ซิลเดนาฟิล

ซิลเดนาฟิลเป็นยาที่มีฤทธิ์ต่อพ่วง (เป็นสารที่มีฤทธิ์ยับยั้งการคัดเลือกใน cGMP ซึ่งเป็นส่วนประกอบเฉพาะของ PDE-5)

ยานี้ใช้เพื่อกระตุ้นการแข็งตัวของอวัยวะเพศในผู้ที่มีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ และนอกจากนี้ยังมีการกำหนดสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงในปอด เนื่องจากหลักการของผลการรักษานั้นขึ้นอยู่กับความสามารถในการขยายหลอดเลือด [1]

ตัวชี้วัด ซิลเดนาฟิล

มันถูกใช้ในผู้ชายที่มีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ- ในสถานการณ์ที่การแข็งตัวของอวัยวะเพศที่ปรากฏในผู้ชายนั้นไม่เพียงพอสำหรับการติดต่อทางเพศที่เต็มเปี่ยม

นอกจากนี้ยาที่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงในปอด

ปล่อยฟอร์ม

ยาจำหน่ายในรูปแบบเม็ด - 1 หรือ 4 ชิ้นในแต่ละชุดเซลล์ 1 แพคเกจภายในมัด

เภสัช

ซิลเดนาฟิลช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบใน corpus cavernosum รวมทั้งขยายหลอดเลือดแดงขององคชาต ซึ่งจะเพิ่มความดันภายในร่างกาย ปริมาณเลือดที่เพิ่มขึ้นภายในช่องว่างโพรงจะนำไปสู่การกดทับของเตียงดำ ตามด้วยการไหลเวียนของเลือดดำบกพร่อง ส่งผลให้ไม่มีเลือดไหลออกจากเนื้อเยื่อโพรงขององคชาต ซึ่งช่วยให้คุณแข็งตัวได้ภายใต้อิทธิพลของสิ่งเร้าทางเพศ

ยานี้ไม่ได้มีผลผ่อนคลายโดยตรงต่อ corpus cavernosum; มันเพิ่มปริมาณของการผลิต NO และช่วยเพิ่มกิจกรรมการผ่อนคลายที่สัมพันธ์กับช่องว่างที่เป็นโพรง ในระหว่างปฏิกิริยาทางเพศ ซิลเดนาฟิลทำให้เกิดการปลดปล่อยองค์ประกอบ NO และการปราบปรามของ PDE-5 ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของตัวบ่งชี้ cGMP การผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบตลอดจนการเพิ่มความเข้มข้นของเลือดในโพรง ขององคชาต [2]

เนื่องจาก PDE-5 มีอยู่ไม่เพียงแต่ภายใน corpus cavernosum ขององคชาตเท่านั้น แต่ยังอยู่ภายในหลอดเลือดของปอดด้วย ในระหว่างการทดสอบพบว่า sildenafil มีประสิทธิภาพมากในฐานะสารที่ชะลอการทำงานของ PDE-5 ในกรณีของปอด ความดันโลหิตสูง (ส่งผลให้ลูเมนของหลอดเลือดในปอดลดลง) การขยายตัวของหลอดเลือดที่อยู่ภายในเนื้อเยื่อของปอด เช่นในกรณีของการรักษาปัญหาการแข็งตัวของอวัยวะเพศ เกิดขึ้นจากกิจกรรมของ NO

ในระหว่างการทดลองทางคลินิก พบว่า Sildenafil มีผลต่อ PDE-5 ที่เด่นชัดกว่ามากเมื่อเทียบกับ PDE isoenzymes อื่นๆ

เภสัชจลนศาสตร์

ซิลเดนาฟิลมีอัตราการดูดซึมสูงหลังการบริหารช่องปาก ระดับการดูดซึมเฉลี่ย 40% (ในช่วง 25-63%) ค่าเลือด Cmax เมื่อบริโภคในขณะท้องว่าง 0.1 กรัมของสารมีค่าเท่ากับ 18 ng / ml และสังเกตหลังจาก 0.5-2 ชั่วโมง

แต่ในขณะเดียวกันก็ควรคำนึงว่าการบริโภคอาหารที่มีไขมันส่งผลเสียต่อการดูดซึมของยา - ตัวบ่งชี้ Tmax จะยืดเยื้อ 1 ชั่วโมงและค่า Cmax ลดลง 29%

ระดับ Vd ของยาคือ 105 ลิตรและอัตราการสังเคราะห์โปรตีนในพลาสซึมคือ 96%

ยานี้มีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญอาหารด้วยความช่วยเหลือของ microsomal intrahepatic isoenzymes ซึ่งมีการสร้าง N-desmethylmetabolite ซึ่งมีฤทธิ์เป็นยา (กิจกรรมเท่ากับ 50% ของผลของซิลเดนาฟิล) ซึ่งผ่านการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ

ระยะเวลาครึ่งชีวิตของส่วนประกอบในระยะเทอร์มินัลคือ 3-5 ชั่วโมง สารส่วนใหญ่ถูกขับออกทางอุจจาระในรูปแบบขององค์ประกอบการเผาผลาญ (80%); ประมาณ 13% ถูกขับออกมาในระหว่างการหลั่งของไต (ด้วยปัสสาวะ)

นอกจากนี้ยังต้องคำนึงว่าในผู้สูงอายุเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงที่เกี่ยวข้องกับอายุที่ส่งผลต่ออัตราการพัฒนาของปฏิกิริยาทางสรีรวิทยา อัตราการกวาดล้างยาและค่าเลือดลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (โดย 40%)

ความผิดปกติอย่างรุนแรงในการทำงานของไตทำให้ระดับการกวาดล้างยาลดลงอย่างมีนัยสำคัญและค่า AUC และ Cmax เพิ่มขึ้นตามลำดับ 100% และ 88% เทียบกับค่าในบุคคลที่ไม่มีประวัติ ของการด้อยค่าของไต

โรคตับแข็งในตับยังทำให้การกวาดล้างของซิลเดนาฟิลลดลงและ Cmax เพิ่มขึ้นด้วย AUC ประมาณ 47% และ 84%

การให้ยาและการบริหาร

ใช้สำหรับหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

บริโภคสาร 50 มก. ทางปาก 60 นาทีก่อนมีเพศสัมพันธ์ตามแผน

ปริมาณข้างต้นสามารถเปลี่ยนแปลงได้ทั้งขึ้นและลง (สูงสุด 25 หรือ 100 มก.) โดยคำนึงถึงการตอบสนองส่วนบุคคลของผู้ป่วยและความรุนแรงของโรค และในขณะเดียวกันก็คำนึงถึงความรุนแรงของการตอบสนองต่อการรักษา ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 0.1 กรัม ห้ามใช้เกิน 1 ครั้งต่อวัน

ผู้สูงอายุที่เป็นโรคไต / โรคตับสามารถใช้ Sildenafil ได้ไม่เกิน 25 มก.

การบำบัดสำหรับความดันโลหิตสูงในปอด

การกลืนกินสาร 20 มก. วันละ 3 ครั้งในช่วงเวลาปกติ (6-8 ชั่วโมง) โดยไม่อ้างอิงถึงการรับประทานอาหาร สามารถใช้ยาได้สูงสุด 60 มก. ต่อวัน

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่ควรใช้ยาในกุมารเวชศาสตร์ (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิลเดนาฟิล

Sildenafil ไม่ได้ใช้ในการรักษาผู้หญิง

ข้อห้าม

ห้ามใช้ในกรณีที่แพ้ยาซิลเดนาฟิลอย่างรุนแรง และนอกจากนี้ ในการรักษาด้วยไนเตรตหรือผู้บริจาค

นอกจากนี้ ยานี้ไม่ได้ใช้สำหรับความผิดปกติดังกล่าว:

• ความดันโลหิตสูงมาก (มากกว่า 170/110 มม. ปรอท) หรือลดลงมากเกินไป (น้อยกว่า 90/50 มม. ปรอท)
• โรคหลอดเลือดสมองตีบหรือกล้ามเนื้อหัวใจตายได้รับความทุกข์ทรมานในช่วง 6 เดือนที่ผ่านมา
• จังหวะซึ่งรุนแรง
• HF หรือ angina pectoris

ผลข้างเคียง ซิลเดนาฟิล

สัญญาณด้านข้างหลัก:

• รอยโรคของระบบประสาทส่วนกลาง: เวียนศีรษะ, ปวดศีรษะ, ความผิดปกติของการนอนหลับ, รู้สึกร้อนและมีเลือดไหลไปที่ใบหน้า, อาการสั่น, ความเจ็บปวดจากลักษณะทางระบบประสาท, และนอกเหนือไปจากอาการเป็นลม, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ซึมเศร้า, อาชาและสะกดจิต;
• ความผิดปกติของอวัยวะรับความรู้สึก: ความผิดปกติของการมองเห็น ได้แก่ เยื่อบุตาอักเสบ ตาบอดสี ต้อกระจก สูญเสียความชัดเจนของวัตถุที่มองเห็น กลัวแสง เลือดออกบริเวณลูกตา ม่านตา ปวดที่ลูกตา และโรคซีโรฟาธาลเมีย นอกจากนี้ อาจเกิดความบกพร่องทางการได้ยินอย่างรุนแรง บางครั้งถึงขั้นสูญเสียโดยสมบูรณ์ หรือหูอื้อหรือปวด
• ความผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของ ODA: กล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น, ปวดกล้ามเนื้อ, กล้ามเนื้ออ่อนแรง, ความเจ็บปวดที่ส่งผลต่อข้อต่อ, ปวดข้อ, การแตกในบริเวณเส้นเอ็น, โรคข้ออักเสบหรือโรคข้ออักเสบ, เช่นเดียวกับ synovitis หรือ tendosynovitis;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของเม็ดเลือดและ CVS: อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น, ค่าความดันโลหิตลดลงหรือเพิ่มขึ้น, ภาวะขาดเลือดขาดเลือดที่ส่งผลต่อกล้ามเนื้อหัวใจตาย, การยุบตัวของอวัยวะ, ภาวะหัวใจล้มเหลวและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตันและนอกจากนี้ยังมีลักษณะการทำงานหรือโครงสร้างของโรคที่ส่งผลต่อ กล้ามเนื้อหัวใจ ภาวะหัวใจหยุดเต้น และการเบี่ยงเบนจากค่า ECG ปกติ นอกจากนี้ยังมีการลดลงของระดับเลือดของเม็ดเลือดขาวหรือเม็ดเลือดแดงเช่นเดียวกับความผิดปกติของการไหลเวียนของเลือดในสมองที่เกี่ยวข้องกับการก่อตัวของลิ่มเลือดที่เพิ่มขึ้น;
• การรบกวนในระบบทางเดินปัสสาวะ: nocturia, enuresis, บวมของอวัยวะเพศ, polyuria, การติดเชื้อของท่อปัสสาวะ, โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, การสำเร็จความใคร่ที่อ่อนแอหรือขาดหายไปเช่นเดียวกับการขยายตัวของเต้านมและการหลั่งผิดปกติ
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย, การอักเสบในหลอดอาหารและปัญหาเกี่ยวกับการกลืน, อุจจาระบาง, โรคกระเพาะ, คลื่นไส้, เปื่อย, glossitis หรือเหงือกอักเสบและนอกจากนี้เลือดออกในบริเวณทวารหนัก, hyposalivation, กระเพาะและลำไส้อักเสบ, โรคกระเพาะหรือลำไส้ใหญ่และการเบี่ยงเบน จากข้อบ่งชี้ปกติสำหรับการวิเคราะห์ตับทางชีวเคมี
• ปัญหาเกี่ยวกับการหายใจ: หายใจลำบาก, ปัญหาเกี่ยวกับการหายใจทางจมูก, อาการไอ, การหลั่งของหลอดลม, โรคกล่องเสียงอักเสบด้วย pharyngitis, น้ำมูกไหล, หลอดลมอักเสบและไซนัสอักเสบ, และนอกเหนือจากอาการของโรคหอบหืด;
• ความผิดปกติของการเผาผลาญ: โรคเกาต์, hypernatremia, กระหายน้ำรุนแรง, การเพิ่มขึ้นของปริมาณเลือดของกรดยูริก, เช่นเดียวกับโรคเบาหวานซึ่งมีลักษณะที่ไม่แน่นอน (พร้อมกับ hypo- และ hyperglycemia);
• โรคผิวหนัง: อาการคัน, ลมพิษ, แผล, เริมทั่วไปและโรคผิวหนังต่างๆ;
• อื่น ๆ : ปวดหลัง, โรคคล้ายไข้หวัดใหญ่, ผื่น, สัญญาณของการขยายหลอดเลือด, พยาธิสภาพต่าง ๆ ของแหล่งกำเนิดการติดเชื้อ, ความเจ็บปวดในช่องท้องหรือกระดูกสันอกและความผิดปกติของต่อมลูกหมาก, เช่นเดียวกับไข้, ช็อก, เหงื่อออกมาก, อาการบวมน้ำที่อุปกรณ์ต่อพ่วง, ภูมิแพ้, ความไวแสงและ priapism ( ไม่ค่อย ).

ยาเกินขนาด

การทดสอบทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าเมื่อมึนเมากับซิลเดนาฟิล ความรุนแรงของอาการข้างเคียงอาจเกิดขึ้นเพิ่มขึ้น

ด้วยการพัฒนาของพวกเขาจำเป็นต้องได้รับความช่วยเหลือทางการแพทย์ด้วยมาตรการตามอาการเพิ่มเติม นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องคำนึงว่าการฟอกไตจะไม่ได้ผล เนื่องจากซิลเดนาฟิลถูกสังเคราะห์อย่างรวดเร็วด้วยโปรตีนในพลาสซึม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ร่วมกับ cimetidine หรือ erythromycin ทำให้อัตราการกวาดล้างยาลดลงและเพิ่มค่าพลาสมา

การบริหารร่วมกับ saquinavir, indinavir หรือ ritonavir ทำให้ค่า Cmax ในพลาสมาเพิ่มขึ้นรวมถึง AUC ของยา

เมื่อใช้ร่วมกับ itraconazole หรือ ketoconazole จะเพิ่มระดับยาในพลาสมา

การใช้ยาซิมวาสแตตินจะนำไปสู่การพัฒนาโอกาสการเกิด rhabdomyolysis ต่ำ

การผสมผสานกับไนเตรตช่วยเพิ่มกิจกรรมลดความดันโลหิต

การประยุกต์ใช้ร่วมกับโซเดียมไนโตรปรัสไซด์ทำให้เกิดฤทธิ์ต้านการรวมตัวของส่วนประกอบนี้

สภาพการเก็บรักษา

ซิลเดนาฟิลจะต้องเก็บให้พ้นมือเด็กเล็ก ในที่แห้งและมืด ในกรณีนี้ ตัวบ่งชี้อุณหภูมิไม่ควรเกิน 30 ° C

อายุการเก็บรักษา

ซิลเดนาฟิลสามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ทำการตลาดสำหรับสารรักษาโรค

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือ Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio กับ Viasan และนอกเหนือจาก Dynamico, Olmax Strong กับ Silafil และ Vigrande กับ Tornetis นอกจากนี้ในรายการยังมี Vizarsin, Sildenafil citrate และ Erexesil

ความคิดเห็น

ซิลเดนาฟิลได้รับการวิจารณ์ที่ดีจากผู้ป่วย - ยานี้แสดงผลอย่างรวดเร็วและมีประสิทธิภาพ ขจัดปัญหาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ