Mammozol

Mammozol เป็นสารกำจัดแมลงและเป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ มันเป็นส่วนหนึ่งของกลุ่มของยาปฏิชีวนะฮอร์โมนและยาเสพติดที่คล้ายกันอื่น ๆ

ตัวชี้วัด Mammozola

ระบุเมื่อ:

• รูปแบบทั่วไปของมะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน (ยกเว้นคนที่เป็นมะเร็งที่มีฮอร์โมนเอสโตรเจนไม่ได้ใช้งานยกเว้นในกรณีที่ผู้ป่วยมียาที่เป็นบวกต่อ tamoxifen)
• การรักษาเสริมของรูปแบบการรุกรานของมะเร็งเต้านมชนิดฮอร์โมนเอสโตรเจน (ในช่วง postmenopause ในระยะแรกของโรค);
• การรักษาเพิ่มเติมในระยะเริ่มแรกของมะเร็งเต้านมที่มีฮอร์โมนเอสโตรเจนในช่วง postmenopause ในสตรีที่รับการรักษาอย่างเพียงพอกับ tamoxifen 2-3 ปี

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปแบบเม็ด 14 ชิ้นต่อแผ่นตุ่ม ภายในบรรจุภัณฑ์มี 2 แผลดังกล่าว

เภสัช

Anastrozole เป็นตัวยับยั้ง aromatase ที่แข็งแกร่งและมีการเลือกสรรสูง ในช่วง postmenopause การผลิต estradiol ในสตรีมักถูกนำมาใช้ในรูปแบบการเปลี่ยนแปลง - ภายในเนื้อเยื่อรอบข้าง - จาก androstenedione ไปเป็น estrone (เอนไซม์ aromatase มีส่วนร่วมในเรื่องนี้) นอกจาก estrone จะถูกแปลงเป็นสาร estradiol การลดการแพร่กระจายของ estradiol ในเลือดมีผลต่อหญิงที่เป็นมะเร็งเต้านม ยาในขนาด 1 มิลลิกรัมต่อวันทำให้สตรีมีปัญหาในช่วง postmenopause ลดลงร้อยละ 80 โดย estradiol

Anastrozole ไม่มีฤทธิ์ในการต่อต้าน androgens, progestogens และ estrogens

ในยารายวันขนาดไม่เกิน 10 มก. ยานี้ไม่มีผลต่อการปลดปล่อย aldosterone ด้วย cortisol ซึ่งเป็นระดับที่วัดได้ก่อนและหลังการทดสอบมาตรฐานโดยใช้การกระตุ้นของ ACTH ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องทำการรักษาทดแทนด้วยการใช้ corticosteroids

เภสัชจลนศาสตร์

ยาเสพติดจะถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังการบริหารช่องปากเพื่อให้ได้ค่าสูงสุดในพลาสมาหลังผ่านไป 2 ชั่วโมง (ในกรณีอดอาหาร) ในกรณีของการรับพร้อมกับอาหารอัตราการดูดจะลดลงเล็กน้อย แต่องศาของมันยังคงเหมือนเดิม การเปลี่ยนแปลงอัตราการดูดซึมของแต่ละบุคคลไม่ควรมีผลกระทบต่อยาอย่างมีนัยสำคัญต่อความเข้มข้นของยาในพลาสมาในกรณีที่ใช้ยาเม็ดที่ 1 เป็นประจำทุกวัน

ประมาณ 90-95% ของดัชนีความสมดุลจะถึงหลังจาก 7 วันหลังจากใช้ยาเสพติด ไม่มีหลักฐานว่าเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับขนาดของยาหรือเวลาในการให้ยา การสังเคราะห์ anastrozole ด้วยโปรตีนพลาสม่าคือ 40%

การเผาผลาญอาหารอย่างกว้างขวางของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่พบได้ในสตรีที่อยู่ในช่วงวัยหมดประจำเดือน กระบวนการของการเผาผลาญอาหารมากเกิดขึ้นโดยวิธีการไฮดรอกซิเลชัน N-dealkylation และยัง glucuronization

การขับถ่ายของสารค่อนข้างช้าและครึ่งชีวิตของพลาสม่าคือ 40-50 ชั่วโมง ปัสสาวะขับน้อยกว่า 10% ของปริมาณ (สารที่ไม่เปลี่ยนแปลง) - นี้เกิดขึ้นในช่วง 72 ชั่วโมงหลังการใช้ยา ผลิตภัณฑ์ของการสลายตัวส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาในปัสสาวะ ผลิตภัณฑ์หลักที่สลายตัว (triazole) ซึ่งสามารถพบได้ในปัสสาวะรวมทั้งพลาสมาไม่ใช่ตัวยับยั้ง aromatase

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับผู้ใหญ่ (รวมทั้งผู้สูงอายุ) ปริมาณยาจะเท่ากับ 1 ครั้งต่อวันปริมาณรับประทานยา 1 มก.

การแก้ไขขนาดของขนาดสำหรับสตรีที่ทุกข์ทรมานจากความผิดปกติเล็กน้อยหรือไม่รุนแรงในการทำงานของไตเช่นเดียวกับความผิดปกติเล็กน้อยของการทำงานของตับไม่จำเป็น

ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาในช่วงเริ่มต้นของพยาธิวิทยาระยะเวลาในการรักษาโดยใช้ Mammozol ปกติคือ 5 ปี

[1]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Mammozola

Mammozol ไม่สามารถใช้โดยหญิงตั้งครรภ์และในระหว่างการให้นมบุตร

ข้อห้าม

ในข้อห้ามของยาเสพติด:

• การแพ้รุนแรงต่อ anastrozole หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• วัยก่อนหมดประจำเดือน;
• ไตล้มเหลวในระดับที่รุนแรง (ค่าการตรวจวัดต่ำกว่า 20 มิลลิลิตร / นาที)
• ความผิดปกติในการทำงานของตับ (ระดับรุนแรงหรือปานกลาง);
• ผสมกับสาร tamoxifen หรือ estrogen;
• อายุของเด็ก

ผลข้างเคียง Mammozola

บ่อยครั้งที่อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยาเป็นอาการกระพริบร้อนและอาการหงุดหงิด อาการแพ้ (อาการแพ้ลุกลาม, อาการบวมน้ำ Quincke หรือ anaphylaxis) มีอาการเป็นบางครั้ง

ในผลข้างเคียงอื่น ๆ มีดังต่อไปนี้:

• อวัยวะสำคัญของสมัชชาแห่งชาติ: ในกรณีส่วนใหญ่มีอาการปวดศีรษะ (มักมีระดับปานกลางหรือไม่รุนแรง) และนอกจากนี้ยังมีอาการอุโมงค์อาการชัก (carpal tunnel syndrome) บางครั้งอาจมีอาการง่วงนอน (มักเป็นในระดับปานกลางหรืออ่อน)
• อวัยวะทางเดินอาหาร: มักมีอาการคลื่นไส้ (ปานกลางหรืออ่อน) ไม่ค่อยมีอาการอาเจียนและปานกลางหรืออ่อนโยน
• ชั้นใต้ผิวหนังมีเนื้อเยื่อ: โดยทั่วไปจะสามารถสังเกตการผอมบางของเส้นผม (อ่อนแอหรือโดยเฉลี่ยแสดง) และการเกิดขึ้นบนผิวของการระเบิด (ปอดหรือรูปแบบปานกลาง) ที่สตีเวนส์จอห์นสันซินโดรมหรือแดง - เร่ร่อน multiforme พัฒนาเดี่ยว;
• อวัยวะของ ODA: ความเจ็บปวดโดยทั่วไปเกี่ยวกับข้อต่อหรือการลดลงของกิจกรรมมอเตอร์ (ระดับการแสดงออก - ปานกลางหรืออ่อนแอ);
• ระบบทางเดินอาหารและกระบวนการเผาผลาญอาหาร: อาจมีอาการเบื่ออาหารเป็นบางครั้ง (ในรูปแบบที่ไม่รุนแรง) และนอกจากนี้ hypercholesterolemia
• ต่อมน้ำนมและอวัยวะสืบพันธุ์: มักเป็นรอยด่างของเยื่อเมือกในช่องคลอด (ปานกลางหรืออ่อน) สังเกตเห็นเป็นครั้งคราวแสงหรือมีเลือดออกปานกลางจากช่องคลอด (ปกติประเภทของการละเมิดนี้ถูกพบในผู้หญิงที่เป็นมะเร็งเต้านมขั้นสูงในไม่กี่สัปดาห์แรกหลังจากที่มีการเปลี่ยนแปลงรูปแบบของการรักษา - การรักษาโดยใช้ฮอร์โมนในการใช้ Mammozola) ถ้าเลือดออกไม่หยุดให้ตรวจร่างกายเพิ่มเติม

เนื่องจาก anastrozole ช่วยลดฮอร์โมนเอสโตรเจนในระบบหมุนเวียนโลหิตจึงเป็นไปได้ที่จะลดความหนาแน่นของแร่ธาตุในโครงสร้างกระดูกซึ่งอาจทำให้ความเสี่ยงของการแตกหักเพิ่มขึ้นในผู้หญิงบางคน

การเพิ่มขึ้นของค่า GGT และ AF ก็ค่อนข้างหายาก

ยาเกินขนาด

มีข้อมูล จำกัด เฉพาะเกี่ยวกับกรณีศึกษาทางคลินิกในการพัฒนายาเกินขนาดแบบสุ่ม ไม่สามารถกำหนดขนาดยาเดียวที่มีความสามารถในการก่อให้เกิดความผิดปกติที่คุกคามชีวิตได้

ยาไม่ได้มียาแก้พิษเฉพาะในกรณีที่มีความผิดปกติจำเป็นต้องมีการรักษาด้วยอาการ ในขั้นตอนการกำจัดการละเมิดนั้นจำเป็นที่จะต้องคำนึงถึงความเป็นไปได้ที่ผู้ป่วยจะได้รับ Mammozol เท่านั้น หากมีสติก็ขอแนะนำให้ทำให้อาเจียน นอกจากนี้การฟอกไตอาจกลายเป็นวิธีที่มีประสิทธิภาพสำหรับการให้ยาเกินขนาดตั้งแต่ anastrozole สังเคราะห์ไม่ดีกับโปรตีน นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องมีการให้การรักษาโดยทั่วไปและการเฝ้าติดตามการทำงานของระบบชีวิตและอวัยวะสำคัญอย่างต่อเนื่อง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การทดสอบทางคลินิกสำหรับการมีปฏิสัมพันธ์กับสาร cimetidine และ antipyrin แสดงให้เห็นว่าเมื่อ anastrozole ถูกรวมกับยาอื่น ๆ ไม่มีผลต่อความสำคัญทางการแพทย์ที่เกิดจากการใช้ hemoprotein P450

การกระทำ Anastrozole ช้า hemoprotein P450 1A2 และ 2C8 / 3A4 9 กับการทดสอบในหลอดทดลองแม้ว่าการรวมกันการทดสอบทางคลินิกที่มี warfarin แสดงให้เห็นว่า 1mg Anastrozole แทบจะไม่ขัดขวางการเผาผลาญของเซลล์ที่มีการเผาผลาญโดย hemoprotein P450 ไม่มีปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญระหว่าง anastrozole กับ phosphonates

การศึกษาข้อมูลด้านความปลอดภัยที่เก็บรวบรวมในระหว่างการทดลองทางคลินิกพบว่าไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญของยาเสพติดในสตรีที่รวม anastrozole ร่วมกับยาอื่นที่กำหนดโดยทั่วไป

Estrogens ไม่ได้รับอนุญาตให้รวมกับ anastrozole เนื่องจากยาเหล่านี้มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาตรงกันข้าม

นอกจากนี้ยังเป็นไปไม่ได้ที่จะรวม Mammozol เข้ากับ tamoxifen เนื่องจากอาจทำให้ประสิทธิภาพของ anastrozole ลดลง

[2], [3]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บยาไว้ในที่ที่เด็กไม่สามารถเข้าถึงได้ ค่าอุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

[4]

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Mammozol ได้ภายในระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ได้รับยา