แอคทิไลซ์

Actilyse มีคุณสมบัติในการละลายลิ่มเลือด

ตัวชี้วัด แอคทิไลซ์

ใช้เพื่อฟื้นฟูกระบวนการเลือดภายในหลอดเลือดโดยการสลายลิ่มเลือดในระหว่างภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ยังใช้ในกรณีของเส้นเลือดอุดตันในปอดที่เกิดร่วมกับความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตด้วย

สามารถใช้รักษาได้ในระยะเฉียบพลันของโรคหลอดเลือดสมองตีบ

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปแบบของสารละลายไลโอฟิไลเซทภายในขวดแก้วที่ผ่านการฆ่าเชื้อซึ่งมีความจุ 50 มล. นอกจากนี้ กล่องยังมีตัวทำละลายในขวดที่มีความจุ 50 มล. อีกด้วย

เภสัช

ยาตัวนี้มีฤทธิ์ละลายลิ่มเลือดและทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นธาตุพลาสมินในเนื้อเยื่อ (ไกลโคโปรตีนที่ช่วยปรับเปลี่ยนยาให้เป็นพลาสมิน) ส่งผลให้มีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดและละลายไฟบริน

ฤทธิ์ละลายไฟบรินของยาจะจำกัดอยู่เฉพาะบริเวณลิ่มเลือดเท่านั้น และแทบไม่มีผลต่อกระบวนการหยุดเลือดอื่นๆ (ไฟบริโนเจนจะไม่ถูกทำลาย และการสลายไฟบรินในระบบจะไม่ถูกกระตุ้น) ด้วยเหตุนี้ โอกาสเกิดเลือดออกจึงไม่เพิ่มขึ้น และภาวะไฟบริโนเจนในเลือดต่ำจะไม่เกิดขึ้น

หากเกิดภาวะเส้นเลือดอุดตันในปอดระยะเฉียบพลัน ซึ่งพบความผิดปกติทางการไหลเวียนของเลือด การใช้ Actilyse จะทำให้ขนาดของลิ่มเลือดลดลงในระยะสั้น นอกจากนี้ยังทำให้ความดันภายในหลอดเลือดแดงปอดคงที่ และรักษาการทำงานของหัวใจห้องขวาให้เหมาะสมตามหลักสรีรวิทยาอีกด้วย

เภสัชจลนศาสตร์

ยาจะถูกขับออกจากกระแสเลือดค่อนข้างเร็ว ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 5 นาที ดังนั้นหลังจากผ่านไป 20 นาที จะมีเพียง 10% ของระดับเริ่มต้นเท่านั้นที่ยังคงอยู่ในเลือด ส่วนที่เหลือของ Alteplase ซึ่งกระจายอยู่ในของเหลวที่มีเนื้อเยื่อ จะถูกขับออกภายใน 40 นาที กระบวนการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพของยาจะเกิดขึ้นที่ตับ

การให้ยาและการบริหาร

การเตรียมของเหลวสำหรับฉีด: ละลายไลโอฟิไลเซทจากขวดยาในของเหลวปลอดเชื้อซึ่งบรรจุอยู่ในขวดที่ 2 จากบรรจุภัณฑ์ จนได้ความเข้มข้น 1 มก./มล. หลังจากนั้นจึงสามารถเจือจางของเหลวนี้ได้โดยใช้สารละลายทางสรีรวิทยา ยาจะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ขนาดของยาจะถูกเลือกโดยคำนึงถึงสภาพและน้ำหนักของผู้ป่วย รวมถึงลักษณะของโรค

ในระยะเฉียบพลันของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย (6 ชั่วโมงแรก) ผู้ที่มีน้ำหนักมากกว่า 65 กก. ควรให้ยา 15 มก. ทางเส้นเลือดดำโดยเจ็ตสตรีม จากนั้นให้ยา 50 มก. ทางเส้นเลือดดำ (นานกว่า 0.5 ชั่วโมง) และอีก 35 มก. (นานกว่า 60 นาที) จนกระทั่งยาถึง 0.1 กรัม หลังจาก 6-12 ชั่วโมงนับจากเริ่มมีอาการ ให้ยา 10 มก. ทางเส้นเลือดดำโดยเจ็ตสตรีม จากนั้นให้ยา 50 มก. ในอีก 1 ชั่วโมง และต่อมาให้ยา 10 มก. (ทุกๆ 30 นาที) จนกระทั่งยาทั้งหมดถึง 0.1 กรัม ในช่วงเวลา 3 ชั่วโมง

ผู้ที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 65 กก. ควรได้รับยาไม่เกิน 1.5 มก./กก. ควรให้แอสไพรินและเฮปารินร่วมกับ Actilyse ในระหว่างการใช้ยา จำเป็นต้องติดตามค่า APTT

ระหว่างการบำบัดโรคเส้นเลือดอุดตันในปอด แพทย์จะให้ยาทางเส้นเลือดดำโดยใช้กระแสลมเจ็ต โดยให้ยาขนาด 10 มก. นาน 1-2 นาที จากนั้นให้ยาขนาด 90 มก. นาน 120 นาที จนได้ขนาดยาทั้งหมด 0.1 กรัม ผู้ที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 65 กก. อนุญาตให้ใช้ยาได้สูงสุด 1.5 มก./กก.

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แอคทิไลซ์

ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีอาการแพ้ยาอย่างรุนแรง
• เนื้องอกที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง
• รูปแบบเลือดออกของไดอะเทซิส
• การผ่าตัดบริเวณไขสันหลัง;
• เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ;
• โรคที่มีความผิดปกติของการไหลเวียนในสมอง (โรคหลอดเลือดสมองแตก และเลือดออกในกะโหลกศีรษะ)
• หลอดเลือดโป่งพอง;
• โรคตับอ่อนอักเสบ;
• โรคจอประสาทตาเสื่อมชนิดมีเลือดออก
• การคลอดบุตรหรือการผ่าตัดทั่วไป;
• ค่าความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัด
• โรคเยื่อบุหัวใจอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย
• แผลในกระเพาะที่รุนแรงยิ่งขึ้น
• โรคตับแข็ง;
• เส้นเลือดขอดที่ส่งผลต่อหลอดเลือดดำในหลอดอาหาร
• ภาวะตับวาย;
• ความดันเลือดพอร์ทัลสูง;
• โรคตับอักเสบ

ต้องใช้ความระมัดระวังในการสั่งยาแก่ผู้สูงอายุ ตลอดจนผู้ที่มีอาการที่มีความเสี่ยงสูงต่อการมีเลือดออก (เช่น การตัดชิ้นเนื้อหรือการเจาะบริเวณหลอดเลือด รวมไปถึงการฉีดยาเข้ากล้ามเนื้อ)

ผลข้างเคียง แอคทิไลซ์

การใช้ยาบางครั้งอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• เลือดออกภายนอกเฉพาะที่ในบริเวณหลอดเลือดที่เสียหาย และจากจมูก เหงือก หรือบริเวณที่ถูกเจาะ
• เลือดออกจากภายใน (ระบบทางเดินปัสสาวะ อวัยวะภายในทางเดินอาหาร ตลอดจนอวัยวะในเนื้อไต)
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ;
• อาการอาเจียน ความดันโลหิตต่ำ คลื่นไส้ และภาวะลิ่มเลือดอุดตันพบได้เป็นครั้งคราว

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีของการเป็นพิษจะสังเกตเห็นภาวะแทรกซ้อนของการมีเลือดออก - เลือดออกภายในหรือภายนอก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยานี้ร่วมกับยาอื่นที่ส่งผลต่อการทำงานของเกล็ดเลือดหรือการแข็งตัวของเลือดอาจทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดเลือดออกมากขึ้น

การใช้ยา Actilyse ร่วมกับยา ACE inhibitor จะทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการแพ้รุนแรงมากขึ้น

ห้ามผสมของเหลวสำหรับฉีดยาในภาชนะเดียวกับยาอื่นๆ

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Actilyse ไว้ที่อุณหภูมิ 25°C สามารถเก็บของเหลวแช่ที่เตรียมไว้ไว้ในตู้เย็นได้นานสูงสุด 24 ชั่วโมง

อายุการเก็บรักษา

Actilyse สามารถใช้ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารรักษา

การสมัครเพื่อเด็ก

Actilyse ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในเด็ก

อะนาล็อก

ยาที่มีชื่อคล้ายกันคือ Alteplase

บทวิจารณ์

Actilyse ได้รับคำวิจารณ์ในเชิงบวกจากแพทย์เป็นส่วนใหญ่ ยาตัวนี้มีข้อดีหลายประการ ข้อดีหลักคือมีไฟบรินเฉพาะตัว การขาดการสร้างแอนติบอดีต่อยาทำให้สามารถใช้ซ้ำได้ นอกจากนี้ ยังสังเกตได้ว่ายาตัวนี้จะช่วยลดความดันโลหิตได้เพียงบางครั้งเท่านั้น

การใช้ยา Actilyse ในกรณีหัวใจวาย (โดยเริ่มการรักษาอย่างรวดเร็วภายใน 6 ชั่วโมงแรก) ช่วยลดอัตราการเสียชีวิตจากโรคนี้ได้อย่างมาก ในขณะเดียวกัน การใช้ยานี้มักช่วยป้องกันการเกิดภาวะช็อกจากหัวใจ ซึ่งเป็นภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงของกล้ามเนื้อหัวใจตาย