อนาลจิน

Analgin (sodium metamizole) เป็นยาแก้ปวดและยาลดไข้ที่ไม่ใช่ฝิ่น ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในการบรรเทาอาการปวดและลดอุณหภูมิของร่างกาย มันอยู่ในประเภทของอนุพันธ์ pyrazolone และยังมีฤทธิ์ต้านการอักเสบที่อ่อนแอ Analgin มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในหลายประเทศ แต่การขายถูกจำกัดหรือห้ามในบางรัฐ เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่รุนแรง เช่น ภาวะเม็ดเลือดขาว

กลไกการออกฤทธิ์ของ Analgin คือการยับยั้งการสังเคราะห์สารพรอสตาแกลนดิน ซึ่งเป็นสารที่มีบทบาทสำคัญในการทำให้เกิดการอักเสบ ปวด และมีไข้ ช่วยยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนสซึ่งจำเป็นต่อการผลิตพรอสตาแกลนดิน จึงช่วยลดอาการปวดและไข้ได้

ตัวชี้วัด อนาลจิน่า

1. การดมยาสลบ :

   • อาการปวดเฉียบพลันและเรื้อรังจากสาเหตุต่างๆ เช่น หลังการผ่าตัด การบาดเจ็บ โรคของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก
   • อาการจุกเสียด (ไต, ทางเดินน้ำดี)
   • อาการปวดเนื้องอกและความเจ็บปวดจากการแพร่กระจายของกระดูก
   • ปวดประจำเดือน.
   • ปวดหัวปวดฟัน

2. ลดไข้ :

   • ภาวะไข้ในโรคหวัดและโรคติดเชื้อเมื่อการใช้ยาลดไข้อื่น ๆ ไม่ได้ผลหรือมีข้อห้าม

ปล่อยฟอร์ม

1.ยาเม็ด

รูปแบบที่พบมากที่สุดของ analgin คือยาเม็ดในช่องปาก แท็บเล็ตมักประกอบด้วย:

• สารออกฤทธิ์ 500 มก. (เมตามิโซลโซเดียม) ต่อหน่วย

สามารถรับประทานยาเม็ดพร้อมกับน้ำได้ และควรรับประทานหลังมื้ออาหารอย่างดีที่สุดเพื่อลดความเสี่ยงของการระคายเคืองในกระเพาะอาหาร

2. น้ำยาสำหรับฉีด

Analgin มีจำหน่ายเป็นวิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีดซึ่งสามารถให้เข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ซึ่งช่วยบรรเทาอาการเจ็บปวดหรือไข้อย่างรุนแรงได้อย่างรวดเร็ว:

• ความเข้มข้นของสารละลายโดยทั่วไปคือ 500 มก./มล.

3. เหน็บ (เหน็บทางทวารหนัก)

สำหรับการใช้ทางทวารหนัก Analgin มีจำหน่ายในรูปแบบเหน็บด้วย ซึ่งเป็นทางเลือกที่สะดวกสำหรับเด็กหรือผู้ใหญ่ที่มีปัญหาในการรับประทานยาเม็ด:

• ปริมาณของยาเหน็บอาจแตกต่างกันไป แต่มักมีสารออกฤทธิ์ 500 มก.

4. สารละลายปากเปล่า (หยด)

Analgin ในรูปแบบของเหลวสามารถใช้ในการบริหารช่องปากในรูปแบบของหยดโดยเฉพาะอย่างยิ่งสะดวกสำหรับการให้ยาในเด็ก:

• ความเข้มข้นและปริมาณอาจแตกต่างกันไป ต้องปฏิบัติตามคำแนะนำในการใช้อย่างเคร่งครัด

เภสัช

1. กลไกการออกฤทธิ์ : กลไกการออกฤทธิ์ที่แน่นอนของ analgin ยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ แต่เชื่อกันว่าจับกับตัวรับส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วงเพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ที่ขัดขวางไซโคลออกซีเจเนส (COX) และยับยั้งการก่อตัวของพรอสตาแกลนดิน รวมถึงพรอสตาแกลนดิน E2 ซึ่งช่วยลด การเกิดอาการปวดและอักเสบ
2. การออกฤทธิ์ระงับปวด: Analgin มีฤทธิ์ระงับปวดที่รุนแรง และสามารถใช้ลดอาการปวดประเภทต่างๆ ได้ เช่น ปวดศีรษะ ปวดฟัน ปวดกล้ามเนื้อ ตลอดจนในกระบวนการไขข้ออักเสบและกระบวนการอักเสบอื่นๆ
3. ผล ลดไข้ : Analgin มีฤทธิ์ลดไข้เนื่องจากมีผลต่อศูนย์ควบคุมอุณหภูมิในไฮโปทาลามัสของสมอง ซึ่งช่วยลดอุณหภูมิของร่างกายเมื่อมีไข้
4. ผลต้านการอักเสบ: แม้ว่า analgin ไม่ใช่ยาต้านการอักเสบทั่วไป แต่ก็อาจช่วยลดการอักเสบได้โดยการปิดกั้นการก่อตัวของพรอสตาแกลนดินและลดการตอบสนองต่อการอักเสบ
5. การกระทำอื่น ๆ : Analgin ยังมีฤทธิ์ต้านอาการกระตุกซึ่งช่วยบรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบของอวัยวะภายใน

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม : หลังจากรับประทาน metamizole จากทางเดินอาหารแล้ว มักจะถูกดูดซึมได้ดีและรวดเร็ว การดูดซึมอาจล่าช้าเล็กน้อยเมื่อรับประทานควบคู่กับอาหาร
2. การแพร่กระจาย : Metamizole แพร่กระจายไปทั่วเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ ของร่างกาย มันแทรกซึมเข้าไปในอุปสรรครกและถูกขับออกทางน้ำนมแม่ การจับกับโปรตีนในพลาสมาในเลือดมีน้อย
3. การเผาผลาญ : Metamizole ถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ เช่น 4-methylaminopyridine รวมถึงสารที่ไม่ได้ใช้งาน สารเหล่านี้ได้รับกลูโคโรไนด์เพิ่มเติม
4. การขับถ่าย : Metamizole และสารเมตาโบไลต์ของมันจะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก ทั้งสารประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงและในรูปของสารเมตาโบไลต์ ประมาณ 70-90% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะใน 24 ชั่วโมงแรกหลังการให้ยา
5. ครึ่งชีวิต : ครึ่งชีวิตของ metamizole อยู่ที่ประมาณ 2-3 ชั่วโมง แม้ว่าอาจยาวนานขึ้นในผู้ป่วยสูงอายุหรือในกรณีที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

การให้ยาและการบริหาร

การบริหารช่องปาก (ยาเม็ด)

• ผู้ใหญ่:ขนาดปกติคือ 500 มก. วันละ 2-3 ครั้ง ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 3,000 มก.
• เด็กอายุมากกว่า 10 ปี (หรือมีน้ำหนักมากกว่า 32 กก.):ขนาดยาคำนวณในอัตรา 8-16 มก./กก. ร่างกาย 3-4 ครั้งต่อวัน

การประยุกต์ใช้ทางทวารหนัก (เหน็บ)

• ผู้ใหญ่:มักใช้ยาเหน็บในขนาด 500 มก. ถึง 1,000 มก. 2 ถึง 3 ครั้งต่อวัน
• เด็ก:ขนาดยาจะคำนวณตามน้ำหนัก โดยปกติจะไม่เกิน 10-15 มก./กก. วันละ 2-3 ครั้ง

การบริหารหลอดเลือด (การฉีด)

• ผู้ใหญ่: Metamizole Sodium 500 มก. - 1,000 มก. ฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 2-3 ครั้งต่อวัน ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 2,000-3,000 มก.
• เด็ก: 8-16 มก./กก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือกล้ามเนื้อ ไม่เกิน 3 ครั้งต่อวัน

คุณสมบัติของแอพพลิเคชั่น

1. ใช้ด้วยความระมัดระวัง: Analgin อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง รวมถึงภาวะเม็ดเลือดขาวและปฏิกิริยาช็อค โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
2. ปฏิกิริยาการแพ้:ก่อนเริ่มการรักษา สิ่งสำคัญคือต้องแน่ใจว่าผู้ป่วยไม่แพ้เมตามิโซลโซเดียมหรืออนุพันธ์ของไพราโซโลนอื่น ๆ
3. ใช้ในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร:ไม่แนะนำให้ใช้ Analgin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรโดยไม่ได้รับการแนะนำจากแพทย์
4. การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ:เมตามิโซลโซเดียมอาจมีปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ทำให้ประสิทธิผลลดลงหรือเพิ่มผลข้างเคียง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อนาลจิน่า

การใช้ analgin ในระหว่างตั้งครรภ์อาจมีผลเสียต่อทารกในครรภ์และการตั้งครรภ์ นี่คือสาเหตุหลักบางส่วน:

1. ความเสี่ยงต่อความพิการแต่กำเนิด:การศึกษาหลายชิ้นแสดงให้เห็นว่าการรับประทานยาทวารหนักในระหว่างตั้งครรภ์อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อความพิการแต่กำเนิดของทารกในครรภ์ เช่น ปากแหว่งเพดานโหว่และเพดานปาก
2. ความเสี่ยงต่อการตกเลือด: Analgin อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดทั้งในมารดาและทารกหลังคลอด เนื่องจากความสามารถในการยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดและลดการแข็งตัวของเลือด
3. พิษต่อไตของทารกในครรภ์:ในบางกรณี การใช้ analgin ในช่วงไตรมาสสุดท้ายของการตั้งครรภ์อาจส่งผลให้เกิดพิษต่อไตในทารกในครรภ์

โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ analgin ในระหว่างตั้งครรภ์โดยไม่ปรึกษาแพทย์หรือสูติแพทย์นรีแพทย์

ข้อห้าม

1. ภาวะภูมิไวเกิน : ผู้ที่ทราบว่าแพ้ analgin หรือ pyrazolone อื่น ๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้
2. โรคหอบหืด : การใช้ analgin อาจเพิ่มอาการหอบหืดในผู้ป่วยโรคหอบหืด
3. ปฏิกิริยาการแพ้ : ผู้ป่วยที่มีประวัติการแพ้ยาอื่น ๆ โดยเฉพาะยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) อาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้ต่อยา analgin
4. โรคหอบหืดในหลอดลม : การใช้ analgin อาจทำให้หลอดลมหดเกร็งในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลม
5. ความผิดปกติทางโลหิตวิทยา : Analgin อาจทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำและความผิดปกติทางโลหิตวิทยาอื่น ๆ จึงไม่แนะนำสำหรับผู้ป่วยโรคเลือด
6. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: การใช้ analgin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรอาจมีข้อห้ามเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์และทารก
7. เด็ก : การใช้ analgin ในเด็กอาจถูกจำกัดเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดปฏิกิริยาในเลือดและผลข้างเคียงอื่นๆ
8. ภาวะ ไตไม่เพียงพอ : ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไตควรหลีกเลี่ยงการใช้ analgin หรือใช้ด้วยความระมัดระวังภายใต้การดูแลของแพทย์

ผลข้างเคียง อนาลจิน่า

1. ปฏิกิริยาการแพ้:รวมถึงลมพิษ อาการคัน ผื่น บวม และบางครั้งเกิดอาการช็อกจากภูมิแพ้ ปฏิกิริยาเหล่านี้อาจเป็นอันตรายอย่างยิ่งและต้องได้รับการดูแลจากแพทย์ทันที
2. ความเสียหายของไขกระดูก:ผลข้างเคียงที่พบไม่บ่อยแต่ร้ายแรงที่เรียกว่าภาวะเม็ดเลือดขาว (agranulocytosis) ซึ่งมีลักษณะพิเศษคือการลดลงอย่างมากของจำนวนเม็ดเลือดขาวในเลือด ทำให้ร่างกายเสี่ยงต่อการติดเชื้อมากขึ้น
3. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:รวมถึงอาการอาหารไม่ย่อย (ความผิดปกติของการย่อยอาหาร), คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดท้องและท้องเสีย
4. ปฏิกิริยาทางผิวหนัง:อาจมีอาการคัน ผิวหนังแดง และผื่นประเภทต่างๆ
5. ปัญหาเกี่ยวกับไต:ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อยนัก อาจเกิดปัญหาการทำงานของไต เช่น ระดับครีเอตินีนและยูเรียในเลือดเพิ่มขึ้น

ยาเกินขนาด

1. พิษร้ายแรง : การใช้ยาเกินขนาด Analgin อาจทำให้เกิดพิษรุนแรงซึ่งแสดงออกโดยอาการทั่วไปแย่ลง, อาการง่วงนอน, ความดันโลหิตลดลงและการหายใจ
2. ความเสียหายของไต : ความเสียหายของไตเฉียบพลันอาจเกิดขึ้น, โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ยาในปริมาณมากเป็นเวลานาน.
3. ความเสียหายของไขกระดูก : เป็นไปได้ที่จะเกิดภาวะโลหิตจางจากไขกระดูกฝ่อหรือภาวะเม็ดเลือดขาวขึ้น (agranulocytosis) ซึ่งเป็นภาวะที่ไขกระดูกผลิตเซลล์เม็ดเลือดไม่เพียงพอ
4. ความเสียหายของตับ : การใช้ยาเกินขนาด Analgin อาจทำให้เกิดความเสียหายของตับที่เป็นพิษได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาต้านการแข็งตัวของเลือด : Analgin อาจเพิ่มผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น warfarin ซึ่งอาจส่งผลให้เวลาในการแข็งตัวเพิ่มขึ้นและเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด
2. ยาที่มีผลต่อระบบทางเดินอาหาร : ยา เช่น ยาลดกรดหรือยาที่มีธาตุเหล็ก อาจลดการดูดซึมของ analgin จากทางเดินอาหาร ซึ่งอาจลดประสิทธิภาพของยาได้
3. Methotrexate : Analgin อาจเพิ่มความเป็นพิษของ methotrexate โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง โดยการเพิ่มระดับเลือดและทำให้ผลข้างเคียงรุนแรงขึ้น
4. Cyclosporine : Analgin อาจเพิ่มความเป็นพิษของ cyclosporine โดยการเพิ่มระดับเลือดและเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง
5. Probenecid : Probenecid อาจชะลอการกำจัด analgin ออกจากร่างกาย ซึ่งอาจส่งผลให้ระดับในเลือดเพิ่มขึ้นและยืดระยะเวลาการออกฤทธิ์