แมโครทัสซิน

Macrotussin เป็นยาแขวนลอยใช้ภายใน ซึ่งใช้รักษาอาการไอและหวัด

ตัวชี้วัด แมโครทัสซิน

ข้อบ่งชี้ได้แก่ การติดเชื้อและการอักเสบในทางเดินหายใจที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อสารอีริโทรไมซิน (อาการไอยังพบได้ในโรคเหล่านี้ด้วย):

• โรคกล่องเสียงอักเสบเฉียบพลัน;
• หลอดลมอักเสบร่วมกับหลอดลมอักเสบ;
• โรคปอดอักเสบ;
• โรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังในระยะเฉียบพลัน;
• โรคปอดอุดกั้นเรื้อรังในระยะที่มีการกำเริบจากการติดเชื้อ
• ภาวะแทรกซ้อนจากการติดเชื้ออันเป็นผลจากโรคซีสต์ไฟบรซิส
• โรคไอกรนแบบมีเสมหะและคอตีบ (ในกรณีหลังนี้จะกำจัดพาหะของเชื้อแบคทีเรียด้วย)
• โรคไซนัสอักเสบชนิดมีหนอง
• การกำจัดพาหะของโรคไอกรน

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในขวดขนาด 120 หรือ 180 มล. บรรจุ 1 ขวดต่อแพ็ค พร้อมช้อนตวง

เภสัช

ยาชนิดนี้เป็นยาผสม โดยฤทธิ์ของยาจะขึ้นอยู่กับคุณสมบัติของส่วนประกอบที่เป็นยาผสม

อีริโทรไมซินเป็นยาปฏิชีวนะประเภทมาโครไลด์และออกฤทธิ์โดยยับยั้งกระบวนการสังเคราะห์โปรตีนในจุลินทรีย์ที่ไวต่อสารนี้ ซึ่งเกิดจากการรวมตัวกับซับยูนิตไรโบโซม 50S กระบวนการนี้ส่งผลให้การเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของสิ่งมีชีวิตก่อโรคถูกยับยั้ง

นอกจากนี้ อีริโทรไมซินยังมีคุณสมบัติในการยับยั้งแบคทีเรียอีกด้วย ในบรรดาจุลินทรีย์ที่ได้รับผลกระทบ ได้แก่ สเตรปโตค็อกคัสและสแตฟิโลค็อกคัส นอกจากนี้ยังมีสายพันธุ์ที่สร้างเพนิซิลลิเนส (ยกเว้นสายพันธุ์ MRSA) ดิฟทีเรียคอรีเนแบคทีเรียม ลิสทีเรียโมโนไซโตจิเนส คลอสตริเดีย เลจิโอเนลลา บอร์เดเทลลา เอสพีพี นีสซีเรีย เอสพีพี ไข้หวัดใหญ่ บาซิลลัส โมแรกเซลลา คาตาร์ราลิส และแคมไพโลแบคเตอร์ เจอูนิ

อีริโทรไมซินมีผลต่อเชื้อก่อโรคภายในเซลล์ เช่น ไมโคพลาสมา เพลเปลีทรีโพเนมา คลามีเดีย และริกเก็ตเซีย อย่างไรก็ตาม อีริโทรไมซินไม่มีผลต่อแบคทีเรียแกรมลบ (เช่น อีโคไล ซูโดโมแนส ชิเกลลา เป็นต้น)

Guaifenesin เป็นสารที่ส่งเสริมการขับเสมหะ โดยจะช่วยเพิ่มกระบวนการหลั่งของเมือกหลอดลมที่มีความหนืดต่ำ และนอกจากนี้ยังช่วยสลายกรดไกลโคสะมิโนไกลแคน และเพิ่มการทำงานของซิเลียของเยื่อบุผิวที่มีซิเลียในอวัยวะทางเดินหายใจ โดยจะช่วยลดแรงยึดเกาะของเสมหะ ทำให้เสมหะเหลวลงและช่วยให้ขับออกจากอวัยวะทางเดินหายใจได้ง่ายขึ้น นอกจากนี้ยังช่วยลดแรงตึงผิว ในบางกรณี ยาอาจทำให้เกิดผลกดประสาทอ่อนๆ ได้

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานเข้าไปแล้ว อีริโทรไมซินสเตียเรตจะผ่านกระเพาะไปยังลำไส้เล็กส่วนต้นโดยไม่เปลี่ยนแปลง ในกรณีนี้ สารตกค้างของสเตียริกจะปกป้องเบสของอีริโทรไมซินจากผลของกรดไฮโดรคลอริก เป็นผลจากการไฮโดรไลซิสของสารนี้ในลำไส้เล็กส่วนต้น จึงเกิดองค์ประกอบแยกกัน ได้แก่ อีริโทรไมซินและกรดออกตาเดกาโนอิก

อีริโทรไมซินถูกดูดซึมผ่านลำไส้ การดูดซึมของส่วนประกอบออกฤทธิ์ในกรณีของอีริโทรไมซินสเตียเรตจะเกินตัวบ่งชี้ที่คล้ายกันเมื่อใช้อีริโทรไมซินเพียงอย่างเดียว หลังจากรับประทานยา 500 มก. ความเข้มข้นสูงสุดคือ 2.4 มก./มล. ซึ่งจะเกิดขึ้นภายใน 2-4 ชั่วโมง

ครึ่งชีวิตของเอริโทรไมซินอยู่ที่ประมาณ 1.9-2.4 ชั่วโมง ในความเข้มข้นที่ใช้ในการรักษา เอริโทรไมซินจะคงอยู่ในร่างกายได้ 6-8 ชั่วโมง โดยการจับกับอัลฟา 1-ไกลโคโปรตีนในพลาสมาเลือดอยู่ที่ 40-90%

ยาสามารถแทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อของอวัยวะต่างๆ ได้อย่างมีประสิทธิภาพ (แต่ไม่เข้าสู่เนื้อเยื่อของระบบประสาทส่วนกลาง) เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์อื่นๆ อีริโทรไมซินสามารถแทรกซึมเข้าสู่เซลล์ได้ในระดับสูง ควรสังเกตว่าการสะสมของยาปฏิชีวนะภายในเซลล์อาจเกินตัวบ่งชี้ที่คล้ายกันในพลาสมาได้ถึง 4-24 เท่า

ส่วนหนึ่งของอีริโทรไมซินผ่านกระบวนการเผาผลาญในตับ - กลไก N-demethylation การขับถ่ายเกิดขึ้นส่วนใหญ่ในน้ำดี ยาเพียง 2.5-4.5% เท่านั้นที่ถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะ สารออกฤทธิ์สามารถผ่านรกได้ แต่ระดับในพลาสมาของเลือดของทารกในครรภ์จะต่ำ นอกจากนี้ยังขับออกทางน้ำนมแม่ (ระดับการสะสมในน้ำนมอาจสูงกว่าในพลาสมาถึง 5 เท่า)

Guaifenesin จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารหลังจากผ่านไปครึ่งชั่วโมง โดยส่วนใหญ่จะผ่านเข้าไปในเนื้อเยื่อที่มีมิวโคโพลีแซ็กคาไรด์ที่มีฤทธิ์เป็นกรด เมื่อเข้าสู่ร่างกายแล้ว สารนี้จะถึงความเข้มข้นสูงสุดหลังจากผ่านไป 1-2 ชั่วโมง โดยคงค่าทางการรักษาไว้ได้ 6 ชั่วโมง

ครึ่งชีวิตของ Guaifenesin อยู่ที่ประมาณ 1 ชั่วโมง

การขับถ่ายเกิดขึ้นพร้อมกับเสมหะ เศษซากที่สลายตัวไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกทางไต Guaifenesin ยังสามารถทำให้ปัสสาวะมีสีชมพูได้อีกด้วย

การให้ยาและการบริหาร

ต้องเขย่าขวดยาให้ละเอียดก่อนใช้ ควรรับประทานยาอย่างน้อยครึ่งชั่วโมงก่อนอาหารหรือ 2 ชั่วโมงหลังอาหาร ขนาดยาที่กำหนดขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรคและอายุของผู้ป่วย ควรรับประทาน Macrotussin วันละ 4 ครั้ง

กรณีโรคมีอาการปานกลางหรือเล็กน้อย ให้รับประทานครั้งเดียว คือ

• เด็ก 6-7 ปี – 10 มล. (2 ช้อน)
• เด็กอายุ 7-9 ปี – 12.5 มล. (2.5 ช้อน)
• เด็กอายุ 9 ปีขึ้นไปและผู้ใหญ่ – 15 มล. (3 ช้อน)

ระยะเวลาการรักษาขึ้นอยู่กับแพทย์ (ขึ้นอยู่กับลักษณะของพยาธิวิทยา ข้อบ่งชี้ และอายุของผู้ป่วย) โดยเฉลี่ยจะใช้เวลาประมาณ 7-10 วัน

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แมโครทัสซิน

มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับผลของยาต่อร่างกายของหญิงตั้งครรภ์ จึงสามารถใช้ได้เฉพาะในช่วงนี้ภายใต้ใบสั่งยาของแพทย์และอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น

หากคุณจำเป็นต้องใช้ Macrotussin ในระหว่างให้นมบุตร คุณควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การแพ้ยาอีริโทรไมซินและแมโครไลด์อื่นๆ รวมถึงส่วนประกอบอื่นๆ ของยาในแต่ละบุคคล
• เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี;
• QT (แต่กำเนิดหรือเกิดภายหลัง) บน ECG
• ภาวะตับวายขั้นรุนแรง

ห้ามรับประทานร่วมกับสารต่างๆ เช่น พิโมไซด์ แอสเทมีโซล และเทอร์เฟนาดีน รวมถึงเออร์โกตามีนและซิสอะไพรด์กับไดไฮโดรเออร์โกตามีนด้วย

ผลข้างเคียง แมโครทัสซิน

ผลข้างเคียงเกิดขึ้นได้น้อย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาด อาการ ได้แก่ ท้องเสีย อาเจียนร่วมกับคลื่นไส้ ปวดท้อง ตับอ่อนอักเสบ เบื่ออาหาร ลำไส้ใหญ่อักเสบมีเยื่อเทียม ตับทำงานผิดปกติ (ตับอักเสบจากเซลล์ตับหรือภาวะคั่งน้ำดี รวมถึงดีซ่านจากภาวะคั่งน้ำดี) ไตอักเสบแบบเนื้อ และภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ

อาจเกิดอาการหูอื้อและสูญเสียการได้ยินได้ ซึ่งอาการเหล่านี้จะหายไปหลังจากหยุดใช้ยา

ผลจากการใช้ยา Macrotussin อาจทำให้หัวใจเต้นเร็วขึ้น ช่วง QT อาจยาวขึ้น ในบางกรณี อาจเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (บางครั้งอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบ torsades de pointes) ไอมากขึ้น รู้สึกอ่อนแรง สับสน ฝันร้าย ประสาทหลอน และเวียนศีรษะ

อาการโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงอาจแย่ลงได้ ปฏิกิริยาที่เกิดจากผลของเคมีบำบัด ได้แก่ การติดเชื้อซ้ำ ซึ่งเกิดจากเชื้อราหรือแบคทีเรียที่ดื้อยา

ผู้ป่วยที่ไม่สามารถทนต่อยาปฏิชีวนะ Guaifenesin หรือ Macrolide อาจมีอาการแพ้ ได้แก่ ผื่น คัน ลมพิษ มะเร็งมีของเหลวไหลออกมากหรือโรคเม็ดเลือดแดงหลายรูปแบบ กลุ่มอาการ Lyell และภาวะภูมิแพ้รุนแรง

อาการแพ้รุนแรงอาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ Macrotussin ในบางกรณี เช่น อาการบวมของ Quincke อาการแพ้รุนแรง และเนื้อเยื่ออ่อนบนใบหน้าบวม อาการเหล่านี้ต้องใช้กลูโคคอร์ติคอยด์ อะดรีนาลีน การให้ของเหลวทางเส้นเลือด และการให้อากาศไหลเวียนผ่านระบบทางเดินหายใจ

[ 1 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เนื่องจากอีริโทรไมซินถูกเผาผลาญส่วนใหญ่ในตับโดยมีส่วนร่วมของระบบฮีโมโปรตีน P450 จึงสามารถโต้ตอบกับยาบางชนิดได้ ลักษณะของผลคือ: เพิ่มตัวบ่งชี้ของริฟาบูติน ฟีนิโทอิน ทาโครลิมัส และนอกจากนี้ เมทิลเพรดนิโซโลน เฮกโซบาร์บิทัล อัลเฟนทานิล คาเฟอีน โซพิโคลน อะมิโนฟิลลิน รวมถึงกรดวัลโพรอิกและธีโอฟิลลินในพลาสมาของเลือด เป็นผลให้ความเป็นพิษของสารเหล่านี้เพิ่มขึ้นด้วย จึงจำเป็นต้องลดปริมาณยาเหล่านี้และติดตามระดับของสารเหล่านี้ในซีรั่มเลือด

ห้ามใช้ Macrotussin ร่วมกับยาต้านเซโรโทนิน (เช่น Fluoxetine และ Paroxetine ร่วมกับ Sertraline) เนื่องจากความเข้มข้นของยาตัวหลังในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นอย่างมาก ส่งผลให้เกิดภาวะพิษจากเซโรโทนินได้

เมื่อใช้ร่วมกับดิจอกซิน การดูดซึมของยาตัวหลังและความเข้มข้นของยาในซีรั่มเลือดจะเพิ่มขึ้น การใช้ร่วมกับไซโคลสปอรินยังทำให้ความเข้มข้นของยาเพิ่มขึ้น ส่งผลให้ความเป็นพิษต่อไตของสารเพิ่มขึ้นด้วย

เมื่อใช้ร่วมกับคาร์บามาเซพีน อัตราการเผาผลาญในตับจะลดลง หากจำเป็นต้องใช้ยาเหล่านี้พร้อมกัน อาจต้องลดขนาดยาคาร์บามาเซพีนลง 50%

การใช้ร่วมกับควินิดีน เช่นเดียวกับซิสอะไพรด์และโพรเคนาไมด์ ยังทำให้ระดับของสารเหล่านี้ในซีรั่มเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วหรือช่วง QT ยาวนานขึ้น

เนื่องจากความเข้มข้นของเทอร์เฟนาดีนและแอสเทมีโซลในเลือดเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับแมโครทัสซิน อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรงได้

เนื่องจากระดับของสารยับยั้ง GABA-CoA reductase ที่เพิ่มขึ้น (เช่น โลวาสแตติน หรือ ซิมวาสแตติน) อาจทำให้เกิดอาการกล้ามเนื้อสลายได้ (ส่วนใหญ่หลังจากการรักษาด้วยเอริโทรไมซินเสร็จสิ้น)

เนื่องจากยาจะเพิ่มความแข็งแกร่งของผลของซิเดนาฟิลต่อร่างกาย จึงจำเป็นต้องลดขนาดยาของยาตัวหลัง

ห้ามใช้ร่วมกับคลอแรมเฟนิคอล (เกิดการต่อต้าน) ยาที่เพิ่มกรดในกระเพาะอาหาร และเครื่องดื่มที่มีกรด เพราะยาเหล่านี้จะลดการทำงานของอีริโทรไมซิน หากใช้ร่วมกับโอซี ความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อตับจะเพิ่มขึ้น

การใช้ยาต้านแคลเซียมร่วมกัน (เช่น เวอราพามิลหรือเฟโลดิพีน) จะลดอัตราการขับถ่ายแคลเซียมและเพิ่มประสิทธิภาพของยาเหล่านี้ หากใช้ยานี้ร่วมกับอีริโทรไมซิน อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นช้า ความดันโลหิตต่ำ หรือกรดแล็กติกในเลือดสูงได้

การใช้ร่วมกับยาซัลโฟนาไมด์ เตตราไซคลิน และสเตรปโตมัยซิน จะเพิ่มประสิทธิภาพของแมโครทัสซิน

ผลการศึกษาในห้องปฏิบัติการแสดงให้เห็นว่ามีการต่อต้านกันระหว่างเอริโทรไมซิน คลินดาไมซิน และลินโคไมซิน ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยาทั้งสองชนิดนี้ร่วมกัน

ผู้ป่วยที่แพ้แอสไพรินอาจเกิดอาการแพ้ยานี้ได้ เนื่องจากมีสารตัวเติมคือทาร์ทราซีน

[ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่มีอุณหภูมิปกติและปิดมิดชิด ห้ามให้เด็กเข้า อุณหภูมิสูงสุด 25°C

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ยา Macrotussin ได้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตยา