ผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ของบทความ
สิ่งตีพิมพ์ใหม่
ยา
อิมาติเบ
ตรวจสอบล่าสุด: 03.07.2025

เนื้อหา iLive ทั้งหมดได้รับการตรวจสอบทางการแพทย์หรือตรวจสอบข้อเท็จจริงเพื่อให้แน่ใจว่ามีความถูกต้องตามจริงมากที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้
เรามีแนวทางการจัดหาที่เข้มงวดและมีการเชื่อมโยงไปยังเว็บไซต์สื่อที่มีชื่อเสียงสถาบันการวิจัยทางวิชาการและเมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ โปรดทราบว่าตัวเลขในวงเล็บ ([1], [2], ฯลฯ ) เป็นลิงก์ที่คลิกได้เพื่อการศึกษาเหล่านี้
หากคุณรู้สึกว่าเนื้อหาใด ๆ ของเราไม่ถูกต้องล้าสมัยหรือมีข้อสงสัยอื่น ๆ โปรดเลือกแล้วกด Ctrl + Enter

ตัวชี้วัด อิมาติบา
แสดงในกรณีเช่นนี้:
- โรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรังในผู้ใหญ่: ในช่วงวิกฤตระเบิด ช่วงเร่งมะเร็ง และในระยะเรื้อรัง หากการรักษาโดยใช้อินเตอร์เฟอโรนัมอัลฟาก่อนหน้านี้ไม่ได้ผล
- เนื้องอกในทางเดินอาหารในผู้ใหญ่ (รูปแบบที่ไม่สามารถผ่าตัดได้หรือเนื้อเยื่อเกี่ยวพันที่แพร่กระจายอย่างร้ายแรง)
- ระยะเรื้อรังของโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรังในเด็กอายุ 3 ปีขึ้นไป หากเริ่มมีอาการของโรคกำเริบหลังการปลูกถ่ายเซลล์ต้นกำเนิด หรือหากการรักษาด้วยอินเตอร์เฟอโรนัมอัลฟาก่อนหน้านี้ไม่ได้ผล
ปล่อยฟอร์ม
ผลิตในรูปแบบแคปซูล บรรจุ 10 ชิ้นต่อแผงพุพอง (3 แผงต่อพุพอง) หรือบรรจุในขวด 30 แคปซูล (1 ขวดต่อแผง)
เภสัช
Imatinib เป็นสารต้านเนื้องอกที่ยับยั้งโปรตีนไทโรซีนไคเนสอย่างแข็งขันในระดับเซลล์เมื่อทำการทดสอบในหลอดทดลองและในร่างกาย สารนี้จะยับยั้งการแพร่กระจายอย่างเลือกสรรและกระตุ้นกระบวนการอะพอพโทซิสพร้อมกันภายในเซลล์ Bcr-Abl ที่เป็นบวกและภายในเซลล์ที่ได้รับผลกระทบจากมะเร็งเม็ดเลือดขาว (ผู้ป่วยที่มีโครโมโซมฟิลาเดลเฟียอยู่ภายในเม็ดเลือดขาว) ในมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรังที่เป็นบวก รวมทั้งในระยะเฉียบพลันของมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมฟอยด์
นอกจากนี้ Imatinib ยังช่วยชะลอการทำงานของตัวรับไทโรซีนไคเนสในปัจจัยการเจริญเติบโตของเซลล์ต้นกำเนิดและเกล็ดเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ และยังยับยั้งการตอบสนองของเซลล์ที่เกิดจากปัจจัยดังกล่าวข้างต้นอีกด้วย จากการทดสอบในหลอดทดลอง สารนี้จะยับยั้งกระบวนการแพร่กระจายและส่งเสริมให้เกิดอะพอพโทซิสภายในเซลล์เนื้องอกของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันในระบบทางเดินอาหาร ซึ่งดูเหมือนว่าจะเป็นการกระตุ้นกระบวนการกลายพันธุ์ของชุดทดลอง
เภสัชจลนศาสตร์
อิมาทินิบจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังจากรับประทานเข้าไป ดัชนีการดูดซึมทางชีวภาพจะอยู่ที่ประมาณ 98% สารนี้จะถึงระดับสูงสุด 2-4 ชั่วโมงหลังจากใช้ยา การสังเคราะห์ด้วยโปรตีน (โดยทั่วไปคืออัลบูมิน โอโรโซมูคอยด์ และร่วมกับโปรตีนเหล่านี้ในระดับเล็กน้อยคือไลโปโปรตีน) อยู่ที่ประมาณ 95%
ในช่วงขนาดยา 25-1000 มก. ระดับ AUC จะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนการเพิ่มขึ้นของขนาดยา
การเผาผลาญเกิดขึ้นในตับโดยใช้เอนไซม์ CYP3A4 ของระบบเฮโมโปรตีน P450 เป็นผลให้เกิดผลิตภัณฑ์ย่อยสลายที่มีฤทธิ์ - อนุพันธ์ของไพเพอราซีนที่ถูกดีเมทิลเลต N ซึ่งมีฤทธิ์ทางยาคล้ายกับอิมาทินิบในหลอดทดลอง
ครึ่งชีวิตของสารออกฤทธิ์อยู่ที่ประมาณ 18 ชั่วโมง โดยส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาในรูปของสารสลายตัว โดย 68% จะถูกขับออกมาทางอุจจาระและ 13% จะถูกขับออกมาทางปัสสาวะ สารประมาณ 25% จะถูกขับออกมาโดยไม่เปลี่ยนแปลง
การให้ยาและการบริหาร
เมื่อกำจัดมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง ขนาดยาจะขึ้นอยู่กับระยะของโรค เมื่อรักษาระยะเรื้อรัง จำเป็นต้องรับประทานยา 400 มก. ต่อวัน ในช่วงเร่งการรักษาหรือวิกฤตระเบิด ปริมาณยาต่อวันคือ 600 มก. รับประทานยาครั้งเดียวต่อวันพร้อมอาหาร ควรล้างแคปซูลด้วยน้ำ (เต็มแก้ว) การบำบัดค่อนข้างยาวนาน จึงจำเป็นต้องบรรลุและรักษาภาวะสงบของโรคทางโลหิตวิทยาและยาต่อไป
หากไม่มีอาการไม่พึงประสงค์ และมีภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำอย่างเด่นชัด (ซึ่งไม่เกี่ยวข้องกับโรคพื้นฐาน) ภายใต้เงื่อนไขต่อไปนี้ อนุญาตให้เพิ่มขนาดยาได้: หากอาการทางพยาธิวิทยามีความคืบหน้า (เมื่อใดก็ตาม); หากไม่มีปฏิกิริยาทางโลหิตวิทยาหลังจากการบำบัดเกินกว่า 3 เดือน; หากปฏิกิริยาทางโลหิตวิทยาที่เกิดขึ้นก่อนหน้านี้หายไป
ผู้ป่วยโรคเรื้อรังระยะรุนแรงสามารถเพิ่มขนาดยาได้เป็น 600 มก. ต่อวัน ส่วนผู้ป่วยระยะวิกฤตหรือระยะเร่งรุนแรงสามารถเพิ่มขนาดยาได้เป็น 800 มก. ต่อวัน (แบ่งเป็น 2 โดส - 400 มก.)
ในระหว่างช่วงการรักษา อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาที่เลือกไว้ (ขึ้นอยู่กับพลวัตของการเปลี่ยนแปลงของเกล็ดเลือดและดัชนีเม็ดเลือดขาว) หากผู้ป่วยเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ควรหยุดใช้ยาไประยะหนึ่งหรือลดขนาดยาลง (การเลือกใช้ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของผลข้างเคียง)
ในระหว่างการรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวเรื้อรังระยะเรื้อรัง (ด้วยขนาดยาเริ่มต้นรายวัน 400 มก.) หากระดับนิวโทรฟิลลดลงเหลือต่ำกว่า 1.0x109/l และระดับเกล็ดเลือดลดลงเหลือต่ำกว่า 50x109/l ต้องหยุดยา การรักษาไม่สามารถกลับมาดำเนินการได้จนกว่าระดับนิวโทรฟิลจะเกิน 1.5x109/l และระดับเกล็ดเลือดเกิน 75x109/l ภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้ สามารถดำเนินการรักษาต่อไปได้ (ขนาดยารายวันคือ 400 มก.) หากระดับเกล็ดเลือดหรือนิวโทรฟิลลดลงอีกครั้ง ต้องหยุดยาอีกครั้ง รอจนกว่าระดับตัวบ่งชี้ที่ต้องการจะกลับคืนมา แล้วจึงเริ่มการรักษาโดยใช้ขนาดยารายวัน 300 มก.
หากในระยะวิกฤตการเร่งปฏิกิริยาหรือระยะบลาสต์ (ด้วยขนาดยาเริ่มต้น 600 มก. ต่อวัน) จำนวนนิวโทรฟิลลดลงต่ำกว่า 0.5x109/l และจำนวนเกล็ดเลือดลดลงเหลือต่ำกว่า 10x109/l และเกิดขึ้นหลังจากการรักษาด้วย Imatib อย่างน้อย 1 เดือน จำเป็นต้องชี้แจงว่าภาวะเม็ดเลือดต่ำเกิดจากมะเร็งเม็ดเลือดขาวหรือไม่ (การตัดไขกระดูกหรือการดูด) หากไม่มีการเชื่อมโยงที่กล่าวข้างต้น จำเป็นต้องลดขนาดยาประจำวันเป็น 400 มก. หากภาวะเม็ดเลือดต่ำยังคงดำเนินต่อไปในอีก 2 สัปดาห์ข้างหน้า จำเป็นต้องลดขนาดยาประจำวันเป็น 300 มก. หากภาวะเม็ดเลือดต่ำยังคงเกิดขึ้นต่อไปในอีก 4 สัปดาห์ข้างหน้า (โดยยังไม่ได้รับการยืนยันว่าเชื่อมโยงกับมะเร็งเม็ดเลือดขาว) ควรหยุดใช้ยาจนกว่าระดับนิวโทรฟิลจะเกิน 1x109/l และระดับเกล็ดเลือดเกิน 20x109/l ควรกลับมาบำบัดต่อด้วยขนาดยา 300 มก. ต่อวัน
สำหรับเนื้องอกมะเร็งที่แพร่กระจาย (สโตรมัล) ในระบบทางเดินอาหาร ขนาดยาต่อวันคือ 400-600 มก.
สำหรับเด็ก ขนาดยาต่อวันคือ 400 หรือ 600 มก. ซึ่งต้องรับประทานเป็นครั้งเดียวหรือสองครั้ง (ในตอนเช้าและตอนเย็น)
[ 6 ]
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อิมาติบา
ยาตัวนี้ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร
ข้อห้าม
ข้อห้ามใช้ ได้แก่ การแพ้อิมาทินิบ ไม่ควรสั่งจ่ายยานี้ให้กับเด็กอายุต่ำกว่า 3 ปี เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาในกลุ่มผู้ป่วยที่อธิบายไว้ข้างต้น
ผลข้างเคียง อิมาติบา
จากการใช้แคปซูล อาจเกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:
- การสร้างเม็ดเลือดและการหยุดเลือด: การชะลอกระบวนการสร้างเม็ดเลือดในบริเวณไขกระดูก (การเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำ นิวโทรฟิล เกล็ดเลือดต่ำ หรือเม็ดเลือดขาวต่ำ รวมทั้งภาวะโลหิตจาง)
- อวัยวะของระบบประสาท: เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ มีอาการชา เส้นประสาทอักเสบ ตะคริวกล้ามเนื้อ และอาการนอนไม่หลับ
- ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หายใจลำบากเป็นครั้งคราว ความดันโลหิตสูงขึ้นหรือลดลง มีอาการบวมน้ำในปอดหรือหัวใจเต้นเร็ว
- ระบบทางเดินอาหาร: อาเจียน ท้องผูก คลื่นไส้ ท้องเสีย เบื่ออาหาร; โรคกระเพาะ ท้องมาน อุจจาระเป็นโคลน และแผลในกระเพาะอาหารเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว;
- ผิวหนัง: ผมร่วง (สามารถกลับคืนได้), ความเสียหายของแผ่นเล็บและผิวหนัง, การเกิดอาการบวมน้ำรอบนอก
- ระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: เกิดอาการปวดตามกล้ามเนื้อหรือข้อ;
- อวัยวะที่การมองเห็น: มีอาการเยื่อบุตาอักเสบ บางครั้งมีเยื่อบุตาแห้ง มีเลือดออกในเยื่อบุตา บวมรอบดวงตา และเห็นภาพซ้อน
- อาการแพ้: อาการคันและผื่นผิวหนัง;
- อื่น ๆ: ความต้านทานต่อการติดเชื้อจากแหล่งต่างๆ เลือดกำเดาไหล และการเกิดน้ำในช่องเยื่อหุ้มปอดลดลง
- การทดสอบ: เพิ่มการทำงานของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับ เช่นเดียวกับฟอสฟาเทสอัลคาไลน์ การพัฒนาของไฮเปอร์บิลิรูบินในเลือด ในสถานการณ์ที่หายาก ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ภาวะฟอสเฟตในเลือดต่ำ และภาวะกรดยูริกในเลือดสูงจะเกิดขึ้น และนอกจากนี้ ระดับกรดยูริกยังเพิ่มขึ้นด้วย ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำหรือไฮเปอร์โพแทสเซียมในเลือดเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ
สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 (เช่น อิทราโคนาโซลร่วมกับเคโตโคนาโซล รวมถึงคลาริโทรไมซินร่วมกับอีริโทรไมซิน) จะเพิ่มระดับของอิมาทินิบในพลาสมา ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับพาราเซตามอล
Imatinib ช่วยเพิ่มระดับของสารตั้งต้นเอนไซม์ CYP3A4 (เช่น พิโมไซด์ ไซโคลสปอริน หรือซิมวาสแตติน) รวมถึงองค์ประกอบของ CYP2C9 (วาร์ฟาริน) และ CYP2D6 นอกจากนี้ ยังสามารถเพิ่มระดับยาที่ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ CYP3A4 (รวมถึงตัวบล็อกช่องแคลเซียม (รวมอยู่ในกลุ่มไดไฮโดรไพริดีน) ไตรอะโซโล-เบนโซไดอะซีพีน และสารยับยั้ง HMG-CoA reductase) ได้อีกด้วย
ตัวเหนี่ยวนำเอนไซม์ CYP3A4 (เช่น ฟีนิโทอินร่วมกับเดกซาเมทาโซน ฟีโนบาร์บิทัล และริแฟมพิซินร่วมกับคาร์บามาเซพีน) จะทำให้ระดับอิมาทินิบในซีรั่มลดลง
[ 7 ]
สภาพการเก็บรักษา
อายุการเก็บรักษา
Imatib ได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่วางจำหน่ายยา
ความสนใจ!
เพื่อลดความเข้าใจในข้อมูลคำแนะนำสำหรับการใช้ยา "อิมาติเบ" แปลและนำเสนอในรูปแบบพิเศษบนพื้นฐานของคำแนะนำอย่างเป็นทางการสำหรับการใช้ยาในทางการแพทย์ ก่อนใช้งานโปรดอ่านคำอธิบายประกอบซึ่งมาจากตัวยาโดยตรง
คำอธิบายให้ไว้เพื่อจุดประสงค์ในการให้ข้อมูลและไม่ใช่คำแนะนำในการรักษาด้วยตนเอง ความต้องการยานี้วัตถุประสงค์ของสูตรการรักษาวิธีการและปริมาณยาจะถูกกำหนดโดยแพทย์ที่เข้าร่วมเท่านั้น ยาตัวเองเป็นอันตรายต่อสุขภาพของคุณ