คาลูไมด์

Kalumid เป็นยาที่มีประสิทธิผลในการรักษาเนื้องอก

ตัวชี้วัด คาลูไมด์

Kalumid 50 มก. กำหนดให้ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากในระยะลุกลาม เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาที่ซับซ้อนด้วยการบำบัดด้วยฮอร์โมน luteinizing hormone release factor หรือการผ่าตัดตอน

Kalumid ที่มีปริมาตร 150 มก. มีไว้สำหรับการรักษาเดี่ยวหรือเป็นยาเพิ่มเติมในระหว่างการผ่าตัดต่อมลูกหมากหรือการฉายรังสีสำหรับผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากในระยะลุกลามในบริเวณที่มีความเสี่ยงต่อการลุกลามของโรคเพิ่มขึ้น

Kalumid 150 มก. ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากในระยะลุกลามที่ไม่แพร่กระจาย ซึ่งไม่สามารถใช้การตอนทางศัลยกรรมหรือวิธีการรักษาอื่นๆ ได้

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปแบบเม็ดยาขนาด 50 มก. หนึ่งแผงบรรจุ 15 เม็ด หนึ่งแพ็คบรรจุ 2 หรือ 6 แผงยา นอกจากนี้ยังผลิตเม็ดยาขนาด 150 มก. อีกด้วย แผงยาหนึ่งแผงบรรจุ 10 เม็ด หนึ่งแพ็คบรรจุ 3 แผงยา

เภสัช

Kalumid เป็นสารต้านแอนโดรเจนที่ไม่มีผลอื่นใดต่อระบบต่อมไร้ท่อ โดยจับกับตัวนำแอนโดรเจน ทำให้ฤทธิ์ของตัวกระตุ้นแอนโดรเจนอ่อนลงโดยไม่กระตุ้นการแสดงออกของยีน จากการกดการทำงานของสารดังกล่าว เนื้องอกที่เกิดขึ้นในต่อมลูกหมากจะเริ่มลดลง หลังจากหยุดใช้ยา ผู้ป่วยบางรายอาจประสบกับอาการที่เรียกว่าอาการถอนยา

Calumid เป็นสารผสมแบบราซีเมตที่มีคุณสมบัติต่อต้านแอนโดรเจน ยาชนิดนี้มีส่วนประกอบหลักเป็น (R)-enantiomer เกือบทั้งหมด

เภสัชจลนศาสตร์

ไบคาลูตามิดจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการรับประทานทางปาก อาหารไม่ได้แสดงให้เห็นว่ามีผลทางคลินิกที่สำคัญต่อการดูดซึมของยา

(S)-enantiomer จะถูกขับออกจากร่างกายค่อนข้างเร็วเมื่อเปรียบเทียบกับ (R)-enantiomer ครึ่งชีวิตของ (R)-enantiomer จากพลาสมาในเลือดอยู่ที่ประมาณ 1 สัปดาห์

ในกรณีที่ใช้ยาเป็นประจำทุกวัน (R)-enantiomer มีอายุครึ่งชีวิตที่ยาวนาน จึงสะสมในพลาสมาของเลือดในความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นถึง 10 เท่า

ความเข้มข้นสมดุลของ (R)-enantiomer อยู่ที่ประมาณ 9 μg/ml เมื่อรับประทานยาขนาด 50 มก. ต่อวัน และอยู่ที่ประมาณ 22 μg/ml เมื่อรับประทานยาขนาด 150 มก. ต่อวัน ในระยะเสถียร 99% ของจำนวนทั้งหมดของ (R)-enantiomer ที่ใช้งานอยู่คือ (R)-enantiomer ที่ใช้งานอยู่

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของส่วนประกอบออกฤทธิ์จะไม่ได้รับผลกระทบจากภาวะตับหรือไตทำงานผิดปกติเล็กน้อยหรือปานกลาง หรือจากอายุของผู้ป่วย มีหลักฐานว่าในผู้ป่วยที่มีภาวะตับทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง การกำจัด (R)-enantiomer ออกจากพลาสมาของเลือดจะเกิดขึ้นช้ากว่า

ยานี้มีอัตราการจับโปรตีนในพลาสมาสูง (96% สำหรับราเซเมทและมากกว่า 99% สำหรับ (R)-เอนันติโอเมอร์) มีการเผาผลาญอย่างมีประสิทธิภาพ (ผ่านการกลูโคโรนิเดชันและออกซิเดชัน) และผลิตภัณฑ์จากการสลายจะถูกขับออกมาในน้ำดีและปัสสาวะเท่าๆ กัน

มีหลักฐานว่าระดับเฉลี่ยของ (R)-bicalutamide ในน้ำอสุจิของผู้ป่วยที่รับประทาน Calumid ในปริมาณ 150 มก. คือ 4.9 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ในระหว่างการมีเพศสัมพันธ์ อาจมี bicalutamide เข้าสู่ร่างกายของผู้หญิงได้ประมาณ 0.3 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ซึ่งระดับนี้ต่ำกว่าค่าที่สัตว์ทดลองจะเปลี่ยนแปลงลูกหลาน

การให้ยาและการบริหาร

ยารับประทานสำหรับผู้ชายวัยผู้ใหญ่ ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากแบบแพร่กระจายร่วมกับการตอนแบบผ่าตัดหรือรับประทานยา GnRH ในรูปแบบอนาล็อก ควรรับประทานยา 50 มก. วันละ 1 ครั้ง ควรคำนึงว่าควรเริ่มใช้ยา Kalumid ร่วมกับวิธีการรักษาข้างต้น

สำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากในระยะลุกลาม คุณต้องรับประทานยา 150 มก. วันละ 1 ครั้ง การรักษาควรใช้เวลานานอย่างน้อย 2 ปี

หากเกิดอาการของการดำเนินของโรค ควรหยุดใช้ยา

ในกรณีที่มีความผิดปกติของไต ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา ในกรณีที่ตับทำงานผิดปกติเล็กน้อย ก็ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเช่นกัน แต่ในกรณีที่เป็นรุนแรงหรือปานกลาง การสะสมยาอาจเพิ่มขึ้นได้

[ 2 ]

ข้อห้าม

ยานี้ห้ามใช้ในเด็กและสตรี นอกจากนี้ ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ส่วนประกอบสำคัญหรือสารอื่นๆ ที่มีอยู่ในยา

ไม่ควรใช้ร่วมกับแอสเทมีโซล ซิสอะไพรด์หรือเทอร์เฟนาดีน

ผลข้างเคียง คาลูไมด์

ผลข้างเคียงของยา Calumid ได้แก่:

• ระบบน้ำเหลืองและการไหลเวียนเลือด – การเกิดโรคโลหิตจาง;
• ระบบภูมิคุ้มกัน: อาการบวมของ Quincke, ความไวเกิน และลมพิษ
• โภชนาการและกระบวนการเผาผลาญอาหาร: การสูญเสียความอยากอาหาร;
• อาการทางจิตใจ: ซึมเศร้า, ความต้องการทางเพศลดลง;
• NS: อาการง่วงนอน และเวียนศีรษะ
• หัวใจ: การเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว และกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
• หลอดเลือด: มีอาการร้อนวูบวาบ;
• ทรวงอก, ช่องท้อง, ทางเดินหายใจ: โรคปอดเรื้อรัง;
• ระบบย่อยอาหาร: คลื่นไส้, ท้องผูก และปวดท้อง รวมถึงอาการท้องอืด และอาหารไม่ย่อย
• ระบบตับและทางเดินน้ำดี: มีอาการตัวเหลือง ตับเป็นพิษ และนอกจากนี้ ตับวาย อาจมีการกระตุ้นเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับ
• เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนัง: ผมร่วง ผื่นและอาการคัน ผิวแห้ง ขนดก
• อวัยวะทางเดินปัสสาวะและไต: การเกิดเลือดออกในปัสสาวะ
• ต่อมน้ำนมและระบบสืบพันธุ์: อาการปวดต่อมน้ำนม อาการไจเนโคมาสเตีย ปัญหาการแข็งตัวของอวัยวะเพศ;
• อาการผิดปกติทั่วไป: อาการบวม, เจ็บหน้าอก, อ่อนแรง;
• อื่นๆ: เพิ่มน้ำหนัก.

[ 1 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Bicalutamide ไม่โต้ตอบกับอนาล็อก GnRH

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า (R)-enantiomer ของสารออกฤทธิ์ยับยั้ง CYP 3A4 แต่มีผลเพียงเล็กน้อยต่อการทำงานของ CYP 2C9, 2C19 และ 2D6

ความสามารถที่เป็นไปได้ของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของ Calumid ในการโต้ตอบกับยาอื่นนั้นยังไม่ได้รับการระบุ แต่ในกรณีที่ใช้ bicalutamide ร่วมกับ midazolam เป็นเวลา 28 วัน ระดับ AUC ของยานี้จะเพิ่มขึ้น 80%

จำเป็นต้องใช้ Kalumid อย่างระมัดระวังร่วมกับสารต่างๆ เช่น ไซโคลสปอริน รวมถึงยาต้านแคลเซียม อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาหากเริ่มมีการออกฤทธิ์หรือมีผลข้างเคียงเกิดขึ้น

หลังจากเริ่มหรือหยุดใช้ Calumid แนะนำให้ตรวจสอบระดับความเข้มข้นของไซโคลสปอรินในพลาสมาเลือดอย่างใกล้ชิด ตลอดจนติดตามสภาพทางคลินิกของผู้ป่วย

เมื่อใช้ยา Kalumid ร่วมกับยาที่ยับยั้งการเกิดออกซิเดชันโมโนออกซิเจเนสของยา (เช่น ketoconazole และ cimetidine) ความเข้มข้นในพลาสมาของยาอาจเพิ่มขึ้น และการเกิดผลข้างเคียงก็อาจเพิ่มขึ้นได้เช่นกัน

ยานี้ช่วยเพิ่มคุณสมบัติของสารกันเลือดแข็งประเภทคูมาริน เช่น วาร์ฟาริน (มีการแข่งขันกันจับกับโปรตีนในพลาสมา)

[ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่พ้นมือเด็ก อุณหภูมิ – 15-30°C

อายุการเก็บรักษา

Kalumid สามารถใช้ได้เป็นเวลา 5 ปี (หากเป็นเม็ดขนาด 50 มก.) หรือ 2 ปี (หากเป็นเม็ดขนาด 150 มก.)