ไนโตรโซลีน

ไนโตรโซลีนเป็นยาต้านแบคทีเรียและเชื้อราที่อยู่ในกลุ่มควิโนลีน ยานี้ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาและป้องกันการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่อ่อนไหว รวมถึงการรักษาต่อมลูกหมากอักเสบ ต่อมลูกอัณฑะอักเสบ และการติดเชื้อที่ไตและกระเพาะปัสสาวะ ไนโตรโซลีนมีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบหลากหลายชนิด รวมถึงเชื้อราบางชนิด เช่น แคนดิดา

กลไกการออกฤทธิ์ของไนโตรโซลีนคือการยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอในเซลล์จุลินทรีย์ซึ่งนำไปสู่การตายของเซลล์ ยานี้ขัดขวางกระบวนการสังเคราะห์ทางชีวภาพในเซลล์ของจุลินทรีย์ในหลายระดับ จึงยังคงมีประสิทธิภาพต่อเชื้อก่อโรคได้หลากหลายชนิด

โดยทั่วไปไนโตรโซลีนจะถูกกำหนดให้เป็นยาเม็ด ขนาดยาและระยะเวลาในการรักษาที่แนะนำอาจแตกต่างกันไป ขึ้นอยู่กับความรุนแรงและประเภทของการติดเชื้อ ตลอดจนอายุและสภาพของผู้ป่วย ยานี้เป็นที่ยอมรับได้ดีในผู้ป่วยส่วนใหญ่ แต่เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหารหรืออาการแพ้

ควรปรึกษาแพทย์ก่อนเริ่มใช้ไนโตรโซลีน โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณมีภาวะเรื้อรังหรือกำลังรับประทานยาอื่นอยู่ เพื่อหลีกเลี่ยงการโต้ตอบระหว่างยาและผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์

ตัวชี้วัด ไนโตรโซลีน

1. โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ: ภาวะอักเสบของกระเพาะปัสสาวะที่เกิดจากการติดเชื้อ ไนโตรโซลีนสามารถใช้รักษาโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบแบบเฉียบพลันและเรื้อรังได้
2. โรคท่อปัสสาวะอักเสบ: ภาวะอักเสบของท่อปัสสาวะ มักเกิดจากการติดเชื้อ ไนโตรโซลีนอาจมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคท่อปัสสาวะอักเสบประเภทต่างๆ
3. โรคไตอักเสบ: การอักเสบของระบบท่อไตและโคนไต มักเกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรีย อาจแนะนำให้ใช้ไนโตรโซลีนในการรักษาโรคไตอักเสบ
4. การป้องกันการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะซ้ำ: ในผู้ป่วยบางรายที่มีการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะซ้ำ โดยเฉพาะโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบซ้ำ อาจใช้ไนโตรโซลีนเพื่อป้องกันการกำเริบซ้ำ
5. การรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อยานี้: ไนโตรโซลีนถูกใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย

ปล่อยฟอร์ม

เม็ดไนโตรโซลีน: ขนาดยามาตรฐานคือ ไนโตรโซลีน 50 มก. หรือ 100 มก. ต่อเม็ด ขนาดยาและระยะเวลาการรักษาที่กำหนดโดยแพทย์ขึ้นอยู่กับชนิดและความรุนแรงของการติดเชื้อ รวมถึงลักษณะเฉพาะของผู้ป่วยแต่ละราย

เภสัช

1. การยับยั้งการสังเคราะห์ DNA: ไนโตรโซลีนเป็นอนุพันธ์ของ 8-ไฮดรอกซีควิโนลีน ซึ่งสามารถยับยั้งการสังเคราะห์ DNA ในจุลินทรีย์ได้ ส่งผลให้การเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของจุลินทรีย์ลดลง
2. การแทรกซึมเข้าไปในเซลล์ของจุลินทรีย์: ไนโตรโซลีนสามารถแทรกซึมเข้าไปในเซลล์ของจุลินทรีย์ได้ ซึ่งจะทำให้ออกฤทธิ์ต่อต้านจุลินทรีย์ โดยป้องกันการทำงานปกติและการสืบพันธุ์ของจุลินทรีย์
3. ฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย: ไนโตรโซลีนมีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียหลายชนิด รวมถึงแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ สามารถใช้รักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจากแบคทีเรียได้
4. ฤทธิ์ต้านเชื้อราและโปรโตซัว: นอกจากนี้ ไนโตรโซลีนยังมีฤทธิ์ต้านเชื้อราและโปรโตซัวบางชนิด ทำให้มีประโยชน์ในการรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อก่อโรคเหล่านี้

ไนโตรโซลีนมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียหลายชนิด รวมถึงจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบหลายชนิด ตลอดจนเชื้อราและโปรโตซัวบางชนิด ต่อไปนี้คือแบคทีเรียบางชนิดที่ไนโตรโซลีนมีฤทธิ์ต้าน:

1. แบคทีเรียแกรมบวก:

   • Staphylococcus spp. (รวมถึง Staphylococcus aureus)
   • เชื้อ Streptococcus spp.
   • แบคทีเรีย Enterococcus spp.
   • แบคทีเรีย Corynebacterium spp.
   • ลิสทีเรีย spp.

2. แบคทีเรียแกรมลบ:

   • อีโคไล
   • สกุล Klebsiella spp.
   • โปรตีอุส spp.
   • แบคทีเรีย Enterobacter spp.
   • แบคทีเรีย Citrobacter spp.
   • สกุล Serratia spp.
   • เชื้อแบคทีเรีย Salmonella spp.
   • เชื้อชิเกลลา spp.
   • ฮีโมฟิลัส อินฟลูเอนเซ
   • นีสซีเรีย โกโนเรีย
   • นีสซีเรีย เมนินไจไทดิส

3. จุลินทรีย์อื่นๆ:

   • เชื้อวัณโรค
   • ทริโคโมนาส วาจินาลิส
   • เชื้อรา Candida spp.

นี่ไม่ใช่รายการที่สมบูรณ์ของจุลินทรีย์ทั้งหมดที่ไนโตรโซลีนออกฤทธิ์ และประสิทธิภาพของยาอาจแตกต่างกันไป ขึ้นอยู่กับภูมิภาคและความต้านทานของสายพันธุ์แบคทีเรียในท้องถิ่น

ไนโตรโซลินเป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้รักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจากจุลินทรีย์ เช่น อีโคไล กลไกการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับการจับไอออน Zn2+ และ Fe2+ จากเมทริกซ์ของไบโอฟิล์ม ซึ่งจะยับยั้งการเจริญเติบโตและการพัฒนาของแบคทีเรีย ไนโตรโซลินมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง รวมถึงฤทธิ์ต่อต้านสายพันธุ์ที่ดื้อต่อคาร์บาพีเนม และสามารถใช้เป็นทางเลือกในการรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อนได้ (Fuchs et al., 2022)

นอกจากนี้ การศึกษาล่าสุดยังแสดงให้เห็นถึงศักยภาพของไนโตรโซลีนในการรักษามะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่ง พบว่าไนโตรโซลีนสามารถกระตุ้นอะพอพโทซิสและยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกต่อมลูกหมากได้ทั้งในหลอดทดลองและในร่างกาย โดยออกฤทธิ์ผ่านการกระตุ้น AMPK (AMP-activated protein kinase) ซึ่งนำไปสู่การยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณ mTOR-p70S6K และทำให้วงจรเซลล์หยุดชะงัก (Chang et al., 2015)

นอกจากนี้ ไนโตรโซลีนยังแสดงให้เห็นถึงกิจกรรมในการต่อต้านไบโอฟิล์มของ Pseudomonas aeruginosa โดยยับยั้งการสร้างและส่งเสริมการสลายตัวโดยการคีเลตไอออนของเหล็กและสังกะสี ทำให้เป็นสารที่มีแนวโน้มดีในการควบคุมการติดเชื้อของไบโอฟิล์ม (Sobke et al., 2012)

การศึกษาเหล่านี้แสดงให้เห็นว่าไนโตรโซลินไม่เพียงแต่มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์เท่านั้น แต่ยังมีฤทธิ์ต้านเนื้องอกอีกด้วย ซึ่งทำให้เป็นเป้าหมายที่น่าสนใจสำหรับการวิจัยเพิ่มเติมในสาขาการแพทย์ต่างๆ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยทั่วไปไนโตรโซลีนจะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังจากรับประทานเข้าไป การดูดซึมจะเกิดขึ้นในส่วนบนของลำไส้
2. การกระจาย: ไนโตรโซลีนกระจายตัวได้ดีในเนื้อเยื่อของร่างกาย รวมถึงไต ระบบทางเดินปัสสาวะ และเนื้อเยื่ออ่อน นอกจากนี้ยังสามารถทะลุผ่านพลาสมาและอุปสรรคเลือด-สมองได้อีกด้วย
3. การเผาผลาญ: ไนโตรโซลีนมีการเผาผลาญเพียงเล็กน้อยในตับ ยาส่วนใหญ่จะถูกขับออกจากร่างกายในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง
4. การขับถ่าย: เส้นทางหลักของการขับถ่ายไนโตรโซลีนออกจากร่างกายคือการขับถ่ายทางไตผ่านการกรองในไตและการหลั่งที่ออกฤทธิ์ในหลอดไตส่วนต้นและส่วนปลาย ยาในปริมาณเล็กน้อยจะถูกขับออกทางน้ำดีด้วยเช่นกัน
5. ครึ่งชีวิตของไนโตรโซลีนนั้นค่อนข้างสั้น โดยอยู่ได้ประมาณ 2-4 ชั่วโมง ซึ่งหมายความว่าโดยปกติแล้วยานี้จะต้องรับประทานหลายครั้งต่อวันเพื่อให้มีความเข้มข้นเพียงพอในเลือดเพื่อต่อสู้กับการติดเชื้อ
6. กลไกการออกฤทธิ์: ไนโตรโซลีนเป็นยาต้านแบคทีเรียและออกฤทธิ์โดยยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอของแบคทีเรีย ยานี้ออกฤทธิ์กับแบคทีเรียหลายชนิด รวมถึงแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบบางชนิด ตลอดจนเชื้อราและโปรโตซัวบางชนิด

การให้ยาและการบริหาร

คำแนะนำทั่วไปสำหรับการใช้ไนโตรโซลีนสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปีขึ้นไป:

ผู้ใหญ่และเด็กอายุตั้งแต่ 12 ปีขึ้นไป

• ขนาดมาตรฐานสำหรับการรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่หายขาด โดยปกติคือ 100 มก. วันละ 4 ครั้ง (ทุก 6 ชั่วโมง)
• ระยะเวลาการรักษาอาจแตกต่างกันไปตั้งแต่ 7 ถึง 10 วัน ขึ้นอยู่กับคำแนะนำของแพทย์และการตอบสนองต่อการรักษา ในบางกรณี การรักษาอาจขยายเวลาเป็น 2 ถึง 3 สัปดาห์หรือนานกว่านั้นสำหรับการติดเชื้อเรื้อรัง
• เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องใช้ไนโตรโซลีนอย่างสม่ำเสมอและปฏิบัติตามการรักษาให้ครบถ้วนแม้ว่าอาการจะหายไปก่อนหน้านี้แล้วก็ตาม เพื่อทำลายการติดเชื้อให้หมดสิ้นและหลีกเลี่ยงการกลับมาเป็นซ้ำ

เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

• ขนาดยาสำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปีโดยทั่วไปจะขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว และอาจแนะนำให้ใช้ขนาดยาที่น้อยกว่านี้ ควรปรึกษาแพทย์เด็กหรือผู้เชี่ยวชาญเพื่อทราบขนาดยาที่เหมาะสมสำหรับลูกของคุณเสมอ

คำแนะนำพิเศษ

• ควรรับประทานไนโตรโซลินพร้อมอาหารหรือหลังอาหารทันทีเพื่อให้การดูดซึมดีขึ้น
• ในระหว่างการรักษาด้วยไนโตรโซลิน คุณควรดื่มน้ำให้เพียงพอเพื่อให้ร่างกายได้รับน้ำเพียงพอและช่วยชะล้างการติดเชื้อออกจากทางเดินปัสสาวะ
• หากคุณลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาทันทีที่นึกได้ แต่ไม่ต้องเพิ่มปริมาณยาเป็นสองเท่าของปริมาณยาครั้งต่อไปหากใกล้ถึงเวลาต้องรับประทานยาครั้งต่อไป

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไนโตรโซลีน

ในขณะนี้ยังไม่มีการศึกษาวิจัยมากพอที่จะสรุปผลที่ชัดเจนเกี่ยวกับความปลอดภัยของไนโตรโซลีนในระหว่างตั้งครรภ์ ดังนั้นแพทย์จึงมักพยายามหลีกเลี่ยงการจ่ายยานี้ให้กับสตรีมีครรภ์โดยเฉพาะในช่วงไตรมาสแรกซึ่งเป็นช่วงที่อวัยวะของทารกในครรภ์กำลังสร้างตัว

อย่างไรก็ตาม หากจำเป็นต้องรักษาการติดเชื้อ แพทย์อาจตัดสินใจสั่งยาไนโตรโซลีนให้ในระหว่างตั้งครรภ์ หากประโยชน์ของการรักษามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ หากจำเป็นต้องสั่งยาไนโตรโซลีน แพทย์จะติดตามการใช้ยาและประเมินความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น

ข้อห้าม

1. ภาวะแพ้: ผู้ที่ทราบว่ามีอาการแพ้ไนโตรโซลีนหรือควิโนโลนชนิดอื่นไม่ควรใช้ยานี้เนื่องจากอาจมีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการแพ้ได้
2. การทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง: การใช้ไนโตรโซลีนอาจมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการสะสมของยาในร่างกายและผลข้างเคียงที่เป็นพิษ
3. ความบกพร่องของตับอย่างรุนแรง: ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับอย่างรุนแรง การใช้ไนโตรโซลีนอาจมีข้อห้ามเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่เป็นพิษ
4. อายุเด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิผลของไนโตรโซลีนในเด็กยังไม่ได้รับการยืนยัน ดังนั้นการใช้ในกลุ่มอายุนี้อาจจำกัด
5. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: การใช้ไนโตรโซลีนในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรต้องใช้ความระมัดระวังและอาจต้องปรึกษาแพทย์
6. อาการแพ้ควิโนโลน: ผู้ที่ทราบว่ามีอาการแพ้ควิโนโลน ซึ่งรวมถึงไนโตรโซลีน ควรหลีกเลี่ยงการใช้ด้วย
7. โรคลมบ้าหมู: การใช้ไนโตรโซลีนอาจมีข้อห้ามในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการชักเพิ่มขึ้น

ผลข้างเคียง ไนโตรโซลีน

1. โรคของกระเพาะอาหาร: ไนโตรโซลินอาจทำให้เกิดอาการผิดปกติของอาหาร เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย หรือปวดท้อง
2. อาการแพ้: อาการแพ้ เช่น ผื่นผิวหนัง อาการคัน ลมพิษ หรืออาการบวมน้ำบริเวณผิวหนังอาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยบางราย
3. ระดับกรดยูริกเพิ่มขึ้น: ไนโตรโซลีนอาจเพิ่มความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือด ซึ่งอาจทำให้อาการเกาต์ในบางคนแย่ลงได้
4. ระดับบิลิรูบินเพิ่มขึ้น: ผู้ป่วยบางรายอาจพบว่าระดับบิลิรูบินในเลือดเพิ่มขึ้นชั่วคราวในขณะที่ใช้ไนโตรโซลีน
5. อาการปัสสาวะลำบาก: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการปัสสาวะลำบากหรือปัสสาวะเจ็บปวดขณะที่รับประทานไนโตรโซลีน
6. ระดับเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น: บางคนอาจพบว่าระดับเอนไซม์ตับในเลือดเพิ่มขึ้นชั่วคราวในขณะที่รับประทานไนโตรโซลีน
7. การเปลี่ยนแปลงของเลือด: ผู้ป่วยบางรายอาจพบการเปลี่ยนแปลงของเลือด เช่น โรคโลหิตจาง หรือเม็ดเลือดขาวต่ำ
8. ผลข้างเคียงอื่นๆ: อาจเกิดอาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ปวดข้อหรือปวดกล้ามเนื้อ

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ไนโตรโซลีนเกินขนาดยังมีจำกัด และไม่มีข้อมูลที่ชัดเจนว่าปริมาณยาใดที่ถือว่าอันตราย อย่างไรก็ตาม หากสงสัยว่าเกิดการใช้ยาเกินขนาด ควรไปพบแพทย์ทันทีหรือปรึกษากับนักพิษวิทยา

อาการใช้ยาเกินขนาดอาจรวมถึงอาการปวดท้องเฉียบพลัน คลื่นไส้ อาเจียน เวียนศีรษะ เป็นลม ชัก หัวใจเต้นเร็ว และอาการอื่น ๆ

การรักษาภาวะใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ การบำบัดตามอาการและการรักษาการทำงานของอวัยวะที่สำคัญ สิ่งสำคัญคือต้องไปพบแพทย์ทันที และอย่าพยายามรักษาภาวะใช้ยาเกินขนาดด้วยตนเอง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่ประกอบด้วยแมกนีเซียม อะลูมิเนียม เหล็ก หรือสังกะสี: ยาลดกรดที่ประกอบด้วยแมกนีเซียม อะลูมิเนียม เหล็ก หรือสังกะสี อาจลดการดูดซึมไนโตรโซลีนจากทางเดินอาหาร ดังนั้นจึงแนะนำให้รับประทานไนโตรโซลีนและยาลดกรดห่างกันหลายชั่วโมง
2. ยาที่ทำให้เกิดปฏิกิริยาต่อปัสสาวะเป็นด่าง: ยาที่เพิ่มค่า pH ของปัสสาวะ (เช่น ผลิตภัณฑ์คาร์บอเนตหรือไบคาร์บอเนตบางชนิด) อาจทำให้ประสิทธิภาพของไนโตรโซลีนลดลง
3. ยาที่กดระบบประสาทส่วนกลาง: ยาที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น บาร์บิทูเรต เบนโซไดอะซีพีน และยาเสพติดบางชนิด) อาจเพิ่มผลข้างเคียงของไนโตรโซลีน เช่น เวียนศีรษะและอาการง่วงนอน
4. ยาที่เพิ่มผลข้างเคียงทางโลหิตวิทยา: ไนโตรโซลีนอาจเพิ่มผลข้างเคียงทางโลหิตวิทยาของยาต่างๆ เช่น ยาลดน้ำตาลในเลือด ยาต้านการแข็งตัวของเลือด และยาลดความดันโลหิต
5. ยาที่ถูกเผาผลาญในตับ: ไนโตรโซลีนอาจส่งผลต่อการเผาผลาญของยาอื่นๆ ที่ถูกเผาผลาญในตับ ดังนั้นอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา

สภาพการเก็บรักษา

โดยปกติควรเก็บไนโตรโซลีนไว้ที่อุณหภูมิห้อง ซึ่งอยู่ระหว่าง 15 ถึง 25 องศาเซลเซียส ควรเก็บยาให้พ้นจากแสงแดด ความชื้น และแหล่งความร้อน ขอแนะนำให้เก็บไนโตรโซลีนให้พ้นจากมือเด็ก เพื่อหลีกเลี่ยงการใช้โดยไม่ได้ตั้งใจ

ควรเก็บยาไว้ในบรรจุภัณฑ์หรือภาชนะเดิมที่ผู้ผลิตจัดให้ ไม่ควรบรรจุยาจนเต็มเกินไปหรือเก็บในที่ที่มีความชื้น เพื่อป้องกันการสลายตัวหรือสูญเสียประสิทธิผล