แนวโน้มการบำบัดโรคข้อเข่าเสื่อมด้วยยาต้านการอักเสบ

แนวทางใหม่ในการรักษาอาการของโรคข้อเข่าเสื่อมและโรคอื่นๆ ของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูกคือการใช้สารยับยั้งร่วมกันของไซโคลออกซิเจเนสและไลโปออกซิเจเนส - COX และ LOX การศึกษาเชิงทดลองระบุว่าเส้นทางทางเลือก (ไลโปออกซิเจเนส) ของการเผาผลาญกรดอะราคิโดนิกซึ่งนำไปสู่การก่อตัวของลิวโคไตรอีน (LT) ทำให้เกิดผลการอักเสบหลายประการในผู้ป่วยโรคข้อ ดังนั้น LTB ₄จึงเป็นหนึ่งในปัจจัยที่ทรงพลังที่สุดในการเคลื่อนตัวของเม็ดเลือดขาว นอกจากนี้ยังกระตุ้นให้เกิดการผลิตไซโตไคน์โดยเซลล์ทีลิมโฟไซต์และอิมมูโนโกลบูลินโดยเซลล์บีลิมโฟไซต์ นอกจากนี้ ไซสเตอีนิล LTs (หรือเปปไทด์ ลิวโคไตรอีน) - LTS ₄, LT0 ₄และ LTE ₄ยังก่อให้เกิดผลการอักเสบหลายประการ รวมถึงอาการบวมน้ำ การหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ ซึ่งในเยื่อเมือกของทางเดินอาหารส่วนบนสามารถทำให้เกิดภาวะขาดเลือดซึ่งส่งผลให้เกิดการสึกกร่อนและแผลตามมา LOX อีกสองรูปแบบ - 12-L OG และ 15-LOG - กระตุ้นการสร้างลิพอกซินซึ่งมีฤทธิ์ต้านการอักเสบ

การยับยั้งเส้นทางไซโคลออกซิเจเนสโดย NSAID ที่ไม่จำเพาะหรือจำเพาะอาจทำให้เส้นทางกรดอะราคิโดนิกเปลี่ยนไปเป็นเส้นทางไลโปออกซิเจเนส ทำให้มีการผลิตลิวโคไตรอีนและลิโปออกซินเพิ่มขึ้น ดังนั้น จึงควรปิดกั้นเส้นทางการเผาผลาญของอะราคิโดนิกทั้งสองเส้นทาง ได้แก่ ไซโคลออกซิเจเนสและลิโปออกซิเจเนส เพื่อให้เกิดผลต้านการอักเสบและบรรเทาอาการปวด อย่างไรก็ตาม ประเด็นสำคัญคือต้องรักษาการผลิตลิโปออกซินที่ต้านการอักเสบเอาไว้

Licofelon เป็นยารักษาโรคชนิดใหม่ที่ยับยั้ง COX และ 5-LOX จากการศึกษาในหลอดทดลอง พบว่า Licofelon สามารถยับยั้ง COX (1C ₅₀ ~0.16-0.21 uM) และ 5-LOX (1C ₅₀ ~0.18-0.23 uM) ได้

เทคโนโลยีใหม่ที่เรียกว่า "โฮสต์-เกสต์" มอบคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เหมาะสมที่สุดให้กับ NSAID ที่ไม่จำเพาะแบบ "คลาสสิก" และปรับปรุงการยอมรับของยา PBC เป็นยาทางเภสัชวิทยาชนิดใหม่ซึ่งโมเลกุลไพรอกซิแคม (โมเลกุล "เกสต์") ฝังอยู่ใน β-ไซโคลเดกซ์ทริน (โมเลกุล "โฮสต์") การรวมกันนี้ให้ผลดังต่อไปนี้:

• ความสามารถในการละลายสูง
• การดูดซึมอย่างรวดเร็ว,
• การสัมผัสเยื่อเมือกของระบบย่อยอาหารให้น้อยที่สุด
• ความสามารถในการดูดซึมได้เกือบ 100%
• การเริ่มต้นการกระทำอย่างรวดเร็ว
• มีฤทธิ์ระงับปวดชัดเจนเมื่อรับประทานครั้งเดียวต่อวัน

จากการศึกษานำร่องแบบควบคุมเปรียบเทียบการใช้เม็ดเลือดแดง (20 มก./วัน) และเอโทโดแลก (400 มก./วัน) ในผู้ป่วย 30 รายที่มีอาการปวดกระดูกสันหลังส่วนล่าง พบว่าเม็ดเลือดแดงมีฤทธิ์ระงับปวดได้ชัดเจนกว่า การศึกษาควบคุมขนาดเล็กอีกกรณีหนึ่งเปรียบเทียบประสิทธิภาพของเม็ดเลือดแดงในขนาด 20 มก./วันในผู้ป่วย 60 รายที่มีโรคของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูกกับการฉีดไดโคลฟีแนค (75 มก.) และเคโตโพรเฟน (100 มก.) เข้ากล้ามเนื้อ ยาทั้งสามชนิดนี้มีฤทธิ์ระงับปวดอย่างรวดเร็วและชัดเจน แน่นอนว่าไม่สามารถตัดสินประสิทธิภาพและการยอมรับของเม็ดเลือดแดงได้จากการศึกษาเหล่านี้ ผลลัพธ์ที่ได้ต้องได้รับการยืนยันจากการศึกษาวิจัยหลายศูนย์ขนาดใหญ่

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]