โคลีนถูกค้นพบครั้งแรกในปี พ.ศ. 2392 โดย A. Steker ในน้ำดี อย่างไรก็ตาม โคลีนถูกแยกออกมาในรูปแบบบริสุทธิ์เท่านั้นในปี พ.ศ. 2405 และได้รับการตั้งชื่อเป็นครั้งแรก บทบาททางสรีรวิทยาของโคลีนเริ่มได้รับความสนใจหลังจากการวิจัยของ K. Dyakonov ซึ่งแสดงให้เห็นว่าโคลีนเป็นส่วนหนึ่งของเลซิตินในฐานะองค์ประกอบโครงสร้างคงที่