โคลอี

โคลอีเป็นยาต้านแอนโดรเจน

ตัวชี้วัด โคลอี

ใช้เพื่อกำจัดพยาธิสภาพของแอนโดรเจนในสตรี:

• สิว โดยเฉพาะสิวที่มีลักษณะเด่นชัด รวมทั้งสิวที่มีอาการอักเสบร่วมด้วย หรือสิวอักเสบชนิดมีตุ่ม (สิวแบบมีตุ่มหนองหรือสิวแบบมีตุ่มหนอง-ซีสต์)
• ผมร่วงจากกรรมพันธุ์;
• ภาวะขนดกเล็กน้อย

ยังสามารถใช้เป็นยาคุมกำเนิดได้ (แต่ยานี้ห้ามใช้เป็นยาคุมกำเนิดเพียงอย่างเดียว กำหนดให้ใช้เฉพาะในการรักษาภาวะแอนโดรเจนในสตรีเท่านั้น)

ปล่อยฟอร์ม

ออกเป็นเม็ด 21 หรือ 7 เม็ด (ยาหลอก) ต่อแผง ภายในบรรจุภัณฑ์มีแผ่นแผง 1 หรือ 3 แผ่น

[ 1 ]

เภสัช

ไซโปรเทอโรนอะซิเตทเป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา โดยจะชะลอการทำงานของแอนโดรเจนที่ร่างกายของผู้หญิงผลิตขึ้น ยานี้จะช่วยรักษาโรคที่เกิดจากการจับกันของแอนโดรเจนหรือโรคที่เกิดจากความไวเกินต่อฮอร์โมนเหล่านี้

ในช่วงที่ใช้ Chloe การทำงานของต่อมไขมันที่เพิ่มขึ้นซึ่งเป็นปัจจัยสำคัญในการพัฒนาของต่อมไขมันและสิวจะช้าลง ด้วยยานี้ ผื่นที่เกิดขึ้นจะหายไปภายใน 3-4 เดือนหลังการใช้ ความมันที่เพิ่มขึ้นของเส้นผมและผิวหนังจะลดลงอย่างรวดเร็ว ผมร่วงซึ่งมักสังเกตเห็นร่วมกับต่อมไขมันมักจะลดลงหรือหายไป

การบำบัดนี้กำหนดไว้สำหรับผู้หญิงวัยเจริญพันธุ์ที่มีขนดกในระดับปานกลาง (โดยเฉพาะขนบนใบหน้าที่ขึ้นเล็กน้อย) อย่างไรก็ตาม ผลลัพธ์จะเห็นได้ชัดหลังจากการบำบัดอย่างน้อยหลายเดือน

นอกจากฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนแล้ว ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ยังมีคุณสมบัติในการช่วยการตกไข่อย่างชัดเจน สถานการณ์ดังกล่าวสามารถกระตุ้นให้เกิดความผิดปกติของรอบเดือนได้ ซึ่งเราสามารถหลีกเลี่ยงได้โดยการผสมสารนี้กับเอทินิลเอสตราไดออล (ซึ่งเป็นส่วนผสมที่พบในโคลอี) ส่วนผสมนี้ค่อนข้างมีประสิทธิภาพ โดยต้องใช้ยาตามรอบเดือนและปฏิบัติตามคำแนะนำอย่างเคร่งครัด

ฤทธิ์คุมกำเนิดของยาเกิดจากการทำงานร่วมกันของหลายปัจจัย โดยปัจจัยที่สำคัญที่สุดคือการยับยั้งกระบวนการตกไข่และการเปลี่ยนแปลงการขับถ่ายของปากมดลูก นอกจากจะป้องกันการตั้งครรภ์แล้ว การใช้เอสโตรเจนร่วมกับเจสโตเจนยังมีข้อดีเพิ่มเติมที่สามารถช่วยในการตัดสินใจว่าจะใช้วิธีการคุมกำเนิดนี้หรือไม่ ยานี้ช่วยให้รอบเดือนสม่ำเสมอขึ้น ลดอาการปวดประจำเดือน และลดเลือดออก นอกจากนี้ยังช่วยลดการเกิดโรคโลหิตจางจากการขาดธาตุเหล็กอีกด้วย

มีข้อมูลว่าการใช้ยาคุมกำเนิดแบบผสมในปริมาณสูง (เอทินิลเอสตราไดออล 0.05 มก.) ทำให้ความเสี่ยงต่อการเกิดซีสต์ในรังไข่ลดลง รวมถึงการอักเสบในอวัยวะในอุ้งเชิงกราน การตั้งครรภ์นอกมดลูก และเนื้องอกชนิดไม่ร้ายแรงในต่อมน้ำนม ยังต้องได้รับการยืนยันถึงผลที่คล้ายคลึงกันจากการใช้ยาในปริมาณที่น้อยลง

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ไซโปรเทอโรนอะซิเตท

เมื่อรับประทานเข้าไป สารจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ ในซีรั่ม ระดับสูงสุดจะสังเกตได้ประมาณ 1.6 ชั่วโมงหลังการให้ยา และเท่ากับ 15 นาโนกรัม/มิลลิลิตร ตัวบ่งชี้การดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ 88%

สารนี้สังเคราะห์ได้เกือบทั้งหมดด้วยอัลบูมินในพลาสมาเท่านั้น ประมาณ 3.5-4% ของส่วนประกอบทั้งหมดในซีรั่มอยู่ในรูปแบบอิสระ เอทินิลเอสตราไดออลทำให้ระดับโกลบูลินเพิ่มขึ้น สังเคราะห์ด้วยฮอร์โมนเพศ แต่ไม่ส่งผลต่อพันธะโปรตีนของไซโปรเทอโรนอะซิเตท ปริมาตรการกระจายตัวของส่วนประกอบคือ 986±437 ลิตร

ไซโปรเทอโรนอะซิเตทถูกเผาผลาญเกือบหมด ผลิตภัณฑ์จากการย่อยสลายในพลาสมาหลักคือ 15β-OH-CPA ซึ่งเกิดขึ้นจากการมีส่วนร่วมของเอนไซม์ CYP3A4 ของเฮโมโปรตีน P450 การกวาดล้างสารในซีรั่มคือ 3.6 มล./นาที/กก.

ระดับไซโปรเทอโรนอะซิเตทในซีรั่มจะลดลงในช่วงการกำจัด 2 ช่วง ซึ่งช่วงครึ่งชีวิตของสารจะถูกสังเกตได้ คือ 0.8 ชั่วโมง และ 2.3-3.3 วัน สารจะถูกขับออกบางส่วนโดยไม่เปลี่ยนแปลง ผลผลิตจากการสลายตัวจะถูกขับออกพร้อมกับน้ำดีและปัสสาวะในอัตราส่วน 2:1 ครึ่งชีวิตของผลผลิตจากการสลายตัวอยู่ที่ประมาณ 1.8 วัน

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของไซโปรเทอโรนอะซิเตทจะไม่เปลี่ยนแปลงภายใต้อิทธิพลของดัชนีโกลบูลินที่สังเคราะห์ฮอร์โมนเพศ เมื่อใช้ยาเป็นประจำทุกวัน ดัชนีจะเพิ่มขึ้นประมาณ 2.5 เท่า และจะคงตัวเมื่อเข้าสู่ระยะที่ 2 ของรอบการรักษา

เอทินิลเอสตราไดออล

เมื่อรับประทานเข้าไป เอทินิลเอสตราไดออลจะถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์และรวดเร็ว โดยระดับสูงสุดในซีรั่มจะสังเกตได้หลังจาก 1.6 ชั่วโมง และอยู่ที่ประมาณ 71 พิกกรัมต่อมิลลิลิตร ในระหว่างการดูดซึมและการผ่านตับครั้งแรก สารนี้จะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญ ส่งผลให้มีชีวปริมาณออกฤทธิ์โดยรวมโดยเฉลี่ยประมาณ 45% โดยมีความแปรปรวนอย่างมีนัยสำคัญในแต่ละคน (ภายใน 20-65%)

เอทินิลเอสตราไดออลสังเคราะห์ได้ค่อนข้างมาก แต่ยังสังเคราะห์ได้เฉพาะกับอัลบูมินในซีรั่ม (98%) อีกด้วย และยังกระตุ้นให้ระดับโกลบูลินที่สังเคราะห์ฮอร์โมนเพศในซีรั่มเพิ่มขึ้นด้วย ปริมาตรการกระจายอยู่ที่ประมาณ 2.8-8.6 ลิตร/กก.

สารนี้จะผ่านการจับคู่ทั่วไปภายในผนังลำไส้เล็กและภายในตับด้วย การเผาผลาญเกิดขึ้นส่วนใหญ่โดยการไฮดรอกซิเลชันอะโรมาติก แต่ผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ถูกเมทิลเลชันและไฮดรอกซิเลชันที่แตกต่างกันจำนวนมากจะจับกัน ซึ่งผลิตภัณฑ์เหล่านี้จะเป็นอิสระหรือจับคู่กับกรดซัลฟิวริกและกรดกลูคูโรนิก ค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้างการเผาผลาญคือ 2.3-7 มล./นาที/กก.

ระดับเอทินิลเอสตราไดออลลดลงในช่วงครึ่งชีวิต 2 ช่วงซึ่งประมาณ 10-20 ชั่วโมง ไม่มีการขับถ่ายสารที่ไม่เปลี่ยนแปลง และผลผลิตจากการสลายตัวจะถูกขับออกมาในน้ำดีและปัสสาวะในอัตราส่วน 6:4 ครึ่งชีวิตของผลผลิตจากการสลายตัวอยู่ที่ประมาณ 1 วัน

ค่าคงที่จะเกิดขึ้นในขั้นที่ 2 ของรอบการรักษา ค่าในซีรั่มจะสูงกว่าขนาดยาที่ใช้แต่ละครั้งถึง 60%

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

การให้ยาและการบริหาร

ต้องรับประทานยาอย่างสม่ำเสมอจึงจะได้ผลลัพธ์ตามต้องการและมีผลคุมกำเนิด ในระหว่างการรักษาจำเป็นต้องหยุดรับประทานยาฮอร์โมนอื่น ๆ

การใช้ยาโคลอีจะคล้ายกับการใช้ยาคุมกำเนิดแบบผสมชนิดกินทั่วไป ควรใช้ยานี้ในช่วง 3-4 รอบเดือนอย่างน้อยหลังจากอาการของโรคหายไป หากอาการกลับมาอีก ให้ใช้ยาซ้ำหลายสัปดาห์หรือหลายเดือนหลังจากรอบเดือนแรกหมดลง หากใช้ยานี้ไม่สม่ำเสมอ อาจมีเลือดออกระหว่างรอบเดือน และคุณสมบัติในการคุมกำเนิดและยาอาจลดลง

รับประทานยาทุกวัน ในเวลาเดียวกันเสมอ หากจำเป็น สามารถดื่มน้ำตามได้ ยานี้รับประทานวันละ 1 เม็ด และใช้ระยะเวลา 28 วัน จำเป็นต้องเริ่มรับประทานยาแผงใหม่หลังจากรับประทานยาหลอกไป 7 วัน ซึ่งในระหว่างนี้ ผู้ป่วยอาจมีเลือดออกเนื่องจากการหยุดยาประมาณ 2-3 วันหลังจากใช้ยาออกฤทธิ์ครั้งสุดท้าย หลังจากเริ่มรับประทานแผงใหม่ ผู้ป่วยอาจมีเลือดออกต่อไป

ระยะเวลาของหลักสูตรขึ้นอยู่กับความรุนแรงของพยาธิวิทยา โดยปกติจะใช้เวลาหลายเดือน

แนะนำให้หยุดใช้ยาหลังจากผ่านไป 3-4 รอบหลังจากที่อาการของโรคหายไปหมดแล้ว

แม้ว่าโคลอีจะมีฤทธิ์คุมกำเนิดได้ แต่คุณไม่สามารถใช้ยาคุมกำเนิดเพียงอย่างเดียวต่อไปได้

[ 14 ], [ 15 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ โคลอี

ห้ามสตรีมีครรภ์รับประทานโคลอี หากเกิดการตั้งครรภ์ระหว่างการรักษา ต้องหยุดใช้ยาทันที

ห้ามใช้ยาเม็ดนี้ในระหว่างให้นมบุตร ไซโปรเทอโรนอะซิเตทจะซึมผ่านเข้าไปในน้ำนมแม่และส่งต่อไปยังทารกผ่านทางน้ำนม (ประมาณ 0.2% ของขนาดยาที่แม่รับประทาน - ประมาณ 1 ไมโครกรัมต่อกิโลกรัม) ในระหว่างให้นมบุตร เอทินิลเอสตราไดออลที่แม่รับประทานวันละประมาณ 0.02% สามารถส่งต่อไปยังทารกผ่านทางน้ำนมได้

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้ส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาหรือส่วนประกอบเสริมของยา
• ประวัติการเจ็บป่วยด้วยโรคหลอดเลือดแดงหรือหลอดเลือดดำอุดตัน (เช่น DVT, กล้ามเนื้อหัวใจตาย และเส้นเลือดอุดตันในปอด) หรือโรคหลอดเลือดสมอง
• ประวัติอาการแสดงก่อนการเกิดลิ่มเลือด (เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจตีบหรืออุบัติเหตุหลอดเลือดสมองชั่วคราว)
• ประวัติการกำเริบของไมเกรนที่มีอาการทางระบบประสาทร่วมด้วย
• โรคเบาหวาน ซึ่งมีการพบเห็นการทำลายหลอดเลือด
• การมีอยู่ของปัจจัยหลายประการหรือรุนแรงที่อาจนำไปสู่การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดงหรือหลอดเลือดดำ
• ประวัติของโรคตับอ่อนอักเสบที่เกิดขึ้นโดยมีภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูงอย่างรุนแรง
• ประวัติความผิดปกติของการทำงานของตับที่รุนแรง (จนกระทั่งการทำงานของตับกลับมาเป็นปกติ)
• ประวัติเนื้องอกในตับ (มะเร็งหรือเนื้องอกธรรมดา)
• สงสัยว่ามีเนื้องอกมะเร็ง (เช่น ต่อมน้ำนมหรืออวัยวะเพศ) ที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมนเพศ
• เลือดออกจากช่องคลอดโดยไม่ทราบสาเหตุ;
• ยาตัวนี้ไม่ได้ถูกกำหนดให้ใช้กับผู้ชาย

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

ผลข้างเคียง โคลอี

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ข้อบ่งชี้การวิจัย: การเปลี่ยนแปลงดัชนีน้ำหนักตัว
• อาการจากระบบประสาท: มักเกิดอาการปวดศีรษะ และอาจมีอาการปวดไมเกรนเป็นครั้งคราว
• อวัยวะการมองเห็น: อาจเกิดภาวะแพ้คอนแทคเลนส์ได้เป็นครั้งคราว
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: มักเกิดอาการปวดท้องและคลื่นไส้ อาจพบอาการท้องเสียและอาเจียนได้น้อยครั้ง อาจพบอาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอื่นๆ ได้เช่นกัน
• ชั้นใต้ผิวหนังและชั้นคลุม: อาจเกิดปฏิกิริยาของผิวหนังต่างๆ ได้ (เช่น โรคอีริทีมาโนโดซัม (erythema nodosum) หรือโรคอีริทีมามัลติฟอร์ม (erythema multiforme) เช่นเดียวกับผื่น)
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: อาจเกิดการกักเก็บของเหลวได้ในบางครั้ง
• อาการทางภูมิคุ้มกัน: อาการแพ้เกิดขึ้นได้น้อยครั้งมาก
• ต่อมน้ำนมและอวัยวะสืบพันธุ์: มักมีอาการปวดต่อมน้ำนมและรู้สึกตึง แต่น้อยครั้งกว่านั้น ต่อมน้ำนมอาจโตขึ้นได้ มีตกขาวจากเต้านมหรือช่องคลอดเกิดขึ้นได้น้อยมาก
• ความผิดปกติทางจิตใจ: อารมณ์แปรปรวนและอารมณ์ซึมเศร้าเป็นเรื่องปกติ ความผิดปกติทางความต้องการทางเพศอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว

ในผู้ป่วยที่มีอาการบวมน้ำของ Quincke ที่ถ่ายทอดทางพันธุกรรม เอสโตรเจนจากภายนอกสามารถเพิ่มการแสดงออกของโรคหรือทำให้เกิดโรคได้

[ 13 ]

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการพัฒนาของอาการเชิงลบที่เกิดจากการใช้ยาเกินขนาด อาการได้แก่ อาเจียนร่วมกับคลื่นไส้ ในเด็กสาวอาจมีเลือดออกเล็กน้อยจากช่องคลอด

ยาไม่มีวิธีแก้พิษ มีเพียงการรักษาตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ปฏิกิริยาระหว่างยาที่ประกอบด้วยเอสโตรเจน/โปรเจสโตเจนกับยาอื่นอาจทำให้ประสิทธิภาพการคุมกำเนิดลดลงหรือมีเลือดออกกะทันหัน ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยามีดังต่อไปนี้

กระบวนการเผาผลาญในตับ: อาจมีปฏิกิริยากับยาที่กระตุ้นเอนไซม์ไมโครโซมซึ่งเพิ่มระดับสัมประสิทธิ์การฟอกฮอร์โมนเพศ ในจำนวนนี้ ได้แก่ บาร์บิทูเรตและริแฟมพิซินร่วมกับไพรมีโดน ฟีนิโทอิน และคาร์บามาเซพีน และนอกจากนี้ อาจมีโทพิราเมตร่วมกับกริเซโอฟูลวิน รวมถึงออกซ์คาร์บาเซพีนร่วมกับเฟลบาเมตและผลิตภัณฑ์ที่มีเซนต์จอห์นเวิร์ต

นอกจากนี้ ยังมีข้อมูลว่ายาที่ยับยั้งโปรตีเอสของ HIV (เช่น ริโทนาเวียร์) และร่วมกับ NRTI (เช่น เนวิราพีน) หรือการรวมกันของยาเหล่านี้ สามารถส่งผลต่อการเผาผลาญของตับได้

การไหลเวียนของเลือดผ่านพอร์ทัล-น้ำดี จากผลการทดสอบทางคลินิกรายบุคคล พบว่ากระบวนการไหลเวียนของเลือดผ่านพอร์ทัล-น้ำดีของเอสโตรเจนอาจลดลงเนื่องจากการใช้ยาปฏิชีวนะบางชนิด (ยาปฏิชีวนะที่สามารถลดตัวบ่งชี้ของเอทินิลเอสตราไดออลได้ เช่น เตตราไซคลินและเพนนิซิลลิน)

ในกรณีที่ใช้ยาดังกล่าวข้างต้น ผู้หญิงควรใช้วิธีคุมกำเนิดแบบกั้น (หรือวิธีอื่นใด) ร่วมกับโคลอีในช่วงการรักษา ในระหว่างการใช้ยาเหนี่ยวนำเอนไซม์ไมโครโซม จำเป็นต้องใช้วิธีกั้นตลอดระยะเวลาการรักษาด้วยยาที่เกี่ยวข้อง จากนั้นจึงใช้ต่ออีก 28 วันหลังจากหยุดใช้ยา ในกรณีที่ใช้ยาปฏิชีวนะ (ยกเว้นกรีเซโอฟูลวินกับริแฟมพิซิน) ควรใช้วิธีกั้นในสัปดาห์แรกหลังจากหยุดใช้ยา ในกรณีที่ยังคงใช้การคุมกำเนิดแบบกั้นอยู่และแผงยาโคลอีหมดลงแล้ว คุณสามารถเริ่มใช้ยาจากแผงใหม่ได้โดยไม่ต้องเว้นระยะตามปกติ

ยาคุมกำเนิดชนิดรับประทานอาจส่งผลต่อการเผาผลาญยาอื่นๆ ในกรณีนี้ ดัชนีพลาสมาและเนื้อเยื่อของส่วนประกอบยาออกฤทธิ์อาจเพิ่มขึ้น (สำหรับไซโคลสปอริน) หรือลดลง (สำหรับลาโมไตรเจทีน)

ผลกระทบต่อข้อมูลการทดสอบในห้องปฏิบัติการ การใช้ยาโคลอีและยาที่คล้ายกันอาจส่งผลต่อข้อมูลการทดสอบในห้องปฏิบัติการบางอย่าง ซึ่งรวมถึงลักษณะทางชีวเคมีของการทำงานของตับ ตลอดจนการทำงานของต่อมหมวกไตกับไตและต่อมไทรอยด์ นอกจากนี้ ระดับพลาสมาของโปรตีน (พาหะ) - สังเคราะห์คอร์ติโคสเตียรอยด์โกลบูลิน นอกจากนี้ เศษส่วนของไขมัน/ไลโปโปรตีน ลักษณะของการสลายไฟบรินด้วยการแข็งตัวของเลือด ตลอดจนการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต การเปลี่ยนแปลงดังกล่าวมักจะไม่เกินเกณฑ์มาตรฐานที่อนุญาต

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาเม็ดให้พ้นมือเด็กเล็ก อุณหภูมิสูงสุด 25°C

อายุการเก็บรักษา

โคลอีเหมาะสำหรับการใช้ภายใน 3 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา