เซทริเลฟ

Cetrilev เป็นยาต้านฮิสตามีนชนิดระบบ ซึ่งสารออกฤทธิ์คือ เลโวเซทิริซีน ซึ่งเป็น R-enantiomer ที่เสถียรที่ออกฤทธิ์ของเซทิริซีน ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของไพเพอราซีน

ตัวชี้วัด เซทริเลวา

ใช้เพื่อขจัดอาการของโรคแพ้อากาศ (ซึ่งเป็นโรคที่เกิดขึ้นตลอดทั้งปี) และอาการลมพิษ

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 5 มก. 10 เม็ดต่อแผง 1 แผงบรรจุ 1 แผงในรูปแบบน้ำเชื่อมในขวดขนาด 30, 50 หรือ 100 มล. ภายในบรรจุภัณฑ์มีขวด 1 ขวดพร้อมฝาตวง

เภสัช

เลโวเซทิริซีนเป็นสาร R-enantiomer ที่ออกฤทธิ์ของสารเซทิริซีนที่มีคุณสมบัติเสถียร เป็นส่วนประกอบของกลุ่มสารต้านฮีสตามีนแบบแข่งขัน คุณสมบัติทางยาของสารนี้จะถูกกำหนดโดยการบล็อกปลายของฮีสตามีน H1 ความสัมพันธ์กับธาตุเหล่านี้ในเลโวเซทิริซีนนั้นสูงกว่าเซทิริซีนถึงสองเท่า

มีผลต่อระยะการพัฒนาอาการภูมิแพ้ที่ขึ้นอยู่กับฮีสตามีน ลดความสามารถในการซึมผ่านของหลอดเลือด ลดการเคลื่อนไหวของอีโอซิโนฟิล และยังจำกัดกระบวนการปล่อยสารที่ทำให้เกิดการอักเสบ ป้องกันการเกิดอาการแพ้ และช่วยบรรเทาอาการที่เกิดขึ้นแล้ว ส่วนประกอบนี้ยังมีคุณสมบัติต้านการอักเสบ ต้านอาการแพ้ และต้านการหลั่งของเหลว แต่แทบไม่มีฤทธิ์ต้านเซโรโทนินและโคลีนไลติกเลย

เมื่อรับประทานเป็นยาแทบจะไม่มีผลสงบประสาทเลย

เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของเลโวเซทิริซีนเป็นเชิงเส้นและเกือบจะเหมือนกันกับเภสัชจลนศาสตร์ของเซทิริซีน

เมื่อรับประทานเข้าไป ยาจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเข้มข้น ระดับการดูดซึมจะไม่เปลี่ยนแปลงขึ้นอยู่กับปริมาณอาหารที่รับประทานและขนาดของยาที่รับประทาน แม้ว่าจะพบว่าความเข้มข้นสูงสุดลดลงและระยะเวลาในการเข้าถึงยาเพิ่มขึ้นก็ตาม ระดับการดูดซึมอยู่ที่ 100%

ในผู้ป่วย 5% ผลของยาจะเริ่มขึ้น 12 นาทีหลังจากรับประทานยาครั้งเดียว และในผู้ป่วยที่เหลือ 95% - หลังจาก 0.5-1 ชั่วโมง ระดับพลาสมาสูงสุดจะสังเกตได้ 50 นาทีหลังจากรับประทานยาครั้งเดียวทางปาก และมีระยะเวลา 2 วัน ตัวบ่งชี้สูงสุดคือ 270 ng / ml ด้วยยาครั้งเดียว และ 308 ng / ml ในกรณีที่ใช้ยา 5 มก. ซ้ำ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการกระจายตัวของยาภายในเนื้อเยื่อและการผ่าน BBB การทดสอบแสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นสูงสุดพบในไตและตับและต่ำสุดพบในเนื้อเยื่อของระบบประสาทส่วนกลาง ปริมาตรการกระจายตัวคือ 0.4 ลิตรต่อกิโลกรัม การสังเคราะห์สารด้วยโปรตีนในพลาสมาคือ 90%

เลโวเซทิริซีนประมาณ 14% จะถูกเผาผลาญภายในร่างกาย ในระหว่างกระบวนการนี้ จะเกิดการรวมตัวกับทอรีน ออกซิเดชัน และดีอัลคิเลชัน N และ O ขึ้น กระบวนการหลังนี้เกิดขึ้นด้วยความช่วยเหลือของ CYP 3A4 ซึ่งเป็นโปรตีนของเฮโมโปรตีน ในขณะที่กระบวนการออกซิเดชันได้รับการช่วยเหลือจากไอโซฟอร์มจำนวนมากหรือที่ไม่รู้จักขององค์ประกอบ CYP

เลโวเซทิริซีนไม่ส่งผลต่อการทำงานของไอโซเอ็นไซม์ฮีโมโปรตีน 1A2 ร่วมกับ 2C9 เช่นเดียวกับ 2C19 และ 2D6 ร่วมกับ 2E1 และ 3A4 ที่ค่าที่สูงกว่าระดับสูงสุดหลายเท่าเมื่อรับประทานยา 5 มก. ทางปาก เนื่องจากการเผาผลาญค่อนข้างต่ำและไม่มีความสามารถในการยับยั้งกระบวนการนี้ โอกาสที่เลโวเซทิริซีนจะมีปฏิกิริยากับส่วนประกอบยาอื่นๆ จึงต่ำมาก

การขับถ่ายสารนี้ส่วนใหญ่เกิดขึ้นจากการกรองของไตและการหลั่งของท่อไตที่ออกฤทธิ์ ครึ่งชีวิตของพลาสมา (ผู้ใหญ่) คือ 7.9+1.9 ชั่วโมง ในเด็ก ช่วงเวลานี้จะสั้นกว่า อัตราการกวาดล้างทั้งหมด (ผู้ใหญ่) คือ 0.63 มล./นาที/กก. การขับถ่ายของสารออกฤทธิ์และผลิตภัณฑ์สลายตัวเกิดขึ้นส่วนใหญ่ทางปัสสาวะ (อัตราเฉลี่ยคือ 85.4% ของขนาดยาที่บริโภค) สารนี้ถูกขับออกทางอุจจาระเพียง 12.9% เท่านั้น

อัตราการกวาดล้างที่ชัดเจนของเลโวเซทิริซีนในร่างกายมีความสัมพันธ์กับดัชนี CC ด้วยเหตุนี้ ผู้ที่มีอาการไตเสื่อมรุนแรงหรือปานกลางจึงจำเป็นต้องปรับช่วงเวลาระหว่างการรับประทานเลโวเซทิริซีนโดยคำนึงถึงดัชนี CC ด้วย ในกรณีที่มีภาวะปัสสาวะไม่ออกในระยะสุดท้ายของโรคไตวายเรื้อรัง ระดับการกวาดล้างโดยรวมในคนเหล่านี้เมื่อเทียบกับตัวบ่งชี้ที่คล้ายคลึงกันในคนที่ไม่มีอาการผิดปกติดังกล่าวจะลดลงประมาณ 80%

ปริมาณสารออกฤทธิ์ที่ถูกกำจัดออกโดยการฟอกไต (ขั้นตอนมาตรฐานที่ใช้เวลา 4 ชั่วโมง) อยู่ที่ < 10%

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานน้ำเชื่อมทางปาก (เด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือนขึ้นไปและผู้ใหญ่) โดยไม่คำนึงถึงอาหารที่รับประทาน ขนาดยาที่แนะนำคือดังต่อไปนี้:

• ทารกอายุ 0.5-1 ปี – ครั้งเดียวต่อวัน 1.25 มก. (หรือ 2.5 มล.);
• อายุ 1-2 ปี วันละ 2 ครั้ง ครั้งละ 1.25 มก. (ขนาดยาต่อวันคือ 2.5 มก.)
• อายุ 2-6 ปี – รับประทานยา 1.25 มก. (หรือ 2.5 มล.) วันละ 2 ครั้ง
• อายุ 6-12 ปี – รับประทานยา 5 มก. (หรือ 10 มล.) ต่อวัน
• วัยรุ่นตั้งแต่ 12 ปีขึ้นไป รวมถึงผู้ใหญ่ รับประทานวันละครั้ง ครั้งละ 5 มก. (หรือ 10 มล.)

ผู้ที่มีปัญหาไตจะต้องคำนวณขนาดยาตามค่า CC ดังนี้

• โดยมีการทำงานของไตปกติ (ระดับการกวาดล้างครีเอตินิน ≥80 มล./นาที) – 5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
• สำหรับอาการผิดปกติระดับเล็กน้อย (อัตราการกวาดล้างครีเอตินิน 50-79 มล./นาที) – รับประทานยาครั้งเดียว 5 มก.
• อาการผิดปกติระดับปานกลาง (ระดับการกวาดล้างครีเอตินิน 30-49 มิลลิลิตรต่อนาที) – รับประทาน 5 มิลลิกรัม วันเว้นวัน
• อาการรุนแรง (ระดับ CC < 30 มล./นาที) – รับประทานยาเชื่อม 5 มก. ครั้งเดียวทุกๆ 3 วัน
• ผู้ป่วยไตวายระยะสุดท้าย (ระดับการกวาดล้างครีเอตินิน <10 มล./นาที) และผู้ป่วยที่อยู่ระหว่างการฟอกไต – ห้ามรับประทานยานี้

ระยะเวลาในการรับประทานยาเชื่อมสำหรับผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้เป็นระยะ (มีอาการแสดงในช่วง <4 วันต่อสัปดาห์หรือในช่วงระยะเวลาน้อยกว่า 1 เดือน) จะขึ้นอยู่กับประวัติและแนวทางการรักษาของผู้ป่วย หากอาการหายไปสามารถหยุดการรักษาและกลับมารับประทานต่อได้หากอาการแพ้กำเริบอีกครั้ง

ในกรณีของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้เรื้อรัง (อาการของโรคปรากฏเป็นเวลา >4 วันต่อสัปดาห์ หรือเป็นระยะเวลานานกว่า 1 เดือน) ขณะที่มีการสัมผัสกับสารก่อภูมิแพ้อย่างต่อเนื่อง อาจได้รับการรักษาแบบถาวร

เพื่อขจัดโรคเรื้อรัง (ลมพิษหรือโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้) อาจต้องใช้เวลารักษานานถึง 1 ปี (ข้อมูลนี้ได้มาจากการทดสอบโดยใช้ราเซเมท)

ควรทานยาโดยกลืนน้ำและไม่ควรเคี้ยว หากทานขณะท้องว่าง ยาจะออกฤทธิ์เร็วขึ้น

ขนาดยาต่อวันสำหรับเด็กอายุ 6 ปีขึ้นไปและผู้ใหญ่คือ 5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน (1 เม็ด) เมื่อรักษาไข้ละอองฟาง ให้ใช้ระยะเวลาเฉลี่ย 1-6 สัปดาห์ หากต้องการกำจัดโรคภูมิแพ้เรื้อรัง อาจต้องใช้ระยะเวลานานถึง 1 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซทริเลวา

ไม่ควรสั่งยา Levocetirizine ให้กับสตรีมีครรภ์

เนื่องจากเซทิริซีนสามารถแทรกซึมเข้าสู่ในน้ำนมแม่ได้ หากจำเป็นต้องใช้เซทิริเลฟ จะต้องหยุดให้นมบุตรระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้ต่อเลโวเซทิริซีนหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา รวมถึงสารอนุพันธ์ต่างๆ ของไพเพอราซีน
• ภาวะไตวายเรื้อรังรุนแรง (ระดับการกวาดล้างครีเอตินินน้อยกว่า 10 มล./นาที)
• ห้ามจ่ายยา levocetirizine ให้กับเด็กแรกเกิดและเด็กอายุต่ำกว่า 6 เดือน เนื่องจากข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาในวัยนี้มีจำกัดมาก
• เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี ไม่ควรรับประทานยาเม็ดนี้

ผลข้างเคียง เซทริเลวา

ส่วนประกอบของน้ำเชื่อมเมทิลพาราเบนกับโพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอตอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อไปนี้ (อาจมีปฏิกิริยาล่าช้า):

• อาการแสดงจากระบบประสาท: ความรู้สึกอ่อนแรง, ง่วงนอน, อ่อนเพลียอย่างรุนแรง, อาการปวดศีรษะ, เป็นลม, ชัก, อาการสั่น, อาการชา และอาการเวียนศีรษะ รวมถึงการเกิดอาการ dysgeusia หรือ asthenia
• ความผิดปกติทางจิต: ความรู้สึกกระสับกระส่าย, ก้าวร้าว, ประสาทหลอน, ความคิดฆ่าตัวตาย, ภาวะซึมเศร้า, นอนไม่หลับ และความผิดปกติเกี่ยวกับการนอนหลับอื่น ๆ
• อาการผิดปกติของหัวใจ: การเกิดหัวใจเต้นเร็วหรืออัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น
• อวัยวะการมองเห็น: การมองเห็นพร่ามัวและความผิดปกติอื่นๆ
• ความผิดปกติทางการได้ยิน: การเกิดอาการเวียนศีรษะ
• ท่อน้ำดีและตับ: การเกิดโรคตับอักเสบ
• อวัยวะเกี่ยวกับระบบทางเดินปัสสาวะและไต: การกักเก็บปัสสาวะและมีอาการปัสสาวะลำบาก
• ปฏิกิริยาทางภูมิคุ้มกัน: อาการของโรคภูมิแพ้รวมทั้งอาการแพ้รุนแรง
• อวัยวะในระบบทางเดินหายใจ ทรวงอกและกระดูกอก: เกิดอาการหายใจลำบาก
• อาการทางระบบทางเดินอาหาร: ท้องผูก คลื่นไส้ ท้องเสีย อาเจียน ปวดท้อง และปากแห้ง
• ชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนัง: การเกิดผื่นยาเรื้อรัง ผื่นอื่นๆ และอาการคัน ตลอดจนการเกิดลมพิษหรืออาการบวมน้ำของ Quincke
• โครงสร้างกล้ามเนื้อและกระดูก: การเกิดอาการปวดกล้ามเนื้อ
• ผลการตรวจในห้องปฏิบัติการ: น้ำหนักเพิ่มขึ้น การเปลี่ยนแปลงในการทดสอบการทำงานของตับปกติ
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น
• ความผิดปกติในระบบ: การเกิดอาการบวมน้ำ

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาดจะแสดงออกมาโดยรู้สึกง่วงนอน แต่ในเด็ก อาการนี้จะตามมาด้วยความหงุดหงิดและกระสับกระส่ายมากขึ้น

เลโวเซทิริซีนไม่มีวิธีแก้พิษโดยเฉพาะ หากเกิดอาการผิดปกติ จำเป็นต้องให้ความช่วยเหลือผู้ป่วยเพื่อรักษาอาการและบรรเทาอาการ สามารถล้างกระเพาะได้หากใช้ยานี้เมื่อไม่นานมานี้ การฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียมจะไม่ให้ผล

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยังไม่ได้ทดสอบปฏิกิริยาระหว่างยาเลโวเซทิริซีน

การทดสอบปฏิกิริยาระหว่างเซทิริซีน (ร่วมกับราเซเมท) แสดงให้เห็นว่าการใช้ร่วมกับไซเมทิดีน แอนติไพรีน เช่นเดียวกับคีโตโคนาโซลและซูโดเอเฟดรีน เช่นเดียวกับอะซิโธรมัยซิน อีริโทรมัยซิน และกลิพิไซด์หรือไดอะซีแพม ไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่มีนัยสำคัญต่อยา

เมื่อใช้ร่วมกับธีโอฟิลลีน (ขนาดยาต่อวัน 400 มก.) การกวาดล้างทั้งหมดของเลโวเซทิริซีนจะลดลง (16%) ในขณะที่คุณสมบัติของธีโอฟิลลีนยังคงไม่เปลี่ยนแปลง

การทดสอบการให้ริโทนาเวียร์ (600 มก. สองครั้งต่อวัน) ร่วมกับเซทิริซีน (10 มก. ต่อวัน) หลายขนาด แสดงให้เห็นว่าการสัมผัสกับเซทิริซีนเพิ่มขึ้นประมาณ 40% ในขณะที่ปริมาตรการกระจายของริโทนาเวียร์เปลี่ยนแปลงเล็กน้อย (-11%) ก่อนใช้ร่วมกับเซทิริซีน

อาหารไม่ส่งผลต่อระดับการดูดซึมของยา แต่จะทำให้การดูดซึมช้าลง

[ 1 ], [ 2 ]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บ Cetrilev ให้พ้นจากการเข้าถึงของเด็กเล็ก ที่อุณหภูมิไม่เกิน 30°C

[ 3 ]

อายุการเก็บรักษา

เซทริเลฟ (ในรูปแบบน้ำเชื่อมและเม็ดยา) เหมาะสำหรับการใช้ในช่วงระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา ในขณะเดียวกัน หลังจากเปิดขวดด้วยน้ำเชื่อมแล้ว ยาจะมีอายุการเก็บรักษา 3 เดือน