Alzepil

Alzepil เป็นสารที่สามารถเลือกกลับด้านที่ชะลอการทำงานของ acetylcholinesterase (เป็นเอนไซม์หลักที่แท้จริงของ cholinesterase ที่อยู่ภายในสมองมนุษย์)

เมื่อ cholinesterase ในสมองถูกชะลอตัวลงการสลายของ acetylcholine (ภายใต้อิทธิพลของ donepezil) เกิดขึ้นซึ่งส่งสัญญาณการกระตุ้นของเส้นประสาทไปยังด้านในของระบบประสาทส่วนกลาง การชะลอตัวของกิจกรรม AChE ภายใต้การกระทำของ Donepezil นั้นมีพลังมากกว่าพันเท่าภายใต้อิทธิพลของ butyrylcholinesterase ซึ่งตั้งอยู่ภายในโครงสร้างซึ่งส่วนใหญ่อยู่นอกระบบประสาทส่วนกลาง

[1], [2], [3]

ตัวชี้วัด Alzepila

มันถูกใช้เป็นยารักษาอาการสมองเสื่อมในผู้ที่มีชนิดอ่อนหรือปานกลางของอัลไซเม

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวของสารรักษาโรคที่ผลิตในแท็บเล็ต - 14 ชิ้นภายในก้อนตุ่ม ในกล่อง - 2 หรือ 4 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

ที่การใช้ยา 1 ครั้งในขนาด 5 หรือ 10 มก. อัตราการยับยั้งการทำงานของ AChE จะถูกประเมินภายในเยื่อหุ้มเม็ดเลือดแดงและถึงตามลำดับ 63.6% และ 77.3%

การยับยั้งกิจกรรมปวดภายในเม็ดเลือดแดงภายใต้อิทธิพลการรักษาของ Alzepil มีความสัมพันธ์กับการเปลี่ยนแปลงที่เกิดขึ้นในสเปกตรัมของ ADAS-cog (สเปกตรัมที่ระบุจะประเมินกิจกรรมการเรียนรู้ของบุคคลที่มีสมองเสื่อม)

เภสัชจลนศาสตร์

ค่า Cmax ภายในพลาสมาจะถูกกำหนดหลังจาก 3-4 ชั่วโมงจากช่วงเวลาของการใช้ยา ระดับ Cmax และ AUC เพิ่มขึ้นตามปริมาณที่เพิ่มขึ้น คำศัพท์ครึ่งชีวิตนั้นใช้เวลาประมาณ 70 ชั่วโมงดังนั้นในกรณีของการนำยากลับมาใช้ใหม่ 1 เท่าตัวชี้วัดดุลยภาพจะค่อยๆเกิดขึ้นต่อวัน (ระหว่างวันที่ 21 นับตั้งแต่เริ่มหลักสูตร) ที่ระดับความสมดุลจะมีการเปลี่ยนแปลงเพียงเล็กน้อยในระดับพลาสมาของ Donepezila และกิจกรรมการรักษาที่สอดคล้องกันในระหว่างวัน การดูดซึมของยาเสพติดไม่เปลี่ยนแปลงกับการรับประทานอาหาร

การสังเคราะห์โปรตีน intraplasma ของยาเสพติดเป็น 95% รูปแบบการกระจายตัวของยาในเนื้อเยื่อต่าง ๆ ได้รับการศึกษาในระดับที่ จำกัด ในทางทฤษฎีองค์ประกอบที่ใช้งานพร้อมกับผลิตภัณฑ์การสลายตัวสามารถรักษากิจกรรมภายในร่างกายได้ประมาณ 10 วัน

กระบวนการแลกเปลี่ยนและการขับถ่าย

Donepezil hydrochloride ถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงพร้อมกับปัสสาวะและถูกเปลี่ยนภายใต้อิทธิพลของโครงสร้าง hemoprotein P450 (สิ่งนี้ทำให้เกิดส่วนประกอบการเผาผลาญจำนวนมากซึ่งบางส่วนเป็นไปไม่ได้ที่จะสร้าง)

เมื่อใช้ Donepezil 5 มก. ครั้งเดียวซึ่งมีป้ายกำกับ 14C จะมีการระบุสิ่งบ่งชี้ต่อไปนี้:

• ส่วนหนึ่งขององค์ประกอบพลาสมาที่ไม่ได้ใช้พลังงานมีค่าเท่ากับ 30% ของส่วนที่ยอมรับ
• ส่วนหนึ่งขององค์ประกอบ 6-O-desmethyldonepesil - 11% (มีเพียงเขาเท่านั้นที่มีกิจกรรมยาคล้ายกับ Donepezil);
• ส่วนหนึ่งของสารที่ทำแล้ว pe-cis-N-oxide - 9%;
• ส่วนหนึ่งขององค์ประกอบ 5-O-desmethyldoneepesil - 7%
• ส่วนหนึ่งของ glucuron conjugate (ส่วนประกอบ 5-O-desmethyldonepezil) - 3%

ประมาณ 57% ของปริมาณที่ใช้จะถูกกำหนดภายในปัสสาวะ (ซึ่ง 17% อยู่ในรูปของ Donepezil) และอีก 14.5% อยู่ในอุจจาระ จากนี้เราสามารถสรุปได้ว่าเส้นทางหลักของการขับถ่ายยาคือการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพเช่นเดียวกับการขับปัสสาวะ

การให้ยาและการบริหาร

จำเป็นต้องรับประทานยาก่อนนอน

การบำบัดเริ่มต้นด้วยการแนะนำ 5 มก. ของยาเสพติด 1 ครั้งต่อวัน (ถ่ายตามโครงการนี้ควรเป็นเวลาอย่างน้อย 1 เดือน) หลังจากเดือนนี้ปริมาณของยาเสพติดสามารถเพิ่มขึ้นถึง 10 มก. กับการใช้งาน 1 เท่าต่อวัน (นี่คือปริมาณสูงสุดต่อวัน)

การบำบัดจะดำเนินการภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวดของแพทย์ที่เข้าร่วมซึ่งมีประสบการณ์ด้านการวินิจฉัยและการรักษาโรคสมองเสื่อมประเภทอัลไซเมอร์

เป็นไปได้ที่จะเริ่มการรักษาเฉพาะในกรณีที่มีคนที่สามารถดูแลคนป่วยและเฝ้าระวังอย่างต่อเนื่องว่าเขาใช้ยาในเวลา

การดำเนินการของการบำรุงรักษาจะดำเนินการไปจนถึงผลการรักษายังคงอยู่ (ประสิทธิภาพของการรักษาจะต้องมีการประเมินอย่างต่อเนื่อง) ในกรณีที่ไม่มียาเสพติดแพทย์ที่เข้าร่วมควรพิจารณาความเหมาะสมของการใช้ Alzepil ในภายหลัง

[7], [8]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Alzepila

ห้ามมิให้กำหนดยาในระหว่างตั้งครรภ์ยกเว้นในสถานการณ์ที่การรักษามีความสำคัญ

ไม่มีข้อมูลว่ายาจะถูกขับออกด้วยน้ำนมแม่ได้หรือไม่ เมื่อมีความจำเป็นต้องใช้มันในช่วง HB แพทย์ที่เข้าร่วมอาจตัดสินใจหยุดให้นมบุตร

[4], [5], [6]

ข้อห้าม

มันมีข้อห้ามในการใช้ยาเสพติดในกรณีที่แพ้ต่อส่วนประกอบของมัน

ผลข้างเคียง Alzepila

บ่อยครั้งที่ยาเสพติดทำให้เกิดการพัฒนาของผลข้างเคียงเช่นท้องร่วง, อาเจียน, อ่อนเพลีย, ปวดกล้ามเนื้อ, คลื่นไส้และนอนไม่หลับ นอกจากนี้ยังมีหลักฐานของความเย็น, ปวด, เวียนศีรษะและปวดหัว โดยทั่วไปอาการเหล่านี้จะเกิดขึ้นเองโดยไม่ต้องหยุดยา

นอกจากการละเมิดที่อธิบายไว้ข้างต้น Alzepila ยังสามารถทำให้เกิด: น้ำมูกไหล, สัญญาณ extrapyramidal, เป็นลม, หัวใจเต้นช้าและภาพหลอน, และนอกจากนี้ฝันร้าย, อาการเบื่ออาหาร, อาการอาหารไม่ย่อย, พฤติกรรมก้าวร้าว, ผื่น, กระตุ้น, ผิวหนังและ

ยาเกินขนาด

ในกรณีของพิษยาเสพติด, วิกฤต cholinergic พัฒนาซึ่งอาการเช่นเหงื่อออกมากและอาเจียนและคลื่นไส้อย่างรุนแรงน้ำลายไหล, เต้นช้า, หัวใจเต้นช้า, ชัก, ความดันโลหิตลดลงยุบและภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ นอกจากนี้อาจมีความอ่อนแอที่แข็งแกร่งในกล้ามเนื้อ

ดำเนินการตามขั้นตอนการสนับสนุนทั่วไป Atropine ใช้เป็นยาแก้พิษ: คุณต้องฉีดใน / ในวิธีการในการเพิ่มส่วน (จนกว่าจะได้รับผลที่ต้องการ)

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ส่วนประกอบที่ใช้งานของยาเสพติดพร้อมกับสารของมันลดอัตราของกระบวนการเผาผลาญขององค์ประกอบเช่น warfarin และ theophylline กับดิจอกซินหรือโดดเดี่ยว ยิ่งไปกว่านั้นในกรณีของการรวมกันกับ cimetidine หรือ digoxin กระบวนการแลกเปลี่ยนของ Alzepil จะไม่เปลี่ยนแปลง การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าเมแทบอลิซึมของ Donepezil เกิดขึ้นภายใต้การกระทำของเอนไซม์เช่น ZA4 จากโครงสร้างของ Hemoprotein P450 และในเวลาเดียวกัน 2D6 (ความเข้มต่ำกว่า)

เมื่อพิจารณาปฏิกิริยาระหว่างยาในรูปของ in vitro พบว่า quinidine ร่วมกับ ketoconazole (สิ่งนี้ตามลำดับตัวยับยั้ง 2D6 กับ CYP3A4) ชะลอการแลกเปลี่ยนของ dopezilin จากสิ่งนี้สามารถสรุปได้ว่าสิ่งเหล่านี้และตัวยับยั้งอื่น ๆ ของกิจกรรม CYP3A4 (ในหมู่พวกเขา, erythromycin และ itraconazole กับมัน) และด้วยพวกเขายับยั้งกิจกรรมของ CYP2D6 (ตัวอย่างเช่น fluoxetine) ก็สามารถชะลอกระบวนการเผาผลาญของ Donepezil ในระหว่างการทดสอบอาสาสมัครที่เข้าร่วม ketoconazole ยกระดับเฉลี่ยของ Alzepil ประมาณ 30%

สารที่ทำให้เกิดกิจกรรมของเอนไซม์ (ในหมู่พวกเขา carbamazepine กับ rifampicin, เช่นเดียวกับ phenytoin และเครื่องดื่มแอลกอฮอล์) มีความสามารถในการลดตัวชี้วัดของ Donepezil เนื่องจากความจริงที่ว่าระดับของตัวชี้วัดของการเหนี่ยวนำหรือยับยั้งผลกระทบไม่ได้กำหนดไว้จึงควรใช้การผสมยาด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

Donepezila มีศักยภาพในการโต้ตอบกับยาที่มีฤทธิ์ anticholinergic

นอกจากนี้ยังมีความเสี่ยงที่จะเกิด potentiation ร่วมกันเมื่อรวม Alzepil กับ succinylcholine และตัวบล็อกประสาทและกล้ามเนื้ออื่น ๆ และนอกจากนี้ยังมี agonists cholinergic หรือ block-blockers ที่สามารถส่งผลกระทบต่อกระบวนการของการนำหัวใจ

บทนำร่วมกับ cholinomimetics อื่น ๆ และส่วนประกอบ 4-tychny holinoliticheskie (เช่น glycopyrolate) สามารถกระตุ้นการเปลี่ยนแปลงที่ผิดปกติของตัวชี้วัดอัตราการเต้นของหัวใจรวมถึงความดันโลหิต

[9], [10]

สภาพการเก็บรักษา

อัลซิปิลจะต้องถูกเก็บไว้ในสถานที่ที่ปิดจากการเข้าถึงของเด็กเล็ก ระดับอุณหภูมิ - ไม่เกิน + 30 ° C

[11]

อายุการเก็บรักษา

Alzepil ได้รับอนุญาตให้ใช้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับตั้งแต่การขายสารเสพติด

[12]

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

ไม่ควรใช้ Alzepil ในกุมารเวชศาสตร์ (สำหรับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี)

Analogs

อะนาล็อกของยาคือยา Arizil, Aricept กับ Alzamed, Divara with Almer และนอกจากนี้ Servonex และ Donerum กับ Doenza-Sanovel และ Jasnal พร้อม Palixid-Richter