลดความถี่ของกระบวนการสร้างกระแสไฟฟ้าในบริเวณไซนัสโนด และนอกจากนี้ยังลดความเร็วของการเคลื่อนไหวของกระแสไฟฟ้าผ่านระบบหัวใจที่นำกระแส AV อีกด้วย นอกจากนี้ ยังส่งผลทางอ้อมต่อปลายของโค้งเอออร์ตาและกระตุ้นการทำงานของเส้นประสาทเวกัส ส่งผลให้กิจกรรมของไซนัสโนดถูกยับยั้ง

กลไกเหล่านี้ช่วยลดระดับอัตราการเต้นของหัวใจในกรณีที่มีภาวะ supraventricular tachyarrhythmias

ในกรณีที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง รวมถึงอาการของการคั่งของเลือดในบริเวณวงเลือดเล็กและวงเลือดใหญ่ ยาจะมีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดทางอ้อม โดยจะลดความต้านทานของหลอดเลือดทั่วร่างกาย (ภายในหลอดเลือดส่วนปลาย) และลดความรุนแรงของอาการหายใจลำบากและอาการบวมน้ำส่วนปลาย

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

เภสัชจลนศาสตร์

สารที่รับประทานเข้าไปจะถูกดูดซึมในทางเดินอาหาร 70% และจะถึงค่า Cmax หลังจาก 2-6 ชั่วโมง เมื่อรับประทานพร้อมอาหาร ระยะเวลาการดูดซึมจะเพิ่มขึ้นเล็กน้อย ข้อยกเว้นคือผลิตภัณฑ์ที่มีใยอาหารจากพืชจำนวนมาก ในกรณีนี้ ส่วนหนึ่งขององค์ประกอบที่ใช้งานจะถูกดูดซับโดยใยอาหาร หลังจากนั้นจะไม่สามารถใช้ได้อีกต่อไป

ยานี้สามารถสะสมภายในเนื้อเยื่อพร้อมกับของเหลว (รวมถึงภายในกล้ามเนื้อหัวใจด้วย) ซึ่งจะใช้เมื่อเลือกรูปแบบการใช้: ผลของยาไม่ได้คำนวณจากค่า Cmax ในพลาสมา แต่คำนวณจากพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ในสภาวะสมดุล

ยาจะถูกขับออกทางไตประมาณ 50-70% ในระยะที่ไตทำงานผิดปกติ ดิจอกซินอาจสะสมในร่างกายได้ โดยมีอายุครึ่งชีวิต 2 วัน

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรให้ Digoxin เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาในโรงพยาบาลเท่านั้น ช่วงเวลาระหว่างการให้ยา (ระหว่างขนาดยาที่ใช้รักษาและขนาดยาที่เป็นพิษ) นั้นสั้นมาก ดังนั้นจึงจำเป็นต้องปฏิบัติตามข้อบ่งชี้ในการใช้ยาอย่างเคร่งครัด

ในระยะแรกของการบำบัด (ระยะที่ร่างกายของผู้ป่วยได้รับยาในรูปแบบดิจิทัล) ผู้ป่วยจะใช้ยาในปริมาณที่เรียกว่าการอิ่มตัว โดยผู้ป่วยจะรับประทานยา 2-4 เม็ด (เทียบเท่ากับ 0.5-1 มก.) จากนั้นจึงเปลี่ยนไปรับประทาน 1 เม็ดโดยเว้นระยะห่าง 6 ชั่วโมง การรับประทานยาตามแผนการนี้จะดำเนินต่อไปจนกว่าจะได้ผลการรักษาและระดับดิจอกซินในเลือดอยู่ในระดับคงที่เป็นเวลา 7 วัน

ในระยะที่ 2 ของการรักษา จำเป็นต้องรับประทานยาเพื่อบำรุงรักษาอย่างสม่ำเสมอ มักจะรับประทานวันละ 0.5-1 เม็ด ห้ามข้ามขนาดยา และหากลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาเพิ่มเป็นสองเท่า ในกรณีนี้ อาจเกิดพิษซึ่งอาจทำให้เสียชีวิตได้

ในด้านโรคหัวใจและการช่วยชีวิตหัวใจ ดิจอกซินยังใช้ในการให้ทางเส้นเลือดดำเพื่อหยุดภาวะ supraventricular tachyarrhythmia ที่มีลักษณะเป็นพักๆ

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ดิจอกซิน

ผลของยาต่อทารกในครรภ์ยังไม่ได้รับการศึกษาระหว่างการทดลองทางคลินิก แม้ว่าจะทราบดีว่าองค์ประกอบที่ออกฤทธิ์สามารถผ่านชั้นกั้นระหว่างเม็ดเลือดและรกได้ ดิจอกซินสามารถใช้ได้ในระหว่างตั้งครรภ์ภายใต้ข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดเท่านั้น

เมื่อให้ยาในระหว่างให้นมบุตร ควรตรวจติดตามอัตราการเต้นของหัวใจทารกเป็นประจำ

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการของการเป็นพิษจากไกลโคไซด์
• การมีความไวต่อดิจอกซินอย่างรุนแรง
• โรค WPW;
• บล็อก AV ระดับที่ 2 หรือบล็อก AV ที่สมบูรณ์
• หัวใจเต้นช้า;
• สัญญาณเฉพาะของโรคหลอดเลือดหัวใจ (ภาวะเจ็บหน้าอกไม่คงที่)
• อาการกำเริบของโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
• การตีบของลิ้นหัวใจไมทรัลแบบแยกส่วน
• ภาวะหัวใจห้องบนเต้นผิดจังหวะที่มีรูปแบบไดแอสโตลี (หัวใจอุดตัน, เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบรัดตัว, หัวใจอะไมลอยด์หรือกล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ)
• โรคอ้วน;
• ภาวะห้องหัวใจขยายตัวอย่างรุนแรง
• ภาวะล้มเหลวของเนื้อไตหรือตับ;
• การอักเสบที่ส่งผลต่อกล้ามเนื้อหัวใจ
• ภาวะไฮเปอร์โทรฟีในบริเวณผนังกั้นระหว่างโพรงหัวใจ
• โรคตีบใต้ลิ้นหัวใจเอออร์ติก
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบรวดเร็ว

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

ผลข้างเคียง ดิจอกซิน

ขั้นตอนแรกคือการตอบสนองต่อการปรากฏของอาการเชิงลบที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด เนื่องจากอาการเหล่านี้อาจเป็นสัญญาณแรกของพิษไกลโคไซด์ที่เพิ่งเกิดขึ้น

อาการแสดงที่พบ ได้แก่ การยับยั้งการนำสัญญาณ AV ส่งผลให้จังหวะการเต้นของหัวใจช้าลง (เกิดภาวะหัวใจเต้นช้า) และนอกจากนี้ยังมีการเกิดบริเวณเฮเทอโรทรอปิกของการกระตุ้นกล้ามเนื้อหัวใจ ส่งผลให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบแอนะล็อกและภาวะหัวใจห้องล่างสั่นพลิ้ว

อาการทางลบของภาวะหัวใจเต้นผิดปกติไม่เป็นอันตรายต่อชีวิตของผู้ป่วย ซึ่งแตกต่างจากอาการทางหัวใจ เช่น อาการผิดปกติของระบบย่อยอาหาร (อาเจียน ปวดท้อง คลื่นไส้และท้องเสีย) หรืออาการทางระบบประสาท (โรคจิตหรือซึมเศร้า ปวดศีรษะและการทำงานของเครื่องวิเคราะห์ภาพผิดปกติ มีอาการเหมือนมีแมลงวันเข้าตา เป็นต้น)

อาจพบความผิดปกติของภาพสัณฐานวิทยาของการทำงานของระบบสร้างเม็ดเลือดในรูปแบบของภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ซึ่งทำให้มีจุดเลือดออกปรากฏบนชั้นหนังกำพร้า

นอกจากนี้ อาจเกิดอาการแพ้ได้ เช่น อาการคัน ผื่น และผิวหนังแดง

[ 22 ], [ 23 ]

ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาด (พิษจากไกลโคไซด์): อัตราการเต้นของหัวใจช้าลงและเกิดภาวะหัวใจเต้นช้าแบบไซนัส คลื่นไฟฟ้าหัวใจแสดงอาการของการชะลอการนำสัญญาณ AV ซึ่งอาจถึงขั้นบล็อก AV อย่างสมบูรณ์ ภาวะหัวใจห้องล่างบีบตัวผิดปกติเกิดขึ้นภายใต้อิทธิพลของแหล่งกำเนิดจังหวะการเต้นของหัวใจแบบเฮเทอโรทรอปิก อาจพบภาวะหัวใจห้องล่างเต้นผิดจังหวะ

อาการแสดงทางนอกหัวใจของการเป็นพิษจากไกลโคไซด์ ได้แก่ อาการอาหารไม่ย่อย (ท้องเสีย คลื่นไส้หรือเบื่ออาหาร) ความจำเสื่อมและกิจกรรมทางปัญญาลดลง ปวดศีรษะ รู้สึกง่วงนอน กล้ามเนื้ออ่อนแรง รวมถึงอาการไจเนโคมาสเตีย อาการชาบริเวณแขนขา หย่อนสมรรถภาพทางเพศ รู้สึกมีความสุขหรือวิตกกังวล มีอาการทางจิต การมองเห็นลดลง และความผิดปกติอื่นๆ ของการทำงานของเครื่องวิเคราะห์ภาพ

เมื่ออาการของการใช้ไกลโคไซด์เกินขนาดเกิดขึ้น การรักษาจะพิจารณาจากความรุนแรงของอาการ หากอาการไม่รุนแรง ให้ลดขนาดยาลงก็พอ เมื่ออาการเชิงลบดำเนินไป ควรหยุดใช้ยาเป็นระยะเวลาหนึ่งตามพลวัตของอาการพิษ ในกรณีที่เกิดพิษเฉียบพลัน ควรล้างกระเพาะและรับประทานสารดูดซับในปริมาณมาก นอกจากนี้ ผู้ป่วยควรรับประทานยาระบาย

ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบห้องล่างได้รับการรักษาด้วย KCl ทางเส้นเลือดร่วมกับอินซูลิน ห้ามใช้ยาที่มีโพแทสเซียมในกรณีที่การนำสัญญาณ AV ช้าลง หากภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะยังคงดำเนินต่อไป ควรให้ฟีนิโทอินทางเส้นเลือด

ในกรณีที่หัวใจเต้นช้า แพทย์จะสั่งให้ใช้แอโทรพีน ร่วมกับการให้ออกซิเจนบำบัดและยาที่เพิ่มปริมาณเลือดที่ไหลเวียน ยูนิไทออลเป็นยาแก้พิษของยา

สิ่งสำคัญที่ต้องคำนึงไว้ก็คือ การมึนเมาสามารถทำให้เกิดการเสียชีวิตได้

[ 27 ], [ 28 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ห้ามใช้ Digoxin ร่วมกับกรด ด่าง แทนนิน และเกลือโลหะหนัก

การให้ยาอินซูลิน ยาขับปัสสาวะ เกลือแคลเซียม GCS และยาซิมพาโทมิเมติกร่วมกับยาอื่นๆ จะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดอาการของพิษจากไกลโคไซด์

การใช้ยาผสมแอมิโอดาโรน ควินิดีน และอีริโทรไมซินทำให้ระดับดิจอกซินในเลือดสูงขึ้น ควินิดีนจะทำให้การขับถ่ายส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาช้าลง

เวอราพามิลซึ่งขัดขวางการทำงานของช่องแคลเซียม จะลดอัตราการกำจัดดิจอกซินออกจากไต ซึ่งทำให้ระดับ SG เพิ่มขึ้น ผลของเวอราพามิลจะค่อยๆ ลดลง (หลังจากใช้ยาพร้อมกันเป็นเวลานานกว่า 1.5 เดือน)

การใช้แอมโฟเทอริซินบีร่วมกันจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการมึนเมาจากไกลโคไซด์เนื่องจากภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำที่อาจเกิดขึ้นได้ภายใต้อิทธิพลของแอมโฟเทอริซินบี

ในภาวะแคลเซียมในเลือดสูง เซลล์กล้ามเนื้อหัวใจจะอ่อนไหวต่อ SG มากขึ้น ซึ่งเป็นสาเหตุที่ห้ามผู้ที่ใช้ SG ไม่ให้ฉีดแคลเซียมเข้าเส้นเลือด

การใช้ยาผสมร่วมกับพรอพราโนลอล เรเซอร์พีน และฟีนิโทอิน จะทำให้มีความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะมากขึ้น

ระดับและประสิทธิผลในการรักษาของยาจะลดลงเมื่อใช้ร่วมกับบาร์บิทูเรตหรือฟีนิลบูทาโซน ในเวลาเดียวกัน การทำงานของดิจอกซินจะลดลงเนื่องจากตัวแทนโพแทสเซียม เมโทโคลพราไมด์ และยาที่ลดค่า pH ในกระเพาะอาหาร

การใช้ร่วมกับเจนตามัยซิน ยาปฏิชีวนะ และอีริโทรไมซินจะทำให้ระดับไกลโคไซด์ในพลาสมาเพิ่มขึ้น

การใช้ยาผสมระหว่างโคเลสไทรามีน โคเลสทิโพล และยาระบายประเภทแมกนีเซียม จะทำให้การดูดซึมผ่านลำไส้ลดลง ซึ่งส่งผลให้ระดับดิจอกซินในร่างกายลดลงด้วย

อัตราการเผาผลาญไกลโคไซด์จะเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานร่วมกับซัลโฟซาลาซีนและริแฟมพิซิน

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บดิจอกซินไว้ในที่ปิดมิดชิด อุณหภูมิควรอยู่ระหว่าง 15-30°C

[ 34 ], [ 35 ]

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ดิจอกซินได้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

ใช้ในเด็ก

ห้ามจ่ายยาเม็ดในเด็ก

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Celanide และ Novodigal

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

บทวิจารณ์

ดิจอกซินได้รับคำวิจารณ์เชิงบวกจำนวนเล็กน้อย ซึ่งระบุว่ายานี้มีฤทธิ์ทรงพลังอย่างมาก และสามารถใช้ได้ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น

อย่างไรก็ตาม มีข้อคิดเห็นเชิงลบเกี่ยวกับดิโกซินอยู่ไม่น้อย โดยระบุว่ายานี้ไม่ได้มีประสิทธิภาพตามที่ต้องการ ขณะเดียวกันก็ทำให้เกิดผลข้างเคียงต่างๆ มากมาย