Nausilium

Naumilium เป็นยาที่ใช้ในการขจัดความผิดปกติในการทำงานของระบบทางเดินอาหาร เป็นตัวกระตุ้นการไหลเวียนของลำไส้

ตัวชี้วัด Nausiliuma

ใช้เพื่อลดอาการอาเจียนมีอาการคลื่นไส้ซึ่งสังเกตได้ในระยะเวลาน้อยกว่า 48 ชั่วโมง

[1], [2]

ปล่อยฟอร์ม

ยาที่ผลิตในเม็ด, 10 ชิ้นภายในแพ็ค blister ชุดประกอบด้วยแพ็คเกจดังกล่าว 1 หรือ 3 ชิ้น

เภสัช

Domperidone เป็นยาปฏิชีวนะ dopamine ที่มีผลกระทบต่อมดลูก องค์ประกอบนี้อ่อนลงแทรกซึม BBB เมื่อมีการใช้เพียงไม่ค่อยเป็นอาการ extrapyramidal (โดยเฉพาะในผู้ใหญ่) แม้ว่าจะช่วยกระตุ้นการหลั่ง prolactin จากต่อมใต้สมอง ผล antiemetic ของยาเสพติดอาจจะพัฒนาอันเนื่องมาจากการรวมกันของผลกระทบต่อพ่วงและยิ่งไปกว่านั้นการเป็นปรปักษ์กันกับตอนจบ dopamine ภายใน chemoreceptors ภูมิภาคไกตั้งอยู่นอกของ BBB ส่วนด้านหลัง (พื้นที่ postrema)

การทดสอบที่ทำกับสัตว์และนอกจากนี้ค่าต่ำของยาเสพติดซึ่งได้รับการบันทึกไว้ภายในสมองแสดงให้เห็นว่า domperidone โดยทั่วไปมีเพียงผลต่ออุปกรณ์ต่อพ่วง dopamine

การศึกษาดำเนินการกับวิชามนุษย์ได้แสดงให้เห็นว่าหลังจากที่ Domperidone บริหารช่องปากเพิ่มแรงดันภายในหลอดอาหารที่ต่ำกว่าและนอกเหนือจากการปรับปรุงกระบวนการเคลื่อนไหว antroduodenalnoy และการเร่งการล้างกระเพาะอาหาร

องค์ประกอบไม่มีผลต่อหน้าที่การหลั่งของกระเพาะอาหาร

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

เภสัชจลนศาสตร์

Domperidone ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วเมื่อรับประทานยาเม็ดปากเปล่า (บนท้องว่าง) ค่าพลาสมาสูงสุดจะสังเกตเห็นหลังจาก 0.5-1 ชั่วโมง ค่าการใช้ประโยชน์ต่ำของยา (ประมาณ 15%) เป็นผลมาจากกระบวนการเผาผลาญอาหารที่แพร่หลายในช่องแรกผ่านตับและผนังลำไส้ ในคนที่มีสุขภาพดีการดูดซึมของยาเพิ่มขึ้นเมื่อใช้กับอาหาร แต่คนที่มีปัญหาในการทำงานของระบบทางเดินอาหารจำเป็นต้องใช้ Naumilium 15-30 นาทีก่อนรับประทานอาหาร

ระดับที่ลดลงของค่า pH ในกระเพาะอาหารทำให้การดูดซึม domperidone ลดลง การลดการดูดซึมยาหลังจากการใช้ยาภายในเกิดขึ้นหากก่อนที่จะใช้โซดาหรือ cimetidine หากคุณทานยาเม็ดภายในหลังรับประทานอาหารการดูดซึมสูงสุดจะลดลงเล็กน้อย AUC จะเพิ่มขึ้นเล็กน้อย

หลังการให้ยารับประทาน domperidone ไม่สะสมและไม่ก่อให้เกิดกระบวนการเผาผลาญของตัวเอง ค่าสูงสุดภายในพลาสมาในเลือดหลังจาก 1.5 ชม. (21 ng / ml) หลังจากใช้เวลา 14 วันในขนาด 30 มิลลิกรัม / วันเกือบจะเหมือนกับที่ได้รับครั้งแรก (18 ng / ml) ยานี้สังเคราะห์ขึ้นด้วยโปรตีนพลาสมาในเลือด 91-93%

การศึกษาเกี่ยวกับกระบวนการจัดจำหน่ายยาที่ทำกับสัตว์ที่ใช้สารที่มีชื่อว่าไอโซโทปกัมมันตภาพรังสีได้แสดงให้เห็นว่ามีการกระจายตัวอยู่ในเนื้อเยื่อแม้ว่าจะมีดัชนีความเข้มข้นต่ำภายในสมอง นอกจากนี้ในสัตว์จำนวนน้อยยาผ่านรก

การเผาผลาญของ Domperidone ในตับเป็นไปอย่างรวดเร็วและกว้างขวาง มันจะกระทำโดยกระบวนการไฮดรอกซิเลชันและนอกเหนือจาก N-dealkylation การทดสอบในหลอดทดลองยับยั้งการเผาผลาญโดยใช้การวินิจฉัยเปิดเผยว่าองค์ประกอบ CYP3A4 - เป็นหลัก P450 รูปแบบ hemoprotein เกี่ยวข้องใน N-dealkylation และส่วนประกอบ CYP3A4, CYP1A2 และ CYP2E1 และมีส่วนร่วมใน hydroxylation ของสารออกฤทธิ์ที่มีกลิ่นหอมของยา

การขับถ่ายกับอุจจาระและปัสสาวะเป็นร้อยละ 66 และ 31 ตามลำดับ เพียงส่วนเล็ก ๆ ของสารถูกขับออกมาเป็นองค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลง - ประมาณ 1% ในปัสสาวะและ 10% ในอุจจาระ ครึ่งชีวิตของยาเสพติดจากพลาสมาที่มีขนาดเดียว - ประมาณ 7-9 ชั่วโมง (คนที่มีสุขภาพดี) ในผู้ที่มีภาวะไตอย่างร้ายแรงระยะเวลานี้ยาวนานขึ้น

การให้ยาและการบริหาร

คุณจำเป็นต้องกินยาก่อนรับประทานอาหารเพราะเมื่อคุณกินหลังจากรับประทานอาหารมีความล่าช้าเล็กน้อยในการดูดซึม ระยะเวลาในการรักษาด้วย Naumilium อาจใช้เวลาไม่เกิน 7 วัน

ในการบรรเทาอาการอาเจียนที่มีอาการคลื่นไส้วัยรุ่นวัย 16 ปีและผู้ใหญ่ควรใช้ยาเม็ดขนาด 1 มิลลิกรัม (10 มก.) 3 ครั้งต่อวัน ขนาดสูงสุดของแต่ละวันมีเพียง 3 เม็ด - 30 มก.

หากไม่ได้รับการปรึกษาหารือกับแพทย์คุณสามารถใช้ยานี้ได้ภายใน 48 ชั่วโมงเท่านั้น

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Nausiliuma

มีข้อมูล จำกัด เฉพาะในการใช้ยา Naushilium หลังการขายในสตรีตั้งครรภ์ ด้วยเหตุนี้ยาจะได้รับอนุญาตให้ใช้ได้เฉพาะในกรณีที่แพทย์เชื่อว่าประโยชน์ของการได้รับยาสำหรับมารดาจะมีโอกาสมากกว่าภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์

การทดสอบพบว่ายาสามารถผ่านเข้าไปในนมแม่ได้ ปริมาณของสารที่สามารถเจาะผ่านทารกของแม่ไม่สำคัญ ส่วนที่สัมพันธ์กันได้สูงสุดสำหรับลูกน้อยอยู่ที่ประมาณ 0.1% ของขนาดที่แม่นำมาใช้ปรับน้ำหนัก

ไม่มีหลักฐานว่า domperidone เป็นอันตรายต่อเด็กหรือไม่เพราะเหตุนี้จึงแนะนำให้งดการให้นมบุตรในช่วงที่มีการใช้ยา

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• การปรากฏตัวของความไม่สามารถทนต่อยาหรือส่วนประกอบเสริม
• โปรแลกติโนมา;
• การแสดงตนของความผิดปกติของกิจกรรมไตหรือตับ;
• คนที่มีการยืดออกของค่าช่วง QT ซึ่งเป็นปัจจัยหลักของความผิดปกติของหัวใจหรือโรค;
• ความล้มเหลวของตับ

ห้ามใช้ยาในกรณีที่การกระตุ้นการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารอาจเป็นอันตรายได้ตัวอย่างเช่นถ้ามีเลือดออกในทางเดินอาหารการเจาะหรือการอุดตันทางกล

[9], [10], [11]

ผลข้างเคียง Nausiliuma

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังกล่าว:

• ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: อาการแพ้แบบเดี่ยวเกิดขึ้นระหว่างที่มีภูมิแพ้และแพ้
• ความผิดปกติของระบบต่อมไร้ท่อ: เพิ่มระดับ prolactin ในบางโอกาส
• ความผิดปกติทางจิต: มีความรู้สึกตื่นเต้นเร้าใจความวิตกกังวลหรือหงุดหงิดและนอกจากนี้ภาวะซึมเศร้าและความอ่อนเพลียหรือการหายตัวไปของความใคร่
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของ NS: มีความรู้สึกกระหายน้ำหงุดหงิดหรือมึนงงเวียนศีรษะไมเกรนนอนไม่หลับอะเคเชียปวดหัวและอาการ extrapyramidal
• อาการของซีซีซี: ประปรายพัฒนาบวม, การเต้นผิดปกติของหัวใจห้องล่างในรูปแบบที่รุนแรงสั่นยืดของค่า QT-ช่วงเปลี่ยนจังหวะของอัตราการเต้นหัวใจและอัตราการเต้นหัวใจและนอกจากเพิ่มความดันโลหิตและค่า BCC;
• ความผิดปกติในระบบทางเดินอาหารบางครั้งอาจมีความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารรวมทั้งการสำลักอาการปวดท้องความรู้สึกแสบร้อนคลื่นไส้ท้องผูกและการเปลี่ยนแปลงความกระหาย ชักระยะสั้นในลำไส้หรือในกระเพาะอาหารอาการท้องร่วงความแห้งกร้านของเยื่อเมือกในช่องปากและการหลุดออก
• การรบกวนการทำงานของภาพ: การพัฒนาภาวะวิกฤติเป็นไปได้
• แผลของชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: ปรากฏขึ้นเพียงครั้งเดียวผื่นหรือมีอาการคัน บางทีการปรากฏตัวของอาการบวม Quincke หรือลมพิษ;
• ปัญหาที่เกิดขึ้นมีผลต่อการทำงานของระบบสืบพันธุ์และมะเร็งเต้านม: gynecomastia ไม่ค่อยเห็น galactorrhea เพิ่มความไวของเต้านมปวดและบวมในพื้นที่หรือการแยกของพวกเขาจากพวกเขาและนอกจากกะพริบร้อน amenorrhea ให้นมบุตรไม่พอใจและรอบประจำเดือนไม่เสถียร;
• ความเสียหายต่อการทำงานของ ODD และเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: ความรู้สึกเจ็บปวดเป็นครั้งคราวเกิดขึ้นที่ขา
• ความผิดปกติของการขับถ่ายปัสสาวะ: ปัสสาวะหรือความล่าช้าที่เจ็บปวดและบ่อยครั้งเดียวที่ระบุไว้
• ความผิดปกติของระบบ: ความหงุดหงิดเป็นบางครั้ง;
• อื่น ๆ : การพัฒนาของ stomatitis, หนาวสั่น, ตาแดง, hyperhidrosis และนอกเหนือไปจากอาการปวดตะโพกนี้ในกล้ามเนื้อลูกวัว;
• การเปลี่ยนแปลงในตัวบ่งชี้ของการทดสอบในห้องปฏิบัติการ: คอเลสเตอรอล, AST หรือค่า ALT เพิ่มขึ้นเป็นรายบุคคล บางครั้งระดับโพรแลคตินภายในเลือดเพิ่มขึ้นและมีค่าเบี่ยงเบนจากค่าปกติของการตรวจตับการทำงาน

เนื่องจากต่อมใต้สมองตั้งอยู่นอก BBB domperidone มีความสามารถกระตุ้นระดับ prolactin เพิ่มขึ้น บางครั้ง hyperprolactinemia ดังกล่าวอาจทำให้เกิดอาการ neuroendocrine ที่ไม่พึงประสงค์ (amenorrhea, galactorrhea หรือ gynecomastia)

ในระหว่างการทดสอบหลังการขายแล้วไม่พบความแตกต่างระหว่างความปลอดภัยของยาเสพติดในวัยรุ่นและผู้ใหญ่ (ยกเว้นความผิดปกติของ extrapyramidal และอาการอื่น ๆ ความตื่นเต้นและอาการชักที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางและส่วนใหญ่พบในวัยรุ่น)

ยาเกินขนาด

ท่ามกลางสัญญาณของการเป็นพิษ - ความตื่นตระหนก, ชัก, ความรู้สึกสับสนหรือง่วงนอน, แห้วและความผิดปกติของ extrapyramidal

โดสซิเดโดไม่มียาแก้พิษดังนั้นด้วยความรู้สึกมึนเมาที่รุนแรงคุณควรทำการล้างกระเพาะ (ในระยะเวลาไม่เกิน 60 นาทีหลังจากรับประทานยา) และให้ถ่านกัมมันต์ของผู้ป่วย นอกจากนี้จะต้องมีการตรวจสอบเหยื่อและกิจกรรมสนับสนุนอย่างต่อเนื่อง ยา Holinolitic และยาที่ช่วยให้เกิดโรคพาร์คินสันมีประสิทธิภาพในการควบคุมอาการ extrapyramidal

[12], [13], [14],

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ด้วย Nausiliumom ต้องห้ามรวม erythromycin, ketoconazole และยาเสพติดที่มีศักยภาพอื่น ๆ ที่ชะลอองค์ประกอบ CYP3A4 กิจกรรม, และนอกจากนี้ยาเสพติดมูลค่ายืด QT-ช่วงเวลา (ในหมู่พวกเขา posaconazole, itraconazole, fluconazole และ ritonavir, telaprevir, telithromycin, saquinavir กับ clarithromycin, voriconazole และ amiodarone)

ยา Holinolitic สามารถทำให้ต่อต้านยาแก้ท้องเสียของ Domperidone ได้

หากคุณจำเป็นต้องใช้รวมกับตัวแทน antisecretory หรือยาลดกรดก็จะแนะนำให้ใช้พวกเขาหลังอาหารแทนการก่อน (ได้รับการแต่งตั้งร่วมกับ Domperidone เป็นสิ่งต้องห้ามเพราะยาเหล่านี้ลดประสิทธิภาพการทำงานของการดูดซึมของตนเมื่อปากเปล่า)

รวม domperidone ได้รับอนุญาตด้วยวิธีดังกล่าว:

• neuroleptics เพราะมันมีคุณสมบัติของพวกเขา;
• agonists dopaminergic (เช่น bromocriptine และ L-dopa) เพราะมันยับยั้งการต่อพ่วงของพวกเขามีอิทธิพลเชิงลบ (เช่นโรคทางเดินอาหารคลื่นไส้และอาเจียน) ในขณะที่ไม่ได้ผลในการวางตัวเป็นกลางของผลกระทบหลักของพวกเขา

[15], [16]

สภาพการเก็บรักษา

Naumilium ควรเก็บไว้ในที่ที่เด็กเล็ก ๆ ไม่สามารถเข้าถึงได้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

[17]

อายุการเก็บรักษา

Naumilium สามารถใช้เป็นเวลา 3 ปีนับตั้งแต่มีการปลดปล่อยยา

การสมัครสำหรับเด็ก

ห้ามใช้ยานี้ในเด็กอายุต่ำกว่า 16 ปี

Domperidone สำหรับเด็กกำหนดไว้เฉพาะในส่วนที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดที่ยอมรับได้

Analogs

ยาแบบเดียวกันคือยา Metoclopramide, Cerukal และ Itomed with Motilium, Motilakom และ Passagex

ความคิดเห็น

Naumilium ถือเป็น antiemetic ที่ดีมาก ในความคิดเห็นส่วนใหญ่จะเห็นได้จากประสิทธิภาพในการหยุดอาการคลื่นไส้อาเจียนซึ่งไม่สามารถหยุดยั้งได้ด้วยยาอื่น ๆ