อาโวดาร์ต

Avodart เป็นยาชนิดหนึ่งที่ใช้รักษาเนื้องอกที่ต่อมลูกหมาก ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์คือดูทาสเทอไรด์ ซึ่งมีผลในการรักษาภาวะต่อมลูกหมากโต ยานี้จะมีผลสูงสุดภายในหนึ่งถึงสองสัปดาห์หลังจากผู้ป่วยเริ่มใช้ยา

[ 1 ]

ตัวชี้วัด อาโวดาร์ต

เป็นยารักษาเดี่ยว:

การรักษาและป้องกันการดำเนินของโรคต่อมลูกหมากโตโดยการลดขนาดของต่อมลูกหมาก เพิ่มการขับปัสสาวะ ลดความเสี่ยงในการกักเก็บปัสสาวะเฉียบพลัน และความจำเป็นในการผ่าตัด

เป็นการบำบัดแบบผสมผสานกับยาบล็อกเกอร์อัลฟา 1:

การรักษาและป้องกันความก้าวหน้าของโรคต่อมลูกหมากโตโดยการลดขนาดของต่อมลูกหมาก ปรับปรุงการปัสสาวะ และลดความเสี่ยงของการกักเก็บปัสสาวะเฉียบพลันและความจำเป็นในการผ่าตัด การใช้ยาดูทาสเตอไรด์ร่วมกับแทมสุโลซิน ซึ่งเป็นยาบล็อกอัลฟา 1-อะดรีเนอร์จิก ได้รับการศึกษาเป็นหลัก

ปล่อยฟอร์ม

ยาสำหรับรักษาเนื้องอกต่อมลูกหมาก Avodart ผลิตในรูปแบบแคปซูลเจลาตินซึ่งเป็นสีเหลือง รี ทึบแสง โดยมีคำว่า GX CE2 พิมพ์ด้วยสีแดงที่ด้านหนึ่งของแคปซูลแต่ละเม็ด

แคปซูลผลิตขึ้นในแผงพุพองอลูมิเนียม แผงพุพองหนึ่งแผงมีแคปซูล 10 เม็ด Avodart มีอยู่ 2 รูปแบบ ได้แก่ แผงพุพอง 3 แผง และแผงพุพอง 9 แผง

เภสัช

Avodart เป็นสารยับยั้งเอนไซม์ 5a-reductase สองตัว โดยมีลักษณะเฉพาะคือยับยั้งการทำงานของไอโซเอนไซม์ 5a-reductase ของชนิดที่หนึ่งและสอง ซึ่งสาระสำคัญคือการเปลี่ยนเทสโทสเตอโรนเป็น 5a-dihydrotestosterone (DHT) ไดฮโดรเทสโทสเตอโรนเป็นแอนโดรเจนหลักที่ทำให้เกิดภาวะไฮเปอร์พลาเซียในเนื้อเยื่อต่อมของต่อมลูกหมาก

ระดับที่ดูทาสเตอไรด์ส่งผลต่อการลดความเข้มข้นของไดฮโดรเทสโทสเตอโรนนั้นขึ้นอยู่กับขนาดของยา และโดยปกติจะสังเกตได้หลังจากการรักษา 1-2 สัปดาห์ หลังจากรับประทานยา 0.5 มก. ต่อวัน 1-2 สัปดาห์ ระดับไดฮโดรเทสโทสเตอโรนในซีรั่มจะลดลง 85-90%

[ 2 ], [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การรับประทานยาครั้งเดียว ซึ่งเท่ากับครึ่งมิลลิกรัม ทำให้สารออกฤทธิ์ (ดูทาสไตรด์) มีความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่ม โดยจะเกิดขึ้นภายในหนึ่งถึงสามชั่วโมงหลังจากรับประทาน Avodart

เปอร์เซ็นต์การดูดซึมสัมบูรณ์ของยาอยู่ที่ 60%

หากให้ดูทาสเตอไรด์เป็นยาเดี่ยวหรือหลายขนาด จะบ่งชี้ว่าปริมาณการกระจายค่อนข้างมาก (300 ถึง 500 ลิตร) ดูทาสเตอไรด์จับกับโปรตีนในพลาสมาได้สูง (>99.5%)

หากรับประทานยาทุกวันเป็นเวลา 6 เดือนที่ครึ่งมิลลิกรัมก็จะสามารถบรรลุความเข้มข้นคงที่ของดูทาสเตอไรด์ในซีรั่ม (Css) ได้ โดยจะเท่ากับประมาณ 40 ng / ml โดยปกติภายในหนึ่งเดือนจะถึง 65% ของระดับนี้และจะถึงประมาณ 90% หลังจากนั้นประมาณสามเดือน หลังจากการรักษา 52 สัปดาห์ ดูทาสเตอไรด์จะเข้มข้นในน้ำอสุจิในปริมาณเฉลี่ย 3.4 ng / ml (0.4 - 14 ng / ml) อสุจิจะได้รับดูทาสเตอไรด์ประมาณ 11.5% ซึ่งส่งไปที่นั่นจากซีรั่ม เอนไซม์ CYP3A4 ของระบบไซโตโครม P450 ส่งเสริมการเผาผลาญของสารออกฤทธิ์ เอนไซม์นี้เองที่เปลี่ยนดูทาสเตอไรด์ให้เป็นเมแทบอไลต์โมโนไฮดรอกซิเลตสองชนิด ไม่ได้รับผลกระทบจากเอนไซม์ของระบบ CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 หรือ CYP2D6 หลังจากระยะเวลาหนึ่ง เมื่อความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์อยู่ในสภาวะคงที่ ซีรั่มจะประกอบด้วย: ดูทาสเตอไรด์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง เมตาบอไลต์หลัก 3 ชนิด (4'-ไฮดรอกซีดูทาสเตอไรด์, 1,2-ไดไฮโดรดูทาสเตอไรด์ และ 6-ไฮดรอกซีดูทาสเตอไรด์) และเมตาบอไลต์รอง 2 ชนิด

การเผาผลาญของสารออกฤทธิ์ของ Avodart มีลักษณะเฉพาะคือมีความเข้มข้น เมื่อรับประทานครึ่งมิลลิกรัมในระหว่างวัน จะมีการขับถ่าย 1-15.4% (โดยเฉลี่ย 5.4%) ของปริมาณที่รับประทานออกไปในอุจจาระโดยไม่เปลี่ยนแปลง ปริมาณที่เหลือจะถูกผลิตขึ้นใหม่ในรูปแบบของเมแทบอไลต์

สารออกฤทธิ์ดูทาสเตอไรด์ในปริมาณเล็กน้อย (น้อยกว่า 0.1% ของขนาดยา) จะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง เมื่อให้ยาเพื่อการรักษา ครึ่งชีวิตสุดท้ายคือ 3 ถึง 5 สัปดาห์ อาจตรวจพบดูทาสเตอไรด์ในซีรั่มได้แม้จะหยุดใช้ Avodart นานถึง 6 เดือน โดยปกติจะอยู่ที่ความเข้มข้นที่มากกว่า 0.1 นาโนกรัม/มิลลิลิตรเล็กน้อย

เภสัชจลนศาสตร์ของ Avodart หรือที่เรียกอีกอย่างหนึ่งว่าสารออกฤทธิ์หลัก (ดูทาสเตอไรด์) คือกระบวนการดูดซึมลำดับแรกและการมีอยู่ของกระบวนการกำจัดขนานกันสองกระบวนการ กระบวนการหนึ่งคือแบบอิ่มตัว (ซึ่งขึ้นอยู่กับความเข้มข้น) และอีกกระบวนการหนึ่งคือแบบไม่อิ่มตัว (ซึ่งไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น) เมื่อความเข้มข้นของดูทาสเตอไรด์ในซีรั่มต่ำ (น้อยกว่า 3 นาโนกรัม/มิลลิลิตร) กระบวนการกำจัดทั้งสองกระบวนการจะกำจัดสารออกฤทธิ์อย่างรวดเร็ว หากรับประทาน Avodart ครั้งเดียว ก็จะทำให้ดูทาสเตอไรด์ถูกกำจัดอย่างรวดเร็ว ซึ่งเป็นกระบวนการที่มีครึ่งชีวิตสั้น (ตั้งแต่สามถึงห้าวัน)

เมื่อความเข้มข้นของซีรั่มสูงกว่า 3 นาโนกรัมต่อมิลลิลิตร การกวาดล้างดูทาสเตอไรด์จะช้าลงอย่างเห็นได้ชัด (0.35–0.58 ลิตรต่อชั่วโมง) และมักเป็นกระบวนการเชิงเส้นที่ไม่อิ่มตัว เมื่อความเข้มข้นเป็นยาสำหรับการรักษาโดยให้ยาขนาด 0.5 มิลลิกรัมต่อวัน การกวาดล้างดูทาสเตอไรด์จะช้าลงเช่นกัน โดยรวมแล้ว การกวาดล้างจะเป็นเชิงเส้นและไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของสาร

เมื่อผู้ชายสูงอายุรับประทาน Avodart ไม่จำเป็นต้องลดขนาดยา

การให้ยาและการบริหาร

อะโวดาร์ตรับประทานทางปาก เวลาในการรับประทานไม่สำคัญ กลืนแคปซูลทั้งเม็ดโดยไม่ต้องเคี้ยวหรือเปิด (ความจริงก็คือส่วนประกอบของแคปซูลสามารถทำลายเยื่อบุช่องปากได้)

แนะนำให้ผู้ชายที่เป็นผู้ใหญ่ รวมทั้งผู้สูงอายุ รับประทาน Avodart ในขนาดดังต่อไปนี้: แคปซูลหนึ่งเม็ด (ดูทาสเทอไรด์ 0.5 มก.) วันละครั้ง

Avodart ออกฤทธิ์ค่อนข้างเร็วภายในระยะเวลาสั้นๆ หลังการรักษา แต่แพทย์แนะนำให้ใช้ยาอย่างน้อย 6 เดือนเพื่อให้ได้ผลการรักษาสูงสุด ในการรักษา BPH Avodart ถูกกำหนดให้เป็นยาเดี่ยว และสามารถใช้ร่วมกับยาบล็อกเกอร์ α1-adrenergic ได้ด้วย

สำหรับกลุ่มผู้ป่วยพิเศษ:

• ในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติ: หากคุณรับประทานยาขนาดมาตรฐาน 0.5 มก. ไตจะได้รับยาน้อยกว่า 0.1% ดังนั้นในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติ ผู้ป่วยจะรับประทานยาขนาดมาตรฐาน ไม่จำเป็นต้องลดขนาดยา
• หากผู้ป่วยมีการทำงานของตับบกพร่อง แพทย์แนะนำให้ใช้ Avodart ด้วยความระมัดระวัง ปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการรักษาผู้ป่วยกลุ่มนี้ด้วย Avodart แต่ดูทาสเทอไรด์มีลักษณะเฉพาะคือการเผาผลาญอย่างเข้มข้น ครึ่งชีวิตของยาคือสามถึงห้าสัปดาห์ ดังนั้นการใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องจะไม่เป็นอันตราย

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อาโวดาร์ต

ผลกระทบของ Avodart และดูทาสเทอไรด์ ซึ่งเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์หลักต่ออสุจิและความสามารถในการเจริญพันธุ์ของผู้ป่วยแต่ละรายยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเพียงพอจนถึงปัจจุบัน

การรับประทาน Avodart ถือเป็นข้อห้ามโดยเด็ดขาดสำหรับสตรี ในด้านนี้ยังได้รับการศึกษาน้อยมาก อย่างไรก็ตาม มีข้อเสนอแนะว่าดูทาสเตอไรด์จะไปยับยั้งระดับ DCT ซึ่งส่งผลให้การพัฒนาของอวัยวะเพศในทารกในครรภ์เพศชายถูกยับยั้ง นอกจากนี้ ยังไม่ทราบแน่ชัดว่าดูทาสเตอไรด์จะซึมผ่านเข้าไปในน้ำนมของมารดาที่ให้นมบุตรได้หรือไม่

ข้อห้าม

ข้อห้ามในการรับประทาน Avodart คือ การมี:

• ภาวะไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ของยา (ดูทาสเทอไรด์) เช่นเดียวกับส่วนประกอบอื่นๆ
• ความไวเกินต่อสารยับยั้ง 5α-reductase ตัวอื่น

สตรีและเด็กไม่ควรใช้ยานี้ไม่ว่าในกรณีใดๆ ทั้งสิ้น – ยานี้มีข้อห้ามสำหรับพวกเขา

หากผู้ป่วยมีภาวะตับวาย ควรกำหนด Avodart ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ

ผลข้างเคียง อาโวดาร์ต

ผลข้างเคียงของ Avodart และส่วนประกอบออกฤทธิ์ dutasteride ได้แก่:

• ระบบภูมิคุ้มกันของร่างกายในบางกรณีที่พบได้น้อยมากอาจเกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้ (ผื่น คัน ลมพิษ บวมเฉพาะที่) เช่นเดียวกับอาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง
• ระบบสืบพันธุ์ของร่างกายมักตอบสนองต่อยาด้วยการเปลี่ยนแปลงของความต้องการทางเพศ ความผิดปกติของการหลั่งอสุจิ ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ อาการไจเนโคมาสเตีย (มีอาการปวดและต่อมน้ำนมโต)
• การรับประทาน Avodart อาจทำให้เกิดอาการผมร่วงและผมบางบนผิวหนังได้

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

ยาเกินขนาด

เมื่อผู้ป่วยได้รับยาขนาด 40 มก. ต่อวันในระหว่างการศึกษา ซึ่งเป็นปริมาณยาที่ใช้ในการรักษา 80 เท่า ไม่พบผลข้างเคียงใดๆ เป็นเวลา 1 สัปดาห์ นอกจากนี้ เมื่อผู้ป่วยรับประทานยาขนาด 5 มก. เป็นเวลา 6 เดือน ไม่พบผลข้างเคียงใดๆ และไม่มีความแตกต่างจากปริมาณยาที่แนะนำ

หากเกิดการใช้ยา Avodart เกินขนาด จะมีการกำหนดให้รักษาตามอาการและรักษาตามอาการ (ไม่มียาแก้พิษสำหรับดูทาสเทอไรด์)

สภาพการเก็บรักษา

Avodart จะถูกเก็บให้พ้นจากมือเด็กที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Avodart มีอายุการเก็บรักษาสี่ปี