อินทรี

Orlip มีอิทธิพลต่อส่วนปลาย เป็นยาที่ใช้สำหรับโรคอ้วน ส่วนประกอบ orlistat เป็นสารเฉพาะที่มีผลยับยั้งไลเปสในทางเดินอาหารอย่างมีประสิทธิภาพ (มีผลยาวนาน)

ผลกระทบของยาของยาจะเกิดขึ้นภายในลำไส้เล็กและลำไส้เล็ก - เอ็นโควาเลนต์ถูกสร้างขึ้นด้วยบริเวณซีรีนที่ใช้งานของไลเปสตับอ่อนและกระเพาะอาหาร เอนไซม์ที่ไม่ทำงานในกรณีนี้สูญเสียความสามารถในการสลายไขมันในอาหารซึ่งมาในรูปของไตรกลีเซอไรด์และนอกจากนี้ผลกระทบต่อกรดไขมันอิสระที่ดูดซึมและโมโนกลีเซอไรด์ [1]

ตัวชี้วัด อินทรี

ใช้ร่วมกับการควบคุมอาหาร (ภาวะแคลอรี่ต่ำปานกลาง) ในคนอ้วน(BMI ≥30 กก. / ตร.ม. ) หรือผู้ที่มีน้ำหนักเกิน (BMI ≥28 กก. / ตร.ม. ) รวมทั้งผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วน

การแนะนำ orlistat จะต้องถูกยกเลิกหลังจาก 3 เดือน หากไม่มีการลดน้ำหนักอย่างน้อย 5% เมื่อเทียบกับระดับเริ่มต้น

ปล่อยฟอร์ม

ยานี้ผลิตขึ้นในรูปของแคปซูลจำนวน 10 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ กล่องประกอบด้วย 3 บันทึกดังกล่าว

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

การทดสอบในน้ำหนักปกติและอาสาสมัครที่เป็นโรคอ้วนพบว่าผลของน้ำหนักต่ออัตราการดูดซึมต่ำมาก หลังจาก 8 ชั่วโมงหลังการให้ยาทางปาก สารที่ไม่เปลี่ยนแปลงภายในพลาสมาจะไม่ถูกบันทึก ซึ่งเราสามารถสรุปได้ว่าตัวบ่งชี้ของมันมีค่าน้อยกว่า 5 ng / mol [2]

โดยทั่วไป ด้วยการแนะนำส่วนการรักษาของ Orlip เป็นไปได้ที่จะตรวจสอบ orlistat ที่ไม่เปลี่ยนแปลงภายในพลาสมาเลือดเป็นระยะ ๆ เท่านั้น ในขณะเดียวกัน ตัวชี้วัดก็ต่ำมาก (<10 ng / ml หรือ 0.02 μmol) ในเวลาเดียวกันไม่พบร่องรอยของการสะสมซึ่งยืนยันการดูดซึมยาที่อ่อนแอ [3]

กระบวนการจัดจำหน่าย

ไม่สามารถตรวจพบปริมาณการกระจายเนื่องจากยาถูกดูดซึมได้ไม่ดี ในหลอดทดลอง มากกว่า 99% ของยาถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสซึมในเลือด (ส่วนใหญ่มีอัลบูมินและไลโปโปรตีน) ปริมาณ orlistat ขั้นต่ำจะผ่านเข้าไปในเม็ดเลือดแดง

กระบวนการแลกเปลี่ยน

ข้อมูลที่ได้รับระหว่างการทดสอบกับสัตว์แสดงให้เห็นว่ากระบวนการเผาผลาญของ orlistat ส่วนใหญ่รับรู้ผ่านผนังของทางเดินอาหาร ประมาณ 42% ของค่าต่ำสุดของยาที่ได้รับการดูดซึมทั้งหมดในคนอ้วนคือ 2 ของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมหลักของ Orlip - M1 พร้อม MZ

โมเลกุลของ M1 และ M3 มีวงแหวน β-lactone แบบเปิด และค่อนข้างชะลอการทำงานของไลเปส (1,000 และน้อยกว่า orlistat 2,500 เท่า) ด้วยผลการหน่วงที่อ่อนแอและค่าพลาสม่าต่ำ (ระดับเฉลี่ยคือ 26 และ 108 ng / ml ตามลำดับ) หลังจากการบริหารส่วนการรักษาผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมเหล่านี้ถือว่าไม่มีกิจกรรมยา

การขับถ่าย

ยาที่ไม่ได้ดูดซึมส่วนใหญ่จะถูกกำจัดด้วยอุจจาระ (ประมาณ 97% ของขนาดยาและ 83% ไม่เปลี่ยนแปลง)

การขับถ่ายของไตสะสมของสารทั้งหมดที่สังเคราะห์โครงสร้างด้วย orlistat น้อยกว่า 2% ของการให้บริการ ระยะจนกว่ายาจะขับออกจนหมด (ร่วมกับปัสสาวะและอุจจาระ) คือ 3-5 วัน สัดส่วนของวิถีการขับถ่ายของยาในอาสาสมัครที่มีน้ำหนักเกินและน้ำหนักปกติมีความคล้ายคลึงกันโดยสิ้นเชิง ทั้งองค์ประกอบการเผาผลาญ M1 ที่มี MZ และ orlistat สามารถขับออกมาในน้ำดีได้

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่กำหนดให้ใช้แคปซูลที่ 1 ขนาด 0.12 กรัม (ด้วยน้ำเปล่า) ทันทีก่อนรับประทานอาหารร่วมกับหรือในชั่วโมงถัดไป หากคุณข้ามการกินหรือกินอาหารที่มีไขมันต่ำ อนุญาตให้ข้ามการใช้ Orlip ได้

ผู้ป่วยควรรับประทานอาหารที่สมดุล ซึ่งเป็นอาหารที่มีแคลอรีต่ำในระดับปานกลาง โดยมีแคลอรีประมาณ 30% (ในรูปของไขมัน) จำเป็นต้องกินผักพร้อมกับผลไม้ให้มาก ปริมาณโปรตีนที่มีไขมันและคาร์โบไฮเดรตในแต่ละวันควรแบ่งออกเป็น 3 มื้อต่อวัน

การใช้ยาเกินขนาดมาตรฐาน (0.12 กรัม 3 ครั้งต่อวัน) จะไม่ทำให้เกิดฤทธิ์ของยา

การใช้ orlistat ทำให้การหลั่งไขมันเพิ่มขึ้นพร้อมกับอุจจาระหลังจาก 24-48 ชั่วโมงนับจากเวลาที่รับประทานยา เมื่อสิ้นสุดการรักษา การหลั่งไขมันในอุจจาระจะกลับสู่ปริมาณเดิมหลังจาก 48-72 ชั่วโมง

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ Orlip ในกุมารเวชศาสตร์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อินทรี

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ orlistat ระหว่างตั้งครรภ์

การทดสอบในสัตว์ทดลองไม่ได้ระบุถึงผลกระทบทางอ้อมหรือโดยตรงต่อการตั้งครรภ์ พัฒนาการของทารกในครรภ์/ตัวอ่อน แรงงาน หรือพัฒนาการหลังคลอด แต่ orlistat ยังคงห้ามใช้ในช่วงเวลาที่กำหนด

ไม่มีข้อมูลว่า orlistat ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่

ข้อห้าม

Malabsorption syndrome เรื้อรังหรือแพ้สารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยามีข้อห้าม

ผลข้างเคียง อินทรี

ท่ามกลางอาการข้างเคียง:

• การด้อยค่าของการทำงานของ NS: อาการปวดหัวมักจะพัฒนา;
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินหายใจ, กระดูกสันอกและเมดิแอสตินัม: มักมีรอยโรคที่บริเวณส่วนล่างและส่วนบนของระบบทางเดินหายใจ;
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร: การปล่อยไขมันออกจากทวารหนัก, ปวดหรือรู้สึกไม่สบายในบริเวณท้อง, ท้องอืดพร้อมกับการขับถ่ายของลำไส้เล็ก ๆ น้อย ๆ, steatorrhea, อุจจาระหลวม, มีน้ำมูกไหล, การเคลื่อนไหวของลำไส้จำเป็นและการเคลื่อนไหวของลำไส้เพิ่มขึ้น มักจะสังเกตเห็น บ่อยครั้งอาจมีอุจจาระอ่อน เหงือกหรือฟันเสียหาย รู้สึกไม่สบายหรือปวดบริเวณทวารหนัก และอุจจาระมักมากในกาม
• การละเมิดการทำงานของไตและทางเดินปัสสาวะ: มักจะมีการติดเชื้อของท่อปัสสาวะ;
• ปัญหาการเผาผลาญ: ภาวะน้ำตาลในเลือดมักจะพัฒนา;
• การบุกรุกและการติดเชื้ออื่น ๆ : ไข้หวัดใหญ่มักปรากฏขึ้น
• สัญญาณทางระบบ: มักสังเกตเห็นความอ่อนแอ
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับต่อมน้ำนมและการทำงานของระบบสืบพันธุ์: ประจำเดือนมักจะปรากฏขึ้น;
• ปัญหาทางจิต: ความวิตกกังวลมักถูกตั้งข้อสังเกต

ยาเกินขนาด

การทดสอบทางคลินิกในผู้ที่มีน้ำหนักปกติและโรคอ้วนที่รับประทาน orlistat 0.8 กรัม 1 เท่าหรือปริมาณที่ใช้ซ้ำได้ 0.4 กรัม 3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 15 วันไม่แสดงอาการเชิงลบที่เห็นได้ชัดเจน นอกจากนี้ คนอ้วนยังเคยมีประสบการณ์การใช้ยา 3 ครั้งต่อวัน ในขนาด 0.24 กรัม เป็นเวลา 6 เดือน

โดยปกติ การใช้ยาเกินขนาดในระหว่างการทดสอบหลังการขาย จะไม่มีสัญญาณลบหรือคล้ายกับที่สังเกตได้จากการแนะนำส่วนยาที่ใช้ในการรักษา

ในกรณีที่เกิดพิษรุนแรง จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยเป็นเวลา 24 ชั่วโมง หลักฐานจากการทดสอบกับสัตว์และอาสาสมัครแสดงให้เห็นว่าผลกระทบโดยรวมที่เกี่ยวข้องกับฤทธิ์ยับยั้งไลเปสของ orlistat มักจะหายไปอย่างรวดเร็ว

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไซโคลสปอริน.

การรวมกันของยากับ cyclosporine ทำให้พารามิเตอร์ในพลาสมาลดลง เป็นผลให้กิจกรรมภูมิคุ้มกันของ cyclosporin อาจลดลง ด้วยเหตุนี้จึงห้ามมิให้มีการรวมกันดังกล่าว แต่ด้วยความต้องการที่เข้มงวดในการใช้สารเหล่านี้ในเวลาเดียวกัน คุณต้องตรวจสอบค่าพลาสม่าของ cyclosporine อย่างสม่ำเสมอ ควรตรวจสอบระดับ cyclosporine ในพลาสมาจนกว่าจะมีความเสถียร

อะคาโบส

เนื่องจากไม่ได้มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยากับอะคาโบส จึงไม่สามารถนำมารวมกันได้

สารกันเลือดแข็งนำมารับประทาน

การใช้ยาร่วมกับวาร์ฟารินและสารต้านการแข็งตัวของเลือดอื่นๆ จำเป็นต้องมีการตรวจสอบค่า INR เป็นประจำ

วิตามินที่ละลายในไขมัน

การบริหารด้วย orlistat ทำให้การดูดซึมเรตินอล, แคลซิเฟอรอล, โทโคฟีรอลและวิตามินเคลดลง ในเวลาเดียวกันในผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่ใช้ยานานถึง 4 ปีเต็ม ค่าปกติของวิตามินเหล่านี้เช่นกัน พบว่าเป็นเบต้าแคโรทีนในการทดสอบทางคลินิก

เพื่อให้แน่ใจว่ามีโภชนาการที่เพียงพอสำหรับผู้อดอาหาร คุณต้องเพิ่มผักและผลไม้ในอาหารของคุณและทานอาหารเสริมวิตามินรวมเพื่อควบคุมน้ำหนักของคุณ

หากคุณต้องการวิตามินรวม ควรบริโภคอย่างน้อย 2 ชั่วโมงหลังจากการแนะนำ orlistat หรือในตอนเย็นก่อนนอน

อะมิโอดาโรน

การรวมกันของยากับ amiodarone ทำให้พารามิเตอร์ของยาหลังในพลาสมาลดลงเล็กน้อยในอาสาสมัครจำนวนน้อย ในผู้ที่ใช้ amiodarone ไม่สามารถชี้แจงความสำคัญทางคลินิกของอาการนี้ได้ แต่บางครั้งก็มีความสำคัญ ในผู้ที่รวม Orlip กับ amiodarone การสังเกตทางคลินิกและการติดตาม ECG ควรมีความเข้มแข็ง

ชุดค่าผสมอื่น ๆ

การบริหารยาร่วมกับยากันชัก (lamotrigine หรือ valproate) บางครั้งนำไปสู่การเกิดอาการชัก ไม่สามารถระบุความเชื่อมโยงระหว่างปรากฏการณ์เหล่านี้ได้ แต่ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบลักษณะที่เป็นไปได้ของการเปลี่ยนแปลงในความรุนแรงหรือความถี่ของอาการชัก

บางครั้งภาวะไทรอยด์ทำงานผิดปกติจะพัฒนาหรือควบคุมน้อยลง ไม่สามารถพิสูจน์กลไกของการละเมิดนี้ได้ แต่อาจมีการลดลงของการดูดซึมของ levothyroxine หรือเกลือไอโอดีน

มีข้อมูลเกี่ยวกับการลดลงของกิจกรรมการรักษาของยาต้านไวรัสในผู้ติดเชื้อเอชไอวี ยารักษาโรคจิต (ในหมู่พวกเขาคือลิเธียม) และยาซึมเศร้า ซึ่งสอดคล้องกับการเริ่มต้นของการรักษาด้วยยาในผู้ที่มีการควบคุมโรคอย่างเพียงพอ ด้วยเหตุนี้ก่อนเริ่มการรักษาจึงจำเป็นต้องประเมินภาวะแทรกซ้อนที่เป็นไปได้สำหรับผู้ป่วยรายดังกล่าวอย่างรอบคอบ

Orlistat สามารถทำให้กิจกรรมการคุมกำเนิดโดยทางอ้อมอ่อนแอลงซึ่งบางครั้งอาจนำไปสู่การคิดที่ไม่ได้วางแผนไว้ สำหรับอาการท้องร่วงรุนแรง ควรใช้การคุมกำเนิดเพิ่มเติม

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บนกอินทรีให้พ้นมือเด็กในที่มืดและแห้ง โดยมีอุณหภูมิอยู่ในช่วง 10-20˚С

อายุการเก็บรักษา

Orlip สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ขายผลิตภัณฑ์เพื่อการรักษา

แอนะล็อก

ความคล้ายคลึงของยาคือสาร Xenical, Orlikel และ Xenistat กับ Olistat

ความคิดเห็น

Orlip ได้รับการวิจารณ์ที่หลากหลายจากผู้ป่วย เป็นวิธีที่ช่วยให้คุณสามารถกำจัดน้ำหนักส่วนเกินได้ถือว่ามีประสิทธิภาพ แต่ในขณะเดียวกันก็มีการบันทึกผลข้างเคียงจำนวนมากและความเข้มสูงระหว่างการใช้งาน