อัลมิรัล

Almiral เป็นยาในกลุ่ม NSAID และเป็นอนุพันธ์ของกรดอะซิติก ยานี้มีคุณสมบัติต้านการอักเสบและแก้ปวด ในเวลาเดียวกันก็มีฤทธิ์ลดไข้ โดยจะยับยั้งการผลิตส่วนประกอบที่กระตุ้นให้เกิดอาการบวม ปวด และการหลั่งของของเหลวที่ทำให้เกิดการอักเสบในบริเวณที่มีการอักเสบ

ส่วนประกอบสำคัญของยานี้คือไดโคลฟีแนคโซเดียม เมื่อใช้ยาเพื่อบรรเทาอาการปวดหลังผ่าตัด จะช่วยลดความต้องการยาโอปิออยด์ได้อย่างมาก [ 1 ]

ตัวชี้วัด อัลมิรัล

ใช้ในกรณีต่อไปนี้:

• การบำบัดระยะสั้นสำหรับอาการปวดปานกลางจากสาเหตุต่างๆ (อาการปวดหลังส่วนล่าง อาการปวดประจำเดือน อาการปวดหลังส่วนล่าง และอาการปวดเส้นประสาท)
• การบำบัดโรคข้ออักเสบ (ชนิดเยาว์, รูมาตอยด์, เกาต์ หรือ สะเก็ดเงิน), ข้อเสื่อมบริเวณข้อ/กระดูกสันหลัง และโรคเบคเทอริว
• การรักษาอาการปวดหลังการบาดเจ็บหรือหลังการผ่าตัด

ปล่อยฟอร์ม

สารบำบัดจะถูกปล่อยออกมาในรูปของของเหลวฉีด - ภายในแอมพูลที่มีปริมาตร 75 มก./3 มล. ภายในแผ่นเซลล์ - แอมพูล 5 อัน ภายในแพ็ค - แผ่นดังกล่าว 1 หรือ 2 อัน

เภสัช

ยานี้จะทำให้กิจกรรมของ COX ช้าลง ไดโคลฟีแนคโซเดียมในหลอดทดลองที่ระดับเทียบเท่ากับระดับที่พบในมนุษย์จะไม่ยับยั้งกระบวนการสังเคราะห์โปรตีโอไกลแคนที่เกิดขึ้นภายในเนื้อเยื่อกระดูกอ่อน [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

เมื่อฉีดไดโคลฟีแนค 75 มก. การดูดซึมจะเริ่มขึ้นทันที และหลังจากผ่านไป 20 นาที ความเข้มข้นเฉลี่ยในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 2.558±0.968 μg/ml ปริมาตรการดูดซึมจะแปรผันเป็นเส้นตรงกับขนาดยา

เมื่อใช้ไดโคลฟีแนค 75 มก. ผ่านการให้ยาทางเส้นเลือดเป็นเวลา 2 ชั่วโมง ค่าเฉลี่ยของยาในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 1.875±0.436 μg/ml หากให้ยาทางเส้นเลือดเป็นเวลาสั้นกว่า ยาจะถึงค่า Cmax ในพลาสมา และหากให้ยาเป็นเวลานาน จะสังเกตเห็นความเข้มข้นคงที่ ซึ่งเป็นสัดส่วนกับระดับหลังจากการให้ยาทางเส้นเลือดเป็นเวลา 3-4 ชั่วโมง

เมื่อเปรียบเทียบกับค่าหลังจากรับประทานสารนี้ เมื่อใช้ยาในรูปแบบฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือยาเหน็บ ตัวบ่งชี้ในพลาสมาจะลดลงอย่างรวดเร็วทันทีหลังจากบันทึกระดับ Cmax

ความสามารถในการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพ

ค่า AUC สำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำหรือกล้ามเนื้อจะสูงกว่าการบริหารทางทวารหนักหรือช่องปากประมาณสองเท่า เนื่องจากด้วยเส้นทางการบริหารนี้ ยาจะไม่เข้าสู่ตับเป็นช่องทางแรก

กระบวนการจัดจำหน่าย

ไดโคลฟีแนคมีส่วนในการสังเคราะห์โปรตีน 99.7% โดยส่วนใหญ่จับกับอัลบูมิน (99.4%)

สารนี้จะซึมผ่านเข้าไปในเยื่อหุ้มข้อและจะถึงค่าสูงสุดหลังจากผ่านไป 2-4 ชั่วโมงหลังจากได้ค่า Cmax ในพลาสมา ค่าครึ่งชีวิตที่คาดไว้จากเยื่อหุ้มข้อคือ 3-6 ชั่วโมง หลังจากผ่านไป 2 ชั่วโมงหลังจากได้ค่า Cmax ในพลาสมา ค่าไดโคลฟีแนคภายในเยื่อหุ้มข้อจะเกินระดับในพลาสมาและคงอยู่เช่นนั้นนานถึง 12 ชั่วโมง

พบระดับไดโคลฟีแนคต่ำ (100 นาโนกรัม/มล.) ในน้ำนมแม่ในแม่ที่กำลังให้นมลูกหนึ่งราย ปริมาณยาโดยประมาณที่ขับออกในน้ำนมแม่ของทารกที่กำลังให้นมลูกเท่ากับ 0.03 มก./กก. ต่อวัน

กระบวนการแลกเปลี่ยน

กระบวนการเผาผลาญของไดโคลฟีแนคเกิดขึ้นบางส่วนผ่านกระบวนการกลูโคโรไนด์ของโมเลกุลที่สมบูรณ์ แต่ส่วนใหญ่พัฒนาด้วยเมทอกซิเลชันและไฮดรอกซิเลชันแบบ 1 เท่าและหลายครั้ง ส่งผลให้มีการสร้างองค์ประกอบการเผาผลาญฟีนอลิกหลายชนิด (โดยส่วนใหญ่จะถูกเปลี่ยนเป็นคอนจูเกตกลูโคโรไนด์) เมตาบอไลต์ 2 ชนิดมีฤทธิ์ทางชีวภาพ แต่ผลของเมตาบอไลต์จะน้อยกว่าฤทธิ์ทางการรักษาของไดโคลฟีแนคอย่างเห็นได้ชัด

การขับถ่าย

ค่าการกวาดล้างพลาสมาในระบบของไดโคลฟีแนคคือ 263±56 มิลลิลิตรต่อนาที ครึ่งชีวิตของพลาสมาปลายทางคือ 1-2 ชั่วโมง ส่วนประกอบของเมตาบอลิซึม 4 ชนิด (2 ชนิดที่มีกิจกรรม) ก็มีครึ่งชีวิตสั้นเช่นกัน คือ ภายใน 1-3 ชั่วโมง

ประมาณ 60% ของปริมาณยาที่ได้รับจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปแบบของคอนจูเกตกลูคูโรไนด์ของโมเลกุลที่สมบูรณ์ เช่นเดียวกับในรูปแบบของธาตุที่เกิดจากการเผาผลาญ ซึ่งส่วนใหญ่จะถูกเปลี่ยนเป็นคอนจูเกตกลูคูโรไนด์ด้วยเช่นกัน

มีการขับถ่ายออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงเพียง 1% เท่านั้น ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกในรูปของส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญในอุจจาระและน้ำดี

การให้ยาและการบริหาร

ควรให้ยาเข้ากล้ามเนื้ออย่างล้ำลึก ขนาดยามาตรฐาน 75 มก. ครั้งเดียว สามารถฉีดซ้ำได้หลังจากผ่านไปอย่างน้อย 12 ชั่วโมง โดยปกติการรักษาจะใช้เวลา 2 วัน

• การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ไดโคลฟีแนครูปแบบฉีดในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อัลมิรัล

ไดโคลฟีแนคยับยั้งการผลิต PG ซึ่งอาจส่งผลเสียต่อการตั้งครรภ์และพัฒนาการของทารกในครรภ์ ในเรื่องนี้ Almiral ไม่ได้รับการกำหนดให้ใช้กับสตรีมีครรภ์

ส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาปริมาณเล็กน้อยอาจขับออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ในระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างเด่นชัดต่อส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์และเสริมของยา
• อาการแพ้ยา NSAID อื่นๆ
• ระยะของโรคที่ดำเนินอยู่ในทางเดินอาหาร (มีรูปแบบกัดกร่อน-เป็นแผล)
• เลือดออก;
• ความผิดปกติของการสร้างเม็ดเลือด
• โรคเลือดออกง่าย (รวมถึงโรคฮีโมฟีเลีย)
• แอสไพริน โรคหอบหืด

ต้องใช้ความระมัดระวังในการใช้ในกรณีผิดปกติดังต่อไปนี้:

• โรคหอบหืด;
• อาการบวมอย่างเห็นได้ชัด;
• โรคโลหิตจาง;
• ความดันโลหิตสูง;
• แซดเอสเอ็น;
• ภาวะตับ/ไตทำงานผิดปกติ;
• โรคไส้ใหญ่โป่งพองหรือลำไส้อักเสบ;
• โรคเบาหวาน;
• พอร์ฟิเรีย;
• การดื่มสุราเกินขนาด;
• หลังจากการผ่าตัดที่ซับซ้อน (รวมถึงการผ่าตัดบายพาสหลอดเลือดหัวใจ)
• โรคเนื้อเยื่อเกี่ยวพันทั่วไป;
• ผู้สูงอายุ.

ผลข้างเคียง อัลมิรัล

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติของระบบประสาท: อาการง่วงนอน, กระวนกระวาย, ชัก, ปวดศีรษะ, เยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อ, ฝันร้าย, ภาวะซึมเศร้า, โรคนอนไม่หลับ
• ปัญหาการย่อยอาหาร: ปวดท้อง คลื่นไส้ ท้องอืด ปากแห้ง ตัวเหลือง และตับอักเสบ นอกจากนี้ ยังอาจมีอาการท้องผูก/ท้องเสีย ตับแข็ง โรคหลอดอาหาร ตับตาย แผลในกระเพาะอาหาร ตับอ่อนอักเสบ เลือดในอุจจาระ และลำไส้ใหญ่อักเสบ
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับอวัยวะรับรู้ เช่น หูอื้อ การรับรสผิดปกติ การมองเห็นพร่ามัว การสูญเสียการได้ยิน และการมองเห็นภาพซ้อน
• โรคของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: อาการบวมน้ำ โรคไตอักเสบ ปัสสาวะน้อย ไตวาย มีเลือดหรือโปรตีนในปัสสาวะ
• ความผิดปกติของผิวหนังชั้นนอก: ผื่น, แพ้แสงรุนแรง, ผิวหนังอักเสบจากสารพิษ, ผมร่วง, อาการคัน, กลาก, เลือดออกเป็นจุด และลมพิษ
• ปัญหาเกี่ยวกับกระบวนการสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ, อีโอซิโนฟิล, เม็ดเลือดขาวต่ำ, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ และภาวะโลหิตจาง
• ความผิดปกติของหัวใจ: หัวใจล้มเหลว, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, ความดันโลหิตสูง, อาการปวดบริเวณหน้าอกและหัวใจเต้นเร็วเกินไป
• โรคทางเดินหายใจ: ไอ ปอดอักเสบ กล่องเสียงบวม และหลอดลมหดเกร็ง
• อาการแพ้: หลอดเลือดอักเสบและบวมที่ลิ้นหรือริมฝีปาก
• อาการเฉพาะที่: รู้สึกแสบร้อน เนื้อเยื่อไขมันตาย เนื้อเยื่อตายเนื่องจากปลอดเชื้อ และมีสิ่งแทรกซึมปรากฏ

ยาเกินขนาด

ในกรณีเป็นพิษ อาจเกิดอาการปวดศีรษะ มึนงง เวียนศีรษะ หายใจลำบาก และอาเจียน ในเด็ก อาจเกิดอาการอาเจียน เลือดออก ไต/ตับทำงานผิดปกติ ปวดท้อง และชักกระตุก

หากเกิดอาการมึนเมา จำเป็นต้องหยุดใช้ Almiral และต้องได้รับความช่วยเหลือทางการแพทย์ที่มีคุณสมบัติ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สารลิเธียมและดิจอกซิน

การรวมกันของไดโคลฟีแนคจะเพิ่มระดับพลาสมาของยาที่ระบุ ดังนั้นจำเป็นต้องตรวจติดตามระดับซีรั่มเมื่อใช้ยาในลักษณะนี้

ยาลดความดันโลหิต และยาขับปัสสาวะ

การใช้ยาที่มีสารที่กล่าวข้างต้น (เช่น ACE inhibitors หรือ β-blockers) อาจทำให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาลดลงเนื่องจากกระบวนการจับกับ PG ซึ่งขยายหลอดเลือดจะช้าลง ดังนั้นควรใช้ยาผสมดังกล่าวด้วยความระมัดระวัง โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ ควรติดตามอย่างใกล้ชิดเกี่ยวกับตัวบ่งชี้ความดันโลหิต

ผู้ป่วยควรได้รับน้ำอย่างเพียงพอและควรตรวจติดตามการทำงานของไต โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับยาขับปัสสาวะและยาต้าน ACE เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อไตที่เพิ่มมากขึ้น

ยาที่อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูงได้

การใช้ร่วมกับไซโคลสปอริน ไตรเมโทพริม ยาขับปัสสาวะที่ช่วยรักษาโพแทสเซียม หรือทาโครลิมัส อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในซีรั่มเพิ่มขึ้น ดังนั้นจึงจำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยเป็นประจำระหว่างการบำบัด

ยาป้องกันการเกิดลิ่มเลือดและยาป้องกันการแข็งตัวของเลือด

ควรใช้ร่วมกันด้วยความระมัดระวังเพราะอาจเพิ่มโอกาสเกิดเลือดออกได้ แม้ว่าจะยังไม่พบผลของไดโคลฟีแนคต่อการทำงานของยาต้านการแข็งตัวของเลือด แต่ก็มีข้อมูลบางส่วนเกี่ยวกับโอกาสเกิดเลือดออกที่เพิ่มขึ้นในผู้ที่ใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดร่วมกับไดโคลฟีแนค ดังนั้น เพื่อหลีกเลี่ยงความจำเป็นในการเปลี่ยนขนาดยาต้านการแข็งตัวของเลือด จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยดังกล่าวอย่างใกล้ชิด

การใช้ไดโคลฟีแนคในปริมาณมากอาจยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดชั่วคราว

GCS และ NSAID อื่นๆ รวมถึงสารยับยั้ง COX-2 แบบเลือกสรร

การใช้ Almiral ร่วมกับ GCS หรือ NSAID ในระบบอื่นๆ อาจเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดแผลในกระเพาะอาหารหรือเลือดออกในทางเดินอาหาร ควรหลีกเลี่ยงการใช้ NSAID 2 ชนิดขึ้นไปร่วมกัน

สารจากกลุ่ม SSRI

การให้ NSAIDs ร่วมกับ SSRIs จะทำให้มีความเสี่ยงต่อการมีเลือดออกในระบบย่อยอาหารมากขึ้น

ยาลดน้ำตาลในเลือด

มีรายงานแยกกันของการเกิดกรดเมตาโบลิกเมื่อใช้ยาร่วมกับยาที่กล่าวข้างต้น โดยเฉพาะในผู้ที่มีภาวะไตเสื่อมอยู่แล้ว

เมโทเทร็กเซต

ไดโคลฟีแนคสามารถยับยั้งการขับเมโทเทร็กเซตออกจากไต ทำให้เมโทเทร็กเซตเพิ่มขึ้น ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ไดโคลฟีแนคน้อยกว่า 24 ชั่วโมงก่อนใช้เมโทเทร็กเซต เนื่องจากอาจทำให้ระดับเมโทเทร็กเซตในเลือดสูงขึ้นและเกิดพิษได้

มีหลักฐานของความเป็นพิษร้ายแรงเมื่อใช้สารทั้งสองชนิดภายใน 24 ชั่วโมงหลังจากกัน ปฏิกิริยานี้เกิดจากการสะสมของเมโธเทร็กเซตเนื่องจากการขับถ่ายทางไตบกพร่องภายใต้อิทธิพลของ NSAID

ไซโคลสปอริน

Almiral อาจเพิ่มความรุนแรงของพิษต่อไตจากไซโคลสปอรินโดยส่งผลต่อ PG ของไต ดังนั้นจึงควรใช้ในขนาดที่ลดลง

ทาโครลิมัส

การให้ยาทาโครลิมัสร่วมกับ NSAIDs อาจเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดพิษต่อไตเนื่องจากฤทธิ์ต้านพรอสตาแกลนดินต่อไตจากยาต้านแคลซินิวรินและ NSAIDs

ควิโนโลนเป็นยาต้านเชื้อแบคทีเรีย

มีรายงานการชักแบบแยกกันที่อาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ควิโนโลนร่วมกับ NSAID ซึ่งอาจเกิดในบุคคลที่มีหรือไม่มีประวัติการชักหรือโรคลมบ้าหมู ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังเมื่อตัดสินใจว่าจะใช้ควิโนโลนกับบุคคลที่ใช้ยา NSAID อยู่แล้วหรือไม่

เฟนิโทอิน

เมื่อให้ฟีนิโทอินร่วมกับยา อาจพบว่าการสัมผัสกับฟีนิโทอินเพิ่มขึ้น ดังนั้น ควรตรวจติดตามค่าฟีนิโทอินในพลาสมา

โคลเอสไทรรามีนกับโคเลสทิโพล

สารดังกล่าวข้างต้นสามารถลดหรือชะลอการดูดซึมของไดโคลฟีแนคได้ ดังนั้นจำเป็นต้องใช้ Almiral อย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนหรือ 4-6 ชั่วโมงหลังการให้โคลเอสไตรามีน/โคเลสทิโพล

สาร SG

การใช้ CG ร่วมกับ NSAIDs อาจเพิ่มความรุนแรงของภาวะหัวใจล้มเหลว เพิ่มค่า CG ในพลาสมา และชะลอการกรองของไต

ไมเฟพริสโทน

ห้ามใช้ NSAID ในช่วง 8-12 วันหลังจากได้รับยา mifepristone เนื่องจาก NSAID อาจทำให้ประสิทธิภาพการรักษาของ NSAID ลดลงได้

ยาที่ยับยั้งหรือกระตุ้นการออกฤทธิ์ของ CYP2C9

ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังร่วมกับสารที่กล่าวข้างต้น (รวมทั้งริแฟมพิซินและวอริโคนาโซล) เนื่องจากอาจเพิ่มการสัมผัสกับสารเหล่านี้ได้อย่างมาก รวมถึงค่า Cmax ในพลาสมาของไดโคลฟีแนคด้วย

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บ Almiral ไว้ที่อุณหภูมิระหว่าง 15-25°C

อายุการเก็บรักษา

Almiral สามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารบำบัด

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Clodifen, Diclac, Naklofen กับ Voltaren และ Diklodev, Rapten กับ Dicloberl, Evinopon และ Diclofenac