เดทรัสซิทอล

เดทรัสซิทอลมีฤทธิ์ต้านโคลีเนอร์จิก

ตัวชี้วัด เดทรัสซิทอล

ใช้ในกรณีที่มีกิจกรรมการทำงานของกระเพาะปัสสาวะเพิ่มขึ้น ซึ่งมีลักษณะปวดปัสสาวะบ่อยและไม่อาจต้านทานได้ ตลอดจนปัสสาวะบ่อยขึ้นและกลั้นปัสสาวะไม่อยู่

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 1 และ 2 มก. เช่นเดียวกับแคปซูลที่ออกฤทธิ์ยาวนานขนาด 2 และ 4 มก.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

เภสัช

ยานี้เป็นยาต้านปลายประสาทมัสคารินิกแบบเลือกสรร โดยเลือกสรรปลายประสาทของปัสสาวะสูง ขณะเดียวกัน ยานี้ไม่มีผลต่อปลายประสาทอื่น ๆ อย่างชัดเจน

ยาจะลดการทำงานของกล้ามเนื้อที่ทำหน้าที่บีบตัวของกระเพาะปัสสาวะและขับปัสสาวะออกมา ลดความถี่ของการบีบตัวตามธรรมชาติของกล้ามเนื้อ และผ่อนคลายไปพร้อมกัน ผลของยาจะสังเกตได้หลังจากการรักษา 1 เดือน

เดทรัสซิทอล ยังช่วยลดปริมาณน้ำลายด้วย

[ 6 ], [ 7 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ค่าสูงสุดในเลือดจะสังเกตได้หลังจาก 2-5 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา ระดับสมดุลของสารจะสังเกตได้หลังจาก 4 วัน ตัวบ่งชี้ความเข้มข้นของยาจะเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานยาพร้อมอาหาร

ดัชนีการดูดซึมโดยสมบูรณ์อยู่ที่ 17%

การเผาผลาญเกิดขึ้นในตับโดยมีไอโซเอนไซม์ CYP2D6 เข้ามาเกี่ยวข้อง ในกระบวนการนี้ ผลิตภัณฑ์สลายตัว 5 ชนิดที่ใช้งานอยู่จะก่อตัวขึ้น ซึ่งเพิ่มประสิทธิภาพของยาได้อย่างมาก หากมีการขาดไอโซเอนไซม์ สารดังกล่าวจะเข้าสู่กระบวนการดีคิลเลชันโดยไอโซเอนไซม์อื่นๆ เป็นผลให้เกิดผลิตภัณฑ์เผาผลาญที่ไม่ใช้งาน เมื่อขาดไอโซเอนไซม์ CYP2D6 ค่าขององค์ประกอบที่ใช้งานในเลือดจะเพิ่มขึ้น (ประมาณ 7 เท่า)

ยาประมาณ 77% ถูกขับออกทางไต สารนี้มีครึ่งชีวิต 6 ชั่วโมง

ในกรณีที่มีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของตับ/ไต ระดับของทอลเทอโรดีนและผลิตภัณฑ์เผาผลาญที่ทำงานอยู่จะเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า

[ 8 ], [ 9 ]

การให้ยาและการบริหาร

แนะนำให้รับประทานยา 4 มก. ต่อวัน โดยรับประทานยาเม็ดขนาด 2 มก. วันละ 2 ครั้ง และแคปซูลขนาด 4 มก. วันละ 1 ครั้ง การรับประทานยาไม่ได้ขึ้นอยู่กับปริมาณอาหารที่รับประทาน ควรกลืนแคปซูลทั้งเม็ด

หากจำเป็น อาจลดขนาดยาที่ต้องรับประทานต่อวันลงเหลือ 2 มก.

[ 14 ], [ 15 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เดทรัสซิทอล

ยังไม่มีการทดสอบการใช้ Detrusitol ในระหว่างตั้งครรภ์ ดังนั้นการสั่งยาในช่วงนี้จึงถือเป็นสิ่งต้องห้าม

เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการขับถ่ายโทลเทอโรดีนเข้าสู่น้ำนมแม่ จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอยู่ของการไม่ทนต่อองค์ประกอบของสารรักษา
• ต้อหินมุมปิด;
• แรงกระตุ้นที่จำเป็นซึ่งเกิดจากโรคอินทรีย์
• การกักเก็บปัสสาวะ
• โรคลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผล;
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง
• ลำไส้ใหญ่โต;
• อัตราการระบายอาหารในกระเพาะช้า
• ภาวะการดูดซึมฟรุกโตสหรือซูเครส-ไอโซมอลเทสไม่ดี

ต้องใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาให้กับผู้ที่มีการเคลื่อนไหวของลำไส้ลดลง ทางเดินปัสสาวะอุดตันอย่างรุนแรง ไต/ตับวาย โรคตีบของไพโลริก โรคเส้นประสาทอักเสบ และโรคไส้เลื่อนกระบังลม

[ 10 ]

ผลข้างเคียง เดทรัสซิทอล

การรับประทานยาบ่อยครั้งทำให้เยื่อบุช่องปากแห้ง

บางครั้งหรือพบได้น้อย ผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• รู้สึกง่วงนอน เหนื่อย สับสน ประหม่า หรืออ่อนแรง และยังมีอาการประสาทหลอน เวียนศีรษะ หรือปวดหัวอีกด้วย
• อาการอาเจียนหรือท้องผูก ปวดท้อง และท้องอืด;
• ความรบกวนทางการมองเห็น รวมถึงอาการแห้งในบริเวณแข็งตา
• การเกิดหลอดลมอักเสบ อาการปวดหน้าอก น้ำหนักขึ้น รวมถึงผิวแห้ง (เมื่อทานยาเม็ด) และไซนัสอักเสบ (เมื่อทานแคปซูล)
• อาการปัสสาวะลำบาก ปัสสาวะคั่งค้าง
• รู้สึกเหมือนหัวใจเต้นเป็นจังหวะ เลือดพุ่งขึ้นหน้า และหัวใจเต้นเร็ว
• การเกิดอาการบวมรอบนอกหรือลมพิษ

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีได้รับพิษ จะมีอาการดังนี้ รูม่านตาขยาย รู้สึกตื่นเต้นอย่างเห็นได้ชัด มีปัญหาในการปัสสาวะหรือการคั่งของปัสสาวะ มีอาการชักหรือประสาทหลอน และเกิดความผิดปกติของที่พักปัสสาวะหรือระบบทางเดินหายใจ

การบำบัดจะเริ่มจากการล้างกระเพาะ จากนั้นผู้ป่วยจะต้องรับประทานยาดูดซับอาหาร หลังจากนั้นจึงดำเนินการตามขั้นตอนที่แสดงอาการ:

• ฟิโซสติกมีนใช้เพื่อกำจัดอาการประสาทหลอนและความรู้สึกตื่นเต้น
• เบนโซไดอะซีพีนใช้เพื่อบรรเทาอาการชัก
• การรักษาอาการหัวใจเต้นเร็วต้องใช้ยาบล็อกเบต้า
• เพื่อบรรเทาภาวะระบบทางเดินหายใจล้มเหลว จึงใช้วิธีการช่วยหายใจแบบเทียม
• การสวนปัสสาวะเป็นสิ่งจำเป็นเพื่อรักษาอาการกักเก็บปัสสาวะ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาต้านโคลีเนอร์จิกจะเสริมผลของโทลเทอโรดีนและยังเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงด้วย

ยาลดประสิทธิภาพของซิสซาไพรด์ร่วมกับเมโทโคลพราไมด์ และประสิทธิภาพของเดทรัสซิทอลจะลดลงเมื่อใช้ร่วมกับเมโทโคลพราไมด์แอนติโคลิเนอร์จิก

มีความเป็นไปได้ของการโต้ตอบกับยาที่ถูกเผาผลาญโดยฮีโมโปรตีน P450 เช่นเดียวกับ CYP2D6 หรือ CYP3A4

หากมีการขาดเอนไซม์ไอโซเอนไซม์ CYP2D6 ห้ามใช้คลาริโทรไมซิน เมโคนาโซล รวมถึงอีริโทรไมซิน คีโตโคนาโซล และอิทราโคนาโซล เนื่องจากดัชนีของยาอาจสูงขึ้นจนอาจเกิดอาการมึนเมาได้

ยานี้ไม่มีปฏิกิริยาทางเภสัชวิทยากับวาร์ฟาริน และกับยาคุมกำเนิดชนิดรวม (ในรูปแบบเม็ด) เช่นกัน

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บเดทรุซิทอลภายใต้สภาวะมาตรฐานสำหรับผลิตภัณฑ์ยา อุณหภูมิ – ไม่เกิน 25°C

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

อายุการเก็บรักษา

เดทรัสซิทอลสามารถใช้ได้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ปล่อยยารักษา

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ไม่ได้กำหนดให้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากยังไม่มีการศึกษาวิจัยเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้ยาในวัยนี้

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของยาคือ Urotol และ Roliten

[ 30 ], [ 31 ]

บทวิจารณ์

Detrusitol ไม่ค่อยมีบทวิจารณ์มากนัก แต่ส่วนใหญ่ก็ยืนยันว่ายาตัวนี้มีประสิทธิภาพสูง ยาตัวนี้ช่วยบรรเทาอาการปัสสาวะบ่อยเกินไปได้ดี โดยช่วยลดความถี่ในการปัสสาวะและช่วยให้ปัสสาวะคั่งน้อยลง

คนไข้บางรายคิดว่าแคปซูลมีประสิทธิภาพมากกว่ายาเม็ด จึงแนะนำให้ใช้ยานี้

ผู้แสดงความเห็นจำนวนเล็กน้อยระบุว่าการรับประทานยาทำให้เยื่อบุช่องปากแห้ง แต่เป็นอาการที่พบได้ค่อนข้างน้อยและมีระดับความรุนแรงไม่รุนแรง