Almiral

Almiral อยู่ในกลุ่มยา NSAIDs ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของกรดอะซิติก ยานี้มีคุณสมบัติต้านการอักเสบและยาแก้ปวด นอกจากนี้ยังมีผลลดไข้ ยับยั้งการผลิตส่วนประกอบที่กระตุ้นให้เกิดอาการบวม ปวด และการหลั่งของเหลวอักเสบในบริเวณที่เกิดการอักเสบ

องค์ประกอบที่ใช้งานของยาคือ diclofenac Na เมื่อใช้รักษาอาการปวดหลังผ่าตัด จะช่วยลดความจำเป็นในการใช้ฝิ่น [1]

ตัวชี้วัด Almiral

ใช้ในกรณีเช่นนี้:

• การบำบัดระยะสั้นสำหรับอาการปวดปานกลางของสาเหตุที่แตกต่างกัน (อาการปวดตะโพก, algomenorrhea, lumbago และโรคประสาท);
• การรักษาโรคข้ออักเสบ(เด็กและเยาวชน, รูมาตอยด์, โรคเกาต์หรือโรคสะเก็ดเงิน), โรคข้อเข่าเสื่อมในข้อต่อ / กระดูกสันหลังและ ankylosing spondylitis;
• การรักษาอาการปวดหลังบาดแผลหรือการผ่าตัด

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารรักษาโรคทำในรูปของของเหลวฉีด - หลอดบรรจุภายในที่มีปริมาตร 75 มก. / 3 มล. ภายในแผ่นเซลล์ - 5 หลอด; ภายในแพ็ค - 1 หรือ 2 แผ่นดังกล่าว

เภสัช

ยาชะลอการทำงานของ COX Diclofenac Na ในสภาวะ ในหลอดทดลอง ในระดับที่เทียบเท่ากับความสำเร็จในมนุษย์ ไม่ได้ไปยับยั้งกระบวนการสังเคราะห์โปรตีน proteoglycan ที่เกิดขึ้นภายในเนื้อเยื่อกระดูกอ่อน [2]

เภสัชจลนศาสตร์

ดูด.

เมื่อฉีดผ่านไดโคลฟีแนค 75 มก. การดูดซึมจะเริ่มขึ้นทันที และดัชนีพลาสมาเฉลี่ยประมาณ 2.558 ± 0.968 ไมโครกรัม/มล. จะสังเกตได้หลังจาก 20 นาที ปริมาณการดูดเป็นสัดส่วนเชิงเส้นกับขนาดยา

เมื่อใช้ไดโคลฟีแนค 75 มก. ผ่านการแช่ 2 ชั่วโมง ค่ายาในพลาสมาเฉลี่ยจะอยู่ที่ประมาณ 1.875 ± 0.436 ไมโครกรัม/มล. ด้วยการแช่ที่สั้นลงยาจะไปถึง Cmax ในพลาสมาและด้วยการแช่เป็นเวลานานจะสังเกตเห็นที่ราบสูงที่มีความเข้มข้นซึ่งเป็นสัดส่วนกับระดับหลังจากแช่ 3-4 ชั่วโมง

เมื่อเปรียบเทียบกับค่าหลังจากรับประทานสารเข้าไปแล้ว เมื่อใช้ยาในรูปของการฉีดเข้ากล้ามหรือยาเหน็บ ตัวบ่งชี้พลาสม่าจะลดลงอย่างรวดเร็วทันทีหลังจากบันทึกระดับ Cmax

การดูดซึม

ค่า AUC สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามเนื้อนั้นสูงเป็นสองเท่าของการใช้ทางทวารหนักหรือการบริหารช่องปากเนื่องจากยาจะไม่เข้าร่วมในทางเดินในช่องท้องครั้งที่ 1 ด้วยเส้นทางการบริหารที่ระบุ

กระบวนการจัดจำหน่าย

Diclofenac มีส่วนร่วมในการสังเคราะห์โปรตีน 99.7% ส่วนใหญ่จับกับอัลบูมิน (99.4%)

สารแทรกซึมเข้าไปในไขข้อและถึงค่าสูงสุดหลังจาก 2-4 ชั่วโมงหลังจากได้รับ Cmax ในพลาสมา ระยะเวลาที่คาดหวังของครึ่งชีวิตไขข้อคือ 3-6 ชั่วโมง หลังจาก 2 ชั่วโมงหลังจากได้รับ Cmax พลาสม่า ค่าของ diclofenac ภายใน synovium จะเกินระดับพลาสม่าและคงอยู่นานถึง 12 ชั่วโมง

Diclofenac ในระดับต่ำ (100 ng / ml) พบในน้ำนมแม่ในสตรีที่ให้นมบุตรคนหนึ่ง ปริมาณยาโดยประมาณที่แทรกซึมเข้าสู่ร่างกายของทารกจะเท่ากับ 0.03 มก. / กก. ต่อวัน

กระบวนการแลกเปลี่ยน

กระบวนการเมตาบอลิซึมของไดโคลฟีแนครับรู้ได้บางส่วนผ่านกลูโคโรไนเซชันของโมเลกุลที่ไม่บุบสลาย แต่ส่วนใหญ่พัฒนาด้วยเมทอกซิเลชันและไฮดรอกซิเลชัน 1 เท่าและหลายเท่า อันเป็นผลมาจากองค์ประกอบเมตาบอลิซึมของฟีนอลหลายชนิด (โดยส่วนใหญ่จะถูกเปลี่ยนเป็นคอนจูเกตกลูโคโรไนด์). สารเมตาโบไลต์สองชนิดออกฤทธิ์ทางชีวภาพ แต่ผลของพวกมันนั้นเด่นชัดน้อยกว่ากิจกรรมการรักษาของไดโคลฟีแนคอย่างมีนัยสำคัญ

การขับถ่าย

การกวาดล้างของยาไดโคลฟีแนกในพลาสมาอย่างเป็นระบบคือ 263 ± 56 มล. ต่อนาที ระยะครึ่งชีวิตในพลาสมาของเทอร์มินัลคือ 1-2 ชั่วโมง ส่วนประกอบเมตาบอลิซึม 4 อย่าง (2 กิจกรรม) มีครึ่งชีวิตสั้น - ภายใน 1-3 ชั่วโมง

ประมาณ 60% ของส่วนที่นำไปใช้จะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของกลูโคโรไนด์คอนจูเกตของโมเลกุลที่ไม่บุบสลายรวมทั้งในรูปแบบขององค์ประกอบการเผาผลาญซึ่งส่วนใหญ่จะถูกเปลี่ยนเป็นคอนจูเกตกลูโคโรไนด์

น้อยกว่า 1% ถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนที่เหลือจะถูกกำจัดออกในรูปขององค์ประกอบการเผาผลาญที่มีอุจจาระและน้ำดี

การให้ยาและการบริหาร

คุณต้องฉีดยาอย่างล้ำลึกในทาง / ม. ขนาดยามาตรฐาน 1 เท่าคือ 75 มก.; การฉีดครั้งที่สองสามารถทำได้หลังจากผ่านไปอย่างน้อย 12 ชั่วโมง การบำบัดมักจะใช้เวลา 2 วัน

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ห้ามใช้ไดโคลฟีแนกแบบฉีดในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Almiral

Diclofenac ยับยั้งการผลิต PG ซึ่งอาจส่งผลเสียต่อการตั้งครรภ์และพัฒนาการของทารกในครรภ์ ในเรื่องนี้ Almiral ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับสตรีมีครรภ์

ส่วนประกอบยาออกฤทธิ์จำนวนเล็กน้อยสามารถขับออกมากับนมแม่ได้ ดังนั้นจึงไม่ใช้สำหรับ HS

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงเกี่ยวกับส่วนประกอบที่ใช้งานและเสริมของยา
• แพ้ NSAIDs อื่น ๆ
• ระยะใช้งานของโรคในทางเดินอาหาร (มีรูปแบบการกัดเซาะและเป็นแผล);
• มีเลือดออก;
• ความผิดปกติของกระบวนการสร้างเม็ดเลือด
• ความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด (ในหมู่พวกเขาฮีโมฟีเลีย);
• โรคหอบหืดแอสไพริน

ต้องใช้ความระมัดระวังในกรณีที่ใช้สำหรับการละเมิดดังกล่าว:

• โรคหอบหืด
• บวมเด่นชัด;
• โรคโลหิตจาง;
• ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
• CHF;
• ความผิดปกติของตับ / ไต;
• โรคถุงลมอัมพาตหรือลำไส้อักเสบ
• โรคเบาหวาน;
• พอร์ฟีเรีย;
• การละเมิดแอลกอฮอล์
• หลังการผ่าตัดที่ซับซ้อน (รวมถึงการปลูกถ่ายบายพาสหลอดเลือดหัวใจ)
• แผลทั่วไปของเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
• คนสูงอายุ

ผลข้างเคียง Almiral

ท่ามกลางผลข้างเคียง:

• การรบกวนในการทำงานของ NS: อาการง่วงนอน, ความวิตกกังวล, ชัก, cephalalgia, เยื่อหุ้มสมองอักเสบปลอดเชื้อ, ฝันร้าย, ซึมเศร้า, ความผิดปกติของการนอนหลับ;
• ปัญหาทางเดินอาหาร: ปวดท้อง, คลื่นไส้, ท้องอืด, xerostomia, โรคดีซ่านและตับอักเสบ นอกจากนี้อาการท้องผูก / ท้องร่วง, โรคตับแข็ง, แผลหลอดอาหาร, เนื้อร้ายในตับ, แผลในกระเพาะอาหาร, ตับอ่อนอักเสบ, เลือดในอุจจาระและอาการลำไส้ใหญ่บวม;
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับอวัยวะของการรับรู้: เสียงในหู, ความผิดปกติของรสชาติ, ตาพร่ามัว, ความบกพร่องทางการได้ยินและการมองเห็นสองครั้ง;
• รอยโรคของระบบทางเดินปัสสาวะ: บวม, ไตอักเสบ, oliguria, ไตวาย, เลือดหรือโปรตีนในปัสสาวะ;
• ความผิดปกติของผิวหนัง: ผื่น, ไวแสงรุนแรง, โรคผิวหนังที่เป็นพิษ, ผมร่วง, อาการคัน, กลาก, เลือดออกในช่องท้องและลมพิษ;
• ปัญหาเกี่ยวกับกระบวนการสร้างเม็ดเลือด: thrombocytopenic- หรือ leukopenia, eosinophilia, agranulocytosis, thrombocytopenic purpura และ anemia;
• ความผิดปกติในการทำงานของหัวใจ: CHF, หัวใจวาย, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, อาการเจ็บหน้าอกและอาการผิดปกติ;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: ไอ, โรคปอดบวม, บวมในกล่องเสียงและหลอดลมหดเกร็ง;
• อาการภูมิแพ้: vasculitis และบวมที่ส่งผลต่อลิ้นหรือริมฝีปาก
• สัญญาณในท้องถิ่น: ความรู้สึกแสบร้อน, เนื้อร้ายของเนื้อเยื่อไขมัน, เนื้อร้ายปลอดเชื้อและการปรากฏตัวของการแทรกซึม

ยาเกินขนาด

ในกรณีที่เป็นพิษ, cephalalgia, สติไม่ชัด, เวียนศีรษะ, หายใจลำบากและอาเจียน เด็กอาจมีอาการอาเจียน เลือดออก การทำงานของไต / ตับบกพร่อง ปวดท้อง และชักจาก myoclonic

มึนเมาต้องยกเลิก Almiral และรับการรักษาพยาบาลที่มีคุณภาพ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สารของลิเธียมและดิจอกซิน

เมื่อใช้ร่วมกับไดโคลฟีแนคจะเพิ่มค่าพลาสมาของยาเหล่านี้ ด้วยเหตุนี้ด้วยการใช้ยานี้ จึงต้องตรวจสอบระดับซีรั่มของยาเหล่านี้

ยาลดความดันโลหิตและยาขับปัสสาวะ

การแนะนำยาด้วยสารที่อธิบายข้างต้น (เช่น ACE inhibitors หรือ β-blockers) สามารถกระตุ้นกิจกรรมความดันโลหิตตกที่ลดลงเนื่องจากการชะลอตัวของ PGs ที่ทำให้หลอดเลือดขยายตัว ดังนั้นควรใช้ชุดค่าผสมนี้ด้วยความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้สูงอายุ - ควรตรวจสอบความดันโลหิตอย่างระมัดระวัง

ผู้ป่วยควรได้รับความชุ่มชื้นเพียงพอและควรติดตามการทำงานของไต โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับยาขับปัสสาวะและสารยับยั้ง ACE โดยคำนึงถึงความเป็นไปได้ที่จะเกิดพิษต่อไตมากขึ้น

ยาที่สามารถนำไปสู่การพัฒนาของภาวะโพแทสเซียมสูง

การใช้ร่วมกับ cyclosporine, trimethoprim, ยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์จากโพแทสเซียมหรือ Tacrolimus อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอในระหว่างการรักษา

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดและสารกันเลือดแข็ง

ควรใช้ส่วนผสมนี้อย่างระมัดระวัง เนื่องจากอาจเพิ่มโอกาสเลือดออกได้ แม้จะตรวจไม่พบผลของไดโคลฟีแนคที่สัมพันธ์กับการทำงานของยาต้านการแข็งตัวของเลือด แต่ก็มีข้อมูลบางอย่างเกี่ยวกับการเพิ่มโอกาสในการตกเลือดในผู้ที่ใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดร่วมกับไดโคลฟีแนก ด้วยเหตุนี้ เพื่อขจัดความจำเป็นในการเปลี่ยนขนาดของส่วนของยาต้านการแข็งตัวของเลือด จึงจำเป็นต้องติดตามดูสภาพของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด

ไดโคลฟีแนคขนาดใหญ่อาจยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดชั่วคราว

GCS และ NSAIDs อื่น ๆ รวมถึงสารยับยั้ง COX-2 แบบคัดเลือก

การแนะนำ Almiral ร่วมกับ GCS หรือ NSAIDs ในระบบอื่น ๆ อาจเพิ่มโอกาสในการเป็นแผลหรือมีเลือดออกในทางเดินอาหาร จำเป็นต้องละทิ้งการใช้ NSAIDs 2+ ชนิดรวมกัน

สารจากกลุ่ม SSRI

การแนะนำ NSAIDs ที่เป็นระบบร่วมกับ SSRIs จะเพิ่มโอกาสในการตกเลือดในระบบย่อยอาหาร

ยาลดน้ำตาลในเลือด

มีข้อมูลบางอย่างเกี่ยวกับการพัฒนาของภาวะกรดในการเผาผลาญเมื่อใช้ยากับยาเหล่านี้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีความผิดปกติของไตที่มีอยู่ก่อน

เมโธเทรกเซท

Diclofenac สามารถยับยั้งการกวาดล้างไตของ methotrexate เนื่องจากตัวชี้วัดหลังเพิ่มขึ้น ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ diclofenac น้อยกว่า 24 ชั่วโมงก่อนใช้ methotrexate เนื่องจากสามารถเพิ่มระดับเลือดและความเป็นพิษของยาหลังได้

มีหลักฐานของการพัฒนาความเป็นพิษรุนแรงด้วยการแนะนำสารทั้งสองด้วยช่วงเวลาน้อยกว่า 24 ชั่วโมง ปฏิสัมพันธ์นี้เกี่ยวข้องกับการสะสมของ methotrexate เนื่องจากความผิดปกติของการขับถ่ายผ่านไตภายใต้อิทธิพลของ NSAIDs

ไซโคลสปอริน.

Almiral อาจเพิ่มความรุนแรงของความเป็นพิษต่อไตของ cyclosporine โดยทำหน้าที่เกี่ยวกับ GHGs ของไต ด้วยเหตุนี้จึงควรใช้ในปริมาณที่ลดลง

ทาโครลิมัส

การใช้ยาทาโครลิมัสร่วมกับ NSAIDs อาจเพิ่มโอกาสในการเป็นพิษต่อไตเนื่องจากฤทธิ์ต้านพรอสตาแกลนดินในไตของสารยับยั้ง calcineurin และ NSAIDs

ควิโนโลนต้านเชื้อแบคทีเรีย

มีข้อมูลบางอย่างเกี่ยวกับอาการชักที่อาจเกิดขึ้นจากการให้ quinolones ร่วมกับ NSAIDs พวกเขาสามารถปรากฏในบุคคลที่มีหรือไม่มีประวัติชักหรือโรคลมชัก ดังนั้นควรระมัดระวังเมื่อตัดสินใจว่าจะใช้ควิโนโลนในผู้ที่ใช้ NSAIDs อยู่แล้วหรือไม่

ฟีนิโทอิน

ด้วยการแนะนำของ phenytoin ร่วมกับยา อาจสังเกตเห็นการเพิ่มขึ้นของการได้รับสารเดิม ด้วยเหตุนี้จึงต้องตรวจสอบค่า phenytoin ในพลาสมา

Colestyramine กับ colestipol

สารเหล่านี้สามารถลดหรือชะลอการดูดซึมของไดโคลฟีแนคได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องใช้ Almiral อย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนหรือหลัง 4-6 ชั่วโมงหลังการให้ cholestyramine / colestipol

สารของเอสจี

การใช้ SG ร่วมกับ NSAIDs สามารถเพิ่มความรุนแรงของ HF เพิ่มค่า SG ในพลาสมา และชะลอการกรองของไต

ไมเฟพริสโตน

ห้ามใช้ NSAIDs ภายใน 8-12 วันหลังจากให้ mifepristone เนื่องจาก NSAIDs อาจทำให้ผลการรักษาลดลง

ยาที่ชะลอหรือกระตุ้นการทำงานของ CYP2C9

จำเป็นต้องใช้ยากับสารข้างต้นด้วยความระมัดระวัง (ในหมู่พวกเขาเช่น rifampicin และ voriconazole) เนื่องจากสามารถเพิ่มการรับสัมผัสได้อย่างมีนัยสำคัญเช่นเดียวกับค่า Cmax ในพลาสมาของ diclofenac

สภาพการเก็บรักษา

Almiral ต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิภายใน 15-25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Almiral สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารบำบัด

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Clodifen, Diclac, Naklofen กับ Voltaren และนอกเหนือจาก Diklodev, Rapten กับ Dicloberl, Evinopon และ Diclofenac