อะมิคาซิน

อะมิคาซินเป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ที่ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียหลายชนิด โดยเฉพาะที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบ อะมิคาซินมีประสิทธิภาพต่อเชื้อก่อโรคหลายชนิด รวมถึงจุลินทรีย์หลายชนิดที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่น

อะมิคาซินจับกับซับยูนิต 30S ของไรโบโซมแบคทีเรีย จึงไปขัดขวางการสังเคราะห์โปรตีน ส่งผลให้แบคทีเรียตาย กลไกการออกฤทธิ์นี้ทำให้อะมิคาซินมีประสิทธิภาพต่อการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบแบบใช้ออกซิเจนจำนวนมากและแบคทีเรียแกรมบวกบางชนิด

ตัวชี้วัด อะมิคาซิน

1. การติดเชื้อทางเดินหายใจ: ปอดบวม รวมถึงการติดเชื้อแกรมลบ เช่น เกิดจาก Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae และแบคทีเรียอื่นๆ
2. การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน ได้แก่ แผลไหม้ การติดเชื้อหนอง และการติดเชื้อผิวหนังอื่น ๆ ที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบ
3. การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ: รวมทั้งไตอักเสบเฉียบพลันและเรื้อรัง โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ และการติดเชื้อที่เกิดจาก Pseudomonas aeruginosa และแบคทีเรียอื่นๆ
4. การติดเชื้อของกระดูกและข้อ: กระดูกอักเสบ โรคข้ออักเสบติดเชื้อ และการติดเชื้อของกล้ามเนื้อและโครงกระดูกแกรมลบอื่นๆ
5. การติดเชื้อในช่องท้อง: โรคเยื่อบุช่องท้องอักเสบและการติดเชื้อในช่องท้องอื่น ๆ ที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ
6. ช็อกจากการติดเชื้อ: การดูแลผู้ป่วยวิกฤตสำหรับภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ

ปล่อยฟอร์ม

1.สารละลายสำหรับฉีด

อะมิคาซินมักมีจำหน่ายในรูปแบบสารละลายสำหรับฉีด โดยใช้สำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (IM) หรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (IV) ยารูปแบบนี้ออกฤทธิ์เร็ว จึงเป็นตัวเลือกที่ดีกว่าในการรักษาการติดเชื้อร้ายแรง

• ความเข้มข้น:
  • 100 มก./2 มล.
  • 250 มก./2 มล.
  • 500 มก./2 มล.

2.ผงสำหรับเตรียมสารละลายสำหรับฉีด

อะมิคาซินอาจมีจำหน่ายในรูปแบบผงแห้งที่ต้องเจือจางก่อนใช้ รูปแบบนี้ช่วยให้จัดเก็บได้ในระยะยาวและกำหนดปริมาณยาได้อย่างแม่นยำเมื่อเจือจางแล้ว

• โดยทั่วไปผงจะมีจำหน่ายในขวดที่มีปริมาณของอะมิคาซินต่างกัน เช่น:
  • 500 มก.
  • 1000 มก.

เภสัช

1. กลไกการออกฤทธิ์: อะมิคาซินออกฤทธิ์โดยการจับกับไรโบโซมของแบคทีเรีย (ซับยูนิต 30S) ซึ่งไปรบกวนการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์แบคทีเรีย กลไกนี้ส่งผลให้การสังเคราะห์โปรตีนหยุดชะงักและสุดท้ายก็ทำให้เซลล์แบคทีเรียตาย

2. ขอบเขตการทำงานที่กว้าง: อะมิคาซินมีขอบเขตการทำงานที่กว้างต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบหลายชนิด รวมถึงเชื้อก่อโรค เช่น:

แบคทีเรียแกรมบวก:

1. เชื้อ Staphylococcus aureus (รวมถึงสายพันธุ์ที่ไวต่อเมธิซิลลิน)
2. สแตฟิโลค็อกคัส เอพิเดอร์มิดิส
3. สเตรปโตค็อกคัส นิวโมเนีย
4. เชื้อสเตรปโตค็อกคัส ไพโอจีเนส (กลุ่มเอ สเตรปโตค็อกคัส)
5. Streptococcus agalactiae (กลุ่ม B Streptococcus)
6. กลุ่มเชื้อ Streptococcus viridans

แบคทีเรียแกรมลบ:

3. อีโคไล
4. เชื้อแบคทีเรีย Klebsiella pneumoniae
5. เคล็บเซียลลา ออกซิโตคา
6. แบคทีเรีย Enterobacter aerogenes
7. แบคทีเรีย Enterobacter cloacae
8. โพรตีอุส มิราบิลิส
9. โพรตีอุส วัลการิส
10. เซอร์ราเทีย มาร์เซสเซนส์
11. เชื้อแบคทีเรีย Pseudomonas aeruginosa
12. เชื้อแบคทีเรีย Acinetobacter spp.
13. แบคทีเรีย Citrobacter spp.
14. มอร์แกนเนลลา มอร์กานี
15. โปรวิเดนเซีย spp.

3. การดื้อยาข้ามสายพันธุ์และการติดเชื้อซ้ำซ้อน: สิ่งสำคัญที่ต้องทราบคือ การดื้อยาอะมิคาซินอาจเกิดขึ้นได้ในแบคทีเรียบางชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ไม่ถูกวิธีหรือบ่อยครั้ง ซึ่งอาจนำไปสู่การติดเชื้อซ้ำซ้อนหรือการดื้อยาข้ามสายพันธุ์กับยาปฏิชีวนะชนิดอื่น

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยทั่วไปแล้ว อะมิคาซินจะไม่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารหลังจากรับประทานทางปาก และมักจะให้โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดหรือเข้ากล้ามเนื้อ
2. การกระจาย: แทรกซึมได้ดีในเนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกายต่างๆ รวมถึงพลาสมา ปอด ไต ผิวหนัง กระดูก เนื้อเยื่ออ่อน และน้ำไขสันหลัง (CSF) โดยปกติจะมีการกระจายในปริมาณมาก
3. การจับกับโปรตีน: อะมิคาซินจับกับโปรตีนในพลาสมาของเลือดในระดับที่ไม่สำคัญ (ประมาณ 10-20%)
4. การเผาผลาญ: อะมิคาซินแทบไม่ถูกเผาผลาญในร่างกาย
5. การขับถ่าย: อะมิคาซินส่วนใหญ่จะถูกขับออกจากไตโดยการกรองของไต การกรองของไตจะขึ้นอยู่กับการทำงานของไตและอาจลดลงในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
6. ครึ่งชีวิตของการขับถ่าย: ครึ่งชีวิตของการกำจัดอะมิคาซินออกจากร่างกายขึ้นอยู่กับอัตราการกรองของไตและโดยปกติจะอยู่ที่ประมาณ 2-3 ชั่วโมงในผู้ใหญ่ที่มีการทำงานของไตปกติ

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

โดยทั่วไปแล้ว Amikacin จะให้ทางกล้ามเนื้อ (IM) หรือทางเส้นเลือดดำ (IV) การให้ทางเส้นเลือดดำอาจเป็นการให้ยาแบบต่อเนื่องหรือแบบฉีดครั้งเดียวก็ได้

1. การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (v/m):

   • ฉีดเข้าไปในกล้ามเนื้อส่วนลึกอย่างรวดเร็ว (เช่น กล้ามเนื้อก้น) เพื่อลดการระคายเคืองเนื้อเยื่อและปรับปรุงการดูดซึม

2. การให้ยาทางเส้นเลือด (IV):

   • การให้ยาแบบโบลัส: สามารถให้ยา Amikacin ในรูปแบบโบลัสช้าๆ ในเวลา 2-3 นาที
   • การให้ยาทางเส้นเลือด: สารละลายสำหรับการให้ยาทางเส้นเลือดเตรียมโดยการเจือจางอะมิคาซินในตัวทำละลายที่เข้ากันได้ 100-200 มิลลิลิตร (เช่น สารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% หรือสารละลายเดกซ์โทรส 5%) และให้ยาเป็นเวลา 30-60 นาที

ปริมาณ

ขนาดยาของอะมิคาซินขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการติดเชื้อ การทำงานของไต และน้ำหนักของผู้ป่วย คำแนะนำทั่วไปมีดังต่อไปนี้:

1. ผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 1 เดือน:

   • ขนาดยาปกติ: 15 มก./กก.น้ำหนักตัวต่อวัน แบ่งเป็น 2-3 ครั้งเท่าๆ กัน ทุก 8-12 ชั่วโมง
   • การติดเชื้อรุนแรง: อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 500 มก. ทุก 8 ชั่วโมง ไม่เกิน 1.5 กรัมต่อวัน

2. ทารกแรกเกิด (รวมถึงทารกคลอดก่อนกำหนด):

   • 7 วันแรกของชีวิต (หากระยะเวลาระหว่างการคลอดกับช่วงมีประจำเดือนครั้งสุดท้ายของแม่ <40 สัปดาห์): 10 มก./กก. ทุก 12 ชั่วโมง
   • หลังจากสัปดาห์แรกของชีวิต: 7.5 มก./กก. ทุก 12 ชั่วโมง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะมิคาซิน

การใช้อะมิคาซิน (ยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์) ในระหว่างตั้งครรภ์ควรเป็นไปตามข้อบ่งชี้ทางการแพทย์อย่างเคร่งครัดและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์ แพทย์อาจสั่งจ่ายอะมิคาซินได้เมื่อประโยชน์ที่มารดาได้รับมีน้ำหนักมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์

สิ่งสำคัญคือต้องพิจารณาว่ายาปฏิชีวนะประเภทอะมิโนไกลโคไซด์ เช่น อะมิคาซิน สามารถผ่านรกและส่งผลต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์ได้ การศึกษาในสัตว์แสดงให้เห็นว่าอะมิโนไกลโคไซด์สามารถทำให้เกิดความผิดปกติแต่กำเนิดและผลข้างเคียงอื่นๆ ต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์ อย่างไรก็ตาม ข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของอะมิคาซินในระหว่างตั้งครรภ์ในผู้ป่วยมนุษย์ยังมีจำกัด

หากจำเป็นต้องใช้อะมิคาซินเพื่อรักษาการติดเชื้อในสตรีมีครรภ์ แพทย์ควรประเมินประโยชน์และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นอย่างรอบคอบ หากกำหนดให้ใช้อะมิคาซินในระหว่างตั้งครรภ์ ขอแนะนำให้ติดตามดูแลทารกในครรภ์อย่างใกล้ชิดและสังเกตผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น

ข้อห้าม

1. ภาวะแพ้: ผู้ที่ทราบว่ามีอาการแพ้ยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ รวมทั้งอะมิคาซิน ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังหรือหลีกเลี่ยงโดยสิ้นเชิง
2. การทำงานของไตบกพร่อง: ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องอาจเกิดการสะสมของอะมิคาซินในร่างกาย ซึ่งอาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้ ควรปรับขนาดยาตามระดับความบกพร่องของไต
3. โรคของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ: การใช้ยาอะมิคาซินอาจเป็นอันตรายต่อผู้ที่เป็นโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (โรคที่ส่งผลต่อการถ่ายทอดสัญญาณประสาทและกล้ามเนื้อ) เนื่องจากยาอาจเพิ่มฤทธิ์ของการบล็อกสัญญาณประสาทและกล้ามเนื้อ
4. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้อะมิคาซินในระหว่างตั้งครรภ์ยังมีจำกัด ดังนั้นการใช้อะมิคาซินในช่วงนี้จึงควรทำภายใต้ข้อบ่งชี้ที่เคร่งครัดและภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น นอกจากนี้ จำเป็นต้องปรึกษาแพทย์เกี่ยวกับความเป็นไปได้ในการใช้อะมิคาซินในระหว่างให้นมบุตร
5. ประสาทหูอักเสบ: เมื่อใช้ยาอะมิโนไกลโคไซด์ รวมทั้งอะมิคาซิน อาจทำให้เกิดประสาทหูอักเสบได้ ส่งผลให้การได้ยินลดลง ซึ่งเป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่บกพร่องทางการได้ยิน
6. โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง: ในโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือการส่งผ่านสัญญาณประสาทและกล้ามเนื้อผิดปกติ การใช้อะมิคาซินอาจเพิ่มฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของประสาทและกล้ามเนื้อและทำให้อาการของโรคแย่ลง

ผลข้างเคียง อะมิคาซิน

1. ความเสียหายต่อไต: อะมิคาซินอาจทำให้เกิดพิษต่อไต โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อไตวาย ซึ่งอาจแสดงอาการออกมาเป็นการทำงานของไตที่แย่ลง กลุ่มอาการโปรตีนในปัสสาวะ หรือมีเลือดในปัสสาวะ
2. ความเสียหายต่อการได้ยิน: ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงที่สุดอย่างหนึ่งของอะมิคาซินคือความเสียหายต่อการได้ยิน เช่น การสูญเสียการได้ยินหรือเสียงในหู ซึ่งโดยปกติแล้วจะเกิดขึ้นชั่วคราว แต่ในบางกรณีอาจเป็นแบบถาวร
3. ความผิดปกติของการทรงตัวและการประสานงาน: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการเวียนศีรษะหรือความผิดปกติของการทรงตัวอันเป็นผลจากอะมิคาซิน
4. อาการแพ้: รวมถึงลมพิษ อาการคัน ผื่นที่ผิวหนัง ริมฝีปากหรือใบหน้าบวม อาการบวมบริเวณผิวหนัง และภาวะภูมิแพ้รุนแรง หากมีอาการของอาการแพ้ ให้รีบไปพบแพทย์ทันที
5. ผลข้างเคียงอื่นๆ: อาจเกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียนได้

ยาเกินขนาด

1. ภาวะไตทำงานผิดปกติ: การใช้ยาอะมิคาซินเกินขนาดอาจทำให้เกิดผลเป็นพิษต่อไต ซึ่งอาจแสดงออกมาเป็นภาวะไตทำงานเสื่อมลง อาการบวมน้ำ และภาวะสมดุลของอิเล็กโทรไลต์ผิดปกติ
2. ภาวะแทรกซ้อนทางการได้ยิน: อะมิคาซินอาจทำให้เกิดพิษต่อระบบการทรงตัวและเส้นประสาทการได้ยิน ซึ่งอาจส่งผลให้สูญเสียการได้ยินหรือเวียนศีรษะได้
3. อาการพิษต่อระบบประสาท: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการพิษต่อระบบประสาท เช่น กล้ามเนื้ออ่อนแรง อัมพาต ตัวสั่น หรือปวดบริเวณปลายแขนปลายขา
4. ภาวะโลหิตจางและเลือดออกอื่น ๆ: อาจเกิดภาวะแทรกซ้อนของการสร้างเม็ดเลือด เช่น ภาวะโลหิตจาง เกล็ดเลือดต่ำ และเม็ดเลือดขาวต่ำได้
5. อาการทั่วไปของการใช้ยาเกินขนาด อาจรวมถึงอาการคลื่นไส้ อาเจียน ปวดศีรษะ ชัก และอ่อนแรงโดยทั่วไป

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์อื่น ๆ: การใช้อะมิคาซินร่วมกับยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์อื่น ๆ อาจเพิ่มผลพิษต่อไตและการได้ยิน
2. ยาที่เป็นพิษต่อไต: การใช้ยาอะมิคาซินร่วมกับยาที่เป็นพิษต่อไตชนิดอื่น เช่น แอมโฟเทอริซิน บี หรือไซโคลสปอริน อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะไตวายได้
3. ยาที่เป็นพิษต่อระบบประสาท: การใช้ยาอะมิคาซินร่วมกับยาที่มีผลเป็นพิษต่อระบบประสาท เช่น บิสมัท วินคริสติน หรือยาสลบ อาจทำให้มีผลเป็นพิษต่อระบบประสาทมากขึ้น
4. ยาคลายกล้ามเนื้อ: อะมิคาซินอาจเพิ่มผลของยาคลายกล้ามเนื้อของยาคลายกล้ามเนื้อ เช่น แพนคูโรเนียมหรือเวคูโรเนียม
5. ยาที่กระทบการทำงานของไต: การใช้ยาอะมิคาซินร่วมกับยาที่กระทบการทำงานของไต เช่น ยาขับปัสสาวะ อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดไตวายได้
6. ยาที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด: การใช้ยาอะมิคาซินร่วมกับยาที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด เช่น สไปโรโนแลกโทน หรือยาต้านเอนไซม์แปลงแองจิโอเทนซิน (ACEIs) อาจส่งผลให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง