ผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ของบทความ
สิ่งตีพิมพ์ใหม่
ยา
บทนำ
ตรวจสอบล่าสุด: 23.04.2024
เนื้อหา iLive ทั้งหมดได้รับการตรวจสอบทางการแพทย์หรือตรวจสอบข้อเท็จจริงเพื่อให้แน่ใจว่ามีความถูกต้องตามจริงมากที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้
เรามีแนวทางการจัดหาที่เข้มงวดและมีการเชื่อมโยงไปยังเว็บไซต์สื่อที่มีชื่อเสียงสถาบันการวิจัยทางวิชาการและเมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ โปรดทราบว่าตัวเลขในวงเล็บ ([1], [2], ฯลฯ ) เป็นลิงก์ที่คลิกได้เพื่อการศึกษาเหล่านี้
หากคุณรู้สึกว่าเนื้อหาใด ๆ ของเราไม่ถูกต้องล้าสมัยหรือมีข้อสงสัยอื่น ๆ โปรดเลือกแล้วกด Ctrl + Enter
Intriv เป็นยากล่อมประสาท มีส่วนประกอบ duloxetine ซึ่งรวมอยู่ในกลุ่ม MI และ IORP สารชะลอการดูดซึมโดพามีนอย่างอ่อนและไม่มีความเกี่ยวข้องอย่างมีนัยสำคัญสำหรับโดปามีนอะดรีนาลินฮีสตามีนและปลาย cholinergic
ผลของ duloxetine ในระหว่างการรักษาภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่เนื่องจากความเครียดเกิดจากการชะลอตัวของการดูดซึมของเซลล์ประสาทกลับของ norepinephrine กับ serotonin ภายในระบบประสาทส่วนกลาง (cerebrospinal sacral region) เป็นผลให้มีการเพิ่มขึ้นของประสิทธิภาพการทำงานขององค์ประกอบเหล่านี้ภายใน synapses ถุง
ตัวชี้วัด Intriva
มันถูกใช้ในกรณีของ HCH ในผู้หญิง (ปัสสาวะโดยไม่ตั้งใจในระหว่างการจาม, ไอ, การยกของหนัก, การออกแรงทางกายภาพและการกระทำอื่น ๆ กับพื้นหลังที่มีแรงกดดันภายในเยื่อบุช่องท้องเพิ่มขึ้นอย่างฉับพลัน)
ปล่อยฟอร์ม
การเปิดตัวขององค์ประกอบการรักษาจะรับรู้ในแคปซูลที่มีปริมาณ 20 หรือ 40 มก., 14 หรือ 28 ในแต่ละแพ็ค
เภสัช
ในระหว่างการทดสอบในห้องปฏิบัติการกับการมีส่วนร่วมของสัตว์พบว่าภายใต้การกระทำของยาเสพติดการกระตุ้นของเส้นประสาทที่ตั้งอยู่ภายในกล้ามเนื้อหูรูดของท่อปัสสาวะกล้ามเนื้อโครง ผลดังกล่าวปรากฏในรูปแบบของการเพิ่มขึ้น 8 เท่าในกิจกรรม EMG ของกล้ามเนื้อเฉพาะในขั้นตอนของการหลั่งปัสสาวะ
ในผู้หญิงผลกระทบนี้จะทำให้ท่อปัสสาวะหดตัวมากขึ้นและรักษาอาการหูรูดของท่อปัสสาวะในระยะหลั่ง สิ่งนี้อาจอธิบายถึงประสิทธิภาพสูงของ duloxetine ในการรักษาทางคลินิกในสตรีที่มี HCH
เภสัชจลนศาสตร์
การดูด
หลังจากการกลืนกิน Duloxetine จะถูกดูดซึมได้ดี ค่า Cmax จะถูกบันทึกหลังจาก 6 ชั่วโมง การกินอาหารจะชะลอระยะเวลาการดูดซึม - ใช้เวลา 10 ชั่วโมงในการไปถึงระดับ Cmax ระดับของการดูดซึมก็จะลดลงด้วย (ประมาณ 11%)
กระบวนการกระจาย
ยานี้ถูกสังเคราะห์อย่างดีด้วยโปรตีนในช่องคลอด (> 90%); ส่วนใหญ่กับ albumin และα-1 acid glycoprotein ในเวลาเดียวกันการสังเคราะห์โปรตีนไม่ทำให้การทำงานของไตหรือตับผิดปกติ
กระบวนการแลกเปลี่ยน
Duloxetine ผ่านการเผาผลาญที่ใช้งานอยู่และส่วนประกอบการเผาผลาญของมันจะถูกขับออกมาในปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่
องค์ประกอบของ CYP2D6 เช่นเดียวกับ CYP1A2 กระตุ้นการก่อตัวของ 2 องค์ประกอบหลักของการเผาผลาญ (conjugates glucuronic ของ 4-hydroxiduloxetine - conjugate ซัลเฟต 5-hydroxy เช่นเดียวกับ 6-methoxyloxetine) ในขณะเดียวกันการไหลเวียนขององค์ประกอบการเผาผลาญไม่ได้มีกิจกรรมทางการแพทย์
การขับถ่ายออก
คำครึ่งชีวิตของยาเสพติดคือ 12 ชั่วโมง ค่าพลาสม่าโดยเฉลี่ยของสารคือ 101 ลิตรต่อชั่วโมง
[7]
การให้ยาและการบริหาร
ยาเสพติดที่กำหนดในขนาด 40 มก. วันละ 2 ครั้งทุกวันโดยไม่ต้องอ้างอิงถึงการใช้อาหาร หลังจากระยะเวลาการรักษา 0.5-1 เดือนควรได้รับการประเมินการรักษา
ผู้ป่วยแต่ละรายอาจได้รับการแนะนำให้ใช้ในระยะเริ่มต้น 20 มก. ของสาร 2 เท่าต่อวัน (ในระยะเวลา 14 วัน) เพื่อลดความน่าจะเป็นของการเกิดอาการเชิงลบในระยะแรก
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Intriva
การทดสอบที่เหมาะสมเกี่ยวกับผลกระทบของ Intriv ในหลักสูตรของการตั้งครรภ์ยังไม่ได้รับการดำเนินการซึ่งเป็นเหตุผลที่กำหนดไว้สำหรับระยะเวลาที่กำหนดเท่านั้นด้วยการประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์ที่เป็นไปได้อย่างระมัดระวัง
Duloxetine สามารถถูกขับออกมาพร้อมกับน้ำนมของแม่ - ต่อวันเด็กที่ได้รับ mg / kg ได้รับปริมาณยาประมาณ 0.14% ของปริมาณยาที่ใช้โดยผู้หญิง ไม่มีข้อมูลว่ายานี้ปลอดภัยสำหรับทารกหรือไม่ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ในระหว่างให้นมบุตร
ผลข้างเคียง Intriva
ในระหว่างการทดสอบทางคลินิกพบว่าคลื่นไส้อ่อนเพลียและแห้งกร้านของเยื่อเมือกในช่องปากเป็นหลัก
บางครั้งปวดหัวนอนไม่หลับหรือง่วงนอนง่วงซึมเวียนศีรษะและนอกจากนี้ความปั่นป่วนรบกวนการนอนหลับความวิตกกังวลและความเย็นชาปรากฏขึ้น paresthesias, hyperhidrosis, tremor, flushing ใบหน้าและความอ่อนแอของตัณหาก็สังเกตเห็นเช่นกัน; นอกจากนี้อาเจียนท้องเสียเบื่ออาหารปวดท้องและภาพขุ่นมัวเกิดขึ้น
พัฒนาเป็นครั้งคราวเปื่อยอักเสบโรคกระเพาะหรือกระเพาะและลำไส้อักเสบและท้องอืดเช่นเดียวกับเรอน้ำหนักเพิ่มและกลิ่นและกลิ่นปากพัฒนา นอกจากนี้ยังมีม่านตา, ความผิดปกติของความสนใจ, พร่อง, ไข้, การคายน้ำ, อิศวร, ปวดหู, หาว, ความเจ็บปวดและความตึงเครียดของกล้ามเนื้อและความกระหายปรากฏ ในเวลาเดียวกัน, โรคกล่องเสียงอักเสบ, การนอนกัดฟัน, ความผิดปกติของการมองเห็นและการรับภาพ, สุขภาพไม่ดี, ความฝันที่แปลก, ภาวะเลือดคั่งเกินเหงื่อและเหงื่อออกตอนกลางคืน อาการของวัยหมดประจำเดือน, dysuria กับ nocturia, การสำเร็จความใคร่ที่แปลกและการเก็บปัสสาวะยังพัฒนา มันถูกบันทึกไว้ว่าปัสสาวะได้รับกลิ่นผิดปกติเพิ่มขึ้นใน Xc และตับเช่นเดียวกับระดับความดันโลหิต
คลื่นไส้เวียนหัวและปวดหัวมักจะผ่านหลังจากเลิกใช้ยา
ท่ามกลางเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ :
- ความผิดปกติของต่อมไร้ท่อ: ความผิดปกติเดียวของการขับถ่ายของ ADH เกิดขึ้น;
- พยาธิวิทยาหัวใจ: การเต้นผิดปกติของ supraventricular
- ความเสียหายที่ตา: ต้อหินเป็นที่สังเกตไม่ค่อย;
- ความผิดปกติของระบบตับและทางเดินน้ำดีซ่านหรือโรคตับอักเสบปรากฏโดยลำพัง
- สัญญาณภูมิคุ้มกัน: การแพ้เพียงครั้งเดียวหรืออาการภูมิแพ้;
- การเปลี่ยนแปลงของผลการทดสอบ: ค่าของอัลคาไลน์ฟอสฟาเทส, บิลิรูบิน, ALT และ AST เพิ่มขึ้นเป็นรายบุคคล;
- ปัญหาเกี่ยวกับฟังก์ชั่นการย่อยอาหารและการเผาผลาญอาหาร: ภาวะขาดออกซิเจนปรากฏขึ้นโดยลำพัง;
- รอยโรคของโครงสร้างกล้ามเนื้อและกระดูก: ความ Trismism นั้นถูกบันทึกไว้โดยลำพัง
- การละเมิดที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของ NA: พิษซีโรโทนิสังเกตเดียวอาการ extrapyramidal และการชัก;
- ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของจิต: ภาพหลอนเป็นครั้งคราวปรากฏขึ้น เดี่ยว - บ้าคลั่ง;
- แผลที่เกี่ยวข้องกับทางเดินปัสสาวะ: การเก็บปัสสาวะเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว;
- ความผิดปกติที่มีผลต่อชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนังชั้นนอก: ผื่นเป็นครั้งคราว ลมพิษ, angioedema หรือ SSD ปรากฏขึ้นโดยลำพัง;
- ความผิดปกติของหลอดเลือด: การล่มสลายของพยาธิสภาพและการเป็นลมหมดสติ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มต้นของการบำบัด) เช่นเดียวกับวิกฤตความดันโลหิตสูงพัฒนาเป็นรายบุคคล
ยาเกินขนาด
ข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับพิษของ duloxetine มี จำกัด มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ส่วนที่สูง - มากถึง 1.4 กรัมของยาหนึ่งตัว (หรือร่วมกับยาอื่น ๆ ) แต่สิ่งนี้ไม่ได้นำไปสู่ภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรง อาการของยาเกินขนาด (ส่วนใหญ่เมื่อรวมกับยาเสพติดอื่น ๆ ) รวมถึงอาการง่วงนอน, ชัก, มึนเมา serotonin และอาเจียน
ยาเสพติดไม่มียาแก้พิษ สำหรับความเป็นพิษของเซโรโทนินนั้นจะทำการรักษาเฉพาะ (การตรวจสอบอุณหภูมิและการใช้ไซโปรเฮปตาดีน) นอกจากนี้ยังจำเป็นที่จะต้องทำให้ระบบทางเดินหายใจเป็นอิสระ มันเป็นสิ่งจำเป็นในการตรวจสอบการทำงานขั้นพื้นฐานของร่างกายและการทำงานของหัวใจเช่นเดียวกับการดำเนินมาตรการสนับสนุนและอาการที่เหมาะสม มีความเหมาะสมที่จะทำการล้างท้องทันทีหลังจากรับประทานยาหรือเป็นอาการ เพื่อลดการดูดซึมของสิ่งที่เป็นไปได้โดยการใช้ถ่านกัมมันต์ Duloxetine มีปริมาตรการกระจายสูงซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไม hemoperfusion กับ diuresis ที่ถูกบังคับรวมถึงการแลกเปลี่ยน perfusion จะไม่มีประสิทธิภาพ
[16]
การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ
ยาที่มีกระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นกับการมีส่วนร่วมของ CYP1A2
การศึกษาทางคลินิกของการใช้งานร่วมกันขององค์ประกอบพื้นผิว CYP1A2 - theophylline - และ duloxetine (60 มก. วันละ 2 ครั้งทุกวัน) แสดงให้เห็นว่าพวกเขาไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของกันและกัน จากนี้เราสามารถสรุปได้ว่า Intriv ส่วนใหญ่จะไม่มีผลกระทบที่เห็นได้ชัดเจนในกระบวนการเมแทบอลิซึมของพื้นผิวของส่วนประกอบ CYP1A2
สารที่ชะลอการทำงานของ CYP1A2
เนื่องจาก CYP1A2 เป็นผู้มีส่วนร่วมในการเผาผลาญ duloxetine การรวมยากับสารที่ชะลอความเร็วลง CYP1A2 จะช่วยเพิ่มระดับ duloxetine
Fluvoxamine เป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพของกิจกรรม CYP1A2 (ใช้ 1 ครั้งต่อวันในการให้บริการ 0.1 กรัม) ดังนั้นมันจึงลดค่า duloxetine ในพลาสมาได้ประมาณ 77% ด้วยเหตุนี้ในกรณีของการรวมกันของยาเสพติดเหล่านี้ (ตัวอย่างเช่นกับ quinolones ของแต่ละบุคคล) จึงต้องปฏิบัติตามมาตรการป้องกันไว้ล่วงหน้า - ตัวอย่างเช่นเพื่อลดปริมาณของ duloxetine
ยาที่ CYP2D6 เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญ
องค์ประกอบ duloxetine ช้าลงกิจกรรม CYP2D6 ปานกลาง หากถ่ายในสัดส่วน 60 มก. วันละ 2 ครั้งร่วมกับการใช้ desipramine 1 ครั้ง (สารตั้งต้น CYP2D6) ระดับ AUC ของหลังเพิ่มขึ้นสามเท่า
การใช้ยา (40 มก. 2 ครั้งต่อวัน) เพิ่มค่า AUC แบบคงที่ของ tolterodine 71% (2 มก. 2 ครั้งต่อวัน) โดยไม่ต้องเปลี่ยนเภสัชจลนศาสตร์ขององค์ประกอบเมตาบอลิซึม 5-hydroxyl ด้วยเหตุนี้การบริหารร่วมของยาเสพติดที่มีสารยับยั้งองค์ประกอบ CYP2D6 ที่มีดัชนียาแคบควรดำเนินการด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง
หมายถึงการกระทำที่ช้าลงของ CYP2D6
เนื่องจาก CYP2D6 มีส่วนร่วมในการเผาผลาญของ Duloxetine การรวมกันของสารดังกล่าวทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นในช่วงหลัง
การแนะนำของ paroxetine (20 มก. ต่อวัน 1 ครั้ง) ลดระดับของการกวาดล้างพลาสม่าของ duloxetine ประมาณ 37% ด้วยเหตุนี้การรวมกันของยาเสพติดที่กำหนดไว้ด้วยความระมัดระวังที่ดี
ยาที่มีผลต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง
การแนะนำของ duloxetine รวมกับยาเสพติดอื่น ๆ ที่มีผลต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับหลักการของอิทธิพลที่คล้ายกัน (รวมถึงแอลกอฮอล์) ควรดำเนินการด้วยความระมัดระวัง
ใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่มีฤทธิ์ serotonergic อาจทำให้เกิด serotonin มึนเมา
ยาที่มีอัตราการสังเคราะห์ intraplasma สูงด้วยโปรตีน
การสังเคราะห์ duloxetine ที่มีโปรตีนคือ> 90% ซึ่งเป็นสาเหตุที่ใช้กับยาอื่นที่มีการสังเคราะห์ในระดับสูงสามารถทำให้ดัชนีเพิ่มขึ้นของยาใด ๆ เหล่านี้ได้ฟรี
สภาพการเก็บรักษา
ต้องเก็บไว้ในสถานที่ที่ใกล้กับเด็ก ระดับอุณหภูมิไม่สูงกว่า 30 °С
[21]
อายุการเก็บรักษา
Intriv สามารถนำไปใช้ได้ภายในระยะเวลา 2 ปีจากช่วงเวลาที่ส่วนประกอบยาถูกผลิตขึ้น
ความสนใจ!
เพื่อลดความเข้าใจในข้อมูลคำแนะนำสำหรับการใช้ยา "บทนำ" แปลและนำเสนอในรูปแบบพิเศษบนพื้นฐานของคำแนะนำอย่างเป็นทางการสำหรับการใช้ยาในทางการแพทย์ ก่อนใช้งานโปรดอ่านคำอธิบายประกอบซึ่งมาจากตัวยาโดยตรง
คำอธิบายให้ไว้เพื่อจุดประสงค์ในการให้ข้อมูลและไม่ใช่คำแนะนำในการรักษาด้วยตนเอง ความต้องการยานี้วัตถุประสงค์ของสูตรการรักษาวิธีการและปริมาณยาจะถูกกำหนดโดยแพทย์ที่เข้าร่วมเท่านั้น ยาตัวเองเป็นอันตรายต่อสุขภาพของคุณ