ดัสปาทาลิน

Duspatalin (mebeverine) เป็นยาที่ใช้ในการบรรเทาอาการลำไส้แปรปรวน (IBS) และความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อเรียบที่มีภาวะความดันโลหิตสูง

กลไกการออกฤทธิ์ของเมเบเวอรีนคือการปิดกั้นช่องแคลเซียมในกล้ามเนื้อเรียบของลำไส้ ซึ่งนำไปสู่การผ่อนคลาย ซึ่งช่วยลดอาการกระตุก ลดความเจ็บปวด และปรับปรุงการซึมผ่านของลำไส้

ดัสปาทาลินมักรับประทานในรูปแบบเม็ดหรือแคปซูล โดยปกติจะรับประทานก่อนมื้ออาหารหรือตามความจำเป็นตามที่แพทย์แนะนำ

ตัวชี้วัด ดัสปาทาลีนา

1. อาการปวดท้องและไม่สบายที่เกี่ยวข้องกับอาการลำไส้แปรปรวน (IBS)
2. ลำไส้กระตุกและปวดจุกเสียด
3. การเคลื่อนไหวของลำไส้ไม่สมบูรณ์และอาการอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของลำไส้

ปล่อยฟอร์ม

ดัสปาทาลินมักมีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดหรือแคปซูลสำหรับการบริหารช่องปาก

เภสัช

1. กลไกการออกฤทธิ์:

   • ฤทธิ์ต้านอาการกระตุกแบบเฉพาะเจาะจง: เมเบเวอรีนจะเลือกผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้โดยไม่ส่งผลต่อการเคลื่อนไหวของลำไส้ตามปกติอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งช่วยให้คุณลดอาการกระตุกและความเจ็บปวดที่เกี่ยวข้องได้โดยไม่กระทบต่อการทำงานของมอเตอร์ตามปกติ
   • การปิดกั้นช่องโซเดียม: เมเบเวอรีนจะปิดกั้นช่องโซเดียมในเยื่อหุ้มเซลล์ของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ ส่งผลให้เยื่อหุ้มเซลล์คงตัว และป้องกันไม่ให้โซเดียมเข้าสู่เซลล์ที่ไม่สามารถควบคุมได้ ซึ่งจะช่วยป้องกันการสลับขั้วและการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในภายหลัง
   • ฤทธิ์ต้านอาการกระตุกเกร็ง: ยาจะช่วยลดเสียงที่เพิ่มขึ้นและการทำงานของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้ ซึ่งช่วยบรรเทาอาการต่างๆ เช่น อาการปวด ตะคริว และไม่สบายท้อง

2. ผลต่อระบบทางเดินอาหาร:

   • การลดความเจ็บปวดและไม่สบาย: ด้วยการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้ เมเบเวอรีนจะช่วยลดความเจ็บปวดและไม่สบายที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของลำไส้
   • ไม่มีผลกระทบต่อการเคลื่อนไหวตามปกติ: เมเบเวอรีนไม่เหมือนกับยาต้านอาการกระตุกเกร็งอื่นๆ โดยไม่ได้ระงับการเคลื่อนไหวของลำไส้ตามปกติ ซึ่งหลีกเลี่ยงผลข้างเคียง เช่น อาการท้องผูกหรือการเคลื่อนไหวของลำไส้ช้า

3. ผลกระทบทางคลินิก:

   • การปรับปรุงสภาพของผู้ป่วย: เมเบเวอรีนมีประสิทธิภาพในการรักษาอาการลำไส้แปรปรวน (IBS) และความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอื่น ๆ ผู้ป่วยสังเกตเห็นความรุนแรงของความเจ็บปวดลดลง อาการกระตุกลดลง และคุณภาพชีวิตโดยรวมดีขึ้น

4. ข้อดี:

   • ผลกระทบต่อระบบน้อยที่สุด: เนื่องจากการเลือกออกฤทธิ์ต่อกล้ามเนื้อในลำไส้ เมเบเวอรีนจึงมีผลข้างเคียงต่อระบบน้อยที่สุด ซึ่งทำให้ปลอดภัยสำหรับการใช้งานในระยะยาว
   • ไม่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิค: เมเบเวอรีนไม่มีคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิค จึงไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียง เช่น ปากแห้ง ตาพร่ามัว หรือปัสสาวะไม่ออก ซึ่งเป็นลักษณะของยาต้านอาการกระตุกเกร็งอื่นๆ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูด:

   • หลังจากรับประทานเข้าไป เมเบเวอรีนจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ สูตรที่มีการปลดปล่อยแบบดัดแปลง เช่น แคปซูล ช่วยให้มีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์อย่างต่อเนื่องเพื่อรักษาระดับพลาสมาให้คงที่

2. การกระจาย:

   • เมเบเวอรีนมีการกระจายตัวที่ดีในเนื้อเยื่อ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกล้ามเนื้อเรียบของลำไส้ ซึ่งเป็นจุดที่มันออกฤทธิ์
   • การจับกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 75% ซึ่งบ่งชี้ถึงการจับกับโปรตีนในระดับปานกลาง

3. ระบบเผาผลาญ:

   • เมเบเวอรีนผ่านกระบวนการเผาผลาญอย่างเข้มข้นในตับผ่านการไฮโดรไลซิสของเอสเทอร์ ทำให้เกิดกรดเวราตริกและเมเบเวอรีนแอลกอฮอล์
   • สารหลักไม่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่เป็นระบบ

4. การถอนเงิน:

   • สารเมเบเวอรีนจะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก ประมาณ 60% ของสารเมตาบอไลท์ถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของกรดคาร์บอกซิลิกและกลูโคโรไนด์
   • สารบางส่วนอาจถูกขับออกทางน้ำดี

5. ครึ่งชีวิต:

   • ครึ่งชีวิตของเมบีเวอรีนและสารเมตาบอไลต์ของเมเบเวอรีนจะอยู่ที่ประมาณ 5-6 ชั่วโมง ซึ่งช่วยให้สามารถรับประทานยาได้ 2 ครั้งต่อวัน เมื่อใช้แคปซูลที่มีการปลดปล่อยตัวดัดแปลง

คำแนะนำพิเศษ:

• ผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับ:
  • ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยสูงอายุหรือผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับ ทำให้มีบีเวอรีนสะดวกสำหรับการใช้งานในกลุ่มผู้ป่วยเหล่านี้
• ปฏิกิริยาระหว่างอาหาร:
  • การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของเมบีเวอรีนอย่างมีนัยสำคัญ แต่แนะนำให้รับประทานยาก่อนมื้ออาหาร 20 นาที เพื่อให้ได้ผลการรักษาที่ดีที่สุด

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดยาและวิธีการบริหารที่แนะนำขึ้นอยู่กับรูปแบบการปลดปล่อย

แคปซูลขยายออก (200 มก.):

• ปริมาณที่แนะนำ: หนึ่งแคปซูล (200 มก.) วันละสองครั้ง
• วิธีใช้: ควรรับประทานแคปซูลทั้งเม็ดโดยไม่ต้องเคี้ยว โดยให้ดื่มน้ำในปริมาณที่เพียงพอ (อย่างน้อยครึ่งแก้ว) แนะนำให้ทานแคปซูลก่อนอาหาร 20 นาที (เช้าและเย็น)

ยาเม็ด (135 มก.):

• ปริมาณที่แนะนำ: หนึ่งเม็ด (135 มก.) สามครั้งต่อวัน
• วิธีใช้: ควรรับประทานยาเม็ดทั้งเม็ดด้วยน้ำปริมาณมาก ขอแนะนำให้รับประทานยาเม็ดก่อนอาหาร 20 นาที

คำแนะนำทั่วไป:

1. ระยะเวลาการรักษา:

   • ระยะเวลาของการรักษาจะกำหนดโดยแพทย์เป็นรายบุคคล ขึ้นอยู่กับสภาพของผู้ป่วยและการตอบสนองต่อการรักษาของเขา/เธอ
   • การรักษาสามารถดำเนินต่อไปได้จนกว่าอาการจะดีขึ้นอย่างคงที่ หลังจากนั้นจึงแนะนำให้ลดขนาดยาลงทีละน้อย

2. ขาดขนาดยา:

   • หากคุณพลาดแคปซูลหรือแท็บเล็ต ให้รับประทานโดยเร็วที่สุด หากเกือบจะถึงเวลาที่ต้องรับประทานยาครั้งต่อไป อย่าเพิ่มยาเป็นสองเท่า แต่ให้รับประทานยาต่อไปตามปกติ

3. การยุติการรักษา:

   • สามารถค่อยๆ หยุดยาเพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้อาการกำเริบอีก ขอแนะนำให้ปรึกษาแพทย์เกี่ยวกับการค่อยๆ ลดขนาดยา

คำแนะนำพิเศษ:

• ผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
• ผู้ป่วยสูงอายุ: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
• สตรีมีครรภ์และให้นมบุตร: ควรตกลงการใช้ยากับแพทย์

กำหนดการบริหารโดยประมาณ:

แคปซูลขยายออก:

• ในตอนเช้า: 1 แคปซูล ก่อนอาหารเช้า 20 นาที
• ในตอนเย็น: 1 แคปซูล ก่อนอาหารเย็น 20 นาที

แท็บเล็ต:

• ในตอนเช้า: 1 เม็ด ก่อนอาหารเช้า 20 นาที
• วัน: 1 เม็ด ก่อนอาหารกลางวัน 20 นาที
• ตอนเย็น: 1 เม็ด ก่อนอาหารเย็น 20 นาที

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ดัสปาทาลีนา

คำถามด้านความปลอดภัยเมื่อใช้ระหว่างตั้งครรภ์เป็นสิ่งสำคัญในการป้องกันความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับมารดาและทารกในครรภ์

ประสิทธิภาพและความปลอดภัย

1. การรักษาความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารจากการทำงาน: การศึกษาแสดงให้เห็นว่า Duspatalin มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการกระตุกของทางเดินอาหารหลังการผ่าตัดถุงน้ำดี ช่วยลดอาการปวดท้องและอาการอาหารไม่ย่อย ปรับความถี่และความสม่ำเสมอของอุจจาระให้เป็นปกติ ซึ่งช่วยปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย (Maev et al., 2018)
2. ผลกระทบต่อไตและทารกในครรภ์: การศึกษาในหนูขาวพบว่ามีบีเวอรินสามารถทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางเนื้อเยื่อวิทยาในไตของหนูตั้งครรภ์และทารกในครรภ์ได้ เมื่อใช้เป็นเวลานานในระหว่างตั้งครรภ์ ข้อมูลเหล่านี้เน้นย้ำถึงความจำเป็นในการใช้ยาอย่างระมัดระวังและการปรึกษากับแพทย์ก่อนใช้ยา (Al-Essawi et al., 2022)
3. การเผาผลาญและความเสถียร: เมเบเวอรีนถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วในร่างกาย ทำให้แทบจะตรวจไม่พบในพลาสมาในเลือด สารเมตาโบไลต์หลักของเมบีเวอริน ได้แก่ กรดเดสเมทิลเมเบเวอริก (DMAC) และอนุพันธ์อื่นๆ ที่อาจส่งผลต่อผลทางเภสัชวิทยาของยา (Moskaleva et al., 2019)

ข้อห้าม

ข้อห้ามสัมบูรณ์:

1. ภูมิไวเกิน:

   • ภูมิไวเกินหรือแพ้เมบีเวอรีนหรือส่วนประกอบอื่นใดของยา หากผู้ป่วยเคยมีอาการแพ้ยานี้มาก่อน ห้ามใช้ยานี้โดยเด็ดขาด

2. อายุไม่เกิน 18 ปี:

   • ไม่แนะนำให้ใช้ยาในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิผลในกลุ่มอายุนี้มีจำกัด

ข้อห้ามสัมพัทธ์:

1. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร:

   • การตั้งครรภ์: การใช้เมบีเวอรีนในระหว่างตั้งครรภ์สามารถทำได้เฉพาะในกรณีที่มีความจำเป็นอย่างยิ่งและอยู่ภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวดของแพทย์ ข้อมูลความปลอดภัยของยาในหญิงตั้งครรภ์นั้นมีจำกัด
   • การให้นมบุตร: ไม่ทราบว่ามีบีเวอรีนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ จึงไม่แนะนำให้ใช้ระหว่างให้นมบุตร หากจำเป็นต้องได้รับการรักษา ควรพิจารณาหยุดให้นมบุตร

2. ความผิดปกติของตับหรือไตอย่างรุนแรง:

   • ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับหรือไตอย่างรุนแรงควรใช้เมบีเวอรีนด้วยความระมัดระวังและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์

คำแนะนำพิเศษ:

• ผู้ป่วยโรคพอร์ฟีเรีย:
  • ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้เมบีเวอรีนในผู้ป่วยโรคพอร์ฟีเรีย ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยดังกล่าว

ผลข้างเคียง ดัสปาทาลีนา

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น:

1. ปฏิกิริยาการแพ้:

   • ผื่นที่ผิวหนัง
   • อาการคัน
   • ลมพิษ (ลมพิษ)
   • แองจิโออีดีมา (Angioedema) ซึ่งเป็นอาการบวมที่ใบหน้า ริมฝีปาก ลิ้น หรือลำคอ ซึ่งอาจทำให้หายใจลำบากและต้องได้รับการดูแลจากแพทย์ทันที
   • ปฏิกิริยาภูมิแพ้ (หายากมาก)

2. ระบบทางเดินอาหาร:

   • คลื่นไส้
   • ท้องร่วง
   • ท้องผูก
   • ปวดท้อง

3. ในส่วนของระบบประสาท:

   • ปวดหัว
   • เวียนศีรษะ (พบไม่บ่อย)

4. ระบบหัวใจและหลอดเลือด:

   • ใจสั่น (หัวใจเต้นเร็ว) (หายากมาก)

หมายเหตุ:

• ผลข้างเคียงที่พบไม่บ่อย: โดยทั่วไป เมเบเวอรีนสามารถทนต่อยาได้ดีและผลข้างเคียงร้ายแรงพบได้น้อย
• ปฏิกิริยาของแต่ละบุคคล: ปฏิกิริยาต่อยาอาจแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคล และผู้ป่วยบางรายอาจพบผลข้างเคียงที่ไม่ได้ระบุไว้ข้างต้น หากมีอาการผิดปกติหรือรุนแรงเกิดขึ้น ควรปรึกษาแพทย์

ยาเกินขนาด

1. จากระบบประสาทส่วนกลาง:

   • ความตื่นเต้น
   • เวียนศีรษะ
   • ปวดหัว

2. ระบบหัวใจและหลอดเลือด:

   • หัวใจเต้นเร็ว (หัวใจเต้นเร็ว)

3. ระบบทางเดินอาหาร:

   • คลื่นไส้
   • อาเจียน
   • ท้องเสีย

4. ปฏิกิริยาการแพ้:

   • ผื่น
   • อาการคัน
   • ลมพิษ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ปฏิกิริยาระหว่างยา:

1. ยาที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง:

   • แม้ว่าตัว mebeverine เองจะไม่มีผลกระทบหลักอย่างมีนัยสำคัญ แต่การใช้ยาระงับประสาท ยากล่อมประสาท หรือยากันชัก ร่วมกันอาจต้องมีการตรวจสอบผู้ป่วยเพื่อดูผลยาระงับประสาทที่เพิ่มขึ้นหรือปฏิกิริยาส่วนกลางอื่นๆ ที่เป็นไปได้

2. สารแอนติโคลิเนอร์จิก:

   • เมเบเวอรีนไม่มีคุณสมบัติในการต้านโคลิเนอร์จิก แต่ในทางทฤษฎีแล้ว เมื่อใช้ร่วมกับยาต้านโคลิเนอร์จิคอื่นๆ อาจเพิ่มฤทธิ์ต้านอาการกระตุกเกร็งในลำไส้ ซึ่งอาจต้องมีการปรับขนาดยาและการติดตามผล

3. ยาต้านเชื้อรา (เช่น คีโตโคนาโซล):

   • ยังไม่มีปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญระหว่างเมบีเวอรีนและยาต้านเชื้อรา แต่คีโตโคนาโซลอาจเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญของยาบางชนิด ควรพิจารณาปฏิกิริยาที่อาจเกิดขึ้นและติดตามผู้ป่วยในระหว่างการรักษาแบบผสมผสาน

4. ยาที่ส่งผลต่อระบบทางเดินอาหาร:

   • เมเบเวอรีนอาจมีปฏิกิริยากับยาอื่นที่ส่งผลต่อการเคลื่อนไหวของลำไส้ ซึ่งอาจรวมถึง prokinetics (เช่น metoclopramide) ซึ่งอาจส่งผลตรงกันข้ามกับการเคลื่อนไหวของลำไส้

การโต้ตอบกับอาหารและแอลกอฮอล์:

1. อาหาร:

   • อาหารไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อการดูดซึมและประสิทธิภาพของเมเบเวอรีน ขอแนะนำให้รับประทาน Duspatalin 20 นาทีก่อนมื้ออาหารเพื่อให้ได้ผลสูงสุด

2. แอลกอฮอล์:

   • แอลกอฮอล์อาจเพิ่มผลข้างเคียงของมีบีเวอรีน เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและระงับประสาท ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษาด้วย Duspatalin