ราพิมิก

Rapimig เป็นยาไมเกรน จัดอยู่ในกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์เฉพาะต่อตัวรับเซโรโทนิน 5HT1 มีส่วนประกอบสำคัญคือโซลมิทริปแทน

ตัวชี้วัด ราปิมิกา

ใช้เพื่อบรรเทาอาการไมเกรน (อาจมีอาการเตือนมาด้วยหรือไม่มีก็ได้)

ปล่อยฟอร์ม

ออกเป็นเม็ดยา 1 แผงมี 2 หรือ 6 ชิ้น ภายในแผงแยกมี 1 แผง

เภสัช

โซลมิทริปแทนเป็นสารกระตุ้นที่เลือกสรรของตัวรับหลอดเลือดเซโรโทนินรีคอมบิแนนท์ 5-HT 1B/1D มีความสัมพันธ์ปานกลางกับตัวรับเซโรโทนินประเภท 5HT 1A แต่ไม่มีความสัมพันธ์ที่สำคัญหรือกิจกรรมทางการแพทย์กับตัวนำเซโรโทนินประเภท 5HT2 และ 5HT3 หรือ 5HT4 นอกจากนี้ ยังไม่แสดงกิจกรรมสำหรับตัวรับอะดรีเนอร์จิก α1, α2 หรือ β1 ตัวรับฮีสตามีน H1-H2 ตัวนำ m-โคลีน หรือตัวรับโดพามีน D1-D2

ยานี้มีคุณสมบัติในการทำให้หลอดเลือดหดตัว โดยเฉพาะหลอดเลือดในกะโหลกศีรษะ และยังป้องกันการปล่อย neuropeptides (รวมถึง vasoactive intestinal polypeptide ซึ่งเป็นตัวพาหลักของปฏิกิริยากระตุ้นรีเฟล็กซ์) และกระตุ้นการขยายหลอดเลือด ซึ่งเป็นพื้นฐานของกลไกของไมเกรน ยานี้ยับยั้งการเกิดการโจมตีของไมเกรนโดยไม่มีผลต่อการระงับปวดโดยตรง

นอกจากการหยุดอาการกำเริบแล้ว ยานี้ยังช่วยลดอาการอาเจียนและอาการคลื่นไส้ (โดยเฉพาะในกรณีที่มีอาการกำเริบที่ด้านซ้าย) อาการกลัวเสียงและกลัวแสง ยานี้มีผลอย่างมากต่อศูนย์กลางของก้านสมองซึ่งเกี่ยวข้องกับการพัฒนาของไมเกรน ซึ่งอธิบายถึงความเสถียรของการสัมผัสซ้ำในกรณีที่กำจัดอาการกำเริบของไมเกรนที่เกิดขึ้นติดต่อกันหลายครั้งในบุคคลเดียว

Rapimig มีประสิทธิภาพมากในการบำบัดแบบผสมผสานสำหรับอาการไมเกรน (อาการไมเกรนรุนแรงซ้ำๆ หลายครั้งติดต่อกันนาน 2-5 วัน) โดยช่วยบรรเทาอาการไมเกรนที่เกี่ยวข้องกับการมีประจำเดือน

ฤทธิ์ทางยาจะเริ่มหลังจาก 15-20 นาที และจะถึงจุดสูงสุดหลังจากรับประทานยา 1 ชั่วโมง โดยฤทธิ์สูงสุดจะเกิดขึ้นเมื่อรับประทานในช่วงที่อาการกำเริบ

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยาเข้าไป ยาจะถูกดูดซึมได้ดีในอวัยวะย่อยอาหาร ระดับการดูดซึมไม่ขึ้นอยู่กับปริมาณอาหารที่รับประทานเข้าไป ระดับการดูดซึมสัมบูรณ์โดยเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 40% การสังเคราะห์สารด้วยโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ 25% หลังจากรับประทานยา 1 ชั่วโมงจึงจะถึงระดับสูงสุด ตัวบ่งชี้นี้จะคงอยู่ต่อไปอีก 4-6 ชั่วโมง ยาจะไม่สะสมในร่างกายเมื่อใช้ซ้ำหลายครั้ง

กระบวนการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพอย่างเข้มข้นเกิดขึ้นภายในตับ ส่งผลให้เกิดเมแทบอไลต์ N-desmethyl ซึ่งมีฤทธิ์ทางยาสูงกว่าคุณสมบัติของสารดั้งเดิมถึง 2-6 เท่า ในเวลาประมาณ 1 ชั่วโมง ธาตุนี้จะไปถึงระดับความเข้มข้นสูงสุด 85%

การขับถ่ายโซลมิทริปแทนเกิดขึ้นเป็นส่วนใหญ่เนื่องจากกระบวนการเปลี่ยนแปลงชีวภาพภายในตับ ซึ่งส่งผลให้มีการขับของเสียที่สลายตัวออกสู่ปัสสาวะ

ผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักมี 3 ชนิด ได้แก่ เฮเทอโรออกซิน (ผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักในปัสสาวะและพลาสมา) เอ็น-ออกไซด์ และสารอนาล็อกเอ็น-เดสเมทิล มีเพียงผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ผ่านการดีเมทิลเลชันเอ็น-เดสเมทิลเท่านั้นที่มีฤทธิ์ ค่าของสารนี้ในพลาสมาต่ำกว่าค่าของส่วนประกอบดั้งเดิมของยาประมาณ 2 เท่า ธาตุนี้สามารถเพิ่มคุณสมบัติทางยาของโซลมิทริปแทนได้

หลังจากรับประทานยาครั้งเดียว สารมากกว่า 60% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ (ส่วนใหญ่เป็นผลิตภัณฑ์สลายตัว เฮเทอโรออกซิน) และอีก 30% จะถูกขับออกทางอุจจาระเป็นองค์ประกอบเริ่มต้น หลังจากให้ยา อัตราการกวาดล้างทั้งหมดจะอยู่ที่ประมาณ 10 มล./นาที/กก. (หนึ่งในสามของตัวเลขนี้คืออัตราการกวาดล้างภายในไต) การกวาดล้างในไตจะเร็วกว่าอัตราการกรองของไต ซึ่งบ่งชี้ว่ามีการหลั่งสารภายในหลอดไต

ปริมาตรการกระจายตัวหลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำคือ 2.4 ลิตร/กก. การสังเคราะห์โซลมิทริปแทนและผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ถูกเอ็น-เดสเมทิลเลชันด้วยโปรตีนในพลาสมาค่อนข้างต่ำ (ประมาณ 25%) ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบออกฤทธิ์โดยเฉลี่ยคือ 2.5-3 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของเมแทบอไลต์ของสารนั้นใกล้เคียงกัน ซึ่งสามารถสรุปได้ว่าการขับถ่ายนั้นถูกจำกัดด้วยอัตราการก่อตัว

อัตราการกวาดล้างโซลมิทริปแทนพร้อมกับผลิตภัณฑ์สลายตัวทั้งหมดภายในไตในผู้ที่มีภาวะไตวายขั้นรุนแรงหรือปานกลางลดลง 7-8 เท่าเมื่อเทียบกับผู้ที่มีสุขภาพแข็งแรง ระดับ AUC ของสารต้นกำเนิดพร้อมกับผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ออกฤทธิ์เพิ่มขึ้นเล็กน้อย (16 และ 35% ตามลำดับ) และครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้น 1 ชั่วโมง โดยอยู่ที่ 3-3.5 ชั่วโมง ค่าเหล่านี้สังเกตได้ภายในขีดจำกัดที่ระบุระหว่างการทดสอบกับอาสาสมัคร

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ไม่สามารถใช้ป้องกันอาการกำเริบได้ จำเป็นต้องรับประทานยาให้เร็วที่สุดหลังจากเกิดอาการไมเกรน แม้ว่าโดยทั่วไปประสิทธิภาพของยาจะไม่ขึ้นอยู่กับเวลาที่รับประทานยาหลังจากเกิดอาการก็ตาม

ไม่ควรกลืนยาเม็ดด้วยน้ำ แต่ให้วางยาเม็ดบนลิ้นเพื่อให้ละลายแล้วกลืนลงไปพร้อมกับน้ำลาย ยาชนิดนี้เหมาะสำหรับกรณีที่ไม่มีน้ำอยู่ใกล้ๆ หรือกรณีที่ต้องหลีกเลี่ยงการอาเจียนและคลื่นไส้ ซึ่งอาจเกิดขึ้นได้ในกรณีที่ต้องกลืนยาเม็ดด้วยน้ำ

เม็ดยาจะละลายอย่างรวดเร็วในช่องปาก ถึงแม้ว่าบางครั้งอาจยังมีการล่าช้าในการดูดซึมของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ ซึ่งจะทำให้การออกฤทธิ์ของยาช้าลง

ต้องเปิดแผงพุพองโดยการลอกเม็ดยาออกจากฟอยล์ ไม่ใช่โดยการดันเม็ดยาผ่านบรรจุภัณฑ์

เพื่อหยุดอาการไมเกรน ให้รับประทานยา Rapimig 1 เม็ด (2.5 มก.) หากไม่มีผลหรืออาการกลับมาเป็นซ้ำภายใน 24 ชม. แนะนำให้รับประทานยาซ้ำอีกครั้ง

หากจำเป็นต้องรับประทานยาครั้งที่สอง ควรรับประทานยาห่างจากครั้งแรกอย่างน้อย 2 ชั่วโมง หากรับประทานยาขนาด 2.5 มก. แล้วไม่ได้ผล ให้เพิ่มขนาดยาครั้งเดียวเป็น 5 มก. (ถือเป็นขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตให้รับประทานครั้งเดียว)

ห้ามรับประทานยาเกิน 10 มก. ต่อวัน และไม่ควรรับประทานเกิน 2 โดสภายใน 24 ชม.

ในกรณีที่ตับวาย – หากผู้ป่วยมีอาการผิดปกติของตับในระดับปานกลางหรือระดับเล็กน้อย ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา ในกรณีที่มีอาการผิดปกติรุนแรง ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 5 มก.

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ราปิมิกา

สตรีมีครรภ์สามารถใช้ Rapimig ได้เฉพาะในสถานการณ์ที่มีประโยชน์ที่อาจเกิดกับสตรีมีครรภ์มากกว่าความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ในทารกในครรภ์เท่านั้น

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการที่โซลมิทริปแทนจะเข้าสู่กระแสเลือด ดังนั้นควรใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวังในระหว่างให้นมบุตร จำเป็นต้องให้นมบุตรให้น้อยที่สุด โดยให้นมบุตรอย่างน้อย 24 ชั่วโมงหลังจากใช้ยา

ข้อห้าม

ข้อห้ามของยา ได้แก่:

• การแพ้ส่วนประกอบของยา
• ระดับความดันโลหิตเพิ่มขึ้นปานกลางหรือรุนแรง รวมทั้งระดับความดันโลหิตเพิ่มขึ้นเล็กน้อยโดยไม่สามารถควบคุมได้
• การมีโรคหลอดเลือดหัวใจ (รวมถึงประวัติภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันในประวัติการรักษาของผู้ป่วย);
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบชนิดแปรผัน
• ประวัติอาการ TIA และโรคหลอดเลือดสมอง
• ค่า CC น้อยกว่า 15 มล./นาที;
• การบริหารร่วมกับเออร์โกตามีนและอนุพันธ์ รวมทั้งซูมาทริปแทนและนาราทริปแทนหรือสารกระตุ้น 5HT 1B/1D อื่นๆ
• พยาธิสภาพในบริเวณหลอดเลือดส่วนปลาย;
• บุคคลอายุต่ำกว่า 18 ปี และมากกว่า 65 ปี

ผลข้างเคียง ราปิมิกา

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ยา มักเกิดขึ้นในรูปแบบที่ไม่รุนแรง และเกิดขึ้นภายใน 4 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา ความถี่ของผลข้างเคียงจะไม่เพิ่มขึ้นเมื่อใช้ซ้ำหลายครั้ง และอาการจะหายไปเองโดยไม่ต้องใช้การบำบัดเพิ่มเติม อาการต่างๆ มีดังนี้

• ปฏิกิริยาต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: มักเกิดอาการใจสั่น ในบางกรณีอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วหรือความดันโลหิตสูงขึ้นเล็กน้อย ในบางกรณีอาจเกิดอาการเจ็บหน้าอก กล้ามเนื้อหัวใจตาย หรือหลอดเลือดหัวใจตีบ
• อาการจาก PNS และ CNS มักมีความรู้สึกไวผิดปกติ ร่วมกับปวดศีรษะร่วมกับอาการชาหรือความรู้สึกไวเกิน เวียนศีรษะ รู้สึกตัวร้อน และรู้สึกง่วงนอน
• ระบบย่อยอาหาร: มักเกิดอาการอาเจียนหรือคลื่นไส้ รวมถึงปากแห้งและปวดท้อง ในบางกรณีอาจเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือภาวะขาดเลือด (ชนิดลำไส้ หรือภาวะกล้ามเนื้อม้ามตาย) ซึ่งแสดงอาการเป็นเลือดปนหรือปวดท้อง
• ระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ปัสสาวะบ่อยขึ้นเป็นครั้งคราวหรือปัสสาวะบ่อยขึ้น ในบางกรณีอาจมีอาการปัสสาวะบ่อย
• กล้ามเนื้อและโครงสร้างกระดูก: มักเกิดอาการปวดกล้ามเนื้อหรือกล้ามเนื้ออ่อนแรง
• อาการและความผิดปกติในระบบ: ส่วนใหญ่จะมีอาการอ่อนแรง และนอกจากนี้ยังมีความรู้สึกกดดัน เจ็บปวดหรือหนักที่คอและลำคอ ตลอดจนกระดูกอกและแขนขาด้วย
• ปฏิกิริยาทางภูมิคุ้มกัน: อาจเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินในบางกรณี รวมทั้งอาการแพ้รุนแรงร่วมกับอาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง และอาการลมพิษ

อาการบางอย่างอาจเกิดจากไมเกรนเอง

ยาเกินขนาด

อาการที่เกิดจากการใช้ยาเกินขนาด: อาสาสมัครที่รับประทานยาเพียงโดสเดียว (50 มก.) จะเกิดผลกดประสาท หากรับประทานเกินขนาด ต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างน้อย 15 ชั่วโมง หรือจนกว่าอาการผิดปกติทั้งหมดจะหายไป

เพื่อขจัดอาการผิดปกติ จำเป็นต้องล้างกระเพาะและใช้ถ่านกัมมันต์ รวมไปถึงการรักษาตามอาการ (ซึ่งรวมถึงการดูแลให้อากาศสามารถผ่านเข้าไปในระบบทางเดินหายใจได้ ตลอดจนติดตามการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดและรักษาหน้าที่ของระบบ) ยานี้ไม่มีวิธีแก้พิษเฉพาะ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของการฟอกไตทางช่องท้องหรือการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียมต่อระดับโซลมิทริปแทนในซีรั่ม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

อนุญาตให้ใช้ยาร่วมกับพาราเซตามอลและริแฟมพิซิน หรือกับสารพิโซติเฟนหรือฟลูออกซิทีน กับยาพรอพราโนลอลและเมโทโคลพราไมด์ รวมทั้งคาเฟอีน

ตามข้อมูลที่ได้รับหลังจากการทดสอบกับอาสาสมัคร พบว่ายาตัวนี้ไม่มีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์กับเออร์โกตามีน อย่างไรก็ตาม เนื่องจากในทางทฤษฎี โอกาสที่หลอดเลือดหัวใจจะเกิดการกระตุกอาจเพิ่มขึ้น จึงแนะนำให้ใช้ Rapimig อย่างน้อย 24 ชั่วโมงหลังจากใช้เออร์โกตามีน นอกจากนี้ แนะนำให้ใช้เออร์โกตามีนอย่างน้อย 6 ชั่วโมงหลังจากใช้ Rapimig

เมื่อใช้โมโคลบีไมด์ (สารที่ยับยั้งองค์ประกอบ MAO-A โดยเฉพาะ) พบว่าระดับ AUC ของโซลมิทริปแทนเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (26%) รวมถึงผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ออกฤทธิ์ (3 เท่า) ดังนั้น ผู้ที่ใช้ยาที่ยับยั้ง MAO-A จึงแนะนำให้ใช้โซลมิทริปแทนในปริมาณไม่เกิน 5 มก. ต่อวัน ห้ามใช้ยาทั้งสองชนิดนี้ร่วมกันหากรับประทานโมโคลบีไมด์ในปริมาณมากกว่า 150 มก. วันละ 2 ครั้ง

ไซเมทิดีน (สารยับยั้งองค์ประกอบ P 450 ทั่วไป) เพิ่มครึ่งชีวิตของโซลมิทริปแทนขึ้น 44% และ AUC ขึ้น 48% ไซเมทิดีนยังเพิ่มครึ่งชีวิตและ AUC ของผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ออกฤทธิ์ไดเมทิล N (183C91) ขึ้น 2 เท่า ผู้ที่ใช้ไซเมทิดีนไม่ควรใช้โซลมิทริปแทนเกิน 5 มก. ต่อวัน โปรไฟล์ทั่วไปที่มีอยู่ของปฏิกิริยาระหว่างยาไม่อนุญาตให้เราตัดความเป็นไปได้ของปฏิกิริยาระหว่างส่วนประกอบออกฤทธิ์กับสารยับยั้งองค์ประกอบ CYP 1A2 ดังนั้น ในกรณีที่ใช้ร่วมกับสาร เช่น ควิโนโลน (เช่น ซิโปรฟลอกซาซิน) และฟลูวอกซามีน ควรลดขนาดยาลงด้วย

ซอลมิทริปแทนไม่มีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์กับฟลูออกซิทีน (SSRI) และเซเลจิลีน (สารยับยั้ง MAO-B) อย่างไรก็ตาม ในกรณีที่ใช้ร่วมกับสารยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินแบบเลือกสรร (หรือนอร์เอพิเนฟรินและเซโรโทนิน) เช่นเดียวกับไตรพแทน อาจเกิดอาการพิษเซโรโทนินได้ (ซึ่งรวมถึงการเปลี่ยนแปลงของสภาพจิตใจ ความผิดปกติของการทำงานของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ รวมถึงความไม่สมดุลทางร่างกาย) อาการเหล่านี้อาจรุนแรงได้ หากมีความเหมาะสมทางการแพทย์ในการใช้ซอลมิทริปแทนร่วมกับ SSRI หรือยา SSRI จำเป็นต้องทำการตรวจร่างกายผู้ป่วยอย่างเหมาะสม (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา) เพิ่มขนาดยา หรือใช้ยาเซโรโทนินชนิดอื่น

เช่นเดียวกับยากระตุ้น 5HT 1B/1D ตัวอื่นๆ Zolmitriptan สามารถยับยั้งการดูดซึมของยาอื่นได้

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Rapimig ให้พ้นจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 30°C

อายุการเก็บรักษา

Rapimig ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา