อะดรีนาลีน

อะดรีนาลีนเป็นสารกระตุ้นตัวรับอัลฟาและเบต้า-อะดรีเนอร์จิก

[ 1 ]

ตัวชี้วัด อะดรีนาลีน

ยานี้ระบุไว้สำหรับการขจัดอาการแพ้อย่างรุนแรงและอาการบวมกล่องเสียงอันเนื่องมาจากอาการแพ้ (เช่นเดียวกับอาการแพ้ประเภทอื่นที่เกิดขึ้นทันที) เพื่อขจัดอาการกำเริบของโรคหอบหืด และเพื่อรักษาผลที่ตามมาจากการใช้ยาอินซูลินเกินขนาด

เป็นยาที่ใช้เฉพาะที่เพื่อใช้รักษาที่ซับซ้อนร่วมกับยาชาเฉพาะที่ รวมไปถึงใช้หยุดเลือดที่เกิดขึ้น

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบสารละลายฉีดในแอมพูล (1 มล.) หรือสำหรับใช้เฉพาะที่ หนึ่งแพ็คประกอบด้วยแอมพูล 5 แอมพูล ขนาด 1 มล. หรือขวดขนาด 30 มล. 1 ขวด

[ 6 ], [ 7 ]

เภสัช

ยานี้เป็นสารกระตุ้นอะดรีเนอร์จิก ผลของส่วนประกอบออกฤทธิ์เอพิเนฟรินกระตุ้นอัลฟา-อะดรีโนรีเซพเตอร์ ส่งผลให้ปริมาณแคลเซียมภายในเซลล์ในกล้ามเนื้อเรียบเพิ่มขึ้น เนื่องจากการกระตุ้นอัลฟา-อะดรีโนรีเซพเตอร์ กิจกรรมของฟอสโฟไลเปสชนิดซีจึงเพิ่มขึ้น (โดยกระตุ้นกิจกรรมของโปรตีนจี) เช่นเดียวกับการสร้างอิโนซิทอลไตรฟอสเฟตกับไดอะซิลกลีเซอรอล เป็นผลให้แคลเซียมถูกปล่อยออกมาจากที่เก็บภายในเซลล์ (ถังของซาร์โคพลาสมิกเรติคูลัม) เนื่องจากการกระตุ้นอัลฟา-อะดรีโนรีเซพเตอร์ ช่องแคลเซียมจึงถูกปล่อยออกมาและอัตราการเข้าสู่เซลล์ของแคลเซียมจะเพิ่มขึ้น

การกระตุ้นการทำงานของ β-adrenoreceptors จะทำให้โปรตีนจีทำหน้าที่กระตุ้นการทำงานของ adenylate cyclase และเพิ่มการผลิต cAMP ได้ด้วย กระบวนการนี้เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาที่เกิดกับอวัยวะเป้าหมายต่างๆ

การกระตุ้นกิจกรรมของตัวรับอะดรีโน β1 ภายในเนื้อเยื่อหัวใจทำให้ระดับแคลเซียมภายในเซลล์เพิ่มขึ้น และการกระตุ้นกิจกรรมของตัวรับอะดรีโน β2 จะลดระดับของสารอิสระภายในกล้ามเนื้อเรียบ ในแง่หนึ่ง สาเหตุมาจากการขับสารอิสระออกจากเซลล์เพิ่มขึ้น ในขณะเดียวกัน สาเหตุก็มาจากการรวมตัวของสารอิสระในที่เก็บสารภายในเซลล์ (บริเวณของซาร์โคพลาสมิก เรติคิวลัม)

มีผลอย่างมากต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด - เพิ่มแรงและความถี่ของการบีบตัวของหัวใจและนอกจากนี้ยังเพิ่มปริมาณจังหวะและจังหวะการเต้นของหัวใจ ช่วยปรับปรุงกระบวนการการนำไฟฟ้า AV และการทำงานอัตโนมัติ เพิ่มความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ นอกจากนี้ยังทำให้หลอดเลือดในช่องท้อง เยื่อเมือก และผิวหนังหดตัว รวมถึงกล้ามเนื้อโครงร่าง (ซึ่งมีความสำคัญน้อยกว่า) เพิ่มระดับความดันโลหิต (โดยเฉพาะซิสโตลิก) และนอกจากนี้ยังเพิ่มดัชนี OPSS อย่างมีนัยสำคัญ เนื่องจากผลของความดันเลือด ทำให้หัวใจเต้นช้าลงในระยะสั้นแบบสะท้อนกลับ

เอพิเนฟรินช่วยคลายกล้ามเนื้อเรียบในหลอดลม ลดการเคลื่อนไหวและความตึงตัวของทางเดินอาหาร และยังช่วยลดความดันลูกตาและส่งเสริมการขยายรูม่านตา อาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงและเพิ่มความเข้มข้นของกรดไขมันอิสระในพลาสมา

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

เภสัชจลนศาสตร์

สารออกฤทธิ์จะถูกเผาผลาญในไต ตับ และทางเดินอาหาร โดยมีส่วนร่วมของ COMT กับ MAO ครึ่งชีวิตคงอยู่เพียงไม่กี่นาที การขับถ่ายเกิดขึ้นทางไต

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์สามารถผ่านชั้นกั้นรกและ BBB ได้ นอกจากนี้ยังสามารถแทรกซึมเข้าสู่ชั้นน้ำนมได้อีกด้วย

[ 12 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรให้ยาทางเส้นเลือด ในกรณีของอาการแพ้รุนแรงและอาการแพ้อื่นๆ รวมถึงภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ให้ยาใต้ผิวหนัง (ไม่ค่อยฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำช้าๆ) สำหรับผู้ใหญ่ ขนาดยาคือ 0.2-0.75 มล. และสำหรับเด็ก ขนาดยาสูงสุดที่ฉีดใต้ผิวหนังสำหรับผู้ใหญ่คือ 1 มล. (ครั้งเดียว) และ 5 มล. (ต่อวัน)

ในกรณีที่เกิดอาการหอบหืดในผู้ใหญ่ ควรให้ยา 0.3-0.7 มล. ใต้ผิวหนัง ในกรณีที่หัวใจหยุดเต้น ให้ยาเข้าหัวใจในปริมาณ 1 มล.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะดรีนาลีน

เนื่องจากเอพิเนฟรินสามารถผ่านรกและเข้าสู่เต้านมได้ จึงไม่แนะนำให้ใช้อะดรีนาลีนในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร อนุญาตให้ใช้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่อาจเกิดกับแม่สูงกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดผลเสียต่อเด็กหรือทารกในครรภ์เท่านั้น

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• รูปแบบการอุดตันของกล้ามเนื้อหัวใจหนาตัว
• ความดันโลหิตสูง;
• ฟีโอโครโมไซโตมา
• ภาวะหัวใจเต้นเร็วผิดปกติ
• ภาวะหัวใจห้องล่างสั่นพลิ้ว
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ;
• การแพ้ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา – เอพิเนฟรินในแต่ละบุคคล

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

ผลข้างเคียง อะดรีนาลีน

หลังจากใช้ยาอาจเกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นเร็วหรือช้า รวมถึงโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ปัญหาการเต้นของหัวใจ ความดันโลหิตลดลงหรือเพิ่มขึ้น ในกรณีที่ใช้ในปริมาณสูง อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้ ในบางครั้งอาจเกิดอาการปวดกระดูกอกและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้
• อวัยวะของระบบประสาท: อาการปวดศีรษะและเวียนศีรษะ ความวิตกกังวล ความเหนื่อยล้า ความกังวล และอาการสั่น นอกจากนี้ยังมีอาการผิดปกติทางจิตประสาท (อาการสับสน จิตเภทกระสับกระส่าย ปัญหาด้านความจำ อาการตื่นตระหนกหรือก้าวร้าว อาการผิดปกติที่คล้ายกับโรคจิตเภท และความรู้สึกหวาดระแวง) ปัญหาการนอนหลับและกล้ามเนื้อกระตุก
• อวัยวะระบบย่อยอาหาร: อาเจียนร่วมกับคลื่นไส้;
• อวัยวะระบบทางเดินปัสสาวะ: อาจพบปัสสาวะลำบากและเจ็บปวดเป็นครั้งคราว (ในกรณีของต่อมลูกหมากโต)
• อาการแพ้: หลอดลมหดเกร็ง, Quincke's edema, ผื่นผิวหนัง และโรคผิวหนังอักเสบหลายชนิด
• อื่นๆ: เหงื่อออกมากขึ้น ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ปฏิกิริยาที่เกิดขึ้นในบริเวณนั้น เช่น แสบร้อนและปวดบริเวณที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ

[ 16 ], [ 17 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ตัวแทนที่ปิดกั้นการทำงานของตัวรับอัลฟาและเบต้า-อะดรีเนอร์จิกคือตัวต่อต้านส่วนประกอบออกฤทธิ์ของเอพิเนฟริน

ยาบล็อกเบต้าที่ไม่จำเพาะจะช่วยเพิ่มผลการกระตุ้นฮอร์โมนเอพิเนฟริน

ความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเพิ่มขึ้นอันเป็นผลจากการใช้ร่วมกับไกลโคไซด์ของหัวใจ ไตรไซคลิก ควินิดีน โดพามีน โคเคน และยาที่ใช้ในการดมยาสลบ (เช่น เอนฟลูเรน ไอโซฟลูเรน คลอโรฟอร์ม ฮาโลเทน และเมทอกซีฟลูเรน) ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้พร้อมกัน ยกเว้นในกรณีที่มีความจำเป็นเร่งด่วน

เมื่อใช้ร่วมกับยาซิมพาโทมิเมติกอื่น ความรุนแรงของผลข้างเคียงจากระบบหัวใจและหลอดเลือดจะเพิ่มขึ้น

เมื่อใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิต (รวมถึงยาขับปัสสาวะ) ประสิทธิผลทางยาจะลดลง

การใช้ร่วมกับอัลคาลอยด์เออร์กอตจะเพิ่มผลการหดตัวของหลอดเลือดของยา (อาจทำให้เกิดเนื้อตายและภาวะขาดเลือดรุนแรง)

สารยับยั้ง MAO, n-anticholinergics, m-anticholinergics และนอกจากนี้ ยาฮอร์โมนไทรอยด์ อ็อกตาดีน และรีเซอร์พีน ยังช่วยเพิ่มผลของเอพิเนฟรินอีกด้วย

เอพิเนฟรินจะทำให้ผลของยาต้านเบาหวาน (รวมถึงอินซูลิน) ยาโคลิโนมิเมติก ยารักษาโรคจิต ยาแก้ปวดกลุ่มยาเสพติด ยาคลายกล้ามเนื้อ และยานอนหลับลดลง

การใช้ร่วมกับยาที่ทำให้ระยะ QT ยาวนานขึ้น (รวมทั้งซิสอะไพรด์ แอสเทมีโซล และเทอร์เฟนาดีน) จะทำให้ระยะ QT ยาวนานขึ้นอีกด้วย

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

สภาพการเก็บรักษา

ยาจะถูกเก็บไว้ในสภาพมาตรฐานสำหรับการเก็บรักษายา - ในที่มืดและแห้ง อุณหภูมิ - ไม่เกิน 15°C

[ 26 ], [ 27 ]

อายุการเก็บรักษา

อะดรีนาลีนได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]