ซิลเดนาฟิล

ซิลเดนาฟิลเป็นยาที่มีฤทธิ์ต่อพ่วง (เป็นสารที่มีฤทธิ์ยับยั้ง cGMP ซึ่งเป็นส่วนประกอบเฉพาะของ PDE-5 อย่างเลือกสรร)

ยานี้ใช้เพื่อกระตุ้นการแข็งตัวของอวัยวะเพศในผู้ที่มีอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ และยังกำหนดให้ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงในปอดด้วย เนื่องจากหลักการของผลการรักษาขึ้นอยู่กับความสามารถในการขยายหลอดเลือด [ 1 ]

ตัวชี้วัด ซิลเดนาฟิล

ใช้ในผู้ชายที่มีอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศในสถานการณ์ที่การแข็งตัวของอวัยวะเพศไม่เพียงพอที่จะมีเพศสัมพันธ์ได้อย่างเต็มที่ (หรือไม่มีเลยหากมีการกระตุ้นทางเพศ)

นอกจากนี้ ยานี้ยังใช้รักษาความดันโลหิตสูงในบริเวณปอดอีก ด้วย

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ด - 1 หรือ 4 ชิ้นอยู่ภายในบรรจุภัณฑ์เซลล์; 1 บรรจุภัณฑ์อยู่ภายในแพ็ค

เภสัช

ซิลเดนาฟิลช่วยคลายกล้ามเนื้อเรียบในโพรงองคชาตและขยายหลอดเลือดแดงขององคชาต ส่งผลให้ความดันภายในองคชาตเพิ่มขึ้น ปริมาณเลือดที่เพิ่มขึ้นภายในโพรงองคชาตจะทำให้เกิดการกดทับของหลอดเลือดดำ ส่งผลให้เลือดดำไหลออกไม่สะดวก ส่งผลให้ไม่มีเลือดไหลออกจากเนื้อเยื่อโพรงองคชาต ทำให้เกิดการแข็งตัวได้ภายใต้การกระตุ้นทางเพศ

ยานี้ไม่มีผลโดยตรงต่อการผ่อนคลายโพรงองคชาต แต่จะช่วยเพิ่มปริมาณของ NO ที่ผลิตขึ้นและเพิ่มกิจกรรมการผ่อนคลายที่เกี่ยวข้องกับโพรงองคชาต ในการตอบสนองทางเพศ ซิลเดนาฟิลทำให้มีการปลดปล่อยธาตุ NO และการยับยั้ง PDE-5 ซึ่งนำไปสู่ระดับ cGMP ที่สูงขึ้น กล้ามเนื้อเรียบคลายตัว และความเข้มข้นของเลือดที่เติมเข้าไปในโพรงองคชาตเพิ่มขึ้น [ 2 ]

เนื่องจาก PDE5 ไม่เพียงแต่มีอยู่ภายในคอร์ปัสคาเวอร์โนซัมขององคชาตเท่านั้น แต่ยังอยู่ในหลอดเลือดปอดด้วย การทดสอบแสดงให้เห็นว่าซิลเดนาฟิลมีประสิทธิภาพมากในฐานะสารที่ยับยั้งการทำงานของ PDE5 ในกรณีของความดันโลหิตสูงในปอด (การตีบแคบลงอย่างต่อเนื่องของลูเมนของหลอดเลือดปอด) การขยายตัวของหลอดเลือดที่อยู่ภายในเนื้อเยื่อปอด เช่นเดียวกับในกรณีของการบำบัดอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ เกิดขึ้นเนื่องจากการทำงานของ NO

ในระหว่างการทดลองทางคลินิก พบว่าซิลเดนาฟิลมีผลต่อ PDE-5 อย่างเห็นได้ชัดกว่าเมื่อเทียบกับไอโซเอนไซม์ PDE ตัวอื่นๆ

เภสัชจลนศาสตร์

ซิลเดนาฟิลมีอัตราการดูดซึมสูงหลังรับประทานทางปาก ระดับการดูดซึมเฉลี่ยอยู่ที่ 40% (ในช่วง 25-63%) ค่า Cmax ในเลือดเมื่อรับประทาน 0.1 กรัมในขณะท้องว่างคือ 18 นาโนกรัมต่อมิลลิลิตร และจะสังเกตได้หลังจาก 0.5-2 ชั่วโมง

อย่างไรก็ตาม สิ่งสำคัญคือต้องคำนึงว่าการบริโภคอาหารที่มีไขมันมีผลเสียต่อการดูดซึมของยา โดยตัวบ่งชี้ Tmax นานขึ้น 1 ชั่วโมงและค่า Cmax ลดลง 29%

ระดับ Vd ของยาคือ 105 ลิตร และอัตราการสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาคือ 96%

ยานี้มีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญด้วยความช่วยเหลือของไอโซเอนไซม์ในตับแบบไมโครโซม ซึ่งในระหว่างนั้นเมตาบอไลต์ N-desmethyl ที่มีฤทธิ์ทางยาจะเกิดขึ้น (ฤทธิ์จะเท่ากับ 50% ของผลของซิลเดนาฟิล) ซึ่งจากนั้นจะเกิดการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพด้วยเช่นกัน

ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบในระยะสุดท้ายคือ 3-5 ชั่วโมง สารนี้ถูกขับออกทางอุจจาระเป็นองค์ประกอบเมตาบอลิซึมเป็นส่วนใหญ่ (80%) อีก 13% ถูกขับออกทางไต (พร้อมกับปัสสาวะ)

นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องคำนึงว่าในผู้สูงอายุ เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงที่เกี่ยวข้องกับอายุที่ส่งผลต่ออัตราการพัฒนาของปฏิกิริยาทางสรีรวิทยา อัตราการกวาดล้างยาและค่าในเลือดจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (40%)

การทำงานของไตที่บกพร่องอย่างรุนแรงส่งผลให้การกวาดยาลดลงอย่างมีนัยสำคัญและค่า AUC และ Cmax เพิ่มขึ้น 100% และ 88% ตามลำดับ เมื่อเทียบกับค่าในบุคคลที่ไม่มีประวัติการทำงานของไตที่บกพร่อง

โรคตับแข็งยังทำให้การกวาดล้างของซิลเดนาฟิลลดลงและค่า Cmax และ AUC เพิ่มขึ้นประมาณ 47% และ 84%

การให้ยาและการบริหาร

ใช้สำหรับอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

รับประทานสารนี้ 50 มก. 60 นาทีก่อนมีเพศสัมพันธ์ที่วางแผนไว้

ขนาดยาที่ระบุข้างต้นสามารถเปลี่ยนแปลงได้ทั้งแบบลดหรือเพิ่ม (สูงสุด 25 หรือ 100 มก.) โดยคำนึงถึงปฏิกิริยาส่วนบุคคลของผู้ป่วยและความรุนแรงของโรค และในขณะเดียวกันก็คำนึงถึงความรุนแรงของปฏิกิริยาที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 0.1 กรัม ห้ามใช้เกิน 1 ครั้งต่อวัน

ผู้สูงอายุที่มีโรคไต/โรคตับไม่สามารถใช้ซิลเดนาฟิลเกิน 25 มก.

การบำบัดโรคความดันโลหิตสูงในปอด

รับประทานยานี้ 20 มก. วันละ 3 ครั้ง ในช่วงเวลาเท่ากัน (6-8 ชั่วโมง) โดยไม่นับรวมเวลารับประทานอาหาร สามารถใช้ยาได้สูงสุด 60 มก. ต่อวัน

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ห้ามใช้ในเด็ก(อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิลเดนาฟิล

ซิลเดนาฟิลไม่ใช้ในการรักษาในสตรี

ข้อห้าม

ห้ามใช้ในกรณีที่มีอาการแพ้ซิลเดนาฟิลอย่างรุนแรง รวมถึงในระหว่างการรักษาด้วยไนเตรตหรือสารบริจาค NO

นอกจากนี้ ยานี้จะไม่ใช้สำหรับอาการผิดปกติดังต่อไปนี้:

• ความดันโลหิตสูงมาก (มากกว่า 170/110 mmHg) หรือต่ำเกินไป (น้อยกว่า 90/50 mmHg)
• โรคหลอดเลือดสมองตีบหรือกล้ามเนื้อหัวใจตายที่เกิดในช่วง 6 เดือนที่ผ่านมา
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะขั้นรุนแรงมาก;
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

ผลข้างเคียง ซิลเดนาฟิล

ผลข้างเคียงหลัก:

• ภาวะผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง: เวียนศีรษะ อาการไม่ตอบสนอง ปวดศีรษะ อาการนอนไม่หลับ รู้สึกเหมือนตัวร้อนและมีเลือดพุ่งขึ้นหน้า อาการสั่น ปวดตามระบบประสาท และยังอาจมีอาการหมดสติ อาการอ่อนแรง ซึมเศร้า อาการชา และความรู้สึกลดลง
• ความผิดปกติทางประสาทสัมผัส: ความผิดปกติทางการมองเห็น เช่น เยื่อบุตาอักเสบ ตาบอดสี ต้อกระจก มองเห็นพร่ามัว กลัวแสง เลือดออกในลูกตา รูม่านตาขยาย ปวดลูกตา และตาแห้ง นอกจากนี้ อาจเกิดการสูญเสียการได้ยินอย่างรุนแรง ซึ่งบางครั้งอาจนำไปสู่การสูญเสียการได้ยินอย่างสมบูรณ์ หรือหูอื้อหรือเจ็บปวด
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ ได้แก่ กล้ามเนื้อตึง ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ปวดข้อ ปวดข้อ เส้นเอ็นฉีกขาด ข้ออักเสบ หรือโรคข้ออักเสบ ตลอดจนเยื่อหุ้มข้ออักเสบหรือเอ็นอักเสบ
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของเม็ดเลือดและระบบหัวใจและหลอดเลือด ได้แก่ อัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มสูงขึ้น ความดันโลหิตที่ลดลงหรือเพิ่มขึ้น ภาวะขาดเลือดที่ส่งผลต่อกล้ามเนื้อหัวใจ การยุบตัวเมื่อลุกยืน หัวใจล้มเหลวและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ รวมถึงโรคทางการทำงานหรือโครงสร้างที่ส่งผลต่อกล้ามเนื้อหัวใจ หัวใจหยุดเต้น และการอ่านค่า ECG ที่เบี่ยงเบนไปจากปกติ นอกจากนี้ ยังพบการลดลงของระดับเม็ดเลือดขาวหรือเม็ดเลือดแดง รวมถึงความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดในสมองที่เกี่ยวข้องกับการสร้างลิ่มเลือดที่เพิ่มขึ้น
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ปัสสาวะกลางคืน ปัสสาวะรดที่นอน อวัยวะเพศบวม ปัสสาวะบ่อย ติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ กระเพาะปัสสาวะอักเสบ การถึงจุดสุดยอดแบบอ่อนหรือไม่มีจุดสุดยอด รวมทั้งต่อมน้ำนมโตและความผิดปกติของการหลั่งน้ำอสุจิ
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย อาการอักเสบในหลอดอาหาร และปัญหาในการกลืน อุจจาระเหลว อาการปวดกระเพาะ คลื่นไส้ ปากอักเสบ ลิ้นอักเสบ หรือเหงือกอักเสบ รวมทั้งมีเลือดออกทางทวารหนัก น้ำลายไหลน้อย โรคกระเพาะลำไส้อักเสบ โรคกระเพาะอักเสบหรือลำไส้ใหญ่อักเสบ และค่าผิดปกติจากค่าปกติในผลการวิเคราะห์ทางชีวเคมีของตับ
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบทางเดินหายใจ ได้แก่ หายใจลำบาก ปัญหาในการหายใจทางจมูก ไอมีเสมหะมาก หลอดลมมีการหลั่งน้ำมูกมากเกินไป โรคกล่องเสียงอักเสบร่วมกับคออักเสบ น้ำมูกไหล หลอดลมอักเสบและไซนัสอักเสบ ตลอดจนอาการของโรคหอบหืด
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: โรคเกาต์ ภาวะโซเดียมในเลือดสูง กระหายน้ำอย่างรุนแรง ระดับกรดยูริกในเลือดสูง ตลอดจนโรคเบาหวานที่ไม่คงที่ (ร่วมกับภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและสูง)
• โรคผิวหนัง: อาการคัน ลมพิษ แผลในกระเพาะ เริม และโรคผิวหนังอักเสบต่างๆ
• อื่น ๆ: อาการปวดหลัง, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, ผื่น, อาการหลอดเลือดขยาย, โรคติดเชื้อต่างๆ, ปวดท้องหรือกระดูกอก และต่อมลูกหมากโต รวมถึงไข้, ช็อก, เหงื่อออกมาก, อาการบวมรอบนอก, ภูมิแพ้, แพ้แสง และอาการองคชาตแข็ง (พบได้น้อย)

ยาเกินขนาด

การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าอาการมึนเมาจากซิลเดนาฟิลอาจส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงเพิ่มมากขึ้น

หากเกิดขึ้น จำเป็นต้องได้รับความช่วยเหลือทางการแพทย์ด้วยมาตรการรักษาอาการเพิ่มเติม นอกจากนี้ จำเป็นต้องคำนึงด้วยว่าการฟอกไตจะไม่มีประสิทธิภาพ เนื่องจากซิลเดนาฟิลสังเคราะห์ได้อย่างรวดเร็วด้วยโปรตีนในพลาสมา

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ร่วมกับไซเมทิดีนหรืออีริโทรไมซินจะทำให้มีอัตราการกำจัดยาลดลงและค่าในพลาสมาเพิ่มขึ้น

การใช้ยาควบคู่ไปกับซาควินาเวียร์ อินดินาเวียร์ หรือริโทนาเวียร์ ทำให้ค่า Cmax ในพลาสมาเพิ่มขึ้น รวมถึงค่า AUC ของยาด้วย

การใช้ร่วมกับอิทราโคนาโซลหรือเคโตโคนาโซลจะทำให้ระดับยาในพลาสมาเพิ่มขึ้น

การรับประทานร่วมกับซิมวาสแตตินจะทำให้มีความเสี่ยงต่อภาวะกล้ามเนื้อสลายตัวต่ำ

เมื่อรวมกับไนเตรตจะช่วยเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิต

การใช้ร่วมกับโซเดียมไนโตรปรัสไซด์จะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการต่อต้านการรวมตัวของส่วนประกอบนี้

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บซิลเดนาฟิลไว้ในที่แห้งและมืด ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 30°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ซิลเดนาฟิลได้เป็นเวลา 5 ปีนับจากวันที่จำหน่ายสารบำบัด

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Maxigra, Taxier, Viagra, Revatio กับ Viasan และนอกจากนี้ยังมี Dinamico, Olmax Strong กับ Silafil และ Vigrande กับ Tornetis นอกจากนี้ยังมี Vizarsin, Sildenafil Citrate และ Erexezil ในรายการด้วย

บทวิจารณ์

ซิลเดนาฟิลได้รับการวิจารณ์ที่ดีจากคนไข้ – ยานี้แสดงให้เห็นผลที่รวดเร็วและมีประสิทธิภาพในการขจัดปัญหาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ