บัญชี

การรักษาด้วย Singlon ช่วยให้อาการของโรคหอบหืดในเวลากลางวันและกลางคืนดีขึ้น เสริมผลทางคลินิกของคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดม และลดความถี่ของอาการกำเริบของโรคหอบหืดในแต่ละปี และความจำเป็นในการใช้ยา beta-agonist

ตัวชี้วัด บัญชี

Singlon เม็ดเคี้ยว ครั้งละ 4 มก. สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี

Singlon เม็ดเคี้ยว ครั้งละ 5 มก. สำหรับเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี

การรักษาโรคหอบหืดในหลอดลม

• เป็นการรักษาเสริมสำหรับโรคหอบหืดในหลอดลมในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดระดับเล็กน้อยถึงปานกลางอย่างต่อเนื่องซึ่งควบคุมไม่เพียงพอโดยคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดม เช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่มีการควบคุมทางคลินิกไม่เพียงพอสำหรับโรคหอบหืดด้วยการใช้ตัวเร่งปฏิกิริยา β-adrenoreceptor ที่ออกฤทธิ์สั้นตามความจำเป็น
• เป็นทางเลือกในการรักษาแทนยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดขนาดต่ำสำหรับผู้ป่วยโรคหอบหืดที่ไม่รุนแรงอย่างต่อเนื่อง ซึ่งไม่เคยมีอาการหอบหืดหลอดลมรุนแรงเมื่อเร็วๆ นี้ ซึ่งต้องใช้ยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดรับประทาน และไม่สามารถใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดมได้ ดูและขนาดยาได้")

การป้องกันโรคหอบหืด

การป้องกันโรคหอบหืด องค์ประกอบหลักคือหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจากการออกกำลังกาย ในผู้ป่วยอายุ 2 ปีขึ้นไป

บรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลและตลอดทั้งปี

ความเสี่ยงของอาการทางประสาทจิตเวชในผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้อาจเกินประโยชน์ของ Singlon ดังนั้น Singlon จึงควรใช้เป็นยาสำรองในผู้ป่วยที่มีการตอบสนองไม่เพียงพอหรือไม่สามารถทนต่อการรักษาทางเลือกได้

ปล่อยฟอร์ม

1 เม็ดเคี้ยว 4 มก. ประกอบด้วย montelukast 4 มก. (ในรูปของ montelukast โซเดียม - 4.16 มก.)

1 เม็ดเคี้ยว 5 มก. ประกอบด้วย montelukast 5 มก. (ในรูปของโซเดียม montelukast - 5.2 มก.)

ส่วนประกอบอื่นๆ:แมนนิทอล (E 421), เซลลูโลสไมโครคริสตัลไลน์, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, โซเดียมครอสคาร์เมลโลส, สารแต่งกลิ่นเชอร์รี่ (มอลโตเด็กซ์ตริน, แป้งดัดแปร, มอลทอล), แอสปาร์แตม (E 951), ไอรอนออกไซด์เหลือง (E 172)

เม็ดเคี้ยว

คุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์พื้นฐาน:

• Singlon®, เม็ดเคี้ยว, 4 มก.: สีครีม, รูปไข่, เหลี่ยมสองด้าน, เม็ดเคี้ยวพร้อมจารึก "R 13" ที่ด้านหนึ่ง; ยาวประมาณ 11 มม. กว้างประมาณ 8 มม.
• Singlon®, เม็ดเคี้ยว, 5 มก.: สีครีม, กลม, เหลี่ยมสองด้าน, เม็ดเคี้ยว, มีจารึกนูน "R 14" ที่ด้านหนึ่ง; อาจมีจุดสีเข้มกระจัดกระจาย เส้นผ่านศูนย์กลางประมาณ 10 มม.

เภสัช

Cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) เป็นไอโคซานอยด์ที่มีศักยภาพในการอักเสบที่หลั่งออกมาจากเซลล์ต่างๆ รวมถึงแมสต์เซลล์และอีโอซิโนฟิล สารสื่อประสาท proasthmatic ที่สำคัญเหล่านี้จับกับ cysteinyl leukotriene receptors (CysLT) ที่อยู่ในทางเดินหายใจของมนุษย์ และทำให้เกิดปฏิกิริยาต่างๆ เช่น หลอดลมหดเกร็ง การหลั่งเมือก การซึมผ่านของหลอดเลือด และจำนวน eosinophil ที่เพิ่มขึ้น

Montelukast ที่ให้รับประทานเป็นสารประกอบออกฤทธิ์ที่จับกับตัวรับ CysLT1 ที่มีความสามารถในการคัดเลือกและความสัมพันธ์ทางเคมีสูง เป็นที่ทราบกันดีว่า montelukast สามารถยับยั้งหลอดลมหดเกร็งได้หลังจากสูดดม LTD4 ในขนาด 5 มก. การขยายหลอดลมจะสังเกตได้ภายใน 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา ผลกระทบนี้เป็นการเสริมการขยายหลอดลมที่เกิดจาก agonists β การรักษาด้วย montelukast ยับยั้งทั้งระยะต้นและปลายของการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากการกระตุ้นแอนติเจน มอนเทลูคาสต์ลดจำนวนอีโอซิโนฟิลในเลือดในผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็ก เมื่อเทียบกับยาหลอก เป็นที่ทราบกันดีว่าการให้มอนเทลูคาสต์ช่วยลดจำนวนอีโอซิโนฟิลในทางเดินหายใจ (โดยการวิเคราะห์เสมหะ) และเลือดบริเวณรอบข้างได้อย่างมีนัยสำคัญ ในขณะที่ปรับปรุงการควบคุมทางคลินิกของโรคหอบหืดในหลอดลม

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Montelukast จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการบริหารช่องปาก หลังจากรับประทานยาเม็ดเคลือบฟิล์มขนาด 10 มก. ในผู้ใหญ่ในขณะท้องว่าง ค่าความเข้มข้นสูงสุดเฉลี่ย (C สูงสุด ) ในพลาสมาจะถึงหลังจาก 3 ชั่วโมง (T สูงสุด ) การดูดซึมทางปากเฉลี่ยอยู่ที่ 64% การบริโภคอาหารปกติไม่ส่งผลต่อการดูดซึมและ Cmax ระหว่างการให้ยาในช่องปาก ความปลอดภัยและประสิทธิภาพได้รับการยืนยันในระหว่างการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการกับยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. โดยไม่คำนึงถึงเวลามื้ออาหาร

สำหรับยาเม็ดเคี้ยวขนาด 5 มก. ค่า C maxในผู้ใหญ่จะถึง 2 ชั่วโมงหลังการให้ยาในขณะท้องว่าง การดูดซึมโดยเฉลี่ยสำหรับการบริหารช่องปากคือ 73% และลดลงเหลือ 63% เมื่อรับประทานพร้อมกับอาหารปกติ

หลังจากรับประทานยาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. ในขณะท้องว่างในเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี ค่า C สูงสุดจะถึง 2 ชั่วโมงหลังการให้ยาค่า Cmax เฉลี่ยสูงกว่า 66% และค่า Cmin เฉลี่ยต่ำกว่าในผู้ใหญ่หลังรับประทานยาเม็ดขนาด 10 มก.

การกระจาย

Montelukast มากกว่า 99% จับกับโปรตีนในพลาสมาในเลือด ปริมาตรการกระจายของมอนเทลูคาสต์ในสภาวะสมดุลเฉลี่ยอยู่ที่ 8 ถึง 11 ลิตร ในการศึกษาในหนูโดยใช้ montelukast ที่มีกัมมันตภาพรังสี การเจาะทะลุอุปสรรคในเลือดและสมองมีน้อยมาก นอกจากนี้ ความเข้มข้นของวัสดุที่มีฉลากไอโซโทปรังสีในเนื้อเยื่ออื่นๆ ทั้งหมด 24 ชั่วโมงหลังการให้ยาก็มีน้อยมากเช่นกัน

การเผาผลาญอาหาร

Montelukast ถูกเผาผลาญอย่างแข็งขัน ในการศึกษาขนาดยาที่ใช้รักษา ไม่สามารถตรวจพบสารเมตาบอไลต์ของ montelukast ในพลาสมา (ในภาวะสมดุล) ในผู้ใหญ่และเด็ก

Cytochrome P450 2C8 เป็นเอนไซม์หลักในการเผาผลาญมอนเตลูคาสต์ นอกจากนี้ cytochromes CYP ZA4 และ 2C9 ยังมีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญของ montelukast แม้ว่า itraconazole (ตัวยับยั้ง CYP ZA4) จะไม่เปลี่ยนแปลงพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีที่ได้รับ montelukast 10 มก. ตามผลของ ในหลอดทดลอง การศึกษาโดยใช้ไมโครโซมตับของมนุษย์ ความเข้มข้นในพลาสมาในการรักษาของ montelukast ไม่ได้ยับยั้ง cytochromes P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 และ 2D6 การมีส่วนร่วมของสารเมตาโบไลต์ในการรักษาของ montelukast นั้นน้อยมาก

บทสรุป

การกวาดล้าง montelukast จากพลาสมาในเลือดในอาสาสมัครผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีเฉลี่ยอยู่ที่ 45 มล./นาที หลังจากให้ montelukast ที่มีฉลากไอโซโทปทางปาก สาร 86% จะถูกขับออกทางอุจจาระภายใน 5 วัน และน้อยกว่า 0.2% ทางปัสสาวะ ข้อเท็จจริงนี้เมื่อรวมกับข้อมูลเกี่ยวกับการดูดซึมของ montelukast เมื่อรับประทานทางปากบ่งชี้ว่า montelukast และสารเมตาบอไลต์ของมันถูกขับออกทางน้ำดีเกือบทั้งหมด

เภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยกลุ่มต่างๆ

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อยถึงปานกลางและผู้สูงอายุ ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต เนื่องจาก montelukast และสารเมตาบอไลต์ของมันถูกขับออกทางน้ำดี จึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (มากกว่า 9 คะแนนตามการจำแนกประเภท Child-Pugh)

เมื่อรับประทาน montelukast ในปริมาณสูง (20 และ 60 เท่าของขนาดที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่) ความเข้มข้นของ theophylline ในพลาสมาลดลง ไม่พบผลกระทบนี้เมื่อรับประทานขนาดที่แนะนำ 10 มก. วันละครั้ง

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการสมัคร

สำหรับการบริหารช่องปาก ควรเคี้ยวยาเม็ดก่อนกลืน

ผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (ตามฤดูกาลและตลอดทั้งปี) ควรรับประทานยาเม็ดเคี้ยว 1 เม็ด 4 มก. วันละครั้ง เพื่อบรรเทาอาการจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ควรปรับระยะเวลาการให้ยาเป็นรายบุคคล

Singlon®, เม็ดเคี้ยว 4 มก

ควรใช้ยานี้ในเด็กภายใต้การดูแลของผู้ใหญ่ เด็กที่มีปัญหาในการใช้ยาเม็ดเคี้ยวไม่ควรได้รับยานี้

Singlon ชนิดเม็ดเคี้ยว 4 มก. ไม่ควรใช้กับเด็กอายุต่ำกว่า 2 - x ปี ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Singlon ชนิดเม็ดเคี้ยว 4 มก. สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น

ปริมาณที่แนะนำสำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีคือ 4 มก. (1 เม็ดเคี้ยว) ต่อวันในตอนเย็น การบริหารพร้อมกับมื้ออาหาร: Singlon ยาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. ควรรับประทาน 1 ชั่วโมงก่อนหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับกลุ่มอายุนี้

Singlon®, เม็ดเคี้ยว 5 มก

Singlon ชนิดเม็ดเคี้ยว 5 มก. ไม่ควรใช้กับเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Singlon ชนิดเม็ดเคี้ยว 5 มก. ในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น

ปริมาณที่แนะนำสำหรับเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปีคือ 5 มก. (1 เม็ดเคี้ยว) ต่อวันในตอนเย็น การบริหารพร้อมกับมื้ออาหาร: ควรใช้ Singlon ชนิดเม็ดเคี้ยว 5 มก. 1 ชั่วโมงก่อนหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับกลุ่มอายุนี้

ยาเม็ดเคลือบฟิล์มที่มีมอนเทลูคาสท์ 10 มก. ระบุไว้สำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุ 15 ปีขึ้นไป

คำแนะนำทั่วไป: ผลการรักษาของ Singlon ต่อการควบคุมโรคหอบหืดในหลอดลมเกิดขึ้นภายใน 1 วัน ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้รับประทาน Singlon ต่อไปแม้ว่าจะสามารถควบคุมโรคหอบหืดได้และในช่วงที่โรคหอบหืดกำเริบก็ตาม

กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ : ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยถึงปานกลางหรือตับบกพร่อง ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง ใช้ยาในปริมาณเท่ากันสำหรับเด็กชายและเด็กหญิง

การใช้ Singlon เป็นทางเลือกในการรักษาแทนยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดมขนาดต่ำสำหรับโรคหอบหืดในหลอดลม ที่ไม่รุนแรงอย่างต่อเนื่อง ไม่แนะนำให้ใช้ Montelukast เป็นการบำบัดเดี่ยวสำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดระดับปานกลางอย่างต่อเนื่อง การใช้ montelukast เป็นทางเลือกแทนคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดมขนาดต่ำสำหรับเด็กที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลมที่ไม่รุนแรงอย่างต่อเนื่อง ควรพิจารณาเฉพาะกับผู้ป่วยที่ไม่มีประวัติของโรคหอบหืดในหลอดลมรุนแรงเมื่อเร็ว ๆ นี้ การโจมตีที่ต้องใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปากและไม่มีสิทธิ์ โรคหอบหืดหลอดลมที่ไม่รุนแรงอย่างต่อเนื่องหมายถึงการเกิดอาการของโรคหอบหืดมากกว่าสัปดาห์ละครั้งแต่น้อยกว่าวันละครั้ง การเกิดขึ้นของอาการออกหากินเวลากลางคืนมากกว่าสองครั้งต่อเดือน แต่น้อยกว่าสัปดาห์ละครั้ง และการทำงานของปอดเป็นปกติในช่วงระหว่างตอนของโรคหอบหืดในหลอดลม หากไม่สามารถควบคุมโรคหอบหืดได้อย่างเพียงพอ ควรพิจารณาความจำเป็นในการบำบัดต้านการอักเสบเพิ่มเติมหรือแตกต่างกันในภายหลัง (โดยปกติภายใน 1 เดือน) โดยพิจารณาจากการจัดการหลอดลมอย่างสม่ำเสมอ อาการหอบหืด ผู้ป่วยควรได้รับการประเมินเป็นระยะเพื่อควบคุมโรคหอบหืดในหลอดลม

การใช้ Singlon® ชนิดเม็ดเคี้ยว 4 มก. ในการป้องกัน โรคหอบหืด ในหลอดลมในผู้ป่วยอายุ 2 ถึง 5 ปี ซึ่งองค์ประกอบหลักของ โรคหอบหืด ในหลอดลมคือหลอดลมหดเกร็งจากการออกกำลังกาย แนะนำให้ใช้ Singlon® ในผู้ป่วยอายุ 2 ถึง 5 ปีสำหรับ การป้องกันการหดเกร็งของหลอดลมที่เกิดจากการออกกำลังกายซึ่งอาจเป็นอาการที่สำคัญของโรคหอบหืดในหลอดลมแบบถาวรซึ่งต้องใช้คอร์ติโคสเตอรอยด์แบบสูดดม ผู้ป่วยควรได้รับการประเมินหลังการรักษาด้วย montelukast เป็นเวลา 2 ถึง 4 สัปดาห์ หากไม่ได้รับการตอบสนองที่เพียงพอ ควรพิจารณาการบำบัดเพิ่มเติมหรือแตกต่างออกไป

การรักษาด้วย Singlon โดยอาศัยการรักษาอื่นสำหรับโรคหอบหืดในหลอดลมหากใช้ Singlon เป็นวิธีการรักษาเสริมสำหรับ corticosteroids ที่สูดดม Singlon ไม่ควรแทนที่ corticosteroids ที่สูดดมอย่างมาก (ดู "รายละเอียดการบริหาร")

เด็กๆ.

ไม่แนะนำให้ใช้ยา Singlon ซึ่งเป็นยาเม็ดเคี้ยวในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี เนื่องจากยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพ

ยา Singlon ชนิดเม็ดเคี้ยว 4 มก. สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี

ยา Singlon ชนิดเม็ดเคี้ยว 5 มก. สำหรับเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บัญชี

การตั้งครรภ์:การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่พบผลที่เป็นอันตรายต่อการตั้งครรภ์หรือพัฒนาการของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์

ข้อมูลที่มีอยู่จากการศึกษาตามรุ่นที่คาดหวังและย้อนหลังที่ตีพิมพ์ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ montelukast โดยหญิงตั้งครรภ์ที่ประเมินความผิดปกติ แต่กำเนิดที่มีนัยสำคัญในเด็กไม่ได้กำหนดความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยา การศึกษาที่มีอยู่มีข้อจำกัดด้านระเบียบวิธี รวมถึงขนาดตัวอย่างขนาดเล็ก ในบางกรณี การรวบรวมข้อมูลย้อนหลัง และกลุ่มการเปรียบเทียบที่เข้ากันไม่ได้

ควรใช้ยา Singlon ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งเท่านั้น

การให้นมบุตร. การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นว่า montelukast ผ่านเข้าสู่นม ไม่ทราบว่า montelukast ถูกขับออกมาพร้อมกับนมแม่ในสตรีหรือไม่

สามารถใช้ Singlon ในระหว่างให้นมบุตรได้ก็ต่อเมื่อเห็นว่าจำเป็นจริงๆ

ข้อห้าม

• ภูมิไวเกินต่อ montelukast หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ของยา
• เด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

ผลข้างเคียง บัญชี

ตารางความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์

คลาสของระบบอวัยวะ	ปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์	ความถี่*
การติดเชื้อและการระบาด	การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน	บ่อยมาก
ความผิดปกติของระบบเลือดและน้ำเหลือง	มีแนวโน้มที่จะมีเลือดออกเพิ่มขึ้น	คนโสด
	ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ	หายาก
ระบบภูมิคุ้มกัน	ปฏิกิริยาภูมิไวเกินรวมทั้งภูมิแพ้	ไม่บ่อยนัก
	การแทรกซึมของ Eosinophilic ในตับ	หายาก
ในด้านจิตใจ	ความผิดปกติของการนอนหลับ ได้แก่ ฝันร้าย นอนไม่หลับ นอนไม่หลับ วิตกกังวล กระสับกระส่าย รวมถึงพฤติกรรมก้าวร้าวหรือความเป็นปรปักษ์ ซึมเศร้า สมาธิสั้นในจิต (รวมถึงความหงุดหงิด กระวนกระวายใจตัวสั่น )	ไม่บ่อยนัก
	โรคสมาธิสั้น ความจำเสื่อม สำบัดสำนวน	คนโสด
	อาการประสาทหลอน อาการเวียนศีรษะ ความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย (การฆ่าตัวตาย) โรคย้ำคิดย้ำทำ อาการผิดปกติของเลือด	หายาก
ระบบประสาท	ปวดศีรษะ	บ่อย
	อาการวิงเวียนศีรษะง่วงนอนอาชา / ภาวะ hypoesthesia อาการชัก	ไม่บ่อยนัก
ทางด้านหัวใจ	ใจสั่นหัวใจ	คนโสด
ระบบทางเดินหายใจ หน้าอก และอวัยวะตรงกลาง	เลือดกำเดาไหล	ไม่บ่อยนัก
	กลุ่มอาการ Churg-Strauss (ดูหัวข้อ "ข้อกำหนดการใช้งาน")	หายาก
	Eosinophilia ในปอด	หายาก
ฝั่งทางเดินอาหาร	ท้องร่วงคลื่นไส้อาเจียนปวดท้อง​​	บ่อย
	ปากแห้งอาการอาหารไม่ย่อย	ไม่บ่อยนัก
ระบบตับและท่อน้ำดี	Transaminases ในซีรั่มสูง SGPT (ALT), SGOT (AST)	บ่อย
	โรคตับอักเสบ (รวมถึงโรค cholestatic, เซลล์ตับและตับผสม)	หายาก
ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง	ผื่น‡	บ่อย
	มีแนวโน้มที่จะช้ำ ลมพิษ คัน	ไม่บ่อยนัก
	แองจิโออีดีมา	คนโสด
	เกิดผื่นแดงเป็นก้อนกลม, เกิดผื่นแดง multiforme	หายาก
ความผิดปกติของระบบกระดูกและกล้ามเนื้อและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน	ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ รวมถึงกล้ามเนื้อกระตุก	ไม่บ่อยนัก
ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ	Enuresis ในเด็ก	ไม่บ่อยนัก
ความผิดปกติทั่วไปและอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากการรับประทานยา	Hyperthermia ‡กระหายน้ำ	บ่อย
	อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง/ความเมื่อยล้าเพิ่มขึ้น อาการไม่สบาย อาการบวมน้ำ	ไม่บ่อยนัก

*ความถี่ถูกกำหนดตามความถี่ของรายงานในฐานข้อมูลการทดลองทางคลินิก: บ่อยมาก (≥1/10), บ่อยครั้ง (≥1/100 ถึง <1/10), ไม่บ่อยนัก (≥1/1000 ถึง <1/100), เดี่ยว (≥1/10,000 ถึง <1/1000), หายาก (<1/10,000)

†อาการไม่พึงประสงค์นี้ได้รับการรายงานโดยมีความถี่ "พบบ่อยมาก" ในผู้ป่วยที่ใช้ montelukast และในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกในระหว่างการทดลองทางคลินิก

‡อาการไม่พึงประสงค์นี้ได้รับการรายงานด้วยความถี่ "บ่อยครั้ง" ในผู้ป่วยที่ใช้ montelukast และในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกในระหว่างการทดลองทางคลินิก

§ความถี่ของ "เอกพจน์"

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับการใช้ยา Singlon เกินขนาด ในการศึกษาโรคหอบหืดหลอดลมเรื้อรัง มอนเทลูคาสต์ได้รับยาในขนาดสูงถึง 200 มก./วัน ในผู้ป่วยผู้ใหญ่เป็นเวลา 22 สัปดาห์ และในการศึกษาระยะสั้นในขนาดสูงถึง 900 มก./วัน เป็นเวลาประมาณ 1 สัปดาห์; ปริมาณเหล่านี้ไม่ก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่สำคัญทางคลินิก

มีรายงานการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันของ montelukast ในระหว่างการใช้หลังการลงทะเบียนและระหว่างการทดลองทางคลินิก ซึ่งรวมถึงการให้ยาในผู้ใหญ่และเด็กในขนาดที่เกิน 1,000 มก. (ประมาณ 61 มก./กก. ในเด็กอายุ 42 เดือน) ผลการวิจัยทางคลินิกและห้องปฏิบัติการสอดคล้องกับข้อมูลด้านความปลอดภัยในผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็ก ไม่มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ในกรณีส่วนใหญ่ของการใช้ยาเกินขนาด อาการไม่พึงประสงค์ที่สังเกตได้บ่อยที่สุดที่สอดคล้องกับข้อมูลด้านความปลอดภัยของ montelukast ได้แก่ อาการปวดท้อง ง่วงนอน กระหายน้ำ ปวดศีรษะ อาเจียน และสมาธิสั้นในการเคลื่อนไหวทางจิต

ไม่ทราบว่า montelukast ถูกขับออกมาโดยการฟอกไตทางช่องท้องหรือการฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สามารถใช้ Singlon ร่วมกับยาอื่นๆ ที่ใช้กันทั่วไปในการป้องกันโรคหรือรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมในระยะยาว ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยากับยา ปริมาณทางคลินิกของ montelukast ไม่มีผลทางคลินิกที่สำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาต่อไปนี้: theophylline, prednisone, prednisolone, ยาคุมกำเนิด (ethinylestradiol/norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin และ warfarin

ในผู้ป่วยที่รับประทานยา phenobarbital ร่วมกัน พื้นที่ใต้กราฟความเข้มข้น-เวลา (AUC) ของ montelukast ลดลงประมาณ 40% เนื่องจาก montelukast ถูกเผาผลาญโดย CYP ZA4, 2C8 และ 2C9 จึงควรใช้ความระมัดระวังโดยเฉพาะในเด็ก หากใช้ยา montelukast ร่วมกับสารกระตุ้น CYP ZA4, 2C8 และ 2C9 เช่น phenytoin, phenobarbital และ rifampicin

การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า montelukast เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของ CYP 2C8 อย่างไรก็ตาม ข้อมูลจากการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับ montelukast และ rosiglitazone (สารตั้งต้นของเครื่องหมาย; ยาที่ถูกเผาผลาญโดย CYP 2C8) แสดงให้เห็นว่า montelukast ไม่ใช่ตัวยับยั้งของ CYP 2C8 ในร่างกาย ดังนั้น montelukast จึงไม่ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการเผาผลาญของยาที่ถูกเผาผลาญโดยสิ่งนี้ เอนไซม์ (เช่น paclitaxel, rosiglitazone และ repaglinide)

ในระหว่างการศึกษาในหลอดทดลองพบว่า montelukast เป็นสารตั้งต้นของ CYP 2C8 และในระดับที่น้อยกว่า 2C9 และ ZA4 ในระหว่างการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาทางคลินิกกับ montelukast และ gemfibrozil (ตัวยับยั้ง CYP 2C8 และ 2C9) gemfibrozil เพิ่มผลทั้งระบบของ montelukast 4.4 เท่า ในกรณีที่ใช้ร่วมกับ gemfibrozil หรือตัวยับยั้ง CYP 2C8 ที่มีศักยภาพอื่น ๆ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาของ montelukast แต่ แพทย์ควรคำนึงถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของอาการไม่พึงประสงค์

จากผลการศึกษาในหลอดทดลอง ไม่คาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญทางคลินิกกับสารยับยั้ง CYP 2C8 ที่มีฤทธิ์น้อยกว่า (เช่น ไตรเมโทพริม) การใช้ยา montelukast ร่วมกับ itraconazole ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP ZA4 ที่มีศักยภาพ ไม่ได้เพิ่มการสัมผัสของ montelukast อย่างเป็นระบบอย่างมีนัยสำคัญ

สภาพการเก็บรักษา

เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 Cในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้น

เก็บให้พ้นมือเด็ก

คำแนะนำพิเศษ

ผู้ป่วยควรได้รับคำเตือนว่าไม่ควรใช้ Singlon ในช่องปากในการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมเฉียบพลัน และควรพกยาฉุกเฉินที่เหมาะสมติดตัวไปด้วย ในกรณีที่เกิดการโจมตีเฉียบพลัน ควรใช้ β-agonists ที่ออกฤทธิ์สั้นแบบสูดดม ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์โดยเร็วที่สุดหากต้องการ β-agonist ที่ออกฤทธิ์สั้นมากกว่าปกติ

การบำบัดด้วยคอร์ติโคสเตอรอยด์แบบสูดดมหรือแบบรับประทานไม่ควรทดแทนมอนเตลูคาสต์อย่างกะทันหัน

ไม่มีข้อมูลที่จะสนับสนุนว่าขนาดยาคอร์ติโคสเตอรอยด์ชนิดรับประทานสามารถลดลงได้ด้วยการใช้มอนเตลูคาสต์ร่วมกัน

ในบางกรณี eosinophilia แบบเป็นระบบซึ่งบางครั้งมาพร้อมกับอาการทางคลินิกของ vasculitis (เรียกว่า Churg-Strauss syndrome) ที่ได้รับการรักษาด้วยการรักษาด้วย corticosteroid อย่างเป็นระบบอาจพบได้ในผู้ป่วยที่ได้รับ antiasthmatics รวมถึง montelukast กรณีดังกล่าวมักจะ (แต่ไม่เสมอไป) เกี่ยวข้องกับการลดขนาดยาหรือการหยุดยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดรับประทาน ความสัมพันธ์ที่เป็นไปได้ระหว่างคู่อริของตัวรับลิวโคไตรอีนและการเกิดกลุ่มอาการ Churg-Strauss ไม่สามารถหักล้างหรือยืนยันได้ แพทย์ควรตระหนักถึงความเป็นไปได้ที่ผู้ป่วยที่มีภาวะอีโอซิโนฟิเลีย ผื่นหลอดเลือด อาการปอดแย่ลง ภาวะแทรกซ้อนของหัวใจ และ/หรือโรคระบบประสาท ผู้ป่วยที่มีอาการดังกล่าวควรได้รับการตรวจอีกครั้ง และควรทบทวนแผนการรักษา

การรักษาด้วย montelukast ไม่อนุญาตให้ผู้ป่วยโรคหอบหืดหลอดลมที่ไวต่อกรด acetylsalicylic ใช้กรด acetylsalicylic หรือยาต้านการอักเสบ nonsteroidal อื่น ๆ

มีรายงานปฏิกิริยาทางระบบประสาทจิตเวชในผู้ใหญ่ เด็ก และวัยรุ่นที่รับประทาน Singlon (ดูหัวข้อ "อาการไม่พึงประสงค์") แพทย์และผู้ป่วยควรตระหนักถึงความเป็นไปได้ของปฏิกิริยาทางระบบประสาทจิตเวช ผู้ป่วยและ/หรือผู้สังเกตการณ์ควรได้รับคำแนะนำให้แจ้งให้แพทย์ทราบหากมีการเปลี่ยนแปลงดังกล่าวเกิดขึ้น แพทย์ควรประเมินความเสี่ยงและประโยชน์ของการรักษา Singlon อย่างต่อเนื่องหากเกิดปฏิกิริยาดังกล่าว

Singlon เม็ดเคี้ยว 4 มก. มีแอสปาร์แตม 1.2 มก. ในแต่ละเม็ด เทียบเท่ากับฟีนิลอะลานีน 0.674 มก. ต่อโดส

Singlon เม็ดเคี้ยว 5 มก. มีแอสปาร์แตม 1.5 มก. ในแต่ละเม็ด เทียบเท่ากับฟีนิลอะลานีน 0.842 มก. ต่อโดส

แอสพาเทมจะถูกไฮโดรไลซ์ในทางเดินอาหารเมื่อรับประทาน หนึ่งในผลิตภัณฑ์หลักของไฮโดรไลซิสคือฟีนิลอะลานีน ซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อผู้ป่วยฟีนิลคีโตนูเรีย

ยาเหล่านี้มีโซเดียมน้อยกว่า 1 มิลลิโมล (23 มก.) ต่อยาเม็ดเคี้ยว ซึ่งหมายความว่าแทบไม่มีโซเดียมเลย

ความสามารถในการส่งผลต่อความเร็วปฏิกิริยาเมื่อขับเคลื่อนการเคลื่อนย้ายมอเตอร์หรือกลไกอื่น ๆ

คาดว่าจะไม่มีผลกระทบจาก montelukast ต่อความสามารถในการขับขี่รถยนต์หรือกลไกอื่น ๆ อย่างไรก็ตามอาการง่วงนอนและเวียนศีรษะอาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยแต่ละรายผู้ป่วยดังกล่าวควรงดเว้นการขับรถหรือกลไกอื่น ๆ ขณะรับประทานยาซิงเกิลลอน

อายุการเก็บรักษา

2 ปี.