Gepavirin

Hepavirin เป็นยาต้านไวรัสที่มีฤทธิ์โดยตรง มีส่วนประกอบของ ribavirin

ตัวชี้วัด Gepavirina

มันถูกใช้ในผู้ป่วยโรคตับอักเสบ C ชนิดย่อย C (ร่วมกับการใช้สาร peginterferon α-2β (ผู้ที่มีอายุมากกว่า 18 ปี) หรือ interferon α-2β (วัยรุ่นและเด็กอายุมากกว่า 3 ปี) กับภูมิหลังของโรคตับที่ชดเชย .

ผู้ที่ไม่เคยได้รับการกำหนดให้ใช้α-interferon

สำหรับผู้ใหญ่: ใช้ร่วมกับ peginterferon α-2βหรือ interferon α-2βกับเซรั่ม ALT ที่เพิ่มขึ้นเช่นเดียวกับ HCV-RNA

เด็กอายุมากกว่า 3 ปี: ร่วมกับ interferon α-2βหากมี HCV-RNA อยู่ในเลือด

ผู้ที่ไม่ได้รับความช่วยเหลือจากการรักษาก่อนหน้านี้ด้วยα-interferon

ผู้ใหญ่: ร่วมกับ interferon α-2β, ในการรักษาก่อนหน้ากับα-interferon ที่มีผลในเชิงบวก (กับการรักษาเสถียรภาพของระดับ ALT ในตอนท้ายของการบำบัด) แต่การพัฒนาของการกำเริบของโรคในอนาคต

ผู้ติดเชื้อ HIV ที่มีความเสถียรทางคลินิก

ใช้ร่วมกับ peginterferon α-2βสำหรับการรักษาในผู้ป่วยโรคตับอักเสบซีชนิดย่อย C ในระดับเรื้อรัง

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยตัวยารักษาโรคเกิดขึ้นได้ในแคปซูล 140 ชิ้นภายในขวดหรือ 1,000 เม็ดในถุงพลาสติก

เภสัช

Ribavirin เป็นอะนาล็อกเทียมของสารนิวคลีโอไซด์และมีกิจกรรมการรักษาโรคไวรัส DNA และ RNA หลากหลาย

Ribavirin ยับยั้งการจับตัวของ DNA และ RNA ไวรัสทำให้การแข่งขันช้าลงในกิจกรรมของ IMP dehydrogenase

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบ ribavirin ความเร็วสูงจะถูกดูดซึมหลังจากการกลืนกินค่า Cmax ของพลาสมาจะถูกบันทึกหลังจากผ่านไป 1-3 ชั่วโมง (ในกรณีที่มีการใช้งานหลายครั้ง)

ค่าการดูดซึมโดยเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 64% หลังจากใช้ ribavirin 1 ครั้งกับจานไขมันค่า AUC จะเพิ่มขึ้นเช่นเดียวกับค่า Cmax ในซีรั่ม

Ribavirin แทบจะไม่ถูกสังเคราะห์ในเลือดด้วยโปรตีนในพลาสมา การเคลื่อนไหวขององค์ประกอบส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านการขนส่งนิวคลีโอไซด์ที่สมดุลของชนิดย่อย es ซึ่งตั้งอยู่ภายในเซลล์เกือบทุกประเภท บางทีมันอาจเป็นกลไกของอิทธิพลที่อธิบายตัวบ่งชี้ที่สูงของปริมาณการกระจายตัวของยาเสพติด

ในผู้ที่เป็นโรคตับอักเสบซีชนิดย่อย C ซึ่งบริโภค ribavirin ด้วยวาจาในส่วนของ 0.6 กรัมวันละ 2 ครั้งระดับพลาสมาสมดุลของยาจะถูกบันทึกไว้หลังจากเดือนที่ 1 ด้วยแอพพลิเคชั่นดังกล่าวครึ่งชีวิตหลังจากหยุดการใช้ยาคือ 298 ชั่วโมงซึ่งสามารถสรุปได้ว่ายานั้นค่อนข้างช้าในการขับถ่าย

ไม่มีหลักฐานว่ายาจะแทรกซึมเข้าไปในรกหรือในน้ำนมแม่

กระบวนการเมแทบอลิซึมของ Ribavirin เกิดขึ้นใน 2 ขั้นตอน: การเกิดฟอสโฟรีเลชั่นของธรรมชาติที่ผันกลับได้เช่นเดียวกับการสลายตัวโดยประเภทของ deribosylation พร้อมกับการไฮโดรไลซิสของอะไมด์ในหมวดหมู่

เกี่ยวกับ 61% ของ ribavirin ที่ติดเครื่อง (ในส่วนของ 0.6 g), ติดฉลากก่อนหน้านี้ด้วยไอโซโทปรังสี, ถูกขับออกมาในมนุษย์ที่มีปัสสาวะเป็นระยะเวลา 336 ชั่วโมง (ในขณะที่ไม่เปลี่ยนแปลง - 17% ของสาร) ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมคาร์บอกซาไมด์และกรดคาร์บอกซิลิกก็ถูกขับออกมาทางปัสสาวะเช่นกัน

ในผู้ที่มีภาวะไตวายลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาหลังจากเปลี่ยนการใช้งานครั้งเดียว (ค่า AUCtf เช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นของ Cmax) เมื่อเทียบกับการทำงานที่ดีต่อสุขภาพ (ดัชนี CC คือ> 90 มล. / นาที) ระดับ Ribavirin จะไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญระหว่างการฟอกเลือด

การให้ยาและการบริหาร

การรักษาด้วยการใช้ยาควรได้รับการตรวจสอบโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์การบำบัดในผู้ป่วยโรคตับอักเสบซี

Hepavirin เป็นสิ่งต้องห้ามที่จะกำหนดในรูปแบบของยาเพราะ ribavirin เป็นยาเสพติดเฉพาะในไวรัสตับอักเสบชนิดย่อย C ไม่ได้มีประสิทธิภาพ

ยาที่ใช้ร่วมกับอาหารทุกวันวันละ 2 ครั้ง (ในตอนเช้าและตอนเย็น) ขนาดของส่วนปริมาณจะถูกกำหนดโดยคำนึงถึงน้ำหนักของผู้ป่วย

ใช้ร่วมกับสาร peginterferon α-2βและ interferon α-2β การเลือกการรักษาที่ซับซ้อนจะดำเนินการเป็นรายบุคคลสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย สิ่งนี้คำนึงถึงความปลอดภัยและประสิทธิภาพการรักษาที่คาดหวังของชุดค่าผสมที่เลือก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Gepavirina

Hepavirin ห้ามใช้สตรีให้นมบุตรและสตรีมีครรภ์ คุณสามารถเริ่มใช้ยาได้หลังจากยืนยันการขาดการตั้งครรภ์ ในระหว่างการบำบัดและครึ่งปีหลังจากเสร็จสิ้นผู้หญิงที่อยู่ในวัยเจริญพันธุ์รวมถึงพันธมิตรจะต้องใช้ยาคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้อย่างน้อย 2 ครั้ง

เนื่องจากความเสี่ยงที่มีอยู่ในปัจจุบันของผลกระทบเชิงลบต่อทารกควรยกเลิกการเลี้ยงลูกด้วยนมก่อนเริ่มการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การปรากฏตัวของการแพ้ในส่วนที่เกี่ยวข้องกับส่วนประกอบของ ribavirin หรือส่วนประกอบของยาอื่น ๆ ;
• โรคหัวใจที่รุนแรง (ในหมู่พวกเขารูปแบบที่ไม่สามารถควบคุมได้หรือไม่เสถียร) เกิดขึ้นอย่างน้อยหกเดือนก่อนเริ่มการบำบัด
• hemoglobinopathy (ตัวอย่างเช่นโรคโลหิตจาง Quli หรือโรคโลหิตจางเคียวเซลล์);
• ลักษณะที่ทำให้ร่างกายอ่อนแออย่างรุนแรงของโรค (ยังอยู่ในผู้ป่วยที่มีฟังก์ชั่นการทำงานของไตเรื้อรังหรือมีระดับ CC น้อยกว่า 50 มล. / นาที);
• ความผิดปกติในตับของตัวละครที่รุนแรงหรือรูปแบบ decompensated ของโรคตับแข็ง;
• ใช้ในวัยรุ่นและเด็กที่มีหลักฐานทางคลินิกหรือ anamnestic ของความผิดปกติทางจิตที่รุนแรง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งความคิดฆ่าตัวตาย, ซึมเศร้าหรือพยายามฆ่าตัวตาย);
• ไวรัสตับอักเสบ autoimmune หรือโรคภูมิต้านทานเนื้อเยื่ออื่น ๆ ที่มีอยู่ในประวัติศาสตร์ (เนื่องจากการรวมกันกับ interferon α-2β)

[1], [2], [3], [4]

ผลข้างเคียง Gepavirina

ส่วนใหญ่มักจะเกิดจากการใช้ Hepavirin ทำให้เกิดภาวะโลหิตจางจาก hemolytic (ดัชนีฮีโมโกลบินน้อยกว่า 10 กรัม / ลิตร) การพัฒนาของความผิดปกติสามารถเกิดขึ้นได้หลังจาก 1-2 สัปดาห์จากช่วงเวลาของการเริ่มต้นของการบำบัด เนื่องจากการเกิดขึ้นของโรคโลหิตจางภาวะแทรกซ้อนอาจเกิดขึ้นที่ส่งผลกระทบต่อระบบทางเดินหายใจและจิตใจเช่นเดียวกับ NA และ SSS

• ความผิดปกติของระบบน้ำเหลืองและเม็ดเลือด: โรคโลหิตจางหรือลดลงในฮีโมโกล ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, นิวโตรหรือต่อมน้ำเหลือง, โรคโลหิตจางของตัวละคร aplastic, รูปแบบ thrombocytopenic ของจ้ำและต่อมน้ำเหลืองมีการตั้งข้อสังเกตอย่างเดียว;
• ปัญหาที่มีผลต่อการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเต้นของหัวใจ, เต้นผิดปกติ, myocarditis พร้อมกับอิศวรและนอกจากนี้อาการบวมน้ำ, หัวใจวาย, cardiomyopathy และการลดลงหรือเพิ่มขึ้นของค่าความดันโลหิต;
• ฟังก์ชั่นระบบทางเดินหายใจบกพร่อง: คัดจมูก, หายใจผิดปกติ, ความเจ็บปวดในกระดูกหน้าอกและลำคอ, โรคหลอดลมอักเสบที่มีไซนัสอักเสบเช่นเดียวกับ rhinorrhea, น้ำมูกไหล, ไอประเภทไม่ได้ผลและโรคปอดบวม;
• แผลในระบบประสาทส่วนกลาง: การโจมตีไมเกรน, ความรู้สึกของความสับสนหรือง่วงนอน, ปวดหัว, hypoesthesia หรือ hyperesthesia, ไข้และอาการวิงเวียนศีรษะ นอกจากนี้อาชานอนไม่หลับชักขาดเลือดและโรคหลอดเลือดสมอง, สั่น, ataxia, encephalopathy และโรคทางจิต;
• ปัญหาสุขภาพจิต: ภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, ความกังวลใจ, ความเป็นศัตรูหรือความไม่แยแสเช่นเดียวกับความไม่มั่นคงทางอารมณ์, ความปั่นป่วน, ฝันร้าย, โรคจิต, พฤติกรรมก้าวร้าวและภาพหลอน นอกจากนี้ผู้ป่วยแต่ละรายที่มีการรักษาที่ซับซ้อนมีความคิดเกี่ยวกับการฆ่าตัวตายและพยายามฆ่าตัวตาย;
• แผลภูมิคุ้มกัน: SLE, angioedema, โรคไขข้ออักเสบ, vasculitis, และนอกจากนี้ Sarcoidosis, ภูมิแพ้และหลอดลมกระตุก;
• ความผิดปกติของต่อมไร้ท่อ: thyrotoxicosis, พร่องหรือโรคเบาหวาน;
• ความผิดปกติของการเผาผลาญ: การเพิ่มขึ้นของค่าบิลิรูบินทางอ้อมหรือกรดยูริค, น้ำตาลในเลือดสูง, chromaturia หรือ anorkia, และนอกจากนี้ polyuria, lipodystrophy ที่ได้มา, hypocalcemia, การสูญเสียน้ำหนักและความอยากอาหารเพิ่มขึ้น;
• ปัญหาเกี่ยวกับฟังก์ชั่นการมองเห็น: xerophthalmia, การรบกวนทางสายตาและความเจ็บปวดในสายตา;
• ความผิดปกติของการได้ยิน: เสียงของหู, ความผิดปกติของหูหรือการสูญเสียการได้ยินและวิงเวียนศีรษะ;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ความผิดปกติของรสชาติ, แผลเปื่อย, ท้องเสียและความเจ็บปวดในพื้นที่ท้อง นอกจากนี้ Cheilitis, โรคปริทันต์และเหงือกเลือดออก, กระหาย, อาการอาหารไม่ย่อยและโรคเหงือกอักเสบเช่นเดียวกับอาการคลื่นไส้, ความเสียหายฟัน, ลำไส้ใหญ่, ท้องอืด, ท้องผูกและอาเจียน นอกจากนี้ตับอาจมีภาวะตับเป็นพิษตับอักเสบหรือภาวะไขมันในเลือดสูงและตับอ่อนอักเสบอาจเกิดขึ้นได้
• แผลของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนังชั้นนอก: ผื่น, โรคสะเก็ดเงิน, อาการคัน, ลมพิษ, เหงื่อออกมาก, สิวและผมร่วงเช่นเดียวกับกลาก, ผิวหนังอักเสบและความไวแสง สตีเว่น - จอห์นสันซินโดรมยังสังเกตเห็นผื่นของ maculopapular ธรรมชาติ erythema multiforme สัตว์เลี้ยงและการละเมิดโครงสร้างเส้นผม;
• ความผิดปกติของกิจกรรม ODA ได้แก่ โรคข้ออักเสบปวดข้อปวดกล้ามเนื้อปวดกล้ามเนื้อและปวดกล้ามเนื้อ
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบปัสสาวะ: polyuria, amenorrhea, prostatitis, การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ, ความอ่อนแอ, ความผิดปกติของประจำเดือน, ประจำเดือน, อ่อนแอ, ความใคร่และความผิดปกติทางเพศที่ไม่เฉพาะเจาะจง;
• อาการอื่น ๆ : การติดเชื้อ (เชื้อราหรือระบบทางเดินหายใจ, เริมที่พบบ่อย, เยื่อบุตาอักเสบ, และหูชั้นกลางอักเสบที่มีไซนัสอักเสบ), อาการป่วยคล้ายไข้หวัดใหญ่, โรคหลอดลมอักเสบอักเสบ, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, เป็นลม

[5]

ยาเกินขนาด

พิษจาก Hepavirin อาจทำให้เกิดอาการทางลบของยาเสพติด

เพื่อกำจัดความผิดปกติยาจะถูกยกเลิกและจากนั้นจะมีมาตรการตามอาการ

[6], [7]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ตัวแทน Antacid

ระดับความสามารถในการดูดซึมของ ribavirin ในส่วนของ 0.6 g ลดลงเมื่อใช้ร่วมกับ antacid หรือ simethicone ที่มีส่วนผสมของอลูมิเนียมหรือแมกนีเซียม; ค่า AUCtf ลดลง 14% มีข้อสันนิษฐานว่าการลดลงของความสามารถในการดูดซึมในการทดสอบนี้เกิดจากความล่าช้าในการเคลื่อนไหวของ ribavirin หรือเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของค่า pH ในกรณีนี้มีความเชื่อกันว่าปฏิกิริยานี้ไม่มีความสำคัญทางคลินิก

อะนาล็อกของสารนิวคลีโอไซด์

การทดสอบใน Ribbonirin ในหลอดทดลองสามารถยับยั้ง phosphorylation ของ stavudine ด้วย zidovudine ความสำคัญทางคลินิกของข้อมูลดังกล่าวไม่ได้ถูกกำหนดอย่างแน่นอน แต่พวกเขาแนะนำว่าการใช้ยาที่แข่งขันกับสารเหล่านี้อาจทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของค่าพลาสมาของเอชไอวี ด้วยเหตุนี้จึงมีความจำเป็นที่จะต้องตรวจสอบจำนวน RNA-HIV อย่างใกล้ชิดในพลาสมาเลือดในผู้ที่ใช้ Hepavirin พร้อมกับยาเหล่านี้

ในกรณีที่มีการเพิ่มขึ้นของค่าพลาสม่าของ RNA-HIV ความจำเป็นในการรักษาร่วมกับสารที่ยับยั้ง reverse transcriptase ควรได้รับการพิจารณาใหม่

การนำอะนาล็อกของยานิวคลีโอไซด์ในยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับนิวคลีโอไซด์อื่น ๆ อาจทำให้เกิดภาวะแลคติกดิสก์ ส่วนประกอบของไรโบวิรินจะเพิ่มค่าของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิกฟอสโฟรีเลชันของนิวคลีโอไซด์ purine ผลกระทบนี้อาจเพิ่มความเป็นไปได้ของการพัฒนากรดแล็กติกที่เกิดจาก purine nucleosides (ตัวอย่างเช่น abacavir หรือ didanosine)

มันเป็นสิ่งต้องห้ามที่จะรวมยาเสพติดกับ Didanosine มีหลักฐานการพัฒนาของความเป็นพิษชนิดยล (ตับอ่อนอักเสบหรือกรดแล็กติก); ในบางกรณีการละเมิดเหล่านี้นำไปสู่ความตาย

ผู้ที่ติดเชื้อเอชไอวีซึ่งใช้ HAART จะเพิ่มโอกาสในการพัฒนากรดแล็กติก ด้วยเหตุนี้การรักษาที่ซับซ้อนร่วมกับ HAART จึงควรได้รับการดูแลอย่างดีเยี่ยม

ความน่าจะเป็นของการพัฒนาของการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดยังคงมีอยู่ในอีก 2 เดือนนับจากช่วงเวลาของการสิ้นสุดของการบำบัด (สอดคล้องกับ 5 ครึ่งของ ribavirin ครึ่งชีวิต) ซึ่งเกี่ยวข้องกับยาครึ่งชีวิตที่ยาวนาน

ยาเสพติดไม่ควรใช้ร่วมกับ stavudine, zidovudine หรือ didanosine

[8], [9], [10], [11],

สภาพการเก็บรักษา

Hepavirin จะต้องเก็บไว้ในสถานที่ที่ใกล้กับเด็ก ค่าอุณหภูมิ - ภายในขอบเขต 15-30 °С

[12]

อายุการเก็บรักษา

Hepavirin สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่วางจำหน่ายยา

[13], [14], [15], [16]

Analogs

Analogues ของยาคือ Harvoni, Ribavirin, Olizio, Kopegus, Gratetsiano กับ Ferrovir และสมองและ Inviso, Pegasys, Sofolanork และ Intron A. นอกจากนี้ Wellferon, Maksvirin, Sofosvel กับ Infergen, Daclatasvir, Alfarekin และ Derfine, สมองและสมอง Sovaldi