ไซโคลสรีน

Cycloserine เป็นยาปฏิชีวนะฆ่าเชื้อแบคทีเรีย มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย ยานี้มีฤทธิ์ในการรักษาค่อนข้างกว้าง - แบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคหลายชนิดมีความไวต่อยานี้

ยานี้มีประสิทธิภาพในการรักษาสูงในการรักษาวัณโรคเรื้อรัง มักใช้ในสถานการณ์ที่แบคทีเรียที่เป็นสาเหตุของพยาธิวิทยาแสดงการดื้อต่อยาต้านวัณโรคชนิดอื่น[1]

ตัวชี้วัด ไซโคลสรีน

ใช้สำหรับการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรียที่ผิดปรกติ เช่นเดียวกับวัณโรคเรื้อรัง (เป็นยาสำรอง)

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยยาจะเกิดขึ้นในรูปของแคปซูลที่มีปริมาตร 0.25 กรัม - 100 ชิ้นต่อบรรจุภัณฑ์

เภสัช

สารตัวยาเกิดขึ้นระหว่างกิจกรรมที่สำคัญของ Streptomyces orchidaceus หรือได้มาจากการปลอมแปลง หลักการของผลการรักษาขึ้นอยู่กับการทำลายกระบวนการผูกมัดของเยื่อหุ้มเซลล์ (ยับยั้งเอนไซม์ที่มีหน้าที่ในการจับ)

ยานี้แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมต่อต้าน treponemes ที่มี rickettsia และนอกเหนือจาก mycobacterium tuberculosis ความต้านทานการรักษาพัฒนาค่อนข้างช้า[2]

เภสัชจลนศาสตร์

อัตราการดูดซึม 70-90% ยานี้ไม่ได้มีส่วนร่วมในการสังเคราะห์โปรตีน ค่า Cmax จะถูกบันทึกไว้หลังจาก 4 ชั่วโมง

สารออกฤทธิ์ที่พบในน้ำดี เสมหะ น้ำนมแม่ ของเหลวในร่างกาย และน้ำในช่องเยื่อหุ้มปอด ภายในโพรงเยื่อหุ้มปอดจะสังเกตเห็น 60-100% ของค่าซีรั่มของยา ในกระบวนการแลกเปลี่ยน 35% ของปริมาณที่เกี่ยวข้อง[3]

ครึ่งชีวิตคือ 10 ชั่วโมง การขับถ่ายส่วนใหญ่ดำเนินการผ่านทางไต ปริมาณเล็กน้อยถูกขับออกทางอุจจาระ ในกรณีของภาวะไตวายเรื้อรังอาจเกิดการสะสมของยาได้

การให้ยาและการบริหาร

Cycloserine นำมารับประทานก่อนอาหาร หากมีอาการระคายเคืองบริเวณเยื่อบุทางเดินอาหาร ควรใช้หลังรับประทานอาหาร

สำหรับผู้ใหญ่ ปริมาณคือ 0.25 กรัมในช่วงเวลา 12 ชั่วโมง; หากจำเป็นและไม่มีภาวะแทรกซ้อนจากการรับประทาน สามารถใช้ยานี้ได้ในช่วงพัก 6 ชั่วโมง ขนาดที่ให้บริการรายวันคือ 1,000 มก.; สำหรับเด็ก - สูงสุด 750 มก.

ผลกระทบที่เป็นพิษสามารถลดลงได้โดยการกำหนดให้รับประทานกรดกลูตามิกทางปากและการบริหารกล้ามเนื้อของไพริดอกซินร่วมกับเอทีพี ในกรณีโรคพิษสุราเรื้อรัง แนวโน้มที่จะเกิดอาการชักจะเพิ่มขึ้น ในระหว่างการรักษาจำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของตับและไตตลอดจนค่าของเลือดส่วนปลาย ในกรณีที่ผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้หรือมีสัญญาณของพิษต่อระบบประสาท การรักษาจะถูกยกเลิก

การใช้ยาเดี่ยวทำให้เกิดการดื้อยา ดังนั้นจึงจำเป็นต้องรวมยากับยาต้านวัณโรคชนิดอื่น

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ใช้ด้วยความระมัดระวังในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไซโคลสรีน

ไม่ควรกำหนด Cycloserine ในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้ยาอย่างรุนแรง
• โรคลมบ้าหมู;
• โรคที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลางซึ่งเป็นสารอินทรีย์ในธรรมชาติ
• ผิดปกติทางจิต;
• พิษสุราเรื้อรัง;
• ระยะเวลาให้นมบุตร

ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง ยานี้ใช้สำหรับภาวะไตวายเรื้อรัง

ผลข้างเคียง ไซโคลสรีน

ท่ามกลางอาการข้างเคียง:

• ปวดหัว, โรคจิต, ชัก (รวมถึงประเภท clonic), ความสับสนและ dysarthria, อัมพฤกษ์และความก้าวร้าว;
• อาการคันและผื่นที่ผิวหนังชั้นนอก;
• ท้องร่วง, คลื่นไส้, และอิจฉาริษยา;
• โรคโลหิตจางประเภท megaloblastic;
• รูปแบบที่ใช้งานของ CHF

ยาเกินขนาด

พิษเฉียบพลันเกิดขึ้นเมื่อใช้ยามากกว่า 1,000 มก. ต่อวัน ในรูปแบบเรื้อรังของการเป็นพิษซึ่งพัฒนาจากการใช้ยาเป็นเวลานานกว่า 0.5 กรัมต่อวันจะสังเกตเห็นความสับสน, โรคจิต, ปวดหัว, ชัก, อาชา, เวียนศีรษะ, อัมพฤกษ์และหงุดหงิด อาการโคม่าอาจพัฒนา

ดำเนินการตามอาการ - การใช้ยากันชักและถ่านกัมมันต์ ไพริดอกซิใช้เพื่อป้องกันการพัฒนาของอาการพิษต่อระบบประสาท

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ผลของยาจะถูกทำให้เป็นกลางโดยน้ำผลไม้ที่เป็นกรด

เมื่อรวมกับเอทิลแอลกอฮอล์ โอกาสที่จะเกิดอาการชักจากลมบ้าหมูจะเพิ่มขึ้น

การรวมกันของ Cycloserine กับ isoniazid ทำให้เกิดอาการง่วงนอนและเวียนศีรษะ

การใช้ร่วมกับ ethionamide จะเพิ่มผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง

สภาพการเก็บรักษา

Cycloserine จะต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

ไซโคลสรีนสามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตส่วนประกอบสำหรับการรักษา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Coxamine, Coxerin กับ Cycloserine-Ferein และ Maizer

ความคิดเห็น

Cycloserine ได้รับความคิดเห็นที่ขัดแย้งกัน ในความคิดเห็นของผู้ป่วย มีความเป็นพิษสูงของยา - ส่วนใหญ่เป็นพิษต่อเม็ดเลือดและระบบประสาท บ่อยครั้งที่การใช้งานนำไปสู่การปรากฏตัวของโรคประสาทอักเสบและโรคโลหิตจาง แต่ในกรณีนี้ควรระลึกไว้เสมอว่าการรักษาวัณโรคประเภทดื้อยาหายาที่ไม่ก่อให้เกิดอาการทางลบนั้นหายากมาก

ความคิดเห็นยังระบุด้วยว่าการใช้ยาเป็นเวลานานนำไปสู่การขาด pyridoxine, cyanocobalamin และ B9-vitamin