ซอเพอร์ซิน

ซอเพอร์ซินเป็นยาที่ประกอบด้วยเพนนิซิลลินร่วมกับสารที่ยับยั้งการทำงานของเบต้าแล็กทาเมส มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์หลากหลาย

ตัวชี้วัด ซอเปอร์ซิน่า

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• โรคของทางเดินหายใจส่วนล่างและส่วนบน (รวมทั้งปอดบวม (ปอดอักเสบที่เกิดในโรงพยาบาล รวมทั้ง VAP))
• การติดเชื้อของท่อปัสสาวะ (เช่น ไตอักเสบ)
• การติดเชื้อที่ส่งผลต่อเยื่อบุช่องท้อง (พร้อมภาวะแทรกซ้อน) – ถุงน้ำดีอักเสบร่วมกับเยื่อบุช่องท้องอักเสบ รวมถึงเยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบและอาการอักเสบในบริเวณอุ้งเชิงกราน (ในเด็กอายุ 2-12 ปีด้วยเช่นกัน)
• รอยโรคของกระดูกที่มีเนื้อเยื่ออ่อน หนังกำพร้า และข้อต่อ (รวมถึงเท้าของผู้ป่วยเบาหวาน)
• ภาวะแบคทีเรียในกระแสเลือด

สามารถกำหนดให้ใช้กับเด็ก รวมถึงผู้ใหญ่ที่มีอาการไข้เนื่องจากภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียได้

ปล่อยฟอร์ม

สารจะถูกปล่อยออกมาในรูปของของเหลวแช่แข็งสำหรับฉีด ภายในขวดขนาด 4.5 กรัม

เภสัช

ยาต้านจุลชีพนี้ประกอบด้วยสารประกอบ 2 ชนิด ได้แก่ ไพเพอราซิลลินและทาโซแบคแทม โดยผสมผสานคุณสมบัติของยาปฏิชีวนะและสารยับยั้งเบต้าแล็กทาเมสเข้าด้วยกัน

ไพเพอราซิลลินเป็นเพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ทางการรักษาสูง โดยยับยั้งคุณสมบัติแบคทีเรีย - ชะลอการสร้างเยื่อหุ้มเซลล์และการจับกันของเยื่อหุ้มเซลล์

ทาโซแบคแทมเป็นอนุพันธ์ของกรดไตรอะโซลิลเมทิลเพนิซิลลานิก มีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเบต้าแล็กทาเมส และในขณะเดียวกันยังขยายขอบเขตการทำงานของไพเพอราซิลลิน และเพิ่มฤทธิ์ต่อสายพันธุ์ที่ดื้อต่อเซฟาโลสปอรินและเพนิซิลลิน

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

ยาที่ให้จะถึงค่า Cmax ในพลาสมาเกือบจะทันที เมื่อใช้ไพเพอราซิลลิน 4 กรัม ค่าจะเท่ากับ 298 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร การใช้ทาโซแบคแทม 0.5 กรัมจะทำให้ค่า Cmax ในพลาสมาเท่ากับ 34 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร

กระบวนการจัดจำหน่าย

ทั้งไพเพอราซิลลินและทาโซแบคแทมมีส่วนร่วมในการสังเคราะห์โปรตีน โดยมีอัตราส่วนอยู่ที่ประมาณ 30%

ส่วนประกอบเหล่านี้กระจายตัวอย่างรวดเร็วภายในระบบสืบพันธุ์ของเพศหญิง (รังไข่พร้อมมดลูกและท่อนำไข่) ปอด น้ำดีพร้อมถุงน้ำดี เยื่อบุลำไส้ และของเหลวระหว่างเซลล์ ค่า LS ในเนื้อเยื่อโดยทั่วไปอยู่ที่ 50-100% เมื่อเทียบกับระดับพลาสมา

ปริมาตรการกระจายตัวขององค์ประกอบน้ำไขสันหลังภายในน้ำไขสันหลังจะต่ำ (โดยที่ไม่มีการอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง)

กระบวนการเผาผลาญอาหาร

ในระหว่างกระบวนการเผาผลาญ ไพเพอราซิลลินจะถูกเปลี่ยนเป็นผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่มีฤทธิ์ทางจุลชีววิทยาเพียงเล็กน้อย กระบวนการเผาผลาญของทาโซแบ็กแทมทำให้เกิดผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมชนิดเดียวที่ไม่มีกิจกรรมทางจุลชีววิทยา

การขับถ่าย

จากการใช้ยาครั้งเดียวหรือหลายครั้งในอาสาสมัคร ครึ่งชีวิตอยู่ที่ 0.7-1.2 ชั่วโมง ขนาดยาและระยะเวลาการให้ยาไม่ส่งผลต่อค่าเหล่านี้ ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบทั้งสองชนิดเพิ่มขึ้นเมื่อการขับออกจากไตลดลง

การใช้ tazobactam ไม่มีผลต่อพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของไพเพอราซิลลินอย่างมีนัยสำคัญ และไม่ทำให้อัตราการขับถ่ายของ tazobactam ลดลง

สารต่างๆ จะถูกขับออกทางไตผ่านการหลั่งของท่อไตและการกรองของไต ไพเพอราซิลลินสามารถขับออกได้เร็วเนื่องจากเป็นส่วนประกอบที่ไม่สามารถแลกเปลี่ยนได้ (68% ขับออกทางปัสสาวะ) ในขณะเดียวกัน ทาโซแบคแทมพร้อมด้วยผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญจะถูกขับออกทางไตถึง 80%

การให้ยาและการบริหาร

ควรให้ยาทางเส้นเลือดในรูปแบบของการให้ยาทางเส้นเลือดซึ่งใช้เวลาประมาณ 20-30 นาที

แพทย์ผู้ทำการรักษาจะเป็นผู้เลือกระยะเวลาในการบำบัดและขนาดยาโดยคำนึงถึงอาการของผู้ป่วยและความรุนแรงของรอยโรค

ขนาดยามาตรฐานสำหรับผู้ใหญ่ (วัยรุ่นอายุมากกว่า 12 ปีและผู้ที่มีน้ำหนักมากกว่า 50 กก.) สำหรับภาวะที่เกิดจากรอยโรคเฉียบพลัน (ร่วมกับภาวะแทรกซ้อน) อาจแตกต่างกันไป โดยเริ่มต้นจาก 4.5 กรัมต่อการฉีด 1 ครั้ง (ทำหัตถการ 3 ครั้งต่อวัน) ในกรณีของภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ให้ยา 4 ครั้งต่อวัน (ห่างกัน 6 ชั่วโมง)

สำหรับผู้สูงอายุ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา ในกรณีที่ตับหรือไตวาย ให้ปรับขนาดยาตามความรุนแรงของโรค (อาจลดขนาดยาลงเหลือ 8 กรัมต่อวัน)

สำหรับเด็กอายุ 2-12 ปีและมีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กก. ในกรณีที่มีภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ให้คำนวณขนาดยาในอัตราส่วนสูงสุด 90 มก./กก. (รวม) ควรให้ยาทุก ๆ 6 ชั่วโมง ร่วมกับอะมิโนไกลโคไซด์ (สูงสุด 4.5 กรัมรวม และเว้นช่วง 6 ชั่วโมง) ในกรณีของการติดเชื้อที่มีภาวะแทรกซ้อน ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 112.5 มก./กก. (สูงสุด 4.5 กรัม) โดยให้ยาทุก ๆ 8 ชั่วโมง

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซอเปอร์ซิน่า

ไม่ควรกำหนดให้สตรีมีครรภ์รับประทานยา Zopercin เนื่องจากไม่มีข้อมูลที่เชื่อถือได้เกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้ยา ดังนั้นจึงอนุญาตให้ใช้ยาได้เฉพาะในกรณีที่คาดว่าจะได้รับประโยชน์จากการให้ยามากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อน

ยานี้ถูกขับออกมาในน้ำนม ดังนั้นควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษาด้วย

ข้อห้าม

ห้ามใช้ในกรณีที่แพ้เซฟาโลสปอริน เพนนิซิลลิน และสารที่ยับยั้งการทำงานของเบต้าแล็กทาเมส

ผลข้างเคียง ซอเปอร์ซิน่า

คนไข้มักจะพบอาการเชิงลบดังต่อไปนี้:

• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: เบื่ออาหาร อาเจียน ท้องอืด ท้องเสีย หรืออุจจาระเหลว
• อาการแพ้: กลาก, หายใจลำบาก, ผื่น, ภาวะภูมิแพ้รุนแรง, น้ำมูกไหลหรือลมพิษ;
• ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ นิวโทรฟิล หรือเม็ดเลือดขาวต่ำ รวมถึงภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก
• อาการปวดศีรษะ ตะคริว หัวใจเต้นผิดจังหวะ เวียนศีรษะ และนอกจากนี้ อาการหนาวสั่น อ่อนเพลียอย่างรุนแรง และหัวใจเต้นเร็วอีกด้วย
• กล้ามเนื้ออ่อนแรงหรือปวดข้อ
• โรคแคนดิดา;
• อาการแสดงบริเวณที่ฉีดและรู้สึกร้อน

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

การวางยาพิษด้วย Zopercin อาจทำให้เกิดอาการเชิงลบเพิ่มมากขึ้น (เช่น อาการชัก)

จำเป็นต้องมีการรักษาอาการ (เพื่อบรรเทาอาการชัก ใช้ยาบาร์บิทูเรตหรือไดอะซีแพม) รวมถึงการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การผสมระหว่าง Probenecid กับยาทำให้ครึ่งชีวิตยาวนานขึ้นและอัตราการกำจัดของส่วนประกอบทั้งสองของ Zopercin ออกจากไตลดลง แต่ข้อเท็จจริงนี้ไม่มีผลต่อค่า Cmax ในพลาสมาของยาตัวใดตัวหนึ่ง

เนื่องจากความเข้ากันได้ทางกายภาพระหว่างอะมิโนไกลโคไซด์และยาปฏิชีวนะเบต้าแลกแทมในหลอดทดลองขาดหายไป จึงห้ามผสมยาเข้ากับอะมิโนไกลโคไซด์ โดยให้สารเหล่านี้แยกกัน (การเจือจางและการละลายของยาทั้งสองชนิดก็เกิดขึ้นแยกกันด้วย)

การใช้ร่วมกับยาป้องกันการแข็งตัวของเลือดชนิดรับประทาน เฮปาริน และยาอื่นๆ ที่อาจส่งผลต่อระบบการแข็งตัวของเลือด (เช่น การทำงานของเกล็ดเลือด) ควรดำเนินการร่วมกับการติดตามข้อมูลการทดสอบการแข็งตัวของเลือดอย่างต่อเนื่อง

การใช้ไพเพอราซิลลินร่วมกับเวคูโรเนียมทำให้การบล็อกกล้ามเนื้อและเส้นประสาทยาวนานขึ้น เนื่องจากหลักการออกฤทธิ์ที่คล้ายกัน จึงคาดหวังได้ว่าการบล็อกกล้ามเนื้อและเส้นประสาทที่เกิดจากยาคลายกล้ามเนื้อที่ไม่มีฤทธิ์เป็นขั้วใดๆ อาจยาวนานขึ้นได้เนื่องจากไพเพอราซิลลิน ควรคำนึงถึงเรื่องนี้เมื่อสั่งจ่ายโซเพอร์ซินระหว่างการผ่าตัด

ไพเพอราซิลลินสามารถลดการขับถ่ายของเมโทเทร็กเซต ดังนั้นควรตรวจระดับเมโทเทร็กเซตในซีรั่มของผู้ป่วยที่ใช้ยาเมโทเทร็กเซต

ผลกระทบต่อผลการทดสอบในห้องปฏิบัติการ

เช่นเดียวกับเพนิซิลลินชนิดอื่น การตอบสนองของกลูโคสในปัสสาวะที่เป็นบวกปลอม (เมื่อตรวจสอบโดยใช้วิธีการลดปริมาณ) อาจเกิดขึ้นได้เมื่อให้ยา ควรใช้การทดสอบน้ำตาลที่ใช้ปฏิกิริยาเอนไซม์กลูโคสออกซิเดส

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บโซเพอร์ซินไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C ของเหลวที่เตรียมไว้สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 24 ชั่วโมง (หากเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C) หรือภายในระยะเวลา 48 ชั่วโมง (หากเก็บยาไว้ในตู้เย็นที่อุณหภูมิ 2-8°C)

อายุการเก็บรักษา

Zopercin สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์เพื่อการรักษา

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ในทารกอายุต่ำกว่า 2 ปี

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Aurotaz-R, Tazar with Piperacillin-Tazobactam Teva และ Tazpen