อะมิทริปไทลีน

อะมิทริปไทลีนเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าในกลุ่มไตรไซคลิก (TCAs) ยานี้ใช้รักษาอาการป่วยทางจิตหลายประเภท เช่น ภาวะซึมเศร้า โรควิตกกังวล อาการตื่นตระหนก และความวิตกกังวลบางประเภท อะมิทริปไทลีนยังใช้เป็นยาแก้ปวดสำหรับอาการปวดเรื้อรังได้ โดยเฉพาะเมื่ออาการปวดเกิดขึ้นร่วมกับภาวะซึมเศร้าหรือวิตกกังวล

ฤทธิ์ของอะมิทริปไทลีนคือเพิ่มความเข้มข้นของสารสื่อประสาทในสมอง เช่น เซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟริน ซึ่งช่วยปรับอารมณ์ให้คงที่และลดความรู้สึกไม่สบายทางจิตใจ นอกจากนี้ อะมิทริปไทลีนยังมีคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิก ซึ่งสามารถนำไปสู่การสงบสติอารมณ์และบรรเทาอาการปวดได้

ตัวชี้วัด อะมิทริปไทลีน

1. โรคซึมเศร้า: อะมิทริปไทลีนอาจถูกกำหนดให้ใช้รักษาอาการซึมเศร้าหลายประเภท รวมทั้งโรคซึมเศร้า โรคซึมเศร้าแบบรุนแรง และโรคซึมเศร้าผิดปกติ
2. โรควิตกกังวล: อาจมีประสิทธิผลในการลดอาการวิตกกังวล รวมทั้งโรควิตกกังวลทั่วไป โรคตื่นตระหนก และโรคกลัวสังคม
3. ภาวะปัสสาวะเล็ดตอนกลางคืน: อะมิทริปไทลีนสามารถใช้รักษาภาวะปัสสาวะเล็ดตอนกลางคืนในผู้ใหญ่ได้
4. ไมเกรน: ผู้ป่วยบางรายอาจบรรเทาอาการไมเกรนได้ด้วยอะมิทริปไทลีน โดยเฉพาะหากมีภาวะซึมเศร้าหรือกลุ่มอาการปวดร่วมด้วย
5. อาการปวดเรื้อรัง: อะมิทริปไทลีนสามารถใช้รักษาอาการปวดเรื้อรัง เช่น อาการปวดกล้ามเนื้อและพังผืด โรคข้อเข่าเสื่อม และอาการปวดเส้นประสาท
6. อาการนอนไม่หลับ: อะมิทริปไทลีนบางครั้งใช้รักษาอาการนอนไม่หลับ โดยเฉพาะถ้ามีอาการซึมเศร้าหรือกลุ่มอาการปวด

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ด

รูปแบบการปล่อยอะมิทริปไทลีนที่พบบ่อยที่สุดคือยาเม็ดสำหรับรับประทาน:

• ขนาดยา: ยาเม็ดส่วนใหญ่มักจะมีปริมาณสารออกฤทธิ์ 10 มก., 25 มก., 50 มก. หรือ 75 มก.
• วิธีใช้: ควรทานเม็ดทั้งเม็ด โดยดื่มน้ำให้เพียงพอ และไม่เคี้ยว เพื่อหลีกเลี่ยงการระคายเคืองต่อเยื่อบุกระเพาะอาหาร

2.สารละลายสำหรับฉีด

แม้ว่าจะเป็นรูปแบบที่พบได้น้อยกว่า แต่ก็อาจใช้อะมิทริปไทลีนเป็นสารละลายสำหรับฉีดได้:

• ความเข้มข้น: สารละลายปกติจะมีอะมิทริปไทลีนในรูปไฮโดรคลอไรด์ในปริมาณหนึ่ง (เช่น 10 มก./มล.)
• การใช้: อาจใช้ยาฉีดอะมิทริปไทลีนในโรงพยาบาลภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อไม่สามารถใช้ยาทางปากได้หรือไม่มีประสิทธิผล

3. เม็ดเคลือบ

อะมิทริปไทลีนอาจมีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดเคลือบ ซึ่งส่งเสริมการปล่อยสารออกฤทธิ์อย่างอ่อนโยนและช่วยลดการระคายเคืองของทางเดินอาหาร:

• ขนาดยา: เม็ดเหล่านี้อาจประกอบด้วยอะมิทริปไทลีน 10 มก., 25 มก., 50 มก. หรือ 75 มก.
• วิธีใช้: การปกปิดช่วยลดผลข้างเคียงจากการสัมผัสโดยตรงของส่วนประกอบออกฤทธิ์กับเยื่อเมือกของระบบย่อยอาหาร

เภสัช

1. การยับยั้งการนำสารสื่อประสาทกลับเข้าเซลล์: กลไกการออกฤทธิ์หลักของอะมิทริปไทลีนเกี่ยวข้องกับความสามารถในการยับยั้งการนำสารสื่อประสาทกลับเข้าเซลล์ เช่น เซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินในเซลล์ประสาทก่อนไซแนปส์ ส่งผลให้ความเข้มข้นของสารสื่อประสาทเหล่านี้เพิ่มขึ้นในพื้นที่ไซแนปส์ และส่งผลให้การส่งสัญญาณระหว่างเซลล์ประสาทดีขึ้น
2. การต่อต้านตัวรับฮีสตามีนและอะเซทิลโคลีน: อะมิทริปไทลีนมีผลต่อต้านตัวรับฮีสตามีนและอะเซทิลโคลีน ซึ่งอาจส่งผลต่อการนอนหลับและผลกดประสาท ซึ่งอาจมีประโยชน์ในการรักษาโรคนอนไม่หลับและโรควิตกกังวล
3. การปิดกั้นตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก: อะมิทริปไทลีนจะปิดกั้นตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนและอาการวิตกกังวลลดลง
4. การต่อต้านช่องโซเดียม: อะมิทริปไทลีนในปริมาณสูงอาจมีผลต่อต้านช่องโซเดียม ซึ่งอาจส่งผลต่อการนำไฟฟ้าของเนื้อเยื่อหัวใจและทำให้เกิดผลต่อต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้
5. การต่อต้านตัวรับโคลิโนเรเซพเตอร์ M: อะมิทริปไทลีนมีผลต่อต้านตัวรับชนิดมัสคารินิกในระบบประสาทส่วนปลายและส่วนกลาง ซึ่งอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่างๆ เช่น ปากแห้ง ท้องผูก หัวใจเต้นเร็ว เป็นต้น

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยทั่วไปแล้วอะมิทริปไทลีนจะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังการรับประทาน ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะถึงภายใน 2-12 ชั่วโมงหลังการรับประทาน
2. การกระจาย: กระจายอยู่ทั่วร่างกาย รวมทั้งสมอง ตับ ไต ปอด หัวใจ และเนื้อเยื่อไขมัน โดยจับกับโปรตีนในพลาสมาได้ประมาณ 90%
3. การเผาผลาญ: อะมิทริปไทลีนจะถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารเมตาบอไลต์หลายชนิด รวมถึงนอร์ทริปไทลีน ซึ่งเป็นสารเมตาบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ กระบวนการนี้เกิดขึ้นโดยส่วนใหญ่ด้วยการมีส่วนร่วมของเอนไซม์ CYP2D6
4. การขับถ่าย: การขับถ่ายอะมิทริปไทลีนและเมตาบอไลต์ของอะมิทริปไทลีนส่วนใหญ่เกิดขึ้นทางไต ประมาณ 10-20% ของขนาดยาจะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกในรูปเมตาบอไลต์
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของอะมิทริปไทลีนจากร่างกายอยู่ที่ประมาณ 10-28 ชั่วโมง ในขณะที่นอร์ทริปไทลีนซึ่งเป็นเมตาบอไลต์ที่ออกฤทธิ์อยู่ที่ประมาณ 18-44 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน:

1. การประยุกต์ใช้ทางปาก:

   • โดยปกติแล้วอะมิทริปไทลีนจะรับประทานทางปาก โดยไม่คำนึงถึงอาหารที่รับประทาน แต่เพื่อลดความรู้สึกไม่สบายท้อง ควรรับประทานหลังอาหาร
   • ควรกลืนเม็ดยาทั้งเม็ด โดยไม่เคี้ยว และดื่มน้ำให้เพียงพอ

2. การฉีดยา:

   • อะมิทริปไทลีนรูปแบบฉีดแทบไม่ได้ใช้กันและใช้เฉพาะในผู้ป่วยในที่อยู่ภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวดของบุคลากรทางการแพทย์เท่านั้น

ปริมาณ:

สำหรับผู้ใหญ่:

1. ภาวะซึมเศร้า:

   • ขนาดเริ่มต้น: โดยปกติจะเริ่มด้วย 25 มก. สามครั้งต่อวัน หรือ 75 มก. ก่อนนอน
   • ขนาดยาบำรุงรักษา: ขนาดยาบำรุงรักษาอาจเป็น 50 ถึง 100 มก. ต่อวัน แบ่งเป็นหลายขนาดยาหรือเป็นขนาดเดียวก่อนนอน
   • ขนาดยาสูงสุด: ไม่ควรเกิน 150-300 มก. ต่อวัน ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการและการตอบสนองต่อการรักษา

2. อาการปวดเรื้อรัง อาการปวดประสาท:

   • ขนาดเริ่มต้น: 10-25 มก. ก่อนนอน
   • ขนาดยาบำรุงรักษา: อาจเพิ่มขนาดได้เรื่อยๆ แต่โดยปกติไม่เกิน 100 มก. ต่อวัน

3. การป้องกันไมเกรน:

   • ขนาดยา: 10-25 มก. ก่อนนอน อาจเพิ่มได้สูงสุด 150 มก. ต่อวันตามเหตุผลทางการแพทย์

สำหรับเด็กและวัยรุ่น:

• อะมิทริปไทลีนอาจใช้ในเด็กเพื่อรักษาภาวะปัสสาวะเล็ดตอนกลางคืน
• ภาวะปัสสาวะเล็ดตอนกลางคืน: ขนาดยามาตรฐานคือ 10-20 มิลลิกรัมต่อคืน สำหรับเด็กอายุ 6-10 ปี และ 25-50 มิลลิกรัมต่อคืน สำหรับเด็กอายุมากกว่า 11 ปี

คำแนะนำพิเศษ:

• ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่เพิ่มมากขึ้น
• อาการปากแห้งอาจเกิดขึ้นได้ และสามารถบรรเทาได้ด้วยการเคี้ยวหมากฝรั่งหรืออมเม็ดอม
• อะมิทริปไทลีนอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอน ดังนั้น ควรหลีกเลี่ยงการขับรถหรือใช้งานเครื่องจักรจนกว่าจะทราบอาการตอบสนองต่อยาของแต่ละบุคคล
• ควรระมัดระวังในการถอนยา โดยค่อยๆ ลดขนาดยาลง เพื่อหลีกเลี่ยงอาการถอนยา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะมิทริปไทลีน

การใช้ยาอะมิทริปไทลีนในระหว่างตั้งครรภ์อาจเป็นเรื่องที่น่ากังวลเนื่องจากยังไม่มีการศึกษาวิจัยเกี่ยวกับความปลอดภัยต่อทารกในครรภ์อย่างเต็มที่ แม้จะเป็นเช่นนี้ แพทย์อาจตัดสินใจจ่ายอะมิทริปไทลีนให้กับสตรีมีครรภ์ในบางครั้งหากประโยชน์ของการรักษามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์

ข้อห้าม

1. ภาวะแพ้: ผู้ที่ทราบว่ามีภาวะแพ้อะมิทริปไทลีนหรือสารต้านอาการซึมเศร้าแบบไตรไซคลิกอื่นๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาดังกล่าว
2. การยับยั้ง MAO: ไม่ควรใช้อะมิทริปไทลีนเป็นเวลา 14 วันหลังจากหยุดการใช้ยาต้านโมโนเอมีนออกซิเดส (MAOIs) เนื่องจากอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาทางหลอดเลือดและหัวใจรุนแรงได้
3. การใช้สารยับยั้ง MAO: หลังจากหยุดใช้อะมิทริปไทลีน ให้รออย่างน้อย 14 วันก่อนเริ่มใช้สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส (MAOIs)
4. โรคหัวใจที่มีอาการ: ควรใช้อะมิทริปไทลีนด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีโรคหัวใจที่มีอาการ เนื่องจากอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะมากขึ้นหรือการนำไฟฟ้าของหัวใจเปลี่ยนแปลงไป
5. การดื่มแอลกอฮอล์: ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการบริโภคแอลกอฮอล์ในขณะที่ใช้อะมิทริปไทลีน เนื่องจากอาจเพิ่มผลสงบประสาทและเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง
6. การตั้งครรภ์และการให้นมบุตร: การใช้อะมิทริปไทลีนในระหว่างตั้งครรภ์อาจจำกัดได้เนื่องจากอาจส่งผลต่อทารกในครรภ์ นอกจากนี้ ไม่แนะนำให้ใช้ระหว่างให้นมบุตรเนื่องจากยาอาจขับออกมาในน้ำนมได้
7. โรคไบโพลาร์: อะมิทริปไทลีนอาจทำให้วงจรของโรคไบโพลาร์รุนแรงขึ้น และทำให้เกิดอาการคลั่งไคล้ในผู้ป่วยที่มีอาการนี้
8. โรคต้อหิน: การใช้ยาอะมิทริปไทลีนอาจเพิ่มความดันลูกตาได้ ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคต้อหิน

ผลข้างเคียง อะมิทริปไทลีน

1. อาการง่วงนอนและสมาธิสั้น: อะมิทริปไทลีนอาจทำให้ผู้ป่วยเกิดอาการง่วงนอนหรือง่วงซึม โดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นการรักษา ซึ่งอาจส่งผลต่อความสามารถในการทำภารกิจที่ต้องใช้สมาธิ เช่น การขับรถหรือการบังคับเครื่องจักร
2. ปากแห้ง: เป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของอะมิทริปไทลีน ผู้ป่วยอาจรู้สึกปากแห้ง ซึ่งอาจทำให้รู้สึกไม่สบายเมื่อพูด รับประทานอาหาร หรือดื่มเครื่องดื่ม
3. อาการท้องผูก: อะมิทริปไทลีนสามารถทำให้ลำไส้บีบตัวช้าลง ซึ่งอาจนำไปสู่อาการท้องผูกได้
4. การสูญเสียความอยากอาหารและการเปลี่ยนแปลงน้ำหนัก: ผู้ป่วยบางรายมีอาการสูญเสียความอยากอาหารในขณะที่รับประทานอะมิทริปไทลีน ซึ่งอาจนำไปสู่การลดน้ำหนักได้
5. ความดันโลหิตตกเมื่อลุกยืน: ผู้ป่วยอาจมีความดันโลหิตต่ำเมื่อเปลี่ยนจากการนอนเป็นนั่งหรือยืน
6. หัวใจเต้นเร็วและหัวใจเต้นผิดจังหวะ: อะมิทริปไทลีนอาจทำให้หัวใจเต้นเร็วและจังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติในผู้ป่วยบางราย
7. อาการเสื่อมสมรรถภาพทางเพศ: ผู้ป่วยบางรายอาจประสบกับอาการเสื่อมสมรรถภาพทางเพศ เช่น สูญเสียความสนใจในกิจกรรมทางเพศ หรือมีอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ยาเกินขนาด

1. ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ: ภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรงที่สุดประการหนึ่งจากการใช้อะมิทริปไทลีนเกินขนาดคือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่น หัวใจเต้นเร็ว หัวใจเต้นช้า ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบเอเทรียลไฟบริลเลชัน หรือภาวะหัวใจหยุดเต้น ซึ่งเกิดจากฤทธิ์ต่อต้านช่องโซเดียมและตัวรับอื่นๆ
2. กลุ่มอาการเซโรโทนินเกินขนาด: การใช้อะมิทริปไทลีนเกินขนาดอาจทำให้เกิดกลุ่มอาการเซโรโทนินเกินขนาด ซึ่งแสดงอาการเป็นอุณหภูมิร่างกายสูง ท้องเสีย อาการสั่น ปฏิกิริยาตอบสนองไวเกิน และอาการอื่นๆ
3. ภาวะกดระบบประสาทส่วนกลาง (CNS): การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดภาวะกดระบบประสาทส่วนกลางอย่างรุนแรง ซึ่งแสดงอาการออกมาเป็นอาการง่วงซึม ระดับความรู้สึกตัวลดลง อาการโคม่า และอาจถึงขั้นชักได้
4. ผลข้างเคียงต่อระบบโคลิเนอร์จิก: การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบโคลิเนอร์จิกรุนแรง เช่น ปากแห้ง ปัสสาวะคั่ง รูม่านตาขยาย ท้องผูก และอุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น
5. ความดันโลหิตต่ำ: การใช้ยาอะมิทริปไทลีนเกินขนาดอาจทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำและลดลงเฉียบพลัน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารยับยั้งหรือตัวกระตุ้นเอนไซม์ CYP2D6: เอนไซม์ CYP2D6 จะเผาผลาญอะมิทริปไทลีนในตับ สารยับยั้งเอนไซม์นี้ เช่น ฟลูออกซิทีนหรือพารอกซิทีน อาจเพิ่มระดับอะมิทริปไทลีนในเลือดได้ และสารกระตุ้น เช่น คาร์บามาเซพีนหรือฟีนิโทอิน อาจลดประสิทธิภาพของอะมิทริปไทลีนได้
2. ยาต้านโคลิเนอร์จิก: การรวมอะมิทริปไทลีนกับยาอื่นที่มีคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิก เช่น ยาแก้แพ้ ยาต้านพาร์กินสัน หรือยาแก้ลำไส้แปรปรวน อาจทำให้มีผลข้างเคียงของยาต้านโคลิเนอร์จิกเพิ่มขึ้น เช่น ปากแห้ง ท้องผูก ปัสสาวะลำบาก และอื่นๆ
3. ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง: การรวมอะมิทริปไทลีนกับยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางชนิดอื่น เช่น ยาที่สงบประสาท แอลกอฮอล์ หรือยาแก้ปวดกลุ่มยาเสพติด อาจเพิ่มผลกดประสาทในระบบประสาทส่วนกลาง และเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการง่วงนอนและภาวะหยุดหายใจ
4. สารยับยั้งเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดส (MAOIs): การใช้อะมิทริปไทลีนร่วมกับ MAOIs อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงร้ายแรง เช่น ภาวะวิกฤตความดันโลหิตสูงหรือกลุ่มอาการเซโรโทนิน ควรหยุดใช้ยา IMAO อย่างน้อย 14 วันก่อนเริ่มการรักษาด้วยอะมิทริปไทลีน
5. ยาที่เพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ: การรวมอะมิทริปไทลีนกับยาอื่นที่อาจทำให้ช่วง QT ยาวขึ้นหรือเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่น ยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ยาปฏิชีวนะ หรือสมุนไพรรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้