อะมิคาซิน

Amikacin เป็นยาปฏิชีวนะ aminoglycoside ที่ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียชนิดต่าง ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบ Amikacin มีประสิทธิภาพต่อเชื้อโรคที่หลากหลายรวมถึงจุลินทรีย์หลายชนิดที่ทนต่อยาปฏิชีวนะอื่น ๆ

Amikacin ผูกกับหน่วยย่อย 30S ของไรโบโซมแบคทีเรียซึ่งจะรบกวนการสังเคราะห์โปรตีนส่งผลให้แบคทีเรียเสียชีวิต กลไกการออกฤทธิ์นี้ทำให้ amikacin มีประสิทธิภาพต่อการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมแอโรบิกจำนวนมากและแบคทีเรียแกรมบวกบางชนิด

ตัวชี้วัด อะมิคาซิน

1. การติดเชื้อทางเดินหายใจ: โรคปอดบวมรวมถึงการติดเชื้อแกรมลบเช่นที่เกิดจาก Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae และแบคทีเรียอื่น ๆ
2. การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน: รวมถึงการเผาไหม้การติดเชื้อหนองและการติดเชื้อผิวหนังอื่น ๆ ที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบ
3. การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ: รวมถึง pyelonephritis เฉียบพลันและเรื้อรัง, โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบและการติดเชื้อที่เกิดจาก pseudomonas aeruginosa และแบคทีเรียอื่น ๆ
4. การติดเชื้อกระดูกและข้อต่อ: โรคกระดูกพรุน, โรคข้ออักเสบติดเชื้อและการติดเชื้อกล้ามเนื้อและกระดูกแกรมลบอื่น ๆ
5. การติดเชื้อในช่องท้อง: เยื่อบุช่องท้องอักเสบและการติดเชื้อในช่องท้องอื่น ๆ ที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบ
6. ช็อกติดเชื้อ: การดูแลอย่างเข้มข้นสำหรับการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบ

ปล่อยฟอร์ม

1. การแก้ปัญหาสำหรับการฉีด

Amikacin ส่วนใหญ่มักจะเป็นวิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีดซึ่งใช้สำหรับการบริหารเข้ากล้ามเนื้อ (IM) หรือทางหลอดเลือดดำ (IV) แบบฟอร์มนี้ทำหน้าที่ได้อย่างรวดเร็วทำให้เป็นทางเลือกที่ต้องการสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อที่รุนแรง

• ความเข้มข้น:
  • 100 มก./2 มล.
  • 250 มก./2 มล.
  • 500 มก./2 มล.

2. ผงสำหรับการเตรียมสารละลายสำหรับการฉีด

Amikacin อาจมีให้เป็นผง lyophilized ที่ต้องเจือจางก่อนการใช้งาน แบบฟอร์มนี้ช่วยให้การจัดเก็บระยะยาวและการใช้ยาที่แม่นยำเมื่อเจือจาง

• โดยทั่วไปแล้วผงมีอยู่ในขวดที่มีเนื้อหา amikacin ที่แตกต่างกันเช่น:
  • 500 มก.
  • 1,000 มก.

เภสัช

1. กลไกของการกระทำ: Amikacin ทำหน้าที่โดยผูกพันกับไรโบโซมแบคทีเรีย (หน่วยย่อย 30S) ซึ่งรบกวนการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์แบคทีเรีย กลไกนี้นำไปสู่การหยุดชะงักของการสังเคราะห์โปรตีนและท้ายที่สุดถึงการตายของเซลล์แบคทีเรีย

2. กิจกรรมในวงกว้าง: Amikacin มีกิจกรรมในวงกว้างกับแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบจำนวนมากรวมถึงเชื้อโรคเช่น::

แบคทีเรียแกรมบวก:

1. Staphylococcus aureus (รวมถึงสายพันธุ์ที่ไวต่อ methicillin)
2. Staphylococcus epidermidis
3. Streptococcus pneumoniae
4. Streptococcus pyogenes (กลุ่ม A Streptococcus)
5. Streptococcus Agalactiae (กลุ่ม B Streptococcus)
6. กลุ่ม Streptococcus Viridans

แบคทีเรียแกรมลบ:

3. Escherichia coli
4. Klebsiella pneumoniae
5. Klebsiella oxytoca
6. Enterobacter Aerogenes
7. Enterobacter Cloacae
8. Proteus mirabilis
9. Proteus vulgaris
10. Serratia marcescens
11. Pseudomonas aeruginosa
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii
15. Providencia spp.

3. การต้านทานข้ามและ superinfections: เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องทราบว่าความต้านทานต่อ amikacin สามารถพัฒนาในแบคทีเรียบางตัวโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการใช้งานที่ไม่เหมาะสมหรือบ่อยครั้ง สิ่งนี้สามารถนำไปสู่ superinfections หรือการต่อต้านข้ามกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: Amikacin โดยทั่วไปจะไม่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารหลังจากการบริหารช่องปากและมักจะได้รับการจัดการโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือกล้ามเนื้อ
2. การกระจาย: มันแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกายได้ดีรวมถึงพลาสมาปอดไตผิวหนังกระดูกเนื้อเยื่ออ่อนและของเหลวในสมอง (CSF) ปริมาณการกระจายมักจะมีขนาดใหญ่
3. การจับโปรตีน: Amikacin ผูกกับโปรตีนในพลาสมาในเลือดในระดับที่ไม่มีนัยสำคัญ (ประมาณ 10-20%)
4. การเผาผลาญ: Amikacin ไม่ได้เผาผลาญในร่างกาย
5. การขับถ่าย: Amikacin ส่วนใหญ่ถูกขับออกมาจากไตโดยการกรองของไต การกรองของไตขึ้นอยู่กับการทำงานของไตและอาจลดลงในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
6. Excretionhalf-Life: การกำจัดครึ่งชีวิตของ Amikacin จากร่างกายขึ้นอยู่กับอัตราการกรองของไตและมักจะประมาณ 2-3 ชั่วโมงในผู้ใหญ่ที่มีการทำงานของไตปกติ

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

Amikacin มักจะได้รับการจัดการเข้ากล้ามเนื้อ (IM) หรือทางหลอดเลือดดำ (IV) การบริหารทางหลอดเลือดดำอาจเป็นการแช่อย่างต่อเนื่องหรือยาลูกกลอน

1. การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (v/m):

   • ฉีดเข้าไปในกล้ามเนื้อลึกอย่างรวดเร็ว (เช่นกล้ามเนื้อ gluteal) เพื่อลดการระคายเคืองของเนื้อเยื่อและปรับปรุงการดูดซึม

2. การบริหารทางหลอดเลือดดำ (IV):

   • การบริหารยาลูกกลอน: Amikacin สามารถให้ยาลูกกลอนช้ากว่า 2-3 นาที
   • การแช่: สารละลายแช่จัดทำขึ้นโดยการเจือจางอะมิคาซินในตัวทำละลายที่เข้ากันได้ 100-200 มล. (เช่นสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% หรือสารละลายเดกซ์โทรส 5%) และให้บริการมากกว่า 30-60 นาที

ปริมาณ

ปริมาณของ amikacin ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการติดเชื้อการทำงานของไตและน้ำหนักผู้ป่วย ต่อไปนี้เป็นคำแนะนำทั่วไป:

1. ผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 1 เดือน:

   • ปริมาณปกติ: น้ำหนักตัว 15 มก./กก. ต่อวันแบ่งออกเป็น 2-3 ปริมาณเท่ากันทุก 8-12 ชั่วโมง
   • การติดเชื้อรุนแรง: ปริมาณอาจเพิ่มขึ้นเป็น 500 มก. ทุก ๆ 8 ชั่วโมงไม่เกิน 1.5 กรัมต่อวัน

2. ทารกแรกเกิด (รวมถึงทารกคลอดก่อนกำหนด):

   • 7 วันแรกของชีวิต (ถ้าช่วงเวลาระหว่างการคลอดและระยะเวลามีประจำเดือนครั้งสุดท้ายของแม่ & lt; 40 สัปดาห์): 10 มก./กก. ทุก ๆ 12 ชั่วโมง
   • หลังจากสัปดาห์แรกของชีวิต: 7.5 มก./กก. ทุก ๆ 12 ชั่วโมง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะมิคาซิน

การใช้ Amikacin (aminoglycoside antibiotic) ในระหว่างตั้งครรภ์ควรขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ทางการแพทย์ที่เข้มงวดและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์ แพทย์อาจสั่งยา Amikacin เมื่อผลประโยชน์ของแม่มีค่ามากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์

มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องพิจารณาว่ายาปฏิชีวนะ aminoglycoside เช่น amikacin สามารถผ่านรกและส่งผลกระทบต่อทารกในครรภ์ที่กำลังพัฒนา การศึกษาสัตว์แสดงให้เห็นว่า aminoglycosides สามารถทำให้เกิดความผิดปกติ แต่กำเนิดและผลข้างเคียงอื่น ๆ ต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์ อย่างไรก็ตามในผู้ป่วยมนุษย์ข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของ amikacin ในระหว่างตั้งครรภ์มี จำกัด

หากจำเป็นต้องใช้ Amikacin เพื่อรักษาโรคติดเชื้อในหญิงตั้งครรภ์แพทย์ควรประเมินผลประโยชน์และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นอย่างรอบคอบ หากมีการกำหนด amikacin ในระหว่างตั้งครรภ์แนะนำให้ติดตามการตรวจสอบของทารกในครรภ์อย่างระมัดระวังและการตรวจสอบผลข้างเคียงที่เป็นไปได้

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: คนที่มีอาการแพ้ที่รู้จักกับยาปฏิชีวนะ aminoglycoside รวมถึง amikacin ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังหรือหลีกเลี่ยงอย่างสมบูรณ์
2. การด้อยค่าของไต: ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตที่บกพร่องอาจประสบกับการสะสมของอะมิคาซินในร่างกายซึ่งอาจนำไปสู่พิษ ควรปรับขนาดยาขึ้นอยู่กับระดับของการด้อยค่าของไต
3. โรคประสาทและกล้ามเนื้อ: การใช้อะมิคาซินอาจเป็นอันตรายสำหรับผู้ที่มี myasthenia gravis (ความผิดปกติของการแพร่กระจายของประสาทและกล้ามเนื้อ) เนื่องจากมันอาจทำให้เกิดกล้ามเนื้อประสาทและกล้ามเนื้อ
4. การตั้งครรภ์และการให้นมบุตร: ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ Amikacin ในระหว่างตั้งครรภ์มี จำกัด ดังนั้นการใช้ Amikacin ในช่วงเวลานี้ควรดำเนินการภายใต้ข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดและภายใต้การดูแลทางการแพทย์ นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องปรึกษาแพทย์เกี่ยวกับความเป็นไปได้ในการใช้ amikacin ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนม
5. AcousticNeuritis: เมื่อใช้ aminoglycosides รวมถึง amikacin, โรคประสาทอักเสบอะคูสติกอาจพัฒนาส่งผลให้เกิดความบกพร่องในการได้ยิน สิ่งนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการได้ยิน
6. Myasthenia gravis: ใน myasthenia gravis โดดเด่นด้วยการแพร่กระจายของประสาทและกล้ามเนื้อบกพร่องการใช้ amikacin อาจทำให้เกิดกล้ามเนื้อประสาทและกล้ามเนื้อและอาการของโรคเลวร้ายลง

ผลข้างเคียง อะมิคาซิน

1. ความเสียหายของไต: Amikacin อาจทำให้เกิดความเป็นพิษของไตโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความโน้มเอียงต่อการทำงานของไตวาย สิ่งนี้อาจแสดงออกมาได้จากการทำงานของไตที่เลวร้ายลงกลุ่มอาการของโรคปัสสาวะโปรตีนหรือเลือดในปัสสาวะ
2. การได้ยิน: หนึ่งในผลข้างเคียงที่ร้ายแรงที่สุดของ Amikacin คือการได้ยินความเสียหายรวมถึงการสูญเสียการได้ยินหรือหูอื้อ โดยปกติจะเป็นการชั่วคราว แต่ในบางกรณีอาจเป็นเรื่องถาวร
3. ความสมดุลและความผิดปกติของการประสานงาน: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือความสมดุลที่เกิดจาก amikacin
4. อาการแพ้: รวมถึงลมพิษ, อาการคัน, ผื่นผิว, บวมของริมฝีปากหรือใบหน้า, angioedema และ anaphylaxis ในกรณีที่มีอาการแพ้ให้ไปพบแพทย์ทันที
5. ผลข้างเคียงอื่น ๆ: คลื่นไส้อาเจียนอาจเกิดขึ้น

ยาเกินขนาด

1. ความผิดปกติของไต: ยาเกินขนาดของ Amikacin อาจทำให้เกิดพิษต่อไตซึ่งอาจปรากฏว่าเป็นการเสื่อมสภาพของการทำงานของไต, อาการบวมน้ำและความผิดปกติของความสมดุลของอิเล็กโทรไลต์
2. ภาวะแทรกซ้อนจากการได้ยิน: Amikacin อาจทำให้เกิดพิษต่ออุปกรณ์ขนถ่ายและเส้นประสาทหูซึ่งอาจส่งผลให้สูญเสียการได้ยินหรือเวียนศีรษะ
3. ความเป็นพิษต่อระบบประสาท: ผู้ป่วยบางรายอาจพัฒนาอาการของพิษต่อระบบประสาทเช่นความอ่อนแอของกล้ามเนื้อ, อัมพาต, การสั่นหรือความเจ็บปวดในแขนขา
4. โรคโลหิตจางและเลือดออกอื่น ๆ: ภาวะแทรกซ้อนของเม็ดเลือดเช่นโรคโลหิตจาง, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำและมะเร็งเม็ดเลือดขาวอาจเกิดขึ้น
5. อาการทั่วไปของการใช้ยาเกินขนาด: ซึ่งอาจรวมถึงอาการคลื่นไส้อาเจียนปวดศีรษะอาการชักและความอ่อนแอทั่วไป

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาปฏิชีวนะ aminoglycoside อื่น ๆ: การใช้อะมิกาซินรวมกับยาปฏิชีวนะ aminoglycoside อื่น ๆ อาจเพิ่มผลกระทบที่เป็นพิษต่อไตและการได้ยิน
2. ยาเสพติดไต: การใช้ยาอะมิคาซินกับยาเสพติดโรคไตอื่น ๆ เช่น amphotericin B หรือ cyclosporine อาจเพิ่มความเสี่ยงของการทำงานของไตวาย
3. ยาเสพติด Neurotoxic: การใช้อะมิคาซินรวมกับยาที่มีผลกระทบทางระบบประสาทเช่นบิสมัท vincristine หรือยาชาอาจเพิ่มผลกระทบของระบบประสาท
4. Myorelaxants: Amikacin อาจเพิ่มเอฟเฟกต์ myorelaxant ของ myorelaxants เช่น pancuronium หรือ vecuronium
5. ยาเสพติดที่มีผลต่อการทำงานของไต: การใช้อะมิคาซินกับยาที่มีผลต่อการทำงานของไตเช่นยาขับปัสสาวะอาจเพิ่มความเสี่ยงของการไตวาย
6. ยาที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด: การใช้ยาอะมิคาซินร่วมกับยาที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือดเช่น spironolactone หรือ angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEIS) อาจส่งผลให้เกิดภาวะ hyperkalemia