แอมพิซิลิน

Ampicillin เป็นยาปฏิชีวนะจากกลุ่มเพนิซิลลินที่ใช้ในการรักษาเชื้อแบคทีเรียที่หลากหลาย ยาปฏิชีวนะนี้เป็นยาปฏิชีวนะเบต้าแลคตัมและทำงานโดยการฆ่าแบคทีเรียโดยรบกวนความสามารถในการสร้างผนังเซลล์ซึ่งเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับพวกเขาในการอยู่รอดและทำซ้ำ

Ampicillin ขัดขวางกระบวนการของการสังเคราะห์ผนังเซลล์แบคทีเรียในระยะสุดท้ายของการแบ่งเซลล์แบคทีเรียโดยการจับและเปิดใช้งานโปรตีนเฉพาะ (โปรตีนที่จับกับเพนิซิลลิน) ที่มีบทบาทสำคัญในการสร้างผนังเซลล์แบคทีเรีย สิ่งนี้นำไปสู่การลดลงและการทำลายกำแพงที่ลดลงและต่อมาส่งผลให้แบคทีเรียเสียชีวิต

ตัวชี้วัด แอมพิซิลิน

1. การติดเชื้อทางเดินหายใจ:

   • หลอดลมอักเสบ
   • โรคปอดอักเสบ
   • โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

2. การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ:

   • โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ
   • Pyelonephritis
   • ต่อมลูกหมากอักเสบ

3. การติดเชื้อ GI (ระบบทางเดินอาหาร):

   • ปลาแซลมอน
   • Shigellosis (โรคบิด)

4. การติดเชื้อทางนรีเวช:

   • โรคเยื่อบุโพรงมดลูก
   • โรคหนองใน (มักจะใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ )

5. การติดเชื้อผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน:

   • ฝี
   • เดือด
   • Dermatoses ที่ติดเชื้อ

6. เยื่อหุ้มสมองอักเสบ:

   • การรักษาเยื่อหุ้มสมองอักเสบที่เกิดจากเยื่อหุ้มสมอง

7. การติดเชื้อ:

   • การติดเชื้อแบคทีเรียที่เกิดจากแบคทีเรียที่มีความไว

8. การป้องกันการติดเชื้อ:

   • การป้องกันภาวะแทรกซ้อนจากการติดเชื้อในการผ่าตัดโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการผ่าตัดช่องท้องและนรีเวชวิทยา

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาปากเปล่า

แท็บเล็ต Ampicillin มักจะมีจุดประสงค์เพื่อรับประทานและมีให้เลือกในปริมาณที่แตกต่างกันเช่น 250 มก. และ 500 มก. แบบฟอร์มนี้สะดวกสำหรับการรักษาที่บ้าน

2. แคปซูล

เช่นเดียวกับแท็บเล็ตแคปซูล ampicillin มีไว้สำหรับใช้ในช่องปากและมักจะมีให้ในขนาด 250 มก. และ 500 มก. แคปซูลนั้นง่ายต่อการกลืนและใช้งานง่าย

3. ผงสำหรับการเตรียมการระงับช่องปาก

รูปแบบของ ampicillin นี้ใช้เพื่อสร้างช่วงล่างก่อนการใช้งานให้วิธีที่สะดวกในการใช้ยาสำหรับเด็กและผู้ใหญ่ที่มีปัญหาในการกลืนแท็บเล็ตหรือแคปซูล การระงับมักจะมีปริมาณที่แสดงเป็น mg ต่อมิลลิลิตร

4. ผงสำหรับฉีด

Ampicillin ยังมีอยู่ในรูปแบบผงที่เจือจางสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำหรือเข้ากล้ามเนื้อ แบบฟอร์มนี้ใช้ในการตั้งค่าโรงพยาบาลเพื่อรักษาการติดเชื้อร้ายแรงที่ต้องใช้ยาปฏิชีวนะทันที ปริมาณอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับความรุนแรงของเงื่อนไขและเฉพาะของการติดเชื้อ

ทางเลือกของรูปแบบยาแอมพิซิลลินขึ้นอยู่กับปัจจัยหลายประการรวมถึงอายุของผู้ป่วยประเภทและความรุนแรงของการติดเชื้อและความสามารถของผู้ป่วยในการใช้ยา

เภสัช

1. กลไกของการกระทำ: ampicillin ยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์แบคทีเรียนำไปสู่การตายของแบคทีเรีย มันผูกกับโปรตีนที่เรียกว่า transpeptidases ซึ่งเกี่ยวข้องกับการก่อตัวของ peptidoglycan ซึ่งเป็นองค์ประกอบหลักของผนังเซลล์แบคทีเรีย สิ่งนี้นำไปสู่การหยุดชะงักของการสังเคราะห์ peptidoglycan และการลดลงของผนังเซลล์ซึ่งในที่สุดก็นำไปสู่การตายของเซลล์แบคทีเรีย

2. Spectrum of Action: Ampicillin มักจะใช้งานกับแบคทีเรียแกรมบวกเช่น

แบคทีเรียแกรมบวก:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolytic Group A Streptococcus)
• Streptococcus Agalactiae (กลุ่มเบต้า-เฮโมลิติก B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (สายพันธุ์ที่ไวต่อ methicillin)

แบคทีเรียแกรมลบ:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella Catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (ร่วมกับยากำจัดอื่น ๆ )

3. ความต้านทาน: แบคทีเรียบางตัวอาจทนต่อ ampicillin เนื่องจากการผลิตเบต้า-แลคตาเมสเอนไซม์ที่ไฮโดรไลซ์แหวนเบต้าแลคตัมของแอมพิซิลลินและทำให้ไม่ทำงาน ดังนั้นในบางกรณีอาจใช้ ampicillin ร่วมกับสารยับยั้งเบต้า-แลคตาเมสเช่นกรด clavulanic เพื่อป้องกันการทำลายของยาปฏิชีวนะ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: ampicillin มักจะดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์จากทางเดินอาหารหลังจากการบริหารช่องปาก การดูดซึมจะดีขึ้นเมื่อใช้ยาในขณะท้องว่าง
2. การกระจาย: หลังจากการดูดซึม ampicillin มีการกระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกายรวมถึงปอดหูชั้นกลางน้ำดีปัสสาวะกระดูกผิวและอื่น ๆ นอกจากนี้ยังแทรกซึมเข้าไปในสิ่งกีดขวางรกและถูกขับออกมาในน้ำนมแม่
3. การเผาผลาญ: แอมพิซิลลินไม่ได้เผาผลาญในร่างกาย มันทำหน้าที่เป็นสารต้านเชื้อแบคทีเรียโดยยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์แบคทีเรีย
4. การขับถ่าย: ampicillin ถูกขับออกมาจากร่างกายส่วนใหญ่โดยไตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนหนึ่งของยาจะถูกขับออกมาผ่านลำไส้
5. Half-Life: ครึ่งชีวิตของ ampicillin จากร่างกายอยู่ที่ประมาณ 1-1.5 ชั่วโมงในผู้ใหญ่ มันอาจจะนานกว่าในเด็ก

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

1. การบริหารช่องปาก (แท็บเล็ต, แคปซูล, ระบบกันสะเทือน):

• ควรใช้แท็บเล็ตและแคปซูลด้วยน้ำโดยไม่ต้องเคี้ยว
• การระงับควรสั่นคลอนก่อนการใช้งาน
• จะดีกว่าที่จะใช้ ampicillin ในขณะท้องว่าง 30 นาทีก่อนมื้ออาหารหรือ 2 ชั่วโมงหลังมื้ออาหารเพื่อปรับปรุงการดูดซึม

2. การบริหารทางหลอดเลือด (การฉีด):

• เจือจางผงด้วยปริมาณน้ำที่แนะนำสำหรับการฉีด
• การฉีดอาจเป็นกล้ามเนื้อหรือทางหลอดเลือดดำขึ้นอยู่กับคำแนะนำของแพทย์

ปริมาณ

ปริมาณสำหรับผู้ใหญ่:

1. สำหรับการติดเชื้อเล็กน้อยถึงปานกลาง (ปากเปล่า):

   • 250-500 มก. ทุก 6 ชั่วโมง

2. สำหรับการติดเชื้อรุนแรง (ปากหรือทางหลอดเลือด):

   • 500 มก. ทุก 6 ชั่วโมง I.M. หรือ i.v.
   • ปริมาณอาจเพิ่มขึ้นเป็น 1 กรัมทุก ๆ 6 ชั่วโมงขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการติดเชื้อ

3. เยื่อหุ้มสมองอักเสบ (ทางหลอดเลือด):

   • 2 กรัมทุก 4 ชั่วโมง IV

4. การติดเชื้อ (ทางหลอดเลือด):

   • 1-2 กรัมทุก ๆ 4-6 ชั่วโมงพร้อม v

ปริมาณสำหรับเด็ก:

1. การติดเชื้อทั่วไป (ปาก):

   • 25-50 มก./กก./วันในปริมาณแบ่งทุก 6-8 ชั่วโมง

2. การติดเชื้อรุนแรง (ทางหลอดเลือด):

   • 50-100 มก./กก./วันในปริมาณแบ่งทุก 4-6 ชั่วโมง
   • สำหรับเยื่อหุ้มสมองอักเสบปริมาณอาจเพิ่มขึ้นเป็น 200-400 mg/kg/วัน

ระยะเวลาของการรักษา:

• ระยะเวลาของการรักษาขึ้นอยู่กับประเภทและความรุนแรงของการติดเชื้อและการตอบสนองทางคลินิกของผู้ป่วยต่อการรักษา หลักสูตรการรักษามักจะ 7-14 วัน แต่อาจนานขึ้นในกรณีของเยื่อหุ้มสมองอักเสบหรือการติดเชื้อรุนแรงอื่น ๆ

คำแนะนำพิเศษ

• มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องดำเนินการรักษาอย่างเต็มรูปแบบแม้ว่าอาการจะดีขึ้นเพื่อป้องกันไม่ให้แบคทีเรียพัฒนาความต้านทาน
• Ampicillin สามารถทำให้เกิดอาการปวดท้องได้ดังนั้นควรทานอาหารหากรู้สึกไม่สบาย
• ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอาการแพ้โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีประวัติความไวต่อเพนิซิลลิน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แอมพิซิลิน

การใช้ ampicillin ในระหว่างตั้งครรภ์ควรดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์และหลังจากการประเมินผลประโยชน์อย่างระมัดระวังต่อแม่และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ แพทย์ควรตัดสินใจว่าจะกำหนด ampicillin โดยคำนึงถึงสถานการณ์ทางคลินิกความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาสำหรับกรณีเฉพาะหรือไม่

Ampicillin เป็นหมวดหมู่ B ของการจำแนกประเภท FDA เพื่อใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ซึ่งหมายความว่าความปลอดภัยของทารกในครรภ์ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้นอย่างสมบูรณ์บนพื้นฐานของการศึกษาที่ควบคุมในมนุษย์ แต่ไม่มีหลักฐานว่ามีผลกระทบต่อทารกในครรภ์เมื่อใช้ในสัตว์ตั้งครรภ์ อย่างไรก็ตามเช่นเดียวกับยาใด ๆ ความเสี่ยงและผลประโยชน์จะต้องมีความสมดุลอย่างระมัดระวังสำหรับแต่ละสถานการณ์

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: คนที่มีอาการแพ้ที่รู้จักกับ ampicillin, เพนิซิลลินอื่น ๆ หรือยาปฏิชีวนะเบต้าแลคตัมอื่น ๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้
2. การติดเชื้อแบบ mononucleosis: การใช้ ampicillin ไม่แนะนำในการติดเชื้อที่มาพร้อมกับ mononucleosis syndrome เนื่องจากความเสี่ยงของลมพิษ
3. การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง: ผู้ป่วยที่มีการด้อยค่าของตับอย่างรุนแรงควรใช้ ampicillin ด้วยความระมัดระวังหรือหลีกเลี่ยงการใช้งาน
4. โรคภูมิแพ้: ผู้ป่วยที่มีประวัติอาการแพ้ต่อยาปฏิชีวนะเบต้าแลคตัมอื่น ๆ (เช่น cephalosporins หรือ carbapenems) อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของอาการแพ้ต่อ ampicillin
5. โรคท้องร่วงและ superinfections: การใช้ยาปฏิชีวนะรวมถึง ampicillin อาจทำให้เกิดอาการท้องร่วงและเพิ่มความเสี่ยงของการติดเชื้อ
6. การใช้งานเป็นเวลานาน: การใช้ ampicillin เป็นเวลานานอาจนำไปสู่การพัฒนาของการต่อต้านของจุลินทรีย์ดังนั้นยาควรใช้ด้วยความระมัดระวังและเฉพาะเมื่อแพทย์กำหนดเท่านั้น
7. เด็กและวัยรุ่น: การใช้ ampicillin ในเด็กและวัยรุ่นต้องได้รับความสนใจเป็นพิเศษและดูแลโดยแพทย์โดยเฉพาะอย่างยิ่งเกี่ยวกับปริมาณ
8. การตั้งครรภ์และการเลี้ยงลูกด้วยนม: การใช้ ampicillin ในระหว่างตั้งครรภ์และการเลี้ยงลูกด้วยนมอาจได้รับอนุญาตเฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งและอยู่ภายใต้การดูแลทางการแพทย์

ผลข้างเคียง แอมพิซิลิน

1. อาการแพ้:

   • ผื่น
   • ลมพิษ
   • ที่มีอาการคัน
   • อาการบวมน้ำของ Quincke (เพิ่มขึ้นอย่างฉับพลันและมีนัยสำคัญในปริมาณเนื้อเยื่อส่วนใหญ่มักจะเป็นใบหน้าและลำคอ)
   • ช็อต Anaphylactic (หายาก แต่เป็นเงื่อนไขที่ร้ายแรงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต)

2. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:

   • อาการคลื่นไส้
   • การอาเจียน
   • ท้องเสีย
   • อาการปวดท้อง
   • ลำไส้ใหญ่ Pseudomembranous (การอักเสบของลำไส้ใหญ่ที่เกิดจากยาปฏิชีวนะ)

3. ความผิดปกติของตับ:

   • เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น
   • ดีซ่าน (หายาก)

4. ผลกระทบต่อระบบเม็ดเลือด:

   • มะเร็งเม็ดเลือดขาว (ลดจำนวนเม็ดเลือดขาว)
   • Neutropenia (ลดจำนวนนิวโทรฟิล)
   • โรคโลหิตจาง
   • Thrombocytopenia (ลดจำนวนเกล็ดเลือด)

5. ระบบประสาท:

   • ปวดศีรษะ
   • ความเวียนศีรษะ
   • นอนไม่หลับ
   • อาการชัก (หายากและมักจะอยู่ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย)

6. ปฏิกิริยาอื่น ๆ:

   • ภาวะไตวาย (หายาก)
   • Candidiasis ในช่องคลอด
   • Candidiasis ในช่องปาก (thrush)

ยาเกินขนาด

1. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: การเพิ่มขึ้นอย่างฉับพลันของผลข้างเคียงลักษณะของ ampicillin เช่นอาการคลื่นไส้อาเจียนท้องเสียและอาการหายใจลำบาก
2. อาการแพ้: การพัฒนาที่เป็นไปได้ของอาการแพ้เช่นลมพิษ, อาการบวมน้ำที่ใบหน้า, การหายใจลำบากและการช็อก anaphylactic
3. ความผิดปกติของตับและไต: เป็นพิษต่อตับและไตซึ่งอาจแสดงให้เห็นว่าการเพิ่มขึ้นของระดับของเอนไซม์ตับในเลือดและสัญญาณของภาวะไตวาย
4. อาการทางระบบประสาท: อาการทางระบบประสาทเช่นปวดศีรษะวิงเวียนสติปัญญาและอาการชัก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. Probenecid: probenecid อาจชะลอการขับถ่ายของ ampicillin ซึ่งอาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับในเลือดและยืดระยะเวลาของการกระทำ
2. Methotrexate: ampicillin อาจเพิ่มความเป็นพิษของ methotrexate โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูงโดยการเพิ่มระดับเลือดและทำให้ผลข้างเคียงรุนแรงขึ้น
3. ยาปฏิชีวนะ: การรวม ampicillin กับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ เช่น tetracyclines หรือ macrolides อาจลดประสิทธิภาพของยาทั้งสอง
4. ยาต้านการแข็งตัวของเลือด: ampicillin อาจเพิ่มผลกระทบของสารกันเลือดแข็งเช่น warfarin ซึ่งอาจนำไปสู่การเพิ่มเวลาของการแข็งตัวและเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก
5. ยาเสพติดที่มีผลต่อระบบทางเดินอาหาร: ยาลดกรด, ยาเสพติดที่มีเหล็กหรือยาเสพติดที่ชะลอตัวในลำไส้อาจลดการดูดซึมของ ampicillin ซึ่งอาจนำไปสู่การลดลงของประสิทธิภาพ