ไซโคลซีรีน

ไซโคลเซอรีนเป็นยาปฏิชีวนะที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย ยานี้มีฤทธิ์ทางการรักษาค่อนข้างกว้าง แบคทีเรียก่อโรคหลายชนิดไวต่อยานี้

ยานี้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพทางการแพทย์ที่สูงในการรักษาโรคเรื้อรังของวัณโรค มักใช้ในสถานการณ์ที่แบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคดื้อยาต้านวัณโรคชนิดอื่น [ 1 ]

ตัวชี้วัด ไซโคลซีรีน

ใช้สำหรับการติดเชื้อไมโคแบคทีเรียที่มีลักษณะผิดปกติ รวมถึงวัณโรค เรื้อรัง (เป็นยาสำรอง)

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลที่มีปริมาตร 0.25 กรัม - 100 ชิ้นต่อแพ็ค

เภสัช

สารออกฤทธิ์ทางยาจะเกิดขึ้นในช่วงที่ Streptomyces orchidaceus มีอายุขัย หรือได้มาจากการสังเคราะห์ หลักการของฤทธิ์ทางยานั้นขึ้นอยู่กับการทำลายกระบวนการจับตัวของเยื่อหุ้มเซลล์ (ยับยั้งเอนไซม์ที่ทำหน้าที่จับตัว)

ยานี้มีฤทธิ์ต้านเชื้อเทรโปนีมาและริกเก็ตเซีย รวมถึงเชื้อวัณโรคไมโคแบคทีเรียด้วย การดื้อยาเกิดขึ้นค่อนข้างช้า [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

อัตราการดูดซึมอยู่ที่ 70-90% ยานี้แทบไม่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์โปรตีน ค่า Cmax จะสังเกตได้หลังจาก 4 ชั่วโมง

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์พบในน้ำดี เสมหะ น้ำนม ของเหลวในร่างกาย และน้ำในช่องเยื่อหุ้มปอด ระดับยาในซีรั่ม 60-100% พบในช่องเยื่อหุ้มปอด 35% ของขนาดยาเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญ [ 3 ]

ครึ่งชีวิตคือ 10 ชั่วโมง การขับถ่ายส่วนใหญ่ผ่านทางไต ส่วนหนึ่งขับออกทางอุจจาระ ในกรณีของไตวายเรื้อรัง อาจเกิดการสะสมของยาได้

การให้ยาและการบริหาร

ไซโคลซีรีนรับประทานก่อนอาหาร หากมีอาการระคายเคืองในเยื่อบุทางเดินอาหาร ควรรับประทานหลังอาหาร

สำหรับผู้ใหญ่ ให้รับประทานครั้งละ 0.25 กรัม ทุกๆ 12 ชั่วโมง หากจำเป็นและไม่มีภาวะแทรกซ้อนจากการรับประทานยานี้ ให้รับประทานครั้งละ 6 ชั่วโมงก็ได้ ขนาดยาต่อวันคือ 1,000 มก. สำหรับเด็ก สูงสุด 750 มก.

ผลข้างเคียงจากพิษสามารถลดลงได้โดยการให้กรดกลูตามิกชนิดรับประทานและไพริดอกซินฉีดเข้ากล้ามเนื้อร่วมกับเอทีพี ในกรณีของโรคพิษสุราเรื้อรัง ความเสี่ยงของอาการชักจะเพิ่มขึ้น ในระหว่างการบำบัด จำเป็นต้องตรวจการทำงานของตับและไต รวมถึงค่าเลือดส่วนปลาย ในกรณีที่มีอาการแพ้ผิวหนังหรือมีอาการของพิษต่อระบบประสาท ควรหยุดการบำบัด

การใช้ยาเป็นยาเดี่ยวทำให้เกิดการดื้อยา ทำให้จำเป็นต้องใช้ยานี้ร่วมกับยาต้านวัณโรคตัวอื่น

• การสมัครเพื่อเด็ก

ในเด็ก ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไซโคลซีรีน

ไซโคลซีรีนมีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ภาวะแพ้ยาอย่างรุนแรง
• โรคลมบ้าหมู;
• โรคที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลางที่มีลักษณะเป็นสารอินทรีย์
• ความผิดปกติทางจิตใจ;
• พิษสุราเรื้อรัง;
• ระยะให้นมบุตร

ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในกรณีของภาวะไตวายเรื้อรัง

ผลข้างเคียง ไซโคลซีรีน

ผลข้างเคียงได้แก่:

• อาการปวดศีรษะ โรคจิต อาการชัก (แบบกระตุก) สับสนและพูดไม่ชัด อัมพาต และก้าวร้าว
• อาการคันและผื่นที่ชั้นหนังกำพร้า;
• อาการท้องเสีย คลื่นไส้ และอาการเสียดท้อง
• โรคโลหิตจางชนิดเมกะโลบลาสติก
• รูปแบบที่ออกฤทธิ์ของ CHF

ยาเกินขนาด

อาการพิษเฉียบพลันจะเกิดขึ้นเมื่อใช้ยาเกิน 1,000 มก. ต่อวัน ในรูปแบบพิษเรื้อรัง ซึ่งเกิดขึ้นจากการใช้ยาเกิน 0.5 กรัมต่อวันเป็นเวลานาน จะมีอาการสับสน โรคจิต ปวดศีรษะ ชัก อาการชา เวียนศีรษะ อัมพาต และหงุดหงิด อาจเกิดภาวะโคม่าได้

ดำเนินการตามอาการ - ใช้ยากันชักและถ่านกัมมันต์ ไพริดอกซีนใช้เพื่อป้องกันการเกิดอาการเป็นพิษต่อระบบประสาท

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ฤทธิ์ของยาจะถูกทำให้เป็นกลางด้วยน้ำผลไม้ที่มีกรด

เมื่อรวมกับเอทิลแอลกอฮอล์ ความเสี่ยงในการเกิดอาการชักจะเพิ่มขึ้น

การผสมไซโคลซีรีนกับไอโซไนอาซิดทำให้เกิดอาการง่วงนอนและเวียนศีรษะ

การใช้ร่วมกับเอทิโอนาไมด์จะเพิ่มผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง

สภาพการเก็บรักษา

ไซโคลเซอรีนต้องเก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

ไซโคลซีรีนสามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตองค์ประกอบการบำบัด

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ ยา Coxamin, Coxerine with Cycloserine-Ferein และ Mizer

บทวิจารณ์

ไซโคลเซอรีนได้รับการวิจารณ์ที่หลากหลาย ความคิดเห็นของผู้ป่วยระบุว่ายานี้มีพิษสูง โดยเฉพาะพิษต่อเลือดและระบบประสาท การใช้ไซโคลเซอรีนมักทำให้เกิดอาการเส้นประสาทส่วนปลายอักเสบและโลหิตจาง แต่ในกรณีนี้ ควรคำนึงว่าการรักษาวัณโรคชนิดดื้อยาด้วยยาที่ไม่ก่อให้เกิดอาการเชิงลบนั้นพบได้น้อยมาก

บทวิจารณ์ยังระบุด้วยว่าการใช้ยาเป็นเวลานานทำให้ขาดไพริดอกซิน ไซยาโนโคบาลามิน และวิตามินบี 9