Lamotrigine

Lamotrigine เป็นยากันชักที่มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคลมชัก

[1], [2], [3], [4], [5],

ตัวชี้วัด Lamotrigine

ท่ามกลางข้อบ่งชี้ในการใช้ยา:

• รูปแบบชักทั่วไปหรือบางส่วน (รวมทั้งชักชนิดยาชูกำลัง-clonic, และนอกจากนี้การโจมตีที่เกิดขึ้นเป็นผลมาจากซินโดรมเลนน็อกซ์-Gastaut) - ปีเด็ก 12+ เช่นเดียวกับผู้ใหญ่อย่างเดียวของการชักโรคลมชักหรือเป็นยาที่เพิ่มขึ้น;
• เป็นวิธีการรักษาด้วยวิธีเดียวกับการใช้ยาทั่วไป
• (เช่นภาวะซึมเศร้าภาวะซึมเศร้าหรือภาวะ hypomania และในกรณีผสม) ในผู้ป่วยที่มีอายุ 18 ปีขึ้นไปที่มีอาการจิตเภทคลุ้มคลั่ง

[6]

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปเม็ดในปริมาณ 25, 50 หรือ 100 มก. หนึ่งแผลมี 10 เม็ดยา ชุดประกอบด้วยแผ่นพุพอง 1 หรือ 3 ชิ้น

[7], [8], [9]

เภสัช

ยาช่วยรักษาเสถียรภาพของเยื่อหุ้มเซลล์ของเซลล์ประสาทส่งผลต่อช่องทาง presynaptic ของโซเดียม (ขึ้นอยู่กับศักยภาพ) นอกจากนี้ยังช่วยยับยั้งการปลดปล่อยกรด 2-aminopentanedioic ที่เป็นพยาธิสภาพ (กรดอะมิโนตัวนี้ก่อให้เกิดอาการชักจากโรคลมชัก) และทำให้เกิดภาวะ depolarization ซึ่งเกิดจาก glutamate

[10], [11], [12]

เภสัชจลนศาสตร์

สารที่ใช้งานถูกดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์และรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหาร หลังจากได้รับสารปากแล้วความเข้มข้นสูงสุดถึง 2.5 ชั่วโมงภายหลัง การดูดซึมยาช้าลงถ้ากินอาหาร แต่ไม่ส่งผลต่อประสิทธิภาพ หลอดเลือดหมุนเวียนในรูปแบบโปรตีนที่ถูกปกคลุม (สูงสุด 55% ของสารดูดซึม) ค่าสัมประสิทธิ์การทำความสะอาดในพลาสม่ามีค่าประมาณ 0.2-1.2 มิลลิลิตรต่อนาทีต่อกิโลกรัมน้ำหนักและปริมาณการกระจายอยู่ที่ 0.9-1.3 ลิตร / กิโลกรัม

การเผาผลาญเกิดขึ้นในตับเนื่องจากกระบวนการ glucuronation ครึ่งชีวิตของผู้ใหญ่ประมาณ 24-35 ชั่วโมงในเด็กมักสั้นลง ความเร็วของช่วงเวลานี้ได้รับอิทธิพลอย่างมากจากยาอื่น ๆ ที่ทำด้วย lamotrigine

การขับถ่ายส่วนใหญ่จะเกิดขึ้นผ่านทางไต (ในรูปของ glucuronides และน้อยกว่า 10% จะถูกขับออกไปโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง) และประมาณ 2% - โดยลำไส้

[13], [14]

การให้ยาและการบริหาร

มีไว้สำหรับการบริหารช่องปาก ความถี่และระยะเวลาในการให้ยารวมทั้งปริมาณที่กำหนดโดยแพทย์แต่ละรายสำหรับแต่ละราย เด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปและผู้ใหญ่มักกำหนด 25-200 มก. วันละสองครั้ง (ปริมาณสูงสุดที่อนุญาตต่อวันคือ 700 มก.) เมื่ออายุ 2-12 ปี - 2-15 มก. / กก. วันละสองครั้ง (ปริมาณสูงสุดที่อนุญาตในแต่ละวันคือ 400 มก.)

[20], [21], [22]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Lamotrigine

เมื่อตั้งครรภ์ไม่ควรใช้ยานี้ยกเว้นในกรณีที่ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงที่จะมีผลเสียต่อทารกในครรภ์ ตามการประเมินของ FDA ยาจะจัดเป็น C.

ข้อห้าม

ในข้อห้าม: ระยะเวลาการให้นม, การแพ้ยาแต่ละส่วนขององค์ประกอบของยาเช่นเดียวกับเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

[15], [16],

ผลข้างเคียง Lamotrigine

ในบรรดาผลข้างเคียงเป็นไปได้ปฏิกิริยาดังกล่าว:

• อวัยวะแห่งสมัชชาแห่งชาติ: วิงเวียนศีรษะปวดหัวนอนไม่หลับหรือง่วงนอนง่วงนอนอ่อนเพลียรุนแรงและความก้าวร้าวความวิตกกังวลและหงุดหงิด ความแตกแยกการสั่นสะเทือนความสับสนปัญหาความสมดุลการสูญเสียความรุนแรงของภาพและโรคตาแดงอาจเกิดขึ้นได้
• อวัยวะของระบบเม็ดเลือดเลือด: leukopenia หรือ thrombocytopenia;
• อวัยวะระบบทางเดินอาหาร: อาเจียนมีอาการคลื่นไส้;
• โรคภูมิแพ้: ผื่นผิวหนัง (maculopapular ทั่วไป; พัฒนาใน 8 สัปดาห์แรกของการรักษา) ซึ่งหายไปหลังจากหยุดยาเสพติด, โรคภูมิแพ้ (บวมของใบหน้าไข้ความผิดปกติของเลือด (โลหิตจาง) และความผิดปกติของตับเช่นเดียวกับต่อมน้ำเหลืองและในที่หายาก กรณี ICE หรือ MES) บางครั้งการพัฒนาของไลล์ syndromes หรือสตีเว่นจอห์นสันเป็นไปได้

[17], [18], [19]

ยาเกินขนาด

ระหว่างอาการของยาเกินขนาด: ความรู้สึกของอาการง่วงนอน, อาการปวดหัวและเวียนศีรษะนอกจากนี้ยังไม่มีความผิดปกติกับการสูญเสีย ataxia อาเจียนและโคม่า

เพื่อขจัดอาการต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลของผู้ป่วย ขั้นตอนการล้างกระเพาะอาหารมีการดำเนินการถ่านกัมมันต์ที่ได้รับการบริหารและมีการให้การรักษาที่มีอาการและการสนับสนุนด้วย

[23], [24], [25], [26],

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Valproates เป็นตัวยับยั้งการแข่งขันของเอนไซม์ตับซึ่งเป็นผลจากกระบวนการกลูโคสไนเนอร์ lamotrigine ถูกระงับและอัตราการเผาผลาญลดลงและอายุการใช้งานครึ่งชีวิตเฉลี่ย (เพิ่มขึ้นได้ถึง 70 ชั่วโมง) จะเพิ่มขึ้น

ยากันชักที่ทำให้เกิดเอนไซม์ตับเมแทบอ (เช่น phenytoin, carbamazepine, phenobarbital และ primidone ค) และนอกจากนี้ยาพาราเซตามอล - เพิ่มอัตราการ Lamotrigine กระบวนการ glucuronidation และการเผาผลาญของตน ในกรณีของการใช้ยาร่วมกันค่าครึ่งชีวิตครึ่งชีวิตของสารออกฤทธิ์ลดลงประมาณ 2 เท่า (เป็น 14 ชั่วโมง) มีข้อมูลเกี่ยวกับลักษณะของผลข้างเคียงในระบบประสาทส่วนกลาง - ataxia, เวียนศีรษะ, คลื่นไส้, การสูญเสียการมองเห็นซ้อน (ในการใช้ carbamazepine ระหว่างการรักษา Lamotrigine) อาการหายไปหลังจากการลดลงของปริมาณของ carbamazepine

เมื่อรวมกับ OC รวมซึ่งมี ethinylestradiol (30 mcg) รวมทั้ง levonorgestrel (150 mcg) ดัชนีของปัจจัยทำความสะอาด lamotrigine จะเพิ่มขึ้น (ประมาณ 2 เท่า) เป็นผลให้ AUC และความเข้มข้นสูงสุดลดลง (เฉลี่ย 52 และ 39% ตามลำดับ) ในช่วงสัปดาห์ที่ไม่ได้ใช้ยาความเข้มข้นของสารที่ใช้งานอยู่ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้น (ก่อนที่จะใช้ยาใหม่จะมีความสูงกว่าที่สังเกตได้ในระหว่างการรักษาด้วยยาประมาณ 2 เท่า)

Rifampicin เพิ่มดัชนีของปัจจัยการทำความสะอาด lamotrigine และนอกจากนี้ลดครึ่งชีวิตโดยการกระตุ้นเอนไซม์ตับที่รับผิดชอบกระบวนการ glucuronidation ผู้ป่วยที่ใช้ rifampicin เป็นยาเพิ่มเติมจำเป็นต้องกำหนด lamotrigine ตามโครงการที่แนะนำสำหรับการรับประทานร่วมกับยาเสพติด stimurant glucuronization

[27], [28], [29], [30], [31]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บยาไว้ในที่ที่ปิดสนิทและการเข้าถึงเด็ก อุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[32], [33]

อายุการเก็บรักษา

Lamotrigine สามารถใช้เป็นเวลา 3 ปีหลังจากการผลิตยา

[34], [35], [36]