อะมิทริปไทลีน

Amitriptyline เป็นยาต้านอาการซึมเศร้าจากกลุ่มยาซึมเศร้า tricyclic (TCAs) ใช้รักษาโรคทางจิตหลายประเภท รวมถึงภาวะซึมเศร้า โรควิตกกังวล อาการตื่นตระหนก และความวิตกกังวลบางประเภท Amitriptyline อาจใช้เป็นยาแก้ปวดสำหรับอาการปวดเรื้อรัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีอาการปวดร่วมกับภาวะซึมเศร้าหรือวิตกกังวล

การออกฤทธิ์ของ amitriptyline เกิดจากความสามารถในการเพิ่มความเข้มข้นของสารสื่อประสาทในสมอง เช่น serotonin และ norepinephrine ซึ่งช่วยรักษาอารมณ์ให้คงที่และลดความรู้สึกไม่สบายทางจิต นอกจากนี้ amitriptyline ยังมีคุณสมบัติ anticholinergic ซึ่งสามารถนำไปสู่การระงับประสาทและบรรเทาอาการปวดได้

ตัวชี้วัด อะมิทริปไทลีน

1. โรคซึมเศร้า: สามารถสั่งยา amitriptyline เพื่อรักษาภาวะซึมเศร้าในรูปแบบต่างๆ รวมถึงโรคซึมเศร้าที่สำคัญ dysthymia และภาวะซึมเศร้าที่ผิดปกติ
2. โรควิตกกังวล: อาจมีประสิทธิภาพในการลดอาการวิตกกังวล รวมถึงโรควิตกกังวลทั่วไป โรคตื่นตระหนก และความหวาดกลัวการเข้าสังคม
3. ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ออกหากินเวลากลางคืน: amitriptyline สามารถใช้รักษาภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ออกหากินเวลากลางคืนในผู้ใหญ่
4. ไมเกรน: ผู้ป่วยบางรายอาจบรรเทาอาการไมเกรนด้วย amitriptyline โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีภาวะซึมเศร้าหรืออาการปวดร่วม
5. อาการปวดเรื้อรัง: amitriptyline สามารถใช้รักษาอาการปวดเรื้อรังได้ เช่น อาการปวดกล้ามเนื้อ myofascial โรคข้อเข่าเสื่อม และอาการปวดเมื่อยตามระบบประสาท
6. นอนไม่หลับ: บางครั้งใช้ amitriptyline เพื่อรักษาอาการนอนไม่หลับ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากเกี่ยวข้องกับภาวะซึมเศร้าหรืออาการปวด

ปล่อยฟอร์ม

1.ยาเม็ด

รูปแบบการปลดปล่อย amitriptyline ที่พบบ่อยที่สุดคือแท็บเล็ตสำหรับใช้ในช่องปาก:

• ปริมาณ:เม็ดส่วนใหญ่มักประกอบด้วย 10 มก., 25 มก., 50 มก. หรือ 75 มก. ของสารออกฤทธิ์
• การใช้:ควรรับประทานยาเม็ดทั้งเม็ดโดยดื่มน้ำให้เพียงพอ โดยไม่ต้องเคี้ยวเพื่อหลีกเลี่ยงการระคายเคืองต่อเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร

2. น้ำยาสำหรับฉีด

แม้ว่าจะเป็นรูปแบบที่พบได้น้อย แต่ amitriptyline อาจมีให้เป็นวิธีการแก้ปัญหาสำหรับการฉีด:

• ความเข้มข้น:สารละลายมักประกอบด้วย amitriptyline ในรูปของไฮโดรคลอไรด์จำนวนหนึ่ง (เช่น 10 มก./มล.)
• การใช้งาน:อาจใช้ยาฉีด Amitriptyline ในโรงพยาบาลภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อไม่สามารถบริหารช่องปากได้หรือไม่ได้ผล

3.เม็ดเคลือบ

Amitriptyline อาจมีให้ในรูปแบบของยาเม็ดเคลือบซึ่งส่งเสริมการปล่อยสารออกฤทธิ์ที่อ่อนโยนและลดการระคายเคืองของระบบทางเดินอาหาร:

• ขนาดยา:เม็ดเหล่านี้อาจมี amitriptyline 10 มก., 25 มก., 50 มก. หรือ 75 มก.
• การใช้:การปกปิดช่วยลดผลข้างเคียงจากการสัมผัสสารออกฤทธิ์โดยตรงกับเยื่อเมือกของระบบทางเดินอาหาร

เภสัช

1. การยับยั้งการเก็บกลับของสารสื่อประสาท: กลไกหลักของการออกฤทธิ์ของ amitriptyline เกี่ยวข้องกับความสามารถในการยับยั้งการดูดซึมของสารสื่อประสาทเช่น serotonin และ norepinephrine ในเซลล์ประสาท presynaptic สิ่งนี้นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของสารสื่อประสาทเหล่านี้ในพื้นที่ซินแนปติก และเป็นผลให้การส่งสัญญาณระหว่างเซลล์ประสาทดีขึ้น
2. การรับฮีสตามีนและอะซิติลโคลีนหรือการเป็นปรปักษ์กัน: อะมิทริปไทลีนมีฤทธิ์เป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับฮิสตามีนและอะซิติลโคลีน ซึ่งอาจส่งผลต่อการนอนหลับและยาระงับประสาท สิ่งนี้อาจมีประโยชน์ในการรักษาโรคนอนไม่หลับและโรควิตกกังวล
3. การปิดกั้นตัวรับอัลฟ่า - อะดรีเนอร์จิก : Amitriptyline บล็อกตัวรับอัลฟ่า - อะดรีเนอร์จิกซึ่งอาจนำไปสู่การระงับประสาทและลดอาการวิตกกังวล
4. การต่อต้านช่องโซเดียม : ในปริมาณที่สูง amitriptyline อาจมีผลเป็นปฏิปักษ์ต่อช่องโซเดียม ซึ่งอาจส่งผลต่อการนำเนื้อเยื่อหัวใจและนำไปสู่ฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจ
5. M-cholinoreceptor antagonism : Amitriptyline มีฤทธิ์เป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับชนิด muscarinic ในระบบประสาทส่วนปลายและระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งอาจนำไปสู่ผลข้างเคียงต่างๆ เช่น ปากแห้ง ท้องผูก หัวใจเต้นเร็ว เป็นต้น

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม : โดยทั่วไป Amitriptyline จะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังการบริหารช่องปาก ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมามักจะถึง 2-12 ชั่วโมงหลังการให้ยา
2. การแพร่กระจาย : กระจายไปทั่วร่างกาย ได้แก่ สมอง ตับ ไต ปอด หัวใจ และเนื้อเยื่อไขมัน จับกับโปรตีนในพลาสมาประมาณ 90%
3. การเผาผลาญ : Amitriptyline ถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารหลายชนิด รวมถึง nortriptyline ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ กระบวนการนี้ดำเนินการโดยการมีส่วนร่วมของเอนไซม์ CYP2D6 เป็นหลัก
4. การขับถ่าย : การขับถ่ายของ amitriptyline และสารเมตาบอไลท์ส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางไต ประมาณ 10-20% ของขนาดยาจะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกมาเป็นสารเมตาบอไลต์
5. ครึ่งชีวิต : ครึ่งชีวิตของ amitriptyline ออกจากร่างกายคือประมาณ 10-28 ชั่วโมง ในขณะที่ metabolite nortriptyline ที่ใช้งานอยู่จะอยู่ที่ประมาณ 18-44 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการสมัคร:

1. การประยุกต์ใช้ในช่องปาก:

   • โดยปกติแล้ว Amitriptyline จะรับประทานโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร แต่เพื่อลดความรู้สึกไม่สบายท้อง ควรรับประทานหลังมื้ออาหาร
   • ควรกลืนยาเม็ดทั้งเม็ดโดยไม่ต้องเคี้ยวและมีน้ำเพียงพอ

2. การฉีด:

   • amitriptyline รูปแบบฉีดไม่ค่อยมีการใช้ และใช้เฉพาะในผู้ป่วยในภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวดของบุคลากรทางการแพทย์

ปริมาณ:

สำหรับผู้ใหญ่:

1. ภาวะซึมเศร้า:

   • ขนาดยาเริ่มต้น:โดยปกติจะเริ่มต้นด้วย 25 มก. สามครั้งต่อวัน หรือ 75 มก. ก่อนนอน
   • ขนาด ยาปกติ:ขนาดยาปกติอาจเป็น 50 ถึง 100 มก. ต่อวัน แบ่งออกเป็นหลายขนาดหรือครั้งเดียวก่อนนอน
   • ขนาดยาสูงสุด:ไม่ควรเกิน 150-300 มก. ต่อวัน ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการและการตอบสนองต่อการรักษา

2. อาการปวดเรื้อรัง อาการปวดเส้นประสาท:

   • ขนาดเริ่มต้น: 10-25 มก. ก่อนนอน
   • ปริมาณการบำรุงรักษา:อาจค่อยๆ เพิ่มขึ้น แต่โดยปกติจะไม่เกิน 100 มก. ต่อวัน

3. การป้องกันไมเกรน:

   • ขนาดยา: 10-25 มก. ก่อนนอน อาจเพิ่มเป็นสูงสุด 150 มก. ต่อวัน ด้วยเหตุผลทางการแพทย์

สำหรับเด็กและวัยรุ่น:

• Amitriptyline อาจใช้ในเด็กเพื่อรักษาภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ออกหากินเวลากลางคืน
• ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ในเวลากลางคืน:ขนาดมาตรฐานคือ 10-20 มก. ต่อคืน สำหรับเด็กอายุ 6-10 ปี; 25-50 มก. ต่อคืน สำหรับเด็กอายุมากกว่า 11 ปี

คำแนะนำพิเศษ:

• ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น
• อาการปากแห้งอาจเกิดขึ้นและอาจบรรเทาอาการได้ด้วยการเคี้ยวหมากฝรั่งหรืออมยาอม
• Amitriptyline อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนได้ ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการขับรถหรือใช้เครื่องจักรจนกว่าปฏิกิริยาของแต่ละบุคคลต่อยาจะชัดเจน
• ควรถอนยาอย่างระมัดระวัง โดยค่อยๆ ลดขนาดยาลงเพื่อหลีกเลี่ยงอาการถอนยา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะมิทริปไทลีน

การใช้ amitriptyline ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเป็นเรื่องที่น่ากังวลเนื่องจากความปลอดภัยสำหรับทารกในครรภ์ยังไม่ได้รับการตรวจสอบอย่างเต็มที่ อย่างไรก็ตาม บางครั้งแพทย์อาจตัดสินใจสั่งยา amitriptyline ให้กับหญิงตั้งครรภ์ หากประโยชน์ของการรักษามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์

ข้อห้าม

1. ภาวะภูมิไวเกิน : ผู้ที่แพ้ยา amitriptyline หรือยาต้านอาการซึมเศร้ากลุ่ม tricyclic อื่น ๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้
2. การยับยั้ง MAO : ไม่ควรใช้ Amitriptyline เป็นเวลา 14 วันหลังจากหยุดยา monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) เนื่องจากอาจส่งผลให้เกิดปฏิกิริยาหัวใจและหลอดเลือดอย่างรุนแรง
3. การใช้สารยับยั้ง MAO : หลังจากหยุดยา amitriptyline ให้รออย่างน้อย 14 วันก่อนเริ่มใช้ยา monoamine oxidase inhibitors (MAOIs)
4. โรคหัวใจที่กระตือรือร้น : ควรใช้ Amitriptyline ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจ เนื่องจากอาจเพิ่มภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือเปลี่ยนแปลงการนำหัวใจ
5. การดื่มแอลกอฮอล์ : ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่รับประทานยา amitriptyline เนื่องจากอาจเพิ่มผลกดประสาทและเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง
6. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร : การใช้ amitriptyline ในระหว่างตั้งครรภ์อาจถูกจำกัดเนื่องจากผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ ไม่แนะนำให้ใช้ระหว่างให้นมบุตรเนื่องจากการขับถ่ายยาออกสู่เต้านม
7. คำสั่ง โรคไบโพลาร์ : Amitriptyline อาจทำให้วงจรของโรคไบโพลาร์รุนแรงขึ้นและทำให้เกิดอาการคลั่งไคล้ในผู้ป่วยที่มีภาวะนี้
8. โรคต้อหิน : การใช้ amitriptyline อาจเพิ่มความดันลูกตา ดังนั้นควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคต้อหิน

ผลข้างเคียง อะมิทริปไทลีน

1. อาการง่วงนอนและความเข้มข้นลดลง: amitriptyline อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรือง่วงนอนในผู้ป่วยโดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษา สิ่งนี้อาจทำให้ความสามารถในการปฏิบัติงานที่ต้องใช้สมาธิ เช่น การขับรถหรือการใช้เครื่องจักรลดลง
2. ปากแห้ง: นี่เป็นหนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของ amitriptyline ผู้ป่วยอาจรู้สึกปากแห้ง ซึ่งอาจทำให้รู้สึกไม่สบายเมื่อพูด รับประทานอาหาร และดื่มเครื่องดื่ม
3. อาการท้องผูก: amitriptyline อาจทำให้การบีบตัวของลำไส้ช้าลงซึ่งอาจนำไปสู่อาการท้องผูก
4. สูญเสียความอยากอาหารและน้ำหนักเปลี่ยนแปลง: ผู้ป่วยบางรายรู้สึกเบื่ออาหารขณะรับประทาน amitriptyline ซึ่งอาจทำให้น้ำหนักลดลง
5. ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ: ผู้ป่วยอาจมีความดันโลหิตต่ำเมื่อเปลี่ยนจากการนอนเป็นการนั่งหรือยืน
6. อิศวรและภาวะ: amitriptyline อาจทำให้อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นและการรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจในผู้ป่วยบางราย
7. ความผิดปกติทางเพศ: ผู้ป่วยบางรายอาจพบความผิดปกติทางเพศ เช่น หมดความสนใจในกิจกรรมทางเพศหรือภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ยาเกินขนาด

1. ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ : หนึ่งในภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรงที่สุดของการใช้ยาเกินขนาด amitriptyline คือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่น หัวใจเต้นเร็ว หัวใจเต้นช้า ภาวะหัวใจห้องบน หรือภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ นี่เป็นเพราะการกระทำที่เป็นปฏิปักษ์ต่อช่องโซเดียมและตัวรับอื่น ๆ
2. Serotonin Excess Syndrome : การใช้ยาเกินขนาด Amitriptyline อาจทำให้เกิดกลุ่มอาการของ Serotonin มากเกินไป ซึ่งแสดงออกเป็นภาวะอุณหภูมิร่างกายสูง ท้องร่วง อาการสั่น อาการสะท้อนกลับมากเกินไป และอาการอื่นๆ
3. ภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) : การให้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลางอย่างลึกซึ้ง ซึ่งแสดงอาการเป็นยาระงับประสาท ระดับสติลดลง โคม่า และแม้กระทั่งอาการชัก
4. ผลต้านโคลิเนอร์จิค : การให้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกอย่างรุนแรง เช่น ปากแห้ง ปัสสาวะไม่ออก รูม่านตาขยาย ท้องผูก และอุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้น
5. ความดันเลือดต่ำ : การให้ยาเกินขนาด Amitriptyline อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำและความดันโลหิตลดลงเฉียบพลัน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารยับยั้งเอนไซม์ CYP2D6 หรือในดิวเซอร์: Amitriptyline ถูกเผาผลาญในตับโดยเอนไซม์ CYP2D6 สารยับยั้งเอนไซม์นี้ เช่น fluoxetine หรือ paroxetine อาจเพิ่มระดับของ amitriptyline ในเลือด และสารกระตุ้น เช่น carbamazepine หรือ phenytoin อาจลดประสิทธิภาพลง
2. ยาต้านโคลิเนอร์จิค : การใช้ยาอะมิทริปไทลีนร่วมกับยาอื่นๆ ที่มีคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิค เช่น ยาแก้แพ้ ยาต้านพาร์กินโซเนียน หรือยากลุ่มอาการลำไส้แปรปรวน อาจเพิ่มผลข้างเคียงของยาต้านโคลิเนอร์จิค เช่น ปากแห้ง ท้องผูก ปัสสาวะลำบาก และอื่นๆ
3. ยาที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลาง : การใช้ยาอะมิทริปไทลีนร่วมกับยาที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางอื่นๆ เช่น ยาระงับประสาท แอลกอฮอล์ หรือยาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติด อาจเพิ่มผลกดประสาทในระบบประสาทส่วนกลาง และเพิ่มความเสี่ยงของอาการระงับประสาทและภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ
4. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) : การรวมกันของ amitriptyline ร่วมกับ MAOIs อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรง เช่น วิกฤตความดันโลหิตสูงหรือกลุ่มอาการเซโรโทนิน ระยะเวลาถอนตัวของ IMAO ควรเป็นเวลาอย่างน้อย 14 วันก่อนเริ่มการรักษาด้วย amitriptyline
5. ยาที่เพิ่มความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ : การใช้ยา amitriptyline ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่อาจยืดระยะเวลา QT หรือเพิ่มความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่น ยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะ ยาปฏิชีวนะ หรือสมุนไพรต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะ อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ