Avodart

Avodart เป็นหนึ่งในยาที่ช่วยรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก สารออกฤทธิ์ของมัน - dutasteride - มีผลต่อการคลอดก่อนกำหนด ยานี้ใช้ได้มากที่สุดหลังจากสัปดาห์หรือสองสัปดาห์หลังจากที่ผู้ป่วยเริ่มใช้ยานี้ 

[1],

ตัวชี้วัด Avodart

เป็นยาเดี่ยว:

การรักษาและป้องกันความก้าวหน้าของ prostatic hyperplasia ใจดีโดยการลดขนาดของต่อมลูกหมากการปรับปรุงการถ่ายปัสสาวะลดความเสี่ยงของการรักษาปัสสาวะเฉียบพลันและความจำเป็นในการผ่าตัด

เป็นการบำบัดร่วมกับα1-adrenoblockers:

การรักษาและป้องกันความก้าวหน้าของ prostatic hyperplasia ใจดีโดยการลดขนาดของต่อมลูกหมากการปรับปรุงการถ่ายปัสสาวะลดความเสี่ยงของการรักษาปัสสาวะเฉียบพลันและความจำเป็นในการผ่าตัด การศึกษานี้เป็นการศึกษาร่วมกันของ dutasteride และα1-adrenoblocker tamsulosin

ปล่อยฟอร์ม

ยาสำหรับการรักษาต่อมลูกหมากโต adenoma Avodart ที่ปล่อยออกมาในรูปแบบของแคปซูลเจลาตินที่มีสีเหลืองเป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้าที่ทึบแสงบนด้านหนึ่งของแต่ละแคปซูลสีแดงพิมพ์จารึก GX CE2

แคปซูลออกในแผลอลูมิเนียม ในหนึ่งตุ่ม - สิบแคปซูล มีสองรูปแบบของการปล่อย Avodart - สามแผลในแพ็คและเก้าแต่ละ 

เภสัช

Avodart เป็นตัวยับยั้งสองครั้งของ 5a-reductase มันเป็นลักษณะการปราบปรามของกิจกรรมของ 5e-reductase isoenzymes ประเภทที่หนึ่งและสองซึ่งเป็นสาระสำคัญของการที่อยู่ในการแปลงของฮอร์โมนเพศชายเป็น 5a dihydrotestosterone (DHT) Dihydrotestosterone เป็น androgen หลักซึ่งมีหน้าที่ในการ hyperplasia ของเนื้อเยื่อต่อมลูกหมาก

Dutasteride มีผลต่อปริมาณความเข้มข้นของ dihydrotestosterone ลดลงอย่างไรขึ้นอยู่กับปริมาณของยาโดยปกติจะสังเกตได้หลังจากผ่านไปสองสัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา หลังจากสัปดาห์หรือสองสัปดาห์จากการใช้ยา 0.5 มก. ต่อวัน dihydrotestosterone ในซีรัมจะลดลง 85-90%

[2], [3]

เภสัชจลนศาสตร์

ยาหนึ่งชนิดครึ่งหนึ่งของมิลลิกรัมจะทำให้ความเข้มข้นสูงสุดของสารออกฤทธิ์ (dutasteride) ในซีรัมได้ถึงหนึ่งถึงสามชั่วโมงหลังจากได้รับ Avodart

เปอร์เซ็นต์ของสัมบูรณ์ที่ใช้ประโยชน์ได้ของยาคือ 60%

ถ้า dutasteride ถูกถ่ายครั้งเดียวหรือหลาย ๆ ครั้งปริมาณนี้จะบ่งบอกว่าปริมาตรของวิธีกระจายมีขนาดใหญ่พอ (ตั้งแต่ 300 ถึง 500 ลิตร) Dutasteride มีความสัมพันธ์กับโปรตีนพลาสมาในระดับสูง (> 99.5%)

ถ้ายาเสพติดทุกวันเป็นเวลาครึ่งปีครึ่งหนึ่งของมิลลิกรัมก็เป็นไปได้ที่จะได้รับความเข้มข้นของเซรุ่ม dutasteride (Css) มีค่าประมาณ 40 ng / ml ภายในหนึ่งเดือนมักจะถึง 65% ของระดับนี้เครื่องหมายประมาณ 90% ถึงหลังจากประมาณสามเดือน หลังจากได้รับการรักษาแล้ว 50 วัน dutasteride จะเข้มข้นในน้ำเชื้อเฉลี่ย 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml) อสุจิได้รับใกล้เคียงกับ 11.5% ของ dutasteride ซึ่งส่งมาจากซีรั่ม เอนไซม์ CYP3A4 ของระบบ cytochrome P450 ช่วยส่งเสริมการเผาผลาญของสารที่ใช้งานอยู่เอนไซม์นี้จะแปลง dutasteride เป็นสารตัว monohydroxylated สองชนิด มันไม่ได้รับผลกระทบจากเอนไซม์ของระบบนี้ CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 หรือ CYP2D6 หลังจากนั้นไม่นานเมื่อมีความเข้มข้นที่มั่นคงของสารที่ใช้งาน, ซีรั่มมี: ยังไม่แปรตัวเอง dutasteride 3 metabolite ที่สำคัญ (4'-gidroksidutasterid, gidroksidutasterid 1,2-digidrodutasterid และ 6) และข้อ 2 metabolite เล็กน้อย

การเผาผลาญอาหารของสารที่ใช้งานของการเตรียม Avodart เป็นลักษณะความเข้ม เมื่อใช้มิลลิกรัมครึ่งหนึ่งในระหว่างวัน 1-15.4% (เฉลี่ย 5.4%) ของขนาดที่ยอมรับนั้นจะถูกขับออกทางอุจจาระไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนที่เหลือจะถูกทำซ้ำในรูปของสาร

พร้อมกับปัสสาวะปริมาณสาร dutasteride ที่ใช้งานอยู่ (น้อยกว่า 0.1% ของขนาดยา) จะถูกส่งมอบในปริมาณที่ไม่เปลี่ยนแปลง ในกรณีที่รับประทานยาในการบำบัดรักษาช่วงเวลาครึ่งชีวิตสุดท้ายจะอยู่ในช่วง 3-5 สัปดาห์ สามารถตรวจพบ Dutasteride ในซีรั่มแม้ว่า Avodart จะหยุดใช้ยานี้นานถึง 6 เดือนซึ่งโดยปกติแล้วความเข้มข้นของยานี้จะอยู่ที่ความเข้มข้นมากกว่า 0.1 ng / ml

เภสัช Avodart หรือมากกว่าสารที่ใช้งานหลัก (dutasteride) - กระบวนการดูดซึมสั่งซื้อครั้งแรกและมีสองกระบวนการกำจัดขนานหนึ่ง saturable (ซึ่งขึ้นอยู่กับความเข้มข้น) และไม่ใช่ saturating (ซึ่งเป็นอิสระจากความเข้มข้น) เมื่อความเข้มข้นของซีรัม dutasteride ต่ำ (น้อยกว่า 3 ng / ml) กระบวนการกำจัดทั้งสองจะปล่อยสารออกฤทธิ์ได้อย่างรวดเร็ว หากใช้ Avodart ครั้งเดียวการกำจัด dutasteride อย่างรวดเร็วจะเกิดขึ้นกระบวนการนี้มีลักษณะครึ่งชีวิตสั้น (3-5 วัน)

เมื่อความเข้มข้นของซีรั่มถึงมากกว่า 3 ng / ml การกวาดล้าง dutasteride มีความเฉื่อยชามากขึ้น (0.35-0.58 ลิตรต่อชั่วโมง) ส่วนใหญ่จะเป็นกระบวนการที่ไม่อิ่มตัวเชิงเส้น หากความเข้มข้นที่ได้รับการรักษาที่ปริมาณรายวัน 0.5 มก. การกวาดล้าง dutasteride จะช้าลง โดยทั่วไปการกวาดล้างเป็นเส้นตรงและไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของสาร

เมื่อ Avodart ได้รับชายชราแล้วคุณไม่จำเป็นต้องลดขนาดลง 

การให้ยาและการบริหาร

Avodart รับประทานระยะเวลาการกินไม่ได้มีบทบาท แคปซูลกลืนกินทั้งตัวไม่เคี้ยวและไม่เปิด (ความจริงก็คือส่วนประกอบของแคปซูลสามารถทำลายเยื่อเมือกในช่องปาก)

ขอแนะนำให้ใช้ชายชรารวมทั้งผู้สูงอายุเช่น Avodart - หนึ่งแคปซูล (0.5 mg dutasteride) วันละครั้ง

Avodart ทำงานได้อย่างรวดเร็วเพียงพอในช่วงระยะเวลาสั้น ๆ ของการรักษา แต่แพทย์แนะนำให้กินยาเป็นเวลาอย่างน้อยหกเดือนเพื่อเพิ่มผลการรักษา เพื่อรักษาเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล Avodart ถูกกำหนดให้เป็นยาเดี่ยวและสามารถใช้ร่วมกับα1-blockers

สำหรับกลุ่มผู้ป่วยพิเศษ:

•  มีการละเมิดไต: ถ้าคุณใช้ยามาตรฐานขนาด 0.5 มก. ไตจะมีค่าน้อยกว่า 0.1% ของน้ำหนักตัว ดังนั้นในกรณีของการละเมิดการทำงานของไตผู้ป่วยใช้ยามาตรฐานของยาเสพติดไม่จำเป็นต้องลดมันไม่
•  ถ้าผู้ป่วยมีอาการกระเพาะอาหารกระจัดกระจายแพทย์แนะนำให้ใช้ Avodart อย่างระมัดระวัง ขณะนี้ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการรักษาผู้ป่วยกลุ่มนี้ด้วยความช่วยเหลือของ Avodart แต่ dutasteride เป็นลักษณะการเผาผลาญอย่างเข้มข้นครึ่งชีวิตของยาเสพติดเป็น 3-5 สัปดาห์ดังนั้นความระมัดระวังบางอย่างเมื่อใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับทำงานไม่รบกวน 

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Avodart

อิทธิพลของ Avodart และ dutasteride ที่ใช้งานอยู่หลักในตัวอสุจิและความอุดมสมบูรณ์ของผู้ป่วยแต่ละรายยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเพียงพอจนถึงปัจจุบัน

ยอมรับ Avodart ข้อห้ามโดยเด็ดขาด อย่างไรก็ตามฟิลด์นี้ได้รับการศึกษาอย่างไรก็ตามมีข้อเสนอแนะว่า dutasteride ยับยั้งระดับ VCT ซึ่งเป็นผลให้สามารถยับยั้งการพัฒนาอวัยวะสืบพันธุ์ในทารกในครรภ์ได้ ไม่ว่าจะเป็น dutasteride แทรกซึมเข้าไปในนมแม่ของแม่ยังไม่เป็นที่รู้จัก 

ข้อห้าม

ข้อห้ามในการรับ Avodart คือ:

• ความรู้สึกไวต่อยาที่ใช้งาน (dutasteride) ตลอดจนส่วนประกอบอื่น ๆ
• ความรู้สึกไวต่อสารยับยั้ง5α-reductase อื่น ๆ

ผู้หญิงและเด็ก ๆ ในทุกกรณีไม่ควรรับประทานยาเสพติด - พวกเขามีข้อห้าม

หากผู้ป่วยมีภาวะตับไม่เพียงพอ Avodart จะระมัดระวังเป็นพิเศษ 

ผลข้างเคียง Avodart

ผลข้างเคียงของยา Avodart และสารที่ใช้งานคือ dutasteride คือ:

• ระบบภูมิคุ้มกันของร่างกายในกรณีที่หายากมากสามารถตอบสนองกับอาการแพ้ (การมีผื่นคันอาการคัน, อาการบวมน้ำที่มีการแปลเป็นภาษาท้องถิ่น) รวมทั้ง angioedema
• ระบบสืบพันธุ์ของร่างกายมักจะตอบสนองต่อยาเสพติดที่มีการเปลี่ยนแปลงในความใคร่ความผิดปกติของการหลั่งอสุจิความผิดปกติลุก, gynecomastia (การปรากฏตัวของความรุนแรงและการขยายตัวของต่อมเต้านม)
• บนผิวเนื่องจากการเข้ารับการรักษา Avodart สามารถแสดงอาการร่วง (ผมบนร่างกายหลุดออก) เช่นเดียวกับ hypertrichosis 

[4], [5], [6]

ยาเกินขนาด

เมื่อผู้ป่วยได้รับการกำหนดขนาด 40 มิลลิกรัมต่อวันในระหว่างการศึกษาซึ่งเป็นครั้งที่แปดสิบครั้งที่ทำการรักษาผลข้างเคียงไม่ได้สังเกตเห็นเป็นเวลาหนึ่งสัปดาห์ นอกจากนี้ยังไม่พบผลข้างเคียงเมื่อรับประทานยา 5 มิลลิกรัมเป็นเวลา 6 เดือนและไม่มีความแตกต่างจากขนาดที่แนะนำ

ถ้ามีการใช้ยา Avodart ที่ให้ยาเกินขนาดก็จะมีการจัดให้มีการรักษาอาการและการให้ความช่วยเหลือ (ไม่มียาแก้พิษสำหรับ dutasteride)

สภาพการเก็บรักษา

ร้าน Avodart เก็บไว้ในที่ที่เด็กไม่สามารถเข้าถึงได้ที่อุณหภูมิไม่เกินสามสิบองศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

อายุการเก็บรักษา Avodart มีอายุสี่ปี