Azaleptin

Azaleptin เป็นยา antipsychotic ที่มี active clozapine

[1], [2], [3], [4]

ตัวชี้วัด Azaleptin

ตัวบ่งชี้สำหรับการใช้ Azaleptin คือการรักษาโรคเรื้อรังและนอกจากนี้รูปแบบที่รุนแรงของโรคจิตเภท, โรค manic และ psychoses ของประเภท manic depressive

นอกจากนี้ยาที่สามารถใช้ในกรณีที่มีการหมุนตัวของโรคจิตหรือในภาวะที่เป็นโรคจิตที่พัฒนาขึ้นเนื่องจากการเหนื่อยล้า

ในบางกรณีอาจมีการกำหนดให้ผู้ป่วยที่มีความต้านทานต่อโรคประสาทอื่น ๆ

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปแบบของยาเม็ด ในขวดแก้วหรือพอลิเมอร์หนึ่งใบที่มีฝาปิดมี 50 เม็ด แพคเกจเดียวมี 1 ขวดดังกล่าว

[5]

เภสัช

Azaleptin มีความแตกต่างจากยารักษาโรคจองแบบมาตรฐาน หลังจากใช้ clozapine พบว่าไม่มีอาการ catalepsy พัฒนาและปราบปรามพฤติกรรมมาตรฐานกระตุ้นโดยการนำ apomorphine หรือ amphetamine เข้าสู่ร่างกาย

Azaleptin ทำหน้าที่เป็นตัวป้องกันที่อ่อนแอของ D1-3 ตลอดจนตัวรับ D5 และนอกจากนี้ยังมีผลต่อผู้รับของ D4 เป็นอย่างมาก สารที่ใช้งานของยานี้มีคุณสมบัติ adrenolytic, anticholinergic และ antihistamine ที่มีศักยภาพและยังช่วยยับยั้งการกระตุ้นการกระตุ้นและมีคุณสมบัติในการต่อต้านการแข็งตัวของอล

ในสภาวะของการทดลองทางคลินิก Azaleptin มีผลยากล่อมประสาทที่รวดเร็วและเด่นชัดและนอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านโรคจิตที่มีประสิทธิภาพ สมบัติล่าสุดของยาเสพติดยังพบได้ในผู้ป่วยโรคจิตเภทซึ่งมีความทนทานต่อการรักษาด้วยยาอื่น ๆ ในกรณีเช่นนี้ยาเสพติดทำหน้าที่ได้อย่างมีประสิทธิภาพทั้งในกรณีของอาการจิตเภทที่มีประสิทธิผลและในกรณีที่มี prolapses

หลังจากใช้ยาเสพติดพลวัตในเชิงบวกได้อธิบายไว้ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางความรู้ความเข้าใจ นอกจากนี้ในคนที่เป็นโรคจิตเภทและได้รับการรักษาด้วย Azaleptin พบว่าความถี่ในการฆ่าตัวตายและการฆ่าตัวตายลดลงอย่างมาก (เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ไม่ได้ใช้ยา) ข้อมูลระบาดวิทยาแสดงให้เห็นว่าความถี่ของความพยายามดังกล่าวกับ clozapine ลดลง> 7 เท่าเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการรักษาด้วย Azaleptin

ยานี้แทบจะไม่มีผลต่อดัชนีของ prolactin และโดยทั่วไปจะยอมรับได้ดี การใช้ clozapine เป็นครั้งคราวทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์รุนแรงในผู้ป่วย

เภสัชจลนศาสตร์

Azaleptin ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากลำไส้ ความเข้มข้นที่ใช้งานสูงสุดถึง 2.5 ชั่วโมงในภายหลัง ดัชนีความเข้มข้นของความเข้มข้นในเลือดพลาสมาจะถูกสร้างขึ้นในวันที่ 8 ถึง 10 ของการรักษา ดัชนีการดูดซึมของ clozapine ประมาณ 27-60% การสะสมของมันเกิดขึ้นภายในอวัยวะในตับ (ในปอดและนอกเหนือจากไตที่มีตับ) ประมาณ 95% ของสารออกฤทธิ์ถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนภายในพลาสม่า

การเผาผลาญของ clozapine จะทำในตับ ในขั้นตอนนี้มีการสร้างผลิตภัณฑ์การสลายตัวที่ระดับต่ำหรือไม่ใช้งาน

การขับถ่ายส่วนใหญ่จะถูกขับออกผ่านทางไตประมาณ 35% จะถูกขับออกมาพร้อมกับน้ำดี อายุการใช้งานครึ่งหลังอยู่ในช่วง 4-12 ชั่วโมงหลังจากได้รับยาเพียงครั้งเดียว (75 มก.) หรือ 4-66 ชั่วโมงในกรณีที่ให้ยาในปริมาณ 100 มก. 2 ครั้งต่อวัน

[6],

การให้ยาและการบริหาร

Azaleptin ใช้เป็นปากเปล่า มักจะถูกนำมาหลังจากรับประทานอาหาร ปริมาณประจำวันโดยทั่วไปแบ่งออกเป็น 2-3 ครั้ง สำหรับการรักษาด้วยการบำรุงรักษาในปริมาณไม่เกิน 50 มิลลิกรัมของยาปริมาณรายวันจะถูกกำหนดโดยใช้ยาเดี่ยว (ตอนเย็น) ระยะเวลาของหลักสูตรการรักษาเช่นเดียวกับขนาดยาจะถูกกำหนดโดยแพทย์เท่านั้น

สำหรับผู้ใหญ่ยามักจะได้รับการกำหนดไว้ในครั้งเดียว 50-200 มก. การเลือกปริมาณที่เกิดขึ้นเป็นรายบุคคลและเริ่มต้นด้วย 25-100 มิลลิกรัมโดยมีการเพิ่มขึ้นทีละน้อยจนถึงขนาดยาที่ต้องการ โดยทั่วไปปริมาณยาจะเพิ่มขึ้น 1-2 สัปดาห์ (25-50 มิลลิกรัมต่อวัน)

วันจะได้รับอนุญาตให้ใช้เวลาไม่เกิน 600 มก. ของยา

เมื่อการปรับปรุงสุขภาพของผู้ป่วยทำได้สำเร็จควรเปลี่ยนปริมาณการให้ความช่วยเหลือ โดยเฉลี่ยปริมาณการบำรุงรักษาต่อวันคือ 150-200 มิลลิกรัม บางครั้งตัวเลขนี้อาจน้อยลง - สำหรับ 25-100 มก. ของยาเสพติด

ผู้ป่วยที่มีรูปแบบที่ง่ายของพยาธิวิทยาและนอกเหนือจากนี้คนเก่าหรือคนที่มีน้ำหนักมวลที่ไม่ดีเช่นเดียวกับในกรณีของความผิดปกติในหัวใจหรือไตและพยาธิสภาพในสมอง - ไม่สามารถกำหนดมากกว่า 200 มิลลิกรัมต่อวัน

จำเป็นต้องยกเลิกยาโดยการลดปริมาณลงเรื่อย ๆ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Azaleptin

ไม่อนุญาตให้ใช้ยา Azaleptin ในระหว่างตั้งครรภ์ เมื่อปฏิบัติกับ clozapine ผู้หญิงที่อยู่ในวัยเจริญพันธุ์ควรใช้ยาคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้

ในระหว่างระยะให้นมไม่แนะนำให้กินยา สามารถได้รับการแต่งตั้งหลังจากได้รับการปรึกษาหารือกับแพทย์ที่เข้าร่วมโครงการและหลังจากเลิกสูบเลี้ยงลูกด้วยนม

ข้อห้าม

ในข้อห้ามหลัก ๆ :

• ห้ามใช้ยาสำหรับผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวต่อสารที่ใช้งานหรือองค์ประกอบเสริมของยา
• ไม่สามารถใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่มีประวัติความเป็นไปได้ในการเปลี่ยนแปลงการนับเม็ดเลือด (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเกี่ยวข้องกับการใช้ยา neuroleptic หรือยา tricyclics)
• ไม่ได้รับอนุญาตจากการใช้ในหลักสูตรของการรักษาผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากอาการทางจิตที่เป็นพิษ (รวมทั้งที่มีแอลกอฮอล์), โรคของระบบหัวใจและหลอดเลือดในรูปแบบที่รุนแรง (เช่นเดียวกับอาการของโรคหัวใจล้มเหลวและความผิดปกติของกระบวนการไหลเวียน) myasthenia gravis และนอกจากโรคตับหรือไตมีการรบกวนในการทำงานของหน่วยงานเหล่านี้ ;
• มันเป็นข้อห้ามที่จะใช้ Azaleptin และในการปรากฏตัวของโรคลมชัก, โรคต้อหิน, เจริญเติบโตมากเกินไปต่อมลูกหมากโตและนอกเหนือไปจากลำไส้ atony หรือการติดเชื้อ;
• ยายังไม่ได้รับอนุญาตสำหรับเด็ก

ในระหว่างการรักษาด้วยการใช้ Azaleptin ห้ามมิให้ขับรถและใช้เครื่องจักรที่อาจก่อให้เกิดอันตรายต่อชีวิตและสุขภาพ

ผลข้างเคียง Azaleptin

โดยทั่วไปผู้ป่วยจะทนต่อ Azaleptin ได้ดี แต่ในกรณีที่รับประทานยาในปริมาณที่มากกว่า 450 มก. ความเป็นไปได้ที่ผลข้างเคียงจะเพิ่มขึ้น

ท่ามกลางปฏิกิริยาด้านที่เป็นไปได้:

• อวัยวะของระบบเม็ดเลือด: การพัฒนา eosinophilia, granulocytopenia และ leukocytosis ที่ไม่ทราบสาเหตุ นอกจากนี้ agranulocytosis อาจพัฒนาได้ซึ่งสามารถป้องกันได้โดยการติดตามปริมาณเลือดอย่างต่อเนื่อง (ในช่วง 18 สัปดาห์แรกของการรักษา - ทุกวันและจากนั้นในช่วงเวลาอันยาวนาน) หากผู้ป่วยมีภาวะเม็ดเลือดขาว (agranulocytosis) จำเป็นต้องยกเลิกการใช้ยาและย้ายไปบำบัดแบบเข้มข้น
• ร่างกาย NA: การปรากฏตัวของการปวดศีรษะหรือเวียนศีรษะ, ง่วงนอนหรือเมื่อยล้าที่รุนแรง, โรค extrapyramidal (ส่วนใหญ่แสดงความอ่อน) หรือความผิดปกติของการควบคุมอุณหภูมิของที่พักเช่นเดียวกับเหงื่อ นอกจากนี้ birdism หรือ hyperthermia มีลักษณะเดียวของการสั่นสะเทือนของแขน, akathisia, ความแข็งแกร่งและนอกเหนือจากนี้รูปแบบของโรคมะเร็งโรคมะเร็ง;
• อวัยวะในระบบทางเดินอาหาร: การเกิดอาเจียนหรืออุจจาระผิดปกติรวมทั้งการพัฒนาความแห้งกร้านของเยื่อเมือกภายในช่องปาก นอกจากนี้การพัฒนา cholestasis หรือการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของ transaminases ตับ;
• อวัยวะของระบบหัวใจและหลอดเลือด: การพัฒนาของภาวะฉุกเฉินหรือการยุบตัวตรงและนอกจากนี้การเพิ่มระดับของความดันโลหิตหรือการสูญเสียสติ บุคคลในผู้ป่วยมีอาการทรุดลงเนื่องจากมีการละเมิดกระบวนการทางเดินหายใจภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและการเปลี่ยนแปลงของค่า ECG
• อื่น ๆ : ล่าช้าปัสสาวะหรือในทางกลับกัน, ความมักมากในกามของเธอ, การพัฒนาของโรคภูมิแพ้บนผิว ทันใดนั้นผู้ป่วยก็เสียชีวิตทันที การใช้ยานาน ๆ อาจทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้น

[7], [8]

ยาเกินขนาด

หาก Azaleptinum ใช้ในปริมาณสูงในผู้ป่วยที่อาจพบความสับสนรัฐของความตื่นเต้นหรือง่วงนอนพัฒนา areflexia หรือในทางกลับกันการปรับปรุงการตอบสนอง นอกจากภาพหลอนอาจเกิดขึ้นหรือเป็นตะคริวพัฒนาอิศวรม่านตาแตกต่างกันอุณหภูมิลดลงความดันเลือดกระจัดกระจายการนำภายในกล้ามเนื้อหัวใจหรือหัวใจอัตรา นอกจากนี้ยังอาจมีอาการ pentavalism และการเสื่อมสภาพของ acuity ภาพ ในกรณีที่รุนแรงที่สุดปัญหาเกี่ยวกับกระบวนการทางเดินหายใจได้รับการพัฒนาและนอกจากยุบด้วยอาการโคม่า

ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับการกำจัดอาการ ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดจำเป็นที่จะต้องล้างน้ำในกระเพาะอาหารได้อย่างรวดเร็วและให้ enterosorbents แก่ผู้ป่วย นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบทางเดินหายใจ แพทย์อาจกำหนดให้การรักษาด้วยอาการ

[9]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่อนุญาตให้ใช้ยา Azaleptin กับผู้ป่วยที่ได้รับยาที่มีผลต่อไขกระดูก

ยาเสพติดไม่สามารถใช้ร่วมกับ NSAIDs แต่นอกเหนือไปจากอนุพันธ์ของยา pyrazolone, thyreostatic และยาแก้ไข้และวิธีการของทอง

ระมัดระวัง Azaleptin จะต้องดำเนินการร่วมกับยารักษาโรคจิตซึมเศร้ายาต้านจุลินทรีย์และยากันชักและนอกเหนือไปจาก sulfonylurea อนุพันธ์และตัวแทนเบาหวาน

เมื่อใช้สารออกฤทธิ์ร่วมกับสารยับยั้ง MAO เบนโซการเตรียมยาเสพติดเอทานอลยาต้านฮีสตามีนและสารอื่น ๆ ที่ระงับระบบประสาทส่วนกลางผลกลางของยาเหล่านี้จะเพิ่มขึ้น ด้วยความระมัดระวังมากควรใช้ Azaleptin คนสละ (หรือมีการดำเนินการเมื่อเร็ว ๆ นี้) เบนโซหรือยาเสพติดออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทอื่น ๆ เพราะในกรณีนี้เพิ่มขึ้นเป็นไปได้ของการล่มสลายของ (ในกรณีนี้สามารถเริ่มต้นกระบวนการของระบบทางเดินหายใจและหัวใจหยุดเต้นเกิดขึ้น)

ควรให้ยาลดความดันโลหิตสูงและยาต้านเส้นเลือดขอดรวมทั้งยาที่ช่วยยับยั้งการทำงานของระบบทางเดินหายใจด้วยความระมัดระวังด้วย clozapine

สารประกอบที่เกิด Azaleptinum กับยาเสพติดอย่างมีนัยสำคัญผูกกับโปรตีนในพลาสมาอาจเพิ่มความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ (เนื่องจากการเคลื่อนที่ขององค์ประกอบเนื่องจากโปรตีนในพลาสมาและเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาขององค์ประกอบที่ไม่ได้ผูกไว้)

ร่วมกับยาเสพติดที่ถูก metabolized ส่วนใหญ่ผ่าน hemoproteins P450 1A2 และ P450 2D6, ความเข้มข้นของพลาสมาของส่วนประกอบที่ใช้งานของ Azaleptin อาจเพิ่มขึ้น การทดสอบแสดงให้เห็นว่าไม่มีการเปิดรับกำไรจากการ clozapine ยาเสพติดเนื่องจากสารประกอบ tricyclic, ฟีโนไทเช่นเดียวกับยาเสพติด IC antiarrhythmic หมวดหมู่ (เผาผลาญมีส่วนร่วมของ hemoprotein P450 2D6) ที่ เป็นไปได้ว่าภายใต้อิทธิพลของยา Clozapine เพิ่มขึ้นความเข้มข้นของตัวบ่งชี้ของยาเสพติดเหล่านี้ในพลาสม่าดังนั้นเมื่อการเชื่อมต่อของพวกเขามีความจำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยและปรับฟีโนไทยาและยาเสพติดอื่น ๆ ที่ผ่านการเผาผลาญอาหารผ่าน hemoprotein P450 2D6 ลักษณะดังกล่าวจำเป็นต้องเป็น

Azaleptin ช่วยลดผลยาของ levodopa และ dopaminimulants อื่น ๆ

โดดเดี่ยวกับ erythromycin และยาเสพติดซึ่งปราบปราม serotonin กระบวนการจับภาพย้อนกลับ (เช่น fluvoxamine และ paroxetine) ในกรณีของสารกับตัวชี้วัดที่เพิ่มขึ้น Azaleptinum สารที่ใช้งานที่ผ่านมาในพลาสม่า

ร่วมกับ inducers ของ hemoprotein P450 (เช่น carbamazepine), ความเข้มข้นของ clozapine ในพลาสม่าลดลงและการกระทำของยาจะอ่อนแอลงด้วย

อันเป็นผลมาจากการรวมกันของ Azaleptin กับยาลิเธียมความเสี่ยงของการพัฒนารูปแบบของมะเร็งร้ายโรคมะเร็งเพิ่มขึ้น

สารที่ใช้งาน Azaleptin ช่วยลดความรุนแรงของความดันโลหิตสูงของ norepinephrine รวมทั้งยาอื่น ๆ ที่มีคุณสมบัติ adrenergic ส่วนใหญ่และนอกจากนี้ยังช่วยลดผลกระทบของ adrenaline

การดูดซึมยาจากลำไส้จะช้าลงเมื่อรวมกับยาลดกรดชนิดเดียวกับยา cholestyramine

[10], [11]

สภาพการเก็บรักษา

Azaleptin ต้องอยู่ในสภาพที่ยอมรับได้สำหรับยาเสพติดส่วนใหญ่ - ที่แห้งสนิทจากดวงอาทิตย์ไม่สามารถเข้าถึงเด็กได้ อุณหภูมิควรอยู่ที่ 15-30 องศา

[12]

อายุการเก็บรักษา

Azaleptin สามารถใช้งานได้นานสูงสุด 3 ปีนับจากวันปล่อยยา

[13],