Tsetrylev

Tsetrilev เป็นยาต้านระบบประสาท antihistamine ซึ่งเป็น piperazine ที่เป็นอนุพันธ์ของสารเคมี

ตัวชี้วัด Tsetrileva

ใช้เพื่อขจัดอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (เช่นโรคตลอดทั้งปี) และนอกจากลมพิษ

ปล่อยฟอร์ม

ปล่อยให้เป็นเม็ดในปริมาณ 5 มิลลิกรัมต่อ 10 ชิ้นบนพุพอง ในแพ็ค - 1 แผ่นตุ่ม; ในรูปของน้ำเชื่อมในขวดในปริมาตร 30, 50 หรือ 100 มล. ภายในบรรจุภัณฑ์ 1 ขวดพร้อมฝาปิดวัด

เภสัช

Levocetirizine เป็น R-enantiomer ที่ใช้งานของ cetirizine ที่มีคุณสมบัติมั่นคง องค์ประกอบสำคัญของกลุ่มของฮีสตามีนในการแข่งขัน คุณสมบัติทางยาของมันถูกกำหนดโดยการปิดกั้นการสิ้นสุด histamine H1 ความสัมพันธ์กับองค์ประกอบเหล่านี้ใน levocetirizine เป็นสองเท่าของ cetirizine

มีผลต่อขั้นตอนการพัฒนาอาการแพ้ของ histamine ในหลอดเลือดลดความสามารถในการซึมผ่านของหลอดเลือดการเคลื่อนไหวของ eosinophil และยังช่วย จำกัด การปลดปล่อยตัวนำอักเสบ ป้องกันการเกิดอาการแพ้และพร้อมกับสิ่งนี้ช่วยให้การไหลเวียนของอาการที่มีอยู่แล้ว ส่วนประกอบนี้ยังมีคุณสมบัติต้านการอักเสบต่อต้านโรคภูมิแพ้และ anti-exsudative ซึ่งเกือบจะไม่มี antiserotonin และ holinolytic effect

ที่แผนกต้อนรับส่วนหน้าในปริมาณยาในทางปฏิบัติไม่ได้มีผลสงบเงียบ

เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของ levocetirizine มีความเป็นเส้นตรงและในทางปฏิบัติไม่แตกต่างจากสมบัติของ cetirizine

เมื่อรับประทานทางปากยาจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและรวดเร็ว ในขณะเดียวกันระดับการดูดซึมจะไม่เปลี่ยนแปลงไปกับการใช้อาหารและขนาดของขนาดยาแม้จะลดลงในความเข้มข้นสูงสุดและการขยายเวลาของการบรรลุผลก็ตาม ระดับความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้คือ 100%

ใน 5% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษายาเริ่ม 12 นาทีหลังจากใช้ครั้งเดียวและอีก 95% หลังจาก 0.5-1 ชั่วโมง ระดับสูงสุดของพลาสม่าจะสังเกตเห็นหลังจาก 50 นาทีหลังจากรับประทานยาเดี่ยวและระยะเวลา 2 วัน ค่าสูงสุดคือ 270 ng / ml สำหรับยาเดี่ยวและ 308 ng / ml สำหรับยาอีก 5 มก.

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการแพร่กระจายของยาเสพติดภายในเนื้อเยื่อและการเดินผ่าน BBB การทดสอบแสดงให้เห็นว่ามีความเข้มข้นมากที่สุดในไตที่มีตับและต่ำสุด - ภายในเนื้อเยื่อของระบบประสาทส่วนกลาง ปริมาตรการกระจาย 0.4 ลิตร / กิโลกรัม การสังเคราะห์สารที่มีโปรตีนพลาสม่าคือ 90%

ภายในร่างกายประมาณ 14% ของ levocetirizine จะถูกเผาผลาญ ในระหว่างกระบวนการนี้มีการเชื่อมต่อกับทอรีนออกซิเดชันและ N- และ O-dealkylation หลังดำเนินการด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์ CYP 3A4 ในขณะที่กระบวนการออกซิเดชันจะได้รับการช่วยเหลือจากไอโซฟอร์มจำนวนมากหรือที่ไม่รู้จักขององค์ประกอบ CYP

ลีโวเซทิไรซีนไม่ได้ส่งผลกระทบต่อกิจกรรม gemoproteinovyh isoenzymes 1A2 เพื่อ 2C9, 2C19 และ 2D6 และ 2E1 และ ZA4 ในอัตราที่มีหลายครั้งมากขึ้นกว่าระดับสูงสุดของการรับสัญญาณช่องปาก 5 มิลลิกรัมของยาเสพติด เนื่องจากการเผาผลาญอาหารค่อนข้างต่ำและความสามารถในการยับยั้งการเจริญของกระบวนการคือขาดความน่าจะเป็นของการปฏิสัมพันธ์ของลีโวเซทิไรซีนและส่วนผสมสมุนไพรอื่น ๆ ที่มีขนาดเล็กมาก

การขับถ่ายของสารส่วนใหญ่จะทำโดยการกรองของ glomeruli และการหลั่งสารออกฤทธิ์ของ tubules ครึ่งชีวิตจากพลาสม่า (ผู้ใหญ่) คือ 7.9 + 1.9 ชั่วโมง ส่วนนี้สั้นในเด็ก อัตราการกวาดล้างทั้งหมด (ผู้ใหญ่) คือ 0.63 มิลลิลิตรต่อนาที / กิโลกรัม การขับถ่ายของสารออกฤทธิ์และการสลายตัวส่วนใหญ่เกิดขึ้นในปัสสาวะ (เฉลี่ย 85.4% ของขนาดยาที่ใช้) มีเพียง 12.9% ของสารที่ถูกขับออกมาพร้อมกับอุจจาระเท่านั้น

ค่าสัมประสิทธิ์การทำให้บริสุทธิ์ของ levocetirizine ในร่างกายมีความสัมพันธ์กับดัชนี KK ด้วยเหตุนี้ผู้ที่มีความผิดปกติระดับรุนแรงหรือระดับปานกลางในการทำงานของไตจึงจำเป็นต้องเลือกช่วงเวลาระหว่างการใช้ levocetirizine โดยให้ค่า QC ในกรณีที่มีตาบอดในระยะสุดท้ายของระยะปลายของพยาธิวิทยาของไตอัตราการกวาดล้างโดยรวมในคนดังกล่าวเมื่อเปรียบเทียบกับตัวบ่งชี้ที่คล้ายคลึงกันในคนที่ไม่มีความผิดปกติคล้ายคลึงกันจะลดลงประมาณ 80%

ปริมาณสารออกฤทธิ์ในระหว่างการฟอกไต (ขั้นตอนมาตรฐานที่ใช้เวลา 4 ชั่วโมง) มีค่าเท่ากับ <10%

การให้ยาและการบริหาร

น้ำเชื่อมควรรับประทานทางปาก (เด็กอายุหกเดือนและผู้ใหญ่) โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร ขอแนะนำขนาดดังกล่าว:

• ทารก 0.5-1 ปี - วันละครั้งสำหรับ 1.25 มก. (หรือ 2.5 มล.);
• อายุ 1-2 ปี - วันละสองครั้งสำหรับ 1.25 มก. (ปริมาณรายวันจะอยู่ที่ 2.5 มก.)
• อายุ 2-6 ปี - วันละสองครั้งเพื่อรับประทานยา 1.25 มิลลิกรัม (หรือ 2.5 มิลลิลิตร)
• อายุ 6-12 ปี - สำหรับยาวันละ 5 มิลลิกรัม (หรือ 10 มิลลิกรัม)
• วัยรุ่นจาก 12 ปีและในผู้ใหญ่ที่เพิ่มขึ้น - วันละครั้งสำหรับ 5 มิลลิกรัม (หรือ 10 มล.) ของน้ำเชื่อม

คนที่มีความผิดปกติในการทำงานของไตจำเป็นต้องคำนวณปริมาณตามดัชนี QC การคำนวณมีดังนี้

• ที่มีอาการไตเป็นปกติ (ระดับซีอาร์≥80มล. / นาที) - 5 มก. วันละครั้ง
• ในความผิดปกติของความรุนแรงเล็กน้อย (ค่า KK 50-79 มิลลิลิตร / นาที) - ขนาด 5 มิลลิกรัมต่อลิตร
• ความผิดปกติของความรุนแรงในระดับปานกลาง (ระดับ CK 30-49 ml / minute) - รับประทานวันละ 5 มิลลิกรัม
• ความผิดปกติอย่างรุนแรง (ระดับ ซี.ซี. <30 มิลลิลิตรต่อนาที) - ใช้น้ำเชื่อม 5 มิลลิกรัมต่อครั้งใน 3 วัน
• ขั้นตอนสุดท้ายของโรคไตวายเรื้อรัง (ระดับซีซี <10 มิลลิลิตร / นาที) และคนที่เกี่ยวกับการฟอกเลือด - การรับยาเป็นสิ่งต้องห้าม

ระยะเวลาของคนน้ำเชื่อมต้อนรับกับรูปแบบต่อเนื่องของโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ (อาการของโรคปรากฏระหว่าง <4 วันต่อสัปดาห์หรือในช่วงน้อยกว่า 1 เดือน) จะถูกกำหนดโดยคำนึงถึงประวัติศาสตร์และหลักสูตรของโรค หยุดการรักษาด้วยการหายตัวไปของอาการและกลับมาทำงานหากอาการแพ้เริ่มขึ้นอีกครั้ง

มีรูปแบบที่เสถียรของโรคจมูกอักเสบจากจมูกอักเสบ (สัญญาณของโรคปรากฏขึ้น> 4 วันต่อสัปดาห์หรือในระยะเวลานานกว่าเดือนที่ 1) ในระหว่างการติดต่อกับสารก่อภูมิแพ้อย่างต่อเนื่อง - การรักษาแบบถาวรเป็นไปได้

ในการขจัดพยาธิสภาพเรื้อรัง (ลมพิษหรือโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้) อาจต้องใช้ระยะเวลานานถึง 1 ปี (ข้อมูลนี้ได้จากการทดสอบด้วย racemate)

ควรรับประทานยาเม็ดปากให้ล้างออกด้วยน้ำและไม่เคี้ยว ในกรณีของการถือศีลอดการเริ่มสัมผัสยาจะเกิดขึ้นอย่างรวดเร็ว

ปริมาณรายวันสำหรับเด็กอายุ 6 ปีและผู้ใหญ่ - 5 มก. วันละครั้ง (1 เม็ด) ในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียโรคเรื้อรังระยะเวลาเฉลี่ย 1-6 สัปดาห์ ในการกำจัดโรคภูมิแพ้ประเภทเรื้อรังอาจจำเป็นต้องใช้หลักสูตรนานถึง 1 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Tsetrileva

ไม่ควรให้ Levocetirizine กับหญิงตั้งครรภ์

เนื่องจาก cetirizine สามารถเจาะเข้าไปในนมของแม่ได้หากจำเป็นต้องใช้ Tsetril มันจะต้องปฏิเสธการเลี้ยงลูกด้วยนมตลอดระยะเวลาการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การแพ้ยา levocetirizine หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยาเช่นเดียวกับอนุพันธ์ต่างๆของ piperazine;
• ไตวายเรื้อรังในระดับที่รุนแรง (ระดับซีซีต่ำกว่า 10 มิลลิลิตร / นาที)
• กําหนด levocetirizine ใหทารกแรกเกิดและเด็กอายุไมเกินหกเดือนเนื่องจากขอมูลเกี่ยวกับการใชยาในยุคนี้มีจํากัดมาก
• ยาเม็ดไม่ควรนำมาให้เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี

ผลข้างเคียง Tsetrileva

ส่วนประกอบของน้ำเชื่อมเมธิลคาร์เบนกับ propyl parahydroxybenzoate อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อไปนี้ (อาจมีปฏิกิริยาล่าช้า):

• อาการในส่วนของสมัชชาแห่งชาติ: ความรู้สึกของความอ่อนแอ, ง่วงนอนอ่อนเพลียรุนแรงลักษณะของอาการปวดศีรษะเป็นลมชักสั่นอาชาและวิงเวียนเช่นเดียวกับการพัฒนาของ dysgeusia หรือเมื่อยล้า;
• ความผิดปกติทางจิต: ความรู้สึกตื่นเต้นความก้าวร้าวการปรากฏตัวของภาพหลอนความคิดเกี่ยวกับการฆ่าตัวตายภาวะซึมเศร้านอนไม่หลับและความผิดปกติของการนอนหลับอื่น ๆ
• อาการหัวใจวาย: การเกิดหัวใจเต้นเร็วหรือหัวใจเต้นเร็วขึ้น
• อวัยวะที่มองเห็น: ตาพร่ามัวและความผิดปกติอื่น ๆ
• ความผิดปกติของการได้ยิน: การพัฒนาของอาการเวียนศีรษะ
• ท่อน้ำดีและตับ: การพัฒนาโรคตับอักเสบ;
• อวัยวะปัสสาวะและไต: การเก็บปัสสาวะและการปรากฏตัวของปัสสาวะ;
• ปฏิกิริยาภูมิคุ้มกัน: อาการของโรคภูมิแพ้ในหมู่ที่ anaphylaxis;
• อวัยวะของระบบทางเดินหายใจ, กระดูกสันหลังและกระดูกอก: การเกิดขึ้นของหายใจลำบาก;
• ปฏิกิริยาของทางเดินอาหาร: อาการท้องผูก, คลื่นไส้, ท้องร่วง, อาเจียน, ปวดท้องและปากแห้งของเยื่อเมือก;
• ชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนัง: ลักษณะที่ปรากฏของผื่นที่เกิดจากการดื้อยาที่ทำให้เกิดผื่นอื่น ๆ และมีอาการคันและนอกจากนี้อาการบวมน้ำที่พัฒนาเป็นลมพิษหรือ Quincke;
• โครงสร้างกล้ามเนื้อและกระดูก: การโจมตีของกล้ามเนื้อ;
• ข้อบ่งชี้ของการทดสอบในห้องปฏิบัติการ: การเพิ่มน้ำหนัก, การเปลี่ยนแปลงพารามิเตอร์ปกติของการทำงานของตับ
• ความผิดปกติของกระบวนการเผาผลาญอาหาร: ความกระหายที่เพิ่มขึ้น
• ความผิดปกติของระบบ: การปรากฏตัวของ edemas

ยาเกินขนาด

การปรากฏตัวของยาเกินขนาดเป็นความรู้สึกของอาการง่วงนอน แต่ในเด็กอาการนี้จะนำหน้าด้วยความหงุดหงิดเพิ่มขึ้นและความตื่นเต้น

Levocetirizine ไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง ในการพัฒนาการฝ่าฝืนมีความจำเป็นที่จะต้องให้ความช่วยเหลือแก่ผู้เสียหายซึ่งมุ่งรักษาสภาพและกำจัดอาการ อาจมีการเปลี่ยนแปลงด้วยการล้างกระเพาะอาหารได้หากได้รับยาเมื่อไม่นานมานี้ ขั้นตอนการฟอกไตจะไม่ทำงาน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การทดสอบการปฏิสัมพันธ์ของ levocetirizine ไม่ได้ทำ

การทดสอบการทำงานร่วมกันของ cetirizine (ในการรวมกันกับ racemate) ที่แสดงให้เห็นว่าการรวมกัน cimetidine, antipyrine และนอกจาก ketoconazole และ pseudoephedrine เช่นเดียวกับสาร azithromycin, erythromycin และ glipizide หรือยากล่อมประสาทไม่ก่อให้เกิดยาเสพติดอย่างมีนัยสำคัญผลข้างเคียง

เมื่อใช้ร่วมกับ theophylline (ปริมาณรายวัน 400 มก.) การล้าง levocetirizine โดยรวมจะลดลง (16%) และคุณสมบัติของ theophylline ยังคงไม่เปลี่ยนแปลง

วิธีการทดสอบ ritonavir นำมาใช้ใหม่ (วันละสองครั้งถึง 600 มก.) cetirizine (ต่อวันถึง 10 มก.) ได้แสดงให้เห็นว่าอัตราของการสัมผัสของสุดท้ายเพิ่มขึ้นประมาณ 40% ในขณะที่ปริมาณของการกระจายของ ritonavir มีการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อย (-11%) เพื่อร่วมกับ cetirizine

อาหารไม่ส่งผลต่อระดับการดูดซึมของยา แต่ลดความเร็วลง

[1], [2]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Tsetril ไว้ให้พ้นมือเด็กเล็กในสภาพอุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

[3]

อายุการเก็บรักษา

ยา Tsetrilev (ในรูปแบบของไซรัปและยาเม็ด) สามารถใช้ได้ในระยะเวลา 24 เดือนหลังจากได้รับยา ในเวลาเดียวกันหลังจากเปิดขวดด้วยน้ำเชื่อมยาจะมีอายุการเก็บรักษา 3 เดือน