Zeldox

Zeldox เป็นยารักษาโรคจืด (ยารักษาโรคจิบฉาก)

ตัวชี้วัด Zeldox

เป็นยาที่กำหนดไว้สำหรับ psychoses และ schizophrenia (เป็นยาหรือเป็นมาตรการป้องกันการกำเริบ)

[1]

ปล่อยฟอร์ม

มีอยู่ในแคปซูล ปริมาตร 40 และ 80 มก. - 14 ชิ้น บนแผ่นพุพอง 2 แผ่นต่อซอง ปริมาณ 60 มก. - 10 ชิ้น บนตุ่มพอง 3 แพ็คพัสดุต่อแพ็คเก็จ

[2], [3], [4]

เภสัช

Ziprasidone มีความสัมพันธ์สูงกับตัว dopamine type 2 conductors (เช่น D2) แต่ตัวเลขนี้ยิ่งสูงขึ้นด้วยตัวนำ serotonin 2A (เช่น 5HT 2A) ผลจากการตรวจเอกซเรย์ปล่อยโพซิตรอนพบว่าหลังจาก 12 ชั่วโมงหลังจากใช้ยา 40 มก. ตัวนำ serotonin ถูกยับยั้ง (มากกว่า 80%) รวมทั้งตัวนำ D2 (มากกว่า 50%)

Ziprasidone สามารถโต้ตอบกับ serotonin conductors ประเภท 5HT 2C และ 5HT 1D กับ 5HT 1A ความเข้ากันได้กับตัวนำเหล่านี้มีความเข้ากันได้ดีกับตัวรับ D2 มีความเข้ากันได้ปานกลางของสารที่ใช้งานได้กับเซลล์ประสาทที่เคลื่อนย้าย norepinephrine ด้วย serotonin และนอกจากนี้ยังมีความเข้ากันได้ปานกลางกับตัว histamine H1 และα-1 conductors ความเข้ากันได้ไม่มากแสดงกับตัวนำ M1 muscarinic

นอกจากนี้ยังพบว่า ziprasidone เป็นตัวเอกของ serotonin type 2A conductors (เช่น 5HT 2A) และตัว dopamine 2 ชนิด (เช่น D2) ตามกลไกนี้ผลของยารักษาโรคจิตของยาเสพติดได้รับการควบคุมโดยการผสมผสานคุณสมบัติเชิงปฏิปักษ์ที่คล้ายคลึงกัน นอกจากนี้ส่วนประกอบที่ใช้งานของ Zeldox ยังเป็นตัวเอกของตัวนำไฟฟ้า 5HT 2C ที่มี 5HT 1D รวมทั้งตัวเอกที่มีฤทธิ์ของตัวนำ 5HT 1A ยับยั้งการ reuptake ของ norepinephrine และ serotonin neurons

[5]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม ความเข้มข้นสูงสุดในสารออกฤทธิ์ในซีรั่มในเลือดถึง 6-8 ชั่วโมงหลังจากที่ใช้ยาในปริมาณมากร่วมกับอาหาร ตัวบ่งชี้ความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้ของยา 20 mg หลังอาหาร 60% จากผลการวิจัยพบว่าเมื่อใช้ ziprasidone กับอาหารการเพิ่มขึ้นของยาสามารถเพิ่มได้ถึง 100% นั่นเป็นเหตุผลที่ยาควรบริโภคด้วยอาหาร

ปริมาณการกระจายประมาณ 1.1 ลิตร / กิโลกรัม ความผูกพันของสารที่ใช้งานกับโปรตีนพลาสมามากกว่า 99%

ครึ่งชีวิตของ ziprasidone เท่ากับ 6.6 ชั่วโมงและความเข้มข้นของความสมดุลจะอยู่ที่ประมาณ 1-3 วัน ตั้งแต่ช่วงเริ่มต้นของการบำบัด ตัวบ่งชี้ค่าเฉลี่ยของอัตราการทำให้บริสุทธิ์ของ ziprasidone ในกรณีที่ใช้ IV คือ 5 มล. / นาที / กิโลกรัม ประมาณ 20% ของยาเสพติดจะถูกขับพร้อมกับปัสสาวะและประมาณ 66% - พร้อมกับอุจจาระ

เภสัชวิทยาของ ziprasidone ยังคงเป็นแบบเส้นตรงเมื่อรับประทานยาในช่วง 40-80 mg 2 r. / วัน

หลังจากการบริหารช่องปากแล้วจะเกิดการเผาผลาญอาหารอย่างเข้มข้นขึ้น ไม่เปลี่ยนแปลงจะมีการขับออกทางอุจจาระ (<4%) และปัสสาวะ (<1%) ในปริมาณที่น้อย กระบวนการของการขับถ่าย ziprasidone เกิดขึ้นตามเส้นทางที่ 3 ของการเผาผลาญอาหารในอนาคต ผลที่ได้คือผลิตภัณฑ์ที่สำคัญสี่การไหลเวียนของการย่อยสลายที่: sulfoxide และซัลโฟน benzisothiazole piperazine benzisothiazole piperazine และนอกจาก ziprasidone sulfoxide กับ S-methyl-digidroziprazidonom สารออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลงมีค่าเท่ากับ 44% ของอนุพันธ์ยาทั้งหมดในซีรั่มในเลือด

[6], [7]

การให้ยาและการบริหาร

คุณจำเป็นต้องกินยากับอาหาร ปริมาณคือ 40 มิลลิกรัมวันละสองครั้ง ในอนาคตปริมาณจะคำนวณจากสถานะทางคลินิกของผู้ป่วยเพิ่มขึ้นเป็น 160 mg สูงสุด (80 มก. วันละสองครั้ง) หากจำเป็นให้เพิ่มปริมาณรายวันสูงสุดเป็นเวลา 3 วัน

[10], [11]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Zeldox

ยาเสพติดเป็นสิ่งต้องห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และในกรณีของการรักษาในช่วงให้นมบุตรควรหยุด

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• การแพ้ยา
• ผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตายเร็ว;
• การยืดตัวของค่าช่วง QT (ยังเป็นรูปแบบที่มีมา แต่กำเนิดของ QT ดาวน์โหลดาวน์ซินโดรม)
• decompensated รูปแบบของภาวะหัวใจล้มเหลวในระยะเรื้อรัง;
• จังหวะที่มีความจำเป็นต้องใช้ยาเสพติด antiarrhythmic Ia และนอกเหนือไปจากชั้นนี้ III;
• เด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี

ข้อควรระวังในการสมัครเป็นสิ่งจำเป็นเมื่อ:

• ความล้มเหลวของตับอย่างรุนแรง (ไม่มีประสบการณ์ในการกิน);
• การปรากฏตัวของผู้ป่วยในประวัติการชัก
• หัวใจเต้นช้า;
• ขาดสมดุลอิเลคโตรไลท์
• การใช้ยาอื่น ๆ ที่ขยายมูลค่าของช่วง QT

[8]

ผลข้างเคียง Zeldox

อาการไม่พึงประสงค์มีน้อยมาก ในหมู่พวกเขามีอาการปวดศีรษะอาการอาหารไม่ย่อยท้องอืดท้องผูกและคลื่นไส้อาเจียน นอกจากนี้ความแห้งกร้านในช่องปากทำให้น้ำลายไหลเพิ่มขึ้นเวียนศีรษะ akathisia ความปั่นป่วนในจิตประสาทความผิดปกติของระบบประสาทความดันโลหิตสูง extrapyramidal ดาวน์ซินโดรม นอกจากนี้ยังอาจมีอาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับในทางกลับกันและกับมันตะคริว, สายตาเบลอและการสั่นสะเทือน

ผู้ป่วยประมาณ 0.4% มีน้ำหนักเพิ่มขึ้น (เฉลี่ยประมาณ + 0.5 กก.)

ด้วยการรักษาบำรุงรักษา hyperprolactinemia เป็นไปได้ (โดยปกติจะสามารถกำจัดได้โดยไม่ต้องหยุดยา)

ในกรณีที่มีการใช้งานเป็นเวลานาน - ความผิดปกติและอาการ extrapyramidal อื่น ๆ ที่ห่างไกล

ในการทดสอบหลังการขายมีผลข้างเคียงเช่นหัวใจเต้นเร็วผื่นขึ้นบนผิวหนังนอนไม่หลับและความดันเลือดต่ำ orthostatic

[9]

ยาเกินขนาด

การแสดงอาการของยาเกินขนาด (การกลืนกินยาที่ได้รับการยืนยันสูงสุด 3240 mg): ผู้ป่วยสังเกตเห็นความล่าช้าในการพูดและความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว (200/95 มม. / เอชจี) - มีฤทธิ์ยากล่อมประสาท

ไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง ในกรณีที่ยาเกินขนาดยาอย่างรุนแรงจำเป็นต้องให้มีการซึมผ่านของอากาศที่ปราศจากสิ่งกีดขวางทางเดินหายใจและการออกซิเจนในปอดอย่างมีประสิทธิภาพพร้อมกับการระบายอากาศ อาจจำเป็นต้องล้างกระเพาะอาหาร (ถ้าผู้ป่วยหมดสติหลังจากใส่ท่อช่วยหายใจ) รวมถึงการใช้ถ่านกัมมันต์ร่วมกับยาระบาย

เนื่องจากความเป็นไปได้ของกล้ามเนื้อ dystonia ของคอและศีรษะหรืออาการชักอาจเป็นอันตรายถึงความทะเยอทะยานในระหว่างการอาเจียนเทียม

มีความจำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด (รวมถึงการลงทะเบียนแบบคงที่ของ ECG เพื่อตรวจหาภาวะที่เป็นไปได้) ประสิทธิผลของการฟอกเลือดต่ำมาก

[12]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาลดความอ้วนของคลาส Ia และ III และนอกจากนี้ยาอื่น ๆ ที่ทำให้เกิดการยืดตัวของค่า QT interval ร่วมกับ Zeldox อาจทำให้ยืดตัวได้ดี

Ziprasidone ไม่ยับยั้ง CYP1A2 แต่ยัง CYP2C9 หรือ CYP2C19 ความเข้มข้นของสารดังกล่าวที่มีความสามารถในการยับยั้ง CYP3A4 ร่วมกับ CYP2D6 ในหลอดทดลองสูงกว่าความเข้มข้นที่พบในยาในร่างกายอย่างน้อย 1000 เท่า ดังนั้นจึงเป็นที่ชัดเจนว่าปฏิสัมพันธ์ที่เห็นได้ชัดทางคลินิกของ ziprasidone กับยาเสพติดในการเผาผลาญอาหารของที่มี isoenzymes เหล่านี้จะหายไป

สารที่ใช้งานไม่ก่อให้เกิดผลกระทบทางอ้อม (ผ่าน isoenzyme CYP2D6) ในกระบวนการเผาผลาญของ dextromethorphan ร่วมกับผลิตภัณฑ์หลักของการย่อยสลาย (dextrofan)

ไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของสาร ethinyl estradiol (substrate type CYP3A4) แต่นอกเหนือจากยาตัวนี้ซึ่งมี progesterone นอกจากนี้ยังไม่มีผลต่อสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Li +

เมื่อรวมกับ ketoconazole (ในปริมาณ 400 มก. / วัน) ความเข้มข้นสูงสุดของ ziprasidone และ AUC (เพิ่มขึ้น 35%) เพิ่มขึ้น

เมื่อใช้ร่วมกับ carbamazepine (200 mg 2 r./d.) ความเข้มข้นสูงสุดและ AUC ของ ziprasidone ลดลง 36%

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ ziprasidone ไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อรวมกับยาเสพติดยาแก้ท้องเฟ้อ (กับ Al3 + และ Mg2 + ในองค์ประกอบ) cimetidine, และนอกจากนี้ lorazepam และ propranolol

[13], [14]

สภาพการเก็บรักษา

เก็บยาไว้ในที่ที่ปิดสนิทจากความชื้นและเด็ก อุณหภูมิ - ไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

[15], [16],

อายุการเก็บรักษา

เก็บยาไว้ในที่ที่ปิดสนิทจากความชื้นและเด็ก อุณหภูมิ - ไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

[17],