อะมิทริปไทลีน

Amitriptyline เป็นยากล่อมประสาทจากกลุ่มของ tricyclic antidepressants (TCAs) มันถูกใช้ในการรักษาความผิดปกติทางจิตที่หลากหลายรวมถึงภาวะซึมเศร้าความผิดปกติของความวิตกกังวลการโจมตีเสียขวัญและความวิตกกังวลบางประเภท Amitriptyline อาจใช้เป็นยาแก้ปวดสำหรับอาการปวดเรื้อรังโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่ออาการปวดรวมกับภาวะซึมเศร้าหรือความวิตกกังวล

การกระทำของ amitriptyline เกิดจากความสามารถในการเพิ่มความเข้มข้นของสารสื่อประสาทในสมองเช่น serotonin และ norepinephrine ซึ่งช่วยให้อารมณ์มีเสถียรภาพและลดความรู้สึกไม่สบายทางจิตใจ นอกจากนี้ amitriptyline ยังมีคุณสมบัติ anticholinergic ซึ่งสามารถนำไปสู่ความใจเย็นและบรรเทาอาการปวด

ตัวชี้วัด อะมิทริปไทลีน

1. โรคซึมเศร้า: สามารถกำหนด amitriptyline เพื่อรักษาภาวะซึมเศร้าในรูปแบบต่าง ๆ รวมถึงโรคซึมเศร้าที่สำคัญ dysthymia และภาวะซึมเศร้าผิดปกติ
2. ความผิดปกติของความวิตกกังวล: อาจมีประสิทธิภาพในการลดอาการของความวิตกกังวลรวมถึงความผิดปกติของความวิตกกังวลทั่วไปโรคตื่นตระหนกและความหวาดกลัวทางสังคม
3. ปัสสาวะไม่อยู่ในเวลากลางคืน: amitriptyline สามารถใช้ในการรักษาภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ในตอนกลางคืนในผู้ใหญ่
4. ไมเกรน: ผู้ป่วยบางรายอาจได้รับการบรรเทาจากไมเกรนด้วย amitriptyline โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากพวกเขามีอาการซึมเศร้า comorbid หรืออาการปวด
5. อาการปวดเรื้อรัง: amitriptyline สามารถใช้รักษาอาการปวดเรื้อรังเช่นอาการปวด myofascial, โรคข้อเข่าเสื่อมและอาการปวด neuropathic
6. โรคนอนไม่หลับ: บางครั้ง amitriptyline ใช้ในการรักษาโรคนอนไม่หลับโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้ามันเกี่ยวข้องกับอาการซึมเศร้าหรืออาการปวด

ปล่อยฟอร์ม

1. ยา

รูปแบบที่พบบ่อยที่สุดของการเปิดตัว amitriptyline คือแท็บเล็ตสำหรับใช้ในช่องปาก:

• ปริมาณ: แท็บเล็ตส่วนใหญ่มักจะมี 10 มก., 25 มก., 50 มก. หรือ 75 มก. ของสารที่ใช้งานอยู่
• ใช้: ควรใช้ยาเม็ดทั้งหมดดื่มน้ำให้เพียงพอโดยไม่ต้องเคี้ยวเพื่อหลีกเลี่ยงการระคายเคืองของเยื่อบุกระเพาะอาหาร

2. วิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีด

แม้ว่ามันจะเป็นรูปแบบที่พบได้น้อยกว่า แต่ amitriptyline อาจมีให้เป็นวิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีด:

• ความเข้มข้น: การแก้ปัญหามักจะมี amitriptyline จำนวนหนึ่งในรูปแบบของไฮโดรคลอไรด์ (เช่น 10 mg/ml)
• การใช้งาน: การฉีด amitriptyline อาจใช้ในการตั้งค่าโรงพยาบาลภายใต้การดูแลทางการแพทย์อย่างใกล้ชิดโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อการบริหารช่องปากไม่สามารถทำได้หรือไม่ได้ผล

3. เม็ดเคลือบ

Amitriptyline อาจมีอยู่ในรูปแบบของเม็ดเคลือบซึ่งส่งเสริมการปล่อยสารออกฤทธิ์ที่อ่อนโยนขึ้นและลดการระคายเคืองของระบบทางเดินอาหาร:

• ปริมาณ: เม็ดเหล่านี้อาจมี 10 มก., 25 มก., 50 มก. หรือ 75 มก. ของ amitriptyline
• การใช้งาน: ความครอบคลุมช่วยลดผลข้างเคียงจากการสัมผัสโดยตรงของสารออกฤทธิ์ที่ใช้งานด้วยเยื่อเมือกของทางเดินอาหาร

เภสัช

1. การยับยั้งสารสื่อประสาท Reuptake: กลไกหลักของการกระทำของ amitriptyline นั้นเกี่ยวข้องกับความสามารถในการยับยั้ง reuptake ของสารสื่อประสาทเช่น serotonin และ norepinephrine ในเซลล์ประสาท presynaptic สิ่งนี้นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของสารสื่อประสาทเหล่านี้ในพื้นที่ synaptic และดังนั้นจึงเป็นการปรับปรุงในการส่งสัญญาณระหว่างเซลล์ประสาท
2. ฮีสตามีนและ acetylcholine receptor antagonism: amitriptyline มีผลเป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับฮิสตามีนและ acetylcholine ซึ่งอาจนำไปสู่ผลการนอนหลับและยาระงับประสาท สิ่งนี้อาจมีประโยชน์ในการรักษาโรคนอนไม่หลับและความวิตกกังวล
3. การปิดกั้นตัวรับอัลฟ่า-adrenergic: amitriptyline บล็อกตัวรับอัลฟ่า-adrenergic ซึ่งอาจนำไปสู่ความใจเย็นและการลดลงของอาการวิตกกังวล
4. การเป็นปรปักษ์กันของช่องโซเดียม: ในปริมาณที่สูง amitriptyline อาจมีผลเป็นปรปักษ์ต่อช่องโซเดียมซึ่งอาจส่งผลกระทบต่อการนำเนื้อเยื่อหัวใจและนำไปสู่ผล antiarrhythmic
5. M-cholinoreceptor antagonism: amitriptyline มีผลเป็นปรปักษ์ต่อตัวรับประเภท muscarinic ในระบบประสาทส่วนปลายและระบบประสาทส่วนกลางซึ่งอาจนำไปสู่ผลข้างเคียงต่าง ๆ เช่นปากแห้ง, ท้องผูก, อิศวร ฯลฯ ฯลฯ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซับ: amitriptyline โดยทั่วไปจะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังจากการบริหารช่องปาก ความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุดมักจะถึง 2-12 ชั่วโมงหลังจากการบริหาร
2. การกระจาย: มีการกระจายอย่างกว้างขวางทั่วร่างกายรวมถึงสมองตับไตปอดปอดหัวใจและเนื้อเยื่อไขมัน การจับกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 90%
3. การเผาผลาญ: amitriptyline ถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารหลายชนิดรวมถึง nortriptyline ซึ่งเป็นเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ กระบวนการนี้ดำเนินการส่วนใหญ่กับการมีส่วนร่วมของเอนไซม์ CYP2D6
4. การขับถ่าย: การขับถ่ายของ amitriptyline และสารเมตาโบไลต์ส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านไต ประมาณ 10-20% ของปริมาณถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงส่วนที่เหลือจะถูกขับออกมาเป็นสาร
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ amitriptyline จากร่างกายใช้เวลาประมาณ 10-28 ชั่วโมงในขณะที่สำหรับ metabolite nortriptyline ที่ใช้งานอยู่ประมาณ 18-44 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน:

1. แอปพลิเคชันปากเปล่า:

   • Amitriptyline มักจะถูกนำเสนอโดยไม่คำนึงถึงการบริโภคอาหาร แต่เพื่อลดความรู้สึกไม่สบายในกระเพาะอาหารมันจะดีกว่าที่จะทานหลังมื้ออาหาร
   • ควรกลืนแท็บเล็ตทั้งหมดโดยไม่ต้องเคี้ยวและมีน้ำเพียงพอ

2. ฉีด:

   • รูปแบบการฉีดของ amitriptyline ไม่ค่อยมีการใช้และใช้เฉพาะในการตั้งค่าผู้ป่วยในภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวดของบุคลากรทางการแพทย์

ปริมาณ:

สำหรับผู้ใหญ่:

1. ภาวะซึมเศร้า:

   • ปริมาณเริ่มต้น: มักจะเริ่มต้นด้วย 25 มก. สามครั้งต่อวันหรือ 75 มก. ก่อนนอน
   • Maintenancedose: ปริมาณการบำรุงรักษาอาจเป็น 50 ถึง 100 มก. ต่อวันแบ่งออกเป็นหลายปริมาณหรือเป็นครั้งเดียวในเวลาก่อนนอน
   • ปริมาณสูงสุด: ไม่ควรเกิน 150-300 มก. ต่อวันขึ้นอยู่กับความรุนแรงของเงื่อนไขและการตอบสนองต่อการรักษา

2. อาการปวดเรื้อรัง, อาการปวด neuropathic:

   • ปริมาณเริ่มต้น: 10-25 มก. ก่อนนอน
   • ปริมาณการบำรุงรักษา: อาจค่อยๆเพิ่มขึ้น แต่โดยปกติจะไม่เกิน 100 มก. ต่อวัน

3. การป้องกันไมเกรน:

   • ปริมาณ: 10-25 มก. ก่อนนอนอาจเพิ่มขึ้นเป็นสูงสุด 150 มก. ต่อวันด้วยเหตุผลทางการแพทย์

สำหรับเด็กและวัยรุ่น:

• Amitriptyline อาจใช้ในเด็กเพื่อรักษาภาวะกลั้นปัสสาวะออกหากินเวลากลางคืน
• ภาวะกลั้นปัสสาวะออกหากินเวลากลางคืน: ปริมาณมาตรฐานคือ 10-20 มก. ต่อคืนสำหรับเด็กอายุ 6-10 ปี; 25-50 มก. ต่อคืนสำหรับเด็กอายุมากกว่า 11 ปี

คำแนะนำพิเศษ:

• ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์เนื่องจากความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น
• ปากแห้งอาจพัฒนาและอาจโล่งใจโดยการเคี้ยวหมากฝรั่งหรือดูดกับ lozenges
• Amitriptyline อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการขับขี่รถยนต์หรือเครื่องจักรปฏิบัติการจนกว่าจะมีการทำปฏิกิริยากับยาแต่ละตัว
• ยาควรถูกถอนออกอย่างระมัดระวังค่อยๆลดขนาดยาเพื่อหลีกเลี่ยงอาการถอน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะมิทริปไทลีน

การใช้ amitriptyline ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเป็นเรื่องที่น่ากังวลเพราะความปลอดภัยสำหรับทารกในครรภ์ที่กำลังพัฒนายังไม่ได้รับการตรวจสอบอย่างเต็มที่ อย่างไรก็ตามเรื่องนี้บางครั้งแพทย์อาจตัดสินใจที่จะกำหนด amitriptyline ให้กับหญิงตั้งครรภ์หากประโยชน์ของการรักษามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: คนที่มีอาการแพ้ที่รู้จักกับ amitriptyline หรือยากล่อมประสาท tricyclic อื่น ๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้งาน
2. การยับยั้ง MAO: ไม่ควรใช้ amitriptyline เป็นเวลา 14 วันหลังจากหยุด monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) เนื่องจากปฏิกิริยาหัวใจและหลอดเลือดที่ร้ายแรงอาจส่งผลให้
3. การใช้สารยับยั้ง MAO: หลังจากหยุด amitriptyline ให้รออย่างน้อย 14 วันก่อนเริ่ม monoamine oxidase inhibitors (MAOIs)
4. โรคหัวใจที่ใช้งานอยู่: amitriptyline ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจที่ใช้งานอยู่เนื่องจากอาจเพิ่มภาวะหรือเปลี่ยนการนำการเต้นของหัวใจ
5. การดื่มแอลกอฮอล์: ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่ใช้ amitriptyline เนื่องจากอาจเพิ่มผลยาระงับประสาทและเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง
6. การตั้งครรภ์และการเลี้ยงลูกด้วยนม: การใช้ amitriptyline ในระหว่างการตั้งครรภ์อาจถูก จำกัด เนื่องจากผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ นอกจากนี้ยังไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนมเนื่องจากการขับถ่ายของยาเข้าสู่น้ำนมแม่
7. ความผิดปกติของสองขั้ว: amitriptyline อาจทำให้วัฏจักรของโรคสองขั้วรุนแรงขึ้นและทำให้เกิดความคลั่งไคล้ในผู้ป่วยที่มีอาการนี้
8. โรคต้อหิน: การใช้ amitriptyline อาจเพิ่มความดันลูกตาดังนั้นควรใช้กับความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคต้อหิน

ผลข้างเคียง อะมิทริปไทลีน

1. อาการง่วงนอนและความเข้มข้นลดลง: amitriptyline อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรืออาการง่วงนอนในผู้ป่วยโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา สิ่งนี้อาจทำให้ความสามารถในการปฏิบัติงานต้องมีสมาธิเช่นการขับขี่หรือเครื่องจักรปฏิบัติการ
2. ปากแห้ง: นี่เป็นหนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของ amitriptyline ผู้ป่วยอาจรู้สึกถึงความรู้สึกปากแห้งซึ่งอาจนำไปสู่ความรู้สึกไม่สบายเมื่อพูดกินและดื่ม
3. อาการท้องผูก: amitriptyline สามารถทำให้เกิดการผ่าตัดในลำไส้ช้าซึ่งสามารถนำไปสู่อาการท้องผูก
4. การสูญเสียความอยากอาหารและการเปลี่ยนแปลงน้ำหนัก: ผู้ป่วยบางรายประสบกับความอยากอาหารในขณะที่ใช้ amitriptyline ซึ่งอาจนำไปสู่การลดน้ำหนัก
5. ความดันเลือดต่ำ Orthostatic: ผู้ป่วยอาจพัฒนาความดันโลหิตต่ำเมื่อเปลี่ยนจากการโกหกเป็นนั่งหรือยืน
6. อิศวรและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ: amitriptyline อาจทำให้อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นและการรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจในผู้ป่วยบางราย
7. ความผิดปกติทางเพศ: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการผิดปกติทางเพศเช่นการสูญเสียความสนใจในกิจกรรมทางเพศหรือสมรรถภาพทางเพศ

ยาเกินขนาด

1. Cardiacarrhythmias: หนึ่งในภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรงที่สุดของการใช้ยาเกินขนาด amitriptyline คือภาวะหัวใจเต้นผิดปกติเช่นอิศวร, แบรดคาร์เดีย, ภาวะหัวใจหยุดเต้นหรือ asystole นี่เป็นเพราะการกระทำที่เป็นปรปักษ์กันในช่องโซเดียมและตัวรับอื่น ๆ
2. Serotonin กลุ่มอาการส่วนเกิน: ยาเกินขนาด amitriptyline สามารถทำให้เกิดอาการเซโรโทนินส่วนเกินซึ่งปรากฏเป็น hyperthermia, ท้องเสีย, สั่น, hyperreflexia และอาการอื่น ๆ
3. ระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ภาวะซึมเศร้า: การใช้ยาเกินขนาดสามารถทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลางที่ลึกซึ้งซึ่งแสดงให้เห็นว่าเป็นความใจเย็นระดับจิตสำนึกลดลงโคม่าและแม้แต่อาการชัก
4. ผลกระทบของ Anticholinergic: การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดผล anticholinergic อย่างรุนแรงเช่นปากแห้ง, การเก็บรักษาทางเดินปัสสาวะ, นักเรียนขยาย, ท้องผูกและอุณหภูมิของร่างกายเพิ่มขึ้น
5. ความดันเลือดต่ำ: การใช้ยาเกินขนาด amitriptyline อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำและลดลงเฉียบพลันในความดันโลหิต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. CYP2D6 เอนไซม์ยับยั้งหรือตัวเหนี่ยวนำ: amitriptyline ถูกเผาผลาญในตับโดยเอนไซม์ CYP2D6 สารยับยั้งของเอนไซม์นี้เช่น fluoxetine หรือ paroxetine อาจเพิ่มระดับเลือดของ amitriptyline และ inducers เช่น carbamazepine หรือ phenytoin อาจลดประสิทธิภาพ
2. ยาเสพติด Anticholinergic: การรวม amitriptyline กับยาอื่น ๆ ที่มีคุณสมบัติ anticholinergic เช่น antihistamines, antiparkinsonian ตัวแทนหรือยาเสพติดลำไส้แปรปรวนอาจเพิ่มผลข้างเคียง anticholinergic เช่นปากแห้ง
3. การทำหน้าที่ยาจากส่วนกลาง: การรวม amitriptyline กับยาเสพติดที่ทำหน้าที่ส่วนกลางเช่นยายาระงับประสาทแอลกอฮอล์หรือยาแก้ปวดยาเสพติดอาจเพิ่มผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางและเพิ่มความเสี่ยงของการระงับประสาทและภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ
4. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs): การรวมกันของ amitriptyline กับ MAOIs อาจนำไปสู่ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงเช่นวิกฤตความดันโลหิตสูงหรือ serotonin syndrome ระยะเวลาการถอนตัวของ IMAOS ควรเป็นเวลาอย่างน้อย 14 วันก่อนเริ่มการรักษาด้วย amitriptyline
5. ยาเสพติดที่เพิ่มความเสี่ยงของการเต้นผิดปกติ: การรวม amitriptyline กับยาอื่น ๆ ที่อาจยืดระยะเวลา QT หรือเพิ่มความเสี่ยงของการเต้นผิดปกติเช่นยา antiarrhythmic ยาปฏิชีวนะหรือสมุนไพร antiarrhythmic อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ