บิโอรัน

ไบโอแรนเป็นยาในกลุ่ม NSAID ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์คือไดโคลฟีแนคโซเดียม (ธาตุที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ที่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ลดไข้ และระงับปวดอย่างรุนแรง)

หลักการสำคัญของอิทธิพลของไดโคลฟีแนคคือการชะลอการสังเคราะห์ PG (องค์ประกอบเหล่านี้มีส่วนร่วมสำคัญในกระบวนการของความเจ็บปวด การอักเสบ และการพัฒนาไข้) [ 1 ]

ในระหว่างโรคข้ออักเสบ ฤทธิ์ลดอาการปวดและต้านการอักเสบของยาทำให้ความรุนแรงของอาการปวดที่เกิดขึ้นในระหว่างการเคลื่อนไหวหรือขณะพักผ่อน อาการตึงในตอนเช้าและข้อบวมลดลงอย่างเห็นได้ชัด และนอกจากนี้ยังช่วยให้การทำงานของข้อดีขึ้นอีกด้วย

ตัวชี้วัด บิโอรัน

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• โรคข้ออักเสบที่มีลักษณะเสื่อมหรืออักเสบ ( โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคข้อเสื่อม โรคข้ออักเสบกระดูกสันหลังอักเสบ และโรคข้ออักเสบกระดูกสันหลัง)
• อาการปวดที่ส่งผลต่อกระดูกสันหลัง
• โรคข้ออักเสบในบริเวณเนื้อเยื่ออ่อนภายนอกข้อ
• ระยะที่เริ่มเกิดอาการกำเริบของโรคเกาต์
• อาการปวดอันเป็นผลจากการผ่าตัดหรือการบาดเจ็บ (มีอาการบวมและอักเสบร่วมด้วย)
• อาการปวดไมเกรนชนิดรุนแรง
• อาการจุกเสียดที่เกิดจากท่อน้ำดีหรือไต

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารบำบัดจะเกิดขึ้นในรูปของของเหลวฉีด โดยบรรจุอยู่ในแอมพูลที่มีปริมาตร 3 มล./75 มก. มีแอมพูลดังกล่าว 5 อันในกล่องเดียว

เภสัช

การทดสอบในหลอดทดลองของไดโคลฟีแนค Na ไม่สามารถระงับการสังเคราะห์โปรตีโอไกลแคนที่เกิดขึ้นภายในเนื้อเยื่อกระดูกอ่อนในระดับที่คล้ายกับที่สังเกตได้ระหว่างการบำบัด

ในกรณีที่มีการอักเสบที่เกี่ยวข้องกับการผ่าตัดหรือการบาดเจ็บ ยาจะบรรเทาอาการปวดได้อย่างรวดเร็ว (ซึ่งเกิดขึ้นเองหรือขณะเคลื่อนไหว) และลดอาการบวมที่เกิดจากการอักเสบหรือแผลหลังการผ่าตัด [ 2 ]

ยาตัวนี้มีฤทธิ์ระงับปวดได้ดีมากในอาการปวดรุนแรงถึงปานกลางที่ไม่ได้เกิดจากโรคไขข้อ Bioran สามารถบรรเทาอาการปวดและลดความรุนแรงของการเสียเลือดในกรณีปวดประจำเดือน

ในเวลาเดียวกัน ยานี้ยังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพสูงในการพัฒนาของการโจมตีไมเกรน

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เมื่อฉีดไดโคลฟีแนค 75 มก. เข้ากล้ามเนื้อ ยาจะเริ่มถูกดูดซึมทันที โดยจะบันทึกค่า Cmax ในพลาสมาโดยเฉลี่ยประมาณ 2.5 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร หลังจากผ่านไปประมาณ 20 นาที ค่าพลาสมาของยาจะลดลงอย่างรวดเร็ว ปริมาตรของสารออกฤทธิ์ที่ดูดซึมจะมีความสัมพันธ์เชิงเส้นกับขนาดของยา

เมื่อใช้ยาซ้ำหลายครั้ง เภสัชจลนศาสตร์ของยาจะไม่เปลี่ยนแปลง หากพบว่ามีช่วงเว้นระหว่างการใช้ยาตามกำหนด ยาจะไม่สะสม

กระบวนการจัดจำหน่าย

การสังเคราะห์โปรตีนของสารนี้อยู่ที่ 99.7% และเกิดขึ้นส่วนใหญ่ด้วยอัลบูมิน (99.4%) ปริมาตรการกระจายอยู่ที่ 0.12-0.17 ลิตร/กก.

นอกจากนี้ ยังตรวจพบไดโคลฟีแนคภายในเยื่อหุ้มข้อ (ค่า Cmax ของไดโคลฟีแนคจะตรวจพบช้ากว่าค่าในพลาสมาของเลือด 2-4 ชั่วโมง) อายุครึ่งชีวิตสมมติของเยื่อหุ้มข้อคือ 3-6 ชั่วโมง หลังจากผ่านไป 2 ชั่วโมงนับจากช่วงเวลาที่กำหนด Cmax ในพลาสมา ระดับไดโคลฟีแนคภายในเยื่อหุ้มข้อจะเกินค่าภายในพลาสมา และตัวบ่งชี้เหล่านี้จะคงอยู่สูงกว่านี้อีก 12 ชั่วโมง

กระบวนการแลกเปลี่ยน

การเผาผลาญของไดโคลฟีแนคเกิดขึ้นบางส่วนผ่านกระบวนการกลูคูโรไนด์ของโมเลกุลที่ไม่เปลี่ยนแปลง แต่ส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านเมทอกซิเลชันแบบเดี่ยวและแบบหลายตัว ทำให้เกิดการสร้างหน่วยเผาผลาญฟีนอลิกหลายหน่วย (ธาตุ 3'-ไฮดรอกซี-, 4'-, 5'- และ 4' และ 5 ไดไฮดรอกซี- พร้อมกับ 3'-ไฮดรอกซี-4'-เมทอกซีไดโคลฟีแนค) ซึ่งส่วนใหญ่จะถูกเปลี่ยนเป็นคอนจูเกตกลูคูโรไนด์ หน่วยสลายตัวฟีนอลิกสองหน่วยนี้มีกิจกรรมทางชีวภาพ แต่การแสดงออกของหน่วยเหล่านี้จะอ่อนแอกว่าไดโคลฟีแนคมาก

การขับถ่าย

อัตราการขับยาออกทางระบบคือ 263±56 มิลลิลิตรต่อนาที ครึ่งชีวิตสุดท้ายคือ 1-2 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตขององค์ประกอบเมตาบอลิซึม 4 ชนิด (รวมถึงองค์ประกอบ 2 ชนิดที่มีฤทธิ์ทางการรักษา) ก็มีอายุสั้นเช่นกัน คือ 1-3 ชั่วโมง ในขณะเดียวกัน 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac ก็มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานกว่า แต่ไม่มีผลทางการรักษาเลย

ประมาณ 60% ของขนาดยาของ Bioran จะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปแบบของคอนจูเกต (ชนิดกลูคูโรนิก) ของส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง และในรูปแบบของส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญซึ่งส่วนใหญ่เป็นคอนจูเกตกลูคูโรนิกด้วยเช่นกัน

ไดโคลฟีแนคที่ขับออกมาจะมีรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงน้อยกว่า 1% ส่วนที่เหลือของยาจะถูกขับออกมาในรูปแบบของส่วนประกอบที่สลายตัวพร้อมกับอุจจาระและน้ำดี

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ใช้สำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อลึกๆ เข้าไปในกล้ามเนื้อก้น ห้ามฉีดติดต่อกันเกิน 2 วัน หากจำเป็น ให้ใช้ยา Bioran ต่อไป

ในระหว่างการฉีด เพื่อหลีกเลี่ยงความเสียหายต่อเนื้อเยื่อหรือเส้นประสาทอื่น ๆ ในบริเวณที่ทำหัตถการ จำเป็นต้องปฏิบัติตามกฎเหล่านี้ ยาจะถูกฉีดเข้าไปลึกในส่วนบนด้านนอกของกล้ามเนื้อก้น ขนาดยาโดยทั่วไปคือ 75 มก. (ปริมาตร 1 แอมพูล) โดยให้ใช้ 1 ครั้งต่อวัน

ในกรณีที่รุนแรง (เช่น ในกรณีที่เป็นอาการปวดจุกเสียด) ยกเว้นสามารถฉีดได้ 2 เข็มในขนาดยา 75 มก. โดยเว้นระยะห่างกันหลายชั่วโมง (ฉีดครั้งที่ 2 ที่ก้นอีกข้างหนึ่ง)

นอกจากนี้ คุณยังสามารถใช้ยาตามรูปแบบการรักษาต่อไปนี้ได้: การฉีดยา (75 มก. ต่อวัน) สลับกับการรับประทานยาเม็ด Bioran (ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 0.15 กรัม)

• การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ยานี้ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บิโอรัน

Bioran ไม่ได้ถูกกำหนดให้รับประทานในระหว่างตั้งครรภ์

หากจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร จะต้องตัดสินใจหยุดให้นมบุตรก่อน

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• แผลในทางเดินอาหาร;
• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อไดโคลฟีแนคหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา (รวมทั้งโซเดียมเมตาไบซัลเฟต)
• ผู้ที่มีอาการแพ้ต่อการใช้ยาแอสไพรินหรือยา NSAID อื่นๆ (อาการแพ้ เช่น ลมพิษ อาการหอบหืด หรือน้ำมูกไหล)

ผลข้างเคียง บิโอรัน

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติที่ส่งผลต่อระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้ อาหารไม่ย่อย ท้องอืด ปวดท้องบริเวณลิ้นปี่ และเบื่ออาหาร บางครั้งอาจมีอาการปวดท้อง ท้องเสีย และอาเจียน แผลในทางเดินอาหาร (อาจมาพร้อมกับการทะลุ/เลือดออกหรือไม่ก็ได้) และเลือดออกในทางเดินอาหาร (ถ่ายเป็นเลือด อาเจียน หรือท้องเสียเป็นเลือด) อาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว ลิ้นอักเสบ ปากอักเสบ ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับลำไส้ส่วนล่าง (รวมทั้งตับอ่อนอักเสบ ท้องผูก ลำไส้ใหญ่มีเลือดออกแบบไม่จำเพาะเจาะจง และระยะที่ยังมีอาการของโรคลำไส้อักเสบแบบทะลุผนังหรือลำไส้ใหญ่เป็นแผล) และการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของหลอดอาหาร รวมถึงการเกิดการตีบแคบคล้ายกะบังลมภายในลำไส้
• อาการที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง: เวียนศีรษะ (บางครั้งรุนแรง) หรือปวดศีรษะเป็นครั้งคราว อาจมีอาการง่วงนอนเป็นครั้งคราว อาจเกิดความจำเสื่อม นอนไม่หลับ อาการสั่น สับสน ความผิดปกติทางประสาทสัมผัส (เช่น อาการชา) ซึมเศร้า และฝันร้าย รวมถึงอาการชัก ความวิตกกังวล หงุดหงิด มีอาการทางจิต และเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อ
• ความผิดปกติของอวัยวะรับความรู้สึก เช่น อาจมีความผิดปกติของการได้ยิน หูอื้อ การมองเห็นผิดปกติ (เห็นภาพซ้อนหรือพร่ามัว) และความผิดปกติของการรับรส
• อาการแพ้: บางครั้งอาจเกิดผื่นขึ้นที่ผิวหนัง หรืออาจเกิดลมพิษได้ อาจเกิดผื่นแพ้ผิวหนังหรือผื่นพุพอง
• การทำงานของไตผิดปกติ: อาการบวมน้ำอาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว ไตวายเฉียบพลัน ไตอักเสบระหว่างท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต การเปลี่ยนแปลงของตะกอนในปัสสาวะ (โปรตีนในปัสสาวะหรือปัสสาวะเป็นเลือด) กลุ่มอาการไตวายหรือปุ่มเนื้อตายอาจเกิดขึ้นได้
• การทำงานของตับผิดปกติ: ค่าเอนไซม์อะมิโนทรานสเฟอเรสในซีรั่มบางครั้งอาจเพิ่มขึ้น ในบางกรณีอาจเกิดโรคตับอักเสบ (มีหรือไม่มีอาการตัวเหลือง) ตับอักเสบรุนแรงอาจเกิดขึ้นได้
• ความผิดปกติของระบบสร้างเม็ดเลือด: อาจเกิดภาวะโลหิตจาง (aplastic หรือ hemolytic) เม็ดเลือดขาวต่ำหรือเกล็ดเลือดต่ำ และภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำได้
• อาการของการแพ้: บางครั้งอาจมีอาการหอบหืดหรืออาการแพ้แบบรุนแรงหรืออาการแพ้แบบรุนแรงทั่วไป (รวมถึงความดันโลหิตลดลง) อาจเกิดปอดบวมหรือหลอดเลือดอักเสบได้
• ความเสียหายต่อการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: อาจเกิดอาการเจ็บหน้าอก หัวใจเต้นเร็ว และภาวะหัวใจล้มเหลว หรือความดันโลหิตอาจเพิ่มขึ้น
• อื่นๆ: บางครั้งอาจมีอาการที่บริเวณที่ฉีด (แข็งหรือปวด) อาจเกิดเนื้อตายหรือฝีหนองในบริเวณที่ฉีด

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลที่อธิบายอาการทางคลินิกทั่วไปที่เกิดขึ้นในกรณีที่ได้รับพิษจาก Bioran

ในกรณีที่เกิดพิษเฉียบพลันจากยาต้านการอักเสบชนิดไม่ออกฤทธิ์ ควรดำเนินการตามอาการและดำเนินการเสริมฤทธิ์ เช่น ดำเนินการในกรณีที่ไตวาย ภาวะหยุดหายใจ ความดันโลหิตต่ำ และความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร โอกาสที่การให้เลือดเพื่อการไหลเวียน การขับปัสสาวะ หรือการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียมจะช่วยขับยาต้านการอักเสบชนิดไม่ออกฤทธิ์ออกไปนั้นมีน้อยมาก เนื่องจากส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของสารเหล่านี้ส่วนใหญ่สังเคราะห์ขึ้นด้วยโปรตีนและมีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญที่เข้มข้น

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สารดิจอกซินและลิเธียม

ยานี้อาจเพิ่มระดับดิจอกซินหรือลิเธียมในพลาสมา

ยาขับปัสสาวะ

เช่นเดียวกับ NSAID อื่นๆ Bioran สามารถลดความรุนแรงของฤทธิ์ขับปัสสาวะได้ การให้ยาร่วมกับยาขับปัสสาวะที่ประหยัดโพแทสเซียมสามารถเพิ่มค่าโพแทสเซียมในซีรั่มได้ (ด้วยการใช้ยาหลายชนิดร่วมกัน ควรตรวจสอบตัวบ่งชี้นี้อย่างต่อเนื่อง)

ยาต้านอักเสบ

การใช้ยา NSAID ร่วมกับระบบอาจเพิ่มโอกาสเกิดผลข้างเคียงได้

สารป้องกันการแข็งตัวของเลือด

แม้ว่าจะยังไม่ได้มีการบันทึกผลของยาต่อสารกันเลือดแข็งในการทดลองทางคลินิก แต่ก็มีข้อมูลบางส่วนที่ระบุว่าผู้ที่ใช้ยาผสมดังกล่าวมีความเสี่ยงที่จะเกิดเลือดออกเพิ่มขึ้น ดังนั้น การใช้ยาผสมดังกล่าวจึงจำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดและต่อเนื่อง

ยาลดน้ำตาลในเลือด

การทดสอบทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า Bioran สามารถใช้ร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดได้โดยไม่เปลี่ยนแปลงผลการรักษาของยาทั้งสองชนิด อย่างไรก็ตาม มีข้อมูลบางส่วนเกี่ยวกับการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงหรือต่ำจากการใช้ยาทั้งสองชนิดร่วมกัน ซึ่งจำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยารักษาเบาหวานเมื่อใช้ร่วมกับยาทั้งสองชนิด

เมโทเทร็กเซต

ควรใช้ NSAID ด้วยความระมัดระวังหากใช้ไม่เกิน 24 ชั่วโมงก่อนหรือหลังการใช้เมโธเทร็กเซต เพราะอาจทำให้ระดับยาในเลือดสูงขึ้นและทำให้เกิดพิษได้

ไซโคลสปอริน

NSAID ส่งผลต่อกระบวนการจับกับ PG ในไต ซึ่งสามารถเพิ่มคุณสมบัติในการเป็นพิษต่อไตของไซโคลสปอรินได้

สารต้านเชื้อแบคทีเรีย(อนุพันธ์ควิโนโลน)

มีข้อมูลบางอย่างเกี่ยวกับการเกิดอาการชักในผู้ที่ใช้ยา NSAID ร่วมกับอนุพันธ์ควิโนโลน

บ่อยครั้งที่ของเหลวจากแอมเพิลของ Bioran จะถูกห้ามผสมกับสารละลายฉีดหรือยาอื่น

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บไบโอรานไว้ในที่ที่ปิดมิดชิด ห่างจากแสงแดดและความชื้น ห้ามแช่แข็งแอมพูล อุณหภูมิสูงสุดคือ 25°C

อายุการเก็บรักษา

Bioran สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตสารยา

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ ยาต่อไปนี้: Diclomelan, Difen, Artrex และ Diclofenac กับ Diclorium และ Veral, Diclonac และ Dorosan กับ Voltaren, Diclofenacol และ Diclac กับ Diclogen เช่นเดียวกับ Diclo-F และ Diclofenaclong นอกจากนี้ รายการยังรวมถึง Diclobene, Dicloran กับ Diclovit, Ortofen และ Diclomax กับ Sodium diclofenac, Penseid และ Diclofen เช่นเดียวกับ Remetan และ Naklofen กับ Sanfinac, Naklof และ Flector, Ortofer, Uniclofen และ Ortoflex กับ Flotac, Revmavek, Feloran และ Tabuk-Di