แมมโมโซล

แมมโมโซลเป็นสารขับไล่แมลงและสารยับยั้งเอนไซม์ จัดอยู่ในกลุ่มสารต้านฮอร์โมนและยาอื่นๆ ที่คล้ายคลึงกัน

ตัวชี้วัด แมมโมโซล

แสดงสำหรับ:

• รูปแบบทั่วไปของมะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน (ยกเว้นผู้ที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นมะเร็งชนิดที่ไม่ออกฤทธิ์ของเอสโตรเจน ยกเว้นกรณีที่ผู้ป่วยแสดงการตอบสนองต่อยาในเชิงบวกต่อสารทาม็อกซิเฟน)
• การรักษาเสริมสำหรับมะเร็งเต้านมที่รุกรานที่มีเอสโตรเจนเป็นบวก (ในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือนในระยะเริ่มแรกของโรค)
• การรักษาเสริมสำหรับมะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้นที่มีเอสโตรเจนเป็นบวกในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือนในสตรีที่ได้รับการรักษาด้วยทาม็อกซิเฟนอย่างเพียงพอเป็นเวลา 2-3 ปี

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 14 ชิ้นต่อแผง 1 แพ็คมี 2 แผง

เภสัช

Anastrozole เป็นสารยับยั้งอะโรมาเทสที่มีประสิทธิภาพและมีความเฉพาะเจาะจงสูง ในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือน การผลิตเอสตราไดออลในผู้หญิงมักเกิดขึ้นในรูปแบบที่เปลี่ยนแปลงไป - ภายในเนื้อเยื่อรอบนอก - จากแอนโดรสเตอเนไดโอนเปลี่ยนเป็นเอสโตรน (เอนไซม์อะโรมาเทสมีส่วนเกี่ยวข้องในเรื่องนี้) จากนั้นเอสโตรนจะถูกแปลงเป็นสารเอสตราไดออล การลดลงของระดับเอสตราไดออลที่ไหลเวียนอยู่ในเลือดจะมีผลทางยาต่อผู้หญิงที่เป็นมะเร็งเต้านม ยาในขนาด 1 มก. ต่อวันจะทำให้ระดับเอสตราไดออลลดลง 80% ในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน

Anastrozole ไม่มีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจน โปรเจสโตเจน หรือเอสโตรเจน

ในขนาดยาสูงสุด 10 มก. ต่อวัน ยานี้จะไม่ส่งผลต่อการหลั่งของอัลโดสเตอโรนและคอร์ติซอล ซึ่งระดับดังกล่าวจะถูกวัดก่อนและหลังการทดสอบมาตรฐานโดยใช้การกระตุ้น ACTH ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องใช้การบำบัดทดแทนด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์

เภสัชจลนศาสตร์

ยาจะถูกดูดซึมได้ค่อนข้างเร็วหลังจากรับประทานทางปาก โดยจะถึงระดับสูงสุดในพลาสมาหลังจาก 2 ชั่วโมง (หากรับประทานขณะท้องว่าง) เมื่อรับประทานพร้อมอาหาร อัตราการดูดซึมจะลดลงเล็กน้อย แต่ยังคงเท่าเดิม การเปลี่ยนแปลงอัตราการดูดซึมของแต่ละบุคคลไม่ควรมีผลทางยาที่สำคัญต่อความเข้มข้นของยาในพลาสมาที่คงที่เมื่อรับประทาน 1 เม็ดต่อวัน

ประมาณ 90-95% ของค่าสมดุลของยาจะเกิดขึ้นภายใน 7 วันหลังรับประทานยา ไม่มีข้อมูลว่าเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับขนาดยาหรือระยะเวลาในการให้ยา การสังเคราะห์อะนาสโตรโซลร่วมกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ 40%

พบว่าผู้หญิงในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือนจะมีการเผาผลาญส่วนประกอบออกฤทธิ์อย่างกว้างขวาง กระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นโดยผ่านไฮดรอกซิเลชัน เอ็น-ดีอัลคิเลชัน และกลูคูโรนิเดชัน

การขับถ่ายสารค่อนข้างช้า ครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ 40-50 ชั่วโมง น้อยกว่า 10% ของขนาดยา (สารที่ไม่เปลี่ยนแปลง) จะถูกขับออกทางปัสสาวะ ซึ่งเกิดขึ้นภายใน 72 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา ผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ ผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวหลัก (ไตรอะโซล) ซึ่งสามารถพบได้ในปัสสาวะและพลาสมา ไม่ใช่สารยับยั้งอะโรมาเทส

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับผู้ใหญ่ (รวมทั้งสตรีสูงอายุ) ขนาดยาจะเท่ากับการรับประทานยา 1 มก. ครั้งเดียวต่อวัน

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับสตรีที่มีอาการไตเสื่อมปานกลางหรือเล็กน้อย หรือตับเสื่อมเล็กน้อย

เมื่อเริ่มการรักษาในระยะเริ่มต้นของพยาธิวิทยา ระยะเวลาการรักษาด้วย Mammozol โดยทั่วไปคือ 5 ปี

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แมมโมโซล

ไม่ควรใช้ Mammozol กับสตรีมีครรภ์หรือในระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามของยา ได้แก่:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อยา Anastrozole หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• ระยะก่อนหมดประจำเดือน;
• ไตวายขั้นรุนแรง (ค่า CC น้อยกว่า 20 มล./นาที)
• ภาวะตับทำงานผิดปกติ (รุนแรงหรือปานกลาง)
• การรวมกับสารทาม็อกซิเฟนหรือเอสโตรเจน
• วัยเด็ก.

ผลข้างเคียง แมมโมโซล

ผลข้างเคียงของยาที่พบบ่อย ได้แก่ อาการร้อนวูบวาบและอ่อนแรง (ปฏิกิริยาที่เกิดขึ้นไม่บ่อยนัก) มีเพียงอาการแพ้เล็กน้อยเท่านั้น (ลมพิษ อาการบวมของ Quincke หรือภาวะภูมิแพ้รุนแรง)

ผลข้างเคียงอื่นๆ มีดังต่อไปนี้:

• อวัยวะ NS: ในกรณีส่วนใหญ่มักพบอาการปวดศีรษะ (โดยปกติจะปวดปานกลางหรือปวดเล็กน้อย) เช่นเดียวกับกลุ่มอาการทางข้อมือ (carpal tunnel syndrome) อาจเกิดอาการง่วงนอนได้เป็นครั้งคราว (โดยปกติจะปวดปานกลางหรือปวดเล็กน้อยเช่นกัน)
• อวัยวะทางเดินอาหาร: มักเกิดอาการคลื่นไส้ (ปานกลางหรือเล็กน้อย) อาเจียนซึ่งปานกลางหรือเล็กน้อยก็พบน้อยลง
• ชั้นใต้ผิวหนังร่วมกับผิวหนัง: มักมีอาการผมบาง (เล็กน้อยหรือปานกลาง) และผื่นที่ผิวหนัง (เล็กน้อยหรือปานกลาง) อาจเกิดกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสันหรือโรคอีริทีมา มัลติฟอร์มได้เป็นครั้งคราว
• อวัยวะของระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: โดยทั่วไปจะรู้สึกเจ็บปวดตามข้อหรือมีกิจกรรมการเคลื่อนไหวลดลง (ระดับการแสดงออกปานกลางหรืออ่อน)
• ระบบย่อยอาหารและกระบวนการเผาผลาญอาหาร: ในบางครั้งอาจเกิดอาการเบื่ออาหาร (ในรูปแบบที่ไม่รุนแรง) เช่นเดียวกับภาวะไขมันในเลือดสูงปานกลางหรือระดับเล็กน้อย
• เต้านมและอวัยวะสืบพันธุ์: มักพบอาการช่องคลอดแห้ง (ปานกลางหรือเล็กน้อย) เลือดออกทางช่องคลอดเล็กน้อยหรือปานกลางเป็นครั้งคราว (โดยปกติอาการผิดปกติประเภทนี้มักพบในผู้หญิงที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามในช่วงไม่กี่สัปดาห์แรกหลังจากเปลี่ยนรูปแบบการรักษา จากการบำบัดด้วยฮอร์โมนเป็นการใช้ Mammosol) หากเลือดไม่หยุดไหล จำเป็นต้องตรวจเพิ่มเติม

เนื่องจากอนาสโตรโซลช่วยลดระดับเอสโตรเจนที่ไหลเวียน จึงอาจลดความหนาแน่นของแร่ธาตุในกระดูก ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดกระดูกหักในสตรีบางรายได้

การพบเห็นการเพิ่มขึ้นของค่า GGT และฟอสฟาเตสอัลคาไลน์นั้นเกิดขึ้นได้ค่อนข้างน้อย

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับกรณีทางคลินิกของการใช้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจ ขนาดของยา 1 โดสที่สามารถทำให้เกิดอาการผิดปกติที่คุกคามชีวิตนั้นยังไม่ได้รับการกำหนด

ยานี้ไม่มียาแก้พิษเฉพาะ และหากเกิดอาการผิดปกติจำเป็นต้องให้การรักษาตามอาการ ในกระบวนการขจัดอาการผิดปกติ จำเป็นต้องคำนึงถึงความเป็นไปได้ที่ผู้ป่วยอาจใช้มากกว่าแค่ Mammozol หากผู้ป่วยมีสติ แนะนำให้ทำให้อาเจียน นอกจากนี้ การฟอกไตอาจเป็นวิธีที่มีประสิทธิภาพสำหรับการใช้ยาเกินขนาด เนื่องจากอะนาสโตรโซลสังเคราะห์ได้ไม่ดีกับโปรตีน นอกจากนี้ยังต้องได้รับการรักษาแบบประคับประคองทั่วไปและติดตามระบบและอวัยวะสำคัญอย่างต่อเนื่อง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การทดสอบปฏิกิริยาทางคลินิกกับสารไซเมทิดีนและแอนติไพรีนแสดงให้เห็นว่าเมื่อนำอนาสโตรโซลมาใช้ร่วมกับยาอื่น ก็ไม่น่าจะเกิดผลทางการแพทย์ที่สำคัญที่เกิดจากฮีโมโปรตีน P450

Anastrozole ยับยั้งการทำงานของเฮโมโปรตีน P450 1A2 เช่นเดียวกับ 2C8/9 และ 3A4 ในการทดสอบในหลอดทดลอง แม้ว่าการทดลองทางคลินิกที่ใช้ร่วมกับวาร์ฟารินจะแสดงให้เห็นว่า Anastrozole 1 มก. ไม่ยับยั้งการเผาผลาญของธาตุที่ถูกเผาผลาญโดยเฮโมโปรตีน P450 อย่างมีนัยสำคัญ ไม่พบปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญระหว่าง Anastrozole และฟอสโฟเนต

การตรวจสอบข้อมูลด้านความปลอดภัยที่รวบรวมระหว่างการทดลองทางคลินิกพบว่าไม่มีปฏิกิริยาระหว่างยาที่มีนัยสำคัญในสตรีที่ใช้ยาอนาสโตรโซลร่วมกับยาอื่นๆ ที่ได้รับการสั่งจ่ายโดยทั่วไป

ห้ามใช้เอสโตรเจนร่วมกับอนาสโตรโซล เพราะยาเหล่านี้มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาตรงกันข้าม

นอกจากนี้ ไม่ควรใช้ Mammozole ร่วมกับ Tamoxifen เพราะอาจทำให้ประสิทธิผลทางยาของ Anastrozole ลดลง

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิไม่ควรเกิน 30°C

[ 4 ]

อายุการเก็บรักษา

Mammozol ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่วางจำหน่ายยา