ปันตาสัน

แพนตาซานเป็นยาที่ใช้รักษากรดไหลย้อนและแผลในกระเพาะ โดยเป็นยาที่ยับยั้งการทำงานของปั๊มโปรตอน

ตัวชี้วัด ปันตาสนะ

ใช้สำหรับโรคต่อไปนี้: แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น รวมถึงแผลในกระเพาะอาหาร กรดไหลย้อน และนอกจากนี้ยังมีมะเร็งกระเพาะอาหารและโรคอื่นๆ ที่เกิดขึ้นจากการหลั่งกรดมากเกินไป

ปล่อยฟอร์ม

มีลักษณะเป็นผง (สารระเหิดที่ใช้ในการผลิตสารละลายฉีด) บรรจุในขวดแก้วปริมาตร 40 มก. ภายในบรรจุภัณฑ์แยก 1 ขวด

เภสัช

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยานี้คือแพนโทพราโซล สารนี้จะยับยั้งการหลั่งกรดไฮโดรคลอริกในกระเพาะ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งส่งผลต่อปั๊มโปรตอนของเซลล์พาริเอตัล)

ในสภาพแวดล้อมที่มีกรด (ในเซลล์เยื่อบุกระเพาะอาหาร) แพนโทพราโซลจะถูกเปลี่ยนให้เป็นรูปแบบที่ใช้งานได้ของตัวเอง โดยยับยั้ง H ⁺ /K ⁺ -ATPase (ขั้นตอนสุดท้ายของการสร้างไฮโดรเจนคลอไรด์) กระบวนการนี้เกิดขึ้นโดยไม่คำนึงถึงแหล่งที่มาของสารระคายเคืองที่กระตุ้นให้เกิดการสร้าง

ความรุนแรงของการยับยั้งขึ้นอยู่กับขนาดของยาและส่งผลต่อการหลั่งน้ำย่อยในกระเพาะอาหารทั้งแบบกระตุ้นและไม่กระตุ้น การใช้แพนโทพราโซลจะลดดัชนีความเป็นกรดในกระเพาะอาหาร ส่งผลให้การหลั่งแกสตรินเพิ่มขึ้น (กระบวนการนี้สามารถย้อนกลับได้)

เนื่องจากสารออกฤทธิ์สังเคราะห์ด้วยเอนไซม์ที่อยู่ห่างจากตัวรับเซลล์ จึงกระตุ้นการปล่อยไฮโดรเจนคลอไรด์โดยไม่คำนึงถึงการทำงานของธาตุอื่น (เช่น ฮีสตามีนและอะเซทิลโคลีน รวมถึงแกสตริน)

เภสัชจลนศาสตร์

ปริมาตรการกระจายคือ 0.15 ลิตร/กก. และอัตราการกำจัดอยู่ที่ประมาณ 0.1 ลิตร/ชม./กก. ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 1 ชั่วโมง เนื่องจากแพนโทพราโซลออกฤทธิ์เฉพาะภายในเซลล์พาริเอตัล ครึ่งชีวิตจึงไม่สัมพันธ์กับระยะเวลาการออกฤทธิ์ (การยับยั้งกระบวนการหลั่งกรด)

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ไม่เปลี่ยนแปลงทั้งเมื่อรับประทานยาครั้งเดียวหรือหลายครั้ง ในช่วงขนาดยา 10-80 มก. สารนี้มีเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้นทั้งเมื่อรับประทานทางปากและเมื่อฉีดเข้าเส้นเลือด

ยานี้สังเคราะห์จากโปรตีนในพลาสมา 98%

สารนี้ถูกเผาผลาญในตับ เส้นทางหลักของการขับถ่ายผลิตภัณฑ์จากการสลายตัวคือไต (ประมาณ 80%) และ 20% จะถูกขับออกทางอุจจาระ ผลิตภัณฑ์จากการสลายตัวหลัก (ทั้งในปัสสาวะและซีรั่ม) คือส่วนประกอบของไดเมทิลแพนโทพราโซล ซึ่งเกี่ยวข้องกับซัลเฟต ครึ่งชีวิตของผลิตภัณฑ์จากการสลายตัวหลัก (1.5 ชั่วโมง) นานกว่าแพนโทพราโซลเพียงเล็กน้อย

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้อาจใช้ยาได้ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น

การให้สารละลายทางเส้นเลือดควรทำเฉพาะในกรณีที่ไม่สามารถให้ทางปากได้เท่านั้น มีข้อมูลว่าระยะเวลาของการรักษาด้วยการให้ยาทางเส้นเลือดไม่ควรเกิน 7 วัน ดังนั้น หากมีโอกาสในการรักษา การเปลี่ยนจากการให้ยาทางเส้นเลือดเป็นการใช้ยาทางปากก็จะเกิดขึ้น

โรคกรดไหลย้อน รวมไปถึงโรคแผลในกระเพาะอาหาร และโรคแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น

ขนาดยาที่แนะนำต่อวัน คือ ยา 40 มก. (1 ขวด)

การกำจัดแกสตริโนมาและโรคอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการพัฒนาของการหลั่งมากเกินไป

ในการรักษาโรคดังกล่าวข้างต้นในระยะยาว จำเป็นต้องให้ยาในขนาด 80 มก. ต่อวัน หากมีความจำเป็นดังกล่าว อนุญาตให้ปรับขนาดยาโดยลดหรือเพิ่มปริมาณโดยคำนึงถึงปริมาณกรดในกระเพาะอาหารที่หลั่งออกมา ขนาดยาที่เกินขีดจำกัด 80 มก. ต่อวันต้องแบ่งเป็น 2 ครั้ง ในช่วงเวลาหนึ่ง สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 160 มก. ได้ แต่ควรจำกัดระยะเวลาการใช้เฉพาะช่วงเวลาที่จำเป็นสำหรับการติดตามการหลั่งกรดอย่างเพียงพอ

หากจำเป็นต้องลดความเป็นกรดอย่างรวดเร็ว ผู้ป่วยส่วนใหญ่จะได้รับประโยชน์จากขนาดเริ่มต้น 2x80 มก. เพื่อให้บรรลุระดับที่ต้องการ (<10 mEq/ชั่วโมง) ภายใน 1 ชั่วโมง

ต้องเติมสารละลายโซเดียมคลอไรด์ (0.9%; รับประทานสารละลาย 10 มล.) ลงในขวดพร้อมกับผง จากนั้นจึงให้ยาแก่ผู้ป่วยทันที หรือผสมล่วงหน้ากับสารละลายกลูโคส 100 มล. (5%) หรือโซเดียมคลอไรด์ (0.9%) โดยใช้ขวดแก้ว/พลาสติกสำหรับจุดประสงค์นี้

ยาที่เจือจางจะคงคุณสมบัติทางกายภาพและเคมีไว้ได้ 12 ชั่วโมงหลังการผลิต (อุณหภูมิ 25°C) จุลชีววิทยาแนะนำว่าควรใช้สารละลายทันทีหลังเจือจาง

ห้ามผสมยาที่มีตัวทำละลายอื่นนอกเหนือจากที่ระบุไว้ข้างต้น

การให้ยาเข้าเส้นเลือดประมาณ 2-15 นาที

ขวดนี้มีไว้สำหรับใช้ครั้งเดียวเท่านั้น ก่อนเริ่มขั้นตอนนี้ จำเป็นต้องตรวจสอบขวด โดยตรวจดูสีของยา รวมถึงตะกอนด้วย สารละลายที่เจือจางแล้วควรมีลักษณะใสและมีสีเหลืองอ่อน

ผู้ที่ประสบปัญหาตับเสื่อม (รุนแรง) ไม่ควรเกินขนาดยาที่กำหนดต่อวัน คือ ครึ่งหนึ่งของขนาดมาตรฐานในขวด คือ 20 มก.

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ปันตาสนะ

ข้อมูลการใช้ยาในสตรีมีครรภ์ยังมีจำกัด โดยตรวจพบคุณสมบัติเป็นพิษต่อตัวอ่อนในขนาดยาที่มากกว่า 5 มก./กก. ไม่ทราบว่ามีความเสี่ยงต่อมนุษย์หรือไม่ ยานี้ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในสตรีมีครรภ์เฉพาะเมื่อประโยชน์ที่อาจเกิดกับสตรีมีครรภ์นั้นมีน้ำหนักมากกว่าความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนของทารกในครรภ์

มีข้อมูลเกี่ยวกับสารออกฤทธิ์ที่เข้าไปในน้ำนมแม่ ดังนั้น ก่อนตัดสินใจสั่งจ่ายยาใดๆ จำเป็นต้องประเมินอัตราส่วนประโยชน์ต่อความเสี่ยงจากการใช้ยาเสียก่อน

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ของยา ได้แก่ การแพ้ส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาและส่วนประกอบเสริมของยา รวมถึงอนุพันธ์เบนซิมิดาโซล นอกจากนี้ ยานี้ไม่สามารถจ่ายให้กับเด็กได้ เนื่องจากข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลของยาและความปลอดภัยในการใช้ยาในกลุ่มผู้ป่วยเหล่านี้ยังมีจำกัด

ผลข้างเคียง ปันตาสนะ

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ระบบสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ และภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• อวัยวะในระบบภูมิคุ้มกัน: อาการของโรคภูมิแพ้รวมทั้งอาการแพ้อย่างรุนแรงและอาการภูมิแพ้รุนแรง
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: การเกิดภาวะไขมันในเลือดสูงร่วมกับดัชนีไขมันที่เพิ่มขึ้น (คอเลสเตอรอลร่วมกับไตรกลีเซอไรด์) และภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำร่วมกับภาวะโซเดียมในเลือดต่ำและการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนัก
• ความผิดปกติทางจิต: ภาพหลอน ปัญหาการนอนหลับ และการเกิดความสับสน (มักเกิดขึ้นในผู้ที่มีแนวโน้มจะเกิดความผิดปกติดังกล่าว หากเกิดขึ้น อาการจะแย่ลง) รวมถึงความรู้สึกสับสนและซึมเศร้า (ร่วมกับภาวะแทรกซ้อน)
• อวัยวะของระบบประสาท: เกิดอาการวิงเวียนศีรษะหรือปวดศีรษะ ตลอดจนการรับรู้รสผิดปกติ
• อวัยวะการมองเห็น: การมองเห็นพร่ามัวหรือการบกพร่องทางการมองเห็น
• อวัยวะในระบบย่อยอาหาร: มีอาการท้องผูกหรือท้องเสีย อาเจียน ท้องอืด คลื่นไส้ ปวดท้องหรือไม่สบายท้องในบริเวณนี้ ตลอดจนเยื่อบุช่องปากแห้ง
• อวัยวะในระบบตับและทางเดินน้ำดี: การเพิ่มขึ้นของบิลิรูบินและเอนไซม์ตับ (เช่น GGT และทรานส์อะมิเนส) ตลอดจนการเกิดภาวะเซลล์ตับไม่เพียงพอหรือดีซ่านและความเสียหายของเซลล์ตับ
• ความผิดปกติของผิวหนัง: ผื่นลมพิษพร้อมอาการคัน การเกิดกลุ่มอาการ Lyell หรือ Stevens-Johnson อาการบวมของ Quincke อาการผิวหนังอักเสบแบบหลายรูปแบบ และภาวะไวต่อแสง
• อวัยวะที่มีโครงสร้างกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: การเกิดอาการปวดกล้ามเนื้อหรือปวดข้อ รวมถึงกระดูกหักที่บริเวณข้อมือ สะโพกและกระดูกสันหลัง
• อวัยวะในระบบทางเดินปัสสาวะ: การพัฒนาของโรคไตอักเสบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต (อาจพัฒนาเป็นไตวายในภายหลัง)
• อวัยวะสืบพันธุ์: การเกิดภาวะไจเนโคมาสเตีย
• ความผิดปกติของระบบ: การเกิดอาการบวมบริเวณรอบนอก การเกิดความรู้สึกไม่สบาย ความเหนื่อยล้าอย่างรุนแรงหรืออ่อนแรง รวมทั้งมีอุณหภูมิร่างกายสูงขึ้นและภาวะหลอดเลือดดำอักเสบที่บริเวณที่ฉีด
• ผลข้างเคียงที่ไม่ทราบ (ข้อมูลที่มีอยู่ไม่สามารถให้เราระบุได้): การเกิดอาการชา การเกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำหรือภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ (ในกรณีนี้ อาจเกิดขึ้นพร้อมกับภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ) และกล้ามเนื้อกระตุก (เนื่องจากความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์)

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ผลของแพนโทพราโซลต่อการดูดซึมของยาอื่น

สารนี้อาจลดการดูดซึมของยาที่ระดับการดูดซึมทางชีวภาพขึ้นอยู่กับค่า pH ของกระเพาะอาหาร (เช่น ยาต้านเชื้อราบางชนิด เช่น โพซาโคนาโซลร่วมกับเคโตโคนาโซลและอิทราโคนาโซล หรือยาอื่น เช่น เออร์โลตินิบ)

ยาที่ใช้รักษา HIV (เช่น อะทาซานาวิร์)

การใช้ยาผสมร่วมกับอะทาซานาเวียร์และยาต้านเอชไอวีชนิดอื่นซึ่งอัตราการดูดซึมเปลี่ยนแปลงไปตามระดับ pH อาจทำให้การดูดซึมของยาเหล่านี้ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ และยังส่งผลต่อประสิทธิภาพของยาด้วย ดังนั้นการใช้ยาผสมดังกล่าวจึงถือเป็นสิ่งที่ไม่พึงประสงค์

ยาป้องกันการแข็งตัวของเลือดทางอ้อม (เช่น เฟนโปรคูมอนกับวาร์ฟาริน)

แม้ว่าจะไม่พบปฏิกิริยาระหว่างกันเมื่อใช้แพนทาซานร่วมกับวาร์ฟารินหรือเฟนโปรคูมอน แต่ก็มีรายงานการเปลี่ยนแปลงค่า INR ที่เกิดขึ้นเป็นครั้งคราว ดังนั้น จึงจำเป็นต้องติดตามค่า INR/PT อย่างสม่ำเสมอในบุคคลที่ใช้ยากันเลือดแข็งทางอ้อมร่วมกับแพนโทพราโซล รวมถึงหลังจากหยุดใช้ยาหรือในกรณีที่ใช้สารนี้ไม่ถูกต้อง

เมโทเทร็กเซต

การใช้ยาผสมร่วมกับเมโทเทร็กเซต (มักเป็นขนาดสูง) อาจทำให้ระดับเมโทเทร็กเซตหรือไฮโดรเมโทเทร็กเซตที่สลายตัวในซีรั่มเพิ่มสูงขึ้น การเปลี่ยนแปลงค่าดังกล่าวอาจทำให้เกิดพิษของสารดังกล่าวได้ ดังนั้น ผู้ที่ใช้ยาเมโทเทร็กเซตในปริมาณสูง รวมถึงผู้ที่เป็นโรคสะเก็ดเงินหรือมะเร็ง ควรหยุดใช้แพนโทพราโซลตลอดระยะเวลาการรักษา

การโต้ตอบอื่น ๆ

แพนโทพราโซลจำนวนมากผ่านกระบวนการเผาผลาญภายในตับ (โดยใช้ระบบเอนไซม์ของเฮโมโปรตีน P450) เส้นทางหลักของกระบวนการนี้คือดีเมทิลเลชัน ซึ่งองค์ประกอบ 2C19 มีส่วนเกี่ยวข้อง ผลกระทบยังเกิดขึ้นโดยใช้กระบวนการเผาผลาญอื่นๆ (รวมถึงการออกซิเดชันโดยใช้เอนไซม์ CYP3A4) การทดสอบยาที่เผาผลาญด้วยวิธีเดียวกัน (ไดอะซีแพมกับเฟนโปรคูมอน คาร์บามาเซพีนกับกลิเบนคลาไมด์และนิเฟดิปิน รวมถึงยาคุมกำเนิดชนิดรับประทานที่มีสารเอทินิลเอสตราไดออลกับเลโวนอร์เจสเทรล) ไม่พบปฏิกิริยาที่มีความสำคัญต่อการรักษา

การศึกษาเกี่ยวกับการพัฒนาที่เป็นไปได้ของปฏิสัมพันธ์แสดงให้เห็นว่าสารออกฤทธิ์ของ Pantasan ไม่ส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญของส่วนประกอบที่ถูกดัดแปลงโดยองค์ประกอบดังต่อไปนี้:

• CYP1A2 (นี่คือธีโอฟิลลีนที่มีคาเฟอีน)
• CYP2C9 (รวมถึงนาพรอกเซนและไพรอกซิแคมกับไดโคลฟีแนค)
• CYP2D6 (เช่น สารเมโทโพรลอล)
• CYP2E1 (รวมถึงเอธานอล)

ยานี้ไม่ส่งผลต่อการทำงานของ p-glycoprotein ซึ่งจะช่วยให้สาร digoxin ถูกดูดซึม

การรวมกันของยาลดกรดไม่ได้ทำให้เกิดปฏิกิริยาระหว่างยาอย่างมีนัยสำคัญ

การศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างแพนโทพราโซลและยาปฏิชีวนะแต่ละชนิด (เช่น อะม็อกซิลลิน คลาริโทรไมซิน และเมโทรนิดาโซล) ล้มเหลวในการระบุปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญ

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

[ 4 ]

อายุการเก็บรักษา

แพนทาซานเหมาะสำหรับการใช้เป็นระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่วางจำหน่ายผงยา