ทาม็อกซิเฟน

ทาม็อกซิเฟนเป็นยาต้านเอสโตรเจนที่มีคุณสมบัติต่อต้านเนื้องอก

ตัวชี้วัด ทาม็อกซิเฟน

ยานี้ใช้สำหรับรักษามะเร็งเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจน (สำหรับผู้หญิง โดยเฉพาะผู้ที่เข้าสู่วัยหมดประจำเดือน) หรือต่อมน้ำนมโตในผู้ชาย ยานี้ยังใช้รักษาโรคมะเร็งของอวัยวะต่อไปนี้ได้ เช่น เยื่อบุโพรงมดลูกหรือรังไข่ รวมถึงไต นอกจากนี้ ยังสามารถใช้รักษามะเร็งผิวหนัง มะเร็งเนื้อเยื่ออ่อน (ที่ส่งผลต่อเนื้อเยื่ออ่อน) ที่เกิดขึ้นในเนื้องอกที่มีตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจน ยานี้สามารถใช้เพื่อกำจัดมะเร็งต่อมลูกหมากในกรณีที่ร่างกายดื้อยาอื่น

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ด หนึ่งแผงมี 10 เม็ด หนึ่งแผงอาจมี 1, 3 หรือ 10 แผง

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

เภสัช

การทำงานของทาม็อกซิเฟนขึ้นอยู่กับคุณสมบัติที่ทำให้ทาม็อกซิเฟนสามารถรบกวนการทำงานของตัวรับเอสโตรเจน ทาม็อกซิเฟนเมื่อใช้ร่วมกับเมแทบอไลต์แต่ละตัวจะต่อสู้กับ E2 เพื่อบริเวณที่เชื่อมต่อกับตัวนำเอสโตรเจนในไซโทพลาสซึมในเซลล์ของมดลูกและต่อมน้ำนม รวมถึงต่อมใต้สมองส่วนหน้าและช่องคลอด นอกจากนี้ ทาม็อกซิเฟนยังออกฤทธิ์ในเนื้องอกที่มีตัวนำเอสโตรเจนจำนวนมากขึ้นอีกด้วย ซึ่งแตกต่างจากคอมเพล็กซ์ตัวนำเอสโตรเจน คอมเพล็กซ์ทาม็อกซิเฟนที่เหมือนกันทุกประการจะไม่กระตุ้นกระบวนการสังเคราะห์ดีเอ็นเอภายในนิวเคลียส แต่จะยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์ ส่งผลให้เซลล์เนื้องอกเริ่มถดถอยและตายในที่สุด

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยาทางปาก ทาม็อกซิเฟนจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว โดยจะถึงระดับความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่มภายใน 4-7 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาครั้งเดียว โดยทั่วไปแล้ว ทาม็อกซิเฟนจะถึงระดับความเข้มข้นคงที่ในซีรั่มหลังจากรับประทานยาไปแล้ว 3-4 สัปดาห์ โดยจะจับกับโปรตีนในพลาสมาได้ 99% การเผาผลาญซึ่งส่งผลให้เกิดผลิตภัณฑ์สลายตัว จะเกิดขึ้นที่ตับ

สารออกฤทธิ์จะถูกขับออกใน 2 ระยะที่แยกจากกัน ครึ่งชีวิตเริ่มต้นคือ 7-14 ชั่วโมง และระยะต่อมาคือระยะสุดท้ายที่ช้าและกินเวลา 7 วัน สารจะถูกขับออกส่วนใหญ่พร้อมกับอุจจาระในรูปแบบของคอนจูเกต ส่วนที่เหลือเล็กน้อยของยาจะถูกขับออกจากร่างกายพร้อมกับปัสสาวะ

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

การให้ยาและการบริหาร

โดยปกติแล้วขนาดยาจะถูกกำหนดเป็นรายบุคคล ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ ขนาดยาต่อวันคือ 20-40 มก. แนะนำให้รับประทานยา 20 มก. ทุกวันเป็นเวลานาน ในกรณีที่มีอาการของการลุกลามของโรค ควรหยุดใช้ยา

ต้องกลืนเม็ดยาโดยไม่เคี้ยวแล้วจึงล้างออกด้วยน้ำ คุณสามารถรับประทานยาได้ครั้งละ 1 เม็ดในตอนเช้า หรือแบ่งรับประทานเป็น 2 ครั้งและดื่มในตอนเช้าและตอนเย็น

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ทาม็อกซิเฟน

ห้ามใช้ทาม็อกซิเฟนในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามอื่นๆ ได้แก่:

• ระยะเวลาให้นมบุตร;
• อาการแพ้ต่อสารออกฤทธิ์หรือสารอื่น ๆ ที่มีอยู่ในยา

ต้องใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาในกรณีของโรคเบาหวาน ไตวาย โรคตา (เช่น ต้อกระจก) DVT โรคลิ่มเลือดอุดตัน (รวมถึงประวัติ) นอกจากนี้ ในกรณีของภาวะแคลเซียมในเลือดสูงและไขมันในเลือดสูง เกล็ดเลือดต่ำ และเม็ดเลือดขาวต่ำ และในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดทางอ้อม

[ 17 ]

ผลข้างเคียง ทาม็อกซิเฟน

ผลข้างเคียงจากการรับประทานยา ได้แก่:

• อวัยวะในระบบไหลเวียนโลหิต: อาจเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือเกล็ดเลือดต่ำ (ระดับเกล็ดเลือดมักจะลดลงเหลือ 80-90x10 9/l) ในบางกรณี อาจเกิดภาวะเม็ดเลือดต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลต่ำได้
• อวัยวะในระบบต่อมไร้ท่อ: เลือดออกมากหรือมีตกขาว อาการร้อนวูบวาบ ประจำเดือนไม่ปกติ อาการคันบริเวณอวัยวะเพศอย่างรุนแรง การรักษาด้วยทาม็อกซิเฟนจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเปลี่ยนแปลงของเยื่อบุโพรงมดลูก เช่น อาจเกิดโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ รวมถึงมีติ่งเนื้อหรือเซลล์เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ และในบางกรณีอาจเกิดมะเร็งได้ ในระยะก่อนหมดประจำเดือน ผู้หญิงอาจหยุดมีประจำเดือน และในบางกรณี อาจเกิดอาการบวมน้ำในรังไข่แบบกลับคืนได้ ส่วนผู้ชายอาจสูญเสียความต้องการทางเพศหรือมีอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
• อวัยวะในระบบทางเดินอาหาร: อาเจียนและคลื่นไส้ ในบางกรณี – ความผิดปกติของต่อมรับรส เบื่ออาหาร ท้องเสียหรือท้องผูก
• อวัยวะการมองเห็น: การสูญเสียความคมชัดในการมองเห็น การเกิดโรคจอประสาทตาหรือต้อกระจก กระจกตาขุ่นมัว
• อวัยวะในระบบย่อยอาหาร: ยาสามารถส่งผลต่อสเปกตรัมของไขมันในซีรั่มเลือดได้ ภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูงพบได้น้อย โดยในบางกรณีอาจเกิดตับอ่อนอักเสบได้ การรักษาด้วยทาม็อกซิเฟนจะเพิ่มปริมาณเอนไซม์ในตับและอาจทำให้เกิดอาการผิดปกติที่รุนแรงมากขึ้นได้ (เช่น โรคท่อน้ำดีอุดตัน โรคตับไขมันสูง หรือโรคตับอักเสบ)
• ปฏิกิริยาของผิวหนังและสารที่ทำให้เกิดอาการแพ้ ได้แก่ ผื่น ผมร่วง หรือ ขนขึ้นเร็ว
• ภาวะไวเกิน: อาการบวมของ Quincke, โรคผิวหนังอักเสบหลายรูปแบบ, โรคผิวหนังอักเสบแบบมีน้ำเหลืองไหล, พาราเพมฟิกัส
• อวัยวะในระบบหลอดเลือด: ส่วนใหญ่จะพบภาวะลิ่มเลือด และในบางกรณีที่พบได้น้อย อาจพบภาวะเส้นเลือดอุดตันในปอด

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับยารักษาไซโตสแตติก อาจทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดเพิ่มขึ้น

ยาลดกรด ยาบล็อกเกอร์ H2 และยาอื่นๆ ที่มีผลคล้ายกันจะเพิ่มค่า pH ในกระเพาะอาหาร ส่งผลให้เม็ดยาที่ละลายในลำไส้ละลายก่อนเวลาอันควรและสูญเสียคุณสมบัติในการปกป้อง ดังนั้น จึงจำเป็นต้องพักระหว่างการใช้ยาเหล่านี้และทาม็อกซิเฟน 1-2 ชั่วโมง

มีหลักฐานว่า Tamoxifen ช่วยเพิ่มผลการป้องกันการแข็งตัวของเลือดของยาคูมาริน (เช่น วาร์ฟาริน)

ยาที่ลดอัตราการขับแคลเซียม (เช่น ยาขับปัสสาวะไทอาไซด์) อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะแคลเซียมในเลือดสูงร่วมกับทาม็อกซิเฟนได้

การรวมกันของทาม็อกซิเฟนและเทกาเฟอร์สามารถกระตุ้นให้เกิดการเกิดตับแข็งหรือโรคตับอักเสบเรื้อรังได้

เมื่อรับประทานทาม็อกซิเฟนร่วมกับยาฮอร์โมนอื่นๆ (โดยเฉพาะยาคุมกำเนิดที่มีส่วนผสมของเอสโตรเจน) ฤทธิ์เฉพาะของยาทั้งสองชนิดจะลดลง

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่แห้ง ห่างจากมือเด็ก และหลีกเลี่ยงแสงแดด อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ทาม็อกซิเฟนได้ 3 ปีนับจากวันที่ผลิต

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]