Nantarid

Nantaride เป็นยารักษาโรคจิตที่มีประสิทธิภาพ

ตัวชี้วัด Nantarida

ระบุเมื่อ:

• โรคจิตเภท;
• การโจมตีที่ชาญฉลาดในระดับปานกลางหรือรุนแรงซึ่งพัฒนาขึ้นเนื่องจากความผิดปกติของสองขั้ว

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในเม็ด ปริมาณของ 25 มก. - 10 ชิ้นต่อตุ่ม; ภายในแพ็คเดียวประกอบด้วย 3 แผ่นตุ่ม ปริมาตร 100 มก. - 10 ชิ้นต่อตุ่ม; ด้านในของหีบห่อบรรจุภัณฑ์ 3 หรือ 6 แผ่น ปริมาณของ 200 มก. - 10 ชิ้นบนตุ่ม; ในกล่องแยกต่างหากมี 6 แผ่นตุ่ม ปริมาณของ 300 มก. - 10 เม็ดในแผ่นพุพอง ในหนึ่งbó - 6 แผล

เภสัช

Quetiapine มีลักษณะผิดปกติซึ่งแตกต่างจากรายละเอียดที่มีอยู่ในตัวยารักษาโรคจิตแบบมาตรฐาน ในกรณีที่ใช้เป็นเวลานานสารไม่ก่อให้เกิดอาการแพ้ระหว่าง dopamine (D2) receptor ปริมาณที่สามารถปิดกั้นตัวนำ D2 สามารถกระตุ้นให้เกิดความแคบ ๆ เพียงอย่างเดียว

ที่แผนกต้อนรับส่วนหน้ายาเสพติดอย่างต่อเนื่องมีผลต่อการเลือกโครงสร้าง limbic เพราะมันอำนวยความสะดวกในกระบวนการของการยับยั้งการสลับขั้วของเซลล์ประสาทใน mesolimbic ที่ ( แต่ไม่ได้อยู่ในเซลล์ประสาทในองค์ประกอบที่มี nigrostrialny dopamine) สารที่ใช้งานได้กระตุ้นให้เกิดอาการกล้ามเนื้อ extrapyramidal ในปริมาณที่น้อยที่สุดและมักไม่สามารถก่อให้เกิดการพัฒนาในระยะปลายไซยาเซียได้

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่ากระบวนการของการเผาผลาญของ quetiapine ผ่าน hemoprotein 450 ดำเนินการโดยใช้เอนไซม์ SURCA4 นอกจากนี้ยังพบว่าสารที่ใช้งานจากการสลายตัวของมันจะเล็กน้อยบล็อกขอบเขต hemoprotein การกระทำของ P450 1A2 และ 2C9 เพื่อ 2C19 และ 2D6 กับ ZA4 แต่นี่อาจเกิดขึ้นได้เฉพาะที่ความเข้มข้นที่สามารถเกิดขึ้นได้เมื่อฉีดยาไม่น้อยกว่า 10-20 เท่าของมาตรฐานทุกวัน (เช่น 300-450 มก.)

ที่ได้จากการเพาะเลี้ยงเนื้อเยื่อในข้อมูลการทดสอบแสดงให้เห็นว่าเป็นไปได้ของการปิดกั้นการประเมินสารยาเสพติดที่ใช้งานขึ้นอยู่กับ hemoprotein และ P450 ที่ใช้ในการรวมกันกับ quetiapine ไม่น่ามาก การทดลองแสดงให้เห็นว่าส่วนที่ใช้งานมีความสามารถในการกระตุ้นให้เกิดการทำงานของไมโคร enzmov รวมอยู่ในโครงสร้าง hemoprotein 450 ในเวลาเดียวกันภายใต้การทดสอบการทำงานร่วมกันเฉพาะเจาะจงเกี่ยวกับยาเสพติดที่ได้ดำเนินการในผู้ป่วยโรคจิตมีการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมใดขั้นตอนที่ 450 hemoprotein (quetiapine เหนี่ยวนำ)

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานปากเปล่า quetiapine ถูกดูดซึมได้ดีและเผาผลาญภายใน ผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักที่พบในพลาสม่าไม่ได้มีผลทางเภสัชวิทยาที่เห็นได้ชัด การผสมกับอาหารไม่ส่งผลต่อระดับความสามารถในการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพของสาร ครึ่งชีวิตประมาณ 7 ชั่วโมง ประมาณ 83% ของส่วนประกอบถูกสังเคราะห์ด้วยพลาสมาโปรตีน

สมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาเสพติดเป็นเส้นตรงและไม่แตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับเพศ ค่าเฉลี่ยของการกวาดล้างในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติในไต (ในระดับปริญญาร้ายแรง - QC <30 มิลลิลิตร / นาที / 1,7Zm ² ) ลดลง 25% แม้ว่าระดับบุคคลของการกวาดล้างยังคงอยู่ในช่วงที่เป็นลักษณะของการทำงานของไตที่มีสุขภาพดี

ส่วนสำคัญของ quetiapine จะผ่านการเผาผลาญอาหารภายในตับ เมื่อมีการฉีดสารที่ติดฉลากด้วย radionuclide จะถูกขับออกมาน้อยกว่า 5% พร้อมกับอุจจาระและปัสสาวะ ประมาณ 73% ของธาตุกัมมันตภาพรังสีถูกขับออกทางปัสสาวะและอีก 21% ที่เหลืออยู่ในอุจจาระ

ในคนที่มีความผิดปกติในการทำงานของตับ (ที่มีขั้นตอนของโรคตับแข็งที่ตับแข็ง) ค่าเฉลี่ยของการคลายตัวของสาร quetiapine จะลดลง 25% เนื่องจากส่วนประกอบนี้ถูกเผาผลาญเป็นหลักภายในตับผู้ที่มีปัญหาในการทำงานของร่างกายนี้ควรเพิ่มประสิทธิภาพของพลาสม่า ดังนั้นการปรับขนาดยาในผู้ป่วยดังกล่าวอาจต้องได้รับการปรับเปลี่ยน

การให้ยาและการบริหาร

ยาควรรับประทานทางปาก - ในปริมาณ 1 เม็ดวันละสองครั้งพร้อมกับอาหารหรืออาหารใดก็ตาม

ในจิตเภทในช่วง 4 วันแรกของหลักสูตรต้องดื่ม - 50 มิลลิกรัมในนวันที่ 1, 100 mg ของยาเสพติดในวันที่ 2, 200 มก. - 3 วันและ 300 มก. - วันที่ 4 นอกจากนี้ปริมาณรายวันที่ต้องการจะตั้งอยู่ในช่วงของ 300-450 มก. เมื่อเทียบกับประสิทธิผลของยาและความอดทนต่อผู้ป่วยรายวันสามารถปรับขนาดยาได้ในช่วง 150-750 มิลลิกรัม ที่เป็นโรคจิตเภทในหนึ่งวันคุณสามารถรับยาได้ไม่เกิน 750 มก.

ในการลบความคลั่งไคล้ตอนการพัฒนาบนพื้นหลังของความผิดปกติของสองขั้ว - ในช่วง 4 วันแรกขนาดปริมาณประจำวันประกอบด้วย - 100 มิลลิกรัม (วันที่ 1) 200 มก. (วันที่ 2) 300 มก. (วันที่ 3) และ 400 มก. (วันที่ 4) นอกจากนี้ในวันที่ 6 จะได้รับอนุญาตให้เพิ่มปริมาณรายวันเป็น 800 มก. การเพิ่มปริมาณควรจะค่อยๆ - คุณไม่สามารถเพิ่มได้มากกว่า 200 มก. ต่อวัน

ตามผลของยาและความสามารถในการให้ยาได้ปริมาณรายวันอาจแตกต่างกันระหว่าง 200-800 มิลลิกรัม บ่อยครั้งที่ปริมาณที่มีประสิทธิภาพสูงสุดคือ 400-800 มก. ต่อวัน ในระหว่างการรักษาด้วยการโจมตีที่ชาญฉลาดจะได้รับอนุญาตให้ใช้เวลาไม่เกิน 800 มก. ต่อวัน

[2]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Nantarida

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้ยาเสพติดในหญิงตั้งครรภ์

ในการตั้งครรภ์ยาเม็ดสามารถใช้เฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้สำหรับผู้หญิงเกินความน่าจะเป็นของอาการของผลข้างเคียงของทารกในครรภ์ ต้องระลึกไว้ว่าในทารกแรกเกิดที่มารดาได้รับ quetiapine มีอาการถอนเป็นกลุ่ม

ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัดว่าสารใด ๆ ที่มีการใช้งานอยู่ในน้ำนม ด้วยเหตุนี้จึงขอแนะนำให้ยกเลิกการเลี้ยงลูกด้วยนมในขณะที่ใช้ยา

ข้อห้าม

ในข้อห้ามของยาเสพติด:

• ความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบที่ใช้งานหรือองค์ประกอบเพิ่มเติมอื่น ๆ ของยาเสพติด
• การใช้งานร่วมกันของสารยับยั้งการดังต่อไปนี้ hemoprotein 450 ZA4: โปรติเอสเอชไอวียาฆ่าเชื้อรา, nefazodone, clarithromycin, erythromycin และ azole สัญญาซื้อขายล่วงหน้า
• เนื่องจากไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการใช้ยาเม็ดในเด็ก Nantarid ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับกลุ่มผู้ป่วยรายนี้

ผลข้างเคียง Nantarida

ผลจากการรับประทานยาอาจมีผลข้างเคียงดังต่อไปนี้

• อาการที่มีผลต่อระบบน้ำเหลืองและเม็ดเลือดขาว: อาการที่พบมากที่สุดคือการเม็ดโลหิตขาว บางครั้ง eosinophilia พัฒนาและในบางกรณี - neutropenia;
• อวัยวะต่างๆของระบบภูมิคุ้มกัน: มักมีความไวเพิ่มขึ้น
• อาการทางระบบทางเดินอาหารที่ส่งผลต่อระบบอาหารและการเผาผลาญอาหาร: เกิดภาวะเบาหวานหรือภาวะน้ำตาลในเลือดสูง
• อวัยวะของสภาแห่งชาติ: มักมีอาการปวดศีรษะมีอาการง่วงนอนและเวียนศีรษะ การพัฒนาเป็นลมหายใจผิดปกติ บางครั้งอาการชักลมชักเกิดขึ้น รูปแบบปลายของการพัฒนาความผิดปกติ
• อวัยวะ CAS: มักเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็ว นอกจากนี้ยังมีรายงานของการขยาย QT-ช่วงภาวะกระเป๋าหน้าท้องและในนอกจากนี้การเสียชีวิตอย่างกะทันหันไม่ได้อธิบายเช่นเดียวกับหัวใจล้มเหลวกับอิศวร polymorphic ของโพรง (ที่เรียกว่า Torsade de Pointes) ซึ่งเกี่ยวข้องกับการใช้อินซูลินและมีลักษณะประเภทยาเสพติดนี้ ; นอกจากนี้การยุบตัว;
• ระบบทางเดินหายใจ: การพัฒนาร่วมกันของโรคไข้หวัด;
• อวัยวะของระบบทางเดินอาหาร: การพัฒนาอาการท้องผูกและอาการไม่สบายเช่นเดียวกับความแห้งกร้านของเยื่อเมือกในช่องปาก
• ท่อน้ำดีและตับ: บางครั้งเกิดอาการตัวเหลือง เดี่ยว - พัฒนาตับอักเสบ
• ผิวหนังและผิวหนัง: Quincke edema หรือ Stevens-Johnson syndrome พัฒนาเพียงอย่างเดียว
• เต้านมและอวัยวะสืบพันธุ์: priapism เป็นครั้งคราวสังเกต;
• ความผิดปกติทั่วไป: มักจะมีรูปแบบเล็กน้อยของความรู้สึกหงุดหงิดหรืออาการบวมน้ำอุปกรณ์ต่อพ่วง บางครั้งรูปแบบของโรคมะเร็งที่เกิดจากโรคมะเร็งจะพัฒนาขึ้น
• ข้อมูลของการตรวจวินิจฉัยเช่นเดียวกับการตรวจทางห้องปฏิบัติการ: มักเพิ่มค่าพลาสมาของ transaminases (AST กับ ALT) และการเพิ่มของน้ำหนัก บางครั้งก็เป็นไปได้ที่จะเพิ่ม GGT คอเลสเตอรอลรวมและนอกเหนือไปจากไตรกลีเซอไรด์ (ในรัฐอดอาหาร)

[1]

ยาเกินขนาด

มีข้อมูล จำกัด เฉพาะเกี่ยวกับยาเกินขนาดยา มีรายงานจากบุคคลที่ได้รับยาเสพติดถึง 20 กรัม แต่ในกรณีดังกล่าวไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความตาย การกู้คืนยังเกิดขึ้นได้หากปราศจากภาวะแทรกซ้อน หายากมากคือกรณีของความตายการยืด QT ช่วงและอาการโคม่า

โดยปกติผู้ป่วยจะรู้สึกง่วงนอนอิ่มตัวและระงับประสาทเช่นเดียวกับการลดระดับความดันโลหิต - อาการเหล่านี้เกิดขึ้นเนื่องจากคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่เพิ่มขึ้นของยาเสพติด

Quetiapine ไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง กับการพัฒนาของสารพิษที่รุนแรงจะต้องพิจารณาตัวเลือกของการรวมยาเสพติดหลายแยกเช่นเดียวกับการดำเนินการบำบัดเร่งด่วนอย่างเข้มข้น มีความจำเป็นที่จะต้องมั่นใจได้ว่าจะสามารถเข้าถึงอากาศได้ฟรีที่ปอด (เพื่อคลายสายการบิน) และนอกเหนือจากการระบายอากาศที่ปอดด้วย oxygenation ในเวลาเดียวกันการติดตามอย่างต่อเนื่องของการดำเนินการของ CAS และการบำบัดด้วยการสนับสนุนด้วยการใช้ยาเป็นสิ่งที่จำเป็น ควรให้มีการตรวจสอบอย่างต่อเนื่องโดยการดูแลทางการแพทย์จนกว่าผู้ป่วยจะฟื้นตัวเต็มที่

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เนื่องจากส่วนประกอบของยาที่ใช้งานอยู่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลางอย่างสำคัญจึงจำเป็นต้องผสมผสานอย่างระมัดระวังกับยาอื่น ๆ ที่มีประสิทธิภาพสำหรับระบบนี้ นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องงดดื่มแอลกอฮอล์ด้วย

การใช้ยาร่วมกับเอนไซม์ตับ (เช่น carbamazepine) สามารถลดผลข้างเคียงของ quetiapine ได้อย่างมีนัยสำคัญ

มันต้องมีความสนใจเป็นพิเศษในการใช้ยารวมกันยาว QT-ช่วงเวลา (ในหมู่พวกเขาอินซูลินยา antiarrhythmic (หมวดหมู่ IA และ III), mesoridazine กับ Halofantrine, pimozide acetate levometadila, thioridazine, moxifloxacin และ Gatifloxacin กับ sparfloxacin และนอกจาก mefloquine , cisapride, dolansetrona mesylate และ sertindole)

ข้อควรระวังคือต้องแผนกต้อนรับส่วนหน้าพร้อมกันกับเมื่อ risperidone เช่นเดียวกับยากระตุ้นความไม่สมดุลของอิเล็กโทร (diuretics thiazide - hypokalemia) เพราะพวกเขาเพิ่มความเสี่ยงของภาวะในรูปแบบมะเร็ง

กระบวนการของการเปลี่ยนรูปชีวภาพของส่วนประกอบที่ใช้งานของยาในระบบ hemoprotein 450 ส่วนใหญ่ดำเนินการโดยใช้เอนไซม์ชนิด P450 SURCA4 การรวมกันของ quetiapine 25 มก. กับตัวยับยั้ง ketoconazole ขององค์ประกอบ SURCA4 ช่วยเพิ่มระดับ AUC (ใน 5-8 เท่า) ด้วยเหตุนี้การห้ามใช้ยากับสารยับยั้งของ SURCA4 จึงเป็นสิ่งต้องห้าม คุณไม่สามารถใช้ quetiapine, บีบน้ำเกรพฟรุต

เพื่อตรวจสอบคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ quetiapine ในผู้ป่วยที่กินยาหลายครั้งมันก็รับก่อนการรักษาด้วย carbamazepine (เป็น inducer ของเอนไซม์ตับ microsomal) และในช่วงที่ตัวเอง เนื่องจากระดับความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นระดับของ quetiapine AUC ซึ่งมีการใช้เดี่ยวลดลงเหลือ 13% (ค่าเฉลี่ย) แต่ตัวบ่งชี้นี้มีความสำคัญยิ่งขึ้นในผู้ป่วยแต่ละราย ผลของการปฏิสัมพันธ์นี้ค่าพลาสม่าของมันได้ลดลงซึ่งอาจส่งผลต่อประสิทธิภาพของ Nantarid

เมื่อผสมยากับ phenytoin (เป็นตัวเหนี่ยวนำเอนไซม์ตับในขนาด microsomal) อย่างมีนัยสำคัญ (450%) จะเพิ่มอัตราการกวาดล้างของ quetiapine

คนที่ใช้ยากระตุ้นของเอนไซม์ตับ microsomal ได้รับอนุญาตให้ใช้ Nantarid เฉพาะในกรณีที่แพทย์ที่เข้าร่วมประชุมเชื่อว่าการใช้งานที่เป็นไปได้ของการใช้งานของเขาจะเกินความจำเป็นที่จะต้องยกเลิกการใช้ตัวเหนี่ยวนำ นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องคำนึงถึงว่าการเปลี่ยนแปลงใด ๆ ในกระบวนการบำบัดด้วยความช่วยเหลือของตัวเหนี่ยวนำ microsomal จะดำเนินการค่อยๆ ถ้าจำเป็นคุณจำเป็นต้องเปลี่ยนด้วยยาที่ไม่มีคุณสมบัติคล้าย ๆ กัน (เช่นใช้ sodium valproate)

การใช้งานรวมกับซึมเศร้าบางอย่าง (imipramine ซึ่งเป็นตัวยับยั้งองค์ประกอบ SUR2D6 และ fluoxetine - องค์ประกอบ SURZA4 ยับยั้งและ CYP2D6) ไม่มีผลการทำเครื่องหมายในคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ quetiapine

ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาอย่างเห็นได้ชัดและเมื่อรวมกับยารักษาโรคจมูกเช่น haloperidol และ risperidone อย่างไรก็ตามในกรณีของการใช้ thioridazine อัตราการกวาดล้างของ quetiapine เพิ่มขึ้น 70%

ไม่มีการเปลี่ยนแปลงลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ quetiapine ในกรณีที่ใช้ lithium และ cimetidine ร่วมด้วย

การใช้โซเดียม valproate ร่วมกับ sodium valproate มีผลเพียงเล็กน้อยต่อสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาทั้งสองชนิด (จากมุมมองที่มีนัยสำคัญทางยาเสพติด)

[3]

สภาพการเก็บรักษา

เก็บยาเม็ดไว้ในที่ที่เด็กไม่สามารถเข้าถึงได้ อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

[4]

อายุการเก็บรักษา

Nantarides ได้รับอนุญาตให้ใช้ในระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ได้รับยา