ลาโมไตรจีน

ลาโมไตรจีนเป็นยาต้านอาการชักที่มีฤทธิ์แรงใช้รักษาอาการชักจากโรคลมบ้าหมู

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ตัวชี้วัด ลาโมไตรจีน

ข้อบ่งชี้ในการใช้ยา ได้แก่:

• รูปแบบอาการชักแบบทั่วไปหรือบางส่วน (รวมทั้งอาการชักแบบเกร็งกระตุก และอาการชักที่เกิดจากโรค Lennox-Gastaut syndrome) - สำหรับเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป รวมถึงผู้ใหญ่เพื่อใช้เป็นยารักษาอาการชักแบบเดี่ยวหรือเป็นยาเสริม
• เป็นยารักษาเดี่ยวสำหรับภาวะขาดเรียนแบบทั่วไป
• เพื่อใช้ป้องกันโรคทางอารมณ์ (เช่น อาการคลั่งไคล้ อาการซึมเศร้า หรืออาการคลั่งไคล้ชั่วครั้งชั่วคราว รวมถึงอาการหลายกรณี) ในผู้ป่วยที่มีอายุตั้งแต่ 18 ปีขึ้นไปที่ป่วยเป็นโรคซึมเศร้าแบบสองขั้ว

[ 6 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาขนาด 25, 50 หรือ 100 มก. หนึ่งแผงบรรจุยา 10 เม็ด หนึ่งแผงบรรจุแผงยา 1 หรือ 3 แผง

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

เภสัช

ยานี้ช่วยทำให้เยื่อหุ้มเซลล์ประสาทมีเสถียรภาพโดยออกฤทธิ์ที่ช่องโซเดียมก่อนไซแนปส์ (ขึ้นอยู่กับศักย์ไฟฟ้า) นอกจากนี้ ยานี้ยังยับยั้งกระบวนการปลดปล่อยกรด 2-อะมิโนเพนทานไดโออิกที่ผิดปกติ (กรดอะมิโนนี้มีส่วนทำให้เกิดอาการชัก) และชะลอการดีโพลาไรเซชันที่เกิดจากกลูตาเมต

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

เภสัชจลนศาสตร์

สารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างสมบูรณ์และรวดเร็ว หลังจากรับประทานทางปาก ความเข้มข้นสูงสุดจะถึงหลังจาก 2.5 ชั่วโมง การดูดซึมของยาจะช้าลงหากรับประทานพร้อมอาหาร แต่จะไม่ส่งผลต่อประสิทธิภาพของยา ยาจะไหลเวียนผ่านหลอดเลือดในรูปแบบที่จับกับโปรตีน (สูงสุด 55% ของสารที่ดูดซึม) ค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้างในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 0.2–1.2 มิลลิลิตรต่อนาทีต่อน้ำหนัก 1 กิโลกรัม และปริมาตรการกระจายตัวอยู่ที่ 0.9–1.3 ลิตรต่อน้ำหนัก 1 กิโลกรัม

การเผาผลาญเกิดขึ้นในตับผ่านกระบวนการกลูคูโรไนด์ ครึ่งชีวิตในผู้ใหญ่อยู่ที่ประมาณ 24-35 ชั่วโมง ส่วนในเด็กมักจะสั้นกว่านั้น อัตราของช่วงเวลานี้ได้รับผลกระทบอย่างมากจากยาอื่นๆ ที่รับประทานร่วมกับลาโมไทรจีน

การขับถ่ายเกิดขึ้นส่วนใหญ่ผ่านทางไต (ในรูปแบบของกลูคูโรไนด์ โดยมีการขับถ่ายออกไปโดยไม่เปลี่ยนแปลงน้อยกว่า 10%) และประมาณ 2% ผ่านทางลำไส้

[ 13 ], [ 14 ]

การให้ยาและการบริหาร

มีไว้สำหรับรับประทานทางปาก ความถี่และระยะเวลาในการให้ยา รวมถึงขนาดยาจะกำหนดโดยแพทย์เป็นรายบุคคลสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย เด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปและผู้ใหญ่มักจะได้รับยา 25-200 มก. วันละ 2 ครั้ง (ขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตต่อวันคือ 700 มก.) อายุ 2-12 ปี - 2-15 มก./กก. วันละ 2 ครั้ง (ขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตต่อวันคือ 400 มก.)

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ลาโมไตรจีน

ห้ามใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ ยกเว้นในกรณีที่ประโยชน์ที่ได้รับมีมากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์ ตามการจัดอันดับของ FDA ยานี้จัดอยู่ในกลุ่ม C

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่ ระยะให้นมบุตร, การแพ้ส่วนประกอบของยาในแต่ละบุคคล และเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

[ 15 ], [ 16 ]

ผลข้างเคียง ลาโมไตรจีน

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้ เช่น:

• อวัยวะของระบบประสาท: เวียนศีรษะพร้อมปวดศีรษะ นอนไม่หลับ หรือในทางตรงกันข้าม ง่วงนอน อ่อนเพลียอย่างรุนแรง และนอกจากนี้ อาจมีอาการก้าวร้าว วิตกกังวล และหงุดหงิด อาจเกิดอาการเห็นภาพซ้อน อาการสั่น สับสน ปัญหาการทรงตัว การมองเห็นลดลง และเยื่อบุตาอักเสบได้
• อวัยวะในระบบสร้างเม็ดเลือด: เม็ดเลือดขาวต่ำ หรือ เกล็ดเลือดต่ำ;
• ระบบทางเดินอาหาร: อาเจียนร่วมกับคลื่นไส้;
• อาการแพ้: ผื่นผิวหนัง (ส่วนใหญ่ผื่นแดงและปื้น เกิดขึ้นในช่วง 8 สัปดาห์แรกของการรักษา) หายไปหลังหยุดยา อาการแพ้ (ใบหน้าบวม มีไข้ ความผิดปกติของเลือด (โลหิตจาง) และความผิดปกติของตับ รวมถึงต่อมน้ำเหลืองโต และในบางกรณี DIC หรือ MOF) อาจเกิดกลุ่มอาการ Lyell หรือกลุ่มอาการ Stevens-Johnson ได้ในบางกรณี

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ อาการง่วงนอน ปวดศีรษะ และเวียนศีรษะ นอกจากนี้ยังมีอาการตาสั่นร่วมกับอาการอะแท็กเซีย อาเจียน และโคม่า

เพื่อบรรเทาอาการ ผู้ป่วยต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล ทำการล้างกระเพาะ กำหนดถ่านกัมมันต์ และให้การรักษาตามอาการและการรักษาตามอาการ

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

กรดวัลโพรอิกเป็นตัวบล็อกแบบแข่งขันของเอนไซม์ในตับ ส่งผลให้กระบวนการกลูโคโรนิดาไทเซชันของลาโมไทรจีนถูกระงับ และอัตราการเผาผลาญก็ลดลง และอายุครึ่งชีวิตโดยเฉลี่ยก็เพิ่มขึ้น (นานถึง 70 ชั่วโมง)

ยาต้านอาการชักที่กระตุ้นเอนไซม์ของตับที่เผาผลาญ (เช่น ฟีนิโทอินกับคาร์บามาเซพีน และฟีโนบาร์บิทัลกับไพรมีโดน) เช่นเดียวกับพาราเซตามอล จะเพิ่มอัตราการกลูคูโรไนด์และการเผาผลาญของลาโมไทรจีน ในกรณีที่ใช้ร่วมกัน อายุครึ่งชีวิตเฉลี่ยของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะลดลงประมาณ 2 เท่า (เหลือ 14 ชั่วโมง) มีข้อมูลเกี่ยวกับการเกิดผลข้างเคียงในระบบประสาทส่วนกลาง เช่น อาการอะแท็กเซีย เวียนศีรษะ คลื่นไส้ การมองเห็นลดลง เห็นภาพซ้อน (เมื่อใช้คาร์บามาเซพีนระหว่างการรักษาด้วยลาโมไทรจีน) อาการจะหายไปหลังจากลดขนาดยาคาร์บามาเซพีน

เมื่อใช้ร่วมกับยาคุมกำเนิดชนิดรับประทานผสมที่มีเอทินิลเอสตราไดออล (30 มก.) และเลโวนอร์เจสเทรล (150 มก.) ค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้างลาโมไทรจีนจะเพิ่มขึ้น (ประมาณ 2 เท่า) ส่งผลให้ค่า AUC และค่าความเข้มข้นสูงสุดลดลง (โดยเฉลี่ย 52 และ 39% ตามลำดับ) ในสัปดาห์ที่ไม่ได้ใช้ยา ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้น (ก่อนใช้ยาใหม่ จะสูงกว่าค่าที่สังเกตได้ระหว่างการรักษาที่ออกฤทธิ์ประมาณ 2 เท่า)

ริแฟมพิซินช่วยเพิ่มอัตราการกำจัดลาโมไทรจีนและลดครึ่งชีวิตของยาโดยกระตุ้นเอนไซม์ในตับที่ทำหน้าที่ในการกลูโคโรไนด์ ผู้ป่วยที่ใช้ริแฟมพิซินเป็นการรักษาเพิ่มเติมควรได้รับยาลาโมไทรจีนตามระเบียบการรักษาที่แนะนำสำหรับการใช้ร่วมกับยาที่กระตุ้นการกลูโคโรไนด์

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่พ้นแสงแดดและเด็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

[ 32 ], [ 33 ]

อายุการเก็บรักษา

ลาโมไตรจีนได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]