ซิงลอน

การรักษาด้วย Singlon ช่วยบรรเทาอาการหอบหืดในเวลากลางวันและกลางคืน เสริมผลทางคลินิกของคอร์ติโคสเตียรอยด์สูดพ่น และลดความถี่ของการเกิดอาการกำเริบของโรคหอบหืดในแต่ละปี และความจำเป็นในการใช้ยาตัวเบตาอะโกนิสต์

ตัวชี้วัด ซิงลอน

ซิงลอน เม็ดเคี้ยว ขนาด 4 มก. ต่อเม็ด มีข้อบ่งใช้สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี

ซิงลอน เม็ดเคี้ยว 5 มก. ต่อเม็ด มีข้อบ่งใช้สำหรับเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี

การรักษาโรคหอบหืด

• เป็นการรักษาเสริมในโรคหอบหืดในผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืดระดับเบาถึงปานกลางเรื้อรังที่ควบคุมด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์สูดพ่นได้ไม่เพียงพอ รวมทั้งในผู้ป่วยที่มีการควบคุมโรคหอบหืดทางคลินิกได้ไม่เพียงพอด้วยยากระตุ้นตัวรับเบต้า-อะดรีโนที่ออกฤทธิ์สั้นตามความจำเป็น
• เป็นการรักษาทางเลือกแทนคอร์ติโคสเตียรอยด์สูดพ่นขนาดต่ำสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการหอบหืดเรื้อรังที่ไม่รุนแรงซึ่งไม่มีอาการหอบหืดหลอดลมรุนแรงที่เพิ่งเกิดขึ้นและต้องใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดรับประทานและไม่สามารถใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์สูดพ่นได้ ดูและขนาดยา

การป้องกันโรคหอบหืด

การป้องกันโรคหอบหืดซึ่งมีองค์ประกอบหลักคือหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจากการออกกำลังกายในผู้ป่วยที่มีอายุตั้งแต่ 2 ปีขึ้นไป

บรรเทาอาการภูมิแพ้จมูกตามฤดูกาลและตลอดปี

ความเสี่ยงของอาการทางจิตประสาทในผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้อาจเกินกว่าประโยชน์ของ Singlon ดังนั้นควรใช้ Singlon เป็นยาสำรองในผู้ป่วยที่ตอบสนองไม่เพียงพอหรือไม่สามารถทนต่อการบำบัดทางเลือกได้

ปล่อยฟอร์ม

1 เม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. ประกอบด้วย montelukast 4 มก. (ในรูปแบบ montelukast sodium - 4.16 มก.);

1 เม็ดเคี้ยวขนาด 5 มก. ประกอบด้วย montelukast 5 มก. (ในรูปแบบ montelukast sodium - 5.2 มก.);

ส่วนผสมอื่นๆ: แมนนิทอล (E 421), เซลลูโลสไมโครคริสตัลลีน, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, โซเดียมครอสคาร์เมลโลส, แต่งกลิ่นเชอร์รี่ (มอลโตเด็กซ์ตริน, แป้งดัดแปลง, มอลทอล), แอสปาร์แตม (E 951), เหล็กออกไซด์เหลือง (E 172)

เม็ดยาเคี้ยว

คุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์พื้นฐาน:

• Singlon เม็ดเคี้ยว 4 มก.: เม็ดเคี้ยวสีครีม รูปไข่ นูนทั้งสองด้าน พร้อมจารึก "R 13" ไว้ด้านหนึ่ง ยาวประมาณ 11 มม. กว้างประมาณ 8 มม.
• ซิงลอน เม็ดเคี้ยว 5 มก. เม็ดเคี้ยวสีครีม ทรงกลม นูนทั้งสองด้าน มีจารึก "R 14" บนด้านหนึ่ง อาจมีจุดสีเข้มเล็กน้อย เส้นผ่านศูนย์กลางประมาณ 10 มม.

เภสัช

ไซสเตอนิล ลิวโคไตรอีน (LTC4, LTD4, LTE4) เป็นไอโคซานอยด์ที่มีฤทธิ์แรงซึ่งหลั่งออกมาจากเซลล์ต่างๆ รวมถึงมาสต์เซลล์และอีโอซิโนฟิล ตัวกลางที่สำคัญของโปรหืดเหล่านี้จะจับกับตัวรับซิสเตอนิล ลิวโคไตรอีน (CysLT) ที่มีอยู่ในทางเดินหายใจของมนุษย์และทำให้เกิดปฏิกิริยาต่างๆ เช่น หลอดลมหดเกร็ง การหลั่งเมือก การซึมผ่านของหลอดเลือด และจำนวนอีโอซิโนฟิลที่เพิ่มขึ้น

การให้มอนเตลูกัสท์ทางปากเป็นสารประกอบออกฤทธิ์ที่จับกับตัวรับ CysLT1 ด้วยความเลือกเฟ้นและความสัมพันธ์ทางเคมีที่สูง มอนเตลูกัสท์เป็นที่ทราบกันว่าสามารถยับยั้งการหดเกร็งของหลอดลมได้หลังจากสูดดม LTD4 ในขนาดยา 5 มก. การขยายหลอดลมจะเกิดขึ้นภายใน 2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานทางปาก ผลกระทบนี้เป็นผลเพิ่มเติมจากการขยายหลอดลมที่เกิดจากตัวกระตุ้นเบต้า การรักษาด้วยมอนเตลูกัสท์สามารถยับยั้งการหดตัวของหลอดลมทั้งในระยะเริ่มต้นและระยะท้ายที่เกิดจากการกระตุ้นแอนติเจน มอนเตลูกัสท์ลดจำนวนอีโอซิโนฟิลในเลือดส่วนปลายในผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็กเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก เป็นที่ทราบกันดีว่าการให้มอนเตลูกัสท์ช่วยลดจำนวนอีโอซิโนฟิลในทางเดินหายใจ (โดยการวิเคราะห์เสมหะ) และในเลือดส่วนปลายได้อย่างมีนัยสำคัญ ขณะที่ช่วยปรับปรุงการควบคุมทางคลินิกของโรคหอบหืด

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

มอนเทลูคาสต์ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการรับประทานทางปาก หลังจากรับประทานยาเม็ดเคลือบฟิล์มขนาด 10 มก. ทางปากในผู้ใหญ่ขณะท้องว่าง ความเข้มข้นสูงสุดเฉลี่ย (C max ) ในพลาสมาจะถึงหลังจาก 3 ชั่วโมง (T max ) การดูดซึมทางปากเฉลี่ยอยู่ที่ 64% การรับประทานอาหารปกติไม่มีผลต่อการดูดซึมทางปากและ C max ระหว่างการรับประทานยาทางปาก ความปลอดภัยและประสิทธิผลได้รับการยืนยันในระหว่างการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการกับยาเม็ดเคลือบฟิล์มขนาด 10 มก. โดยไม่คำนึงถึงเวลาอาหาร

สำหรับเม็ดยาเคี้ยวขนาด 5 มก. สำหรับผู้ใหญ่ ค่า C สูงสุดจะถึง 2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานทางปากขณะท้องว่าง การดูดซึมทางชีวภาพโดยเฉลี่ยสำหรับการรับประทานทางปากคือ 73% และลดลงเหลือ 63% เมื่อรับประทานร่วมกับอาหารปกติ

หลังจากรับประทานเม็ดยาเคี้ยวขนาด 4 มก. ขณะท้องว่างในเด็กอายุ 2-5 ปี ค่า C max จะถึง 2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา ค่า Cmax เฉลี่ยจะสูงกว่า 66% และค่า Cmin เฉลี่ยจะต่ำกว่าในผู้ใหญ่หลังจากรับประทานเม็ดยาขนาด 10 มก.

การกระจาย

มากกว่า 99% ของ Montelukast จะจับกับโปรตีนในพลาสมาของเลือด ปริมาตรการกระจายตัวของ Montelukast ในสภาวะสมดุลอยู่ที่ 8 ถึง 11 ลิตรโดยเฉลี่ย จากการศึกษาในหนูที่ใช้ Montelukast ที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสี พบว่าการแทรกผ่านอุปสรรคเลือด-สมองมีน้อยมาก นอกจากนี้ ความเข้มข้นของสารที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสีในเนื้อเยื่ออื่นๆ ทั้งหมด 24 ชั่วโมงหลังการให้ยาก็ยังมีน้อยมากเช่นกัน

การเผาผลาญ

มอนเทลูคาสต์ถูกเผาผลาญอย่างแข็งขัน ในการศึกษากับขนาดยาที่ใช้ในการรักษา พบว่าเมตาบอไลต์ของมอนเทลูคาสต์ไม่สามารถตรวจพบได้ในพลาสมา (ในสภาวะสมดุล) ในผู้ใหญ่และเด็ก

ไซโตโครม P450 2C8 เป็นเอนไซม์หลักในการเผาผลาญของมอนเตลูกัสต์ นอกจากนี้ ไซโตโครม CYP ZA4 และ 2C9 ยังมีบทบาทเล็กน้อยในการเผาผลาญของมอนเตลูกัสต์ แม้ว่าอิทราโคนาโซล (สารยับยั้ง CYP ZA4) จะไม่เปลี่ยนแปลงพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของมอนเตลูกัสต์ในอาสาสมัครสุขภาพดีที่ได้รับมอนเตลูกัสต์ 10 มก. ตามผลการศึกษาในหลอดทดลองโดยใช้ไมโครโซมตับของมนุษย์ พบว่าความเข้มข้นของมอนเตลูกัสต์ในพลาสมาเพื่อการรักษาไม่ยับยั้งไซโตโครม P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 และ 2D6 การมีส่วนร่วมของเมแทบอไลต์ในการดำเนินการรักษาของมอนเตลูกัสต์นั้นน้อยมาก

บทสรุป

การกำจัดมอนเตลูกัสต์ออกจากพลาสมาในเลือดของอาสาสมัครผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 45 มล./นาที หลังจากรับประทานมอนเตลูกัสต์ที่ติดฉลากไอโซโทปทางปาก สารดังกล่าวจะถูกขับออกทางอุจจาระ 86% ภายใน 5 วัน และขับออกทางปัสสาวะน้อยกว่า 0.2% เมื่อรวมกับข้อมูลการดูดซึมของมอนเตลูกัสต์เมื่อรับประทานทางปาก พบว่ามอนเตลูกัสต์และสารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางน้ำดีเกือบหมด

เภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มผู้ป่วยต่างๆ

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่ตับทำงานบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลางและผู้ป่วยสูงอายุ ไม่มีการศึกษาวิจัยเกี่ยวกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง เนื่องจากมอนเตลูกัสต์และเมตาบอไลต์ของมอนเตลูกัสต์ถูกขับออกมาพร้อมกับน้ำดี จึงไม่ถือว่าจำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่การทำงานของไตบกพร่อง ไม่มีข้อมูลด้านเภสัชจลนศาสตร์ของมอนเตลูกัสต์ในผู้ป่วยที่การทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรง (มากกว่า 9 คะแนนตามการจำแนกประเภทของ Child-Pugh)

เมื่อรับประทานมอนเตลูกัสต์ในปริมาณสูง (20 และ 60 เท่าของปริมาณที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่) พบว่าความเข้มข้นของธีโอฟิลลินในพลาสมาลดลง ไม่สังเกตเห็นผลกระทบดังกล่าวเมื่อรับประทานในขนาดที่แนะนำ 10 มก. ครั้งเดียวต่อวัน

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

สำหรับการบริหารช่องปาก ควรเคี้ยวเม็ดยาก่อนกลืน

ผู้ป่วยโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (ตามฤดูกาลและตลอดทั้งปี) ควรรับประทานยาแบบเคี้ยวขนาด 4 มก. วันละ 1 เม็ด วันละครั้ง เพื่อบรรเทาอาการแพ้อากาศ ควรปรับเวลารับประทานยาเป็นรายบุคคล

ซิงลอน เม็ดเคี้ยว 4 มก.

ควรใช้ยานี้ในเด็กภายใต้การดูแลของผู้ใหญ่ เด็กที่มีปัญหาในการเคี้ยวยาไม่ควรใช้ยานี้

ซิงลอน เม็ดเคี้ยว 4 มก. ไม่ควรใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี ความปลอดภัยและประสิทธิผลของซิงลอน เม็ดเคี้ยว 4 มก. สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี ยังไม่ได้รับการยืนยัน

ขนาดยาที่แนะนำสำหรับเด็กอายุ 2-5 ปี คือ 4 มก. (เม็ดเคี้ยว 1 เม็ด) ต่อวัน ในตอนเย็น การรับประทานพร้อมอาหาร: ควรรับประทานซิงลอน เม็ดเคี้ยว 4 มก. 1 ชั่วโมงก่อนหรือ 2 ชั่วโมงหลังอาหาร ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับกลุ่มอายุนี้

ซิงลอน เม็ดเคี้ยว 5 มก.

ซิงลอน เม็ดเคี้ยว 5 มก. ไม่ควรใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี ความปลอดภัยและประสิทธิผลของซิงลอน เม็ดเคี้ยว 5 มก. ในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี ยังไม่ได้รับการยืนยัน

ขนาดยาที่แนะนำสำหรับเด็กอายุ 6-14 ปี คือ 5 มก. (เม็ดเคี้ยว 1 เม็ด) ต่อวัน ในตอนเย็น การรับประทานพร้อมอาหาร: ควรรับประทานซิงลอน เม็ดเคี้ยว 5 มก. 1 ชั่วโมงก่อนหรือ 2 ชั่วโมงหลังอาหาร ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับกลุ่มอายุนี้

ยาเม็ดเคลือบฟิล์มที่มีมอนเตลูคาสต์ 10 มก. ใช้สำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุ 15 ปีขึ้นไป

คำแนะนำทั่วไป: ผลการบำบัดของซิงลอนในการควบคุมโรคหอบหืดจะเกิดขึ้นภายใน 1 วัน ควรแนะนำให้ผู้ป่วยใช้ซิงลอนต่อไป แม้ว่าจะสามารถควบคุมโรคหอบหืดได้แล้วก็ตาม และในช่วงที่โรคหอบหืดกำเริบ

กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่ไตเสื่อมหรือตับเสื่อมเล็กน้อยถึงปานกลาง ไม่มีข้อมูลผู้ป่วยที่ตับเสื่อมรุนแรง ใช้ยาในขนาดเดียวกันสำหรับเด็กชายและเด็กหญิง

การใช้ซิงลอนเป็นทางเลือกในการรักษาแทนคอร์ติโคสเตียรอยด์สูดพ่นขนาดต่ำสำหรับโรคหอบหืดเรื้อรังที่ไม่รุนแรง ไม่แนะนำให้ใช้มอนเตลูคาสต์เป็นยาเดี่ยวสำหรับผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืดเรื้อรังที่ไม่รุนแรง การใช้มอนเตลูคาสต์เป็นทางเลือกแทนคอร์ติโคสเตียรอยด์สูดพ่นขนาดต่ำสำหรับเด็กที่มีโรคหอบหืดเรื้อรังที่ไม่รุนแรง ควรพิจารณาใช้เฉพาะกับผู้ป่วยที่ไม่มีประวัติการกำเริบของโรคหอบหืดรุนแรงที่ต้องใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดรับประทานและไม่เข้าข่ายเท่านั้นโรคหอบหืดเรื้อรังที่ไม่รุนแรงหมายถึงการเกิดอาการหอบหืดมากกว่า 1 ครั้งต่อสัปดาห์แต่ไม่เกิน 1 ครั้งต่อวัน การเกิดอาการกลางคืนมากกว่า 2 ครั้งต่อเดือนแต่ไม่เกิน 1 ครั้งต่อวัน และการทำงานของปอดปกติในช่วงระหว่างการเกิดอาการหอบหืดเรื้อรัง หากไม่สามารถควบคุมโรคหอบหืดได้อย่างเหมาะสม ควรพิจารณาใช้การบำบัดด้วยยาต้านการอักเสบเพิ่มเติมหรือแตกต่างกันในภายหลัง (โดยปกติภายใน 1 เดือน) โดยพิจารณาจากการจัดการอาการหอบหืดอย่างสม่ำเสมอ ควรประเมินผู้ป่วยเป็นระยะเพื่อควบคุมโรคหอบหืด

การใช้ซิงลอน เม็ดเคี้ยว 4 มก. เพื่อป้องกันหอบหืดในผู้ป่วยอายุ 2 ถึง 5 ปี ซึ่งองค์ประกอบหลักของหอบหืดคือหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจากการออกกำลังกาย ซิงลอนแนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยอายุ 2 ถึง 5 ปี เพื่อป้องกันหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจากการออกกำลังกาย ซึ่งอาจเป็นอาการสำคัญของหอบหืดเรื้อรังที่ต้องใช้สเตียรอยด์สูดพ่น ควรประเมินผู้ป่วยหลังจากรับการรักษาด้วยมอนเตลูคาสต์เป็นเวลา 2 ถึง 4 สัปดาห์ หากไม่ตอบสนองต่อการรักษาที่เหมาะสม ควรพิจารณาใช้การบำบัดเพิ่มเติมหรือวิธีอื่น

การรักษาด้วยซิงลอนโดยขึ้นอยู่กับการรักษาอื่นสำหรับโรคหอบหืด หากใช้ซิงลอนเป็นการรักษาเสริมร่วมกับคอร์ติโคสเตียรอยด์สูดพ่น ซิงลอนไม่ควรทดแทนคอร์ติโคสเตียรอยด์สูดพ่นอย่างมีนัยสำคัญ (ดู "รายละเอียดการใช้ยา")

เด็กๆ

ไม่แนะนำให้ใช้ยา Singlon ซึ่งเป็นเม็ดเคี้ยวในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี เนื่องจากยังไม่มีการพิสูจน์ความปลอดภัยและประสิทธิผล

ยา Singlon เป็นเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. ใช้ในเด็กอายุ 2-5 ปี

ยา Singlon เป็นเม็ดเคี้ยวขนาด 5 มก. ใช้ในเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิงลอน

การตั้งครรภ์: การศึกษาในสัตว์แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลอันตรายต่อการตั้งครรภ์หรือการพัฒนาของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์

ข้อมูลที่มีอยู่จากการศึกษาแบบกลุ่มตัวอย่างที่ตีพิมพ์ล่วงหน้าและแบบย้อนหลังซึ่งเกี่ยวข้องกับการใช้ montelukast โดยหญิงตั้งครรภ์ที่ประเมินความผิดปกติแต่กำเนิดที่สำคัญในเด็กไม่ได้ระบุความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยา การศึกษาที่มีอยู่มีข้อจำกัดเชิงวิธีการ รวมถึงขนาดตัวอย่างที่เล็ก ในบางกรณีมีการรวบรวมข้อมูลย้อนหลัง และกลุ่มเปรียบเทียบที่ไม่เข้ากัน

ควรใช้ยา Singlon ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะเมื่อจำเป็นอย่างชัดเจนเท่านั้น

การให้นมบุตร การศึกษาในหนูทดลองแสดงให้เห็นว่ามอนเตลูกัสต์ผ่านเข้าสู่น้ำนม ไม่ทราบว่ามอนเตลูกัสต์ถูกขับออกมากับน้ำนมในผู้หญิงหรือไม่

อาจใช้ Singlon ในระหว่างให้นมบุตรได้เฉพาะในกรณีที่ถือว่าจำเป็นอย่างยิ่งเท่านั้น

ข้อห้าม

• อาการแพ้ต่อมอนเตลูกัสต์หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยา
• เด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี.

ผลข้างเคียง ซิงลอน

ตารางความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์

ชั้นของระบบอวัยวะ	ปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์	ความถี่*
การติดเชื้อและการระบาด	การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน	บ่อยมาก
ความผิดปกติของระบบเลือดและน้ำเหลือง	มีแนวโน้มที่จะมีเลือดออกมากขึ้น	คนโสด
	ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ	หายาก
ระบบภูมิคุ้มกัน	ปฏิกิริยาแพ้ เช่น อาการแพ้รุนแรง	ไม่บ่อยนัก
	การแทรกซึมของอิโอซิโนฟิลในตับ	หายาก
ทางด้านจิตใจ	ความผิดปกติของการนอนหลับ เช่น ฝันร้าย นอนไม่หลับ ง่วงซึม ความวิตกกังวล กระสับกระส่าย รวมถึงพฤติกรรมก้าวร้าวหรือแสดงความเป็นศัตรู ภาวะซึมเศร้า สมาธิสั้น (รวมถึงความหงุดหงิด กระสับกระส่าย อาการสั่น)	ไม่บ่อยนัก
	โรคสมาธิสั้น ความจำเสื่อม อาการกระตุก	คนโสด
	อาการประสาทหลอน สับสน ความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย (suicidality) โรคย้ำคิดย้ำทำ ภาวะกลืนลำบาก	หายาก
ระบบประสาท	ปวดศีรษะ	บ่อย
	อาการวิงเวียนศีรษะ, ง่วงซึม, อาการชา/ความรู้สึกอ่อนลง, อาการชัก	ไม่บ่อยนัก
ทางด้านหัวใจ	อาการใจสั่น	คนโสด
ระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และอวัยวะช่องอก	เลือดกำเดาไหล	ไม่บ่อยนัก
	กลุ่มอาการชูร์ก-สตราวส์ (ดูหัวข้อ "ข้อมูลจำเพาะของการใช้")	หายาก
	โรคอีโอซิโนฟิเลียในปอด	หายาก
ผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร	ท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง	บ่อย
	ปากแห้ง อาการอาหารไม่ย่อย	ไม่บ่อยนัก
ระบบตับและทางเดินน้ำดี	ระดับทรานส์อะมิเนสในซีรั่ม SGPT(ALT), SGOT(AST) สูงขึ้น	บ่อย
	โรคตับอักเสบ (รวมถึงโรคคั่งน้ำดี โรคตับและโรคตับผสม)	หายาก
ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง	ผื่น ‡	บ่อย
	มีแนวโน้มที่จะเกิดรอยฟกช้ำ ลมพิษ อาการคัน	ไม่บ่อยนัก
	อาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง	คนโสด
	โรคผื่นแดงแบบก้อน, โรคผื่นแดงหลายรูปแบบ	หายาก
โรคของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน	อาการปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ รวมถึงอาการกล้ามเนื้อกระตุก	ไม่บ่อยนัก
โรคไตและทางเดินปัสสาวะ	โรคปัสสาวะรดที่นอนในเด็ก	ไม่บ่อยนัก
อาการผิดปกติทั่วไปและอาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา	ภาวะไฮเปอร์เทอร์เมีย ‡, กระหายน้ำ	บ่อย
	อาการอ่อนแรง/อ่อนเพลียมากขึ้น อ่อนเพลีย บวมน้ำ	ไม่บ่อยนัก

*ความถี่ถูกกำหนดตามความถี่ของการรายงานในฐานข้อมูลการทดลองทางคลินิก ได้แก่ บ่อยมาก (≥1/10) บ่อย (≥1/100 ถึง <1/10) ไม่บ่อยนัก (≥1/1000 ถึง <1/100) ครั้งเดียว (≥1/10000 ถึง <1/1000) หายาก (<1/10000)

†อาการไม่พึงประสงค์ดังกล่าวได้รับการรายงานด้วยความถี่ของ "อาการทั่วไปมาก" ในผู้ป่วยที่ใช้ montelukast และในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกในระหว่างการทดลองทางคลินิก

‡อาการไม่พึงประสงค์ดังกล่าวได้รับการรายงานด้วยความถี่ของ "อาการไม่พึงประสงค์" ในผู้ป่วยที่ใช้ montelukast เช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกในระหว่างการทดลองทางคลินิก

§ความถี่ของ "เอกพจน์"

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเจาะจงเกี่ยวกับการใช้ยา Singlon เกินขนาด ในการศึกษาโรคหอบหืดเรื้อรัง ได้มีการให้ Montelukast ในปริมาณสูงถึง 200 มก./วันแก่ผู้ป่วยผู้ใหญ่เป็นเวลา 22 สัปดาห์ และในการศึกษาระยะสั้น ได้มีการให้ยาในปริมาณสูงถึง 900 มก./วันเป็นเวลาประมาณ 1 สัปดาห์ โดยยาในปริมาณดังกล่าวไม่ก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่สำคัญทางคลินิก

มีรายงานการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันของมอนเตลูกัสต์ระหว่างการใช้ยาหลังการขึ้นทะเบียนและระหว่างการทดลองทางคลินิก ซึ่งรวมถึงการใช้ยาในผู้ใหญ่และเด็กในปริมาณเกิน 1,000 มก. (ประมาณ 61 มก./กก. ในเด็กอายุ 42 เดือน) ผลการทดลองทางคลินิกและห้องปฏิบัติการสอดคล้องกับโปรไฟล์ความปลอดภัยในผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็ก ไม่มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ในกรณีการใช้ยาเกินขนาดส่วนใหญ่ อาการไม่พึงประสงค์ที่พบมากที่สุดซึ่งสอดคล้องกับโปรไฟล์ความปลอดภัยของมอนเตลูกัสต์ ได้แก่ อาการปวดท้อง ง่วงนอน กระหายน้ำ ปวดศีรษะ อาเจียน และจิตพลศาสตร์ทำงานมากเกินไป

ไม่ทราบว่ามอนเตลูกัสต์จะถูกขับออกมาโดยการฟอกไตทางช่องท้องหรือการฟอกเลือด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Singlon สามารถใช้ร่วมกับยาอื่นๆ ที่มักใช้ในการป้องกันหรือรักษาโรคหอบหืดในระยะยาวได้ จากการศึกษาปฏิกิริยาระหว่างยา พบว่าขนาดยาในทางคลินิกของ Montelukast ไม่มีผลทางคลินิกที่สำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาต่อไปนี้: ธีโอฟิลลิน เพรดนิโซน เพรดนิโซโลน ยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน (เอทินิลเอสตราไดออล/นอร์ทินโดรน 35/1) เทอร์เฟนาดีน ดิจอกซิน และวาร์ฟาริน

ในผู้ป่วยที่รับประทานฟีโนบาร์บิทัลพร้อมกัน พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้น-เวลา (AUC) ของมอนเตลูกัสลดลงประมาณ 40% เนื่องจากมอนเตลูกัสถูกเผาผลาญโดย CYP ZA4, 2C8 และ 2C9 จึงควรใช้ความระมัดระวัง โดยเฉพาะในเด็ก หากให้มอนเตลูกัสร่วมกับตัวกระตุ้น CYP ZA4, 2C8 และ 2C9 เช่น ฟีนิโทอิน ฟีโนบาร์บิทัล และริแฟมพิซิน

จากการศึกษาในหลอดทดลองพบว่ามอนเตลูกัสต์เป็นสารยับยั้ง CYP 2C8 ที่มีประสิทธิภาพ อย่างไรก็ตาม ข้อมูลจากการศึกษาปฏิกิริยาระหว่างยาทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับมอนเตลูกัสต์และโรซิกลิทาโซน (สารตั้งต้นของมาร์กเกอร์ ยาที่ถูกเผาผลาญโดย CYP 2C8) แสดงให้เห็นว่ามอนเตลูกัสต์ไม่ใช่สารยับยั้ง CYP 2C8 ในร่างกาย ดังนั้น มอนเตลูกัสต์จึงไม่ส่งผลต่อการเผาผลาญยาที่ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์นี้ (เช่น แพคลิแทกเซล โรซิกลิทาโซน และเรพากลินไนด์) อย่างมีนัยสำคัญ

จากการศึกษาในหลอดทดลองพบว่ามอนเตลูคัสเป็นสารตั้งต้นของ CYP 2C8 และ 2C9 และ ZA4 ในระดับที่น้อยกว่า จากการศึกษาปฏิกิริยาระหว่างยาทางคลินิกระหว่างมอนเตลูคัสและเจมไฟโบรซิล (สารยับยั้ง CYP 2C8 และ 2C9) เจมไฟโบรซิลทำให้ผลทางระบบของมอนเตลูคัสเพิ่มขึ้น 4.4 เท่า ในกรณีที่ใช้ร่วมกับเจมไฟโบรซิลหรือสารยับยั้ง CYP 2C8 ที่มีศักยภาพอื่นๆ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาของมอนเตลูคัส แต่แพทย์ควรคำนึงถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของอาการไม่พึงประสงค์ด้วย

จากผลการศึกษาในหลอดทดลอง พบว่าไม่คาดว่าจะมีปฏิกิริยาทางคลินิกที่สำคัญกับสารยับยั้ง CYP 2C8 ที่มีประสิทธิภาพน้อยกว่า (เช่น ไตรเมโทพริม) การให้มอนเตลูกัสต์ร่วมกับอิทราโคนาโซล ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP ZA4 ที่มีประสิทธิภาพ ไม่ได้เพิ่มการสัมผัสกับมอนเตลูกัสต์ในระบบอย่างมีนัยสำคัญ

สภาพการเก็บรักษา

เก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียสในบรรจุภัณฑ์เดิม เพื่อป้องกันแสงและความชื้น

เก็บให้พ้นจากมือเด็ก

คำแนะนำพิเศษ

ควรเตือนผู้ป่วยว่าไม่ควรใช้ซิงลอนสำหรับรับประทานเพื่อรักษาอาการหอบหืดกำเริบเฉียบพลัน และควรพกยาฉุกเฉินที่เหมาะสมติดตัวไว้เสมอ ในกรณีที่มีอาการกำเริบเฉียบพลัน ควรใช้ยากลุ่มเบต้าอะโกนิสต์ออกฤทธิ์สั้นชนิดสูดพ่น ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์โดยเร็วที่สุดหากจำเป็นต้องใช้ยากลุ่มเบต้าอะโกนิสต์ออกฤทธิ์สั้นมากกว่าปกติ

ไม่ควรใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดพ่นหรือชนิดรับประทานทดแทนมอนเตลูกัสต์อย่างกะทันหัน

ไม่มีข้อมูลสนับสนุนว่าสามารถลดขนาดยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดรับประทานร่วมกับการใช้มอนเตลูกัสต์ได้

ในบางกรณี อาจพบภาวะอีโอซิโนฟิลเลียแบบระบบ ซึ่งบางครั้งอาจมาพร้อมกับอาการทางคลินิกของหลอดเลือดอักเสบ (เรียกว่ากลุ่มอาการชูร์ก-สตราส์) ที่ได้รับการรักษาด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบระบบในผู้ป่วยที่ได้รับยาแก้หอบหืด รวมถึงมอนเตลูกัสต์ โดยกรณีดังกล่าวมักเกี่ยวข้องกับการลดขนาดยาหรือหยุดใช้ยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดรับประทาน (แต่ไม่ใช่ทุกครั้ง) ความสัมพันธ์ที่เป็นไปได้ระหว่างตัวต้านตัวรับลิวโคไตรอีนและการเกิดกลุ่มอาการชูร์ก-สตราส์นั้นไม่สามารถหักล้างหรือยืนยันได้ แพทย์ควรตระหนักถึงความเป็นไปได้ที่ผู้ป่วยจะประสบกับภาวะอีโอซิโนฟิลเลีย ผื่นหลอดเลือดอักเสบ อาการทางปอดที่แย่ลง ภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจ และ/หรือโรคเส้นประสาทอักเสบ ผู้ป่วยที่มีอาการดังกล่าวควรได้รับการตรวจซ้ำและทบทวนแผนการรักษา

การรักษาด้วย montelukast ไม่อนุญาตให้ผู้ป่วยโรคหอบหืดที่ไวต่อกรดอะซิติลซาลิไซลิกใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิกหรือยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์อื่นๆ

มีรายงานอาการแพ้ทางประสาทและจิตเวชในผู้ใหญ่ เด็ก และวัยรุ่นที่รับประทานซิงลอน (ดูหัวข้อ "อาการแพ้") แพทย์และผู้ป่วยควรทราบถึงความเป็นไปได้ของอาการแพ้ทางประสาทและจิตเวช ผู้ป่วยและ/หรือผู้สังเกตอาการควรแจ้งให้แพทย์ทราบหากเกิดการเปลี่ยนแปลงดังกล่าว แพทย์ควรประเมินความเสี่ยงและประโยชน์ของการรักษาต่อเนื่องด้วยซิงลอนอย่างรอบคอบหากเกิดอาการแพ้ดังกล่าว

ซิงลอน เม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. ประกอบด้วยแอสปาร์แตม 1.2 มก. ในแต่ละเม็ด ซึ่งเทียบเท่ากับฟีนิลอะลานีน 0.674 มก. ต่อหนึ่งโดส

ซิงลอน เม็ดเคี้ยว 5 มก. ประกอบด้วยแอสปาร์แตม 1.5 มก. ในแต่ละเม็ด ซึ่งเทียบเท่ากับฟีนิลอะลานีน 0.842 มก. ต่อหนึ่งโดส

แอสปาร์แตมจะถูกไฮโดรไลซ์ในทางเดินอาหารเมื่อรับประทานเข้าไป ผลิตภัณฑ์หลักอย่างหนึ่งของการไฮโดรไลซ์คือฟีนิลอะลานีน ซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อผู้ป่วยที่เป็นโรคฟีนิลคีโตนูเรีย

ยาเหล่านี้มีปริมาณโซเดียมน้อยกว่า 1 มิลลิโมล (23 มก.) ต่อเม็ดเคี้ยว ซึ่งหมายความว่ายาเหล่านี้แทบจะไม่มีโซเดียมเลย

ความสามารถในการส่งผลต่อความเร็วปฏิกิริยาเมื่อขับเคลื่อนยานพาหนะหรือกลไกอื่น ๆ

คาดว่ามอนเตลูกัสต์จะไม่มีผลต่อความสามารถในการขับรถหรือกลไกอื่นๆ อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยบางรายอาจเกิดอาการง่วงนอนและเวียนศีรษะได้ ดังนั้นผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการขับรถหรือกลไกอื่นๆ ในขณะที่ใช้ยาซิงลอน

อายุการเก็บรักษา

2 ปี.