Rapimig

Rapimig เป็นยาสำหรับไมเกรน รวมอยู่ในประเภทของตัวเร่งปฏิกิริยาที่เลือกของตัวรับ serotonin 5HT1 สารออกฤทธิ์คือ zolmitriptan

ตัวชี้วัด Rapimiga

มีการระบุเพื่อกำจัดการโจมตีไมเกรน (อาจจะมาพร้อมกับกลิ่นอายหรือพัฒนาโดยไม่ใช้มัน)

ปล่อยฟอร์ม

ปล่อยในเม็ด; ในตุ่มแรกสำหรับ 2 หรือ 6 ชิ้น ภายในแพ็คเดี่ยว - 1 แผ่นตุ่ม

เภสัช

Zolmitriptan เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาที่มีการคัดเลือกของ recombinant serotonin 5-HT 1B / 1D ตัวรับหลอดเลือด มันมีความสัมพันธ์กันในระดับปานกลางสำหรับผู้รับของ serotonin 5HT 1A แต่ไม่มีความสัมพันธ์ที่เห็นหรือกิจกรรมตัวนำปริมาณญาติ serotonin 5HT2 และ 5HT3 ประเภทเช่นเดียวกับ 5HT4 นอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นว่าไม่มีกิจกรรมใดที่เกี่ยวข้องกับα1-, α2-และβ1-adrenoreceptors, histamine H1-H2 receptors, m-choline conductors และ D1-D2 dopamine receptors

ยาเสพติดมีคุณสมบัติ vasoconstrictor ส่วนใหญ่ที่เกี่ยวกับหลอดเลือดสมองและนอกจากป้องกันไม่ให้ปล่อยของ neuropeptides (รวม polypeptide ลำไส้ vasoactive ซึ่งเป็นหลักให้บริการ effector กระตุ้นสะท้อนปฏิกิริยา) และกระตุ้น vasodilatation ซึ่งเป็นพื้นฐานของกลไกของการเกิดไมเกรนได้ ยับยั้งการพัฒนาของการโจมตีไมเกรนโดยไม่ต้องพยายามผลยาแก้ปวดโดยตรง

นอกเหนือจากการหยุดการโจมตีแล้วยาจะทำให้อาเจียนลดลงพร้อมกับอาการคลื่นไส้ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่เกิดการโจมตีทางด้านซ้าย), อาการคลื่นไส้อาเจียนและความฉิบหาย เห็นได้ชัดว่ามีผลต่อศูนย์กลางของลำคอไขสันหลังอักกระเทือนซึ่งสัมพันธ์กับการพัฒนาของไมเกรนซึ่งจะอธิบายถึงความยั่งยืนของการได้รับสารซ้ำ ๆ ในกรณีที่มีการตัดออกของซีรีส์ซึ่งประกอบด้วยการโจมตีไมเกรนหลายต่อเนื่องในคนคนหนึ่ง

Rapimig มีประสิทธิภาพมากในกรณีของการรักษาด้วยการรวมกันที่มีสถานะไมเกรน (ชุดประกอบด้วยหลายที่เกิดขึ้นซ้ำกันซึ่งกันและกันการโจมตีไมเกรนรุนแรงที่ใช้เวลา 2-5 วัน) ขจัดอาการไมเกรนที่เกี่ยวข้องกับการมีประจำเดือน

ผลยาเริ่ม 15-20 นาทีต่อมาโดยใช้เวลาสูงสุด 1 ชั่วโมงหลังการใช้แท็บเล็ต ผลที่ยิ่งใหญ่ที่สุดคือความสำเร็จในกรณีของการเข้ารับการรักษาในระหว่างการโจมตีที่กำลังพัฒนา

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากกลืนกินยาจะถูกดูดซึมได้ดีภายในอวัยวะย่อยอาหาร ระดับของการดูดซึมจากการรับประทานอาหารไม่ขึ้นอยู่กับ ระดับความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้โดยเฉลี่ยประมาณ 40% การสังเคราะห์สารที่มีโปรตีนพลาสม่าเท่ากับ 25% หากต้องการเข้าถึงระดับสูงสุดใช้เวลา 1 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา ตัวบ่งชี้นี้จะใช้เวลาประมาณ 4-6 ชั่วโมง ยาไม่สะสมในร่างกายโดยใช้ซ้ำ

กระบวนการสร้าง biotransformation ที่รุนแรงเกิดขึ้นภายในตับซึ่งเป็นผลมาจากการที่ N-desmethyl metabolite เกิดขึ้นซึ่งมีกิจกรรมยาสูงกว่า 2-6 เท่าของคุณสมบัติของสารเริ่มต้น ประมาณ 1 ชั่วโมงส่วนประกอบนี้ถึง 85% ของระดับความเข้มข้นสูงสุด

การขับถ่าย zolmitriptan ส่วนใหญ่เกิดจากกระบวนการ biotransformation แบบ intrahepatic ซึ่งเป็นผลมาจากการขับถ่ายของผลิตภัณฑ์ปัสสาวะ

มีผลิตภัณฑ์ย่อยสลาย 3 ชนิดคือ heteroauxin (ผลิตภัณฑ์หลักในการสลายตัวของปัสสาวะและพลาสมา), N-oxide และ N-desmethyl analogues เฉพาะผลิตภัณฑ์ย่อยสลาย N-desmethylated มีกิจกรรม ค่าของสารนี้ภายในพลาสม่ามีค่าประมาณต่ำกว่าค่าเริ่มต้นของยาประมาณ 2 เท่า องค์ประกอบนี้สามารถเพิ่มคุณสมบัติทางยาของ zolmitriptan ได้

หลังจากชั่วโมงภายในทิ้งมากกว่า 60% ของวัสดุที่ขับออกมาในปัสสาวะ (ผลิตภัณฑ์ย่อยสลายปลอมส่วนใหญ่ - IAA) และแม้กระทั่งประมาณ 30% ถูกขับออกมากับอุจจาระเป็นองค์ประกอบที่มา หลังจากใช้ยาแล้วการกวาดล้างทั้งหมดจะอยู่ที่ประมาณ 10 มิลลิลิตรต่อนาที / กิโลกรัม (หนึ่งในสามของตัวเลขนี้เป็นตัวบ่งชี้การกวาดล้างในไต) การกวาดล้างในไตจะเร็วกว่าอัตราการกรองไตซึ่งสามารถสรุปได้ว่าการหลั่งเป็นภายในท่อไต

ปริมาณการกระจายหลังจากการฉีด IV คือ 2.4 ลิตร / กิโลกรัม การสังเคราะห์โปรตีนพลาสม่าของสาร zolmitriptan และการสลายตัวของ N-desmethylated ค่อนข้างต่ำ (ประมาณ 25%) ค่าเฉลี่ยของครึ่งชีวิตของสารออกฤทธิ์อยู่ที่ 2.5-3 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของสิ่งมีชีวิตในสารจะมีค่าใกล้เคียงกันซึ่งสามารถสรุปได้ว่าการขับถ่ายของพวกเขาถูก จำกัด ด้วยอัตราการก่อตัว

ค่าสัมประสิทธิ์การทำให้บริสุทธิ์ของ zolmitriptan กับผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวทั้งหมดภายในไตในคนที่เป็นโรคไตวายที่รุนแรงหรือปานกลางลดลง 7-8 เท่าเมื่อเทียบกับคนที่มีสุขภาพ ระดับ AUC ของวัสดุเริ่มต้นที่มีการสลายตัวที่ใช้งานอยู่เพิ่มขึ้นเล็กน้อย (16 และ 35% ตามลำดับ) และอายุการใช้งานครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้น 1 ชั่วโมงถึง 3-3.5 ชั่วโมง ค่าเหล่านี้จะสังเกตได้ภายในขอบเขตที่เปิดเผยระหว่างการทดสอบกับอาสาสมัคร

การให้ยาและการบริหาร

ไม่สามารถใช้ยาเพื่อป้องกันการชักได้ จำเป็นต้องดื่มยาเม็ดให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้หลังจากที่มีการโจมตีไมเกรนแม้ว่าโดยทั่วไปแล้วประสิทธิภาพของยาเสพติดจะไม่ขึ้นอยู่กับเวลาที่รับประทานยาหลังจากที่มีการโจมตี

ไม่อนุญาตให้ดื่มยาด้วยน้ำ - สามารถใส่ลงบนลิ้นเพื่อให้ละลายแล้วกลืนกินด้วยน้ำลาย ยานี้เหมาะสำหรับกรณีที่ไม่มีน้ำใกล้หรือจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการอาเจียนมีอาการคลื่นไส้ซึ่งอาจเกิดขึ้นได้ในกรณีที่มีการกลืนน้ำลาย

ยาเม็ดละลายภายในช่องปากได้อย่างรวดเร็วแม้ว่าบางครั้งอาจมีความล่าช้าในการดูดซึมสารที่ใช้งานอยู่ซึ่งอาจทำให้การได้รับยาเกิดการชะลอลง

จำเป็นต้องเปิดแผ่นด้วยการล้างแท็บเล็ตจากกระดาษฟอยล์และไม่ต้องเจาะรูด้วยแพคเกจ

ในการหยุดการโจมตีแบบไมเกรนคุณควรรับประทานยา Rapimig 1 เม็ด (2.5 มิลลิกรัม) ในกรณีที่ไม่มีผลหรือมีอาการเป็นซ้ำ ๆ ในช่วง 24 ชั่วโมงแนะนำให้รับประทานครั้งที่สอง

หากจำเป็นต้องมีปริมาณซ้ำก็จะต้องทำอย่างน้อย 2 ชั่วโมงหลังได้รับครั้งแรก หากปริมาณยา 2.5 มิลลิกรัมไม่ให้ผลก็จะได้รับการเพิ่มขนาดเดียวเป็น 5 มิลลิกรัม (ปริมาณนี้เป็นปริมาณสูงสุดที่อนุญาตสำหรับยาเดี่ยว)

วันอนุญาตให้ใช้ยาได้ไม่เกิน 10 มิลลิกรัม เป็นเวลา 24 ชั่วโมงคุณไม่สามารถใช้ยามากกว่า 2 รายการ

มีความล้มเหลวของตับ - ถ้าคนที่มีความผิดปกติของตับปานกลางหรืออ่อนโยนไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา ในกรณีที่มีความผิดปกติรุนแรงปริมาณยาสูงสุดต่อวันคือ 5 มิลลิกรัม

[1]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Rapimiga

หญิงตั้งครรภ์สามารถใช้ Rapimig เฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้สำหรับผู้หญิงจะสูงกว่าความเป็นไปได้ที่จะเกิดอาการข้างเคียงในทารกในครรภ์

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการกลืนกิน zolmitriptan เข้าไปในนมแม่ซึ่งเป็นผลมาจากการที่ต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังในระหว่างการให้นมบุตร จำเป็นต้องลดผลกระทบในทางลบต่อเด็ก - ให้นมบุตรอย่างน้อย 24 ชั่วโมงหลังการใช้ยา

ข้อห้าม

ในข้อห้ามของยา:

• การไม่ยอมรับองค์ประกอบของยาเสพติด
• ระดับความดันโลหิตเพิ่มขึ้นปานกลางหรือรุนแรงและเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในดัชนี;
• การปรากฏตัวของโรคหัวใจขาดเลือด (ซึ่งรวมถึงประวัติของกล้ามเนื้อหัวใจตายในผู้ป่วย);
• ตัวแปร angina pectoris;
• การปรากฏตัวของ anamnesis ของ TIA และความผิดปกติของหลอดเลือด;
• คะแนนต่ำกว่า 15 มิลลิลิตร / นาที
• ผสมกับ ergotamine และอนุพันธ์ของมันและนอกจากนี้ยังมียา sumatriptan และ naratriptan หรือตัวเร่งปฏิกิริยาอื่น ๆ ของตัวนำ 5HT 1B / 1D
• พยาธิวิทยาในภูมิภาคหลอดเลือดบริเวณรอบข้าง;
• ผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีรวมทั้งอายุเกิน 65 ปี

ผลข้างเคียง Rapimiga

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้เนื่องจากการใช้ยาเสพติดมักจะพัฒนาในรูปแบบที่ไม่รุนแรงและเกิดขึ้นในช่วง 4 ชั่วโมงหลังการใช้ยา ความถี่ของพวกเขาไม่เพิ่มขึ้นเมื่อเข้ารับการรักษาซ้ำและอาการจะหายไปโดยธรรมชาติโดยไม่จำเป็นต้องใช้การบำบัดเพิ่มเติม ท่ามกลางอาการ:

• ปฏิกิริยาของระบบหัวใจและหลอดเลือด: มักมีอาการสั่น มักเกิดอาการกระตุกหรือเพิ่มระดับความดันโลหิตเล็กน้อย บางครั้งเกิด angina เกิดขึ้นกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือกล้ามเนื้อกระตุก
• manifestations จาก PNS และ CNS: มักจะเป็นโรคความไวเป็นที่สังเกตและกับมันปวดหัวกับ paresthesias หรือ hyperesthesias, เวียนหัว, ความรู้สึกของความร้อนและความรู้สึกของอาการง่วงนอน;
• ระบบทางเดินอาหารส่วนใหญ่มีอาการอาเจียนหรือคลื่นไส้และความแห้งกร้านของเยื่อเมือกในช่องปากและอาการปวดท้อง บางครั้งอาการหัวใจวายหรือขาดเลือด (จากลำไส้หรือภาวะเลือดออกในม้าม) ซึ่งแสดงออกในรูปแบบของอาการท้องร่วงด้วยเลือดหรืออาการปวดในช่องท้องพัฒนา
• ระบบปัสสาวะ: บางครั้งมี polyuria หรือกระบวนการปัสสาวะจะกลายเป็นบ่อย ในบางกรณีมีความเร่งด่วน;
• โครงสร้างของกล้ามเนื้อและกระดูกมักพัฒนากล้ามเนื้อหรือกล้ามเนื้ออ่อนแอ
• ปฏิกิริยาของระบบและความผิดปกติส่วนใหญ่สังเกต asthenia และนอกเหนือจากความรู้สึกของความดันความเจ็บปวดหรือความลำบากในลำคอที่มีลำคอเช่นเดียวกับกระดูกสันอกและแขนขา;
• ปฏิกิริยาภูมิคุ้มกัน: บางครั้งอาจมีอาการของโรคภูมิแพ้, รวมทั้งอาการของ anaphylaxis กับอาการบวมน้ำ angioneurotic และลมพิษ

อาการส่วนบุคคลอาจเกิดจากไมเกรนเอง

ยาเกินขนาด

การสำแดงการให้ยาเกินขนาด: คนไข้ที่ได้รับแอลเอส (ในปริมาณ 50 มิลลิกรัม) เพียงครั้งเดียวมีอาการ sedative ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบการให้ยาเกินขนาดอย่างน้อย 15 ชั่วโมงหรือจนกว่าจะมีอาการสูญเสียไป

เพื่อขจัดความผิดปกติของความจำเป็นในการล้างกระเพาะอาหารและการใช้ถ่านและร่วมกับการรักษาอาการนี้ (ที่นี่คือการจัดให้ซึมผ่านของอากาศภายในระบบทางเดินหายใจและนอกเหนือไปจากการควบคุมการดำเนินงานของ CAS และการบำรุงรักษาของฟังก์ชั่นของมัน) ยาไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของการฟอกเลือดในช่องท้องหรือการฟอกเลือดในดัชนีของ zolmitriptan ในซีรัม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

อนุญาตให้ใช้ยาร่วมกับพาราเซตามอลและยา rifampicin หรือด้วยสาร pizotifen หรือ fluoxetine โดยใช้ยา propranolol และ metoclopramide รวมทั้งคาเฟอีน

ตามข้อมูลที่ได้รับหลังจากการทดสอบกับอาสาสมัครไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยากับ ergotamine แต่ในทางทฤษฎีความน่าจะเป็นของการเกิด coronarospasm อาจเพิ่มขึ้นขอแนะนำให้ใช้ Rapimig อย่างน้อย 24 ชั่วโมงหลังการใช้ ergotamine นอกจากนี้ควรใช้ ergotamines อย่างน้อย 6 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน Rapimig

การใช้ม็อกโลบิมิด (สารเป็นตัวยับยั้งเฉพาะของธาตุ MAO-A) ไม่มีผลทำให้ระดับ zolmitriptan (ร้อยละ 26) ของ AUC ลดลง (โดยปัจจัยที่ 3) ด้วยเหตุนี้ผู้ที่ใช้สารยับยั้ง MAO-A จึงควรใช้ zolmitriptan ในปริมาณรายวันไม่เกิน 5 มก. ไม่สามารถใช้ยาร่วมกับม็อกเมอร์ไบด์ได้ในปริมาณที่มากกว่า 150 มก. 2 ครั้งต่อวัน

เนื่องจากการใช้ cimetidine (ตัวยับยั้งทั่วไปของธาตุ P 450) ครึ่งชีวิตของ zolmitriptan เพิ่มขึ้น 44% และระดับ AUC 48% ในเวลาเดียวกัน cimetidine เพิ่มครึ่งชีวิตครึ่งชีวิตและ AUC ของผลิตภัณฑ์ที่ใช้การย่อยสลาย N-dimethylated active (183C91) ผู้ที่ใช้ยา cimetidine ไม่ควรทาน zolmitriptan เกินวันละ 5 มิลลิกรัม รายละเอียดทั่วไปที่มีอยู่ในการปฏิสัมพันธ์ของยาไม่อนุญาตให้ยกเว้นความน่าจะเป็นของการปฏิสัมพันธ์ของส่วนประกอบที่ใช้งานกับตัวยับยั้งขององค์ประกอบ CYP 1A2 ด้วยเหตุนี้ในกรณีที่ใช้ร่วมกับสารเช่น quinolones (เช่น ciprofloxacin) รวมทั้ง fluvoxamine จำเป็นต้องลดปริมาณลงด้วย

ไม่มีการโต้ตอบทางเภสัชจลนศาสตร์เกิดขึ้น zolmitriptan กับ fluoxetine (SSRI) และ selegiline (MAO-B องค์ประกอบยับยั้ง) แต่ในกรณีของการรวมกันกับสารยับยั้งการเลือกของ serotonin-การดูดซึมกลับ (หรือ noradrenaline และ serotonin) และ triptans อาจพัฒนามึนเมาซีโรโทนิ (ที่นี่มีการเปลี่ยนแปลงในสภาพจิตใจของฟังก์ชั่นประสาทและกล้ามเนื้อผิดปกติและ lability อัตโนมัติ) อาการเหล่านี้อาจมีรูปแบบรุนแรง ในที่ที่มีความเป็นไปได้ของยาเสพติด zolmitriptan กับยากลุ่ม SSRIs หรือ SIZZSiN สอดคล้องกับการดำเนินการตรวจสอบกับผู้ป่วยเป็นสิ่งจำเป็น (โดยเฉพาะที่เกี่ยวกับระยะเวลาเริ่มต้นของการรักษา) โดยการเพิ่มปริมาณหรือโดยการใช้ยา serotonergic อื่น ๆ

เหมือน zolmitriptan อื่น ๆ 5HT 1B / 1D ตัวยับยั้ง zolmitriptan สามารถยับยั้งการดูดซึมของยาเสพติดอื่น ๆ

[2], [3]

สภาพการเก็บรักษา

Rapimig ต้องเก็บไว้ในที่ที่เด็กไม่สามารถเข้าถึงได้ ในกรณีนี้ค่าอุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Rapimig สามารถใช้งานได้ในระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา