ซานิดิป

บริษัท Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA ซึ่งเป็นบริษัทร่วมทุนระหว่างอิตาลีและไอร์แลนด์ ได้เปิดตัวยา Lercanidipine (ซึ่งเป็นชื่อสากลของยา) ซึ่งเป็นยาบล็อกช่องแคลเซียม ในตลาดเภสัชวิทยา โดยในร้านขายยาของเรา ยานี้มีจำหน่ายภายใต้ชื่อ Zanidip ซึ่งแพทย์รู้จักในฐานะยาลดความดันโลหิตที่ยอดเยี่ยม

เอกสารนี้จัดทำขึ้นเพื่อจุดประสงค์ในการให้ข้อมูลเท่านั้น และไม่ควรใช้เป็นแนวทางการใช้ยาด้วยตนเอง ยาทุกชนิดจะต้องได้รับการสั่งจ่ายโดยแพทย์ตามภาพทางคลินิกของโรค Zanidip เป็นยาลดความดันโลหิตที่มีประสิทธิภาพ แต่ควรใช้ตามที่แพทย์สั่งและอยู่ภายใต้การดูแลอย่างต่อเนื่องของแพทย์ผู้เชี่ยวชาญเท่านั้น

ตัวชี้วัด ซานิดิปา

ยานี้เป็นยาที่ออกฤทธิ์เฉพาะจุด ดังนั้นข้อบ่งชี้ในการใช้ Zanidip จึงไม่ครอบคลุมเท่ากับยาทางเภสัชวิทยาอื่นๆ มากมาย แต่ก็ไม่ได้ทำให้ประสิทธิภาพของยาลดลงแต่อย่างใด

ข้อบ่งชี้หลักและข้อเดียวสำหรับการใช้ Zanidip คือความดันโลหิตสูงแบบจำเป็น ซึ่งความรุนแรงสามารถอธิบายได้ว่าเป็นระดับเล็กน้อยหรือปานกลาง (ค่าเฉลี่ย)

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนผสมที่มีฤทธิ์ทางเภสัชของ Zanidip คือ lercanidipine hydrochloride สารประกอบเคมีเสริม ได้แก่ แล็กโทสโมโนไฮเดรต เซลลูโลสไมโครคริสตัลลีน โซเดียมคาร์บอกซีเมทิลสตาร์ช โพวิโดน K30 และแมกนีเซียมสเตียเรต

รูปแบบการจำหน่ายเป็นเม็ดยาซึ่งหุ้มด้วยเปลือกบางๆ ร้านขายยาทั่วไปมีแผงยาแบบพุพองให้เลือกหลายขนาด (7,14,15,25,28 และ 30 ชิ้นตามลำดับ)

เม็ดยามีสีเหลืองอ่อนและประกอบด้วยสารเคมีออกฤทธิ์ lercanidipine hydrochloride 10 มก. เม็ดยาสีชมพูถึงชมพูเข้ม 20 มก. ของสารออกฤทธิ์ องค์ประกอบเชิงปริมาณขององค์ประกอบเสริมในเม็ดยาสีชมพูมีความเข้มข้นเป็นสองเท่าตามลำดับ

[ 2 ], [ 3 ]

เภสัช

สารออกฤทธิ์ของซานิดิปคือเลอร์คานิดิพีน ซึ่งเป็นสารต้านแคลเซียมที่ค่อนข้างรุนแรงซึ่งอยู่ในกลุ่มไดไฮโดรไพริดีนของสารเคมี เลอร์คานิดิพีนยับยั้งการขนส่งระหว่างเยื่อหุ้มขององค์ประกอบทางเคมีนี้เข้าไปในบริเวณภายในของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจและเซลล์หลอดเลือดของกล้ามเนื้อเรียบ

เภสัชพลศาสตร์ของยาซานิดิปที่มีสารออกฤทธิ์เลอร์คานิดิพีนมีลักษณะเฉพาะคือมีผลผ่อนคลายโดยตรงต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ซึ่งทำให้สามารถลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายทั้งหมด (TPVR) ได้ ยาจะเริ่มออกฤทธิ์ภายใน 5-7 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา โดยผลการรักษาในเชิงบวกจะคงอยู่เป็นเวลา 1 วัน (24 ชั่วโมง)

ความสามารถในการเลือกหลอดเลือดสูง (selectivity) ของยาช่วยให้ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดทั้งหมดของบุคคลได้อย่างเพียงพอโดยไม่ก่อให้เกิดรอยโรค inotropic เชิงลบ Zanidip (ต่างจาก T½ เล็กน้อยในซีรั่มเลือด) เนื่องจากมีค่าสัมประสิทธิ์การกระจายตัวของเยื่อหุ้มเซลล์สูง จึงสามารถให้ผลต่อคุณสมบัติการลดความดันโลหิตของร่างกายผู้ป่วยได้ยาวนานขึ้น Lercanidipine ส่งผลต่อกระบวนการขยายหลอดเลือดอย่างค่อยเป็นค่อยไป ซึ่งช่วยให้หลีกเลี่ยงการโจมตีของความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตต่ำ) ที่เกิดขึ้นอย่างกะทันหันพร้อมกับภาวะหัวใจเต้นเร็วแบบสะท้อนกลับได้

ผลการทดลองในห้องปฏิบัติการและทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าหลังจากการใช้ยา Zanidip ผู้ป่วย 40% ที่มีภาวะความดันโลหิตต่ำเฉียบพลันมีความดันโลหิตปกติ (ยานี้กำหนดให้ผู้ป่วยรับประทานวันละครั้งในขนาดยา 20 มก.) เมื่อรับประทาน lercanidipine 10 มก. วันละ 2 ครั้ง เปอร์เซ็นต์นี้จะสูงขึ้น - 56% ของผู้ป่วย

ในระหว่างการศึกษาการตรวจติดตามแบบสุ่มซ้ำแบบปิดตา ได้ผลลัพธ์ของการลดความดันโลหิตซิสโตลิก (BP) ที่มีประสิทธิภาพจาก 172.6±5.6 เหลือ 140.2±8.7 มม. ปรอท

เลอร์คานิดิพีนออกฤทธิ์เฉพาะในการปิดกั้นการไหลของไอออนแคลเซียมที่เคลื่อนย้ายระหว่างเยื่อหุ้มเซลล์ คุณสมบัตินี้ทำให้สามารถควบคุมการไหลของแคลเซียมภายในเข้าสู่ผนังเซลล์ของหัวใจและหลอดเลือด รวมถึงเซลล์กล้ามเนื้อเรียบได้

[ 4 ], [ 5 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม เนื่องจากคุณสมบัติทางชีวเคมีของยาซานิดิป เภสัชจลนศาสตร์ของยาซานิดิปจึงทำให้สามารถดูดซึมสารออกฤทธิ์จากทางเดินอาหารเข้าสู่กระแสเลือดของมนุษย์ได้อย่างเต็มที่ ในพลาสมาของเลือด ปริมาณสูงสุดของเลอร์คานิดิปินจะสังเกตได้หลังจากผ่านไปหนึ่งชั่วโมงครึ่งถึงสามชั่วโมงหลังการให้ยา และแสดงตัวเลขที่ 3.3 นาโนกรัม/มิลลิลิตร (หากผู้ป่วยรับประทานยา 10 มิลลิกรัม 2 ครั้งในระหว่างวัน) และ 7.66 นาโนกรัม/มิลลิลิตร (หลังจากรับประทานยาซานิดิป 20 มิลลิกรัมครั้งเดียว)

การกระจายตัว การเผาผลาญของ lercanidipine ในระบบอวัยวะและเนื้อเยื่อของผู้ป่วยจากเลือดค่อนข้างเคลื่อนไหว สารออกฤทธิ์แสดงเปอร์เซ็นต์การโต้ตอบที่สูง (มากกว่า 98%) ในกระบวนการจับกับโปรตีนในพลาสมา หากใช้ยาหลังอาหาร การดูดซึมของส่วนประกอบออกฤทธิ์จะถูกกำหนดเป็น 10% ในขณะที่ในกรณีของการใช้ยาไม่เกินสองชั่วโมงหลังอาหารที่มีไขมันสูงมาก การดูดซึมจะเพิ่มขึ้นสี่เท่า จากนี้จึงสรุปได้ว่าเพื่อให้ได้ผลที่ดีขึ้น ยา Zanidip ต้องใช้ร่วมกับอาหาร (นั่นคือระหว่างหรือหลังอาหารทันที) เมื่อรับประทานซ้ำหลายครั้งจะไม่สะสมในร่างกาย สารออกฤทธิ์จะถูกเผาผลาญได้ค่อนข้างง่ายผ่านตับ โดยเปลี่ยนเมแทบอไลต์จำนวนหนึ่งที่ไม่มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาสูง

การขับถ่าย หลังจากการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ เมตาบอไลต์ของเลอร์คานิดิพีนจะถูกขับออกจากร่างกายของผู้ป่วยผ่านทางไตผ่านทางปัสสาวะและลำไส้พร้อมกับอุจจาระ การขับถ่ายมี 2 ระยะ:

• ระยะกำจัดในระยะเริ่มต้น ครึ่งชีวิตของ Zanidip คือ 2 ถึง 5 ชั่วโมง
• ระยะการกำจัดขั้นสุดท้าย ครึ่งชีวิตของ Zanidip คือ 8 ถึง 10 ชั่วโมง

การวิเคราะห์ทางคลินิกแสดงให้เห็นว่ายาในรูปแบบเดิมแทบจะไม่มีอยู่ในปัสสาวะหรืออุจจาระเลย

จากการทดลองทางคลินิกพบว่าเภสัชจลนศาสตร์ของ Zanidip มีลักษณะที่เหมือนกันเกือบทุกประการทั้งอาการแสดงของยาในผู้ที่มีประวัติโรคตับและโรคไต รวมถึงผู้ป่วยสูงอายุ

[ 6 ]

การให้ยาและการบริหาร

ส่วนใหญ่แล้ววิธีการใช้และขนาดยาของยา Zanidip มักไม่ชัดเจน ยานี้รับประทานโดยรับประทานของเหลวจำนวนมาก ไม่ควรเคี้ยวเม็ดยา

ขนาดยาเริ่มต้นสำหรับรับประทานคือ 10 มก. โดยรับประทานครั้งเดียวก่อนอาหาร 15 นาที หากไม่พบผลการรักษาภายใน 2 สัปดาห์ อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 20 มก. รับประทานครั้งเดียวหรือแบ่งเป็น 2 ครั้ง

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ แต่จำเป็นต้องติดตามดูแลความเป็นอยู่ทั่วไปของผู้ป่วยอย่างต่อเนื่อง และหากจำเป็น ให้หยุดหรือปรับการใช้ Zanidip

หากประวัติการรักษาของผู้ป่วยแสดงให้เห็นว่าตับและ/หรือไตทำงานผิดปกติเล็กน้อยหรือปานกลาง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา แต่ในกรณีเฉียบพลัน ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ ขนาดเริ่มต้นในกรณีนี้คือ 10 มก. จากนั้นค่อยเพิ่มเป็น 20 มก. อย่างระมัดระวัง

หากฤทธิ์ลดความดันโลหิตเด่นชัดมากเกินไป ควรลดปริมาณยาที่รับประทาน

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซานิดิปา

เนื่องจากไม่มีข้อมูลใดๆ เกี่ยวกับการใช้ Zanidip ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร จึงไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในช่วงเวลานี้

มีข้อมูลจากการทดลองกับสัตว์เกี่ยวกับไดไฮโดรไพริดีนชนิดอื่น ผลการทดลองแสดงให้เห็นว่ายาในกลุ่มนี้สามารถส่งผลเสียต่อทารกในครรภ์ได้ ส่งผลให้เกิดความผิดปกติและความผิดปกติต่างๆ ตามมา (ผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์) ดังนั้น หากเป็นไปได้ ผู้หญิงไม่ควรใช้ยาเหล่านี้ ไม่เพียงแต่ในช่วงตั้งครรภ์และให้นมบุตรเท่านั้น แต่ยังรวมถึงในช่วงที่วางแผนจะใช้ยาด้วย

เนื่องจากสารออกฤทธิ์ Zanidip มีความสามารถในการดูดซับไขมันได้สูง จึงมีโอกาสสูงที่สารนี้จะเข้าสู่ร่างกายในน้ำนมแม่ ดังนั้น คุณจึงไม่ควรใช้ยานี้ในช่วงนี้ และหากมีความจำเป็นทางการแพทย์ คุณควรหยุดให้นมลูก

ข้อห้าม

จากการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของเลอร์คานิดิพีน พบว่าข้อห้ามใช้ซานิดิปมีค่อนข้างมาก ดังนี้:

• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่คงที่
• ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังระยะที่ร่างกายเสื่อมถอย
• การทำงานของไตบกพร่อง การกรองของไตลดลงและน้อยกว่า 39 มล./นาที
• หากเวลาผ่านไปน้อยกว่า 1 เดือนนับจากเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย
• ภาวะตับวายเฉียบพลัน
• พยาธิวิทยาของห้องหัวใจซ้ายและการอุดตันของหลอดเลือดที่เกี่ยวข้อง
• ความปลอดภัยของยาสำหรับเด็กและวัยรุ่นยังไม่ได้รับการยืนยัน อายุจำกัด: สูงสุด 18 ปี
• การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
• ร่างกายขาดเอนไซม์บางชนิดหรือไม่สามารถทนต่อเอนไซม์ดังกล่าว เช่น แล็กโทสได้
• ห้ามใช้ยาซานิดิปร่วมกับยาที่มีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรียรุนแรง (เช่น อีริโทรไมซิน อิทราโคนาโซล ไซโคลสปอริน เคโตโคนาโซล) ห้ามดื่มน้ำเกรปฟรุตขณะรับประทานยา
• การแพ้ยาส่วนบุคคลต่อเลอร์คานิดิพีนหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• ตัวแทนของเพศที่เท่าเทียมกันในวัยเจริญพันธุ์ที่วางแผนจะตั้งครรภ์ในอนาคตอันใกล้นี้
• ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง
• ควรใช้ Zanidip ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับดิจอกซินและเบตาบล็อกเกอร์
• ในระหว่างการรักษาจำเป็นต้องระมัดระวังเป็นพิเศษในการขับขี่ยานพาหนะและใช้งานเครื่องจักรที่กำลังเคลื่อนที่

[ 7 ], [ 8 ]

ผลข้างเคียง ซานิดิปา

แม้ว่าจะมีประสิทธิภาพสูง แต่ Zanidip ก็มีผลข้างเคียงด้วยเช่นกัน:

• อาการเวียนศีรษะและปวดศีรษะ
• เพิ่มความไวต่อความรู้สึก
• อาการง่วงนอน
• อาการคลื่นไส้อาเจียน
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
• ผื่นผิวหนัง
• บางครั้งก็พบอาการหัวใจเต้นเร็วและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
• ท้องเสีย.
• โลหิตพุ่งขึ้นสู่ชั้นหนังกำพร้าใบหน้า
• แม้จะพบได้น้อย แต่ยังคงมีอาการหมดสติและเจ็บหน้าอกอยู่
• ความดันโลหิตลดลง
• อาการปวดกล้ามเนื้อ คืออาการปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ
• ภาวะปัสสาวะบ่อยคือภาวะที่มีการผลิตปัสสาวะมากขึ้น
• อาการเหนื่อยล้าเพิ่มมากขึ้น

[ 9 ]

ยาเกินขนาด

เมื่อพิจารณาถึงเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของเลอร์คานิดิพีนและการอ้างอิงถึงการติดตามการรักษาความดันโลหิตสูงทางคลินิก สามารถระบุได้ว่าการใช้ยา Zanidip เกินขนาดจะมาพร้อมกับอาการต่อไปนี้:

• ภาวะหลอดเลือดส่วนปลายขยาย
• ภาวะหัวใจเต้นเร็วแบบสะท้อน
• ความดันโลหิตลดลง
• เพิ่มระยะเวลาและความถี่ในการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

เมื่อเกิดอาการเบี่ยงเบนเหล่านี้ แพทย์ผู้รักษาจะสั่งยาที่สามารถบรรเทาอาการที่ระบุได้

[ 13 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

แพทย์ที่มีประสบการณ์เท่านั้นจึงจะสามารถสั่งยาและเลือกขนาดยาได้อย่างถูกต้อง โดยเฉพาะอย่างยิ่ง จำเป็นต้องระมัดระวังในการใช้ยาร่วมกัน เนื่องจากยังไม่เข้าใจปฏิกิริยาระหว่างยา Zanidip กับยาอื่น ๆ อย่างชัดเจน

ตัวอย่างเช่น ดูเหมือนว่าน้ำเกรปฟรุตพื้นฐานที่รวมกับซานิดิปจะกระตุ้นการเติบโตขององค์ประกอบเชิงปริมาณของเลอร์คานิดิปินในเลือด ด้วยเหตุผลเดียวกัน คุณไม่ควรใช้ยานี้ร่วมกับยาต้าน เช่น อิทราโคนาโซล อีริโทรไมซิน และอื่นๆ การใช้ไซโคลสปอรินร่วมกับซานิดิปจะทำให้ความเข้มข้นของยาทั้งสองชนิดในพลาสมาพุ่งสูงขึ้น

ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ยาร่วมกับยา เช่น ควินิดีน, อะมิโอดาโรน, แอสเทมีโซล และเทอร์เฟนาดีน

ระดับของเลอร์คานิดิพีนอาจลดลงเมื่อรับประทานร่วมกับยาต้านอาการชัก (เช่น คาร์บามาเซพีน ฟีนิโทอิน ไรฟามัยซิน เป็นต้น) ทั้งนี้เนื่องจากประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิตของสารออกฤทธิ์ซานิดิปลดลง

การให้เลอร์คานิดิพีนร่วมกับมิดาโซแลมในผู้สูงอายุอาจทำให้ปริมาณเลอร์คานิดิพีนที่ดูดซึมเพิ่มขึ้นในขณะที่การดูดซึมลดลง หากมีความจำเป็นทางการแพทย์ในการใช้ดิจอกซินพร้อมกัน จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างต่อเนื่องเพื่อดูว่ามีอาการมึนเมาจากการใช้ดิจอกซินหรือไม่

การดูดซึมของสารออกฤทธิ์ Zanidip ลดลงครึ่งหนึ่งเมื่อใช้ร่วมกับ metoprolol ในขณะที่คุณสมบัติของสารดังกล่าวไม่เปลี่ยนแปลง ผลที่ตามมาดังกล่าวอาจเกิดขึ้นได้เนื่องจาก beta-blocker ซึ่งสามารถบล็อกหรือบล็อกการไหลเวียนของเลือดผ่านตับได้บางส่วน สถานการณ์ที่คล้ายกันอาจเกิดขึ้นได้เมื่อ "ร่วมมือ" กับรูปแบบยาอื่นในกลุ่มนี้

การให้ยาคู่กันอย่างซับซ้อน เช่น ฟลูออกซิทีนหรือวาร์ฟาริน ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของเลอร์คานิดิพีนอย่างมีนัยสำคัญ หากให้ไซเมทิดีนแก่ผู้ป่วยในขนาดยาไม่เกินเกณฑ์รายวัน 800 มก. ก็จะไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในกระบวนการทางคลินิก ในขณะที่การใช้ยาในขนาดยาที่สูงขึ้น อาจเพิ่มผลการลดความดันโลหิตของเลอร์คานิดิพีนได้

ควรทานซานิดิปในตอนเช้าและซิมวาสแตตินในตอนเย็น ซึ่งจะช่วยลดผลกระทบเชิงลบร่วมกันได้ หากจำเป็น เอธานอลสามารถเพิ่มประสิทธิภาพของยาได้

ในระหว่างการรักษาด้วย Zanidip จำเป็นต้องลดการดื่มแอลกอฮอล์ทุกประเภทให้เหลือน้อยที่สุด มิฉะนั้น อาจส่งผลเสียต่อเภสัชพลศาสตร์ของยา ทำให้ฤทธิ์ขยายหลอดเลือดเพิ่มขึ้น

[ 14 ]

สภาพการเก็บรักษา

อุณหภูมิของห้องที่จะเก็บ Zanidip ไม่ควรเกิน 25 °C - 30 °C ควรเลือกสถานที่ให้เด็กเล็กเข้าได้ เงื่อนไขในการจัดเก็บ Zanidip ค่อนข้างเรียบง่ายและไม่ต้องใช้ความพยายามมากนัก

[ 15 ], [ 16 ]

อายุการเก็บรักษา

วันหมดอายุของยา Zanidip ดังกล่าวคือ 3 ปี วันหมดอายุจะระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์และไม่ควรเกิน หากวันหมดอายุหมดอายุแล้ว ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ต่อไป

[ 17 ], [ 18 ]