แอนตาบูเซ่

แอนตาบูส (Antabuse) เป็นสารที่ใช้ในกรณีของอาการผิดปกติจากการเสพติด (การติดแอลกอฮอล์)

กลไกของฤทธิ์ต้านแอลกอฮอล์ของยาเกี่ยวข้องกับผลต่อการเผาผลาญแอลกอฮอล์ภายในร่างกายโดยการปิดกั้นการทำงานของระบบเอนไซม์ที่มีส่วนร่วมในการเปลี่ยนแปลงแอลกอฮอล์ นอกจากนี้ ยานี้ยังปิดกั้นการทำงานของกรด 5-oxyindoleacetic กับอะดรีนาลีน ทำให้เกิดการสะสมของอะเซทัลดีไฮด์ในเลือด ซึ่งนำไปสู่อาการผิดปกติทางร่างกาย เช่น หัวใจเต้นเร็ว ความดันโลหิตลดลง แน่นหน้าอก หนาวสั่น รู้สึกหวาดผวา เป็นต้น

ตัวชี้วัด แอนตาบูเซ่

ใช้ในการบำบัดผู้ป่วยโรคพิษสุราเรื้อรัง (ทุกประเภทและทุกระยะของโรค)

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปแบบเม็ดฟู่สีขาวหรือเกือบขาว ขนาด 200 และ 400 มก. มีขอบเอียงและมีรอยบาก และมีเครื่องหมาย "CD" ด้านหนึ่งมีรอยบาก และ "C" อีกด้านหนึ่งมีรอยบาก

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อฉีดเข้าไปในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ ดิซัลฟิแรมจะตกผลึกด้วยความเร็วสูงมาก ตามด้วยการก่อตัวของผลึกขนาดเล็กจำนวนมาก จากนั้นจึงค่อย ๆ เคลื่อนเข้าสู่กระแสเลือด อัตราการละลายในไขมันที่สูงทำให้ดิซัลฟิแรมกระจายไปทั่วร่างกายและสะสมในเนื้อเยื่อไขมัน

ดิซัลฟิรัมจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญอย่างรวดเร็วด้วยการก่อตัวของธาตุ DDC โดยส่วนหนึ่งของสารจะถูกขับออกมาในรูปแบบของคาร์บอนไดซัลไฟด์พร้อมกับอากาศที่ผู้ป่วยหายใจออก และอีกส่วนหนึ่งจะเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญภายในตับด้วยการก่อตัวของเมทิล-DDC ซึ่งจะถูกเปลี่ยนเป็นองค์ประกอบที่ออกฤทธิ์ทางการรักษาอย่างเมทิล-DTC

ครึ่งชีวิตของเมทิล-DTC อยู่ที่ประมาณ 10 ชั่วโมง และฤทธิ์ยับยั้งอัลดีไฮด์ดีไฮโดรจีเนสนั้นยาวนานกว่ามาก อย่างไรก็ตาม แม้ว่าองค์ประกอบเมตาบอลิซึมจะมีความเข้มข้นต่ำ แต่อาการแสดงแบบไดซัลไฟรัม-เอธานอลอาจเกิดขึ้นได้ภายใน 20 วันนับจากวันที่ได้รับยา

ในกรณีที่ตับทำงานผิดปกติเล็กน้อยหรือปานกลาง กระบวนการเผาผลาญจะไม่อ่อนแอลง ในกรณีของตับแข็ง ระดับเมตาบอไลต์ในเลือดจะเพิ่มขึ้น

การขับถ่ายธาตุที่เผาผลาญส่วนใหญ่เกิดขึ้นทางปัสสาวะ โดยส่วนหนึ่งจะถูกขับออกพร้อมกับอากาศที่หายใจออก (ในรูปของคาร์บอนไดซัลไฟด์) ส่วนอีก 20% ในรูปของไดซัลไฟรัมคงที่จะถูกขับออกพร้อมกับอุจจาระ

การให้ยาและการบริหาร

ก่อนเริ่มการบำบัดจำเป็นต้องทำการตรวจร่างกายผู้ป่วยอย่างละเอียด นอกจากนี้จำเป็นต้องพูดคุยกับผู้ป่วย โดยต้องแจ้งให้ทราบว่าห้ามใช้ยาหรือเครื่องดื่มแอลกอฮอล์โดยเด็ดขาดในระหว่างช่วงการบำบัด หลังจากนั้นจำเป็นต้องได้รับความยินยอมเป็นลายลักษณ์อักษรและใบเสร็จรับเงินว่าผู้ป่วยได้รับคำเตือนเกี่ยวกับความเสี่ยงจากการใช้ยาและแอลกอฮอล์ รวมถึงข้อผูกพันในการปฏิบัติตามเงื่อนไขของหลักสูตรการบำบัดและฟื้นฟูระยะยาว

นอกจากนี้ ก่อนเริ่มการรักษา จำเป็นต้องขจัดอาการถอนยาให้หมดสิ้นและเข้ารับการเสริมสร้างความแข็งแรงทั่วไป การล้างพิษ และการรักษาตามอาการให้ครบตามกำหนด นอกจากนี้ ขอแนะนำให้ทำจิตบำบัดอย่างมีเหตุผล นอกจากนี้ ก่อนใช้ยา 1-3 วัน คุณต้องหยุดใช้ยาคลายเครียด ยานอนหลับ ยาคลายประสาท และยาต้านซึมเศร้าให้หมดสิ้น ก่อนเริ่มการบำบัด ผู้ป่วยต้องมีอาการทางคลินิกของอาการถอนยา ได้แก่ ความอยากยาและแอลกอฮอล์อย่างรุนแรง อารมณ์เสีย หงุดหงิดง่าย นอนไม่หลับ วิตกกังวล เบื่ออาหาร และกลัว

เม็ดฟู่ละลายในน้ำในปริมาณที่เพียงพอที่จะละลายยาได้หมด กำหนดการรักษาหลังจากตรวจร่างกายผู้ป่วยอย่างละเอียดและเตือนเกี่ยวกับผลที่ตามมาและภาวะแทรกซ้อน รับประทาน 200-500 มก. วันละ 1-2 ครั้งตามรูปแบบการรักษาของแต่ละบุคคล หลังจาก 7-10 วัน จะทำการทดสอบ disulfiram-แอลกอฮอล์ (วอดก้า 20-30 มล. หลังจากรับประทานยา 500 มก.) หากปฏิกิริยาอ่อน ให้เพิ่มขนาดแอลกอฮอล์ 10-20 มล. (ขนาดสูงสุดของวอดก้าคือ 100-120 มล.) ทำซ้ำการทดสอบหลังจาก 1-2 วันที่โรงพยาบาลและหลังจาก 3-5 วันในฐานะผู้ป่วยนอก โดยปรับขนาดแอลกอฮอล์และ/หรือยาตามความจำเป็น หลังจากนั้น สามารถใช้ขนาดยาบำรุงรักษา 150-200 มก./วันได้เป็นเวลา 1-3 ปี

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แอนตาบูเซ่

ห้ามใช้ยา Antabuse ในระหว่างตั้งครรภ์ ก่อนเริ่มการรักษา จำเป็นต้องตัดความเป็นไปได้ที่ผู้ป่วยจะตั้งครรภ์ออกไปโดยสิ้นเชิง และใช้ยาคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ในระหว่างการรักษา

ในระหว่างช่วงการรักษาควรหยุดให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงร่วมกับดิซัลฟิรัม
• ระยะรุนแรงของโรคที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: หลอดเลือดแดงแข็งในสมอง หัวใจแข็งรุนแรง หลอดเลือดแดงใหญ่โป่งพอง สภาวะก่อนหรือหลังกล้ามเนื้อหัวใจตาย ความดันโลหิตสูง (เกรด 2-3) หลอดเลือดหัวใจไม่เพียงพอ โรคหัวใจและหลอดเลือดเสื่อม และโรคร้ายแรงที่ส่งผลต่อหลอดเลือดสมอง
• ภาวะตับวายขั้นรุนแรง;
• โรคต่อมไร้ท่อ ได้แก่ ไทรอยด์เป็นพิษ และเบาหวาน (รุนแรงหรือปานกลาง)
• กลุ่มอาการโรคลมบ้าหมูและโรคลมบ้าหมู (ไม่รวมโรคลมบ้าหมูที่เกี่ยวข้องกับแอลกอฮอล์)
• โรคทางจิตและประสาทเรื้อรัง (รวมถึงโรคจิตเภทแบบสองขั้วและโรคจิตเภท)
• แผลในทางเดินอาหารในระยะเฉียบพลันหรือมีอาการเลือดออก
• โรคที่ส่งผลต่อระบบสร้างเม็ดเลือด;
• โรคเส้นประสาทอักเสบที่ส่งผลต่อเส้นประสาทตาหรือเส้นประสาทการได้ยิน รวมถึงโรคเส้นประสาทอักเสบหลายเส้น
• ต้อหิน;
• การใช้ร่วมกับไอโซไนอาซิด, ฟีนิโทอิน หรือ เมโทรนิดาโซล
• วัณโรค (ได้รับการวินิจฉัยเป็นครั้งแรกเช่นกัน ร่วมกับอาการแทรกซ้อนและไอเป็นเลือด)
• มีอาการหอบหืดขั้นรุนแรงหรือปานกลาง
• เนื้องอกมะเร็ง;
• ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ หรือ โรคโลหิตจาง
• โรคถุงลมโป่งพองและภาวะระบบทางเดินหายใจล้มเหลวรุนแรง
• เยื่อบุตาอักเสบชนิดอุดตัน
• การติดเชื้อในสมองที่มีลักษณะติดเชื้อและอาการตกค้างหลังจากโรคหลอดเลือดสมองหรือการติดเชื้อ
• บุคคลอายุตั้งแต่ 60 ปีขึ้นไป;
• การบริโภคอาหารหรือเครื่องดื่ม รวมถึงยาหรือเครื่องสำอางที่มีส่วนผสมของแอลกอฮอล์ (ภายใน 24 ชั่วโมงนับจากช่วงเวลาที่ใช้ดิซัลฟิรัม)
• ประวัติอาการจิตเภท;
• พยาธิวิทยาทางบาดแผล

ผลข้างเคียง แอนตาบูเซ่

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติในการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ โรคเส้นประสาทอักเสบหรือเส้นประสาทตาอักเสบ โรคเส้นประสาทอักเสบที่ขา อาการง่วงนอน สับสน ความจำเสื่อม ปวดศีรษะ และความผิดปกติทางจิตและประสาท บางครั้งอาจเกิดอาการชักคล้ายลมบ้าหมู
• ปัญหาในการย่อยอาหาร: รสเหมือนโลหะ บางครั้งอาจมีอาการเบื่ออาหาร ท้องเสีย อาเจียน ตับอักเสบหรือดีซ่าน
• อาการแพ้: อาการคันหรือผื่นที่ผิวหนัง;
• อาการเสื่อมสมรรถภาพทางเพศ: มีอาการเสื่อมสมรรถภาพทางเพศเป็นครั้งคราว
• อาการที่เกี่ยวข้องกับสารประกอบดิซัลฟิรัม-เอธานอล ได้แก่ การเต้นของหัวใจผิดปกติ กล้ามเนื้อหัวใจตาย หมดสติ สมองบวม และอาการเจ็บหน้าอก นอกจากนี้ อาจเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การทำงานของหัวใจลดลง หายใจตื้นผิดปกติ (หรือหยุดหายใจสนิท) รวมถึงอาการเขียวคล้ำที่เล็บหรือริมฝีปาก
• อื่นๆ: เจ็บคอหรือไอแห้ง อ่อนเพลียอย่างรุนแรง หวาดกลัว มีกลิ่นยาฉุนจากปาก และปวดอย่างรุนแรงบริเวณที่ฉีดพร้อมกับมีอาการฉายรังสีที่ขา รวมถึงรู้สึกอุ่นในลำคอ บางครั้งอุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้นถึง 37-38 ^องศาเซลเซียส ปัสสาวะมีสีคล้ำและปัสสาวะไม่ออกตามปฏิกิริยา
• การเปลี่ยนแปลงผลการทดสอบ: ผลการทดสอบการทำงานของตับอาจเปลี่ยนแปลงได้

ยาเกินขนาด

ในกรณีที่มึนเมา อาจมีอาการข้างเคียงเพิ่มขึ้น มีอาการสมองเสื่อมหรืออาการนอกพีระมิด สับสนทางสติสัมปชัญญะด้วย ในกรณีที่มีอาการรุนแรง อาจมีอาการระบบหัวใจและหลอดเลือดล้มเหลวและโคม่า

ดำเนินการตามอาการ ในรายที่มีอาการรุนแรง ให้ผู้ป่วยนอนราบโดยวางแผ่นความร้อนไว้ที่เท้า จากนั้นให้แอมโมเนียดม และวิตามินซีและกลูโคสเข้าเส้นเลือด

หากการทำงานของหัวใจอ่อนแอ ให้ใช้โคราโซล, คอร์ไดอะมีน, คาเฟอีน หรือการบูร

ในกรณีที่ความดันโลหิตลดลง ให้ใช้เอฟีดรีน สตริกนิน อะดรีนาลีน เมตาโซน และเพรดนิโซโลน ส่วนโลเบลีนหรือไซติโทนจะใช้ฉีดใต้ผิวหนัง ควรสูดดมคาร์โบเจนด้วย

ในระหว่างการโจมตีของโรคลมบ้าหมู จะมีการให้แมกนีเซียมซัลเฟตเหลว 25% (5 มล.) เจือจางในกลูโคส 40% (20-40 มล.) เช่นเดียวกับเซดูเซน 2-4 มล. นอกจากนี้ ยังทำการสวนล้างลำไส้ด้วยคลอร์ไฮเดรตอีกด้วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การรวมยาเข้ากับสารกันเลือดแข็งคูมาริน (รวมทั้งวาร์ฟาริน) จะทำให้ฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้น และเพิ่มโอกาสในการเกิดเลือดออก

ดิซัลฟิรัมจะไปยับยั้งผลของเอนไซม์ในตับ ดังนั้นการใช้ร่วมกับสารที่กระบวนการเผาผลาญดำเนินอยู่ภายในตับ อาจทำให้เกิดการหยุดชะงักของการเผาผลาญได้

การใช้ยาผสมระหว่างอนุพันธ์ฟีโนไทอะซีน ไตรไซคลิก และ MAOIs อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาของยา

การใช้ยาบูสพิโรนร่วมกับยาอื่นอาจกระตุ้นให้เกิดอาการผิดปกติทางจิต (เช่น อาการคลั่งไคล้) ได้ในทางทฤษฎี

การใช้ร่วมกับดิซัลฟิรัมจะลดค่าการกวาดล้างของอิมิพรามีนและเดซิพรามีน

การรวมกันของ Antabuse และ amitriptyline สามารถเพิ่มประสิทธิภาพการออกฤทธิ์ทางยาของ disulfiram แต่ในเวลาเดียวกันผลพิษของ amitriptyline ต่อระบบประสาทส่วนกลางก็อาจเพิ่มขึ้นได้เช่นกัน

การให้ยาร่วมกับคลอริดาเซพอไซด์และไดอะซีแพมจะทำให้ค่าพลาสมาของยาเพิ่มขึ้น ซึ่งบางครั้งอาจนำไปสู่อาการวิงเวียนศีรษะ ผลของไดอะซีแพมสามารถลดความรุนแรงของผลของไดซัลไฟรัม-แอลกอฮอล์ได้ อาจทำให้คุณสมบัติเป็นพิษของเทมาซีแพมเพิ่มขึ้น

การใช้ยาไอโซไนอาซิดร่วมกับยาอื่นอาจทำให้เกิดอาการซึมเศร้าและเวียนศีรษะ การใช้ยาคาเฟอีนร่วมกับยาอื่นอาจทำให้เกิดอัตราการขับถ่ายธาตุนี้ออกจากร่างกายลดลง การใช้ร่วมกับเมโทรนิดาโซลอาจทำให้เกิดความสับสนและอาจทำให้เกิดอาการทางจิตในระยะที่ออกฤทธิ์ การใช้ร่วมกับโอเมพราโซลอาจทำให้เกิดอาการเกร็งและหมดสติได้

เมื่อใช้ยาผสมกับเพอร์เฟนาซีน มีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการทางจิตได้

การใช้พร้อมกับริแฟมพิซินทำให้กระบวนการเผาผลาญและการขับถ่ายช้าลง

การรวมกันของยาและฟีนาโซนจะทำให้ครึ่งชีวิตของฟีนาโซนยืดออก

การใช้ร่วมกับฟีนิโทอินและอนุพันธ์เบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ เช่นเดียวกับมอร์ฟีน บาร์บิทูเรต และเพนทิดีน จะทำให้ผลข้างเคียงและผลการบำบัดของยาดังกล่าวรุนแรงขึ้น (เนื่องจากระดับพลาสมาของยาเพิ่มขึ้น) นอกจากนี้ยังอาจเกิดอาการมึนเมาได้ด้วย

เมื่อใช้ร่วมกับคลอร์โซซาโซนจะช่วยเพิ่มค่าในพลาสมา

การให้คลอร์โพรมาซีนอาจช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิต

มีข้อมูลการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาของสารต่างๆ เช่น แอมเฟตามีน และ บูปโรพิออน กับ เมทิลเฟนิเดต

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

เก็บให้พ้นมือเด็ก ปิดฝาให้สนิทในภาชนะเดิม เก็บที่อุณหภูมิห้อง ห่างจากความร้อนและความชื้น (อย่าเก็บในห้องน้ำหรือใกล้อ่างล้างหน้า) ทิ้งเมื่อหมดอายุหรือไม่ต้องการอีกต่อไป

อายุการเก็บรักษา

Antabuse สามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารเภสัชกรรม

[ 4 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ห้ามใช้ในเด็ก

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Antakson, Naltrexin, Lidevin กับ Biotredin, Teturam และ Vivitrol กับ Medichronal และ Disulfiram เช่นเดียวกับ Esperal, Colme และ Naltrex