แกรนแดกซิน

Grandaxin หรือที่รู้จักในชื่อ Tofisopam เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มเบนโซไดอะซีพีน ซึ่งใช้ในการแพทย์เป็นยาคลายเครียดและคลายกล้ามเนื้อ ใช้เพื่อลดความวิตกกังวลและความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ รวมถึงปรับปรุงการนอนหลับ

ผลกระทบหลักของ Grandaxin คือความสามารถในการลดความวิตกกังวลโดยส่งผลต่อการส่งผ่านสารเคมีในสมอง ซึ่งส่งผลให้ความตื่นเต้นง่ายของระบบประสาทลดลง นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ ช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อและลดความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ

ยา Grandaxin มักถูกกำหนดไว้ในกรณีของโรควิตกกังวล อาการตื่นตระหนกที่มาพร้อมกับความวิตกกังวลอย่างรุนแรง รวมถึงอาการปวดกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อ และอาการอื่นๆ ที่มาพร้อมกับความตึงเครียดและความเจ็บปวดของกล้ามเนื้อ

มีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดรับประทาน และโดยปกติจะรับประทานหลายครั้งต่อวัน ขึ้นอยู่กับความต้องการของแต่ละบุคคลและคำแนะนำของแพทย์

ตัวชี้วัด แกรนดาซินา

1. โรควิตกกังวล: มักให้ยา Grandaxin เพื่อลดอาการวิตกกังวลในผู้ป่วยที่มีโรควิตกกังวลหลายประเภท รวมถึงโรควิตกกังวลทั่วไป โรคตื่นตระหนก และโรคกลัวการเข้าสังคม
2. ความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ: ยานี้ใช้เพื่อบรรเทาความตึงเครียดของกล้ามเนื้อและการกระตุก สิ่งนี้มีประโยชน์อย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการปวดกล้ามเนื้อหรือภาวะอื่นๆ ที่มีความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ
3. การนอนไม่หลับ: Grandaxin อาจช่วยปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับในผู้ป่วยโรควิตกกังวลหรือปัญหาสุขภาพจิตอื่นๆ ที่อาจทำให้นอนหลับได้ยาก
4. อาการที่เกี่ยวข้องในโรคทางระบบประสาท: บางครั้งใช้ Grandaxin เพื่อลดความวิตกกังวลและความตึงเครียดของกล้ามเนื้อในผู้ป่วยที่เป็นโรคทางระบบประสาท เช่น โรคพาร์กินสันหรือไมเกรน

ปล่อยฟอร์ม

Grandaxin มักมีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดสำหรับบริหารช่องปาก ยาเม็ดอาจมีขนาดยาที่แตกต่างกันขึ้นอยู่กับเวชปฏิบัติและคำแนะนำของผู้ผลิต

เภสัช

1. ฤทธิ์ลดความวิตกกังวล:

   • Grandaxin มีผลต่อตัวรับความวิตกกังวลในระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ตัวรับเบนโซไดอะซีพีนประเภท A (GABA-A)
   • สิ่งนี้นำไปสู่ผลการยับยั้งที่เพิ่มขึ้นของสารสื่อประสาทกรดแกมมา-อะมิโนบิวทีริก (GABA) ในสมอง ซึ่งช่วยลดความวิตกกังวล

2. ผลไมโอรีแล็กแซนท์:

   • Grandaxin ยังมีฤทธิ์ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ ซึ่งแสดงออกโดยการลดความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ
   • ผลกระทบนี้อาจมีประโยชน์ในการรักษาสภาวะที่เกี่ยวข้องกับความตึงเครียดของกล้ามเนื้อหรือการกระตุก

3. ฤทธิ์ต้านการชัก:

   • Grandaxin แตกต่างจากเบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ ตรงที่มีฤทธิ์ต้านการชักเด่นชัด
   • อาจมีประโยชน์ในการรักษาอาการชักและโรคลมบ้าหมูในรูปแบบต่างๆ

4. ระดับความใจเย็นค่อนข้างต่ำ:

   • เมื่อเปรียบเทียบกับเบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ Grandaxin มักจะมีระดับยาระงับประสาทที่ต่ำกว่า ซึ่งช่วยให้ผู้ป่วยยังคงชัดเจนเมื่อใช้ยา

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โทฟิโซแพมมักจะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังรับประทานยา โดยปกติความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะถึง 1-2 ชั่วโมงหลังการให้ยา
2. การแพร่กระจาย: มีการกระจายอย่างดีในเนื้อเยื่อของร่างกาย รวมถึงระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งมีผลทางเภสัชวิทยา
3. การเผาผลาญ: โทฟิโซแพมถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ สารหลัก 7-hydroxy-tofisopam มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา การเผาผลาญเกิดขึ้นผ่านกระบวนการไฮดรอกซิเลชันและดีเมทิลเลชัน
4. การขับถ่าย: เมตาโบไลต์และโทฟิโซแพมบางส่วนที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกจากร่างกาย โดยส่วนใหญ่ผ่านทางไต ทั้งในรูปของคอนจูเกตและไม่เปลี่ยนแปลง ครึ่งชีวิตของโทฟิโซแพมคือประมาณ 5-8 ชั่วโมง
5. ปัจจัยที่มีอิทธิพลต่อเภสัชจลนศาสตร์: ปัจจัยต่างๆ เช่น อายุ เพศ สถานะการทำงานของตับและไต อาจส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของโทฟิโซแพมและสารเมตาบอไลต์ของโทฟิโซแพม
6. ปฏิกิริยา: Grandaxin อาจเกิดปฏิกิริยากับยาอื่นๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับยาที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางและแอลกอฮอล์ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ Grandaxin ร่วมกับแอลกอฮอล์และยากดระบบประสาทส่วนกลางอื่นๆ ร่วมกัน เนื่องจากอาจทำให้เกิดผลกดประสาทเพิ่มขึ้น

การให้ยาและการบริหาร

1. ขนาดยา:

   • ขนาดเริ่มต้นตามปกติของ Grandaxin สำหรับผู้ใหญ่คือ 50-100 มก. ต่อวัน แบ่งออกเป็น 2-3 โดส
   • ปริมาณสูงสุดต่อวันโดยปกติคือ 300 มก.
   • ขนาดยาสำหรับเด็กและวัยรุ่นอาจน้อยกว่านี้และกำหนดโดยแพทย์ตามน้ำหนักและอายุ

2. วิธีการสมัคร:

   • ยาเม็ด Grandaxin ควรรับประทานทางปาก เช่น ผ่านทางปาก ด้วยน้ำปริมาณเล็กน้อย
   • ควรรับประทานยาเม็ดพร้อมอาหารเพื่อลดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นกับกระเพาะอาหาร

3. ระยะเวลาการรักษา:

   • ระยะเวลาในการรับประทานยา Grandaxin ขึ้นอยู่กับแพทย์และขึ้นอยู่กับลักษณะและความรุนแรงของอาการ ตลอดจนการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา
   • การยุติการใช้ควรดำเนินการทีละน้อยภายใต้การดูแลของแพทย์ เพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดอาการถอนยาที่อาจเกิดขึ้นได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แกรนดาซินา

การใช้แกรนแดกซิน (โทฟิโซแพม) ในระหว่างตั้งครรภ์อาจมีความเสี่ยงต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงไตรมาสแรก เมื่อมีการสร้างอวัยวะและระบบหลัก มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับความปลอดภัยของการใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ อย่างไรก็ตาม การศึกษาที่ดำเนินการในประเทศฮังการี พบว่าไม่มีความเสี่ยงที่มีนัยสำคัญต่อความผิดปกติแต่กำเนิดเมื่อใช้โทฟิโซแพมในระหว่างตั้งครรภ์ การศึกษาพบว่าไม่มีความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติในอุบัติการณ์ของความพิการแต่กำเนิดระหว่างกลุ่มที่ได้รับและไม่ได้รับยาเบนโซไดอะซีพีนในช่วงเวลาวิกฤติสำหรับการพัฒนาความผิดปกติแต่กำเนิดที่สำคัญ (Erős et al., 2002)

อย่างไรก็ตาม เนื่องจากข้อมูลไม่เพียงพอและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น การใช้ Grandaxin ในระหว่างตั้งครรภ์จึงควรเกิดขึ้นภายใต้ข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดและอยู่ภายใต้การดูแลทางการแพทย์อย่างใกล้ชิดเท่านั้น

ข้อห้าม

1. ภาวะภูมิไวเกิน: ผู้ที่ทราบภาวะภูมิไวเกินต่อโทฟิโซแพมหรือส่วนผสมใดๆ ของยา ไม่ควรใช้ Grandaxin
2. โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดรุนแรง: ยาแกรนด์แลกซินอาจเพิ่มความอ่อนแรงของกล้ามเนื้อในผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดกล้ามเนื้ออ่อนแรง ดังนั้น จึงมีข้อห้ามใช้ในกรณีนี้
3. การทำงานของตับบกพร่อง: ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรงควรใช้ Grandaxin ด้วยความระมัดระวังและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์ เนื่องจากยาจะถูกเผาผลาญในตับ
4. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ข้อมูลความปลอดภัยของ Grandaxin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรนั้นมีจำกัด ดังนั้นการใช้ในช่วงเวลานี้จึงควรดำเนินการตามคำแนะนำของแพทย์เท่านั้น
5. เด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิผลของยา Grandaxin ในเด็กยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเพียงพอ ดังนั้นการใช้ยานี้ในเด็กอาจต้องได้รับคำปรึกษาจากแพทย์
6. โรคต้อหินเฉียบพลันชนิดคาร์บอน: การใช้ Grandaxin อาจมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่เป็นโรคต้อหินชนิดเฉียบพลันชนิดคาร์บอน เนื่องจากอาจมีความดันในลูกตาเพิ่มขึ้น
7. ปริมาณแอลกอฮอล์: การใช้ Grandaxin ร่วมกับแอลกอฮอล์หรือยาที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางอื่นๆ เช่น ยาระงับประสาท อาจเพิ่มภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลางและความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง

ผลข้างเคียง แกรนดาซินา

• ผลข้างเคียงที่รายงานบ่อยที่สุดคืออาการปานกลางถึงเล็กน้อย เช่น อาการคลื่นไส้และปวดศีรษะ อาการเหล่านี้มักเกิดขึ้นเมื่อได้รับยาในปริมาณสูงและหายไปเองหลังจากลดขนาดยาลง (Szegö et al., 1993)
• Grandaxin มีความเป็นพิษต่ำและทำให้เกิดผลข้างเคียงเล็กน้อย ซึ่งทำให้ควรใช้ในระยะยาวมากกว่าเมื่อเทียบกับยากล่อมประสาทอื่นๆ (Szegö et al., 1993)
• ในบางกรณี อาจเกิดอาการแพ้ได้ ซึ่งจำเป็นต้องหยุดยาและไปพบแพทย์

สิ่งสำคัญที่ควรทราบก็คือ Grandaxin ไม่ทำให้เกิดการพึ่งพาทางร่างกายหรือจิตใจ ทำให้เป็นทางเลือกที่ปลอดภัยสำหรับการรักษาโรควิตกกังวลในระยะยาว

ยาเกินขนาด

1. การปราบปรามจากส่วนกลาง: เนื่องจาก Grandaxin ทำหน้าที่เป็นยาระงับความรู้สึกส่วนกลาง การให้ยาเกินขนาดอาจส่งผลให้เกิดภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลางอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งอาจแสดงอาการเป็นอาการระงับประสาทอย่างรุนแรง อาการง่วงนอน เป็นลมหมดสติ หรือโคม่า
2. ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ: ผลที่ตามมาที่อันตรายที่สุดประการหนึ่งจากการใช้ยา Grandaxin เกินขนาดคือภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ซึ่งการหายใจจะตื้น ช้า หรือหายไปเลย ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะขาดออกซิเจนและโรคแทรกซ้อนร้ายแรงได้
3. ภาวะความดันโลหิตต่ำ: การให้ยาเกินขนาดอาจทำให้ความดันโลหิตลดลง ซึ่งอาจนำไปสู่อาการวิงเวียนศีรษะ หมดสติ และถึงขั้นหมดสติได้
4. กล้ามเนื้ออ่อนแรงและการสูญเสียน้ำหนัก: การให้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดผลการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้นของยา ซึ่งแสดงออกในกล้ามเนื้ออ่อนแรง การสูญเสียน้ำหนัก (การเคลื่อนไหวประสานงานบกพร่อง) และสูญเสียการควบคุมร่างกาย
5. อาการโคม่า: ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดอย่างรุนแรง อาจมีอาการโคม่า ซึ่งเป็นภาวะหมดสติซึ่งบุคคลนั้นอาจไม่ตื่นขึ้นหากไม่ได้รับการดูแลจากแพทย์

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. แอลกอฮอล์และยาออกฤทธิ์ส่วนกลางอื่นๆ:

   • การมีปฏิสัมพันธ์กับแอลกอฮอล์และยาอื่นๆ ที่กดระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยานอนหลับ ยาระงับประสาท หรือยาแก้ซึมเศร้า อาจส่งผลให้เกิดอาการระงับประสาทเพิ่มขึ้น และเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ เช่น อาการง่วงนอนและการยับยั้ง

2. ยาที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด:

   • Grandaxin อาจเพิ่มผลกดหัวใจและหลอดเลือดของยาอื่นๆ เช่น ยาลดความดันโลหิตหรือยาสำหรับรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

3. ยาที่ถูกเผาผลาญผ่านระบบไซโตโครม P450:

   • Grandaxin อาจส่งผลต่อการทำงานของเอนไซม์ของระบบไซโตโครม P450 ซึ่งสามารถเปลี่ยนการเผาผลาญของยาอื่น ๆ และนำไปสู่การเปลี่ยนแปลงความเข้มข้นในเลือด ตัวอย่างเช่น สิ่งนี้อาจมีความสำคัญเมื่อใช้ Grandaxin ร่วมกับยาแก้ซึมเศร้า ยาลดการเต้นของหัวใจ หรือยากันชัก

4. ยาที่ส่งผลต่อ pH ของระบบทางเดินอาหาร:

   • ยาที่เปลี่ยนความเป็นกรดของเนื้อหาในกระเพาะอาหาร เช่น ยาลดกรด อาจส่งผลต่ออัตราและความสมบูรณ์ของการดูดซึม Grandaxin จากทางเดินอาหาร

5. ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของตับและไต:

   • เนื่องจาก Grandaxin ถูกเผาผลาญในตับ ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของอวัยวะนี้อาจเปลี่ยนแปลงเส้นทางการเผาผลาญและการขับถ่ายออกจากร่างกาย