บิ๊กกาฟลอน

บิ๊กกาฟลอนเป็นยาต้านแบคทีเรียในระบบ

ตัวชี้วัด บิ๊กกาฟลอน

ใช้สำหรับโรคที่เกิดจากการติดเชื้อและการอักเสบและเกิดจากการทำงานของแบคทีเรียที่ไวต่อยา:

• โรคที่ส่งผลต่อคอ หู ทางเดินหายใจ หนังกำพร้าพร้อมเนื้อเยื่ออ่อน และยังรวมถึงไต อวัยวะในช่องท้อง และทางเดินปัสสาวะด้วย
• การติดเชื้อทางสูตินรีเวช;
• หนองใน บิด กระดูกอักเสบ โรคซัลโมเนลโลซิส และนอกจากนี้ยังมีโรคติดเชื้อในกระแสเลือดและวัณโรคอีกด้วย

ยังใช้สำหรับการป้องกันก่อนขั้นตอนการผ่าตัดและสำหรับการบำบัดหลังการผ่าตัดสำหรับการติดเชื้อระหว่างการผ่าตัดในบุคคลที่มีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอ

ปล่อยฟอร์ม

สารดังกล่าวจะถูกปล่อยออกมาในรูปของเหลวสำหรับฉีด 0.4% ในขวดที่มีปริมาตร 0.05, 0.1 หรือ 0.2 ลิตร นอกจากนี้ยังสามารถปล่อยออกมาในบรรจุภัณฑ์ที่มีความจุ 0.1 หรือ 0.2 ลิตรได้อีกด้วย

เภสัช

ฤทธิ์ทางยาเกิดจากการชะลอการทำงานของ topoisomerase IV ร่วมกับ DNA gyrase

กาติฟลอกซาซิน ซึ่งเป็น 8-เมทอกซีฟลูออโรควิโนโลน มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียต่อจุลินทรีย์หลากหลายชนิด (แกรมบวกและแกรมลบ)

ความไวต่อยาแสดงให้เห็นโดย:

• เชื้อแบคทีเรียแกรมบวก: เชื้อนิวโมคอคคัส ร่วมกับเชื้อ Staphylococcus aureus และเชื้อสเตรปโตคอคคัสที่เป็นไพโอเจนิก
• จุลินทรีย์แกรมลบ: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, เชื้อแบคทีเรียไข้หวัดใหญ่ (รวมถึงสายพันธุ์ที่ผลิต β-lactamase), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (ที่มีสายพันธุ์ที่ผลิต β-lactamase) และเชื้อหนองใน (รายการนี้ยังรวมถึงสายพันธุ์ที่ผลิต β-lactamase ด้วย)
• เชื้อก่อโรคที่ไม่ปกติ: ยูเรียพลาสมา, คลาไมโดฟิลา นิวโมเนีย พร้อมด้วยไมโคพลาสมา นิวโมเนีย และ C. trachomatis และ Legionella pneumophila

แบคทีเรียต่อไปนี้มีความไวปานกลาง:

• จุลินทรีย์ของชนิดย่อยแกรมบวก: streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, staphylococci ผิวหนังชั้นนอก (รวมถึงสายพันธุ์ methicillin) และ Streptococcus dysgalactiae นอกจากนี้ hemolytic staphylococci, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprophytic staphylococci, บาซิลลัสของ Koch และ Staphylococcus simulans ที่มีคอตีบ corynebacterium;
• เชื้อแบคทีเรียแกรมลบ ได้แก่ Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, แบคทีเรีย Morgan, Providencia Stewartii และ Enterobacter agglomerans, Proteus ทั่วไปที่มี Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, แบคทีเรียไอกรน และ Enterobacter intermedius
• แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน: Fusobacteria, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. และแบคทีเรีย thetayotaomicron รวมทั้ง Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius ร่วมกับ Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus ร่วมกับ prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens ร่วมกับ propionibacteria และ Clostridium ramosum
• จุลินทรีย์ก่อโรคที่มีรูปแบบที่ไม่ธรรมดา ได้แก่ Legionella pneumophila และ Coxiella burnettii

เชื้อแบคทีเรีย Helicobacter pylori และ Mycobacterium tuberculosis มีความไวต่อกาทิฟลอกซาซิน

คุณสมบัติต้านเชื้อแบคทีเรียของกาติฟลอกซาซินได้รับการพัฒนาโดยการยับยั้งโทโพไอโซเมอเรส IV และดีเอ็นเอไจเรส โทโพไอโซเมอเรส IV เป็นเอนไซม์สำคัญที่เกี่ยวข้องกับการจำลองดีเอ็นเอของจุลินทรีย์ ในเวลาเดียวกัน โทโพไอโซเมอเรส IV เป็นเอนไซม์ที่มีส่วนร่วมสำคัญในกระบวนการแยกโครโมโซมดีเอ็นเอระหว่างการแบ่งเซลล์ของจุลินทรีย์

เภสัชจลนศาสตร์

กาติฟลอกซาซินมีอัตราการดูดซึมที่ดีในทางเดินอาหารหลังรับประทานยา ค่าสัมบูรณ์ของการดูดซึมของธาตุนี้คือ 96% Cmax ในพลาสมาจะถูกบันทึก 60-120 นาทีหลังรับประทานยา

การสังเคราะห์โปรตีนที่เกิดขึ้นภายในพลาสมาของเลือดคิดเป็น 20%

กาติฟลอกซาซินมีความสามารถในการซึมผ่านเข้าไปในเนื้อเยื่อของร่างกายได้ดี จากนั้นจะกระจายตัวด้วยความเร็วสูงภายในของเหลวทางชีวภาพต่างๆ โดยพบอัตราสูงภายในเยื่อบุหลอดลมร่วมกับเนื้อเยื่อปอด ไซนัสจมูก และนอกจากนี้ภายในแมคโครฟาจถุงลม หนังกำพร้า สารคัดหลั่ง และเนื้อเยื่อต่อมลูกหมาก นอกจากนี้ยังพบภายในเนื้อเยื่อของหูชั้นกลาง น้ำดีร่วมกับน้ำลาย น้ำอสุจิ รังไข่ร่วมกับมดลูก ช่องคลอด และในเวลาเดียวกันภายในท่อนำไข่ของกล้ามเนื้อเรียบและเยื่อบุโพรงมดลูก

สารนี้จะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญภายในร่างกาย

กาติฟลอกซาซินถูกขับออกทางไต ครึ่งชีวิตอยู่ภายใน 7-14 ชั่วโมง ซึ่งไม่ได้ถูกกำหนดโดยวิธีการใช้และขนาดของยา

การศึกษาในสัตว์แสดงให้เห็นว่ากาทิฟลอกซาซินสามารถผ่านรกได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อนและยังขับออกมาในน้ำนมแม่ด้วย

การให้ยาและการบริหาร

ใช้ Bigaflon ในขนาดยา 0.4 กรัม ครั้งเดียวต่อวัน (หากตัวบ่งชี้ CC อยู่ที่ >40 มล./นาที)

ในกรณีที่อาการหลอดลมอักเสบเรื้อรังกำเริบ จำเป็นต้องใช้สารนี้ 0.4 กรัม (0.1 ลิตร) ครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 7-10 วัน

ระยะเฉียบพลันของโรคไซนัสอักเสบรักษาโดยรับประทานยา 0.4 กรัม (0.1 ลิตร) ครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 10 วัน

ในกรณีของโรคปอดอักเสบที่ได้มาในชุมชน จำเป็นต้องให้ยา 0.4 กรัม (0.1 ลิตร) วันละ 1-2 ครั้ง เป็นเวลา 1-2 สัปดาห์

ในกรณีที่มีรอยโรคที่ท่อปัสสาวะ (โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน) ให้ยา 0.4 กรัม ครั้งเดียว (หรือ 0.2 กรัมของสารในระยะเวลา 3 วัน) หากเกิดความผิดปกติพร้อมภาวะแทรกซ้อน ให้ยา 0.4 กรัม ครั้งเดียวต่อวัน (ระยะเวลา 7-10 วัน)

เพื่อกำจัดรอยโรคที่ส่งผลต่อเนื้อเยื่ออ่อนบนชั้นหนังกำพร้า ให้ใช้ยา 0.2 กรัมเป็นเวลา 5-7 วัน

การรักษาโรค TB (โดยคำนึงถึงความรุนแรงและรูปแบบของโรค) รวมถึงการใช้ยา 0.8 กรัม ครั้งเดียวต่อวัน

เนื่องจากกาทิฟลอกซาซินถูกขับออกทางไตเป็นหลัก จึงจำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีการกวาดล้างครีเอตินินน้อยกว่า 40 มล./นาที และผู้ป่วยที่ต้องฟอกไตทางช่องท้องแบบผู้ป่วยนอกอย่างต่อเนื่อง

แผนการเป็นดังนี้: ขนาดยาเริ่มต้นคือ 0.4 กรัมต่อวัน จากนั้นใช้ 0.2 กรัมต่อวัน

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บิ๊กกาฟลอน

ข้อมูลทางคลินิกที่ไม่มีเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ Bigaflon ในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์จำเป็นต้องใช้ความระมัดระวังในกรณีของการสั่งจ่ายยาประเภทดังกล่าว - ควรใช้เฉพาะในสถานการณ์ที่คาดว่าจะได้รับประโยชน์ที่อาจเกิดกับผู้หญิงมากกว่าความเสี่ยงต่อผลเสียต่อทารกในครรภ์เท่านั้น

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อยาและควิโนโลนอื่นๆ
• เนื่องจากการใช้ยาอาจทำให้ช่วง QT บน ECG ยาวนานขึ้น จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาในผู้ที่มีอาการ ECG ดังกล่าว (เนื่องจากขาดข้อมูลทางคลินิกที่จำเป็น)
• กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
• ภาวะหัวใจเต้นช้าแบบเด่นชัด

จำเป็นต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง รวมถึงผู้ที่มีหลอดเลือดแข็งในสมองอย่างรุนแรง เนื่องจากยาทำให้ความดันในกะโหลกศีรษะสูงขึ้น ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการจิตเภทในผู้ป่วยได้

ผลข้างเคียง บิ๊กกาฟลอน

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อาการผิดปกติทางระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน เลือดสูง และลำไส้ใหญ่มีเยื่อเทียม เป็นต้น
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ ความรู้สึกเหนื่อยล้า ซึมเศร้าหรือวิตกกังวลทั่วไป รวมถึงอาการทางจิต อาการปวดศีรษะ อาการกระสับกระส่าย เวียนศีรษะ และอาการนอนไม่หลับ
• อาการแพ้: อาการคัน, ใบหน้าบวมหรือบวมที่บริเวณสายเสียง รวมไปถึงอาการแพ้แสงและผื่น
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบสร้างเม็ดเลือด ได้แก่ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ อีโอซิโนฟิล และเม็ดเลือดขาวต่ำ รวมทั้งค่า AST หรือ ALT สูงขึ้น
• โรคที่ส่งผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ: กลุ่มอาการไตวาย นอกจากนี้ อาจเกิดภาวะไตวายเฉียบพลันได้
• อาการอื่น ๆ: ปวดข้อ หัวใจเต้นเร็ว ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ และพร้อมกันนั้นยังความดันโลหิตต่ำและความบกพร่องทางการมองเห็นอีกด้วย

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

อาการของการได้รับพิษบิ๊กกาฟลอน ได้แก่ อาเจียน อาการกระสับกระส่าย หัวใจเต้นเร็ว คลื่นไส้ และปวดศีรษะ

ในกรณีที่เกิดอาการพิษเฉียบพลัน จำเป็นต้องหยุดใช้ยาและทำการดื่มน้ำให้เพียงพอ นอกจากนี้ ยังต้องตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจด้วย นอกจากนี้ จะต้องดำเนินการตามอาการด้วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับการรับประทานยารักษาโรคหัวใจเต้นผิดจังหวะ

การให้ยาร่วมกับดิจอกซินทำให้ระดับยาดิจอกซินในซีรั่มเพิ่มขึ้น

การใช้ Bigaflon จะช่วยเสริมคุณสมบัติของสารกันเลือดแข็งโดยมีอิทธิพลทางอ้อม

[ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาบิ๊กาฟลอนไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง ยาต้องไม่แช่แข็ง อุณหภูมิต้องไม่เกิน 25°C สามารถเก็บยาไว้ในที่ที่มีแสงได้นานสูงสุด 3 วัน

อายุการเก็บรักษา

Bigaflon สามารถใช้ได้ภายใน 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

การสมัครเพื่อเด็ก

เนื่องจากการใช้ยานี้ก่อให้เกิดการพัฒนาของโรคข้ออักเสบและโรคกระดูกอ่อน จึงไม่ใช้ในเด็ก (บุคคลที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี)

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ ยา Gaflox ร่วมกับ Gatimak, Gatifloxacin และ Ozerlik รวมถึง Gatispan ร่วมกับ Gatilin และ Gaticin-N