ไนโตรอกโซลีน

Nitroxoline เป็นยาต้านเชื้อแบคทีเรียและต้านเชื้อราที่เป็นของชั้น quinoline มีการใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับการรักษาและป้องกันการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (UTIs) ที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อการรักษาเช่นเดียวกับการรักษาต่อมลูกหมากอักเสบ, epididymitis และการติดเชื้อที่มีผลต่อไตและกระเพาะปัสสาวะ Nitroxoline มีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบที่หลากหลายรวมถึงเชื้อราบางชนิดรวมถึง Candida

กลไกของการกระทำของ nitroxoline คือการยับยั้งการสังเคราะห์ DNA ในเซลล์จุลินทรีย์ซึ่งนำไปสู่การตายของพวกเขา ยาเสพติดขัดขวางกระบวนการของการสังเคราะห์ทางชีวภาพในเซลล์ของจุลินทรีย์ในหลายระดับดังนั้นจึงยังคงมีประสิทธิภาพต่อเชื้อโรคที่หลากหลาย

Nitroxoline มักจะถูกกำหนดเป็นยาเม็ดในช่องปาก ปริมาณที่แนะนำและระยะเวลาของการรักษาอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับความรุนแรงและประเภทของการติดเชื้อรวมถึงอายุและเงื่อนไขของผู้ป่วย มันได้รับการยอมรับอย่างดีจากผู้ป่วยส่วนใหญ่ แต่เช่นเดียวกับยาทางการแพทย์ใด ๆ มันสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงเช่นการรบกวนทางเดินอาหารหรืออาการแพ้

เป็นสิ่งสำคัญที่จะปรึกษาแพทย์ของคุณก่อนที่จะเริ่ม nitroxoline โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณมีอาการเรื้อรังหรือกำลังทานยาอื่น ๆ เพื่อหลีกเลี่ยงการมีปฏิสัมพันธ์และผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์

ตัวชี้วัด ไนโตรอกโซลีน

1. โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ: การอักเสบของกระเพาะปัสสาวะที่เกิดจากการติดเชื้อ Nitroxoline สามารถใช้ในการรักษาโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบเฉียบพลันและเรื้อรัง
2. ท่อปัสสาวะอักเสบ: การอักเสบของท่อปัสสาวะส่วนใหญ่มักเกิดจากการติดเชื้อ Nitroxoline อาจมีประสิทธิภาพในการรักษาท่อปัสสาวะอักเสบที่แตกต่างกัน
3. Pyelonephritis: การอักเสบของระบบกลีบเลี้ยงไต-ล็อกสารมักเกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรีย อาจแนะนำให้ใช้ Nitroxoline สำหรับการรักษา pyelonephritis
4. การป้องกันการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดขึ้นอีก: ในผู้ป่วยบางรายที่มีการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะกำเริบโดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบกำเริบ nitroxoline อาจถูกนำมาใช้เพื่อป้องกันการกำเริบกำเริบ
5. การรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อมัน: nitroxoline ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อการกระทำของต้านเชื้อแบคทีเรีย

ปล่อยฟอร์ม

แท็บเล็ต Nitroxoline: ปริมาณมาตรฐานคือ 50 มก. หรือ 100 มก. ของ nitroxoline ต่อแท็บเล็ต ปริมาณและระยะเวลาของการรักษาที่เฉพาะเจาะจงจะถูกกำหนดโดยแพทย์ขึ้นอยู่กับประเภทและความรุนแรงของการติดเชื้อเช่นเดียวกับลักษณะเฉพาะของผู้ป่วย

เภสัช

1. การยับยั้งการสังเคราะห์ DNA: nitroxoline เป็นอนุพันธ์ของ 8-hydroxyquinoline ซึ่งสามารถยับยั้งการสังเคราะห์ DNA ในจุลินทรีย์ สิ่งนี้นำไปสู่การด้อยค่าของการเติบโตและการสืบพันธุ์ของพวกเขา
2. การเจาะเข้าไปในเซลล์ของจุลินทรีย์: Nitroxoline สามารถเจาะเข้าไปในเซลล์ของจุลินทรีย์ซึ่งจะออกฤทธิ์ต้านจุลชีพของมันป้องกันการทำงานปกติและการทำซ้ำของจุลินทรีย์
3. กิจกรรมต่อต้านแบคทีเรีย: nitroxoline มีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียที่หลากหลายรวมถึงแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ มันสามารถใช้ในการรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจากพืชแบคทีเรีย
4. กิจกรรมต่อต้านเชื้อราและโปรโตซัว: นอกจากนี้ Nitroxoline ยังมีกิจกรรมต่อต้านเชื้อราและโปรโตซัวทำให้มีประโยชน์สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรคเหล่านี้

Nitroxoline มีกิจกรรมต่อต้านแบคทีเรียที่หลากหลายรวมถึงจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบหลายชนิดรวมถึงเชื้อราและโปรโตซัว นี่คือบางส่วนของแบคทีเรียที่ nitroxoline ทำงานกับ:

1. แบคทีเรียแกรมบวก:

   • Staphylococcus spp. (รวมถึง Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. แบคทีเรียแกรมลบ:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. จุลินทรีย์อื่น ๆ:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

นี่ไม่ใช่รายการที่สมบูรณ์ของจุลินทรีย์ทั้งหมดที่ nitroxoline ทำงานอยู่และประสิทธิภาพของยาอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับภูมิภาคและการต่อต้านของสายพันธุ์ท้องถิ่นของแบคทีเรีย

Nitroxoline เป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจากจุลินทรีย์เช่น Escherichia coli กลไกการออกฤทธิ์ของมันเกี่ยวข้องกับ chelating (ผูกพัน) Zn2+ และ Fe2+ ไอออนจากเมทริกซ์ฟิล์มชีวภาพซึ่งยับยั้งการเจริญเติบโตและการพัฒนาของแบคทีเรีย Nitroxolin มีกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้างรวมถึงกิจกรรมต่อต้านสายพันธุ์ที่ดื้อต่อคาร์บาเฟนเนมและสามารถใช้เป็นตัวเลือกการรักษาสำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่ซับซ้อน (Fuchs et al., 2022)

นอกจากนี้การศึกษาเมื่อเร็ว ๆ นี้แสดงให้เห็นถึงศักยภาพของ nitroxoline ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งพบว่าทำให้เกิดการตายของเซลล์และยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกต่อมลูกหมากในหลอดทดลองและในร่างกายทำหน้าที่ผ่านการกระตุ้นของ AMPK (ไคเนสโปรตีนที่เปิดใช้งาน AMP) ซึ่งนำไปสู่การยับยั้ง MTOR-P70S6K

Nitroxoline ยังแสดงกิจกรรมต่อต้าน Biofilms Pseudomonas aeruginosa ยับยั้งการก่อตัวของพวกเขาและส่งเสริมการสลายของพวกเขาโดยการคีเหล็กและไอออนสังกะสีทำให้เป็นตัวแทนที่มีแนวโน้มสำหรับการควบคุมการติดเชื้อแผ่นชีวะ (Sobke et al., 2012)

การศึกษาเหล่านี้แสดงให้เห็นว่า nitroxolin ไม่เพียง แต่ยาต้านจุลชีพเท่านั้น

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: nitroxoline มักจะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังจากการบริหารช่องปาก การดูดซึมของมันเกิดขึ้นในส่วนบนของลำไส้
2. การกระจาย: nitroxoline มีการกระจายอย่างดีในเนื้อเยื่อของร่างกายรวมถึงไตทางเดินปัสสาวะและเนื้อเยื่ออ่อน นอกจากนี้ยังสามารถแทรกซึมเข้าไปในพลาสมาและอุปสรรคในเลือดสมอง
3. การเผาผลาญ: nitroxoline ผ่านการเผาผลาญน้อยที่สุดในตับ ยาส่วนใหญ่ถูกขับออกจากร่างกายในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง
4. การขับถ่าย: เส้นทางหลักของการขับถ่ายของ nitroxoline จากร่างกายคือการขับถ่ายของไตผ่านการกรองในไตและการหลั่งที่ใช้งานอยู่ในท่อใกล้เคียงและปลาย ยาจำนวนเล็กน้อยจะถูกขับออกมาผ่านน้ำดี
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ nitroxoline ค่อนข้างสั้นยาวประมาณ 2-4 ชั่วโมง ซึ่งหมายความว่ายาเสพติดมักจะใช้เวลาหลายครั้งต่อวันเพื่อรักษาความเข้มข้นเพียงพอในเลือดเพื่อต่อสู้กับการติดเชื้อ
6. กลไกการออกฤทธิ์: nitroxoline เป็นยาต้านเชื้อแบคทีเรียและทำหน้าที่โดยยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอของแบคทีเรีย มันทำงานกับแบคทีเรียที่หลากหลายรวมถึงแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบบางชนิดรวมถึงเชื้อราและโปรโตซัว

การให้ยาและการบริหาร

คำแนะนำทั่วไปสำหรับการใช้ nitroxoline สำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปี:

ผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปี

• ปริมาณมาตรฐานสำหรับการรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่หยุดยั้งมักจะเป็น 100 มก. 4 ครั้งต่อวัน (ทุก 6 ชั่วโมง)
• การรักษาอาจแตกต่างกันไปตั้งแต่ 7 ถึง 10 วันขึ้นอยู่กับคำแนะนำของแพทย์และตอบสนองต่อการรักษา ในบางกรณีหลักสูตรการรักษาอาจขยายไปถึง 2 ถึง 3 สัปดาห์หรือนานกว่านั้นสำหรับการติดเชื้อเรื้อรัง
• เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องใช้ nitroxoline เป็นประจำและเสร็จสิ้นการรักษาทั้งหมดแม้ว่าอาการจะหายไปก่อนหน้านี้เพื่อทำลายการติดเชื้ออย่างสมบูรณ์และหลีกเลี่ยงการเกิดซ้ำ

เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

• ปริมาณสำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปีมักจะขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัวและอาจแนะนำให้ใช้ปริมาณที่ต่ำกว่าสำหรับพวกเขา ปรึกษากุมารแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญของคุณเสมอสำหรับปริมาณที่แน่นอนสำหรับลูกของคุณ

คำแนะนำพิเศษ

• ควรทานอาหาร nitroxolin หรือทันทีหลังมื้ออาหารเพื่อปรับปรุงการดูดซึม
• ในระหว่างการรักษาด้วย nitroxolin คุณควรดื่มของเหลวให้เพียงพอเพื่อให้แน่ใจว่ามีความชุ่มชื้นเพียงพอและช่วยล้างการติดเชื้อจากทางเดินปัสสาวะ
• หากคุณพลาดปริมาณให้ใช้เวลาโดยเร็วที่สุด แต่อย่าเพิ่มปริมาณครั้งต่อไปหากเวลาสำหรับยาครั้งต่อไปใกล้เข้ามาแล้ว

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไนโตรอกโซลีน

ในขณะนี้มีการศึกษาไม่เพียงพอที่จะสรุปข้อสรุปที่ชัดเจนเกี่ยวกับความปลอดภัยของ nitroxoline ในระหว่างตั้งครรภ์ ดังนั้นแพทย์มักจะพยายามหลีกเลี่ยงการสั่งยานี้ให้กับหญิงตั้งครรภ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งในไตรมาสแรกเมื่ออวัยวะของทารกกำลังก่อตัวขึ้น

อย่างไรก็ตามหากมีความจำเป็นต้องรักษาโรคติดเชื้อแพทย์ของคุณอาจตัดสินใจที่จะกำหนด nitroxoline ในระหว่างตั้งครรภ์หากประโยชน์ของการรักษามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารก หากจำเป็นต้องใช้ nitroxoline แพทย์จะตรวจสอบการใช้งานและประเมินความเสี่ยงที่เป็นไปได้

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: คนที่มีอาการแพ้ที่รู้จักกับ nitroxoline หรือ quinolones อื่น ๆ ไม่ควรใช้ยานี้เนื่องจากความเสี่ยงของอาการแพ้
2. การด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง: การใช้ nitroxoline อาจมีการห้ามในผู้ป่วยที่มีการด้อยค่าของไตอย่างรุนแรงเนื่องจากความเสี่ยงของการสะสมของยาเสพติดในร่างกายและผลกระทบที่เป็นพิษ
3. การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง: ในผู้ป่วยที่มีการด้อยค่าของตับอย่างรุนแรงการใช้ nitroxoline อาจมีข้อห้ามเนื่องจากความเสี่ยงของผลกระทบที่เป็นพิษ
4. อายุเด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ nitroxoline ในเด็กยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้นดังนั้นการใช้ในกลุ่มอายุนี้อาจมี จำกัด
5. การตั้งครรภ์และการเลี้ยงลูกด้วยนม: การใช้ nitroxoline ในระหว่างการตั้งครรภ์และการเลี้ยงลูกด้วยนมต้องใช้ความระมัดระวังและอาจต้องมีการปรึกษาหารือกับแพทย์
6. Hypersensitivity to quinolones: คนที่มีอาการแพ้ที่รู้จักกับ quinolones ซึ่งรวมถึง nitroxoline ควรหลีกเลี่ยงการใช้งาน
7. โรคลมชัก: การใช้ nitroxoline อาจมีข้อห้ามในผู้ป่วยโรคลมชักเนื่องจากความเสี่ยงของกิจกรรมการจับกุมที่เพิ่มขึ้น

ผลข้างเคียง ไนโตรอกโซลีน

1. ความผิดปกติของกระเพาะอาหาร: บางครั้ง nitroxolin อาจทำให้เกิดความผิดปกติของอาการหายใจไม่ออกเช่นอาการคลื่นไส้อาเจียนท้องเสียหรือปวดท้อง
2. อาการแพ้: อาการแพ้เช่นผื่นผิวหนัง, อาการคัน, ลมพิษ, ลมพิษหรือ angioedema อาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยบางราย
3. ระดับกรดยูริคที่เพิ่มขึ้น: nitroxoline อาจเพิ่มความเข้มข้นของกรดยูริคในเลือดซึ่งอาจแย่ลงอาการโรคเกาต์ในบางคน
4. การเพิ่มขึ้นของระดับบิลิรูบิน: ผู้ป่วยบางรายอาจมีระดับการเพิ่มขึ้นของระดับบิลิรูบินในเลือดเพิ่มขึ้นชั่วคราวในขณะที่ใช้ nitroxoline
5. Dysuria: ผู้ป่วยบางรายอาจประสบปัญหาปัสสาวะหรือปัสสาวะที่เจ็บปวดในขณะที่ทาน nitroxoline
6. การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับ: บางคนอาจเพิ่มขึ้นชั่วคราวในระดับของเอนไซม์ตับในเลือดในขณะที่ทาน nitroxoline
7. การเปลี่ยนแปลงเลือด: ผู้ป่วยบางรายอาจมีการเปลี่ยนแปลงเลือดเช่นโรคโลหิตจางหรือมะเร็งเม็ดเลือดขาว
8. ผลข้างเคียงอื่น ๆ: ปวดศีรษะวิงเวียนศีรษะหรือปวดกล้ามเนื้ออาจเกิดขึ้นได้

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาด nitroxoline มี จำกัด และไม่มีข้อมูลที่ชัดเจนเกี่ยวกับปริมาณที่อาจถือว่าเป็นอันตราย อย่างไรก็ตามหากมีการใช้ยาเกินขนาดที่ต้องสงสัยว่าควรค้นหาแพทย์ทันทีหรือให้คำปรึกษากับนักพิษวิทยา

สัญญาณของการใช้ยาเกินขนาดอาจรวมถึงอาการปวดท้องเฉียบพลัน, คลื่นไส้, อาเจียน, เวียนศีรษะ, เป็นลม, อาการชัก, อิศวรและอาการอื่น ๆ

การรักษายาเกินขนาดรวมถึงการรักษาด้วยอาการและการบำรุงรักษาฟังก์ชั่นที่สำคัญ เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องไปพบแพทย์ในเวลาที่เหมาะสมและไม่พยายามรักษายาเกินขนาดด้วยตัวคุณเอง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่มีแมกนีเซียม, อลูมิเนียม, เหล็กหรือสังกะสี: ยาลดกรดที่มีแมกนีเซียม, อลูมิเนียม, เหล็กหรือสังกะสีอาจลดการดูดซึมของ nitroxoline จากทางเดินอาหาร ดังนั้นจึงขอแนะนำให้ใช้ nitroxoline และยาลดกรดห่างกันหลายชั่วโมง
2. ยาที่ทำให้เกิดปฏิกิริยาปัสสาวะอัลคาไลน์: ยาที่เพิ่มค่า pH ของปัสสาวะ (เช่นการเตรียมคาร์บอเนตหรือไบคาร์บอเนต) อาจลดประสิทธิภาพของ nitroxoline
3. ยาเสพติดที่กดขี่ระบบประสาทส่วนกลาง: ยาที่มีผลกระทบกลาง (เช่น barbiturates, benzodiazepines และยาเสพติด) อาจเพิ่มผลข้างเคียงของ nitroxoline เช่นอาการวิงเวียนศีรษะและอาการง่วงนอน
4. ยาเสพติดที่เพิ่มผลข้างเคียงทางโลหิตวิทยา: nitroxoline อาจเพิ่มผลข้างเคียงทางโลหิตวิทยาของยาเสพติดเช่นสารลดน้ำตาลในเลือด, ยาต้านการแข็งตัวของเลือดและยาต้านจุลชีพ
5. ยาที่เผาผลาญในตับ: nitroxoline อาจส่งผลต่อการเผาผลาญยาอื่น ๆ ที่เผาผลาญในตับดังนั้นจึงจำเป็นต้องปรับขนาดยา

สภาพการเก็บรักษา

Nitroxoline ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องซึ่งอยู่ระหว่าง 15 และ 25 องศาเซลเซียส ยาควรได้รับการปกป้องจากแสงแดดความชื้นและแหล่งความร้อนโดยตรง ขอแนะนำให้จัดเก็บ nitroxoline ให้ห่างจากเด็กเพื่อหลีกเลี่ยงการใช้งานโดยไม่ตั้งใจ

ยาควรเก็บไว้ในแพ็คเกจหรือภาชนะดั้งเดิมที่ผู้ผลิตจัดหาให้ มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะหลีกเลี่ยงการเติมยามากเกินไปหรือเก็บไว้ในสภาวะที่ชื้นเพื่อป้องกันการสลายตัวหรือการสูญเสียประสิทธิภาพ