โซเดียมพาราอะมิโนซาลิไซเลต

โซเดียมพาราอะมิโนซาลิไซเลตจัดอยู่ในกลุ่มยาต้านแบคทีเรียสังเคราะห์ มีคุณสมบัติในการยับยั้งแบคทีเรียและป้องกันวัณโรค

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

ตัวชี้วัด พารา-อะมิโนซาลิไซเลตโซเดียม

ใช้สำหรับรักษาโรควัณโรคดื้อยา (ทุกตำแหน่งและทุกรูปแบบ) ร่วมกับยาเสริมอื่นที่มีฤทธิ์ต้านวัณโรค

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตเป็นเม็ดขนาด 0.5 หรือ 1 กรัม ในรูปแบบเม็ดเล็กในบรรจุภัณฑ์ขนาด 4, 5 หรือ 100 กรัม และในรูปแบบสารละลายแช่แห้งเยือกแข็งสำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดในขวด

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

เภสัช

ยานี้เป็นคู่แข่งของ PABA ในการต่อสู้เพื่อชิงศูนย์การทำงานของเอนไซม์ที่แปลง PABA เป็น DHF และยิ่งไปกว่านั้นยังช่วยชะลอการจับตัวของกรดโฟลิกภายในเซลล์แบคทีเรียอีกด้วย ฤทธิ์ต้านวัณโรคของยาจะอ่อนกว่าฤทธิ์ที่คล้ายกันของสเตรปโตมัยซินและไอโซไนอาซิด ยานี้มีผลต่อเชื้อ Mycobacterium tuberculosis ได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย (ขนาดของ MIC ในหลอดทดลองคือ 1-5 μg / ml)

ยานี้ช่วยลดความเสี่ยงของการดื้อยาของแบคทีเรียต่อไอโซไนอาซิดร่วมกับสเตรปโตมัยซิน กลไกการออกฤทธิ์เกิดจากการยับยั้งกระบวนการจับกรดโฟลิก รวมถึงการสร้างไมโคแบคติน (องค์ประกอบของผนังจุลินทรีย์) ส่งผลให้ระดับการจับเหล็กของแบคทีเรีย Mycobacterium tuberculosis ลดลง

ยานี้ยังมีผลต่อเชื้อไมโคแบคทีเรียที่อยู่ในช่วงการสืบพันธุ์ แต่แทบจะไม่มีผลต่อเชื้อไมโคแบคทีเรียที่อยู่ในช่วงสงบ ยานี้มีผลกับแบคทีเรียก่อโรคภายในเซลล์ค่อนข้างอ่อน ยานี้ไม่มีผลต่อเชื้อไมโคแบคทีเรียชนิดอื่นที่ไม่ใช่เชื้อวัณโรค

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยาเข้าไป ยาจะถูกดูดซึมได้ค่อนข้างเร็ว ค่าสูงสุดหลังรับประทานยา 4 กรัม คือ 75 มก./มล.

สารนี้จะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญของตับและถูกขับออกโดยการกรองของไต ซึ่งร้อยละ 80 จะขับออกทางปัสสาวะ (มากกว่าร้อยละ 50 ของสารจะอยู่ในรูปของอนุพันธ์อะเซทิล) สารนี้จะผ่านเข้าไปในน้ำไขสันหลังในกรณีที่เยื่อหุ้มสมองอักเสบเท่านั้น

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาโดยรับประทานร่วมกับน้ำ ควรรับประทานหลังอาหาร ขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่คือ 9-12 กรัม (3-4 กรัม 3 ครั้งต่อวัน) ผู้ป่วยที่อ่อนเพลีย (น้ำหนักน้อยกว่า 50 กก.) หรือผู้ที่ทนต่อยาได้ไม่ดี ควรรับประทาน 6 กรัม/วัน สำหรับเด็ก 0.2 กรัม/กก./วัน โดยรับประทาน 3-4 ครั้ง (สูงสุด 10 กรัมต่อวัน)

ผู้ป่วยที่เข้ารับการรักษาแบบผู้ป่วยนอกสามารถรับประทานยาได้เต็มขนาดในแต่ละวันในครั้งเดียว แต่หากผู้ป่วยมีการทนต่อยาได้ไม่ดี จำเป็นต้องแบ่งรับประทานยาออกเป็น 2-3 ครั้ง

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ พารา-อะมิโนซาลิไซเลตโซเดียม

สตรีมีครรภ์สามารถใช้ยาได้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่อาจได้รับจากการรักษาเกินกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อนและทารกในครรภ์

ห้ามให้นมบุตรระหว่างการบำบัด

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีอาการแพ้ยา
• ภาวะโรคตับหรือไตขั้นรุนแรง;
• ระยะของการหัวใจล้มเหลวที่มีการชดเชย
• แผลในทางเดินอาหาร;
• อาการชักจากโรคลมบ้าหมู;
• ภาวะลำไส้อักเสบรุนแรงขึ้น
• ภาวะไทรอยด์ทำงานน้อยรุนแรงขึ้น

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

ผลข้างเคียง พารา-อะมิโนซาลิไซเลตโซเดียม

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ความเสียหายต่อระบบทางเดินอาหาร: มีอาการอาเจียนร่วมกับคลื่นไส้ เบื่ออาหารหรือเบื่ออาหาร ท้องเสียหรือท้องผูก และปวดท้อง
• อาการแพ้ เช่น ไข้ หลอดลมหดเกร็ง ผื่นแพ้ และผิวหนังอักเสบแบบผื่นจุดหรือลมพิษ
• อื่นๆ: อาการปวดข้อ การเกิดภาวะอีโอซิโนฟิเลีย ในบางกรณีอาจเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำ เม็ดเลือดขาวต่ำ หรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ และนอกจากนี้ อาจเกิดโรคตับอักเสบหรือภาวะปัสสาวะเป็นผลึกจากยาได้

หลังจากใช้ยาขนาดสูงเป็นเวลานาน อาจทำให้เกิดโรคคอพอกหรือโรคบวมน้ำได้

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยานี้จะเพิ่มระดับไอโซไนอาซิดในเลือด ขัดขวางการดูดซึมของอีริโทรไมซิน ริแฟมพิซิน และลินโคไมซิน รวมถึงการดูดซึมของไซยาโนโคบาลามิน (ซึ่งอาจทำให้เกิดโรคโลหิตจางได้) ยานี้ยังช่วยเสริมคุณสมบัติของสารกันเลือดแข็งทางอ้อม (อนุพันธ์ของอินแดนไดโอนหรือคูมาริน) อีกด้วย

ยาลดกรดไม่ส่งผลต่อการดูดซึมโซเดียมพาราอะมิโนซาลิไซเลต

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาโซเดียมพาราอะมิโนซาลิไซเลตไว้ในที่มืด ป้องกันความชื้น อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

[ 35 ]

อายุการเก็บรักษา

ยาเม็ดโซเดียมพารา-อะมิโนซาลิไซเลตสามารถใช้ได้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตยา เม็ดยาสามารถใช้ได้เป็นเวลา 3 ปี และยาแบบแช่แข็งแห้งสามารถใช้ได้เป็นเวลา 4 ปี

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]