แม็กกิสติน

แมกฮิสตินเป็นยาที่ใช้รักษาโรคของระบบการทรงตัวต่างๆ

ตัวชี้วัด แม็กกิสติน

ข้อบ่งชี้ในการใช้ยา ได้แก่:

• โรคเมนิแยร์ ซึ่งมีอาการหลัก 3 อาการ ได้แก่ เวียนศีรษะ (บางรายมีอาการอาเจียนและคลื่นไส้) สูญเสียการได้ยิน และมีอาการหูอื้อ
• การรักษาตามอาการเพื่อขจัดอาการเวียนศีรษะจากสาเหตุต่างๆ

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา หนึ่งแผงมี 10 เม็ด หนึ่งกล่องมีแผงยา 3 หรือ 6 แผง

เภสัช

กลไกการออกฤทธิ์ของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยา (เบตาฮิสทีน) ต่อร่างกายยังไม่เป็นที่เข้าใจดีนัก สมมติฐานที่เชื่อถือได้มากที่สุด ได้แก่:

ผลของสารออกฤทธิ์ต่อโครงสร้างฮีสตามีน: มีกิจกรรมภายในบางส่วนที่สัมพันธ์กับตัวรับ H1 และนอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านตัวรับฮีสตามีน (H3) ภายในเนื้อเยื่อประสาท และมีผลอ่อนต่อตัวรับฮีสตามีน H2 นอกจากนี้ เบตาฮีสตีนยังเพิ่มอัตราการเผาผลาญและการปล่อยส่วนประกอบนี้ โดยปิดกั้นตัวรับ H3 (ก่อนไซแนปส์) ส่งผลให้จำนวนตัวรับลดลง

เบตาฮีสตีนช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดไปยังบริเวณหูชั้นในและสมอง ซึ่งส่งผลให้การไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดที่อยู่ในหูชั้นใน (stria vascularis) ดีขึ้น เนื่องจากแรงตึงในหูรูดก่อนเส้นเลือดฝอยที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการไหลเวียนโลหิตในหูชั้นในลดลง นอกจากนี้ สารออกฤทธิ์ยังช่วยเร่งความเข้มข้นของการไหลเวียนของเลือดในสมองอีกด้วย

เบตาฮีสตีนกระตุ้นการชดเชยของระบบการทรงตัว – เพิ่มอัตราการฟื้นตัวของการทำงานของระบบการทรงตัวในสัตว์ที่ได้รับการผ่าตัดตัดเส้นประสาทข้างเดียว สารนี้มีผลดังกล่าวโดยการปรับปรุงการควบคุมการปล่อยฮีสตามีนและกระบวนการเผาผลาญ และยังทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านตัวรับ H3 เมื่อรักษาด้วยยานี้หลังการผ่าตัดตัดเส้นประสาทในมนุษย์ ระยะเวลาการฟื้นตัวของการทำงานของระบบการทรงตัวก็จะลดลงด้วยเช่นกัน

เบตาฮีสตีนส่งผลต่อกิจกรรมของเซลล์ประสาทภายในนิวเคลียสของระบบเวสติบูลาร์ โดยขึ้นอยู่กับขนาดยา ซึ่งจะทำให้การสร้างศักยภาพสูงสุดภายในนิวเคลียสด้านกลางและด้านนอกช้าลง

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากใช้ภายในแล้ว เบตาฮีสตินจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้เกือบหมดและค่อนข้างเร็ว จากนั้นยาจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญอย่างรวดเร็ว ส่งผลให้เกิดกรดไพริดิล-2-อะซิติก ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์สลายตัว อัตราการสะสมของเบตาฮีสตินในพลาสมาเลือดต่ำมาก ดังนั้นการทดสอบเภสัชจลนศาสตร์ทั้งหมดจึงดำเนินการโดยการกำหนดระดับความเข้มข้นของผลิตภัณฑ์สลายตัวในปัสสาวะ

เมื่อรับประทานยาพร้อมอาหาร ตัวบ่งชี้ความเข้มข้นสูงสุดจะต่ำกว่าเมื่อรับประทานขณะท้องว่าง อย่างไรก็ตาม การดูดซึมสารออกฤทธิ์ทั้งหมดจะเท่ากันในทั้งสองสถานการณ์ ซึ่งเป็นสัญญาณว่าอาหารเพียงแต่ทำให้กระบวนการดูดซึมช้าลงเท่านั้น

เบตาฮีสตีนน้อยกว่า 5% ที่ถูกจับกับโปรตีนในพลาสมา

เบตาฮีสตีนที่ดูดซึมเกือบทั้งหมดจะถูกแปลงเป็นกรดไพริดิล-2-อะซิติก (ซึ่งไม่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา) การสะสมภายในของเมตาบอไลต์นี้ในปัสสาวะและพลาสมาเลือดจะถึงจุดสูงสุด 1 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา ตัวบ่งชี้นี้จะลดลงเมื่ออายุครึ่งชีวิตประมาณ 3.5 ชั่วโมง

กรดไพริดิล-2-อะซิติกจะถูกขับออกทางปัสสาวะ หลังจากรับประทานยาในขนาด 8-48 มก. จะตรวจพบสารนี้ในปัสสาวะได้ประมาณ 85% ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกขับออกทางไตหรืออุจจาระในปริมาณเล็กน้อย

อัตราการกำจัดไม่เปลี่ยนแปลงตามขนาดยา ซึ่งบ่งชี้ว่าเภสัชจลนศาสตร์ของเบตาฮีสตีนเป็นเชิงเส้น ซึ่งทำให้เส้นทางการเผาผลาญที่ใช้ถือเป็นเส้นทางที่ไม่อิ่มตัว

การให้ยาและการบริหาร

ควรทานยา 24-48 มก. ต่อวัน (แบ่งทานเป็นหลายๆ ครั้ง) ควรทานยาขนาด 8 มก. ครั้งละ 1-2 เม็ด วันละ 3 ครั้ง ควรทานยาขนาด 16 มก. ครั้งละ 0.5-1 เม็ด วันละ 3 ครั้ง ควรทานยาขนาด 24 มก. วันละ 2 ครั้ง ครั้งละ 1 เม็ด

แนะนำให้รับประทานยาหลังอาหาร และควรเลือกขนาดยาให้เหมาะกับผู้ป่วยแต่ละคนตามผลที่ได้รับ

ในบางกรณี อาการจะเริ่มดีขึ้นหลังจากการบำบัด 2-3 สัปดาห์เท่านั้น บางครั้งอาจได้ผลตามต้องการหลังจากรับประทานยาเป็นเวลาหลายเดือนเท่านั้น มีข้อมูลว่าเมื่อกำหนดการบำบัดในระยะเริ่มแรกของโรค อาจป้องกันความก้าวหน้าของโรคหรือการสูญเสียการได้ยินในระยะต่อมาได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แม็กกิสติน

เนื่องจากไม่มีข้อมูลที่จำเป็นเกี่ยวกับการใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ จึงไม่แนะนำให้ใช้ยาในช่วงนี้ ยกเว้นในกรณีที่มีความจำเป็นเร่งด่วนเท่านั้น

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีอาการแพ้ส่วนบุคคลต่อองค์ประกอบของยา
• ฟีโอโครโมไซโตมา

ผลข้างเคียง แม็กกิสติน

ผลข้างเคียงจากการรับประทาน Maxhistin ได้แก่:

• อวัยวะในระบบย่อยอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อยและคลื่นไส้ อาการปวดท้องเล็กน้อย (ท้องอืด อาเจียน และอาการทางเดินอาหาร) อาการเหล่านี้มักจะหายไปหลังจากลดขนาดยาหรือรับประทานยาพร้อมอาหาร
• อวัยวะของระบบประสาท: การเกิดอาการปวดศีรษะ;
• ระบบภูมิคุ้มกัน: ภาวะไวเกินในรูปแบบของอาการแพ้อย่างรุนแรง ฯลฯ
• ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: อาการแพ้ต่อเนื้อเยื่อไขมันใต้ผิวหนัง รวมทั้งผิวหนัง เช่น ผื่นลมพิษ อาการคัน หรืออาการบวมน้ำของ Quincke

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

มีหลายกรณีของการใช้ยา Maxhistine เกินขนาด - เมื่อใช้ยาในขนาดสูงถึง 640 มก. ในกรณีนี้ ผู้ป่วยแสดงอาการปานกลางหรือเล็กน้อย เช่น ง่วงนอน คลื่นไส้ และปวดท้อง ภาวะแทรกซ้อนที่อันตรายกว่า (เช่น อาการชัก การเกิดโรคเกี่ยวกับหัวใจและปอด) เกิดขึ้นในกรณีที่ใช้เบตาฮิสตินในปริมาณสูงโดยตั้งใจ (โดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นเกินขนาด)

เพื่อขจัดอาการผิดปกติจึงกำหนดให้มีการรักษาตามอาการและการรักษาเสริม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ข้อมูลที่ได้จากการศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่ากระบวนการเผาผลาญของสารออกฤทธิ์ Maxhistin จะถูกยับยั้งเมื่อใช้ร่วมกับยาที่ยับยั้งกิจกรรมของ MAO (เซเลจิลีนซึ่งอยู่ในกลุ่ม MAO ชนิดย่อย B เป็นหนึ่งในองค์ประกอบดังกล่าว) ดังนั้นควรใช้ยาเหล่านี้อย่างระมัดระวังในระหว่างการรักษา

เนื่องจากเบตาฮีสตีนเป็นอนุพันธ์ของสารฮีสตามีน ในกรณีที่ส่วนประกอบนี้เกิดปฏิกิริยากับยาแก้แพ้ ในทางทฤษฎีแล้ว อาจส่งผลกระทบต่อประสิทธิภาพของยาเหล่านี้ได้

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่มีอุณหภูมิปกติ ห้ามให้เด็กเข้าถึง อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Maxhistine เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตยา